通过合成胆固醇醋酸酯并探讨其应用，期望为新型化合物的研发提供有益信息。 简述： 胆固醇醋酸酯 ，英文名称： cholesteryl acetate，CAS：604-35-3，分子式：C29H48O2，外观与性状：白色结晶粉末，折射率：1.515，密度：0.99 g/cm3。胆固醇醋酸酯是胆固醇衍生物，胆固醇是高等动物的主要甾醇，存在于所有身体组织中，尤其是在大脑、脊髓和动物脂肪或油中。 1. 合成： 胆固醇在石油醚中与醋酸酐反应得到胆固醇醋酸酯。具体步骤如下： 胆固醇 30 g， 无水碳酸钠 16.5 g， 石油醚 270 ml， 催化剂 DMAP 0.054 g， 加入到 500 ml四口瓶中， 加热升到 40℃， 开始滴加 25 g醋酐， 滴加 1 h， 加热到 67℃回流反应3 h。 加入 150 ml水洗涤至中性，静止分层，无水硫酸钠干燥，用乙醇重结晶， 得白色固体 31.64 g， 液相含量 98.1%(液相条件:流动相为正己烷∶异丙醇∶四氢呋喃=99∶0.5∶0.5， 流速为 1ml/min， 波长 240 nm)， 收率 95.1%。 产物结构分析 :1HNMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm):0.86(d，J=6.4，6H，2CH3)，0.87-2.33(m，37H)，2.33(s，3H，COCH3)，4.59-4.62(m，1H，CH3COOCH?)，5.36(d，J=4.0，1H，C=CH?);13CNMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm):42.3，50.1，56.2，56.7，74.0，76.7，77.0，77.2，77.3，122.7，139.7，170.5;IR(ν/cm-1):1733(CO)，1465，841(双键)。 2. 应用： 合成 7 －脱氢胆固醇 。通过以下步骤合成 7-脱氢胆固醇：首先，将胆固醇与醋酸酐在石油醚中反应，得到胆固醇醋酸酯；接着，经过2，4，4，6-四溴-2，5-环己二烯酮的处理，得到7-溴化胆固醇酯；然后，使用2，4，6-三甲基吡啶进行脱溴反应，得到7-脱氢胆固醇醋酸酯；最后，经过水解反应，得到目标产物7-脱氢胆固醇。合成路线如下： 其中，胆固醇醋酸酯参与的实验步骤如下： （ 1） 溴化反应 上述 胆固醇醋酸酯的 酯化液加入到 500 ml四口瓶中， 加入 2，4，4，6-四溴-2，5-环己二烯酮48 g， 催化剂 AIBN 0.2~0.3 g， 通入催化量的 HCl加热3 h取样检测。反应完成后冷却，过滤，回收溶剂， 得粘稠状液体 33.7 g， 液相含量 97.8%， 收率 89.8%。 （ 2） 脱溴、水解反应 将上述溴化反应液注入到一个 500毫升的三口瓶中，加入120毫升的二甲苯和12毫升的2，4，6-三甲基吡啶，然后加热至130摄氏度，保温反应1.5小时。反应结束后，用100毫升水冷却，并用60毫升饱和食盐水洗涤2~3次。减压回收溶剂，溶剂尽可能地回收完全，以免影响结晶， 加入 150 ml乙醇冷冻结晶， 过滤真空干燥得 7-去氢胆固醇醋酸酯， 得无色晶体 28.3 g， 液相含量 97.7%， 收率 86.9%。 上述所得 7-去氢胆固醇醋酸酯称重， 加入固体氢氧化钾 :酯=0.05g:1g， 酯 :石油醚=1.6ml:1g， 酯 :甲醇=3g:1g的比例， 加热回流 30 min，冷却后冷冻结晶，过滤真空干燥。 得白色固体 23.7 g， 液相含量 98.5%， 收率 93%。 参考文献： [1]查娟,高启楠,张丹丹等.7-脱氢胆固醇的合成工艺研究[J].绍兴文理学院学报(自然科学版),2009,29(10):33-35. ...

