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背景及概述 [1-2] 2-溴苯酚是一种有机中间体,据文献报道,它可以用于合成他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷以及1’-氯-8-溴二苯并呋喃。 应用 [1-2] 应用一、 一种合成他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷的方法包括以下步骤:在带有蒸馏装置的反应容器中,加入1-氨基-3-溴-丙醇5.6mol,2-溴苯酚溶液6.1-6.3mol,溴化钾溶液800ml,氧化铝2.56mol,己烷700ml,亚硫酸钠溶液300ml,升高溶液温度至70-75℃,反应3-5h,降低溶液温度至50-55℃,控制搅拌速度110-150rpm,回流90-110min,降低溶液温度至10-13℃,静置2-5h,溶液分层,取出油层,盐溶液洗涤,乙腈洗涤,异丙醇洗涤,减压蒸馏,收集80--85℃的馏分,在硝基甲烷中重结晶,得到晶体环氧溴丙烷。 应用二、 一种高效环保的1’-氯-8-溴二苯并呋喃制备方法包括:(1)先用正丁基锂对间氟氯苯进行去氢反应,然后与硼酸三异丙酯发生取代反应,再经酸水解得到2-氟-6-氯苯硼酸;(2)在四(三苯基膦)钯和碳酸钾的作用下,2-氟-6-氯苯硼酸与2-溴苯酚反应,得到2-氟-6-氯-2’-羟基-1,1’-联苯;(3)2-氟-6-氯-2’-羟基-1,1’-联苯与N-溴代琥珀酰亚胺反应,得到2-氟-6-氯-2’-羟基-5’-溴-1,1’-联苯;(4)2-氟-6-氯-2’-羟基-5’-溴-1,1’-联苯在碳酸钾的作用下发生环合反应,得到1’-氯-8-溴二苯并呋喃。与现有技术相比,本发明的制备方法可以降低原料成本,减少污染。 参考文献 [1] CN201610830874.9一种他莫昔芬药物中间体环氧溴丙烷的合成方法 [2] CN201910014827.01’-氯-8-溴二苯并呋喃的制备方法 ...
DAPI是一种荧光染料,可以与细胞核中的双链DNA结合并发挥标记作用。与EB相比,DAPI对双链DNA的染色灵敏度更高。通过荧光显微镜观察,可以看到细胞中显蓝色荧光的标记效果。DAPI染色常用于细胞凋亡检测和细胞核染色。在荧光显微镜下观察或流式细胞仪检测,可以高效地观察到细胞标记情况。此外,DAPI还可以用于热激处理后观察细胞核的形态变化。 DAPI是一种能够与DNA强力结合的荧光染料。它结合到双链DNA的AT碱基对处,一个DAPI分子可以占据三个碱基对的位置。通过荧光显微镜观察,根据荧光强度可以确定DNA的量。DAPI可以透过细胞膜,因此适用于活细胞和固定细胞的染色。在荧光显微镜下观察,DAPI染剂利用紫外光波长的光线激发。 DAPI实验的基本原理是什么? 实验中,通过固定剂将细胞固定,并利用Triton-X-100增强细胞膜的通透性。正常羊血清的封闭作用可以保证抗体识别的特异性。利用二抗连接不同的荧光基团,可以在荧光显微镜下观察到不同的荧光,从而显示目的基因的表达情况。免疫荧光实验具有较高的敏感性,可以显示基因表达的亚细胞情况,常用于基因定位的方法。 ...
杀虫双具有强大的触杀和胃毒作用,并且还具有一定的熏蒸效果。它可以被作物吸收和传导,尤其是作物的根部吸收能力强,可以在一天内传输到植株的各个部位。当害虫接触和食用药剂时,它们会表现出行动迟缓、停止发育、身体变软,并丧失再次侵害作物的能力,但药效发挥的速度相对较慢。杀虫双可以用于水稻、蔬菜、果树等作物。 杀虫双可以有效防治哪些虫害? 杀虫双可以有效防治潜叶蛾、风蝶、菜青虫、小菜蛾、茶尺蠖、茶细蛾、小叶绿蝉、水稻二化螟、三化螟、大螟等虫害。 如何使用杀虫双? 1、稻纵卷叶螟、稻苞虫防治方法:在1至2龄幼虫盛发期,每亩使用18%杀虫双水剂150-200毫升兑水喷雾。 2、水稻二化螟、三化螟、大螟防治方法:每亩使用18%杀虫双水剂200-250毫升兑水喷雾。 3、菜青虫、小菜蛾防治方法:每亩使用25%杀虫双水剂100-200毫升兑水喷雾。 使用杀虫双需要注意什么? 杀虫双对蚕有很强的触杀和胃毒作用,还具有一定的熏蒸作用,因此在养蚕地区使用时需要格外注意。 夏季高温时,蔬菜类幼苗对杀虫双反应敏感,容易产生药害,因此不宜在夏季对蔬菜类作物使用杀虫双。 25%杀虫双水稻不宜使用超过3次,早稻和晚稻的安全间隔期分别为7天和15天。 ...
