本文将介绍 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮的合成方法，这对于理解该化合物的制备过程以及在药物合成和有机化学领域的应用具有重要意义。 简介： 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮是合成吉米沙星支链等化合物的重要中间体。吉米沙星属于新喹诺酮类抗菌药，对耐甲氧西西林的金黄葡萄球菌和关键呼吸系统病原菌 ( 如流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌 ) 有良好疗效，并具有疗效好、毒副作用小的优点。目前，国内已初步探索了吉米沙星母核的合成工艺，但对支链的合成及各中间体的合成报道较少。因此，研究 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮的合成工艺具有重要意义。 合成： 1. 1997年 Chang Yong Hong 等首次报道了 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮的合成工艺。 2005 年，刘雁等人对该工艺进行了改进，他们以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料，并与丙烯腈进行加成反应，随后对氨基进行 BOC 保护，最后在乙醇钠存在下进行 Dieckmann 环化反应，最终得到 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮。该反应的收率为 44% ，经分析发现主要是迈克尔加成反应的收率较低。 1.1 (2-氰基 - 乙基氨基 ) 乙酸乙酯 (Ⅰ) 的合成 将 0.05 mol 甘氨酸乙酯盐酸盐溶解在 80 mL 蒸馏水中 , 加入氢氧化钾的水溶液 , 使溶液 pH=8. 在 55 ℃ 下加热并搅拌 , 向反应溶液中加入 6.63 g 丙烯腈 , 反应 6 h. 分出有机层 , 水层用乙醚萃取 , 萃取液与上述分出的有机层合并 , 合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤 , 减压浓缩滤液 , 除去溶剂 . 减压精馏残余物 (126 ～ 128 ℃/133 3 Pa) 得无色透明液体 4.73 g, 收率 :60.6%, 气相色谱检验纯度 :97% 。 1.2 4-氰基 -1-(N- 叔丁氧羰基 )- 吡咯烷 -3- 酮 (Ⅱ) 的合成 1.2.1 氨基保护 将 6 g(Ⅰ) 溶解在 146 mL 烷 - 水 (1∶1 ) 中 , 将形成的溶液置于 250 mL 的烧瓶中 . 向其中加入 9 g 二叔丁氧羰基二碳酸酯 , 在室温下搅拌混合物 17 h, 反应过程中用 NaOH 调节溶液 pH=8 ～ 9. 反应完成后用无水硫酸镁干燥、过滤 , 浓缩反应溶液 , 收率 :75.4% 。 1.2.2 合环反应合成 (Ⅱ) 上步产物用 38 mL 氯仿稀释 , 加热回流下加入 4.8 g 乙醇钠固体 , 继续回流反应 1.5 h 。浓缩反应液 , 残余物用 50 mL 水稀释 , 再用二氯甲烷洗涤。分出有机层 , 水层用乙酸乙酯萃取。合并有机层 , 并用无水硫酸镁干燥、过滤 , 减压精馏残余物 (140 ～ 142 ℃/933 Pa) 得无色透明液体 , 收率 :66%, 气相色谱检测纯度 91% 。 2. 崔涛等人以甘氨酸和丙烯腈为原料，经过迈克尔加成反应、酯化反应、氨基保护以及 Dieckmann 环合等 4 步反应，制备了 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮，总收率 66.4% 。对关键的 Michael 加成和 Dieckmann 环合反应条件进行了优化，得到较佳反应条件 :① 迈克尔加成反应 : 丙烯腈与甘氨酸的摩尔比为 1.1∶1 ，反应温度 30℃ ，反应时间 12 h;② 环化反应 : 以甲苯为溶剂， 1.3 mol 的甲醇钠作碱，反应温度 80℃ ，反应时间 2 h 。具体步骤为： 2.1 (2-氰基 - 乙基氨基 ) 乙酸 (2) 的合成 将甘氨酸 7.50 g(0.10 mol) 和 75 m L 水投入到反应瓶中，在低于 30℃ 和快速搅拌下，缓缓滴加 30% NaOH(0.10 mol) 溶液，滴毕后在该温度下搅拌 30 min 。滴加 1.1 mol 的丙烯腈，在滴加过程中保持反应液温度低于 30℃ ，滴加完毕后，反应液在室温搅拌 12 h 。减压下将过量的丙烯腈和大部分的水蒸发除去，当有大量白色固体析出时，停止旋蒸。加入无水乙醇 400 mL 和 7.5 g(0.1 mol) 乙酸，加热，使其完全溶解，冷却至室温，析出大量白色针状结晶， 过滤，干燥，得产品 12.8 g ，收率 100% 。 2.2 1N-Boc-(2-氰基 - 乙基氨基 ) 乙酸甲酯 (4) 的合成 采取 12.9 克 (0.10 摩尔 ) 的 (2- 氰基 - 乙基氨基 ) 乙酸溶解在甲醇中，并缓慢滴加 8.3 毫升 (0.155 摩尔 ) 浓硫酸（ 96% ）。 反应液滴加完毕后，升温至回流温度，在该温度下反应 6 小时。进行薄层检测以确保原料完全消失，且基本无二酯产品生成，然后减压蒸馏出溶剂甲醇。残留物冷却后，用饱和碳酸氢钠溶液调节 pH 至 8 ，再用二氯甲烷进行萃取并进行无水硫酸钠干燥有机相，最后通过过滤得到化合物 (3) 。将化合物 (3) 的二氯甲烷溶液直接用于下一步反应，加入 25.3 克 (0.25 摩尔 ) 三乙胺，在冰浴条件下搅拌 30 分钟后，滴加 34.5 克 (0.163 摩尔 ) 的二叔丁氧羰基二碳酸酯的二氯甲烷溶液。滴加完毕后自然升至室温，在该温度下搅拌 2 小时，加入 200 毫升水，分出有机相，再经无水硫酸钠干燥，回收溶剂二氯甲烷，经减压蒸馏得到无色油状液体 18.8 克，收率为 77.7% 。 2.3 3-氰基 -1-(N- 叔丁氧羰基 )-4- 吡咯烷酮 (5) 的合成 将化合物 (4) 溶解在干燥的 100 m L 甲苯中，快速搅拌下加入甲醇钠 5.66 g(0.105 mol) ，升温至 80℃ ，在该温度下反应 3 h 。反应中析出大量固体，冷却至 5℃ 。过滤，将滤饼悬浮在 1 mol/L 盐酸溶液中，在 25℃ 下搅拌 2 h 。冷却至 5℃ ，过滤用少量冰水洗涤，真空干燥，得到白色产品 16.3 g ， 收率 85.5% 。 参考文献： [1]崔涛 , 刘志达 , 黄龙江 . 1-Boc-3- 氰基 -4- 吡咯烷酮的合成工艺研究 [J]. 应用化工 , 2013, 42 (06): 1081-1083+1088. DOI:10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2013.06.025 [2]刘雁 , 杨林 , 高忠良等 . 4- 氰基 -1-(N- 叔丁氧羰基 )- 吡咯烷 -3- 酮的合成 [J]. 河南工业大学学报 ( 自然科学版 ), 2005, (04): 28-31. DOI:10.16433/j.cnki.issn1673-2383.2005.04.008 ...

