盐酸硫胺是一种常用的药物成分，主要用于治疗细菌感染和寄生虫感染等疾病。然而，当盐酸硫胺与其他物质发生相互作用时，可能会引发一些问题。 首先，盐酸硫胺与某些药物的相互作用可能会影响其疗效。例如，与某些抗酸药物（如胃酸抑制剂）同时使用可能会减少盐酸硫胺的吸收，从而降低其治疗效果。另外，盐酸硫胺与某些药物（如抗凝血药物）相互作用可能会增加出血的风险。因此，在使用盐酸硫胺时，应避免与这些药物同时使用。 其次，盐酸硫胺与某些食物或饮料的相互作用也需要注意。例如，与含有钙、镁、铝等离子的食物或药物同时使用可能会降低盐酸硫胺的吸收。此外，某些饮料（如咖啡、茶、果汁等）中的成分可能会影响盐酸硫胺的吸收或代谢过程。因此，在使用盐酸硫胺时，应避免与这些食物或饮料同时摄入，或在医生的建议下进行合理搭配。 盐酸硫胺还可能与其他药物或化学物质发生不良反应。例如，与某些抗生素或抗真菌药物同时使用可能会增加药物之间的相互毒性。此外，与某些化学物质（如酒精、烟草等）相互作用可能会影响盐酸硫胺的药效或增加不良反应的风险。因此，在使用盐酸硫胺之前，应告知医生或药师正在使用的其他药物或化学物质，以免发生不良相互作用。 总结起来，盐酸硫胺与其他物质的相互作用可能引发一些问题。它可能影响与其他药物的相容性和疗效，受到特定食物或饮料的影响，以及可能与其他药物或化学物质发生不良反应。...

简介 4'-去甲基表鬼臼毒素（4'-Demethylepipodophyllotoxin），又称为4'-去甲基鬼臼毒素，是一种具有显著生物活性的天然产物，来源于特定植物如鬼臼（Podophyllum）。由于其独特的化学结构和生物活性，4'-去甲基表鬼臼毒素在医药、农业等领域备受关注。 图14'-去甲基表鬼臼毒素的性状 化学结构与性质 4'-去甲基表鬼臼毒素的化学结构属于木质素类化合物，分子式为C20H18O8。相较传统鬼臼毒素，其失去一个甲基基团，导致生物活性发生独特变化。在化学性质上，4'-去甲基表鬼臼毒素表现出良好的稳定性和溶解性，与多种有机溶剂相容，可发生多种化学反应。 生物活性与应用 4'-去甲基表鬼臼毒素具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化和抗菌等生物活性，在医药、保健品和农业领域有广泛应用前景。 发展前景 随着对4'-去甲基表鬼臼毒素研究的深入，其在医药、农业等领域的应用前景不断扩大。然而，对其生物活性机制和作用靶点的研究仍需加强，合成与制备方法也有优化空间。 参考文献 [1]庄武,王志光,尹述凡,等.4'-去甲基表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性[J].中国医药工业杂志, 1991, 22(10):4.DOI:CNKI:SUN:ZHOU.0.1991-10-006. [2]尹述凡,马维勇.4—O—卤代酰基—4'-去甲基表鬼臼毒素类似物的合成与抗肿瘤活性[J].药学学报, 1993, 28(10):4. [3]李前荣,张廷虎,陈迁.4'-去甲基表鬼臼毒素与DDQ的反应[J].中国科学技术大学学报, 2002, 32(1):5.DOI:10.3969/j.issn.0253-2778.2002.01.019....

杆菌肽软膏是一种多肽类抗生素，对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有抑制作用。本文将介绍杆菌肽软膏的正确使用方法。 主治功能 杆菌肽软膏适用于表在性皮肤感染症、深在性皮肤感染症、慢性脓皮症等症状。 成分与机理 杆菌肽软膏中含有杆菌肽和新霉素硫酸盐，具有广谱抗菌作用。 用法用量 通常，一日1~数回涂抹于患处，根据症状适当增减用量。 副作用 使用过程中可能出现肾功能损伤、耳聋等副作用，需注意观察并停止使用。 禁忌人群 对氨基糖苷类抗生素或杆菌肽有过敏症史的患者不宜使用杆菌肽软膏。 ...

橙黄决明素是从决明子中分离得到的蒽醌类单体化合物，决明子为豆科植物决明的干燥成熟种子，为常用中药之一。现代药理研究表明橙黄决明素具有较好的降血脂、抗动脉粥样硬化作用，该物质还能显著增强LDLR基因转录水平，是决明子中有效降血脂成分，可用于糖尿病及糖尿病并发症的治疗。 图1 橙黄决明素的性状图 橙黄决明素的来源 橙黄决明素可通过从决明子分离和纯化得到，它有降血脂功效。橙黄决明素属于蒽醌类物质，是决明子的主要活性成分之一，也是决明子的专属性成分。需要说明的是影响橙黄决明素提取率的因素是多方面的，主要的是分离提取试剂的选取上，硫酸的浓度15% 为提取蒽醌苷元的合适浓度，且乙醇的浓度也要适中。 橙黄决明素的药效活性 2018年决明子被收录在药食同源种药材中有着悠久的药用历史，可用于治疗青光眼,高血脂以及防止肝脏损伤等方面。橙黄决明素(Aurantio-obtusi,AUR)是决明子中有效成分之一，近年来研究发现橙黄决明素有抗炎和调节血脂的作用，根据蒽醌类药物现有的研究基础显示橙黄决明素在改善胰岛素抵抗有一定的成效。 橙黄决明素的肝毒性 作为药食同源的材料，决明子被广泛应用于食品和医学等领域。然而近些年来部分文献报道指出决明子存在一定肝脏及肠毒性。有研究报道了橙黄决明素的肝毒性作用机制为肝细胞铁死亡方式，而铁死亡抑制剂可以有效逆转由该物质引起的肝毒性损伤。使用橙黄决明素时可以辅以铁死亡抑制剂从而减少因服用决明子带来的肝毒性副作用，为特殊人群或敏感人群在服用以橙黄决明素为主要成分的决明子产品时，提供有效的肝毒性预防措施。 参考文献 [1] 郭聪颖. 药理学研究橙黄决明素对改善胰岛素抵抗作用的机制[D].广东药科大学. ...