米托坦是一种抗肿瘤药物,主要用于治疗肾上腺皮质癌或皮质功能亢进引起的库欣综合征。它具有选择性地作用于肾上腺皮质细胞,对正常肾上腺皮质细胞或瘤细胞均有损伤作用。 米托坦的制备方法 报道一 将2,2,2-三氯-1-(2-氯苯基)乙醇(简称“三氯醇”)还原成2,2-二氯-1-(2-氯苯基)乙醇(简称“二氯醇”),然后通过浓硫酸催化与氯化苯反应,得到米托坦的粗品。 报道二 制备2,2,2-三氯-1-(2-氯苯基)乙醇(3)的方法如下: 将2(140.5g,1.0mol)和氯仿(180.3ml,2.25mol)加入到1L三颈瓶中,然后加入DMF(400ml)。冷却至-9℃,滴加甲醇溶液中的氢氧化钾(41.7g,0.7mol),滴加完毕后继续在-8℃反应2小时,然后用盐酸调至中性。将反应液静置,用氯仿进行萃取,经过洗涤和干燥后得到淡黄色液体3(258.0g,94.5%),可直接用于下一步反应。 通过以上方法制备2,2-二氯-1-(2-氯苯基)乙醇(4)和米托坦(1)。 参考文献: [1] [中国发明]CN200610050888.5米托坦中间体的制备方法 [2] 邓莉平,陶伟锋,王玮,张泳,吴春雷.米托坦的合成[J].中国医药工业杂志,2012,43(03):170-171. ...
达克宁是一种常见的药物,被制成多种剂型,包括乳膏、栓剂和软胶囊等。不同的剂型适用于不同的疾病。 NO.1 达克宁乳膏 达克宁乳膏主要用于治疗皮肤癣菌引起的体癣、股癣、手足癣以及真菌性甲沟炎等。它还对细菌性皮肤感染有一定的疗效。 使用方法: 清洗患处后,早晚各涂抹一次。 体、股癣通常需要1-2周的疗程,手足癣需要3-4周。 对于指甲感染患者,应尽量剪掉患甲,然后涂抹药物。待患甲松动后(约需2-3周),继续使用药物直到新甲开始生长。通常需要持续使用七个月左右。 真菌性感染容易复发,因此在症状消失后应继续使用药物一周,以防止复发。 NO.2 达克宁栓 达克宁栓主要用于局部治疗念珠菌性外阴阴道病和革兰阳性细菌引起的双重感染。 使用方法: 阴道给药,洗净后将栓剂置于阴道深处。每晚使用一次,连续使用7天。 也可以采用三日疗法:第1天晚上使用一枚,随后三天早晚各使用一枚。即使症状迅速消失,也要完成整个疗程,并在月经期间继续使用。 NO.3 达克宁阴道软胶囊 达克宁阴道软胶囊主要用于局部治疗外阴阴道念珠菌病和革兰阳性细菌的双重感染。 使用方法与达克宁栓相同,都是阴道给药。洗净后将软胶囊置于阴道深处,每晚使用一次,连续使用3天为一疗程。即使症状迅速消失,也要坚持按疗程使用药物,以防止病情反复发作。 NO.4 常见误区 误区一:滥用达克宁。达克宁主要用于治疗真菌感染,不适用于皮炎、湿疹等其他皮肤病,也无效于水痘、疱疹等病毒性皮肤病。在使用药物前,一定要明确所患皮肤病的性质。 误区二:不正确使用达克宁。对于轻度红斑脱屑的皮肤真菌感染,可以直接外用达克宁。但对于伴有糜烂、渗出的足癣患者,应先消炎或湿敷,然后再使用达克宁。 误区三:混淆金达克宁和达克宁。金达克宁和达克宁的主要成分和作用效果不同。金达克宁主要用于治疗白色念珠菌病、胃肠真菌感染等,而达克宁主要适用于皮肤或指甲感染。在使用药物时,一定要在医生的指导下选择正确的药物。 ...
