溴虫腈是一种由美国氰胺公司开发的新型杂环类杀虫、杀螨、杀线虫剂。它对多种害虫和螨类具有卓越的防效，并且对作物安全。溴虫腈也是三氟乙酸下游重要应用领域的农药。 溴虫腈又被称为虫螨腈，属于芳基吡咯类化合物。它对害虫具有胃毒、触杀和内吸活性。溴虫腈是在1985年由美国氰胺公司从链霉菌属真菌的代谢产物中分离出的二恶吡咯霉素的基础上开发成功的一种杀虫、杀螨、杀线虫剂。它对钻蛀、刺吸式口器害虫和害螨的防效优异，持效期中等。溴虫腈的杀虫机理是阻断线粒体的氧化磷酰化作用。 溴虫腈的药害 溴虫腈的靶标机理是什么？ 溴虫腈在昆虫体内通过多功能氧化酶转化为活性物质，从而发挥杀虫活性。多功能氧化酶主要对菊酯类、有机磷类和大环內酯类成分起到解读的作用。 用药后害虫会出现哪些症状？ 用药后，害虫的活动会减慢，行动失调，失去生气，停止取食，并停止其他活动。 溴虫腈的作用特点是什么？ 溴虫腈在作物中的作用是通过阻断线粒体的氧化磷酰化作用来发挥杀虫效果。 使用溴虫腈需要注意什么？ 1. 溴虫腈对西瓜、西葫芦、苦瓜、甜瓜、香瓜、冬瓜、南瓜、吊瓜、丝瓜等作物敏感。 2. 避免在高温时间、开花期、幼苗期使用溴虫腈。 3. 溴虫腈对水生生物有毒性，因此在水稻应用时存在潜在风险。 关于溴虫腈的抗性 目前监测地区小菜蛾种群对溴虫腈的抗性倍数与2014年相比有所增加，尤其是在湖南、广东、海南、云南等南方蔬菜产区的抗性倍数最高，达到27~555倍。其中，海南三亚种群对3种药剂的抗性倍数最高。 溴虫腈在国内的作物及防治对象登记状况 目前，茶树、大白菜、甘蓝、黄瓜、节瓜、芥蓝、梨树、木材、苹果、苹果树、茄子、十字花科蔬菜、土壤、小白菜、杨树等作物已经登记使用溴虫腈。 目前主要的溴虫腈复配成分组合 经过多年使用，针对夜蛾类害虫，在高温干旱时期，溴虫腈的效果越来越突出。然而，溴虫腈也存在一定的药害问题，因此需要注意使用方法，以避免药害问题的出现。 ...

阿洛糖，又称D-阿洛糖，是一种稀有糖类物质。它在食品、保健、医药等领域具有重要应用，并且被广泛研究。D-阿洛糖具有抑制癌细胞增殖的作用，这为开发无副作用的新药提供了希望。它还可以作为免疫抑制剂，对叶状中性粒细胞有重要的抑制作用。此外，D-阿洛糖还是合成锁核酸单体、阿洛糖醇和氟代糖的重要原料，应用领域涉及核苷类抗艾滋病、抗癌和抗真菌药物等。虽然D-阿洛糖的生理活性已经得到证实，但还需要进行进一步的安全性和毒理学研究。 如何制备D-阿洛糖？ 制备D-阿洛糖的方法是将包含雷尼镍、甲醇和1，2：5，6-O-双丙叉-3-脱氧-3-氧代-α-D-葡萄糖的混合体系在30atm氢气压力下反应72小时，然后滤除催化剂，得到淡黄色油状液体。该产物经核磁共振检测发现含有1，2：5，6-O-双丙叉-α-D-葡萄糖和1，2：5，6-O-双丙叉-α-D-阿洛糖。转化效率为82％。最后，通过在大孔强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂存在下于90℃反应12小时，得到纯品的D-阿洛糖。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201110162217.9 一种以催化氢化法还原酮糖制备D-阿洛糖的方法 [3] 王美玲.利用微生物酶法生产D-阿洛糖[J].山东食品发酵,2015(01):34-36. ...