正戊酸广泛应用于香料，可调制奶油、干酪、草莓等香型，也可作为有机金属皂的原料、香料原料、农药及医药原料，属于重要的化工原料。正戊酸主要用于合成戊酸酯，挥发性的戊酸酯带有宜人的气味，可用于香水和化妆品中。戊酸乙酯和戊酸戊酯有水果香味，用作食品添加剂。正戊酸可通过正戊醇经电解氧化而得；或从缬草根的蒸馏物中与其它异构体一起得到；或通过丁基溴和氰化钠反应，然后将生成的戊腈进行皂化作用而制得，收率为70～75%；还可以通过正戊醛氧化制备。以上制备正戊酸的方法均存在收率低、环境污染大、成本较高等突出问题，难以实现其工业化。本文将介绍一种空气氧化正戊醛制备正戊酸的方法 [1] . 制备步骤 在内径46毫米长150厘米带有夹套的自制鼓泡反应器中，采用空气直接氧化正戊醛制备正戊酸。通过采用可控温的循环水泵调节鼓泡反应器的内部温度，使反应器内部温度保持恒定。从鼓泡塔下方鼓入空气。称取93.8%的正戊醛100 g，加入到具有玻璃弹簧填料的鼓泡反应器里，采用空气压缩机以700 mL/min的速率鼓入空气，控制反应温度为80℃，采用气相色谱跟踪反应。反应8 h，取样进行气相色谱测试，得正戊酸含量94.5%，正戊醛转化率为99.3%，选择性98.5%. 该方法利用空气作为氧化剂，无需任何催化剂，具有反应温和、高效、低成本、绿色环保等特点，具有广阔的应用和市场前景. 参考文献 [1] 一种空气氧化低纯度正戊醛制备正戊酸的绿色工艺. CN106146287A ...

简介 奎宁环，化学名为1-氮杂二环[2.2.2]辛烷，英文名Quinuclidine，是一种具有独特分子结构的有机胺类化合物。在常温常压下，奎宁环呈现为白色至淡黄色的结晶粉末，可溶于大部分有机溶剂，但在水中的溶解性相对较差。其分子中含有一个五元杂环和一个烷基，杂环上有一个孤对电子，这使得奎宁环分子具有一定的碱性和环张力，同时能够形成氢键，展现出丰富的物理化学性质。 奎宁环的性状 合成研究进展 奎宁环的制备方法多种多样，其中一些主要方法包括从商业可得的奎宁环类化合物进行修饰，或者通过哌啶类化合物的SN2取代反应及缩合反应得到。近年来，随着不对称催化技术的发展，科学家们也探索出了一些更为高效、高选择性的合成方法。例如，中国科学院上海有机化学研究所游书力团队在催化不对称去芳构化反应中取得了显著进展，通过串联的铱催化烯丙基去芳构化/逆Mannich/水解反应，高对映选择性地合成了奎宁环衍生物。这种方法不仅实现了从简单易得的芳香化合物出发，快速合成三维立体化合物的目标，而且所得产物在天然产物合成、药物研发及催化剂设计中具有广泛的应用价值。 用途 有机合成催化剂：奎宁环具有一定的碱性和环张力，可用作有机合成反应中的有机配体，特别适用于络合有机金属试剂和催化有机化学反应。其独特的分子结构使得奎宁环在催化不对称合成中表现出色，成为许多复杂分子合成的重要工具。 制药中间体：奎宁环及其衍生物在药物研发中扮演着重要角色。它们可以作为药物分子的骨架或活性基团，参与药物的合成与改性。例如，某些奎宁环衍生物具有抗胆碱活性，可用于治疗相关疾病。 参考文献 [1] Albero M B , Forner D F , Quinones M P ,et al.QUINUCLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MUSCARINIC M3 RECEPTOR LIGANDS.2004[2024-07-15]. [2]Lowe,John,Adams,et al.QUINUCLIDINE THERAPEUTIC AGENTS:PCT/US1989/005338[P].WO/1990/005729[2024-07-15].DOI:WO1990005729 A1. [3] Saunders J , Cassidy M , Freedman S B ,et al.Novel quinuclidine-based ligands for the muscarinic cholinergic receptor[J].Journal of Medicinal Chemistry, 1990, 33(4):1128-1138. ...

γ-(2,3-环氧丙氧基)丙基三甲氧基硅烷可用于多硫化物和聚氨酯的嵌缝胶和密封胶，用于环氧树脂的胶粘剂、填充型或增强型热固性树脂、玻璃纤维胶粘剂和用于无机物填充或玻璃增强的热塑料性树脂等；提高树脂与基体或填充剂之间的粘结力；增强基于环氧树脂电子密封剂和封装材料及印刷电路板的电性能，提高树脂与基体或填充剂之间的粘结力。 如何制备γ-(2，3-环氧丙氧基)丙基三甲氧基硅烷？ 在过氧化物、紫外线、特别是铂系列催化剂的作用下，氢硅烷易与不饱和环氧化合物加成，得到环氧烃基硅烷。由于此法原料易得，工艺简单，收率较高，因而是当前制取环氧烃基硅烷最重要的方法。 CN109503650A提供一种γ-(2，3-环氧丙氧基)丙基三甲氧基硅烷的制备方法，包括以下步骤： 向1000ml四口带60cm球形回流管的烧瓶中一次性投入γ-(2，3-环氧丙氧基)丙基三甲氧基硅烷200g，三氯化铑-聚乙烯硅油复配物0.2g，边搅拌边加热至80℃时停止加热。 从一个滴液漏斗缓慢向四口烧瓶中滴加122.2g三甲氧基硅烷。同时从另外一个滴液漏斗缓慢向四口烧瓶中滴加114.2g烯丙基缩水甘油醚，25-30min滴完，继续加热保温80-90℃，连续反应2h。GC分析釜内半成品中烯丙基缩水甘油醚异构体含量为2％，且为稳定状态，含量不会再增减；然后减压蒸馏分离获得产品。产品含量可以达到98.5％以上。 ...

