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(R)-3-氨基 -1,2- 丙二醇作为一种重要的化合物,在许多领域中具有广泛的应用。了解其具体应用对于探索其潜在用途具有重要意义。 简述: (R)-3- 氨基 -1,2- 丙二醇,英文名称: (R)-3-Amino-1,2-Propanediol , CAS : 66211-46-9 ,分子式: C3H9NO2 ,外观与性状:白色至淡黄色晶体粉末。 (R)-3- 氨基 -1,2- 丙二醇常用作医药中间体 , 医药原料 . 主要用于生产 X-CT 非离子型造影剂碘海醇、合成特种材料,也用作农药中间体。 应用: 1. 合成双尾型表面活性剂 m PEG- 二硬脂酸酯 相比于单尾型表面活性剂 (single-tailed surfactant , STS) ,双尾型表面活性剂 (double-tailed surfactant , DTS) 因具有两条碳链,疏水缔合作用 更强,故会呈现出更低的临界胶束浓度 (CMC) 、更高的结构稳定性及更优的增溶或乳化效果。 杨玄琳等人选用相对分子质量为 1 000 、 2 000 和 5 000 的 mPEG ,以 (R)-3- 氨基 -1,2- 丙二醇为连接臂,合成了 3 种 mPEG- 氧羰基 -3- 氨基 -1,2- 丙二醇二硬脂酸酯 (mPEG-DS) 。测得各 mPEG-DS 的临界胶束浓度均低于 10 μg/ml ; 20 mg/ml 时的溶血率均小于 5 %;对多西他赛的增溶效果均优于同浓度的 Tween-80 ,且随 mPEG 相对分子质量减小,聚合物对多西他赛的增溶效果增强。以 mPEG1 000-DS 和 mPEG 2000-DS 为材料制得的多西他赛胶束的粒径为 (22.17±1.83) 和 (62.24±2.73)nm ,几乎不带电荷,包封率均大于 95 %。 (R)-3-氨基 -1,2- 丙二醇( APD )主要参与 mPEG- 氧羰基 -3- 氨基 -1,2- 丙二醇 (m PEG1000-APD) 的合成,具体步骤如下: ( 1 )将 mPEG1000(4.0 g , 4.0 mmol) 溶于二氯甲烷 (40 ml) 中,加入 CDI(3.9 g , 24.1 mmol) ,室温搅拌反应 8 h 。剧烈搅拌下滴加水 5 ml 终止反应,静置分层。取二氯甲烷层,用少量水洗涤 1 次后用无水硫酸钠脱水,然后减压干燥得无色黏稠液体 mPEG1000 的 CDI 活化物 ( 约 4.2 g) ,直接用于下一步反应。 ( 2 )取 APD(0.73 g , 8.0 mmol) 溶于 DMSO(3 ml) 中;另取上述所得的 mPEG1 000 的 CDI 活化物 (3.0 g , 2.7 mmol) 溶于二氯甲烷 (15 ml) 中,再滴加到 APD 溶液中,室温下搅拌反应 12 h 。反应结束后, 加入水 (2 ml) ,充分振摇,用浓盐酸调节水层 pH 值至 2 ~ 3 。离心,取有机层,再用饱和氯化铵溶液反复洗涤,直至水层用茚三酮检测时不显色。分层后 取有机层,用无水硫酸镁充分脱水,再减压干燥得无色黏稠液体 mPEG1 000-APD(2.3 g ,收率 74.2 % ) 。 2. 合成手性金属团簇 手性,光和磁性之间的相互作用引发了多个领域的交叉,催生出了新的磁光现象 - 磁手征效应 (MChD) 。作为一种生命同源性起源的解释,磁手征二色性 (MChD) 随着磁光器件的发展和新的不对称合成方法的出现开始广受关注。据现有报道,最大的磁手征二色性 (MChD) 存在于稀土的 f-f 跃迁中,并且手性 3d-4f 金属团簇具有刚性的手性结构、多磁中心以及丰富可调的磁相互作用。因此,手性 3d-4f 金属团簇是理想的研究对象。同时,近红外区域的稀土 f-f 跃迁不易被配体的强吸收带所掩盖易于观察。 手性金属团簇 R/S-Mn4ⅡMn8ⅢLn12 , R/S-Mn4Ln3 , R/S-[Mn10Ln6][Mn6Ln2] , R/S-Co2ⅡCo2ⅢLn3 的合成。通过邻香兰素和 (R/S)-3- 氨基 -1 , 2- 丙二醇的缩合反应制备了手性席夫碱配体 (R/S-H3LⅠ) ,与稀土、锰盐反应得到方形环状手性团簇 R/S-Mn4ⅡMn8ⅢLn12(Ln=Dy/Y) 与七核线性手性团簇 R/S-Mn4Dy3; 以 2- 羟基 -4- 甲氧基苯甲醛与 (R/S)-2- 氨基 -1- 丁醇的缩合反应制得主配体 (R/S-H2LⅡ) ,与稀土、锰盐反应合成了具有 [Mn10Ln6] 和 [Mn6Ln2] 单元的手性共晶团簇 R/S-[Mn10Ln6][Mn6Ln2](Ln=Dy/Y); 以 (R/S)-3- 氨基 -1 , 2- 丙二醇为配体 (R/S-H2LⅢ) ,与稀土、钴盐反应合成了手性团簇 R/S-Co2ⅡCo2ⅢLn3(Ln=Dy/Gd/Y) 。 