川芎油是一种常见的制药产品，它是从川芎中提取得到的精油。川芎具有活血化瘀、舒筋活络的功效。为了确保川芎油的质量和安全性，提取和生产过程中需要遵循一定的质量要求。 首先，川芎的采摘和储存过程非常重要。采摘应在适当的时间和环境下进行，以保证植物的活性成分的含量和质量。采摘后，川芎应储存在干燥、通风良好的地方，避免阳光直射和潮湿，以防止品质下降和霉变。 其次，川芎油的提取过程需要严格控制。通常，川芎通过蒸馏或溶剂提取的方法获取其精油。在提取过程中，需要注意温度、时间和溶剂的选择，以最大限度地保留川芎中的有效成分。同时，提取过程中需要遵循卫生和安全的操作规范，确保产品不受外界污染。 在川芎油的生产过程中，质量控制也是至关重要的。生产过程中应建立严格的质量管理体系，包括原料的检验和筛选、生产设备的清洁和消毒，以及成品的质量检测和记录。这些措施有助于确保川芎油的质量稳定性和一致性。 此外，川芎油的质量还需要符合相关的法规和标准。生产者应遵循当地的法规和标准，确保川芎油的质量符合规定的要求，并进行必要的质量检测和验证。 综上所述，川芎油的提取和生产过程中需要遵循一系列的质量要求。川芎的采摘、储存和提取过程需要注意保持其活性成分的含量和质量。生产过程中需要建立严格的质量管理体系，并符合相关的法规和标准。这些措施有助于确保川芎油的质量和安全性。...

背景信息 周期素依赖性激酶4(CDK-4)ELISA KIT是一种用于测定标本中CDK-4水平的双抗体夹心法。该方法利用纯化的CDK-4抗体包被微孔板，形成固相抗体。然后，将CDK-4样品加入微孔中，与HRP标记的CDK-4抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后，加入底物TMB进行显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，最终转化成黄色。颜色的深浅与样品中的CDK-4浓度呈正相关。通过酶标仪测定450nm波长下的吸光度（OD值），可以计算出样品中CDK-4的浓度。 周期素依赖性激酶（CDKs）是一类蛋白质激酶家族，最早是因其在细胞周期调控中的作用而被发现。除了参与细胞周期调控外，CDKs还涉及转录调控、mRNA加工和神经细胞分化等过程。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因子。在许多细胞中，CDK4/6过度活跃，导致细胞增殖失控。在雌激素受体阳性乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃也非常常见。 CDKs是一类在已知所有真核生物中存在的酶，其在细胞周期调控中的作用非常保守。实际上，将人类的同源基因替换酵母细胞中的CDK基因后，酵母细胞仍然可以正常生长和分裂。CDK是相对较小的蛋白，分子量在34到40千道尔顿之间，包含多个激酶结构域。 应用领域 周期素依赖性激酶4在乳腺癌细胞侵袭转移中的作用研究 周期素依赖性激酶4（Cdk4）是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员，与周期蛋白D（Cyclin D）结合形成复合物，推进细胞周期G1期的进程。大量研究表明，Cdk4在肿瘤发生中起着重要作用。然而，Cdk4在恶性肿瘤转移中的作用及其作用机制尚不清楚。本研究以乳腺癌细胞系为模型，探究Cdk4在肿瘤转移中的作用。通过Cdk4 RNA抑制和Cdk4过表达的方法，构建了Cdk4抑制和过表达的乳腺癌细胞系。划痕实验和Transwell实验的结果显示，抑制Cdk4表达后，乳腺癌细胞的侵袭转移能力明显降低；而过表达Cdk4后，乳腺癌细胞的侵袭转移能力明显增强。 此外，体内实验的结果也进一步证明了上述发现。同种移植模型和异种移植模型都显示，Cdk4抑制后，小鼠肺转移的发生时间较晚，转移灶数量减少。这些结果表明，Cdk4促进乳腺癌细胞的侵袭转移。通过基因芯片技术和Real-time PCR技术检测了Cdk4抑制和过表达前后一系列与细胞侵袭转移相关因子的表达变化。结果显示，Cdk4促进这些因子的表达。这提示Cdk4通过调控与肿瘤侵袭转移相关的因子来促进乳腺癌细胞的侵袭转移。本研究揭示了Cdk4在肿瘤侵袭转移中的重要作用，并进一步探索了Cdk4在乳腺癌细胞侵袭转移过程中的作用机制，为基于Cdk4的乳腺癌治疗提供了新的理论基础和依据。 参考文献 [1] Gene Hypermethylation in Multiple Myeloma: Lessons from a Cancer Pathway Approach[J]. Chor S. Chim, Yok L. Kwong, Raymond Liang. Clinical Lymphoma & Myeloma. 2008(6) [2] The Impact of Transgenic IGF-IR Overexpression on Mammary Development and Tumorigenesis[J]. Robert A. Jones, Roger A. Moorehead. Journal of Mammary Gland Biology and Neoplasia. 2008(4) [3] Switching cyclin D-Cdk4 kinase activity on and off[J]. Stacy Blain. Cell Cycle. 2008(7) [4] Gene profile analysis of colorectal cancer cell lines by cDNA macroarray[J]. Noboru Saito, Shingo Kameoka, Ryuji Furukawa. Oncology Reports. 2007(5) [5] 谢晋鹤. 细胞周期依赖性激酶4在乳腺癌细胞侵袭转移中的作用[D]. 首都师范大学, 2009. ...