本文旨在探讨两种可行的合成方法用来制备 5-硝基糠醛二乙酸酯，以供参考。 背景： 5-硝基糠醛二乙酸酯 又名 5-硝基糠叉二乙酸酯，是一类重要抗菌及防腐药物的中间体，如合成呋喃唑酮、呋喃西林、硝呋太尔等药物。 对于 5-硝基糠醛二乙酸酯的合成方法，主要以糠醛与乙酸酐或乙酸、硝酸或发烟硝酸经硝化和酯化得到，尤其以乙酸酐和浓硝酸为反应试剂的报道较多。而该反应在没有催化剂的情况下收率并不理想，文献中报道最多的是使用浓硫酸为催化剂。以浓硫酸为催化剂时，研究发现各物料的加入顺序和加入方式等对产物收率有较大影响。但是，在实际的工业化生产中，浓硫酸的一次性加入会消耗部分原料或试剂，从而不利于产率提高，还发现浓硫酸的加入时机对产率也有很多影响。 合成： 1. 方法一： 该方法通过调整浓硫酸的加入时机和加入方式，使得 5-硝基糠醛二乙酸酯的收率得到提高，相较于一次性加入硫酸的效果更优。此外，反应过程后的后处理母液可以回收利用，提高了原料的利用率。具体实验步骤如下： （ 1） 将经过过滤器过滤后的醋酐、浓硫酸 (98％)、浓硝酸(95％)、糠醛，总质量依次为180kg、1.4kg、60kg、65kg，分别打入计量槽备用； （ 2） 将备好的醋酐投入至干燥、带冷却水的反应釜内，搅拌，降温至-10℃。 滴入总量 1/6的浓硫酸，滴加速度为0.15kg/min，控制反应液温度不超过-5℃；待温度低至-7℃时滴加总量1/5的浓硝酸，滴加速度为0.4kg/min，控制反应液温度不超过-3℃； （ 3） 滴加总量 3/20的糠醛，滴加速度为0.1kg/min，控制反应液温度不超过0℃。 再进行三滴加，即剩余浓硫酸、浓硝酸、糠醛的滴加，滴加速度分别为 0.25kg/min、1kg/min、0.45kg/min,控制反应液温度在-3至3℃； （ 4） 物料加完后，继续搅拌反应 40分钟。 反应毕，加入碳酸钠水溶液中和至微酸性，升温至 55℃，在55-60℃下保温反应2小时； （ 5） 保温结束，降温至室温，过滤，滤液转移到离心机内进行离心，得白色松散的细结晶 147kg,纯度99.1％。 2. 方法二： (1)将备好的 200kg 醋酐投入至罐内，开搅拌，降温至-3℃，加入98%硫酸500ml，分别先滴加20kg硝酸，再滴加糠醛15kg，温度应控制在0℃，约在45 分钟内加完； (2)然后进行双滴加，时间49分钟，在双滴加期间，严格控制加料比及温度;硝酸流速为0.7kg/分钟，糠醛流速为1kg/分钟;温度控制在 0℃； (3)物料加完后，继续搅拌反应40分钟，反应毕，打开引风尽快的加入在高位罐中备好的125kg母液，待母液加至总量的3/4时，将50℃左右已备好的 16.7%碳酸钠水溶液经过滤后，缓慢加入罐内，开始温度控制在57℃，保温反应2小时； (4)保温毕，降温到23℃，经过8目筛，料及料液放入滤槽内，滤去的母液放入母液贮槽内，用少许水洗涤反应罐，洗涤液一并放至母液贮槽。关闭母液管道阀门，用自来水冲洗料至中性，用自来水冲洗至中性。 (5)将5- 硝基糠醛二乙酸酯转移到离心机内进行离心甩干，得白色松散的细结晶 5- 硝基糠醛二乙酸酯，含量 >98.0%。 参考文献： [1] 山东方兴科技开发有限公司. 5- 硝基糠醛二乙酸酯的生产改进工艺方法 . 2009-07-29. [2] 衢州伟荣药化有限公司. 一种医药中间体5- 硝基糠醛二乙酸酯的合成方法 . 2019-11-01. ...