溴菌腈是一种呈白色或淡黄色晶体粉末状的杀菌剂,具有广谱高效的杀菌作用。 溴菌腈的理化特性 溴菌腈具有轻微的刺激气味。它的熔点为52.5-53.2°C,密度为970g/ml(20°C),蒸汽压为6.70X10Pa-3 (25°C)。溴菌腈难溶于水(0.212g/100ml 20°C),但易溶于丙酮、苯、氯仿、乙醇等有机溶剂。 溴菌腈的作用 溴菌腈是一种广谱、高效、低毒的杀菌剂,可以抑制和铲除真菌、细菌、藻类的生长。它对农作物病害有良好的防治效果,尤其对炭疽病有特殊的作用。溴菌腈广泛适用于果树、葡萄、蔬菜、棉花、花生、西瓜、烟草、茶树、花卉等多种作物,可以防治多种真菌性和细菌性的病害,如炭疽病、黑星病、疮痂病、白粉病、锈病等。它的应用方式灵活,可以通过叶面喷雾、种子处理和土壤灌根等方式施用,都能取得良好的防效。此外,溴菌腈还可以用于湖泊环境处理的灭藻,改善渔塘水质,以及纺织品、皮革等的防腐和防毒。 溴菌腈的作用机理 溴菌腈能够迅速被病原菌吸收,并在其细胞内传导,抑制病原菌氨基酸代谢酯酶系统,破坏病原菌蛋白质的生物合成,从而实现抑菌和杀菌的作用。此外,溴菌腈还能刺激作物体内多种酶的活性,增加光合作用,使叶色浓绿,植株健壮,从而提高作物产量。 溴菌腈的毒性 根据中国农药毒性分级标准,溴菌腈属于低毒杀菌剂。在动物实验中,雄性大鼠经口急性LD50为637mg/kg,雌性大鼠经口急性LD50为414mg/kg。对家兔的皮肤和粘膜没有任何刺激作用。在试验剂量内,溴菌腈对动物没有致畸、致突变和致癌作用。 ...
三氯生是一种外观芳香的高纯度白色粉末,具有多种特性和应用领域。 首先,三氯生可以溶于多种有机溶剂及表面活性剂,可以在表面活性剂体系中配成透明溶液。其次,三氯生对强酸强碱及热具有高度的稳定性。此外,三氯生对多种致病性革兰氏阳性菌、阴性菌、霉菌、酵母菌及病毒都具有杀灭和抑制作用。在建议用量下,三氯生对皮肤无刺激性。对耐药菌株和非耐药菌株都同样有效,对控制感染传播具有重要意义。 三氯生特别适用于以下产品: (1)高效消毒皂或药皂; (2)抗菌皂、除体臭香皂及卫生香皂; (3)卫生浴液及抗菌液体洗涤剂; (4)抗菌餐具洗涤剂; (5)抗菌织物洗涤剂; (6)除腋臭或脚气类产品; (7)卫生洗面奶及抗菌类护肤膏霜; (8)消毒洗手液; (9)医疗器械消毒剂; (10)伤口消毒剂; (11)空气清新剂及冰箱除臭剂; (12)织物抗菌整理剂。 三氯生的理化性质 三氯生的纯度大于99.0%,熔点为57±1°C。它是一种具有芳香气味的稳定白色粉末,堆积密度为400-650kg/m 3 。三氯生微溶于水,在稀碱中溶解度适中,在许多有机溶剂中都有较高的溶解度。它具有优异的贮存稳定性及热稳定性,在常温下可稳定贮存至少两年。三氯生的挥发性很低,蒸气压在20°C时为4×10 -6 mmHg,在100°C时为2×10 -2 mmHg。 三氯生的抗微生物学特性 三氯生在琼脂培养基中对多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的抑制及杀灭能力。对耐药菌株的作用试验表明三氯生对耐药菌株和非耐药菌株同样有效。对多种霉菌和酵母类真菌也具有优异的抑制和杀灭作用。此外,三氯生对病毒也有抑制和杀灭作用。建议在特定配方中测定三氯生的抗菌性能,它可以被某些表面活性剂增强或削弱。对血清而言,该比例为1:75000。 三氯生的应用 经过二十多年的安全使用,三氯生已经被广泛应用于各种高质量产品中。与其他可接受的抗菌剂相比,三氯生具有广谱、高效、不沾染产品、无刺激气味及对人体及环境高度安全等突出优点。它对耐药菌株及多种病毒的有效杀灭和抑制作用使得其特点更加突出。许多著名的大公司都应用三氯生于各种抗菌卫生类日化产品中,畅销世界各地。 ...