随着全球能源消耗量不断增加，气候变化日益严重，寻找替代化石能源的途径变得越来越重要。二氧化碳储能技术作为一项新兴的能源储存技术，具有很大的潜力。本文将探究二氧化碳储能技术的发展历程、技术原理、应用前景以及面临的挑战。 一、二氧化碳储能技术的发展历程 二氧化碳储能技术最早可以追溯到20世纪70年代，当时美国能源部的科学家们开始研究利用二氧化碳来储存太阳能。此后，二氧化碳储能技术经历了几十年的发展，逐渐成为了一种具有潜力的新兴能源储存技术。 二、二氧化碳储能技术的原理 二氧化碳储能技术的原理是利用二氧化碳的物理和化学特性，将其储存起来，以便在需要时释放出来进行能量转换。具体而言，二氧化碳储能技术可以分为三种类型：物理吸附、化学吸收和化学转化。 1. 物理吸附 物理吸附是将二氧化碳分子吸附在材料表面的过程。这种技术可以通过减少空气中的二氧化碳浓度来防止气候变化。常见的物理吸附材料包括活性炭、硅胶和金属有机骨架材料等。 2. 化学吸收 化学吸收是将二氧化碳溶解在溶剂中的过程。化学吸收技术可以通过将工业废气中的二氧化碳溶解在溶剂中来减少二氧化碳排放。常见的化学吸收溶剂包括氨、胺和碱性溶液等。 3. 化学转化 化学转化是将二氧化碳与其他物质反应产生新化合物的过程。化学转化技术可以将二氧化碳转化为有用的化学品，例如甲醇和二甲醚。这种技术还可以将二氧化碳转化为可再生燃料，例如甲烷和氢气。 三、二氧化碳储能技术的应用前景 二氧化碳储能技术具有广阔的应用前景。它可以用于减少工业和电力行业的二氧化碳排放、改善城市空气质量、提高能源利用效率等方面。 1. 工业和电力行业的二氧化碳排放减少 工业和电力行业是二氧化碳排放的主要来源。二氧化碳储能技术可以将这些排放物捕获和储存，从而减少它们对气候变化的影响。此外，二氧化碳储能技术还可以将废弃物利用为能源。 2. 改善城市空气质量 二氧化碳储能技术可以用于改善城市空气质量。例如，可以利用二氧化碳来驱动汽车和公共交通工具。这种技术可以减少汽车尾气中的有害气体排放，从而改善空气质量。 3. 提高能源利用效率 二氧化碳储能技术可以用于提高能源利用效率。例如，可以利用二氧化碳储存太阳能和风能，以便在需要时使用。此外，二氧化碳储能技术还可以将能源转换为便携式电池，以便在需要时随时使用。 四、二氧化碳储能技术面临的挑战 尽管二氧化碳储能技术具有广泛的应用前景，但它也面临着一些挑战。 1. 技术成本高昂 目前，二氧化碳储能技术的成本相对较高。例如，物理吸附技术需要大量的吸附剂和设备，而化学吸收和化学转化技术需要较高的能量消耗。 2. 储存安全性不确定 二氧化碳储能技术的储存安全性还不确定。例如，储存二氧化碳可能会导致地质变形和地震等问题。此外，储存二氧化碳也需要大量的储存设施和管道，这也会增加安全隐患。 3. 储存容量有限 二氧化碳储能技术的储存容量也有限。例如，物理吸附技术需要大量的材料来储存二氧化碳，而化学吸收和化学转化技术的储存容量也受限于溶剂和反应器的大小。 五、结论 二氧化碳储能技术是一项具有潜力的新兴能源储存技术。它可以用于减少工业和电力行业的二氧化碳排放、改善城市空气质量、提高能源利用效率等方面。然而，这种技术也面临着一些挑战，例如技术成本高昂、储存安全性不确定和储存容量有限等问题。因此，我们需要继续努力研究和开发二氧化碳储能技术，以便更好地利用它的潜力。 ...

