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在食品行业中,D-氨基葡萄糖盐酸盐可以应用于调味品、肉制品、乳制品等,还可以作为保健食品的添加剂或原料。此外,在化妆品行业中,洗发水、面膜等日常用品中也会使用D-氨基葡萄糖盐酸盐。工业制造行业中,它可以用于精密铸件的制造。医药行业也会应用D-氨基葡萄糖盐酸盐,用于改善骨关节炎并恢复关节功能。此外,D-氨基葡萄糖盐酸盐还可以用于饲料和兽药产品。可以说,它的应用范围非常广泛,跨越多个行业。 以上是对D-氨基葡萄糖盐酸盐应用范围的详细介绍。在关注食品安全的同时,我们也应该关注健康,以满足大众的各种需求。需要注意的是,个别患者在服用D-氨基葡萄糖盐酸盐期间可能会出现轻微的恶心反应,但通常停药后会恢复正常。 ...
丙烯酸钠是一种可用作分散剂的产品,适用于许多有机化工原材料和食品加工行业。然而,在不同的行业中,它的功效和作用可能有所不同。 丙烯酸钠的熔点通常在300度以上。建议在存放时将其置于2至80度的环境中。在常温下,它呈无色或浅黄色的粘稠液体,没有任何气味。它呈弱碱性,在遇到乙醇或丙醇等有机溶剂时不会溶解。然而,在存放时,建议将其放置在通风干燥的地方,因为一旦接触到水分,可能会发生溶解等情况。 丙烯酸钠可以应用于多个领域,如电厂、化工行业、化肥厂、炼油厂和空调系统的循环冷却水系统中,用作除垢分散剂。此外,在造纸行业、纺织印染行业、陶瓷行业、涂料行业和建材行业等领域也可以考虑使用丙烯酸钠。然而,在不同行业中使用丙烯酸钠时,可能需要注意购买产品的品质要求可能会有所不同。 ...
在治疗不同疾病时,所需药品各不相同。对于晚期非小细胞肺癌患者来说,盐酸吉西他滨是一种非常有帮助的治疗药物。然而,使用这种药物时会出现一些不良反应,患者需要了解这些反应以更好地了解治疗过程。 第一,盐酸吉西他滨可能会引起血液系统方面的反应。该药物具有骨髓抑制作用,可能导致贫血、白细胞降低和血小板减少等问题。骨髓抑制通常为轻度到中度,主要表现为中性料细胞减少和血小板减少。患者在接受治疗期间需要定期进行复查。 第二,盐酸吉西他滨对消化系统有影响。70%的患者在治疗期间可能出现肝脏转氨酶异常,一般为轻度,只要不出现肝脏损害,通常无需停药。当肝脏功能受损时,医生会根据患者情况进行护肝保护处理,严重情况下会使用护肝药物,以确保肝脏不会受到严重损害。此外,部分患者在使用盐酸吉西他滨后可能出现恶心和呕吐反应,严重情况下需要药物治疗。 第三,盐酸吉西他滨使用时对肾脏有一定影响。接近一半的患者在使用药物后可能出现轻度蛋白尿和血尿,但很少出现临床症状以及血清肌酐和尿素氮的变化。如果出现这种情况,一定要与医生沟通和了解,以减轻治疗对身体的负担。...
来那度胺 是一种来自美国的抗肿瘤药物,具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等作用。然而,在使用该药物时,需要注意一些事项。让我们通过下面的文章详细了解一下。 首先,来那度胺可能会导致人体出生缺陷和血液反应,如深静脉血栓形成或肺动脉栓塞。此外,该药物还可能影响智力。因此,孕妇不能使用来那度胺,以免导致胎儿出生缺陷甚至死亡。 如果需要使用这种药物,医生必须提供用药指导,并说明可能存在的风险。对于使用该药物的人群,应注意采取避孕措施。如果已经怀孕,应避免使用该药物。由于缺乏关于来那度胺在儿童中的有效临床实验,因此不应将该药物应用于17岁以下的患者。 来那度胺 的注意事项在上述文章中已经介绍过了。我们了解到,在使用该药物期间可能会出现一些副作用,并且不适合孕期的女性使用。在使用药物时,也要注意采取避孕措施,并且该药物不适合十几岁以下的患者使用。 ...
