双氯非那胺是一种间苯二磺酰胺类碳酸酰胺酶抑制药,主要用于治疗各型青光眼,特别适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。《中国药典》2010年版二部收录了双氯非那胺片,但对其溶出度没有规定,《日本药典》提供了一种紫外分光对照品法来测定其溶出度,但操作和计算较为繁琐。
双氯非那胺的作用机理与乙酰唑胺基本相同。它的分子中含有两个类似碳酸的结构,这可能是它具有较强的碳酸酐酶抑制功能的原因。因此,与250mg乙酰唑胺相比,500mg双氯非那胺具有相当的疗效。它可以减少房水生成量的39%,从而降低眼压。无论是正常眼还是青光眼,它都能降低眼压,正常眼平均下降2.4mmHg,青光眼平均下降8.1mmHg。然而,它并不影响房水的排出。
双氯非那胺与乙酰唑胺的应用基本相同,适用于治疗各种类型的青光眼。它对急性发作的青光眼可以进行短期给药以控制眼压,是一种有效的辅助药物。特别适用于急性闭角型青光眼、急性眼压升高的继发性青光眼以及对乙酰唑胺不敏感的病例。它还可以作为抗青光眼手术的术前降压剂。然而,与其他碳酸酐酶抑制剂一样,双氯非那胺不能长期使用以降低眼压。在急性期短期给药降低眼压后,应根据眼压、眼压描记和前房角的变化情况,减少药量并选择适当的抗青光眼手术,以免药物控制低眼压给人以安全错觉,加重房角粘连并延误手术时机。
片剂:25 mg。
成人常用量:口服,每次25~50mg,每日25~150mg。
抗青光眼,成人口服首量100~200mg,然后每12小时服用一次,直至达到满意效果。维持量为每日25~50mg,每日1~3次。
双氯非那胺口服后吸收迅速。用药后0.5~1小时眼压开始下降,2~4小时达到峰值,峰值维持时间为6~12小时。与乙酰唑胺相似。
(1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其是盐皮质激素联合使用,可能导致严重的低血钾。在联合用药时应注意监测血清钾浓度和心脏功能。同时,还应考虑到长期同时使用可能增加低血钙的风险,因为这些药物都会增加钙的排泄。
(2)与苯丙胺、抗M-胆碱药,尤其是与阿托品、奎尼丁联合应用时,由于形成碱性尿,双氯非那胺的排泄减少,可能会加重或延长不良反应。
(3)与抗糖尿病药物(如胰岛素)联合应用时,可以减少低血糖反应。因为双氯非那胺可以引起高血糖和尿糖,所以需要调整剂量。
(4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等药物联合应用,可能导致骨软化发病率上升。
(5)与洋地黄类药物合用,可能增加洋地黄的毒性,并可能导致低钾血症。
(6)与甘露醇或尿素联合应用,可以增强降低眼内压的作用,同时增加尿量。
1.禁忌证:对本药或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药物及噻嗪类利尿药过敏者禁用。此外,低钠血症患者、低钾血症患者、高氯性酸中毒患者、肾上腺衰竭和肾上腺皮质功能减退(艾迪生病)患者、严重肾功能不全患者以及严重肝功能不全或肝昏迷患者也禁用本药。
2.慎用:糖尿病患者、酸中毒患者、肺梗阻或肺气肿患者、轻度或中度肝肾功能不全患者、哺乳期妇女应慎用双氯非那胺。
[1] 紫外分光光度法测定双氯非那胺片的溶出度
[2] 实用处方及非处方药物大全
[3] 双氯非那胺片说明书
[4] 实用药物手册