硫代乙酸糠酯是一种常用的风味剂，广泛应用于食品、药品和化工等领域。它可以用于制备烤牛肉油状香精、液体咖啡等产品。 硫代乙酸糠酯在食品领域的应用 根据CN201510106016.5的专利，烤牛肉油状香精的制备方法中，硫代乙酸糠酯是其中的重要原料之一。该香精通过混合硫代乙酸糠酯、2-甲基-3-巯基四氢呋喃、2-甲基-3-巯基呋喃、4-甲基辛酸、油酸、巯基呋喃乙酸酯、肉桂油、大茴香油、可卡醛、呋喃酮、2-乙酰基吡嗪和色拉油等原料，制得的香精产品具有明显的烤牛肉风味，肉香饱满浓郁，回味绵长。 硫代乙酸糠酯在咖啡产品中的应用 根据CN200880115819.5的专利，经热加工的即饮液体咖啡产品中添加了浓度为0.005-7mg/kg的硫酯风味剂前体，经过热加工和储存后，该产品具有改善的风味品质。硫代乙酸糠酯是一种常用的硫酯风味剂前体之一，可以显著提升咖啡产品的风味品质。 硫代乙酸糠酯在无氰镀银中的应用 根据CN201811495544.4的专利，硫代乙酸糠酯是一种无氰镀银预镀液中的重要组分。该预镀液的组分包括含硫衍生物、柠檬酸盐和水。硫代乙酸糠酯作为含硫衍生物之一，可以提高无氰镀银镀层的结合力，降低生产成本，广泛应用于无氰镀银技术领域。 参考文献 [1]CN201510106016.5一种烤牛肉油状香精及其制备方法 [2]CN200880115819.5使用硫酯风味剂改善经压热处理和储存的即饮咖啡的风味品质 [3]CN201811495544.4一种无氰镀银预镀液及其制备方法 ...

叶黄素酯是一种类胡萝卜素脂肪酸酯，主要存在于玉米、甘蓝和万寿菊等植物中。它是人眼视网膜和黄斑区域的主要成分，具有强大的抗氧化能力，可以防止自由基对眼部的氧化损伤，改善眼部微循环，预防眼部疾病。叶黄素酯必须通过食物摄取。 叶黄素酯是由叶黄素和脂肪酸形成的化合物，相比于叶黄素，它更稳定，只有在高温、强酸和氧气等因素下才会被破坏。叶黄素酯含有脂肪酸基团，可以在人体内自然水解为游离态叶黄素，易于吸收，生物利用率更高。根据卫生部的文件，叶黄素酯被确认为新资源食品功效原料，目前市场上的叶黄素保健制品多以叶黄素酯为主要成分。 如何制备叶黄素酯？ 从万寿菊花朵中提取叶黄素酯的方法包括以下步骤： 1) 取1kg万寿菊花颗粒，加入12kg正己烷液体，使其充分混合得到悬浊液，静置4小时，通过离心除去花朵泥，得到万寿菊浸膏。 2) 在过滤后，向万寿菊浸膏中加入乙醇溶液，并搅拌4小时，使其充分溶解。 3) 完全溶解后，缓慢滴加10LCaCl2溶液，并保持加热状态和搅拌1小时，使其充分反应。 4) 反应完全后，静置6小时，倾出上层清液，过滤不溶物，浓缩清液后静置15小时，过滤得到叶黄素酯粗品。 5) 用乙醇溶液洗涤叶黄素酯粗品2次，烘干后得到纯度较高的叶黄素酯。 叶黄素酯的制剂 将48％的叶黄素酯(E768)20g和混合天然维生素E1g置于烧杯中，加入40g大豆油，90℃搅拌加热20分钟完全溶解，得到叶黄素酯油相。将变性淀粉100g、麦芽糊精70g、维生素C2g、白砂糖25g加入500ml去离子水中，60℃搅拌溶解15分钟得到水相，将叶黄素酯油相加入水相中，加入2g乳化剂(蔗糖脂肪酸酯：硬脂酰乳酸钠＝2：1)，6000r/min剪切10分钟形成初乳，在30MPa压力下均质2次，得到均匀乳液，对乳液进行二次包埋干燥，干燥条件为：进风60-70℃，进料速度10ml每分钟，得到的颗粒通过不同目数的标准筛，可以得到不同粒径的球状叶黄素酯微胶囊。 参考文献 [1] CN201811194837.9 一种叶黄素酯提取及叶黄素酯微胶囊制备的方法 [2] CN201410182021.X 一种从万寿菊花朵中提取叶黄素酯的方法...

背景及概述 [1] 反式-4-(4-丙基环己基)苯腈是一种有机合成中间体，可以通过不同的反应途径制备，例如使用4-(4-丙基环己基)碘苯和醋酸钯在K 4 [Fe(CN) 6 ]的催化下反应，或者使用4-(4-丙基环己基)溴苯和氰化亚铜反应。 制备方法 [1-2] 报道一、 首先，在250mL的反应瓶中加入0.005mol的4-(4-丙基环己基)碘苯、0.1mmol的醋酸钯和0.005mol的Na 2 CO 3 。然后，加入25mL的THF和3mL的异丙醇，并将体系加热至140℃。接下来，分批加入0.015mol的K 4 [Fe(CN) 6 ]，并保持温度反应6小时。将反应体系中加入300mL水和150mL的乙酸乙酯，进行搅拌分液。使用30mL乙酸乙酯萃取水相2次，使用饱和食盐水洗涤有机相2次，然后合并有机相并旋干，得到黄色固体。通过过硅胶柱，使用石油醚∶乙酸乙酯＝5∶1的溶剂冲洗，然后旋干，最终得到黄色固体反式-4-(4-丙基环己基)苯腈，收率为75％。 报道二、 将10mmol的4-(4-丙基环己基)溴苯和15mmol的氰化亚铜添加到100mL烧瓶中，然后添加15mL干燥的N-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）。充分混合后，将混合物置于微波炉中，并在300功率下照射40分钟。待自然冷却后，将反应混合物倒入含有5g三氯化铁、50mL水和2mL浓盐酸的混合溶液中，在60°C下搅拌30分钟。然后，使用50mL石油醚进行萃取以分离油层，使用乙醚萃取水层2次，然后与油层合并。使用5mol•L -1 盐酸和10％碳酸氢钠洗涤粗产物，用水洗涤至中性，使用无水硫酸钠干燥，蒸发除去溶剂，最终得到白色固体。通过从乙醇中重结晶，得到所需产物反式-4-(4-丙基环己基)苯腈，收率为72％，为白色固体。 参考文献 [1]CN201210506771.91,2,4-噁二唑类化合物及其制备方法与应用 [2] Microwave-assisted cyanation in synthesis of liquid crystals ...

