吉非替尼是一种属于喹唑啉类的药物，它是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它通过与ATP竞争性结合，从而抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域的自磷酸化作用，阻断下游信号的传递，达到抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移、促进细胞凋亡的治疗作用。
Gefitinib是第一个选择性作用于表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。表皮生长因子受体是一个家族，包括Her1(erb-B1)、Her2(erb-B2)和Her3(erb-B3)。在某些特定的癌症中，表皮生长因子受体会过度表达，如乳癌和肺癌。过度活化的表皮生长因子受体会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号传递被异常激活，导致细胞分裂失控。对于Gefitinib敏感的非小细胞肺癌研究发现，表皮生长因子受体酪胺酸激酶的突变是启动抗细胞凋亡通路的主要原因。然而，这种突变也使得这些细胞对Gefitinib和Erlotinib敏感。
Gefitinib通过共价结合到酶的腺苷三磷酸(ATP)，从而抑制表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。
吉非替尼在2003年被美国食品药物管理局批准用于治疗非小细胞肺癌，并已在64个国家销售。然而，在2005年六月，美国食物及药物管理局撤回了该药物在新病人中的批准，原因是缺乏证据表明该药物可以延长寿命。
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