尽管人类制药技术取得了重大突破并开发出许多新药,但对于恶性疾病如肿瘤癌症,临床上主要使用药物进行抑制以延长患者寿命。易瑞沙是一种常用的抗癌药,被许多患者视为救命药。那么,易瑞沙是否可以治疗脑瘤呢? 易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。从病灶来看,易瑞沙用于治疗肺癌,与脑瘤的患病部位有一定差距。临床数据显示,易瑞沙肯定不能用于治疗脑瘤。 实际上,脑瘤的综合治疗主要以手术为主,辅以对症治疗,如控制高颅压、应用皮质类固醇激素和抗癫痫药物、纠正代谢异常和支持治疗等。良性颅内肿瘤手术切除是唯一有效的治疗方法,恶性肿瘤也应该尽量切除,但由于其浸润性或位于重要功能区及其他手术难以到达的部位,只能进行次全切除、部分切除或活检。 易瑞沙的作用机制是通过抑制癌细胞恶性增殖的信号,增加肿瘤细胞凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌,从而延长患者寿命。因此,患者需要长期服用才能有效果。然而,长期服用一种药物可能导致耐药问题,即身体产生抗性,易瑞沙逐渐失去对癌细胞的抑制作用。在这种情况下,患者需要及时向主治医生反馈,医生会根据患者问题调整治疗方案。 ...
生物体感知体内各个基本营养物质的浓度一直备受关注,但很少有人研究氨基酸在生物体内的浓度感知机制。本文探讨了氨基酸浓度感知通路,并发现tRNA合成酶在其中起到重要作用。 之前的研究发现亮氨酸tRNA合成酶和谷氨酰胺tRNA合成酶分别激活mTORC1信号通路和细胞凋亡相关信号通路,但真正调节这两个通路的是亮氨酸和谷胺酰肽。这表明tRNA合成酶与氨基酸的调节有关。本课题组对此进行了研究,发现当细胞内某种氨基酸水平升高时,它会与对应的tRNA合成酶结合,生成活性中间体氨酰AMP。这种结合促进了氨基酸的tRNA合成酶与特定胞内蛋白质的相互作用,并将活性中间体修饰到与其相互作用的蛋白质的赖氨酸上。这种氨基酸修饰改变了蛋白质的性质,从而将氨基酸丰富程度的信息传递给细胞信号网络。 进一步研究发现,这种独特的氨基酸修饰受到去乙酰化酶的调节,证明它是一种可逆的蛋白质修饰。此外,这种氨基酸修饰的修饰率随着底物氨基酸浓度的提升而增加,进一步证实了它是一种有效感知氨基酸浓度的翻译后修饰。 ...
多沙唑嗪是一种具有α1选择性α阻断作用的药物,它通过抑制去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞膜上的α-1受体结合来发挥作用。这种抑制主要通过放松血管平滑肌张力来降低血压。多沙唑嗪被广泛应用于治疗与良性前列腺增生相关的高血压和尿潴留。 多沙唑嗪的药理作用主要有以下几个方面: 1、多沙唑嗪是一种长效α1-受体阻滞剂。它选择性地作用于节后α1-肾上腺素受体,从而使周围血管扩张,降低周围血管阻力,从而降低血压。与其他α1-受体阻滞剂类似,多沙唑嗪对立位血压和心率的影响较大。 2、多沙唑嗪作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体,使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。 3、多沙唑嗪能轻度降低总胆固醇和LDL-胆固醇,同时轻度升高HDL-胆固醇,但其临床重要性尚未确定。 4、在动物实验中,长期口服多沙唑嗪并未发现致癌、致突变和生殖毒性的活性。对于人类男性生育力的影响尚未有相关报告。在动物实验中,口服多沙唑嗪对胎崽没有明显影响。 目前对于多沙唑嗪在肝功能受损患者中的使用以及与其他影响肝脏代谢药物的相互作用的研究还不充分。在一项针对中度肝功能受损患者的临床试验中发现,肝功能受损患者使用多沙唑嗪后,药物的药时曲线下面积(AUC)增加了43%,口服清除率减少了40%。因此,肝功能受损患者在使用多沙唑嗪时应该谨慎。 参考资料:http://drugs.medlive.cn/drugref/html/7468.shtml http://baike.molbase.cn/cidian/38617...