吲唑是一类具有生物活性和药理活性的化合物，广泛应用于药物化学、工业和农业等领域。含有吲唑母环结构的药物已经在临床上得到广泛应用，如抗癌药物Lonidamine和Axitinib，以及抗菌药物Benzydamine等。吲唑类化合物在新药研发领域备受关注，其中4-溴-6-三氟甲基-吲唑是一种具有良好药理活性和潜在药用价值的化学药中间体。 4-溴-6-三氟甲基-吲唑的制备方法 一种制备4-溴-6-三氟甲基-吲唑的方法如下： 1. 将2-甲基-3-硝基三氟甲基苯用氢气还原。 2. 将还原产物溴化。 3. 用亚硝酸异戊酯关环，得到最终产品。 参考资料 [1]吴佳荣. 吲唑及环状磺酰胺类化合物的合成研究[D]. 2019. [2]姚庆佳, 徐扬军, 吕喜春. 一种全新吲唑类化合物的发明及其合成方法:, 2012. ...

盐酸罗匹尼罗是一种高效的选择性非麦角碱类多巴胺D2-受体激动剂，对纹状体多巴胺受体有直接的激发作用。它被广泛应用于改善帕金森病患者的运动迟缓、僵直、震颤和抑郁情绪，提高他们的日常生活能力。盐酸罗匹尼罗由英国SmithKline Beecham公司开发研制，并于1996年在英国首次上市。随后，法国和美国也获准上市，商品名为Requip。自上市以来，盐酸罗匹尼罗的销售量不断增长，2000年全球销售额达到8千万美元，较1999年增长20%。到了2003年，销售额已经达到1.8亿美元，每年增长率均在20%以上。在抗帕金森氏病药物中，盐酸罗匹尼罗的销量排名第三。此外，2004年，该药物还被FDA批准用于治疗中度或重度的多动腿综合症（RLS）。由于其广泛的适应症、良好的耐受性和小剂量的优点，盐酸罗匹尼罗备受人们关注。 盐酸罗匹尼罗的作用特点 盐酸罗匹尼罗是一种非麦角碱类多巴胺受体激动剂，体外试验表明它对多巴胺受体具有高度的选择性。它与多巴胺D2、D3受体有内在活性，且与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。此外，盐酸罗匹尼罗对阿片受体有中度的选择性，与其他受体的亲和力较小，如D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓类、GABA、M、α1、α2和β-肾上腺素受体。 尽管盐酸罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制尚不明确，但人们认为它与激动大脑尾状核突触后的D2受体有关。 盐酸罗匹尼罗的用法用量 盐酸罗匹尼罗的用量应从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独服用或与食物一起服用。推荐的起始量是每次0.25mg，一天三次。根据每个患者的反应，可以根据下表逐渐增加剂量，每周增加1.5mg，直至达到每天9mg的剂量。然后再每天增加3mg，直至达到每天24mg的剂量。停药时需要缓慢进行，时间应超过七天。前四天将一天服用三次降为两次，后三天降为一天一次。 盐酸罗匹尼罗的副作用和禁忌 盐酸罗匹尼罗的常见副作用包括神经痛和血尿素氮升高等。对于对本品有过敏反应的患者，禁止使用。 盐酸罗匹尼罗的药物相互作用 体外研究发现CYP1A2是盐酸罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶。因此，当使用CYP1A2的底物或抑制剂时，会改变盐酸罗匹尼罗的清除率，因此在停止或使用CYP1A2强效抑制剂时，应相应调整盐酸罗匹尼罗的剂量。联用卡比多巴和左旋多巴不会改变盐酸罗匹尼罗的药物代谢动力学。然而，口服盐酸罗匹尼罗和左旋多巴会增加左旋多巴的稳态Cmax，但不影响AUC。 盐酸罗匹尼罗的注意事项 盐酸罗匹尼罗治疗的患者可能会出现困倦，因此应避免从事驾驶或其他危险活动。早期帕金森氏病患者和进展期帕金森氏病患者在治疗过程中可能会出现昏厥，有时伴有心动过缓。盐酸罗匹尼罗可能影响血压调节，导致体位性低血压，因此患者应避免突然坐起、躺下和直立，特别是在长时间保持一定姿势或治疗初期。此外，盐酸罗匹尼罗可能加重左旋多巴的副作用，使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以减轻这种副作用。对于轻度至中度的肾功能损伤患者，无需调整剂量。然而，合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用盐酸罗匹尼罗。在撤药、突然减量或改变治疗时，可能会出现类似恶性神经综合症的表现。一些患者在使用麦角碱类多巴胺制剂后可能出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状，但不能完全消除这些并发症。 ...