苦参,又称苦骨、川参,是一种多年生落叶亚灌木植物的根。它在全国各地都有生产,尤其是山西、湖北、河南、河北等地的产量最大。苦参的干燥根茎提取物被广泛应用于化妆品中。 苦参的有效成分 苦参根含有多种生物碱,其中最主要的是d-苦参碱和d-氧化苦参碱。这两种生物碱的含量比例因产地而异,例如我国东北地区的氧化苦参碱含量较高。 1.苦参碱 苦参碱具有多种药理作用: 1、抗癌:对小鼠艾氏腹水癌和S180有显着抑制作用,治疗指数较高。 2、毒性:对小鼠和大鼠的毒性较高。 3、临床应用:对宫颈癌、胃癌、肝癌、胆囊癌的治疗具有一定疗效。 2.氧化苦参碱 氧化苦参碱具有以下药理作用: 1、直接抗乙肝病毒作用; 2、抑制胶原蛋白活性,预防肝纤维化; 3、阻断肝细胞异常凋亡; 4、对肝衰竭实验小鼠具有保护作用; 5、治疗慢性肝炎; 6、抗过敏和抗炎作用,可调节免疫力,增加白细胞。 苦参的功效和用途 现代科学研究表明,苦参提取物具有以下功效: 1、美容护肤功效:苦参具有清热利湿、杀虫的作用。苦参泡澡可以清除下身湿热,杀虫止痒,对皮肤止痒有良好的疗效。苦参中的草药成分可以平衡油脂分泌,收缩毛孔,清除皮肤内的毒素和杂质,促进受损血管神经细胞的生长和修复,恢复皮下毛细血管细胞的活力,使肌肤变得紧致光滑。 2、美白作用:苦参中的总苦参碱和氧化苦参碱具有明显的美白作用,对白细胞减少症有治疗作用。 3、抗炎作用:苦参碱对巴豆油引起的小鼠耳肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔渗出增多、卡拉胶引起的大鼠足垫肿胀均有抑制作用。 苦参提取物在化妆品中被用作抗菌剂、抗炎剂、皮肤抗衰老剂、减肥剂和保湿剂。...
二甲基硅油,常用简称为DMA或PDMS(Polydimethylsiloxane),是一种由碳、氢、氧和硅原子组成的有机硅聚合物。它具备出色的化学稳定性、高温耐受性和低毒性,因此在工业、医疗、美容和家居等领域中有广泛应用。 一、化学结构和物理性质 DMA的化学结构由连续的二甲基硅氧键组成,并在硅原子上附加了甲基基团。这种有机硅聚合物具有低粘度、低表面张力、高温稳定性、无色透明和低毒性等物理性质,能够在广泛的温度范围内保持稳定的化学和物理特性。 二、工业应用 1. 润滑剂:由于DMA具备出色的润滑性能和低粘度,它被广泛应用于各种机械设备和传动系统的润滑剂,如汽车发动机、航空发动机、泵和压缩机等。 2. 导热介质:DMA的高热导率和低粘度使其成为优秀的导热介质,在电子产品、LED照明和高性能计算机等领域得到了广泛应用。 3. 绝缘材料:DMA的电绝缘性能和耐热性使其成为电子元件和电缆绝缘材料的理想选择。 4. 防水剂:DMA可形成透明、高效的防水层,广泛应用于纺织品、皮革制品、纸张等材料的防水处理。 三、医疗应用 1. 医疗器械:DMA具备良好的生物相容性和生物惰性,因此被广泛应用于医疗器械的制造中,如人工关节和植入式医疗器械的润滑剂。 2. 治疗与护肤品:DMA被用作治疗湿疹、烧伤和皮肤炎症等皮肤疾病的药物载体,同时也是许多护肤产品的成分,具备保湿、柔软和抗氧化的功能。 四、美容应用 1. 化妆品:DMA广泛应用于化妆品中,如防晒霜、面部基础霜和唇膏等。它具备良好的润滑性和保湿性,能够改善肌肤的质地和外观。 2. 头发护理产品:DMA可用作头发护理产品的成分,如护发素和护发油。它能够保持头发的光泽、柔软和顺滑。 五、家居应用 1. 润滑剂:DMA可作为门窗、家具、五金工具等物品的润滑剂,用于减少摩擦和降低噪声。 2. 防粘剂:DMA可用作防止家居用品粘连的防粘剂,如防粘锅底涂层。 3. 涂料添加剂:DMA可提供涂料的光泽和防污性,用于墙壁、天花板和家具的涂装。 六、环境影响及风险 尽管DMA被广泛应用于各个领域,但我们也需要注意其潜在的环境影响和风险。大量的DMA进入水体可能对水生生物产生毒性效应,因此需要采取适当的处理和处置措施,以确保其安全和环境友好。 结论 二甲基硅油是一种多功能的有机硅聚合物,在工业、医疗、美容和家居等领域中发挥着重要作用。其出色的物理性质和化学稳定性使其成为许多应用的理想选择。然而,我们也需要认识到其潜在的环境影响和风险,并采取适当的措施来保护环境和人类健康。 ...