叔丁基酯是一类具有重要结构单元的化合物，广泛应用于药物和农用化学品的合成中。此外，叔丁基酯还可作为保护基团和羧酸的来源。因此，叔丁基酯类化合物的合成一直备受药物学家和化学家的关注。 传统的叔丁基酯化合物合成方法主要是通过羧酸或其衍生物与叔丁醇反应。然而，该方法存在苛刻的反应条件和酸对仪器的腐蚀等限制。近年来，已有多种方法用于叔丁基酯化合物的合成，如卤代苯插羰与叔丁醇钾合成叔丁基酯，过渡金属Ru催化C-H活化合成叔丁基酯，过渡金属Ir催化苄醇与甲基叔丁基酯合成新的叔丁基酯类化合物。尽管这些方法可以有效地合成叔丁基酯化合物，但也存在一定的局限性，如酸的腐蚀作用、昂贵的过渡金属使用、较高的反应温度和卤素对环境的污染。因此，有机化学家亟待解决的问题之一是在温和的反应条件下，无需金属催化的高效叔丁基酯化合物合成方法。 结构 合成方法 一种合成4-甲基苯甲酸叔丁酯的方法如下：在反应容器中加入0.2mmol对甲基苄腈、50mgMgSO 4 、0.5mmol叔丁基过氧化物，然后加入2ml乙腈，在50℃下反应。反应结束后，用水洗涤，然后以有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，通过柱色谱分离得到目标产物4-甲基苯甲酸叔丁酯，产率为77％。 主要参考资料 [1] CN201610316226.1 一种叔丁基酯类化合物的合成方法...

背景及概述 [1] 二异丙基氯代硅烷是一种常用的医药合成中间体。当接触到二异丙基氯代硅烷时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。如果误食，应立即漱口，但不要催吐，并立即就医。 制备 [1] 为了提高二异丙基氯代硅烷的生产规模，可以改进合成方法。一种改进方法是使用四氢呋喃替代乙醚，这样可以实现公斤级以上的生产。具体的合成路线如下： 具体操作步骤如下： （1）在N 2 保护下的四口瓶中加入镁屑和四氢呋喃，然后再加入2-氯丙烷的一部分；其中，镁屑与2-氯丙烷的摩尔比为1：1-2，四氢呋喃用量是镁屑质量的3-5倍； （2）将反应加热至40-65℃引发反应，反应温度最高可达70℃； （3）引发后，滴加剩余的2-氯丙烷和四氢呋喃的混合溶液，滴加温度保持在40-65℃，四氢呋喃用量是2-氯丙烷质量的4-6倍； （4）滴加完毕后，在40-65℃反应0.5-3.0小时，然后冷却并滴加三氯硅烷和正己烷的混合溶液，体系放热剧烈并产生大量白色固体；滴毕，反应0.5-3.0小时，使用GC检测反应完成程度；其中，三氯硅烷与镁屑的摩尔比为1：2-3，正己烷用量是三氯硅烷质量的1-3倍； （5）反应完毕后，抽滤，用正己烷洗涤滤饼，合并滤液，浓缩出大部分溶剂，再精馏，收集110-140℃馏分为二异丙基氯代硅烷产品，收率为50-75%，纯度为95.0-99.0%。 主要参考资料 [1]CN201310572364.2一种二异丙基氯硅烷的合成方法 ...

背景及概述 [1] 3-甲砜基苯甲醛是一种常用的医药合成中间体。当接触到3-甲砜基苯甲醛时，应采取相应的应急处理措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。 结构 制备 [1] 制备3-甲砜基苯甲醛的方法如下： 1) 在50℃下，将3-甲砜基苯甲酸（1.0毫摩尔）、甲基碘（1.2毫摩尔）和碳酸钾（2毫摩尔）的混合物在20毫升丙酮中加热3小时。减压除去溶剂，然后用乙酸乙酯和水进行萃取和洗涤，经过干燥和浓缩得到粗产物。 2) 在0℃下，将上述粗产物（1毫摩尔）的溶液中缓慢加入LiAlH（1.1毫摩尔），然后在室温下搅拌1小时。将反应混合物依次加入水、15% NaOH 水溶液和水，然后过滤和蒸发滤液，得到粗产物。 3) 将固体四丙基过钌酸铵（"TPAP"，0.05毫摩尔）一次性加入到上述粗产物（1毫摩尔）、4-甲基吗啉N-氧化物（"NMO"；1.5毫摩尔）和粉末状4A分子筛的搅拌混合物中。在室温下搅拌1小时，然后通过短硅胶垫过滤，用混合物洗脱并纯化，最终得到3-甲砜基苯甲醛。 主要参考资料 [1] WO2005044817 MODULATORS OF CELLULAR ADHESION ...