2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮（TMHD）是一种具有双齿配位点的化合物，能够与多种金属离子形成稳定的配合物。这为化学分析提供了理想的配体选择。与金属形成的配合物具有高效催化性能，对许多有机化学反应有独特的促进作用，甚至可以催化一些在常规条件下难以进行的反应，如Ullmann反应。 作为配体的应用 报道一：红光有机电致磷光材料金属铱配合物 CN201310037759.2提供了一种以1-甲基-4-苯基酞嗪或其衍生物为环金属主配体，以2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮为辅助配体的红光有机电致磷光材料金属铱配合物。通过Suzuki偶联反应制备环金属主配体，再与IrCl3·3H2O在混合溶剂中聚合得到氯桥二聚物，最后与乙酰丙酮进行配体交换反应，制备出具有调节发光波长的红光材料。该材料制备的有机电致发光器件能够发射高纯度的红光，具有高发光效率，制备方法简单，适合工业化生产。 报道二：复合配体钡前驱盐的制备方法 CN201110308069.7报道了一种以2，2，6，6-四甲基-3,5-庚二酮为原料制备复合配体钡前驱盐的方法。首先以金属钡和2，2，6，6-四甲基-3,5-庚二酮为原料制备无水β-二酮钡前驱盐，然后以四乙烯五胺或五乙烯六胺为辅助配体，与无水β-二酮钡前驱盐在氮气保护下反应得到复合配体钡前驱盐。该复合配体钡盐具有高挥发性。 报道三：1,2,3-噻二唑-5-甲脒类化合物的合成新方法 CN201510023780.6报道了一种合成1,2,3-噻二唑-5-甲脒类化合物的新方法。该方法通过甲基化反应将目标化合物TDCA由化合物M合成而得。化合物M由化合物A和化合物N进行缩合反应得到。甲基化反应采用碘化亚铜与2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮组成的有机金属催化剂，反应溶剂为二甲苯，最佳反应温度为110~140℃。该方法具有高反应收率，对环境友好。 参考文献 [1] 中国发明CN201610796758.X一种2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮的合成方法 [2] CN201310037759.2一种红光有机电致磷光材料金属铱配合物及其制备方法和有机电致发光器件 [3] CN201110308069.7一种复合配体钡前驱盐的制备方法 [4] CN201510023780.61,2,3-噻二唑-5-甲脒类化合物合成新方法...

背景及概述 [1] 6-溴-1,2,3,4-四氢-2-喹啉酮是一种有机中间体，可以通过苯胺为原料先制备3-氯-N-苯基丙酰胺，然后关环得到3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮，最后溴代得到6-溴-1,2,3,4-四氢-2-喹啉酮。 制备 [1] 步骤1)3-氯-N-苯基丙酰胺的合成 将苯胺(5.00g,53.69mmol)加入四氢呋喃(250mL)中，并低温冷却到0℃，然后依次缓慢滴加吡啶(6.49mL,80.54mmol)和3-氯丙酰氯(6.15mL,64.43mmol)。将反应液升温至室温搅拌反应12小时后，减压蒸馏除去溶剂，然后向所得残留物中加水(100mL)，并用乙酸乙酯(50mL×3)萃取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩得到白色固体产物(8.52g,86.4％)。 MS(ESI,pos.ion)m/z:184.0(M+1)； 1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):10.05(s,1H),7.61(d,J＝7.6Hz,2H),7.30(t,J＝8.0Hz,2H),7.04(t,J＝7.2Hz,1H),3.88(t,J＝6.4Hz,2H),2.82(t,J＝6.4Hz,2H). 步骤2)3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮的合成 将3-氯-N-苯基丙酰胺(4.00g,21.78mmol)和三氯化铝(14.52g,108.91mmol)加入到N,N-二甲基乙酰胺(30ml)。反应液升温到140℃反应4小时后，冷却至室温并加入冰水(20mL)淬灭反应，然后所得混合物用乙酸乙酯(20mL×3)萃取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩，所得残留经硅胶柱层析(石油醚/乙酸乙酯(v/v)＝2/1)纯化得到白色固体产物(2.73g,85.0％)。 MS(ESI,pos.ion)m/z:148.2(M+1)； 1HNMR(600MHz,DMSO-d6)δ(ppm):10.05(s,1H),7.14(d,J＝7.2Hz,1H),7.12(t,J＝7.8Hz,1H),6.89(td,J＝7.8,0.6Hz,1H),6.85(d,J＝7.8Hz,1H),2.85(t,J＝7.8Hz,2H),2.43(t,J＝7.8Hz,2H). 步骤3) 6-溴-1,2,3,4-四氢-2-喹啉酮的合成 将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.73g,18.55mmol)溶于N,N-二甲基乙酰胺(30mL)中，并于冰水浴中缓慢滴加N-溴代丁二酰亚胺(3.30g,18.55mmol)的N,N-二甲基乙酰胺(10mL)溶液。反应液继续在冰水浴中搅拌反应6小时后升温至室温反应12小时。反应结束后，向反应混合物中加水(50mL)，并用乙酸乙酯(50mL×3)萃取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩，所得残留物经硅胶柱层析(石油醚/乙酸乙酯(v/v)＝3/1)纯化得到白色固体产物(3.86g,92.1％)。 MS(ESI,pos.ion)m/z:226.2(M+1)； 1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ(ppm):10.16(s,1H),7.36(s,1H),7.30(dd,J＝8.4,2.0Hz,1H),6.79(d,J＝8.4Hz,1H),2.87(t,J＝7.2Hz,2H),2.43(t,J＝7.2Hz,2H). 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610473748.2 取代的吲哚化合物及其使用方法和用途 ...

碳酸镁是一种无机化合物，化学式为MgCO3，常见形态为白色单斜结晶或无定形粉末。它微溶于水，水溶液呈弱碱性。碳酸镁容易溶于酸和铵盐溶液，而在煅烧时会分解成氧化镁和二氧化碳。另外，加热时碳酸镁也会与水反应生成氢氧化镁，这是因为氢氧化镁的溶解度比碳酸镁低。 碳酸镁的制备方法 碳酸镁可以通过将菱镁矿与焦炭混合后焙烧得到氧化镁。然后，将氧化镁加水成泥状，通入二氧化碳气体，得到碳酸氢镁。经过过滤后，加热滤液可以得到碱式碳酸盐沉淀，即碳酸镁。 碳酸镁的应用领域 碳酸镁广泛应用于制造镁盐、氧化镁防火涂料、油墨、玻璃、牙膏、橡胶填料等领域。此外，碳酸镁还可以用作中和胃酸药，用于胃和十二指肠溃疡的治疗。 当皮肤或眼睛接触碳酸镁时，应采取相应的救助措施。对于皮肤接触，应及时脱去被污染的衣物和鞋子，并隔离受污染的区域。对于少量皮肤接触，应避免将物质扩散到更大的面积，并注意保暖和保持安静。对于眼睛接触，应立即用清水冲洗至少20分钟。 ...

