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雷特格韦是什么药物? 1

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雷特格韦是一种针对治疗艾滋病的整合酶抑制剂,是艾滋病抗病毒药物中第一个获得批准上市的药物。它于2007年在美国获得FDA批准上市,2008年在欧洲获得批准上市,主要用于治疗2岁及以上HIV感染者的抗病毒治疗。雷特格韦是一种白色至类白色粉末,易受潮的药物。

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雷特格韦的作用机制是通过阻止HIV整合酶的活性,从而阻止HIV病毒的复制,降低血液中的病毒载量。然而,雷特格韦不能治愈艾滋病,必须与其他药物联合使用才能发挥作用。例如,雷特格韦可以与其他抗逆转录病毒药物联合使用来治疗人体免疫性缺陷病毒感染。然而,目前对雷特格韦的使用已经受到限制,因为在治疗过程中可能会引起血清转氨酶水平升高或临床症状明显的急性肝损伤。

雷特格韦是一种首创性药物,是针对治疗艾滋病的整合酶抑制剂。它的研发过程经历了多个里程碑式的化合物,通过增强抑制整合酶活性、提高选择性、促进过膜性、改善物化性质、降低脱靶作用和血浆蛋白结合等多个方面的优化,最终成功研发出雷特格韦。

雷特格韦的机理是什么?

雷特格韦是一种抗逆转录病毒药物,主要作用于人体免疫性缺陷病毒的整合酶。它通过阻断整合酶的结合部位,阻止链转移活性和前病毒整合进入宿主细胞染色体。雷特格韦在体内外都具有抗HIV病毒的活性,可以显著降低HIV的RNA水平,并且能够增加外周CD4+T细胞的数量。

雷特格韦的副作用有哪些?

雷特格韦的常见副作用包括腹泻、头痛、恶心和发热等症状。此外,大型临床试验显示,雷特格韦治疗可能会导致部分患者丙氨酸转氨酶水平升高,但通常不会出现临床症状,也无需调整用药剂量。雷特格韦还可能引起史蒂芬斯-強森症候群,并可能伴随肝病。在接受雷特格韦治疗后,患者可能会出现免疫重建综合征,导致病情恶化,或在合并感染患者中出现慢性乙型肝炎或丙型肝炎复发。

雷特格韦是如何合成的?

雷特格韦的合成过程包括以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过一系列反应制备得到最终的雷特格韦药物。

参考文献

[1]苏蕾.雷特格韦的药物动力学及临床应用[J].山东医药, 2010,50(35):1.DOI:10.3969/j.issn.1002-266X.2010.35.006.

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[3]张兰,孟广鹏,陶明月,et al.HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成[J].沈阳药科大学学报, 2016年33卷4期, 271-274,302页, ISTIC PKU CSCD CA, 2016.DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2016.04.003.

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