邻苯二甲酸氢钾是一种晶状固体物质,化学式为C8H5KO4,分子量为204.22g/mol。 邻苯二甲酸氢钾广泛应用于医药、农药、染料、催化剂等领域。在医药领域中,它常用作中间体,参与合成一些药物;在农药领域中,可以作为杀菌剂和杀虫剂的原料;在染料领域中,可以作为染料的发色固定剂,提高染料的牢度;在催化剂领域中,可以作为催化剂的载体。 邻苯二甲酸氢钾是无色的晶体,可溶于水和一些有机溶剂。它具有较强的酸性,能与碱反应生成相应的盐。在干燥的空气中相对稳定,但在潮湿环境中易吸湿。 邻苯二甲酸氢钾应存放在密封的容器中,避免受潮。需要存放在阴凉、干燥的地方,远离火源和可燃物。 使用邻苯二甲酸氢钾时应避免与强氧化剂和碱性物质接触,以免发生剧烈反应。操作时应佩戴适当的防护手套、护目镜和防护服,并确保通风良好。 ...
鲁索利替尼磷酸盐是一种具有高度选择性和有效性的JAK1/2抑制剂,对JAK1/2的亲和力远高于JAK3。它的IC50值分别为3.3 nM和2.8 nM。 一、鲁索利替尼磷酸盐的生物活性详解: 体外活性: 鲁索利替尼对JAK2V617F介导的信号传导和增殖具有有效且选择性的抑制作用。在HEL细胞中,鲁索利替尼的EC50为186 nM。此外,鲁索利替尼还能显著增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。 体内活性: 通过口服给予小鼠180 mg/kg的鲁索利替尼,可以降低携带JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少。 二、鲁索利替尼磷酸盐的生物活性实验方法: 细胞实验: 将细胞以2000个/孔的密度接种在白底96孔板中,使用0.2%最终DMSO浓度的鲁索利替尼处理细胞,并在37℃、5%CO2下培养48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量细胞活力。将测得的值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad进行非线性回归分析,拟合IC50曲线。 动物实验: 将Ba/F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB/c小鼠中。小鼠被喂食标准啮齿动物食物,并随意提供水。每天监测小鼠的生存情况,对于垂死的小鼠进行人道杀死并认定为死亡。在细胞接种后的24小时内开始,每天两次通过口服强饲法给予载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或鲁索利替尼(INCB018424)处理。使用Bayer Advia120分析血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显著性。 参考文献: Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631. ...
铑碳是一种黑色粉末,具有独特的选择性和很高的活性,常用作催化剂,广泛应用于有机合成等领域。 铑碳的应用举例如下: 制备4-环己基脯氨酸或其衍生物或其盐。该方法使用铑碳作为催化剂,通过氢化反应获得产物,具有催化剂用量少、可重复使用、高收率等优点。 制备3-氧杂-8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷盐酸盐。该方法以N-Boc-吡咯为原料,经过一系列反应得到目标产物,具有高产率、原料廉价易得、产品纯度高等优点。 制备邻氨基苯羟胺。该方法以邻硝基苯胺为起始原料,采用贵金属催化剂如铑碳进行反应,通过加热反应制备目标产物,具有路线短、收率高、质量好等特点。 铑碳的制备方法如下: 一种铑碳催化剂的制备方法,包括以下步骤:对载体活性炭进行水洗和酸洗,将铑化合物溶液和次氯酸钙混合后对活性炭进行浸渍或喷洒,然后用碱进行中和,再用还原剂将吸附在活性炭上的铑还原成金属铑,最后用水漂洗得到催化剂产品。 以上内容参考自以下资料: CN201711079729.2一种铑碳催化剂的制备方法 CN200710172704.74-环己基脯氨酸衍生物的制备方法 CN201910254210.6一种3-氧杂-8-氮杂-双环[3,2,1]辛烷盐酸盐的制备方法 CN201410222845.5一种邻氨基苯羟胺的制备方法 ...