3-苯基异恶唑-5-羧酸是一种常用的医药合成中间体。下面将介绍它的制备方法。 制备步骤 步骤1：合成5-（4-氟苯基）-N-（2-吗啉代乙基）异恶唑-3-甲酰胺。 将5-（4-氟苯基）异恶唑-3-羧酸（0.1g，0.48mmol）和2-吗啉代乙基胺（0.127g，0.97mmol）的二氯甲烷（5mL）溶液冷却至0℃。加入吡啶（0.2mL）并搅拌10分钟。逐滴加入POCl3（0.2mL）并在25℃下搅拌1小时。加入冰水，将产物萃取到二氯甲烷（2×25mL）中。用饱和NaHCO3（25mL）洗涤有机层，盐水洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩，得到粗产物。通过快速柱色谱法（0-20％乙酸乙酯的己烷溶液）纯化，得到5-（4-氟苯基）-N-（2-吗啉代乙基）异恶唑-3-甲酰胺（0.090g，319 [M + H]）。1H NMR：（400MHz，DMSO）δ：2.420（s，4H），2.462-2.479（m，2H），3.374-3.423（m，2H），3.563-3.585（t，J = 4.4，4H），7.365（s，1H），7.397-7.442（t，J = 8.8，2H），7.998-8.033（m，2H），8.671-8.699（t，J = 5.6，1H）。 步骤2：合成2,4-二氧代-4-苯基丁酸乙酯。 在0℃下向搅拌的甲苯（400mL）溶液中滴加苯乙酮（25.0g，208mmol）。然后在0℃下搅拌30分钟。再在0℃下滴加草酸二乙酯（43mL，312mmol）。将反应混合物在25℃下搅拌2小时。将反应混合物用水（1000mL）稀释，并在乙酸乙酯（3×250mL）中萃取。用盐水（250mL）洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥并蒸馏，得到粗制的2,4-二氧代-4-苯基丁酸乙酯（48.0g，221 [M + H]），为液体。该物质无需进一步纯化即可用于下一步。 步骤3：合成3-苯基异恶唑-5-羧酸。 在0℃下向搅拌的2,4-二氧代-4-苯基丁酸乙酯（48.0g，218mmol）的乙醇（600mL）溶液中加入羟胺盐酸盐（46.0g，654mmol）部分明智的。然后将混合物在80℃下搅拌3小时。减压浓缩反应混合物，将得到的残余物悬浮在水（500mL）中。通过过滤收集沉淀物并在真空下干燥，得到粗产物。通过柱色谱（0-7％乙酸乙酯的己烷溶液）纯化，得到3-苯基异恶唑-5-羧酸（28.0g，218 [M + H]）。 主要参考资料 [1] WO2016054560) ISOXAZOLE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS ...

硫化亚金的性质 硫化亚金的化学式为Au2S，分子量为426.00。它的湿润沉淀呈银灰色粉末，干燥后呈棕黑色粉末。硫化亚金属于立方晶格结构。它不溶于水、盐酸、硫酸、氢氧化钠或氢氧化钾溶液，但可溶于王水、溴溶液或含氯的盐酸溶液。在含有硫化氢的水中，新生成的沉淀容易形成胶体溶液。当加热至240℃时，硫化亚金分解生成金的单质。 硫化亚金的制备 硫化亚金可以通过在氰合金(Ⅰ)酸盐溶液中通入硫化氢饱和后，加入盐酸并煮沸来制备。 硫化亚金的应用 硫化亚金可以作为催化剂用于合成苯酚类化合物。使用含金催化剂对愈创木酚或烷基愈创木酚进行加氢脱氧反应，可以实现苯酚类化合物的高选择性合成。具体的合成方法是：将愈创木酚或烷基愈创木酚溶解到有机溶剂中，然后加入含金催化剂，并密封去除氧气。最后，在不超过30MPa的氢气压力下，在473～873K的温度范围内反应1～12小时，即可制得所需的苯酚类化合物。含金催化剂的用量为愈创木酚或烷基愈创木酚质量的0.1～40％。适用的有机溶剂包括苯、甲苯、环己烷、正十四烷或正十六烷。催化剂可以是通过将纳米金颗粒负载到载体上制备的负载型金催化剂，也可以是通过沉积沉淀法或等体积浸渍法制备的负载型金催化剂。金的负载量在催化剂质量的0.001wt％～5wt％之间。常用的载体包括氧化钛、氧化锆、氧化铝、氧化硅、活性炭或TS-1沸石分子筛。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201410592980.9 一种合成苯酚类化合物的方法 ...