参考文献: [1]杨玄琳 , 徐晓珍 , 郝越等 . 双尾型表面活性剂 mPEG- 二硬脂酸酯的合成及其在胶束给药系统中的应用 [J]. 中国医药工业杂志 , 2022, 53 (03): 345-351. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2022.03.010 [2]王星 . 基于手性席夫碱配体构筑的稀土 - 过渡金属团簇的结构与磁光性质( UV-Vis/NIR )的研究 [D]. 厦门大学 , 2021. DOI:10.27424/d.cnki.gxmdu.2021.001714 [3]梅苏宁 , 杨建明 , 王伟等 . 3- 氨基 -1,2- 丙二醇的合成与表征 [J]. 精细石油化工 , 2012, 29 (06): 14-17.   ...
本文旨在探讨利用2,3-二氯苯甲醛合成非洛地平的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景:2,3-二氯苯甲醛是合成抗高血压新药非洛地平的中间体。国内已有多家单位取得了国家医药监督局新药评审中心生产非洛地平的批文,并已投入批量生产。 非洛地平( felodipine )化学名称为 4- ( 2,3- 二 氯苯基) -1,4- 二氢 -2,6- 二甲基 -3,5- 吡啶二甲酸甲基乙基酯,是瑞士 Astra 公司研发的第二代二 氢吡啶类钙通道阻滞剂类型的抗高血压药物,具有选择性地舒张外周小动脉的高度活性和减弱收缩力的作用,于 1988 年上市。该药主要用于治疗高血压、缺血性心脏病、心绞痛等疾病,并且对医治心衰症状的效果极佳。 合成非洛地平: 1. 方法一: 以 2,3- 二氯苯甲醛为原料,经一锅法 环合制得 1 ,将异丙醇作为反应溶剂。不使用昂贵的叔丁醇、哌啶和异丙醚等试剂,污染小,反应时间仅 16 h ,生产周期短,且收率较高,有效降低了生产成本,有利于工业化生产。具体步骤如下: 在 N2 的保护下,将 2,3- 二氯苯甲醛( 13.7 g , 0.078 mol ), 3- 氨基巴豆酸甲酯( 11.0 g , 0.096 mol ),乙酰乙酸乙酯( 12.5 g , 0.096 mol )加入至 异丙醇( 120 mL ),搅拌 30 min ,加热至回流,反应 16 h , TLC (二氯甲烷)监控至原料反应完毕,降至室温,减压浓缩至干,乙酸乙酯重结晶,得浅黄白色结晶非洛地平( 22.9 g ,产率 76.4 % ), mp : 145 ~ 147 ℃ 。 2. 以甲醇为溶剂,以 2, 3- 二氯苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和 β- 氨基巴豆酸甲酯为原料,进行三组分反应,一步法合成了非洛地平,具体步骤如下: 在 50mL 的圆底烧瓶中加入 1.75g ( 10mmol ) 2, 3- 二氯苯甲醛、 1.39g ( 12mmol ) β- 氨基巴豆酸甲 酯、 1.43g ( 11mmol )乙酰乙酸乙酯和 5mL 甲醇,开始加热缓慢升温,固体全部溶解后,溶液呈浅黄色,持续升温开始回流, 11h 后停止加热,旋蒸脱溶,重结晶得到 1.31g 产品,产率为 34.1% 。 3. 方法三: 以 2,3- 二氯苯甲醛为原料,经 Knoevenagel 缩合、环合 Michael 反应制得非洛 地平 1 ,总收率 50 % 。在此合成工艺中,环合 Michael 加成反应长达 4 d ,且使用价贵的叔丁醇、哌啶和异丙醚等试剂,三废污染较严重。 参考文献: [1]李公春 , 王利叶 , 王腾飞等 . 非洛地平的合成 [J]. 化学工程师 , 2017, 31 (06): 67-68+72. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20170667 [2]李帅 , 郑德强 , 刘文涛等 . 非洛地平的合成工艺改进 [J]. 食品与药品 , 2011, 13 (09): 328-329. [3]王庆军 , 喻文胜 , 段甲明 . 2,3- 二氯苯甲醛的合成 [J]. 湖北化工 , 2001, (01): 25-26. ...