近年来,糖生物学的发展使得甲壳素、壳聚糖和壳寡糖相继被发现并广泛应用于研究和开发领域,尤其在保健品市场上销售火爆。那么,这三者之间存在着怎样的联系和区别呢? 甲壳素 甲壳素是第一个被实际应用的产品,也是日本第一个被批准为“功能性食品”的物质。它是由甲壳动物外壳中提取的几丁质,外观呈淡米黄色至白色。 甲壳素不溶于水、碱、一般酸和有机溶剂,只能在部分浓酸中溶解。它需要依靠人体胃肠道中的甲壳素酶和溶菌酶等酶类作用来进行部分分解,因此其吸收率极低,需要较大剂量的摄入,并且会产生较高的副作用反应。通过对甲壳素进行化学处理,去除其中的乙酰基,就可以得到壳聚糖。 壳聚糖 壳聚糖是由甲壳素经过脱乙酰作用得到的产物,化学名称为聚葡萄糖胺(1-4)-2-氨基-B-D葡萄糖。一般来说,脱去55%以上乙酰基的甲壳素可以称之为壳聚糖。 壳聚糖相较于甲壳素进一步提高了溶解性,可以溶解于稀酸溶液中。然而,甲壳素和壳聚糖都属于大分子,分子量在几十万到几百万之间,因此它们都不溶于水。经过进一步降解处理,壳聚糖可以转化为壳寡糖。 壳寡糖 壳寡糖是利用壳聚糖作为原料,经过降解处理得到的一种小分子产物。壳寡糖的分子量约为3000Da,聚合度为2-20。因此,壳寡糖本身是一种混合物,其中包含从单糖到壳十糖的各种糖类,每种糖类都具有一定的功能性。 壳寡糖可以直接溶解于水,水溶性大于99%,人体吸收率高达99.88%,摄入量和副作用明显减少。壳寡糖直接参与人体的生理调节,其效果比壳聚糖更显著。而壳聚糖需要通过人体的生物酶降解才能得到部分小分子量的壳寡糖,一般情况下,降解比例只有1-5%,其余95%的聚糖通过肠道系统排出体外。因此,壳寡糖比壳聚糖在增强机体免疫功能方面更为强大。 壳寡糖与壳聚糖的具体区别 1. 分子量区别:壳寡糖是经过特殊生物酶技术处理得到的全新产品,其分子量在3000Da以下;而壳聚糖是甲壳素部分脱乙酰基的产物,分子量在50-100万之间。 2. 溶解性区别:壳寡糖分子量较低,能够完全溶解于水;而壳聚糖只能在稀酸溶液中溶解。水溶性的增强是影响壳寡糖生理活性的重要因素,只有溶解于水,才有可能被生物体吸收和利用,表现出生物活性。因此,壳寡糖更容易被人体、动物和植物吸收。 3. 功能性区别:分子量在2000以下的壳寡糖展现出独特的生理活性和功能,包括提高巨噬细胞功能、抑制肿瘤细胞生长和转移、降低胆固醇和血脂、抗菌、抑菌以及显著的保湿吸湿能力等。分子量低于5000的壳寡糖还具有阻碍病原菌生长繁殖、促进蛋白质合成和活化植物细胞等功能,从而促进植物快速生长。 壳寡糖的多种功能表明它在寡糖家族中具有独特性。壳寡糖是已知寡糖中唯一呈碱性且带正电荷的寡糖,这一特点决定了它是唯一可以被肠道吸收进入血液循环的寡糖。通过血液循环,壳寡糖可以到达全身各部位,为其发挥其他众多生物功能奠定基础。 壳寡糖被肠道吸收的前提是不被消化酶消化。壳寡糖是由氨基葡萄糖通过β-1,4-糖苷键连接而成的聚合体,而人类胃肠道中的消化酶主要作用于α-1,4-糖苷键。因此,壳寡糖在胃肠道中可以保持其结构的完整性。...
胰岛素治疗糖尿病是一种根本性的方法,可以改善糖尿病患者胰岛素缺乏和身体对胰岛素的抵抗问题。通过补充外源性胰岛素来控制血糖,胰岛素治疗成为糖尿病患者,尤其是1型和2型糖尿病患者中血糖控制不良的必要手段。 胰岛素的不同类型有哪些区别? 胰岛素有多种类型,但选择使用时常常让人感到困惑。甘精胰岛素是一种较新型的长效胰岛素类似物,也被称为基础胰岛素。它每天固定时间注射一次,对于控制空腹血糖和餐后血糖都有平稳的效果。相比之下,普通胰岛素的作用时间较短,通常需要按需注射。从药物的易用性和患者的用药依从性来看,甘精胰岛素具有一定的优势。 胰岛素应用于糖尿病治疗已有近百年的历史。从最早的动物胰岛素到后来的人胰岛素,再到现在的胰岛素类似物,如甘精胰岛素和门冬胰岛素等,药物的副作用逐渐降低,血糖控制效果更好,低血糖风险也更小,更适合人体需要。 根据胰岛素在人体内的作用时长,胰岛素可以分为四类: 1. 速效胰岛素:起效最快,作用时间最短,常与中效或长效胰岛素配合使用。 2. 短效胰岛素:通常在半小时到一小时起效,作用时长在5小时到7小时左右。 3. 中效胰岛素:起效时间约1小时左右,作用时间可持续24小时。 4. 长效胰岛素:最能模拟人体的生理胰岛素分泌,一般每天注射一次即可。 甘精胰岛素的特点是什么? 甘精胰岛素是一种胰岛素类似物,通过在胰岛素的双链上取代甘氨酸并增加精氨酸,使药物在酸性条件下澄清,但在人体中形成细小沉淀,从而实现缓慢释放。这种药物能够平稳有效地控制血糖,类似于人体的胰岛素生理分泌。 使用甘精胰岛素需要注意什么? 1. 对于2型糖尿病患者,如果口服药物无法有效控制血糖,经济条件允许的情况下,应尽早加用基础胰岛素,如甘精胰岛素。 2. 在使用甘精胰岛素初期,需要密切监测血糖,并根据情况实时调整其他胰岛素或降糖药物的剂量。 3. 使用甘精胰岛素时,需要根据血糖控制情况选择个体化的剂量。 4. 不适合在糖尿病酮症酸中毒的情况下使用甘精胰岛素。 5. 在开始使用甘精胰岛素的前4周,需要特别关注低血糖副作用的发生。 ...