你是否对烟酰胺这个成分感到困惑?不仅文科生,理科生也可能不太容易理解。那么,烟酰胺到底有什么作用呢?让我们来科普一下。 首先,烟酰胺可以抗衰老。NADH和NADPH是决定皮肤衰老程度的重要因素。 其次,烟酰胺可以改善皮肤屏障功能。神经酰胺是皮肤屏障的重要成分,烟酰胺可以增加角质层中神经酰胺的含量,从而增强皮肤屏障功能,减少水分流失。 此外,烟酰胺还可以控油与缩小毛孔。外用烟酰胺可以减少皮脂中脂肪酸与甘油三酯的产生,从而收细毛孔并降低痤疮发生时的严重程度。 最后,烟酰胺还具有美白功效。研究显示,每天使用烟酰胺原液,可以改善皮肤纹理,减少细纹和皱纹,增加皮肤弹性,减轻色素沉着与红斑,使皮肤更加光泽。 然而,有些人可能会对烟酰胺产生不耐受或过敏反应。这可能是因为烟酰胺在高于或低于pH值6的溶液中会水解成烟酸,导致不耐受反应。此外,浓度过高或与其他产品混搭使用也可能引起不耐受。因此,在选购烟酰胺产品时,要注意产品的pH值和浓度。 根据大规模的医学临床研究,只有5%以上的浓度才具有烟酰胺的所有功效。但是,如果你的皮肤较厚,你可以尝试使用更高浓度的产品。当然,最终选择还是要根据个人情况来决定。 ...
乙酸,也称为醋酸(36%--38%)、冰醋酸(98%),是一种有机一元酸,是食醋的主要成分。纯的无水乙酸(冰醋酸)是无色的吸湿性固体,凝固点为16.6℃(62℉),凝固后为无色晶体,其水溶液呈弱酸性且具有蚀性,蒸汽对眼和鼻有刺激性作用。 甲酸 甲酸(化学式HCOOH,分子式CH2O2,分子量46.03),俗名蚁酸,是最简单的羧酸。无色而有刺激性气味的液体。弱电解质,熔点8.6℃,沸点100.8℃。酸性很强,有腐蚀性,能刺激皮肤起泡。存在于蜂类、某些蚁类和毛虫的分泌物中。是有机化工原料,也用作消毒剂和防腐剂。 乙酸和甲酸的酸性比较 物质的酸性判断是根据其在水中电离出的氢离子或者氢氧根离子的数量来判断的,电离出的氢离子越多,酸性越强。这与物质本身的浓度和所处的环境有关。 在相同浓度和相同环境下,乙酸和甲酸的酸性非常接近,只是乙酸电离出氢离子的能力稍微强于甲酸,因此乙酸的酸性略高于甲酸。...
糖精的特点 糖精,即邻苯甲酰磺酰亚胺,是一种无热量的甜味剂。它呈白色结晶粉末状,不易溶于水。糖精的甜度是蔗糖的300~500倍,不含卡路里,但会在口中留下轻微的苦味和金属味。 白糖的特点 白糖是由甘蔗和甜菜提取的糖蜜制成的精制糖。白糖呈白色,干净,甜度高。白糖含有糖类,糖类是人体主要的能量来源之一,约有70%的能量需求来自于糖类的氧化。 如何区分糖精和白糖 1.在物化性质上有所差别,正如前文所述。 2.主要区别:用途不同。 糖精主要用途包括:作为厌氧胶的固化促进剂和不饱和聚酯树脂的助促进剂,还可用于制备复合型氧化还原引发剂,例如叔丁基过氧化氢/正丁胺/糖精。由于食用糖精对人体健康有害,因此一些发达国家对糖精的使用进行严格控制,一般控制标准为不超过食糖总量的5%,主要用于牙膏等工业用途。 白糖的主要用途包括:增甜作用、缓和酸味、调料、拔丝食品(如拔丝苹果、拔丝香蕉、拔丝里脊等)、食品霜化、调色剂等。 ...