亚硝酸盐是一种化学物质,具有多种作用和用途。然而,它也潜在地带来一些危害。下面将详细介绍亚硝酸盐的作用及其危害。 作用: 食品添加剂:亚硝酸盐在食品加工过程中常用作防腐剂和抗氧化剂。它可以抑制细菌和微生物的生长,延长食品的保质期。特别是在肉类制品中,亚硝酸盐可以抑制肉类中细菌产生的有害物质,如肉毒杆菌产生的毒素。 化学工业:亚硝酸盐在化学工业中广泛应用。它可以用于生产某些化学品,如染料、药物和炸药。亚硝酸盐是制备许多化合物的重要原料,为许多工业过程提供了必要的化学反应。 水处理:亚硝酸盐在水处理过程中被用作消毒剂。它可以有效地杀灭水中的细菌和病原体,确保水的安全和卫生。 危害: 致癌物质的生成:亚硝酸盐与某些氨基化合物反应时,会生成亚硝胺。亚硝胺被认为是潜在的致癌物质,与某些癌症的发生有关。特别是在食品中,当含有亚硝酸盐的食品与胺类物质(如肉类中的蛋白质)相结合时,可能会形成亚硝胺。 急性中毒:高浓度的亚硝酸盐对人体健康有害。摄入过量的亚硝酸盐可能导致急性中毒症状,如恶心、呕吐、腹痛和头痛等。 胃癌风险:亚硝酸盐与胃酸反应生成亚硝酸,增加了患胃癌的风险。长期摄入含有亚硝酸盐的食物可能对胃黏膜造成损伤,进而导致胃癌的发生。 综上所述,亚硝酸盐在食品工业、化学工业和水处理中具有重要的作用。然而,我们也必须认识到亚硝酸盐的潜在危害。为了安全地处理和使用亚硝酸盐,以下是一些建议和预防措施: 食品安全措施:在食品加工中使用亚硝酸盐时,必须严格遵守相关的法规和指导方针。控制亚硝酸盐的使用量,确保其在安全范围内。此外,应定期监测食品中亚硝酸盐的含量,确保符合安全标准。 多样化饮食:为了减少暴露于亚硝酸盐的风险,应保持均衡多样的饮食。减少过多食用含有亚硝酸盐的加工食品,尤其是加工肉制品。选择新鲜的、天然的食物,并注意膳食中的多样性,以减少亚硝酸盐的摄入量。 加强水处理:对于饮用水和其他水源,应确保进行适当的水处理过程,以去除或降低亚硝酸盐的含量。水处理厂和个人家庭应定期检测水质,确保水源的安全性。 合理使用化学品:在化学工业中使用亚硝酸盐时,必须严格遵守安全操作规程和指南。使用个人防护装备,如手套、护目镜和防护服。确保储存和处理亚硝酸盐的容器和设备符合安全标准,并遵守正确的处理和废物处理程序。 定期健康检查:如果你从事与亚硝酸盐相关的工作或有长期暴露的风险,定期进行健康检查是很重要的。及早发现和处理与亚硝酸盐相关的健康问题,能够更好地保护你的健康。 总之,亚硝酸盐在许多行业中发挥重要作用,但我们必须认识到其潜在的危害。通过采取适当的预防措施和安全操作,我们可以最大限度地减少亚硝酸盐对人体健康的风险。在使用亚硝酸盐的过程中,始终要以安全为先,并遵守相关的法规和指导方针,确保我们的健康和环境的。 您可关注 盖德化工网 获取更多化工相关资讯。如果您有对化工试剂、化学物质有采购需求,也可以登录Guidechem进行采购挑选。 ...