测定药物含量是药学和化学领域中一项重要的实验工作，对于确保药品质量和安全性具有至关重要的意义。甲磺酸达氟沙星作为一种常用的抗生素药物，其含量的准确测定对于药品的生产、质量控制以及临床应用具有重要意义。 简介：甲磺酸达氟沙星 (danofloxacin mesylate)是继恩诺沙星之后研制的又一动物专用氟喹诺酮类药物，也是具有手性的动物专用氟喹诺酮类药物，具有很高的研究开发价值。本品由美国辉瑞公司最先推出，CAS号是119478-55-6，1990年在墨西哥等国家上市，商品名为Advocin，2001年在中国被批准为国家二类新兽药，主要用于治疗畜禽呼吸道感染，具有抗菌谱广、抗菌活性强、无耐药性、不良反应小、口服生物利用度高、使用方便等特点。 含量测定： 李达焱等人采用旋光法测定甲磺酸达氟沙星的含量，具体如下： 1. 标准曲线的绘制 精确称取 5.0g甲磺酸达氟沙星对照品，将其置于50mL容量瓶中，并加入适量水溶解后稀释至刻度，充分摇匀，制备得到浓度为100mg/mL的溶液。随后，分别吸取6、8、10、12、14 mL上述溶液置于100 mL容量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，制备得到浓度分别为6、8、10、12、14mg/mL的溶液。以水作为空白，在室温下测定旋光度，具体结果详见表1。通过标准曲线方程α=0.1965c-0.00212（r=0.9998）的分析，可以得知在6~14 mg/mL的浓度范围内，旋光度与浓度呈现出良好的线性关系。 2. 稳定性试验 取上述浓度为 10mg/mL 的溶液， 放置 0、1、2、4、6、12、24h，用水作空白，在室温下测定旋光度，其旋光度值基本保持不变，稳定性好。 3. 回收率试验 取 020708批次的甲磺酸达氟沙星样品约0.5g，放入50mL容量瓶中，并加入4.5g葡萄糖，溶解后用水稀释至刻度，摇匀，制备成溶液。测定旋光度后，根据以下公式计算含量，并将其折算为重量。具体结果详见表2。含量计算公式为：含量%=(0.0108+5.09α)÷(1000xWx1/50)x100%。 平均回收率为 100.3%，RSD为0.25%，因此，采用该方法具有良好的回收率。 4. 样品含量测定 取甲磺酸达氟沙星样品 0.5g， 置 50mL的量瓶中，用水溶解后稀释至刻度，摇匀，制成样品溶液。测定旋光度，根据3项下公式计算含量，将结果与电位法测定结果比较，见表3。 5. 结果 在 6～14 mg/mL浓度范围内， 甲磺酸达氟沙星的旋光度与浓度呈良好的线性关系 (r=0.999 8)。与电位滴定法相比，该法具有简单、快速、易操作等优点。 参考： [1] 李达焱. 旋光法测定甲磺酸达氟沙星的含量[J]. 中国兽药杂志,2004,38(1):30-31. DOI:10.3969/j.issn.1002-1280.2004.01.011. [2] 吴春丽,张秋荣,单丽红,等. 甲磺酸达氟沙星的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志,2005,15(6):354-356. DOI:10.3969/j.issn.1005-0108.2005.06.009. ...

准确检测 盐酸氯己定 的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要，本文将提供其测定方法，帮助读者准确测定盐酸氯己定的含量。 背景：盐酸氯己定又名盐酸洗必泰，属于胍类消毒防腐药，主要用于器械、皮肤及黏膜消毒。本品现行标准为国家药品监督管理局标准 WS-10001-(HD- 0755)-2002，采用以醋酸汞溶液为溶剂的高氯酸非水滴定法测定含量，无有关物质控制项。欧洲药典 (EP)8．0版、日本药典(JP)ⅩⅤⅡ版和美国药典(USP)41版均收载本品，但方法和限度各不相同。其中EP和USP检测方法均为高效液相色谱 (HPLC)法。 分析： 1. 报道一 王发等人建立了 高效液相色谱法测定盐酸氯己定有关物质和含量的方法。方法 :采用资生堂MG C18(250 mm×4.6 mm，5μm)色谱柱； 以辛烷磺酸钠溶液 (取辛烷磺酸钠2.0 g， 加冰醋酸 120 ml， 水 270 ml)-乙腈(60∶40)为流动相； 流速 :1.0 ml·min-1； 检测波长 :254 nm； 柱温 :35℃； 进样量 :20μl。 结果：在此色谱条件下，盐酸氯己定和相邻杂质峰分离良好，盐酸氯己定在 0.05～0.16 mg·ml-1的质量浓度范围内线性关系良好(r=1.000 0)，平均加样回收率100.8%(RSD=0.6%，n=9)，9批样品杂质总量均小于1.5%。该方法简便、准确，可更好的控制盐酸氯己定的质量。 2. 报道二 方灿等人建立了 盐酸氯己定含片的含量测定方法。方法：采用二阶导数光谱法不经分离直接测定盐酸氯己定含片的含量，选择盐酸氯己定测定波长为 257 nm。结果：相关系数r=0.9999，回收率为100.3％，RSD为0.55％。该测定方法简便，灵敏度高，重现性好，结果准确可靠。 3. 报道三 曹晓霞等人建立了盐酸氯己定高效液相色谱分析方法， 即采用 PE Series 200 色谱系统，TSK-GELODS-100V 柱， 以甲醇 :水(0.5％醋酸)=70:30 为流动相， 检测波长为 235nm。确定了各组分保留时间。 4. 报道四 王璐等人建立了测定盐酸氯己定痱子粉中盐酸氯己定的高效液相色谱分析方法。 采用 Kromasil C18(150 mm×4.6 mm，5 pm)色谱柱，0.012 mol·L-1庚烷磺酸钠的甲醇溶液-水-冰醋酸(73:27:12)为流动相， 流速 1.0 mL·min-1， 检测波长 259 nm。其 线性范围 4.188～20.94 mg·L-1(r=0.999 8)， 平均回收率为 97.4%，RSD为0.52%。该法简便、快速、准确，适用于盐酸氯己定痱子粉中盐酸氯己定的含量测定。 参考文献： [1] 王发，郭欢迎，王嫦鹤， 等 . HPLC法测定盐酸氯己定的有关物质和含量[J]. 中国药师，2021，24(8):586-589. DOI:10.19962/j.cnki.issn1008-049X.2021.08.037. [2] 王璐，史红蕾， 李清 . HPLC法测定盐酸氯己定痱子粉中盐酸氯己定的含量[J]. 西北药学杂志，2004，19(4):152-154. DOI:10.3969/j.issn.1004-2407.2004.04.004. [3] 曹晓霞，王琴，刘茵， 等 . 高效液相色谱法测定盐酸氯己定的含量[C]. 2014:96-97. [4] 方灿. 二阶导数光谱法测定盐酸氯己定含片的含量[J]. 中国医院药学杂志，2001，21(10):612-613. DOI:10.3321/j.issn:1001-5213.2001.10.017. ...