背景及概述 [1][2] 2-甲基-1,4-苯二甲酸是一种化学物质,也称为2-甲基对苯二甲酸。它的CAS号是5156-01-4,化学式为C 9 H 8 O4,分子量为180.15700。它的密度为1.377g/cm3,沸点为388.2ºC,闪点为202.8ºC,折射率为1.611。2-甲基-1,4-苯二甲酸可用作医药化工合成中间体。如果吸入2-甲基-1,4-苯二甲酸,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 应用 [1] 2-甲基-1,4-苯二甲酸可用作医药化工合成中间体,例如合成2-甲基对苯二甲酸二甲酯。2-甲基对苯二甲酸二甲酯是合成乙烯基对苯二甲酸类甲壳型液晶高分子过程中的一种重要化合物。目前大多数采用酸催化合成,但产率较低,只有约33%。为了提高产率,可以在已有的研究基础之上,加入吸水性较强的无水硫酸铜粉末,以提高酯化转换率。具体制备方法如下:以2-甲基对苯二甲酸为原料,在浓硫酸催化下与甲醇在80℃下发生酯化反应,反应时间为8小时至12小时,2-甲基对苯二甲酸和甲醇的物料比为1:10。然后,在上述混合液中加入无水硫酸铜作为吸水剂,2-甲基对苯二甲酸和无水硫酸铜的重量比为20:17至1:1。接下来,以二氯甲烷为萃取剂,分出下层有机相。最后,将所得的2-甲基对苯二甲酸二甲酯粗品在石油醚中重结晶,即可得到纯净的2-甲基对苯二甲酸二甲酯。 制备 [2] 2-甲基对苯二甲酸的合成方法是在碱性条件下使用高锰酸钾氧化2,4-二甲基苯甲酸。具体步骤如下:在烧瓶中加入一定质量的2,4-二甲基苯甲酸和氢氧化钠,加水搅拌溶解,然后分批次加入高锰酸钾溶液,继续反应5小时。反应结束后,过滤除去二氧化锰固体,保留滤液,向滤液中加入浓盐酸至pH=2,产生大量白色沉淀。最后,过滤、干燥,得到白色粉末状的2-甲基对苯二甲酸。 主要参考资料 [1] CN201510602110.X一种2-甲基对苯二甲酸二甲酯的合成方法 [2] 张冀. 含芳酰胺键的新型甲壳型液晶高分子的合成及基本性质研究[D]. 东华大学, 2012. ...
2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯时,应采取相应的应急处理措施,包括将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。如果误食,应漱口,但禁止催吐,应立即就医。 2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯的结构 2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯的应用 2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯可用于制备二氟乙酸甲酯,该化合物主要用于农药、医药以及含氟精细化学品的制备,并可作为锂电池电解液的溶剂。制备二氟乙酸甲酯的反应步骤包括Pd/AC催化剂的制备和二氟乙酸甲酯的制备。 制备Pd/AC催化剂的步骤包括活性炭的酸洗处理、PdCl 2 的溶解和浸渍、冷冻干燥脱水和焙烧等。 制备二氟乙酸甲酯的步骤包括在固定床反应器内进行的催化加氢脱氯反应,反应条件包括反应温度和操作压力的设定以及原料气空速和还原气与2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯的流量配比等。 主要参考资料 [1] CN108794334 一种气固相反应制备二氟乙酸酯的方法 ...
瑞舒伐他汀钙是一种新一代降血脂药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂。它可以降低低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇和甘油三酯,同时提高高密度胆固醇的浓度,被称为"超级他汀"。 瑞舒伐他汀钙的制备方法 瑞舒伐他汀钙的制备方法包括以下步骤: (1)在碱存在下,通过立体选择性Michael加成反应,将化合物( S )-反式-4,5-二羟基戊-2-烯酸酯与糠醛反应,得到化合物2-((4 R ,6 S )-2-(呋喃-2-基)-6-羟甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯。 (2)在2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物催化下,将化合物(IV)在碳酸氢钠和溴化钾/钠存在的有机溶剂中进行次氯酸钠氧化,得到化合物2-((4 R ,6 S )-2-(呋喃-2-基)-6-甲酰基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯。 (3)在碱存在下,将化合物(V)与化合物(4-对氟苯基-6-异丙基-2-( N -甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)-甲基取代鏻盐或磷酸酯进行烯化反应,得到化合物2-((4 R ,6 S )-6-(反式-2-(4-对氟苯基-6-异丙基-2-( N -甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)乙烯基)-2-(呋喃-2-基)-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯。 (4)将化合物(VII)经酸水解脱保护后与碱成钠盐,制得瑞舒伐他汀钠。 瑞舒伐他汀钙的应用 通过酸水解脱除丙酮叉保护基,碱水解酯基得到瑞舒伐他汀钠盐,瑞舒伐他汀钠盐与胺反应得到瑞舒伐他汀铵盐,再依次与氢氧化钠和氯化钙等钙盐反应得到瑞舒伐他汀钙盐。该方法通过分离得到中间体瑞舒伐他汀铵盐进行纯化,再转化为钙盐。 主要参考资料 [1] CN201310600552.1一种瑞舒伐他汀钠的制备方法 [2] CN201510183930.X高纯度瑞舒伐他汀钙的制备方法 ...