艾氟康唑是一种小分子三唑类抗真菌药,由日本科研制药公司和加拿大威朗国际制药公司开发。该药于2013年10月和2014年6月在加拿大和美国获准上市,用于治疗脚趾灰指甲。艾氟康唑是首个上市的外用三唑类抗真菌药。 如何使用艾氟康唑? 艾氟康唑制剂是一种外用溶液,使用独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷。该药能够快速干燥,无需去除过量药物,并且无需担心系统性副作用,如药物相互作用或急性肝损伤。 产品质量控制如何? 该药物的原料药工艺验证已于2019年6月完成,质量标准符合各国药典和国际通用技术指南的要求,适用于局部外用溶液等剂型的开发。 制剂申报支持: 可支持制剂产品在全球范围内进行申报,包括中、美、欧等地区。 ...
二硝基甲苯(DNT)是什么? 二硝基甲苯(DNT)是一种常用的爆炸性物质,也是炸药的成分之一。它的化学式为C7H6N2O4,呈深黄色结晶固体。 二硝基甲苯的主要用途是什么? 二硝基甲苯主要用于制造炸药、火药和火工品,同时也可用于合成染料、染料介质、有机颜料和医药中间体。 二硝基甲苯的性质有哪些? 二硝基甲苯具有高热稳定性、摩擦感度和爆炸力,能产生大量气体和热量,因此具有强烈的爆炸性。它可以溶于有机溶剂,但几乎不溶于水。 二硝基甲苯的危害及防护措施有哪些? 二硝基甲苯具有强毒性和致突变性,对皮肤、眼睛、呼吸道和消化系统有刺激作用。过量接触或吸入二硝基甲苯可能导致中毒症状,如头痛、恶心、呕吐等。在使用时应采取严密的防护措施,避免接触皮肤和眼睛,并保持良好的通风条件。 二硝基甲苯对环境的影响是什么? 二硝基甲苯会对水体和土壤造成污染,对水中生物产生毒性影响,同时也对土壤微生物和植物的生长有一定影响。因此,在使用和处置二硝基甲苯时,需要注意减少对环境的影响。 ...
硫酸亚铁(FeSO 4 ·7H 2 O)是一种常见的无机化合物,广泛应用于农业、环保和工业领域。它是一种无色结晶体,可溶于水,呈酸性溶液。硫酸亚铁具有多种重要的化学性质,可用于改善土壤质量、防治病害和清洁金属等。 硫酸亚铁的农业应用 硫酸亚铁可作为土壤调节剂,调节土壤pH值并为植物提供铁元素。它能促进植物生长和发育,增强植物免疫力,预防叶片黄化和植株衰弱。 硫酸亚铁的环保应用 硫酸亚铁可用于废水处理,沉淀重金属离子,并去除氨氮、减少臭味和COD。 硫酸亚铁的工业应用 硫酸亚铁在制药和化工等工业领域广泛应用,可用于生产染料、催化剂和其他化学品。 硫酸亚铁的正确使用方法 使用硫酸亚铁时需注意以下事项: 安全措施 在使用硫酸亚铁前,需佩戴防护手套、眼镜和口罩,并储存在干燥、通风、远离火源的地方。如不慎接触,应立即用清水冲洗并就医。 使用量和浓度 根据土壤分析和植物需求确定使用量和浓度,通常每亩土地使用量为10-50千克,浓度为0.5-1%。 混合和施用 将硫酸亚铁与水混合后,可通过灌溉、叶面施肥或根部施肥方式施用。 使用时机 根据具体情况选择使用时机,通常在植物生长季节和铁元素需求高峰期使用效果更佳。 硫酸亚铁的储存和保养 正确储存和保养硫酸亚铁可延长使用寿命并确保质量。 储存条件:干燥、通风、避光、远离火源。 保持包装完好,防止湿气和杂质进入。 定期检查保存条件,及时更换变质或结块的硫酸亚铁。 总结 硫酸亚铁是一种多功能的化学物质,广泛应用于农业、环保和工业领域。使用硫酸亚铁时需遵循正确的方法和注意事项,确保安全性和最佳效果。同时,妥善储存和保养硫酸亚铁可延长使用寿命。 ...