在本文中，将深入探讨如何合成 1-溴-2，4-二氟苯，希望为1-溴-2，4-二氟苯的制备提供实验思路。 背景：氟康唑 (Fluconazole)为第一代三唑类抗真菌药物，由于具有广谱、高效、低毒等优点已成为临床上抗深部真菌的首选药物。目前国内已有多家企业生产氟康唑的注射液和胶囊剂。对于氟康唑的合成路线 现企业多采用以1-溴-2，4-二氟苯为中间体，此合成路线步骤较少，回收率相对较高，成本相对较低。 合成： 按文献报道， 适应于工业化生产的制备方法主要有两种 :①用2，4-二氟苯胺经重氮化，Sandmeyer反应制备；②用间苯二胺为原料经Schiemann反应， 然后溴化制备。方法 ①使用2 ，4-二氟苯胺为原料，生产成本较高。周和平等人对方法②进行了改进。具体步骤如下： （ 1） 间二氟苯 (4)的合成 将 2(26g，0.24mol)和50%氟硼酸(161g，0.917mol)投入到500ml三口瓶中， 在冰盐水 (-5℃～0℃) 冷却， 剧烈搅拌下同时滴加亚硝酸钠 (35g，0.51mol)溶于50ml水制成的溶液和浓盐酸(206ml)， 加毕再反应 40min，抽滤，滤饼用无水乙醇洗涤两次， 乙醚洗涤 1次，干燥， 得黄色晶体 3(65g)。将所得固体装入带蒸馏装置的500ml烧瓶中，用电热套加热分解，收集馏出液， 用 5%氢氧化钠洗涤1次， 水洗 2次后，无水氯化钙干燥，蒸馏， 收集 81℃～83℃馏分， 得无色液体 4(13.7g，50%)，GC分析纯度>99%。 （ 2）1-溴-2，4-二氟苯(1) 将以上制得的中间体 4(175g，1.535mol)与还原铁粉2g投入500ml三口瓶中， 在搅拌下于 20℃～25℃滴加溴(256g，1.6mol)，滴加速度控制在冷凝器中无明显溴逸出为宜， 滴加完后继续搅拌 4小时。加入焦亚硫酸钠12g与水形成的溶液，搅拌至无色，除去未反应的溴。分出有机层， 用 10% NaOH 100ml洗涤1次， 再用 2×100ml水洗涤两次。无水 CaCl2干燥，用高效分馏柱分馏， 先收集 147℃前馏分，GC分析， 间二氟苯 59%，1-溴-2，4-二氟苯41%， 后收集 147℃～149℃馏分得目标产物1，GC分析， 纯度 >98%。147℃前馏分可套用，继续溴化， 最终得 1(273g，80%)。 参考文献： [1]李艳霞,叶发青,胡黎川等. 气相色谱内标法测定氟康唑中间体1-溴-2,4-二氟苯 [J]. 温州医学院学报, 2007, (01): 74-75. [2]周和平,叶发青,李伍林. 1-溴-2,4-二氟苯合成工艺的研究 [J]. 咸宁学院学报(医学版), 2005, (03): 169-170. DOI:10.16751/j.cnki.2095-4646.2005.03.009. ...