背景及概述 [1][2] 双氯非那胺是一种间苯二磺酰胺类碳酸酰胺酶抑制药,主要用于治疗各型青光眼,特别适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。《中国药典》2010年版二部收录了双氯非那胺片,但对其溶出度没有规定,《日本药典》提供了一种紫外分光对照品法来测定其溶出度,但操作和计算较为繁琐。 结构 药理作用 [2] 双氯非那胺的作用机理与乙酰唑胺基本相同。它的分子中含有两个类似碳酸的结构,这可能是它具有较强的碳酸酐酶抑制功能的原因。因此,与250mg乙酰唑胺相比,500mg双氯非那胺具有相当的疗效。它可以减少房水生成量的39%,从而降低眼压。无论是正常眼还是青光眼,它都能降低眼压,正常眼平均下降2.4mmHg,青光眼平均下降8.1mmHg。然而,它并不影响房水的排出。 临床应用 [2] 双氯非那胺与乙酰唑胺的应用基本相同,适用于治疗各种类型的青光眼。它对急性发作的青光眼可以进行短期给药以控制眼压,是一种有效的辅助药物。特别适用于急性闭角型青光眼、急性眼压升高的继发性青光眼以及对乙酰唑胺不敏感的病例。它还可以作为抗青光眼手术的术前降压剂。然而,与其他碳酸酐酶抑制剂一样,双氯非那胺不能长期使用以降低眼压。在急性期短期给药降低眼压后,应根据眼压、眼压描记和前房角的变化情况,减少药量并选择适当的抗青光眼手术,以免药物控制低眼压给人以安全错觉,加重房角粘连并延误手术时机。 用法用量 [2] 片剂:25 mg。 成人常用量:口服,每次25~50mg,每日25~150mg。 抗青光眼,成人口服首量100~200mg,然后每12小时服用一次,直至达到满意效果。维持量为每日25~50mg,每日1~3次。 药代动力学 [2] 双氯非那胺口服后吸收迅速。用药后0.5~1小时眼压开始下降,2~4小时达到峰值,峰值维持时间为6~12小时。与乙酰唑胺相似。 药物相互作用 [3] (1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其是盐皮质激素联合使用,可能导致严重的低血钾。在联合用药时应注意监测血清钾浓度和心脏功能。同时,还应考虑到长期同时使用可能增加低血钙的风险,因为这些药物都会增加钙的排泄。 (2)与苯丙胺、抗M-胆碱药,尤其是与阿托品、奎尼丁联合应用时,由于形成碱性尿,双氯非那胺的排泄减少,可能会加重或延长不良反应。 (3)与抗糖尿病药物(如胰岛素)联合应用时,可以减少低血糖反应。因为双氯非那胺可以引起高血糖和尿糖,所以需要调整剂量。 (4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等药物联合应用,可能导致骨软化发病率上升。 (5)与洋地黄类药物合用,可能增加洋地黄的毒性,并可能导致低钾血症。 (6)与甘露醇或尿素联合应用,可以增强降低眼内压的作用,同时增加尿量。 注意事项 [4] 1.禁忌证:对本药或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药物及噻嗪类利尿药过敏者禁用。此外,低钠血症患者、低钾血症患者、高氯性酸中毒患者、肾上腺衰竭和肾上腺皮质功能减退(艾迪生病)患者、严重肾功能不全患者以及严重肝功能不全或肝昏迷患者也禁用本药。 2.慎用:糖尿病患者、酸中毒患者、肺梗阻或肺气肿患者、轻度或中度肝肾功能不全患者、哺乳期妇女应慎用双氯非那胺。 主要参考资料 [1] 紫外分光光度法测定双氯非那胺片的溶出度 [2] 实用处方及非处方药物大全 [3] 双氯非那胺片说明书 [4] 实用药物手册...
2-溴-5-羟基甲基苯酚是一种有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。 制备方法 制备步骤如下: 将4-溴-3-羟基苯甲酸甲酯(70)悬浮于0℃的水中,加入亚硝酸钠溶液,并在0℃下搅拌1小时。 将硫酸铜五水合物溶解在水中,缓慢加入溴化钠,搅拌5分钟。 用亚硫酸钠溶液处理混合物,搅拌5分钟。 通过冰水滤出固体,用水冲洗残余物。 将固体溶于浓HBr中,加入酸性溴化铜溶液,逐渐加热至100℃,搅拌1小时。 冷却反应混合物,调节pH值至4-5。 用EtOAc萃取有机层,干燥并过滤,得到2-溴-5-羟甲基苯酚(71)。 主要参考资料 [1] U.S. Pat. Appl. Publ., 20040097485, 20 May 2004 ...
