多沙唑嗪是一种具有α1选择性α阻断作用的药物,它通过抑制去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞膜上的α-1受体结合来发挥作用。这种抑制主要通过放松血管平滑肌张力来降低血压。多沙唑嗪被广泛应用于治疗与良性前列腺增生相关的高血压和尿潴留。
多沙唑嗪的药理作用主要有以下几个方面:
1、多沙唑嗪是一种长效α1-受体阻滞剂。它选择性地作用于节后α1-肾上腺素受体,从而使周围血管扩张,降低周围血管阻力,从而降低血压。与其他α1-受体阻滞剂类似,多沙唑嗪对立位血压和心率的影响较大。
2、多沙唑嗪作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体,使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。
3、多沙唑嗪能轻度降低总胆固醇和LDL-胆固醇,同时轻度升高HDL-胆固醇,但其临床重要性尚未确定。
4、在动物实验中,长期口服多沙唑嗪并未发现致癌、致突变和生殖毒性的活性。对于人类男性生育力的影响尚未有相关报告。在动物实验中,口服多沙唑嗪对胎崽没有明显影响。
目前对于多沙唑嗪在肝功能受损患者中的使用以及与其他影响肝脏代谢药物的相互作用的研究还不充分。在一项针对中度肝功能受损患者的临床试验中发现,肝功能受损患者使用多沙唑嗪后,药物的药时曲线下面积(AUC)增加了43%,口服清除率减少了40%。因此,肝功能受损患者在使用多沙唑嗪时应该谨慎。
参考资料:http://drugs.medlive.cn/drugref/html/7468.shtml
http://baike.molbase.cn/cidian/38617