雷特格韦是一种针对治疗艾滋病的整合酶抑制剂，是艾滋病抗病毒药物中第一个获得批准上市的药物。它于2007年在美国获得FDA批准上市，2008年在欧洲获得批准上市，主要用于治疗2岁及以上HIV感染者的抗病毒治疗。雷特格韦是一种白色至类白色粉末，易受潮的药物。 雷特格韦的作用机制是通过阻止HIV整合酶的活性，从而阻止HIV病毒的复制，降低血液中的病毒载量。然而，雷特格韦不能治愈艾滋病，必须与其他药物联合使用才能发挥作用。例如，雷特格韦可以与其他抗逆转录病毒药物联合使用来治疗人体免疫性缺陷病毒感染。然而，目前对雷特格韦的使用已经受到限制，因为在治疗过程中可能会引起血清转氨酶水平升高或临床症状明显的急性肝损伤。 雷特格韦是一种首创性药物，是针对治疗艾滋病的整合酶抑制剂。它的研发过程经历了多个里程碑式的化合物，通过增强抑制整合酶活性、提高选择性、促进过膜性、改善物化性质、降低脱靶作用和血浆蛋白结合等多个方面的优化，最终成功研发出雷特格韦。 雷特格韦的机理是什么？ 雷特格韦是一种抗逆转录病毒药物，主要作用于人体免疫性缺陷病毒的整合酶。它通过阻断整合酶的结合部位，阻止链转移活性和前病毒整合进入宿主细胞染色体。雷特格韦在体内外都具有抗HIV病毒的活性，可以显著降低HIV的RNA水平，并且能够增加外周CD4+T细胞的数量。 雷特格韦的副作用有哪些？ 雷特格韦的常见副作用包括腹泻、头痛、恶心和发热等症状。此外，大型临床试验显示，雷特格韦治疗可能会导致部分患者丙氨酸转氨酶水平升高，但通常不会出现临床症状，也无需调整用药剂量。雷特格韦还可能引起史蒂芬斯－強森症候群，并可能伴随肝病。在接受雷特格韦治疗后，患者可能会出现免疫重建综合征，导致病情恶化，或在合并感染患者中出现慢性乙型肝炎或丙型肝炎复发。 雷特格韦是如何合成的？ 雷特格韦的合成过程包括以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料，经过一系列反应制备得到最终的雷特格韦药物。 参考文献 [1]苏蕾.雷特格韦的药物动力学及临床应用[J].山东医药, 2010,50(35):1.DOI:10.3969/j.issn.1002-266X.2010.35.006. [2]郭宗儒.基于作用机制研制的雷特格韦[J].药学学报, 2016, 51(8):4.DOI:CNKI:SUN:YXXB.0.2016-08-025. [3]张兰,孟广鹏,陶明月,et al.HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成[J].沈阳药科大学学报, 2016年33卷4期, 271-274,302页, ISTIC PKU CSCD CA, 2016.DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2016.04.003. ...

硫酸阿托品植物中存在的(—)-天仙子胺在提取过程中会与酸或碱发生消旋反应，转化为外消旋体，即阿托品。 阿托品具有强碱性，在水溶液中能使酚酞呈红色。 阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解生成东莨菪碱和外消旋东莨菪碱（又称托品酸），但在弱酸性和近中性条件下较为稳定，在pH 3.5至4.0最稳定。配制注射剂时应注意调节pH值，加入1%氯化钠作为稳定剂，使用坚硬的中性玻璃安瓶，注意灭菌温度。 阿托品具有外周和中枢M-胆碱受体拮抗作用，可解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药、瞳孔散大；能抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗；抗心律失常和抗休克作用，临床上用于治疗各种感染、中毒性休克和心动过缓；也可用于抢救有机磷中毒。 硫酸阿托品片 [基本信息] 国家基本药物、低价药、医保A类 【批准文号】国药准字H50020208 【规格】0.3mg*1000片/瓶，100片/瓶 [适应症] 1.各种内脏绞痛，如消化道绞痛和膀胱刺激症状。对胆绞痛和肾绞痛疗效较差。 2.迷走神经过度兴奋引起的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常也可用于窦房结功能障碍继发的心室异位结。 3、抢救有机磷中毒。 [用法用量] 口服 1.成人常用剂量：一次0.3-0.6mg（1-2片），一日3次；极限剂量是一次1mg，一天3mg（10 片）。 2、儿童常用剂量：0.01mg/kg，按体重一次，4-6小时一次。 ...