岩藻多糖具有清除幽门螺杆菌的作用，并且与常规根除方案联合使用可以提高根除率并降低抗生素相关的不良反应发生率。 破除氨云保护层 幽门螺杆菌通过分泌尿素酶形成“氨云”来保护自己，而岩藻多糖可以抑制尿素酶的产生，消除氨云的影响，从而增强药物和岩藻多糖本身的作用。 靶向清除幽门螺杆菌 岩藻多糖可以特异性地粘附于幽门螺杆菌表面的结合蛋白，从而实现对幽门螺杆菌的靶向清除。与其他含硫酸基的多糖或岩藻糖不同，岩藻多糖具有同时具备硫酸基和岩藻糖的粘附作用机制。 抑制幽门螺杆菌的定植与黏附 岩藻多糖可以与幽门螺杆菌结合，阻止其粘附于胃上皮细胞上。研究发现，幽门螺杆菌的功能基因和细胞毒素相关基因与生物膜形成有关，而岩藻多糖可以减少生物被膜的形成，抑制幽门螺杆菌的生长并阻止其在胃黏膜上的定植和入侵，从而保护胃粘膜屏障。 激活免疫系统 岩藻多糖可以提高机体免疫力，增加抗炎因子和受体的表达，产生抗氧化和抗炎症作用，通过多种途径调节免疫反应，从而抑制幽门螺杆菌的炎症反应并促进其清除。此外，岩藻多糖还可以阻碍肿瘤细胞周期，抑制细胞增殖，预防由幽门螺杆菌引起的胃部长期慢性炎症导致的胃癌发生。 岩藻多糖还作为肠道微生态调节剂，促进有益菌增殖抑制致病菌定植，调节清幽四联用药引起的肠道菌群紊乱，降低抗生素引起的不良反应，提高患者适应能力，间接提高幽门螺杆菌的根除率。 根据临床研究结果，岩藻多糖单独使用的幽门螺杆菌清除有效率达到77.3%，与标准四联疗法相近，而岩藻多糖联合四联疗法的清除率可达100%。同时，应用岩藻多糖联合四联药物可以显著改善患者消化系统症状，并降低不良反应的发生率。 随着对岩藻多糖研究的深入，其在食品保健和医药领域中对幽门螺杆菌的保护作用将得到更广泛的应用。 ...

背景及概述 [1] 乙醇钠是一种用途广泛的化学物质，它是一种白色或淡黄色吸湿性粉末。乙醇钠主要用作强碱性催化剂、乙氧基化剂以及凝聚剂和还原剂。在医药合成和有机合成中，乙醇钠被应用于苯比妥、保泰松、扑痫酮、甲基多巴等医药产品的制备。此外，乙醇钠还被用于农药和作为分析试剂。 制备 [1-3] 报道一、 一种制备乙醇钠的方法是将金属钠和抑制剂加入反应釜中，通过滴加无水乙醇并控制温度和时间来完成反应。反应完毕后得到乙醇钠的产物。 报道二、 另一种制备乙醇钠的方法是将固体氢氧化钠溶解于乙醇和纯苯溶液中，通过加热回流和塔式反应器连续反应脱水，得到乙醇钠的乙醇溶液。 报道三、 还有一种制备乙醇钠的方法是通过球磨法。该方法包括将无水乙醇和氢氧化钠放入搅拌式球磨机中进行球磨，然后通过除水和过滤等步骤得到纯净的乙醇钠溶液。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510894873.6 一种乙醇钠的制备方法 [2] 化工百科 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201610000787.0 球磨法制备乙醇钠的方法 ...

醋酸地塞米松是一种长效肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和抗休克的作用，相比泼尼松更为显著，而对水钠潴留和促进排钾的作用较轻，同时对垂体-肾上腺的抑制作用较强。 醋酸地塞米松的适应症是什么？ 醋酸地塞米松主要用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病的治疗，例如结缔组织病、严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病，以及溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。 此外，醋酸地塞米松还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断，通过地塞米松抑制试验来了解下丘脑-垂体-肾上腺轴功能是否高于正常，以及可能的病变在哪个器官。 醋酸地塞米松的用法用量是多少？ 醋酸地塞米松可口服，成人的开始剂量为一次0.75-3.00mg（1-4片），一日2-4次。维持量约一日0.75mg（1片），具体剂量根据病情而定。 醋酸地塞米松有哪些副作用？ 醋酸地塞米松在较大剂量下易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用较强。并发感染是主要的不良反应。 醋酸地塞米松的禁忌症是什么？ 对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史的患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。在特殊情况下需要权衡利弊使用，但应注意病情可能恶化。 醋酸地塞米松的使用需要注意什么？ 当药品性状发生改变时禁止服用。 请将此药品放在儿童不能接触的地方。 对本品过敏者禁用。 来源：药守护 ...

乳酸环丙沙星是一种广谱抗菌药物，可用于治疗泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染败血症等全身感染。它对多种细菌具有强杀灭作用，且不易产生抗药性，是一种效果好且广泛应用的药物。 乳酸环丙沙星的作用机制 乳酸环丙沙星属于喹诺酮类药物，通过抑制细菌DNA螺旋酶的A亚单位，阻断DNA的合成和复制，从而导致细菌死亡。它的抗菌活性强，抗菌浓度低，毒副作用小，对革兰氏阴性和部分革兰氏阳性菌有较强的杀灭作用。 乳酸环丙沙星的制备方法 乳酸环丙沙星的制备方法如下： 1）将盐酸环丙沙星与溶剂混合并搅拌溶解； 2）在适当温度下滴加碱液，使环丙沙星晶体析出，并进行养晶； 3）将晶体洗涤并干燥，然后与溶剂按一定比例混合搅拌； 4）向混合液中滴加成盐剂并进行回流，然后进行脱色和养晶； 5）将养晶后的晶体洗涤并干燥，即可得到乳酸环丙沙星。 ...