本文旨在探讨合成 4 ， 6- 二氯 -5- 甲氧基嘧啶的方法，以期为该类化合物的合成提供有益的参考和启发。 背景： 4 ， 6- 二氯 -5- 甲氧基嘧啶（ 1 ）是一种重要的有机中间体，用于合成广谱抗菌药物磺胺多辛。在农药领域，它被广泛应用，也是合成水杨酸嘧啶类除草剂的重要中间体之一。 Bretschneider的研究指出，可以以 2- 甲氧基－丙二酸二甲酯为起始原料，与硫脲缩合成巯基嘧啶环，然后使用兰尼镍脱巯基，得到 4 ， 6- 二羟基 -5- 甲氧基嘧啶的水溶液，再用三氯氧磷氯化得到产物。然而，由于中间体 4 ， 6- 二羟基 -5- 甲氧基嘧啶在水中溶解度较大，从水中提取较困难，导致产品总收率较低。 Neal 的研究表明，可以以甲脒基盐为环合剂，在甲醇钠催化下与 2- 甲氧基－丙二酸二甲酯环合成嘧啶环，再氯化得到产品。然而，由于甲脒基盐价格昂贵，该路线不适合用于工业化生产。 合成： 以 2- 甲氧基 - 丙二酸二甲酯为原料经与氨气反应得到氨解中间体，再与甲酰胺环合成嘧啶环，最后氯化得到目标化合物 4 ， 6- 二氯 -5- 甲氧基嘧啶。具体步骤如下： （ 1 ） 2- 甲氧基 - 丙二甲酰胺 (3) 的合成： 将 16.2 g(0.1 mol)2- 甲氧基 - 丙二酸二甲酯 (2) 加入到 250 ml 三颈瓶中，加入 100 ml 甲醇溶解，降温至 0 ℃ ，通氨气 3 h ，停止反应，过滤，少量冷甲醇洗涤， 40 ℃ 真空干燥，得 11.2 g 白色固体，收率达 85% 。熔点实测值 203 ～ 205 ℃ 。 （ 2 ） 4 ， 6- 二羟基 -5- 甲氧基嘧啶二钠盐 (4) 的合成 将 6.8 克乙醇钠、 100 毫升乙醇和 10.56 克（ 0.08 摩尔） 2- 甲氧基 - 丙二甲酰胺依次加入到 250 毫升圆底烧瓶中， 20 摄氏度下搅拌 30 分钟，然后加入 5 克（ 0.11 摩尔）甲酰胺，进行回流反应 5 小时。反应后进行过滤，用少量乙醇洗涤，然后在 50 摄氏度下真空干燥，得到 10 克白色固体，收率达 67% 。 （ 3 ） 4 ， 6- 二氯 -5- 甲氧基嘧啶 (1) 的合成 在 9.3 g (0.05 mol)4 ， 6- 二羟基 -5- 甲氧基嘧啶二钠盐中加入 50 ml 二氯甲烷， 20 ℃ 搅拌 1 h ，降温至 0 ℃ ，缓慢滴加 40 ml 三氯氧磷和 8 ml N ， N -二甲基苯胺，控制温度低于 10 ℃ ，滴毕，加热回流 1 h ，蒸出二氯甲烷，将剩余物倒入 150 ml 冰水中，搅拌 1 h ，过滤，乙醇重结晶，得 6.5 g 固体，收率达 73% 。熔点实测值为 55 ～ 57 ℃ 。 KBr 压片，红外光谱数据为 3 410 、 1 630 、 1 543 、 1 450 、 8 70 cm-1; 溶剂为 CDCl3 ，核磁数据为 8.35(s ， 1H) ， 3.88 (s ， 3H); 经质谱分析，最大峰为分子离子峰 (179) 。 研究表明，环化反应和氯化反应对最终产品质量有直接影响。传统合成嘧啶环的方法是使用 1 ， 3- 二羰基化合物与二胺类化合物（如硫脲）进行合成，但脱巯基后处理复杂且收率较低。在环化反应中，回流 5 小时， n( 甲酰胺 )∶n(2- 甲氧基 - 丙二甲酰胺 ) 比例为 1.4∶1 ；在氯化反应中，使用二氯甲烷作溶剂可减少三废处理， N ， N- 二甲基苯胺作催化剂效果良好。这种条件下，总收率可达 42% 。 参考文献： [1]吴晓琼，傅志贤，曹国庆等 .4 ， 6- 二氯 -5- 甲氧基嘧啶的合成新法 [J]. 安徽农业科学， 2010 ， 38(15):7729-7730.DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2010.15.055 ...

简介：甘草作为中药材使用已有数千年历史，迄今为止，已从甘草中分离出 300 多种化学成分。其中查耳酮类化合物是甘草所含主要化合物之一，其具有多种生物活性，如异甘草素在各种疾病的预防和治疗中具有多种活性，如抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌、免疫调节等作用。 应用： 1 抗菌 研究发现异甘草素对牙周病原体有显著抗菌活性，如其对牙周病原体牙龈卟啉单胞菌、核梭形杆菌和中间小球藻均表现出显着的抗菌活性。另外，赵等人发现异甘草素对青枯雷尔氏菌具有很强的抑制活性。 Chen 等发现异甘草素对五种细菌表现出较好的抗菌活性其 MIC 值在 7.8-31.3 μg/mL 范围内。在植物病原菌方面异甘草素也发挥着重要作用，如 Kusuma 等通过活性筛选发现异甘草素对植物真菌的菌丝生长有明显的抑制作用，低浓度下能够抑制棉花枯萎病菌的生长，在 265uΜ 浓度时对黑曲霉菌有抑制作用。 2 抗病毒 神经氨酸酶在流感病毒表面表达且有助于病毒的感染和传播，研究发现异甘草素具有抑制流感病毒神经氨酸酶的作用，重要的是， Feldman 等报道了异甘草素对于 Sars 冠状病毒具有抑制效果（ IC 50 = 24.6 μM ），其能够阻止病毒进入宿主细胞的活性。 3 抗炎 研究发现异甘草素可作为抗哮喘的候选药，因为其能显著抑制 IL-4 和 IL-5 的产生，在体外抑制记忆性 Th2 反应，在体内抑制抗原诱导的炎症反应。 Liu 等发现在胰腺炎模型中，异甘草素通过调节 Nrf2/HO-1 途径能够抑制氧化应激并 减轻急性胰腺炎的发生。 4 抗肿瘤 异甘草素作为一种新型的天然肿瘤血管生成抑制剂在乳腺肿瘤中得到了应用，其机制是促进缺氧诱导因子 -1α （ HIF-1α ）蛋白酶体降解并与 VEGFR-2 直接 相互作用来阻断相关激酶活性，进而显着抑制乳腺癌细胞中的 VEGF 表达来发 挥抗肿瘤作用。 Peng 等研究发现异甘草素能够通过下调 miR-374a 抑制乳腺 癌转移。另外 Jang 等实验结果表明， 10 μg/mL 异甘草素对小鼠乳腺器官有 76% 的抑制作用。在植物补品中异甘草素被认为是非激素替代品， Yang 等发现异甘 草素可通过增加细胞凋亡率和活性氧（ ROS ）的产生抑制 HeLa 细胞的增殖。 此外， Kim 等发现其还能诱导 G2/M 细胞聚集和细胞凋亡以降低宫颈癌细胞活力。 Cuendet 等发现异甘草素通过诱导 II 期酶（例如醌还原酶 -1 、谷胱甘肽和谷 胱甘肽 S 转移酶）对鼠肝癌细胞具有预防作用。对结肠肿瘤 Yoshida 等首次发现异甘草素可以克服结肠癌 HT29 细胞对肿瘤坏死因子的抗性。另外，研究发现异甘草素对人大肠癌细胞 (HCT-116) 具有生长抑制和促进凋亡的作用。 Zhang 等人研究发现异甘草素通过降低 ROS 水平和线粒体膜电位达到对前列腺癌细胞的抑制目的。 Kwon 报道了异甘草素通过抑制相关信号通路，降低表皮生长因子诱导的尿激酶型纤溶酶原激活物等的结合活性，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移。 5 酪氨酸酶抑制剂 酪氨酸酶是黑色素生物合成的关键酶，其参与并决定哺乳动物的皮肤和毛发颜色。黄褐斑、老年斑和光化损伤等都是由过量的表皮色素沉着所引起。研究发 现异甘草素能够抑制黑素细胞中黑色素的形成（ IC 50 0=8.1 uM ），其在食品和化妆品中可作为抗褐变和脱色剂，此外 Hadnera 等发现异甘草素在美白领域具有开发潜力。 参考文献： [1]. 李虎, 源于天然源厚朴酚和异甘草素导向的全新杀菌化学实体的合成与构效关系研究, 2022, 兰州大学. ...