盐酸普拉格雷二酮是一种血小板凝聚抑制剂,用于预防和治疗血栓形成。然而,长时间暴露于空气和水分中会导致盐酸普拉格雷的降解。根据专利文献报道的降解途径,盐酸普拉格雷会生成N-氧化物,而N-氧化物在溶液中不稳定,会迅速降解为酰化的TTPO和普拉格雷二酮。因此,定量合成盐酸普拉格雷二酮对于质量研究和降解杂质的检测具有重要意义。 制备方法 我们提供了一种定量合成盐酸普拉格雷降解杂质二酮的方法。首先,选择1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮作为起始物料。然后,在合适的氧化剂和反应溶剂中,将1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮的酮羰基相邻的碳原子氧化。通过一步反应,我们可以得到盐酸普拉格雷降解杂质二酮,即1-环丙基-2-(2-氟苯基)-1,2-乙二酮(普拉格雷二酮)。 具体步骤如下: 1)在70%(体积分数)醋酸水溶液中加入1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮和二氧化硒,搅拌升温至100℃~110℃反应2小时。反应完毕后,过滤除去不溶的固体物质,浓缩反应液得到1-环丙基-2-(2-氟苯基)-1,2-乙二酮(普拉格雷二酮)。 2)对得到的1-环丙基-2-(2-氟苯基)-1,2-乙二酮(普拉格雷二酮)进行纯化。在二氯甲烷和水的混合溶液中加入盐酸溶液,搅拌后分液。将二氯甲烷层用水洗涤并用干燥剂除去水分。最后,浓缩干燥除水后的二氯甲烷溶液,得到纯化后的1-环丙基-2-(2-氟苯基)-1,2-乙二酮(普拉格雷二酮)。 主要参考资料 [1] CN201310609142.3 定量合成盐酸普拉格雷降解杂质二酮的方法 ...
背景及概述 [1] 氟烷是一种无色澄明易流动的重质液体,分子式为C 2 HBrClF 3 ,相对分子质量为197.38。它具有类似氯仿的香气和甜味,挥发性介于乙醚和氯仿之间。氟烷能腐蚀金属,并且在长期暴露于日光下会分解生成氢卤酸。它微溶于水,可以与乙醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类混合。氟烷具有吸入性全身麻醉药的特点。它的优点是麻醉作用比乙醚强而快,诱导期短,苏醒快,对呼吸道粘膜无刺激性,浅麻时对呼吸和循环功能无明显影响。然而,氟烷的缺点是镇痛作用较弱,肌松作用不完全,毒性较大。它常被用作大、小动物的全身麻醉和诱导麻醉,但在使用时需要注意配合其他药物的使用。 作用与用途 [2] 氟烷是一种麻醉力强、作用快、诱导期短、停药后苏醒快的吸入性全身麻醉药。它对呼吸道粘膜无刺激性,因此可以单独用于小手术。但如果用于较长时间的大手术,需要与其他麻醉药和肌松剂复合应用。当肌松剂采用筒箭毒碱时,需要减少氟烷的用量或者多次使用少量,以避免血压明显降低。 用法与用量 [2] 氟烷可以采用紧闭式或半紧闭式的吸入全麻方式。成人全麻诱导时,氟烷的吸气内蒸气浓度限制在3%~4%之间,儿童为1%~2%。全麻维持时,成人为1%,儿童为0.3%。 不良反应 [2] 氟烷麻醉达到中等深度时,可能出现呼吸抑制、显著的血压下降和室性心律不齐。有些病人可能会产生显著的心动过缓,可以预先注射硫酸阿托品来防止。如果短期内连续使用氟烷2次,可能会出现黄疸和肝功能衰竭,因此最好间隔3~6个月使用。如果氟烷中含有挥发性杂质,与钠石灰接触后会产生毒性很大的分解产物,导致肝肾功能不全、三叉神经麻痹,甚至死于肝昏迷。 注意事项 [2] 1.严重肝、肾功能不全及剖宫产、颅内压升高、胆道疾病、行肝胆外科手术等患者禁用,心功能不全患者慎用。 2.氟烷能使子宫肌肉松弛,除用于产科内倒转术外,其他孕妇禁用。 药物相互作用 [2] 1.禁与儿茶酚胺类药如肾上腺素和去甲肾上腺素等合用,因能使心肌对肾上腺素和去甲肾上腺素等产生过敏,引起室性心动过速、心律紊乱等。 2.氟烷能增加患者对降压药物如六甲溴铵、利血平和氯丙嗪的敏感性,因此应避免同时使用。 3.可以与美芬丁胺、甲氧明同时使用。 4.使用时应避免接触铜器,以免产生腐蚀性。 制剂与规格 [2] 每瓶20ml、10ml。 主要参考资料 [1] 兽医大辞典 [2] 实用药物手册 ...