硫酸亚铁是一种常见的盐类化合物,可以用于多个领域。 硫酸亚铁的用途 硫酸亚铁有多种用途: 农业用途:作为肥料使用,促进植物生长和改善土壤质地。 医药用途:制备治疗贫血的药物,有助于血红蛋白的合成和氧气的运输。 工业用途:用于皮革工业、染料工业和水处理等领域,作为催化剂或媒介物。 硫酸亚铁的正确使用方法 使用硫酸亚铁时需要注意以下几点: 定量使用:按照正确的配比和用量使用,避免过量使用。 避免直接接触:使用时应佩戴个人防护装备,避免直接接触皮肤和眼睛。 储存注意:储存在干燥、通风的地方,远离火源和易燃物,避免与空气、湿气和其他物质发生反应。 硫酸亚铁的副作用 在正确使用和储存的前提下,硫酸亚铁的副作用较小。过量摄入可能引起消化系统症状,应注意用量和使用频率。 了解硫酸亚铁的用途和正确使用方法,可以更好地利用其特性和功能,确保使用的安全和效果。 在实际使用过程中,应严格按照产品说明书和相关安全操作规程进行操作。 ...
硫酸锰是一种化学化合物,被广泛应用于农业、医疗和工业领域。它具有多种作用和功能,对植物、动物和人体都有积极影响。 硫酸锰对植物的作用 促进植物生长 硫酸锰是一种重要的植物营养元素,参与酶活性调节、叶绿素形成和光合作用。适量供给硫酸锰可以增强植物的免疫力、提高抗逆能力、延长果品保鲜期并增加产量。 硫酸锰对动物和人体的作用 维护动物健康 硫酸锰是一种必需微量元素,参与体内多种酶的活化,促进蛋白质、脂肪和碳水化合物的代谢,维护动物体内的正常生理功能。此外,硫酸锰还具有抗氧化和抗炎作用,对保护动物免疫系统和抵御疾病有益。 调节人体免疫功能 硫酸锰参与活性氧清除、细胞凋亡抑制等免疫反应过程,可以增强人体的抗病能力,改善免疫功能障碍引起的炎症和疾病。 预防和治疗疾病 硫酸锰具有一定的药理作用,可以保护神经系统,预防和治疗神经退行性疾病,如帕金森病和老年痴呆。此外,硫酸锰还能减轻关节炎、浅表性溃疡等症状。 硫酸锰的应用领域 农业领域 硫酸锰可用作土壤改良剂,增加土壤中的锰含量,提高植物的产量和品质。它还可用作化肥添加剂,促进植物生长,提高作物抗逆能力。 医疗领域 硫酸锰常用于制备血液强化剂、免疫增强剂、神经保护剂等药物。此外,它还可作为防腐剂、抗菌剂和抗炎剂使用。 工业领域 硫酸锰在电池制造、金属处理、造纸工业等领域有广泛应用。例如,在电池制造中,硫酸锰作为材料添加剂可以提高电池的性能和循环寿命。 食用硫酸锰的注意事项 在使用和食用硫酸锰时,需要注意以下事项: 适量使用:硫酸锰属于微量元素,适量供应对人体有益,但过量摄入可能对健康产生负面影响。 按照专业人士的建议使用:在医疗和保健方面,食用硫酸锰应遵循专业人士的建议和指导。 避免与其他药物相互作用:硫酸锰可能会与某些药物发生相互作用,特别是抗生素和其他补充剂。在同时使用硫酸锰和其他药物时,应遵循医生的建议。 不适用于孕妇和婴儿:对于孕妇和婴儿来说,硫酸锰的使用应在医生的指导下进行。 总结 硫酸锰是一种重要的化学物质,广泛应用于农业、医疗和工业领域。适量的硫酸锰供给可以促进植物生长、增加产量,维护动物健康,调节人体免疫功能并预防疾病。然而,在使用和食用硫酸锰时,我们也需要注意适量使用、遵循专业指导和避免与其他药物相互作用的原则。只有正确使用和食用硫酸锰,才能发挥它的最大功效和保护我们的健康。 ...