四甲基乙二胺是一种外观无色透明的液体，具有氨气味，可通过外观和气味进行鉴别。了解四甲基乙二胺的化学性质对提高其利用度和促进产品功效发挥非常有帮助。 四甲基乙二胺的熔点约为零下55摄氏度，沸点为120到122摄氏度。在存储时，需要注意避免过高温度，超过30摄氏度可能会影响产品的正确使用。四甲基乙二胺可用作有机溶剂或有机产品的中间体。 除了作为生化试剂或环氧树脂胶黏剂产品的使用，四甲基乙二胺还在聚氨酯泡沫塑料生产过程中具有良好的催化效果。此外，它还可用作水处理剂、生化试剂产品和极性非质子溶剂产品。因此，在不同的行业中，其功效和作用可能有所不同。 需要注意的是，四甲基乙二胺是易燃物质，存放时应避免与明火或易燃易爆物品放在一起，以防发生火灾或其他意外情况。 ...

辣根过氧化物酶标记羊抗人IGG是一种多克隆抗体，以人IGG H&L为抗原，具有特异性结合人IGG H&L的能力。它主要用于ICC/IF、Dotblot、ELISA、IHC-P、IHC-Fr、Immunomicroscopy、WB等人IGG H&L检测实验。 抗原与抗体的特异性结合是基于它们之间的结构互补性和亲和性。这种特性取决于抗原和抗体分子的空间构型。除了分子构型的互补性外，抗原表位和抗体超变区必须密切接触才能产生足够的结合力。 抗原抗体反应可以分为两个阶段：第一阶段是抗原与抗体特异性结合的阶段，这个阶段的反应很快，只需要几秒钟到几分钟，但没有可见的反应。 第二阶段是可见反应阶段，在适当的温度、pH值、电解质和补体的影响下，抗原抗体复合物会出现沉淀、凝集、细胞溶解、补体结合介导的肉眼可见的反应。这个阶段的反应较慢，通常需要几分钟到几小时。在血清学反应中，这两个阶段往往无法严格分开，因为它们受到反应条件（如温度、pH值、电解质、抗原抗体比例等）的影响。 免疫球蛋白G（IgG）是血清中免疫球蛋白的主要成分，约占血清中免疫球蛋白总含量的75%。它的正常值为9.5~12.5mg/ml。其中40%~50%分布在血清中，其余分布在组织中。它的分子量约为150000道尔顿。人类血清中的IgG主要是单体，包括四个亚型，其中IgG1占60%~70%，IgG2占15%~20%，IgG3占5%~10%，IgG4占1%~7%。这些亚型在经典途径的补体激活中具有不同的结合能力。 辣根过氧化物酶标记羊抗人IGG在特发性膜性肾病中的研究意义 特发性膜性肾病（IMN）的发病机制是由于免疫球蛋白G（IgG）与肾小球足细胞基底膜侧的固有抗原结合形成抗原抗体复合物，激活补体形成膜攻击复合物（Membrane attack complex MAC，C5b-9），导致足细胞形态改变，进而产生蛋白尿和低蛋白血症等一系列症状。足细胞沉积的IgG亚类主要是IgG4，新近发现的几种致病抗原在肾小球内与IgG4的沉积位置一致。补体系统是IMN肾小球损伤的最重要调节者，IMN的补体激活主要经过替代途径，补体激活受到促进因素（免疫复合物）和抑制因素（补体调节蛋白）的影响。 补体调节因子Ⅰ（Complement FactorⅠ，CFI）又称补体Ⅰ因子，表达于肝细胞、单核细胞、成纤维细胞和角质细胞等，是替代途径中重要的补体调节蛋白。Ⅰ因子能够裂解C3b，在补体活化过程中起到重要的抑制作用，从而减少MAC的形成，减少足细胞的损伤。 通过对组织和体液标本的生化指标检测、免疫组织化学染色法以及ELISA法分析IgG亚类、补体Ⅰ因子和C3b在IMN和微小病变型肾病（minimal change disease，MCD）肾组织中的表达，可以比较分析它们的表达水平，并进一步研究IgG4、补体Ⅰ因子和C3b之间的关系，以及补体Ⅰ因子在IMN中补体激活调节机制中的意义。 参考文献 [1] Arezou Khosroshahi, Rivka Ayalon, Laurence H. Beck, David J. Salant, Donald B. Bloch, John H. Stone, Hisanori Umehara. IgG4-Related Disease Is Not Associated with Antibody to the Phospholipase A2 Receptor. International Journal of Rheumatology. 2012. [2] Claudio Ponticelli, Patrizia Passerini. Management of idiopathic membranous nephropathy. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2010. [3] Pierre Ronco, Hanna Debiec. Membranous glomerulopathy: the evolving story. Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 2010. [4] Yoshie Segawa, Satoshi Hisano, Misao Matsushita, Teizo Fujita, Shinichi Hirose, Morishige Takeshita, Hiroshi Iwasaki. IgG subclasses and complement pathway in segmental and global membranous nephropathy. Pediatric Nephrology. 2010. [5] 刘小静. IgG4、补体Ⅰ因子在特发性膜性肾病中的意义. 河北医科大学, 2014....