间氨基苯甲酸是一种有机化合物，化学式为C8H9NO2，结构式为C6H4(NH2)COOH。它以无色晶体或粉末形式存在，可溶于水和醇类溶剂。 间氨基苯甲酸是合成染料的重要原料之一。染料是一种可以赋予纺织品和其他物质色彩的化合物。在染料合成中，间氨基苯甲酸常用作主链和侧链上的功能基团，通过改变结构可以合成各种颜色和性质的染料。 间氨基苯甲酸在医药领域具有重要的应用价值。研究表明，它具有抗氧化和抗菌活性。抗氧化活性有助于减少细胞氧化损伤，预防慢性疾病的发生。抗菌活性使其成为医疗用品和药物的防腐和杀菌剂。 间氨基苯甲酸还可以用于合成化妆品和个人护理产品。它具有保湿和抗炎活性，被广泛应用于面霜、乳液、口红等产品中。其渗透性较好，可用于合成药妆，改善皮肤状况。 此外，间氨基苯甲酸还是有机合成的重要原料。它可以与其他化合物发生反应，生成药物、香料、农药等复杂的有机化合物。 综上所述，间氨基苯甲酸具有广泛的应用价值，不仅用于合成染料、医药和化妆品，还是一种重要的有机合成原料。随着科学技术的发展，间氨基苯甲酸的应用将进一步扩大，为人类生活带来更多的便利和福祉。 ...

背景 [1-3] 兔抗马多克隆抗体是一种能够特异性结合马IgG的多克隆抗体，广泛应用于Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等多种免疫学实验中。 检测原理：采用双抗体夹心法来测定样本中马IgG的水平。首先，在微孔板上包被纯化的马IgG抗体，形成固相抗体。然后，依次加入马IgG样品和标记有HRP的马IgG抗体，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过充分洗涤后，加入底物TMB进行显色。TMB在HRP酶的催化下转化为蓝色，经酸处理后转化为最终的黄色。颜色的深浅与样品中马IgG的浓度呈正相关。通过酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），根据标准曲线计算样品中马IgG的浓度。 抗原通常由多个抗原决定簇组成，当一个抗原决定簇刺激机体时，由一个B淋巴细胞产生的抗体称为单克隆抗体（Monoclonal Antibody）。 当多个抗原决定簇刺激机体时，会产生多种不同的单克隆抗体，这些单克隆抗体混合在一起就形成了多克隆抗体。机体产生的抗体除了抗原决定簇的多样性外，还可以产生IgG、IgM、IgA、IgE和IgD等五类抗体。 抗原刺激机体后，机体的浆细胞会合成并分泌一组与抗原特异性结合的免疫球蛋白，这就是抗体。 应用 [4][5] 兔抗马多克隆抗体在基于IgG物种特异性的家畜鲜肉真实性鉴定中的可行性研究 畜禽鲜肉及生肉制品的掺假和冒充现象普遍存在，目前还没有非常成熟、可靠、廉价且适用于现场检验和商业化开发的鉴别畜禽肉掺假和冒充的方法。免疫球蛋白G（Immunoglobulin G，IgG）是一种存在于血液和组织液中物种特异性较强的蛋白质。 目前关于以IgG为目标抗原进行肉品物种鉴定的研究报道较少。本研究以IgG为目标抗原，利用免疫琼脂糖凝胶双扩散试验来鉴定牛羊肉中是否掺入马肉、猪肉或鸭肉；同时观察评价抗IgG血清的交叉反应性，即其物种特异性，并探索避免交叉反应的策略；评估掺假肉的检出限和结果的重现性，以验证以IgG为目标抗原建立免疫学方法鉴别家畜肉真实性的可行性。 研究结果显示，除了兔抗鸭IgG血清外，兔抗马IgG血清和兔抗猪IgG血清与牛和绵羊IgG或肉浸出汁存在一定的交叉反应。通过适当稀释抗血清可以避免交叉反应的发生。山羊抗马IgG血清和山羊抗猪IgG血清与牛、绵羊和骆驼IgG或肉浸出汁没有交叉反应。这表明使用与牛羊同科的山羊制备目标IgG抗血清可以避免与牛羊IgG的交叉反应。 参考文献 [1] Pelin Ulca, Handan Balta, ?lknur?a??n, Hamide Z.Senyuva. Meat species identification and Halal authentication using PCR analysis of raw and cooked traditional Turkish foods. Meat Science. 