M199培养基是一种非常适用于非转化细胞培养的培养基。它在培养小鼠胰腺上皮细胞和大鼠晶状体组织细胞等细胞时,通常能够取得良好的实验效果。除了细胞的体外培养,M199培养基还可以在病毒学研究和疫苗生产中使用。与其他基础培养基相比,M199培养基含有独特的成分,如腺嘌呤、腺苷、次黄嘌呤、胸腺嘧啶和其他维生素。该培养基不含蛋白质、脂类或生长因子,因此通常需要添加10%胎牛血清(FBS)。此外,M199使用碳酸氢钠缓冲系统(2.2 g/L),因此需要5%-10%的二氧化碳环境来维持生理pH值。M199可以与EBSS一起用于二氧化碳培养箱,或与HBSS一起用于不含二氧化碳的培养箱。 有哪些应用可以利用M199培养基? 应用一: 一项研究公开了一种人脐静脉内皮原代分离培养方法。该方法首先采集术后脐带,然后使用胶原酶分离提取脐静脉内皮细胞制成单细胞悬液,通过基于M199培养基的完全培养基将P0代细胞培养至P2代细胞。随后,使用胰蛋白酶对P2代细胞进行消化,并在基于M199培养基的完全培养基中接种于T75培养瓶中。当细胞融合度达到80%~90%时,得到扩增培养后的人脐静脉内皮细胞P3代细胞。这项研究的创新之处在于延长了脐带的储存时间至6小时,同时保证了细胞活力。 应用二: 另一项研究公开了一种人外周血间充质干细胞的培养方法以及应用。该方法首先采集外周血,分离出血浆和外周血单个核细胞。然后,使用含有血浆的M199培养基对外周血单个核细胞进行重悬,并加入EGF因子进行培养3-5天。接下来,去除未贴壁的悬浮细胞,并继续使用添加了血浆和EGF因子的M199培养基进行培养。当细胞达到80%~90%融合时,消化细胞,获得培养后的PB-MSC。这项研究的创新之处在于使用不同于传统方式的培养基有效培养从外周血分离出的外周血单个核细胞,避免了动员剂的使用,并保证了培养后的PB-MSC数量,同时提供了PB-MSC在抗皮肤衰老中的应用。 参考文献 [1] M199 培养基产品描述 [2] CN201910459283.9 一种人脐静脉内皮原代分离培养方法 [3] CN201410690907.5一种人外周血间充质干细胞的培养方法以及应用 ...
石油树脂的颜色通常为黄色到棕色等不同的色度,这是由于其组成中含有大量的双键和苯环,以及卤化物等杂质,导致颜色无法有效控制。通过加氢催化作用,可以补充石油树脂中的不饱和键,改善其色度和光热稳定性等特性。 目前石油树脂加氢工艺主要分为固定床加氢工艺、喷淋式加氢工艺和浆态床加氢工艺三种。浆态床加氢工艺分为间歇式和连续式两种,需要将石油树脂和固体催化剂搅拌后,在一定的温度和压力条件下进行处理。 固定床加氢工艺分为一段和两段加氢工艺,其中一段加氢工艺成本较低,因此更受生产公司的青睐。 喷淋塔式加氢工艺通过将粉末状催化剂悬浮在泡罩踏板上,并采用特殊方法解决高粘度流体流动问题,能在低压环境下实现良好效果,同时降低能源损耗,提高经济效益。 石油树脂的加氢改性催化剂研究 石油树脂由于原材料来源的原因,含有大量的双键和芳烃,导致颜色变化较大,无法满足需求。加氢工艺后,石油树脂的颜色稳定在水白色,且双键等结构含量较低。催化剂主要分为贵金属和非贵金属两类,常见的是负载型钯系催化剂和负载型镍系催化剂。 钯系催化剂在石油树脂生产过程中产率高,加氢后的降解活性低,对色度控制效果好。然而,催化剂容易中毒或结构改变,导致失活严重。随着石油树脂生产技术的进步,毒物含量减少,焦炭生成得到控制,需要进一步研究提高钯系催化剂的抗毒能力。 负载型镍系催化剂活性高,价格低,应用广泛。然而,容易出现活性金属烧结导致失活,因此需要添加适量助剂提高其活性。 ...