邻苯二甲醛 邻苯二甲醛(OPA)是一种消毒液，具有快速杀菌的特点。我国已经研发出高性能的邻苯二甲醛消毒液，可以满足灭菌要求。美国FDA目前只推荐将邻苯二甲醛用于内窥镜消毒，而我国卫生部已经批准将其用于医疗器械的消毒。 邻苯二甲醛的特点 1. 邻苯二甲醛具有快速杀菌的效果，对耐戊二醛和过氧乙酸的分枝杆菌有良好的杀灭效果。 2. 使用方便，无需活化剂。 3. 杀菌效果和稳定性受pH值影响。 4. 对人体毒性低，无刺激性气味，对物品无损坏作用，适用于多种材料。 戊二醛 戊二醛是一种在1908年合成的消毒剂，我国在1977年开始合成，并在80年代用于医疗器械的消毒和灭菌。 戊二醛的特点 1. 戊二醛具有可靠的灭菌效果，对金属腐蚀性低，对其他物品的损坏作用小，适用于多种材料。 2. 挥发的气体会刺激呼吸道，有异味，对分支杆菌的杀灭效果较差，对血液和组织有固定作用，可能引起过敏和炎症反应。 邻苯二甲醛相对于戊二醛的优势表现为： 1. 更快速 即开即用，无需激活、混合或稀释。 比戊二醛节省50%—70%的时间。 缩短内镜消毒循环周期，提高周转率。 2. 更高效 具有广谱的杀菌效力。 5分钟即可杀灭2%戊二醛耐受的分枝杆菌。 3. 更持久 在高负荷使用的情况下，邻苯二甲醛平均可持续使用140个消毒循环，而戊二醛只能持续使用90个消毒循环。 4. 更安全 无需特殊的通风装置。 无需符合OSHA允许的极限要求。 无吸入毒性和粘膜毒性。 广泛使用至今未见急性毒性、致畸变或致突变的案例。 具有独特的染色提示。 5. 更温和 不含任何表面活性剂。 接近中性pH值。 与广泛的材料相容。 ...

2-氟苯腈，又称邻氟苯腈，是一种有机芳香氟化物，广泛应用于医药、农药、染料等领域。它具有用量少、选择性强、药效高等特点，在制备含氟生理活性物质时起着重要作用。同时，引入氟原子后，使染物色泽鲜艳、不易褪色等优点。 制备方法 方法一 在微波反应器中，按顺序加入6.88g（50mmol）邻氯苯腈，11.6g（200mmol）KF，20ml环丁砜，2.1g（5mmol）四苯基溴化磷。以300W功率加热，通过GC跟踪反应进程，当原料含量少于5%时结束反应。在微波作用下，将反应温度控制在180℃，反应持续4小时后停止。将反应液冷却至室温，减压抽滤出不溶性固体，滤液经减压蒸馏得到2-氟苯腈，产率为74.6%。 方法二 步骤1：在250ml三口瓶中加入50克自来水，14克25％氨水(15ml,0.206mol)，冷却至10℃。缓慢滴加15.9g(0.100mol)邻氟苯甲酰氯，反应有明显放热，夹套冷却以控制温度在0-5℃。滴加完毕后，保温反应4小时，然后抽滤，用15克自来水洗涤滤饼，常压下进行70-75℃的烘干，得到邻氟苯甲酰胺，收率为90%。 步骤2：在洁净干燥的500ml三口烧瓶中，装上温度计、冷凝管和加料漏斗。加入27g邻氟苯甲酰胺(0.194mol)，加入116.9克甲苯(135ml)，缓慢滴加60.0克三氯氧磷(0.39mol)，控制温度不超过60℃。滴加完毕后，继续升温至90-100℃，保温反应1小时，稍冷却后，减压蒸出甲苯至温度不超过100℃，真空不低于-0.08MPa。冷却后，补加43.4克甲苯(50ml)，缓慢滴加10％的氢氧化钠水溶液调节pH至7-8，产生两相。然后，通过减压蒸发脱除甲苯，再进行减压蒸馏，最终得到2-氟苯腈，收率为80%。 参考文献 [1][中国发明]CN201410677701.9一种利用微波卤素交换制备邻氟苯腈的方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201410188101.65-溴-2-氟苯腈合成方法 ...

铑在大气中基本不发生反应。当金属铑与氧在高温下加热时，会产生铑(III)氧化物，即Rh2O3。 4Rh(s) + 3O2(g) → 2Rh2O3(s) [深灰色] 通常情况下，周期表中的第二和第三行d版块元素表现出相似的化学性质。然而，在这种情况下，铱（周期表中紧随铑之后）会燃烧生成氧化铱(IV)，即IrO2。虽然有关RhO2的报道存在，但没有详细的描述。 铑与水的反应如何？ 在正常条件下，铑不会与水发生反应。 铑和卤素的反应有哪些？ 金属铑与氟气直接反应会形成极强腐蚀性的铑(VI)氟化物，即RhF6。如果小心加热，可以形成氟化铑，它具有暗红色的四聚体结构[RhF5]4。 Rh(s) + 3F2(g) → RhF6(s) [黑色] 在无水（干燥）条件下，金属铑与卤素直接反应会形成三卤化铑(III)氟化铑(III)，氯化铑(III)，溴化铑(III)，碘化铑(III)。 2Rh(s) + 3F2(g) → 2RhF3(s) [红色] 2Rh(s) + 3Cl2(g) → 2RhCl3(s) [红色] 2Rh(s) + 3Br2(g) → 2RhBr3(s) [红棕色] 铑与酸的反应如何？ 金属铑通常不与酸发生反应，包括王水（盐酸、HCl和硝酸的混合物，HNO3，以其溶解金金属的能力而闻名）。 ...