2013(3). [2] Nicola Giaretta, Antonella M.A.Di Giuseppe, Martina Lippert, Augusto Parente, Antimo Di Maro. Myoglobin as marker in meat adulteration: A UPLC method for determining the presence of pork meat in raw beef burger. Food Chemistry. 2013(3). [3] A.Rohman, Sismindari, Y.Erwanto, Yaakob B.Che Man. Analysis of pork adulteration in beef meatball using Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy. Meat Science. 2010(1). [4] H.B.Ding, R.J.Xu. Differentiation of Beef and Kangaroo Meat by Visible/Near‐Infrared Reflectance Spectroscopy. Journal of Food Science. 2008(5). [5] 乌恩其. 基于IgG物种特异性的家畜鲜肉真实性鉴定可行性研究. 内蒙古农业大学, 2019....

氯氮平是一种非典型抗精神病药物，主要用于治疗对其他精神科药物无效的精神分裂症患者。它的药效较其他典型抗精神病药物更强，因此适用于对其他药物产生抗性的患者。 氯氮平于1958年首次合成，并于1972年开始上市，成为第一种典型抗精神病药物。它被列入世界卫生组织基本药物清单，是基础公共卫生体系中必备的药物之一。它是一种通用名药物，其每日剂量在发展中国家的批发价约为0.05至2.10美元。 氯氮平的医疗用途是什么？ 氯氮平是一种第二代抗精神病药物，主要用于治疗对其他抗精神病药物无反应或不能耐受的患者。这意味着他们对至少两种不同的抗精神病药物没有满意的反应。相比第一代抗精神病药物，氯氮平能更有效地减少精神分裂症的症状，并对对其他药物反应不佳的患者有更明显的效果。 一项2013年的研究比较了15种抗精神病药物治疗精神分裂症症状的有效度，结果显示氯氮平排名第一，并表现出非常高的疗效。它比氨磺必利有效25%，比奥氮平有效33%，有效程度是氟哌啶醇、喹硫平和阿立哌唑的两倍。 然而，氯氮平的作用并没有在整体衡量标准中得到反映，例如患者能力离开医院和保持就业的能力。尽管如此，患者的复发率较低，患者对其的接受性也较其他抗精神病药物更好。有证据表明，氯氮平可能会降低精神分裂症患者滥用药物的倾向。 在同时患有精神分裂症和帕金森氏症的患者中，氯氮平比其他抗精神病药物更有效。然而，不建议将氯氮平用于治疗老年人认知障碍的行为问题。 氯氮平的药理学是怎样的？ 氯氮平是5-羟色胺受体5-HT2A亚基的拮抗剂，推测可改善抑郁、焦虑和与精神分裂症相关的负面认知症状。 氯氮平通过促进GABAB受体和GABAB的结合作用充当GABAB受体的调节剂，从而增加两者的亲和力。研究发现，氯氮平占据了非常接近GABA结合位点的位置。此外，在分子建模中，氯氮平还可以直接结合GABAB受体的激动剂结合位点或与其紧邻的位点。 氯氮平诱导星形胶质细胞释放谷氨酸和D-丝氨酸，这是NMDA受体甘氨酸位点的激动剂，并减少星形胶质细胞谷氨酸转运蛋白的表达。这些直接作用也存在于不含神经元的星形胶质细胞培养物中。氯氮平可以预防由NMDA受体拮抗剂引起的NMDA受体表达受损。 氯氮平的药物动力学是怎样的？ 口服给药后，氯氮平几乎完全被吸收，但由于首过效应，口服生物利用度仅为60-70%。氯氮平的最高浓度出现时间约为2小时30分钟，食物似乎不影响其生物利用度。在稳态条件下，氯氮平的生物半衰期约为14小时（随每日剂量而变化）。 氯氮平在肝脏中通过细胞色素P450系统广泛代谢为适合在尿液和粪便中排泄的极性代谢物。主要代谢产物诺氯氮平具有药理学活性。细胞色素P450同工酶1A2主要负责氯氮平的代谢，但2C、2D6、2E1和3A3/4也可能起作用。诱导（如吸烟）或抑制（如茶碱、环丙沙星、氟伏沙明）CYP1A2的药物可以分别增加或减少氯氮平的代谢。例如，吸烟引起的新陈代谢诱导使吸烟者需要高达两倍的氯氮平剂量才能达到相同的血浆浓度。 监测氯氮平和去甲氯苯胺（去甲基-氯氮平）的血浆水平可以用于评估药物依从性、代谢状态、预防毒性和改善剂量。 ...