小鼠小肠平滑肌细胞是经过胰蛋白酶消化制得的无菌细胞系,构成平滑肌的组织。平滑肌是一种无纹肌肉,除了在无脊椎动物中广泛分布外,大部分脊椎动物的内脏肌也由平滑肌组成。 平滑肌纤维呈长梭形,没有横纹。平滑肌受自主神经支配,是一种不随意肌肉。它的收缩速度较慢但持久。细胞核位于中央,呈长椭圆形或杆状,收缩时核可扭曲呈螺旋形,核两端的肌浆较丰富。 平滑肌纤维表面有肌膜,肌膜内凹形成许多小凹(caveola),类似于横纹肌的横小管。肌浆网发育较差,位于肌膜下与小凹相邻。核两端的肌浆内含有线粒体、高尔基复合体和少量粗面内质网以及较多的游离核糖体,偶尔可见脂滴。平滑肌细胞的细胞骨架系统由密斑、密体和中间丝组成。 一般平滑肌细胞呈梭形,直径约为2-5μm,长度可变。当长度约为400μm时,产生张力的效果最佳。与骨骼肌和心肌不同,平滑肌细胞没有发达的肌管系统,细胞膜只有一些纵向排列的袋状凹入,但其功能尚不清楚。平滑肌细胞膜表面积与细胞体积之比更大,与肌丝靠近的是肌膜而不是横管或肌浆网系统。 当平滑肌细胞被激活时,细胞外的Ca2+进入细胞内,但靠近细胞膜的肌浆网也构成了细胞内的Ca2+贮存库。一些兴奋性递质、激素或药物与肌膜受体结合时,通过G-蛋白在胞浆中产生第二信使,引起Ca2+贮存库中的Ca2+释放。平滑肌细胞中的粗、细肌丝之间的滑行机制与骨骼肌不同,因为平滑肌细胞中不存在肌钙蛋白。 小鼠小肠平滑肌细胞的应用领域有哪些? 1型糖尿病小鼠小肠平滑肌钙库操纵钙内流和小肠推进功能增强机制研究 该研究旨在观察高糖培养对小鼠小肠平滑肌细胞株MUS-M1细胞SOCE的影响。 研究方法包括细胞内钙离子浓度测量、蛋白免疫印迹等。结果显示,高糖培养会增强MUS-M1细胞的SOCE程度,并导致STIM1和Orai1蛋白的表达水平升高。降低STIM1和Orai1蛋白的表达水平可降低MUS-M1细胞的SOCE。与正常小鼠相比,糖尿病小鼠的小肠平滑肌组织中STIM1和Orai1蛋白的表达水平显著增高。 参考文献 [1] Store-operated calcium entry and diabetic complications[J]. Sarika Chaudhari, Rong Ma. Experimental Biology and Medicine. 2016(4) [2] Orai1 forms a signal complex with SK3 channel in gallbladder smooth muscle[J]. Kai Song, Xing-Guo Zhong, Xian-Ming Xia, Jun-Hao Huang, Yi-Fei Fan, Ren-Xiang Yuan, Nai-Rui Xue, Juan Du, Wen-Xiu Han, A-Man Xu, Bing Shen. Biochemical and Biophysical Research Communicatio. 2015(3) [3] IGFBP3 and T1D: Systemic Factors in Colonic Stem Cell Function and Diabetic Enteropathy[J]. Chia-Wei Cheng, ?mer H. Yilmaz. Cell Stem Cell. 2015(4) [4] Gastric Emptying Is More Rapid in Adolescents With Type 1 Diabetes and Impacts on Postprandial Glycemia[J]. Shiree J. Perano, Chris K. Rayner, Stamatiki Kritas, Michael Horowitz, Kim Donaghue, Christine Mpundu-Kaambwa, Lynne Giles, Jenny J. Couper. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2015(6) [5] 郭继政. 1型糖尿病小鼠小肠平滑肌钙库操纵钙内流和小肠推进功能增强机制研究[D]. 安徽医科大学, 2016. ...
吉非替尼是一种属于喹唑啉类的药物,它是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它通过与ATP竞争性结合,从而抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域的自磷酸化作用,阻断下游信号的传递,达到抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移、促进细胞凋亡的治疗作用。 吉非替尼的药理作用是什么? Gefitinib是第一个选择性作用于表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。表皮生长因子受体是一个家族,包括Her1(erb-B1)、Her2(erb-B2)和Her3(erb-B3)。在某些特定的癌症中,表皮生长因子受体会过度表达,如乳癌和肺癌。过度活化的表皮生长因子受体会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号传递被异常激活,导致细胞分裂失控。对于Gefitinib敏感的非小细胞肺癌研究发现,表皮生长因子受体酪胺酸激酶的突变是启动抗细胞凋亡通路的主要原因。然而,这种突变也使得这些细胞对Gefitinib和Erlotinib敏感。 Gefitinib通过共价结合到酶的腺苷三磷酸(ATP),从而抑制表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。 吉非替尼的医药应用 吉非替尼在2003年被美国食品药物管理局批准用于治疗非小细胞肺癌,并已在64个国家销售。然而,在2005年六月,美国食物及药物管理局撤回了该药物在新病人中的批准,原因是缺乏证据表明该药物可以延长寿命。 ...