背景及概述 [1] 1-叔丁基吡唑是一种有机中间体,可以通过使用(1,1-二甲基乙基)肼盐酸盐和1,1,3,3-四(甲氧基)丙烷作为起始原料进行制备。其下游产物可以是4-溴-1-叔丁基吡唑和1-(1,1-二甲基乙基)-4-(4A5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑。 制备 [1] 将(1,1-二甲基乙基)肼盐酸盐(1.02g,8.19mmol)(Aldrich),1,1,3,3-四(甲氧基)丙烷(1.344g,8.19mmol)(Aldrich)和盐酸(0.672ml,8.19mmol)的混合物在乙醇(10ml)溶液中加热回流。反应进行16小时后,真空浓缩得到粗产物。将粗产物溶解在甲醇中,并通过氨丙基柱(20g)进行洗脱。将合并的滤液真空浓缩,得到1-叔丁基吡唑的乳膏(210mg)。 应用 [1] 1-叔丁基吡唑可用于制备4-溴-1-叔丁基吡唑。 将冰冷的1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑(6.1g,49.1mmol)的二氯甲烷(DCM)(200ml)溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺(8.74g,49.1mmol)。将反应混合物温热至室温并搅拌18小时。反应完成后,使用硫代硫酸钠水溶液淬灭反应。将有机物用水(2×500ml)洗涤,并通过疏水性玻璃料进行处理。将滤液真空浓缩,得到橙棕色油状物,静置后变为紫色,得到4-溴-1-叔丁基吡唑(7.402g)。 将4-溴-1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑(2.4g,11.82mmol),联硼酸频那醇酯(3.00g,11.8mmol),乙酸钾(2.90g,29.5mmol),三(二亚苄基丙酮)二钯(0)(0.108g,0.118mmol)和2-(二环己基膦基)-2',4',6'-三异丙基联苯(0.225g,0.473mmol)的1,4-二恶烷(30ml)溶液用氮气脱气。将反应混合物倒入两个微波小瓶中,并在110℃下在微波中加热1.5小时。反应完成后,通过粘合剂槽过滤反应物,并用乙酸乙酯洗涤残留物。将滤液真空浓缩,得到粗产物。将其溶解在DCM中,并通过二氧化硅(50g)纯化,使用0-50%乙酸乙酯的DCM溶液进行梯度洗脱。合并并真空浓缩,得到标题化合物,为米色固体,即1-(1,1-二甲基乙基)-4-(4A5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑(1.68g)。 主要参考资料 [1](WO2011134971)7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS SYK INHIBITORS ...
水合碳酸钐(Sm2(CO3)3·3H2O)是一种黄白色结晶性粉末,不溶于水,但溶于酸并放出二氧化碳。它可以通过向氢氧化钐的悬浮水溶液中通入二氧化碳来制备。 制备方法 制备水合碳酸钐的方法是在沉淀罐中加入浓度为0.45mol/L的SmCl3溶液和浓度为0.0614mol/L的ZnCl2溶液,然后添加固体NH4Cl。当固体NH4Cl溶解后,料液温度达到60℃时,加入浓度为1.9mol/L的碳酸氢铵和浓度为3mol/L的NH4Cl混合溶液。当沉淀母液的pH值达到6时,溶液中的Sm3+完全转化为碳酸钐沉淀。 水合碳酸钐的应用 水合碳酸钐具有广泛的应用领域: 1)它可以用于从碳酸钐和碱式碳酸锌固体混合物中溶解碱式碳酸锌,属于稀土湿法冶金领域。这种方法可以降低生产成本、简化生产工序,便于实现产业化。 2)它可以用于熔盐电解碳酸钆和碳酸钐制备铝钆钐中间合金。通过在AlF3-NaCl-KCl电解质体系中加入碳酸钐和碳酸钆的混合物,然后采用下沉阴极法,在750~840℃的电解温度下进行电解。这种方法具有生产过程简单、效率高的特点。 3)它可以用于制备吸热节能环保涂料。这种涂料由多种填料和成膜料混合而成,其中包括碳酸钐等稀土材料。这种涂料具有涂层粘接牢固、节能效果明显的特点。 4)它还可以用于制备用于提升吸热效率的节能环保涂层。这种涂层也由多种填料和成膜料混合而成,其中包括碳酸钐等稀土材料。这种涂层同样具有涂层粘接牢固、节能效果明显的特点。 主要参考资料 [1] 化学物质辞典 [2] CN201610233790.7从含ZnCl2的SmCl3溶液中碳酸氢铵沉淀制备Sm2O3的方法 [3] CN201610233792.6从碳酸钐和碱式碳酸锌固体混合物中溶解碱式碳酸锌的方法 [4] CN201110304286.9熔盐电解碳酸钆和碳酸钐制备铝钆钐中间合金的方法 [5] CN201710931740.0吸热节能环保涂料及其制备方法 [6] CN201710931738.3用于提升吸热效率的节能环保涂层及其制备方法 ...