沉淀法MIRNA分离试剂盒是一种用于从总RNA中分离纯化小RNA的方法，无需使用离心吸附柱。通过该方法可以得到长度大部分在200 nt以下的小RNA，包括5S RNA、tRNA、miRNA、Pre-miRNA、pri-miRNA、siRNA、shRNA和snRNA等。分离得到的MIRNA可以用于后续实验，如RT-PCR、miRNA标记和microarray等。 沉淀法MIRNA分离试剂盒是一种方便快捷的方法，以下是使用步骤： 1. 在纯化好的100μl总RNA(含大RNA和小RNA)中，加入50μl溶液A，振荡30秒混匀。如果RNA样品体积不足100μl，可以用RNase-free水补足，如果体积超过100μl，可以用本公司核酸浓缩剂浓缩到100μl。 2. 室温12000～15000g离心30分钟。小RNA在上清中，大RNA在沉淀中。 3. 小心将上清液转移到干净的1.5mL RNase-free塑料离心管中。留下的沉淀可以用75%乙醇洗涤后做大RNA电泳对照用。 4. 在上清液中加入200μl溶液B，振荡30秒混匀。 5. 室温12000～15000g离心10分钟，小心弃上清。由于溶液B中有惰性的助沉剂，所以得到的小RNA沉淀肉眼可见。 6. 加入1mL溶液C，震荡数秒。 7. 室温12000～15000g离心10分钟，小心弃上清。 8. 短暂离心数秒，小心吸弃残留液体(约50μL左右)。 9. 在沉淀中(含小RNA)加入30-100μl RNase-free水，吹打溶解即得小RNA溶液。 10. 最好先PAGE-银染检测小RNA纯度再使用。 沉淀法MIRNA分离试剂盒的应用是什么？ 血浆外泌体miR-92a-3p在系统性红斑狼疮中的作用及其机制研究 该研究旨在探究血浆外泌体及其内部异常miRNA对系统性红斑狼疮(SLE)的影响及其潜在机制。 研究发现，来自SLE患者血浆的外泌体一方面能够促进PBMC细胞凋亡并上调炎症细胞因子表达；另一方面还能够被肾小管上皮细胞HK2摄取，促进HK2细胞凋亡。通过高通量测序和RT-PCR验证，研究发现miR-92a-3p在SLE患者血浆外泌体中显著下调，并与疾病活动程度和狼疮性肾炎有关。 此外，miR-92a-3p水平还与患者24小时尿蛋白、补体C3和C4水平显著相关，但与患者性别、年龄、病程、是否服用免疫抑制剂和自身抗体水平无关。这表明miR-92a-3p有望成为SLE诊断、判断疾病活动以及狼疮性肾炎评估的潜在标志物。 为了进一步探究血浆外泌体miR-92a-3p影响SLE的机制，研究利用miRNA数据库对miR-92a-3p的靶基因进行预测，并用双荧光素酶报告系统和Western Blot方法进行验证。 结果表明，miR-92a-3p能够通过与LATS2基因3’UTR不完全互补抑制LATS2基因表达，并抑制下游YAP/TAZ磷酸化。肾组织免疫组织化学染色结果显示，LATS2在肾小管上皮细胞中高表达，在肾小球中低表达或不表达，且SLE患者肾小管和肾小球中LATS2水平略高于正常肾组织。 此外，miR-92a-3p还可促进PBMC和HK2细胞凋亡和炎症细胞因子表达。综上所述，研究发现SLE患者血浆外泌体能够通过调节PBMC和肾组织细胞凋亡及炎症反应影响疾病活动。而这一作用的实现可能与外泌体中miR-92a-3p及其靶基因LATS2有关。 参考文献 [1] LATS2 promotes apoptosis in non-small cell lung cancer A549 cells via triggering Mff-dependent mitochondrial fission and activating the JNK signaling pathway[J]. Yudong Xie, Yanping Lv, Yanli Zhang, Zhenzhen Liang, Lili Han, Yiyang Xie. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2019. [2] Long non-coding RNA HOTTIP is upregulated in renal cell carcinoma and regulates cell growth and apoptosis by epigenetically silencing of LATS2[J]. Feifei Peng, Xiaoli Shi, Yin Meng, Bo Dong, Guangchi Xu, Tingting Hou, Yang Shi, Tao Liu. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018. [3] The Hippo Pathway Kinases LATS1/2 Suppress Cancer Immunity[J]. Toshiro Moroishi, Tomoko Hayashi, Wei-Wei Pan, Yu Fujita, Matthew V. Holt, Jun Qin, Dennis A. Carson, Kun-Liang Guan. Cell. 2016. [4] Recent advances of exosomes in immune modulation and autoimmune diseases[J]. Lina Tan, Haijing Wu, Ying Liu, Ming Zhao, Duo Li, Qianjin Lu. Autoimmunity. 2016. [5] 王丽.血浆外泌体miR-92a-3p在系统性红斑狼疮中的作用及其机制研究[D].南方医科大学,2019. ...

咪唑并吡啶类化合物在医药和农业工业中广泛应用，具有类似于吲哚和氮杂吲哚的结构特点。常见的咪唑并吡啶类化合物包括咪唑［1，2－a］并吡啶、咪唑［1，5－a］并吡啶、咪唑［4，5－c］并吡啶和咪唑［4，5－b］并吡啶等。咪唑并［4，5－b］吡啶衍生物是一种重要的咪唑并吡啶类化合物，具有抗微生物和杀菌作用，部分衍生物还具有治疗癌症和糖尿病的潜力。其中一种咪唑并［4，5－b］吡啶衍生物是2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶，其化学性质如下： 英文名称：2-Mercapto-5-Methoxyimidazole[4,5-b]Pyridine 中文别名：2-巯基-5-甲氧-3H-咪唑[4,5-b]吡啶 CAS号：113713-60-3 分子式：C7H7N3OS 分子量：181.215 密度：1.47g/cm3 沸点：314.5°C at 760mmHg 熔点：238-241°C 咪唑并［4，5－b］吡啶的合成方法 咪唑并［4，5－b］吡啶化合物可以通过多种方法合成，例如2，3－二氨基吡啶与羧酸关环、二硫化碳或三光气关环，以及2－氯－3－氨基吡啶与芳胺关环等。本文以6-甲氧基-2,3-二氨基吡啶盐酸盐为原料，通过与二硫化碳关环的方法合成目标产物2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶。具体的合成路线如下图所示： 实验操作： 方法一： 将化合物6-甲氧基-2,3-二氨基吡啶盐酸盐转入100mL烧瓶中，加入10mL二氧六环和二硫化碳，逐滴加入3mL浓盐酸，保持回流3小时。冷却至室温，加入适量的乙醚，搅拌后抽滤，用乙醚洗涤滤渣，得到微黄色固体2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶。 方法二： 在1L的三口烧瓶中依次加入220mL的甲醇和6-甲氧基-2,3-二氨基吡啶盐酸盐，然后降温到10～20℃。控制温度在10～20℃之间滴加二硫化碳，并在此温度下反应24小时。反应完后，控制温度在10～20℃之间滴加440mL的甲基叔丁基醚，滴加完毕后搅拌2～3小时后过滤，滤饼用甲基叔丁基醚洗涤，干燥后得到2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶。 参考文献 [1] Freitag, Marcus; Schemies, Joerg; Larsen, Tim; El Gaghlab, Khattab; Schulz, Felix; Rumpf, Tobias; Jung, Manfred; Link, Andreas Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 19, # 12 p. 3669 - 3677 ...