古代记载女皇武则天朝饮玫瑰甘露，夜敷玫瑰花瓣，虽年过花甲，仍面若桃花，精力旺盛。 《本草纲目拾遗》记载：“玫瑰花，和血行血、健脾降火，理气调经，滋补养颜”。 《本草正文》中道：“玫瑰花，清而不浊，和而不猛，柔肝醒胃，疏气活血，宣通窒滞而绝无辛温刚燥之弊，断推气分药之中，最有捷效而最驯良，芳香诸品，殆无其匹”。玫瑰花属于中药学中的理气药，其药性甘、微苦，温，主入肝、脾经。 《现代实用中药》记载：用于妇人月经过多，赤白带下及一般肠炎下痢等。玫瑰用药主治月经不调，乳臃肿痛，跌打损伤、肝气胃痛等症。 玫瑰花粉含有丰富的维生素C及维生素P，有“维生素之王”之称;同时还含有丰富的黄酮类天然有机化合物;具有很好的滋养暖巢、调经舒缓、祛斑美白和延缓衰老的作用; 建议人群：内分泌失调、月经紊乱、痛经等女性人群;预防更年期或已处更年期的女性人群;皮肤干燥、色素沉着的人群。 玫瑰花的保健作用 1、调经、止痛、消除或缓解月经前后综合症状，效果非常好。 2、更年期综合症。 3、改善妇女生殖系统血液循环，平衡分泌，延缓衰老。 4、对于乳腺疾病、子宫肌瘤效果特别好。 5、内分泌紊乱。 6、气虚血淤。 玫瑰粉的作用 1、滋养卵巢，保护子宫。 2、面部美白，天然成分呵护娇颜。 3、缓解月经前综合症状。 4、调节情绪，平衡内分泌。 5、瘦身排毒，年轻好体态。 根据月经症状服用： 经前症状明显者：月经前浮肿、发热、头疼、失眠、乳胀或周期性精神病，经前腹痛或行经第一天腹痛的妇女，应该在经前5-7天服药，以调整月经周期，促使月经来潮，控制经前或行经之初症状的出现。 经后症状明显者：如在行经期间经血量少、腹痛或全身疼痛不适，经后头晕、目眩、失眠，应该在月经来潮时立即服用。 ...

三氧化钼是一种化合物，具有特殊的结构和性质。它在气态时由MoO3分子组成，而在固态时呈现正交晶系结构，其中含有变形八面体MoO6构成的层状结构。这种结构使得八面体成链，并且链之间有氧原子交联，其中一条Mo-O键较短。 三氧化钼可以通过不同的方法制备。在工业上，可以通过将二硫化钼氧化来制备三氧化钼。而在实验室中，则可以通过酸化钼酸钠溶液并将其干燥来制备。 三氧化钼具有一系列的反应。例如，它可以溶于碱生成钼酸盐。此外，三氧化钼与氢气反应可以得到金属钼。它还可以与氟化钾、氢氟酸反应得到无色的KMoO2F3晶体。 三氧化钼具有广泛的应用。它可以用于比色法测定血糖、蛋白质、酚、砷、铅等物质，也可以用作五氧化二磷、三氧化砷、双氧水、酚和醇类的还原剂。此外，它还可以用于制备钼盐、钼合金，作为石油工业中的催化剂，以及搪瓷釉药颜料和药物等。 三氧化钼还可以作为阻燃剂使用，具有阻燃和抑烟的双重功能。它与其他阻燃剂复配可以降低成本，提高阻燃性能，并减小发烟量。此外，三氧化钼还可以用作光谱分析试剂，用于血糖、蛋白质、生物碱、砷、酚等物质的检测。它还可以在配制钼酸盐时用于电镀或作为金属氧化添加剂。 总之，三氧化钼具有多种特点和应用，可以在不同领域发挥重要作用。 ...

噻吩并嘧啶类衍生物是一类具有良好生物活性的稠杂环化合物，在医药领域得到广泛研究。由于其特定的生理活性和与其他类似化合物的结构相似性，如喹唑啉酮类和吡咯并嘧啶类衍生物，噻吩并嘧啶类衍生物被广泛应用于表皮生长因子受体（EGFR）络氨酸激酶抑制剂、血管表皮生长因子受体（VEGFR）激酶抑制剂、磷脂酰肌醇3（PI3K）小分子抑制剂和磷酸二酯酶（PDE）抑制剂等方面的研究。此外，噻吩并嘧啶类衍生物还在杀菌、抗过敏和抗肿瘤等领域取得了显著进展。噻吩[3,2-D]嘧啶的构效关系研究表明，它具有易于变换的吲哚、噻吩并嘧啶和芳香环三种部分，高通量筛选结果显示其具有良好的VEGFR和EGFR双重抑制活性。2,4-二氯-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶是一种常见的医药化工中间体，其英文名称为2,4-Dichloro-6,7-Dihydrothieno[3,2-d]Pyrimidine，中文别名为2,4-二氯-6,7-二氢噻吩[3,2-D]嘧啶，CAS号为74901-69-2，分子式为C6H4Cl2N2S，分子量为207.080，密度为1.613 g/cm3，沸点为329.4°C（760 mmHg）。 噻吩并嘧啶类衍生物的制备方法 噻吩并嘧啶类衍生物的制备方法可以通过以6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2,4-二醇为起始物料，经过氯代反应得到目标化合物2,4-二氯-6,7-二氢噻吩[3,2-D]嘧啶。具体的合成反应式如下图所示： 图1 2,4-二氯-6,7-二氢噻吩[3,2-D]嘧啶合成反应式 实验操作： 方法一： 将6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2,4-二醇和三氯氧磷溶于乙腈溶液中，温度从65°C（30～60分钟）升至85°C，进行回流反应1～2小时。通过薄层色谱检测反应进程，待反应结束后停止加热，将反应体系冷却至室温，然后加入氨水和乙酸乙酯进行萃取。通过浓缩有机相，得到黄色产物4-氯-7-三氟甲基喹啉粗品，经过柱层析纯化得到2,4-二氯-6,7-二氢噻吩[3,2-D]嘧啶。 方法二： 将6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2,4-二醇加入三氯氧磷中，进行搅拌回流。通过薄层色谱检测反应进程，待反应结束后停止加热，然后将反应体系冷却后倾入冰水溶液中，进行过滤。通过碳酸氢钠重结晶或使用乙酸乙酯：石油醚体系作为洗脱液进行柱层析，得到纯品2,4-二氯-6,7-二氢噻吩[3,2-D]嘧啶。 参考文献 [1] BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH; BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH and CO. KG Patent: WO2006/111549 A1, 2006; ...