2-甲基-1,3-环己二酮是一种重要的化工原料,可用作合成多种产品的中间体。其衍生物2,6-二羟基甲苯已广泛应用于化妆品等领域的制备。 制备方法 制备过程如下:将200g甲醇、70g 40%的二甲胺溶液和56g 1,3-环己二酮加入带有搅拌装置的三口烧瓶中,常温搅拌30分钟,然后降温至0-10℃。缓慢滴入53g 37%的甲醛溶液,继续搅拌5小时。 将反应液转移至高压反应釜,加入4g 5%的Pd/C催化剂,在1MPa、常温条件下反应10小时。 取出反应液,滤除催化剂,加入200g水,减压蒸发甲醇。调节pH值至6,固体大量析出,进行抽滤和干燥,得到54.1g(收率为87.3%)纯度为97.5%的2-甲基-1,3-环己二酮。 参考文献 [1] [中国发明] CN201110283082.1 2-甲基-1,3-环己二酮的制备工艺 ...
非奈利酮是一种全新的盐皮质激素受体拮抗剂,有着独特的药理作用,可以减缓慢性肾脏病的进展。 在盐皮质激素受体拮抗剂家族中,我们可能熟悉另外两种药物:利尿剂类降压药螺内酯和依普利酮。而非奈利酮作为它们的同类药物,是第三代盐皮质激素受体拮抗剂的最新成员。 过去40年来,RAS阻滞剂,也就是普利/沙坦类药物,在肾病领域取得了巨大的成功。然而,以往的盐皮质激素受体拮抗剂,如螺内酯和依普利酮,由于副作用明显(如高血钾、肾小球滤过率降低、男性乳腺发育等),在慢性肾脏病治疗方面一直没有取得突破,无法成为一线药物。 然而,在肾病领域,非奈利酮成为了盐皮质激素受体拮抗剂家族中最出色、甚至是唯一出色的明星。 非奈利酮如何治疗肾病? 盐皮质激素受体是导致尿蛋白升高和肾功能恶化的原因之一。 当醛固酮等因素过度激活盐皮质激素受体时,会导致钠潴留、血压升高、肾脏炎症加剧以及肾脏纤维化(肾衰竭)。 近年来,拮抗盐皮质激素受体以改善炎症和纤维化成为肾病学界研究的重点治疗目标,而非奈利酮是首个取得真正突破的药物。 非奈利酮的疗效如何? 非奈利酮的3期临床试验,即FIDELIO-DKD研究,是迄今为止全球规模最大的肾病临床试验。该试验纳入了来自48个国家的1000多家中心的5734例患有慢性肾脏病和2型糖尿病的患者,包括早期和晚期患者。 在标准治疗基础上,受试者被随机分为两组:一组口服非奈利酮,一组口服安慰剂。 为确保试验结果的可靠性,试验采用了双盲设计,即医生和患者都不知道自己使用的是非奈利酮还是安慰剂。 经过2.6年的中位随访,研究结果显示,非奈利酮显著减少了肾脏复合终点事件的发生率,降低了18%。具体而言,与安慰剂组相比,非奈利酮组的患者在肾功能衰竭、肾小球滤过率降低40%以上和进入尿毒症等方面的风险较低,延缓了肾病的进展。 此外,非奈利酮还减少了14%的心血管恶化事件。 ...
4’,6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐(DAPI)是一种常用的荧光染料,广泛应用于细胞凋亡检测和细胞核染色。它具有高荧光效率和对活细胞无毒副作用的特点。 制备方法 步骤(1):制备6-氰基吲哚 在室温下,将6-氯吲哚、乙二醇二乙醚、氯化镍、三氯化铝、4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶、锌粉和甲酰胺依次加入反应瓶中,搅拌均匀。然后在100℃下反应10小时,过滤除去不溶物,蒸馏回收溶剂,得到6-氰基吲哚。 步骤(2):制备6-氰基-2-(4’-氰基苯基)吲哚 将6-氰基吲哚和N,N-二甲基乙酰胺加入反应瓶中,搅拌均匀。然后加入4-氯苯甲腈、醋酸钾和氯[1,3-双(2,6-二异丙苯基)咪唑-2-亚基]铜(I),加热反应6小时。冷却后,蒸馏回收溶剂,用乙酸乙酯洗涤,得到6-氰基-2-(4’-氰基苯基)吲哚。 步骤(3):制备4’,6-二(甲亚胺酸苄酯)-2-苯基吲哚二盐酸盐 将苄醇和乙酰氯在0℃下反应,然后加入6-氰基-2-(4’-氰基苯基)吲哚,保温搅拌12小时。该反应液直接进行下一步反应。 步骤(4):制备4’,6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐 将上一步反应液中滴加氯化铵和乙醇的混合液,加热反应6小时。冷却后,过滤得到黄色固体,洗涤并冻干,得到4’,6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐。 以上是制备4’,6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐的详细步骤。 参考文献 [1] [中国发明] CN202110294976.4 4’,6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐的制备方法 ...