DAST是一种常用的氟化试剂,可以将羟基化合物转化为单氟代化合物,醛和酮转化为二氟代化合物。它具有操作简单和通用性强的特点,因此是使用最广泛的氟代试剂之一。 该试剂在常温下是液体,可以在干燥情况下室温或冰箱中长期保存。然而,DAST在90°C会分解,处理不当可能会有爆炸的危险。 DAST的反应机理是通过与羟基生成一个中间态,并生成一分子氟化氢。然后,氟负离子通过SN1或SN2方式亲核进攻羟基碳原子,从而生成产物。 该反应适用于脂肪族和芳香族的伯、仲、叔醇,可以高产率地转化为相应的氟化合物。反应通常在二氯甲烷、一氟三氯甲烷等溶剂中进行,取代羟基通常在较低温度下反应,取代羰基一般在0°C-40°C反应。 对于带有手性的仲醇,该反应可以发生构型翻转,为手性合成提供了一种方法。 在实际操作中,需要注意DAST的危险性和反应条件的控制。参考文献中提供了一些反应经验和优化方法。 总之,DAST是一种常用且广泛应用的氟化试剂,具有简单操作和高通用性的特点。 参考文献: Bombrun, A. et. al. J. Med. Chem. 2003, 46, 4365. Rozen, S. ; Faust, Y. ; Ben-Yakov, H. Tetrahedron Lett. 1979, 20, 1823. Leroy, J.; Hebert, E.; Wakselman, C. J. Org. Chem. 1979, 44, 3406. Middleton, W, J. J. Org. Chem. 1975, 40, 574. Hundlicky, M. Org. React. 1988, 34, 513. ...
新型口服抗凝药(NOACs)具有起效快、安全性高等优点,广泛应用于多种疾病的治疗。然而,NOACs与其他药物合用可能会对其抗凝功效产生影响,增加或降低血栓或出血风险。为了了解NOACs的药物相互作用,我们需要了解其药动学参数。 与心血管药物和抗癫痫药物合用 NOACs是渗透性P-gp和(或) CYP450酶的底物,与P-gp和CYP450酶的强效抑制剂存在药物相互作用的可能性很高。 达比加群酯在与P-gp强效抑制剂联合使用时需要密切监测患者。对于弱效或中效的P-gp抑制剂,如胺碘酮、地高辛、维拉帕米等,需要谨慎使用。利伐沙班和阿哌沙班与CYP3A4和P-gp抑制剂联用会影响其药动学特征,并增加出血风险。 另一方面,利伐沙班与CYP3A4和/或P-gp中效抑制剂联合使用是安全的。然而,与P-gp和CYP3A4强诱导剂联用可能降低NOACs的血浆浓度,增加血栓事件的风险。 与质子泵抑制剂合用 研究表明,达比加群酯与质子泵抑制剂(PPIs)联合使用可以减少上消化道出血风险,但也会降低达比加群酯的血浆浓度,导致抗凝效果减弱。这可能与某些PPIs是P-gp底物或抑制剂有关,也可能与PPIs改变胃肠道pH值引起的。 以上是NOACs与临床常用药物联用的建议,希望能为患者药物联用的个体化调整提供参考,以提高疗效,降低不良反应。 参考文献 [1]孙红娜,郑玉粉,于锋. 新型口服抗凝药的药物相互作用[J]. 中国医院药学杂志,2020. ...
丙酸倍氯米松是一种强效外用糖皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用。它能够抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛,并且在局部抗炎作用方面比其他类似药物更为强效。丙酸倍氯米松具有较强的亲脂性,易于渗透,涂于患处30分钟后即可发挥作用。 丙酸倍氯米松乳膏适用于过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病,如湿疹、过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、瘙痒、银屑病等。然而,使用过程中可能会引起红斑、灼热、丘疹、痂皮等不良反应。 丙酸倍氯米松的联合研究 研究一 苏州大学附属无锡九院儿科的司琴等人对丙酸倍氯米松结合硫酸沙丁胺醇雾化治疗支气管肺炎的效果及患儿发病的危险因素进行了研究。研究选取了2019年3月至2020年2月治疗的120例支气管肺炎患儿作为研究对象,将其随机分为对照组和观察组,观察组在对症治疗及硫酸沙丁胺醇雾化治疗的基础上联合使用丙酸倍氯米松。结果显示,观察组患儿的治疗效果显著高于对照组,肺功能也有显著改善。 研究二 孟州市人民医院儿科的刘菊芬研究了丙酸倍氯米松吸入气雾剂联合复方异丙托溴铵溶液治疗毛细支气管炎的效果。研究结果显示,观察组的总有效率高于对照组,症状改善时间也较短,肺功能方面也有显著改善。 参考文献 [1] 司琴,马静,华琰,管剑峰,钱俊,蔡惠东.丙酸倍氯米松结合硫酸沙丁胺醇雾化治疗支气管肺炎[J].中国临床研究,2021,34(03):354-357. [2]刘菊芬.丙酸倍氯米松吸入联合复方异丙托溴铵治疗毛细支气管炎疗效评价[J].内蒙古医学杂志,2021,53(01):73-74. ...
 
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