以往的文献报道了二氯二氰基苯醌(DDQ)、四氯苯（TCQ)及硝基苯等氧化剂用于卟啉的氧化反应，但这些氧化剂存在毒性大、不便回收等缺点。本文通过实验结果报道了碘苯二乙酸将卟啉氧化成meso-四苯基卟啉的能力。在氧化过程中，碘苯二乙酸被还原为碘苯，可再回收用于合成碘苯二乙酸。 实验部分 仪器与试剂 本实验使用了PE-2400元素分析仪、P-E Lambda2型紫外分光光度计、瑞士 Brucker DKX 300MH2型核磁共振仪等仪器设备。试剂包括吡咯、碘苯二乙酸、苯甲醛、三氟乙酸等。 合成meso-四苯基卟啉 在反应瓶中加入无水乙醚和三氟乙酸，然后加入吡咯和苯甲醛，经过密封搅拌反应后得到黑色溶液。随后加入IBDA和二甲苯，经过回流反应后得到黑色固体。通过柱色谱分离得到紫红色溶液，最终得到meso-四苯基卟啉，收率为46%。 实验结果表明，碘苯二乙酸可以有效将卟啉氧化成卟啉。反应过程中通过毛细管取样观察反应进程，并通过紫外分光光度计测定生成的目标化合物I。测定结果显示，碘苯二乙酸将卟啉氧化过程中生成TPPH2的同时，还伴随生成TPC。TPC的含量随反应时间延长而减少，直至完全转化为TPPH2(见图1，曲线1)。所需反应时间为90 min~ 120 min。因此，反应中可能存在下述转换关系: 基于上述实验结果，碘苯二乙酸还可用于纯化含有TPC的TPPH2。将含有TPC的TPPH2样品与碘苯二乙酸加入到二甲苯中，经过回流后，即可分离出纯TPPH2(图1，曲线2)。反应过程中，碘苯二乙酸被还原为碘苯，待反应终止后，蒸出二甲苯，再通过减压蒸馏回收碘苯(沸点188 ℃)。 ...

2-氨基-5-三氟甲基吡啶是新型农药杀虫剂氟啶胺的重要中间体。氟啶胺是一种广谱杀菌剂，对多种灰霉病有特效，且无交互抗性。本文介绍了制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的几种方法。 制备方法一 一种制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的方法是使用2-氯-5-三氟甲基吡啶与氨水进行氨化反应。然而，该方法的收率仅为50％。 制备方法二 另一种制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的方法是使用甘氨酸乙酯盐酸盐和二苯酮为原料，经过四步反应得到目标产物。然而，该方法步骤繁琐，且后处理分离困难。 制备方法三 还有一种制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的方法是使用2-氰基-5-三氟甲基吡啶为原料，经过催化加氢得到目标产物。然而，该方法会产生脱氯副产物，影响产品的分离提纯和收率。 图1 2-氨基-5-三氟甲基吡啶的制备反应式 实验操作： 将2-氰基-5-三氟甲基吡啶、醋酸和雷尼镍加入高压釜中，进行氢气通入和加热反应。反应结束后，进行过滤和浓缩，得到2-氨基-5-三氟甲基吡啶。 结论 以2-氰基-5-三氟甲基吡啶为原料，醋酸为溶剂，雷尼镍为催化剂，可以通过一步反应得到2-氨基-5-三氟甲基吡啶。该方法具有回收催化剂、减少脱氯杂质产生、简单后处理和低设备要求等优点，非常适合工业化生产。 参考文献 [1]Elmkaddem, Mohammed K.; Fischmeister, Cedric; Thomas, Christophe M.; Renaud, Jean-Luc Chemical Communications, 2010 , vol. 46, # 6 p. 925 – 927 ...