左旋多巴是治疗帕金森病最有效的药物之一,已经经历了一甲子的风雨。它的发现不仅催生了两位获诺贝尔奖的科学家,也在帕金森病治疗领域创造了传奇。现在让我们一起回顾这个具有传奇色彩的药物吧! 左旋多巴的发展历程 1913年 瑞士生化学家Marcus Guggenheim从温莎豆中分离出左旋多巴,并亲自尝试了2.5克。结果他剧烈恶心和呕吐,但这并没有阻止他继续探究左旋多巴的效用。 1957年 Arvid Carlsson发现了多巴胺,这是一种大脑内重要的神经递质。他还发现了帕金森综合征主要是由于缺乏多巴胺所导致的,并发现左旋多巴可以用于帕金森病的治疗。因此,他于2000年获得了诺贝尔生理或医学奖。 1961年 Birkmayer和Hornykiewicz进行了首次左旋多巴临床研究的尝试。他们给帕金森病患者静脉注射左旋多巴,结果患者的症状奇迹般地改善。这引起了整个欧洲和美国医生对左旋多巴疗效的兴趣。然而,由于剂量不足,起效的患者有限,学术界一度放弃了对左旋多巴治疗帕金森病的研究。 1968年 Cotzias等人报告了口服左旋多巴后帕金森病患者运动障碍症状明显改善的情况。这正式宣告了左旋多巴的时代的到来。同时,左旋多巴也获得了美国食品与药品监察局FDA的批准,正式应用于临床。 1960年代 左旋多巴最终能够商业化生产得益于美国化学家William Knowles。他发明了一种催化剂,可以生产出几乎100%纯度的左旋多巴。这种不对称加氢反应目前已广泛应用于药物产业的工业合成中,包括抗生素、抗感染药物和心脏病药物。因此,William Knowles于2001年获得了诺贝尔化学奖。 1973年 苄丝肼、卡比多巴和左旋多巴复方制剂获得了FDA的批准。这些制剂通过减少左旋多巴的外周代谢,提高了左旋多巴的生物利用度和耐受性。这也成为目前大部分帕金森患者服用的制剂类型,包括美多芭(多巴丝肼片)、息宁(卡左双多巴缓释片)和西莱美(卡比多巴左旋多巴片),为抗帕金森治疗奠定了金标准。 1989-2010年 多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂和儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂等相继问世。这些药物与左旋多巴合用可以进一步提高左旋多巴的生物利用度,减少运动并发症(症状波动和异动症)的发生。 2018年 前景无限...... 展望治疗新手段 由于左旋多巴半衰期短而带来的“症状波动”和“异动症”是目前头痛的问题。因此,2015年DuopaTM获得了FDA的批准,它是一种卡比多巴和左旋多巴的肠内营养混悬液,通过胃造瘘持续肠道给药,用于治疗帕金森病患者晚期的症状波动。它适用于每日关期反复且时间长,左旋多巴服用次数超过4次的患者。 此外,还有其他不同的给药剂型正在研究中,包括胃滞留剂型、缓释剂型、经肺吸入剂型和皮下持续输注剂等。吸入型制剂可以将药物直接运送到双肺,更快进入血液,更快地在脑部发挥作用,而无需像口服制剂那样经过消化道的吸收。 目前,帕金森病的治疗主要是缓解症状,但这些治疗方式受到持续的神经退行性疾病的限制。因此,当前的研究重点还包括研发具有神经保护作用的疾病修饰药物,以减缓疾病的发展。我们期望左旋多巴能在历史舞台上继续发挥更加璀璨的光芒。 ...
 
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