溶菌酶是一种多糖水解酶，能够催化细菌细胞壁肽聚糖中的β-1，4-糖苷键水解，导致细菌死亡，具有抗菌能力。 溶菌酶的结构与功能 溶菌酶根据结构和起源可分为六大类，包括C型溶菌酶、G型溶菌酶、I型溶菌酶、植物源溶菌酶、微生物源溶菌酶和噬菌体T4溶菌酶。以人源溶菌酶为例，它是由130个氨基酸组成的单体蛋白，含有3个α螺旋和3个β折叠。溶菌酶在维持其空间结构和蛋白复性中的4对二硫键起着重要作用。 图1 人源溶酶体的空间结构 溶菌酶广泛分布于高等动植物组织、原生动物、昆虫和微生物中。在人体中，人源溶菌酶分布于器官、细胞和体液中，如肺、肾、胎盘、巨噬细胞、白细胞、眼泪、唾液、尿液、血清和乳汁等。 溶菌酶通过水解细菌细胞壁的肽聚糖，使细胞壁变得松弛，导致细菌死亡。此外，溶菌酶还具有抗病毒作用，能与带负电荷的病毒蛋白结合，使病毒失去活力。在临床上，溶菌酶可以与抗生素联合使用，增强抗生素的杀菌和抑菌作用。 图2 溶菌酶催化水解NAG与NAM之间的糖苷键 溶菌酶的应用 溶菌酶是一种无毒、无害的蛋白质，对多种微生物具有抗菌作用，且安全性较高。目前，溶菌酶已广泛应用于食品加工、畜牧业、化妆品和医药等领域。在畜牧业中，溶菌酶被用作肠道保健、饲料防腐剂和杀菌剂等。 ...

苄嘧磺隆是一种选择性内吸传导型稻田除草剂，也被称为农得时、稻无草、便农等。它属于磺酰脲类除草剂，对人畜低毒，对鱼、鸟和蜜蜂低毒。苄嘧磺隆是一种活性较高、选择性较强、低毒、低残留、对作物安全性较好的稻田除草剂。它最初用于稻田防除莎草和阔叶杂草，现在也用于麦田防除阔叶杂草。 苄嘧磺隆的性质是怎样的？ 苄嘧磺隆是白色粉状物，熔点为185-188℃，25℃时蒸汽压为1.72mPa。它微溶于二氯甲烷、醋酸乙酯、乙腈、丙酮和甲醇等，但难溶于水。在微碱性（pH=8）的水溶液中特别稳定，在酸性水溶液中缓慢降解。 苄嘧磺隆的作用机制是什么？ 苄嘧磺隆是一种磺酰脲类稻田用广谱选择性内吸传导型除草剂。它通过根系被吸收，并在杂草植株体内迅速转移。苄嘧磺隆阻碍了缬基酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成，阻止了细胞的分裂和生长。敏感的杂草生长机能受到阻碍，幼嫩组织过早发黄，抑制了叶部生长，同时也阻碍了根部的生长，导致根部坏死。 苄嘧磺隆如何科学使用？ 无论是苄嘧磺隆还是吡嘧磺隆，对禾本科杂草的防效都很差。因此，在实际应用中，一般需要与其他作用机理的除草剂复配来防除禾本科杂草。以下是几种推荐的搭配方法： 1、苄嘧磺隆与丙草胺复配，适用于直播田催芽播种后的封闭处理。 2、吡嘧磺隆与双草醚复配，适用于水稻4叶后防除稻田除千金子外的各种杂草。 3、吡嘧磺隆与氰氟草酯和双草醚复配，适用于水稻4叶后防除稻田各种杂草。 苄嘧磺隆的急性毒性如何？ 大鼠经口半数致死量LD50 ＞5 000 mg/kg。 ...

四乙二醇二甲醚的特性和合成方法 四乙二醇二甲醚是一种稳定的溶剂，广泛应用于化学工业领域。它不仅可以作为气体吸附剂、添加剂、清洗剂和催化剂，还可以用作许多药物合成的中间体或产物。近年来，我国逐步成为全球最大的四乙二醇二甲醚生产基地，对其清洁生产工艺技术提出了更高要求。 四乙二醇二甲醚的特性 由于四乙二醇二甲醚的特殊结构，它具有亲水和亲油的特性。与普通的非离子表面活性剂相比，它具有传质速度快、分相时间短等优点。因此，它可以替代非离子表面活性剂，克服了非离子表面活性剂在水溶液中粘度大、不易分相的缺点。 四乙二醇二甲醚的合成方法 将聚乙二醇、碘化甲酯和氢氧化钾按一定比例混合，并在适当条件下反应得到四乙二醇二甲醚。合成路线如图1所示。 甲基醚化反应在高压釜中进行，通过加入二甘醇单甲醚和固体催化剂，在适当条件下反应得到四乙二醇二甲醚。合成路线如图2所示。 参考文献 [1]任春梅.四乙二醇二甲醚合成工艺研究进展及绿色生产工艺设计[J].精细石油化工进展,2019,20(03):21-24+33.DOI:10.13534/j.cnki.32-1601/te.2019.03.007. [2]Oberendfellner, Gabriele; et al. Production of alkylene glycol diethers using Lewis acid mixture as catalyst. World Intellectual Property Organization, WO2007017026 A1 2007-02-15. ...