氧化铑是一种化学式为Rh 2 O 3 的化合物,外观呈灰色晶体或无定形粉末,不溶于水、酸、王水及碱。在高温下分解可为金属铑和氧气,可以被还原剂还原为铑。其五水合物为柠檬黄色粉末,不溶于水,可溶于多种酸,受热失水并分解放出氧气,分解产物是不溶性黑色的四氧化三铑。 氧化铑的应用 氧化铑可以用于制作陶瓷,添加氧化铑可以提高陶瓷的抗热震性能和耐磨性,降低生产能耗,节能减排。 氧化铑还可以参与制成超级电容器用氮包覆废弃PVC基复合电极材料,具有比表面积大、导电效率高、制备工艺简单等优点,适用领域广。 氧化铑的回收工艺 氧化铑的回收操作包括加入水和硝酸,加热、搅拌后加入金泥,过滤后还原银,再加入氯化溶剂和浸金调整剂和催化剂进行浸出,最后经过过滤、还原、熔炼等步骤进行回收。 氧化铑的生产方法 一种生产方法是将铑粉末与氯化钠混合,在高温下通氯气处理后溶解制成溶液,再经过一系列反应得到氧化铑。 另一种生产方法是将铑粉在空气中加热,或者将海绵状铑在空气中加热,或者将Rh(NO 3 ) 3 ·6H 2 O加热,可以得到不同形态的氧化铑。 ...
普鲁卡因青霉素是一种长效制剂,血浓度维持时间长达48小时以上。它属于B-内酰胺类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的合成来发挥抗菌作用。在青霉素的作用下,敏感菌的细胞壁无法形成,导致细胞膜破裂而死亡。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱如何? 普鲁卡因青霉素主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。它对葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等敏感,但对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒不敏感。因此,它适用于对青霉素高度敏感的病原菌感染。 普鲁卡因青霉素的用途是什么? 普鲁卡因青霉素主要用于革兰氏阳性菌感染,也可用于放线菌及钩端螺旋体等感染。 普鲁卡因青霉素的用法用量是多少? 普鲁卡因青霉素通过肌内注射使用。每10kg体重,马、牛可使用0.33~0.67ml;羊、猪、驹、犊可使用0.67~1ml;犬、猫可使用1~1.3ml。一日一次,连续使用2~3日。 普鲁卡因青霉素有哪些副作用? 普鲁卡因青霉素的副作用主要是过敏反应,发生率较低。局部反应包括注射部位水肿和疼痛,全身反应可表现为荨麻疹、皮疹,严重者可能引起休克或死亡。此外,它还可能诱导某些动物的胃肠道二重感染。 ...
标准品是用于鉴别、检查、含量测定和校正检定仪器性能的标准物质。而对照品是国家药品标准中用于鉴别、检查、含量测定、杂质和有关物质检查等标准物质。 1、标准品 在国际上,标准物质和标准样品的英文名称为"Reference Materials",由ISO/REMCO组织负责。在中国的计量系统中,将其称为"标准物质",主要用于生物检定、抗生素或生物药品中含量或效价测定,通常以效价单位(U)表示。在药品检验中,标准品是控制药品质量必不可少的工具。 2、对照品 对照品与标准品类似,是国家药品标准中用于鉴别、检查、含量测定、杂质和有关物质检查等的标准物质,是国家药品标准不可分割的组成部分。 对照品与标准品混用问题? 将对照品或标准品用于不是其标定方法的含量测定,是药品检验中经常出现但未引起重视的重大问题。尽管同一批对照品不同标定方法的含量有很好的相关性,但并不完全相同,有时差别会很大。因此,在使用对照品或标准品时,需要注意选择正确的标定方法。 3、标准品、对照品、标准溶液管理制度 为了确保检测数据的准确无误,需要建立标准品、对照品和标准溶液的配制贮存与使用管理制度。 该管理制度适用于检验室的规范管理,其中标准品、对照品的采购、贮存、配制、保管及使用者负责,QC负责人负总责。 具体内容包括对照品和标准品的定义、采购流程、贮存条件、使用登记等。对照品和标准品应按照其说明书上的存放条件进行贮存,同时需要进行使用登记和开瓶标签的填写。 ...
 
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