背景 [1-3] Anti-IL6R抗体是一种能够特异性结合IL6R的单克隆抗体，广泛应用于多种免疫学实验，如Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。 检测原理：采用双抗体夹心法来测定样本中IL6R水平。首先，在微孔板上包被纯化的IL6R抗体，形成固相抗体。然后，依次加入IL6R和HRP标记的IL6R抗体，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后，加入底物TMB进行显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，然后在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅与样品中的IL6R浓度呈正相关。通过酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），可以计算出样品中IL6R的浓度。 托珠单抗是一种人源化IL-6受体（IL-6R）的单克隆抗体，可以抑制促IL-6信号通路，阻止外周B细胞异常活化。然而，硫唑嘌呤是一种免疫抑制药物，用于治疗NMOSD，但会导致副作用，如白细胞降低和肝功能异常。 NMOSD是一种中枢神经系统自身免疫性疾病，以反复发生的视神经炎和脊髓炎为主要特征。 应用 [4][5] MicroRNA-451通过下调IL6R基因表达以抑制肿瘤细胞生长的研究 人类miR-451在许多肿瘤中表达下调，研究发现miR-451可能在肿瘤发生过程中具有重要的调控作用，类似于肿瘤抑制基因。本研究旨在通过各种方法揭示miR-451的调控机制。首先，通过预测软件对miR-451的靶基因进行筛选。然后，将miR-451模拟物转染到RKO和Hela细胞系中，通过检测细胞增殖、细胞周期、侵袭能力以及在HUVEC细胞中的血管形成能力来评估其影响。 同时，通过实时定量PCR、Western Blot和RNAi途径检测其靶基因白介素6受体（interleukin6receptor,IL6R）的表达。结果显示，转染miR-451模拟物后，RKO和Hela细胞系中IL6R基因的mRNA表达水平和蛋白表达水平显著下调，细胞增殖和RKO细胞的侵袭能力也受到抑制。 此外，转染miR-451模拟物后，人脐静脉内皮细胞的血管形成能力也显著抑制。以上实验结果在转染si-IL6R片段的实验组中得到了验证。 结论：IL6R基因是miR-451的一个靶基因，miR-451通过抑制IL6R信号通路来抑制肿瘤的发生和发展。 参考文献 [1] Human Mesenchymal Stem/Stromal Cells Cultured as Spheroids are Self‐activated to Produce Prostaglandin E2 that Directs Stimulated Macrophages into an Anti‐inflammatory Phenotype[J]. Joni H.Yl?stalo,Thomas J.Bartosh,Katie Coble,Darwin J.Prockop.STEM CELLS.2012(10) [2] MicroRNA-137,a HMGA1 Target,Suppresses Colorectal Cancer Cell Invasion and Metastasis in Mice by Directly Targeting FMNL2[J]. Li Liang,Xianzheng Li,Xiaojing Zhang,Zhenbing Lv,Guoyang He,Wei Zhao,Xiaoli Ren,Yuling Li,Xiuwu Bian,Wenting Liao,Wei Liu,Guangying Yang,Yanqing Ding.Gastroenterology.2012 [3] Diet-derived polyphenols inhibit angiogenesis by modulating the interleukin-6/STAT3 pathway[J]. Sylvie Lamy,Naoufal Akla,Amira Ouanouki,Simon Lord-Dufour,Richard Béliveau.Experimental Cell Research.2012(13) [4] Deregulated microRNAs in multiple myeloma[J]. Leonidas Benetatos,George Vartholomatos.Cancer.2012(4) [5] 刘栋.MicroRNA-451通过下调IL6R基因表达以抑制肿瘤细胞生长的研究[D].华中科技大学,2012....

硬脂酸是一种十八烷酸，常用于生产硬脂酸盐，如硬脂酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。它在化妆品、塑料耐寒增塑剂、脱模剂、稳定剂、表面活性剂、橡胶硫化促进剂、防水剂等领域有广泛应用。此外，硬脂酸还可用作油溶性颜料的溶剂、蜡笔调滑剂、蜡纸打光剂等。在食品工业中，它被用作润滑剂、消泡剂和食品添加剂的原料。硬脂酸还广泛应用于PVC塑料制品的制造，具有良好的润滑性和热稳定作用。 硬脂酸在橡胶工业中的应用 硬脂酸在橡胶的合成和加工过程中起着重要作用。它是天然胶、合成橡胶和胶乳中广泛应用的硫化活性剂，同时也可用作增塑剂和软化剂。在生产合成橡胶和泡沫橡胶时，硬脂酸分别用作乳化剂和起泡剂。此外，硬脂酸还可作为橡胶制品的脱模剂。 硬脂酸在化妆品工业中的应用 硬脂酸在化妆品工业中起着乳化作用，常用于雪花膏、冷霜等护肤品的制造。它还是制造杏仁蜜和奶液的主要原料。此外，硬脂酸皂酯类在化妆品工业中也有广泛的应用。 ...

7-溴-5-甲氧基-1H-吲唑是一种有机中间体，可以通过以下步骤制备： 步骤1：制备2-溴-4-甲氧基-6-甲基苯胺氢溴酸盐 首先，在约0℃下，将4-甲氧基-2-甲基苯胺溶液滴加到溴溶液中。然后将反应混合物浓缩，并用二氯甲烷稀释、乙醚稀释。最后在高真空下干燥，得到2-溴-4-甲氧基-6-甲基苯胺氢溴酸盐。 步骤2：制备7-溴-5-甲氧基-1H-吲唑 首先，在0℃下，将2-溴-4-甲氧基-6-甲基苯胺氢溴酸盐悬浮液中滴加亚硝酸钠溶液。然后通过添加固体乙酸钠中和溶液，并在0℃下将溶液添加到2-甲基-2-丙硫醇的乙醇溶液中。接下来，将混合物倒入冰中，并用乙醚进行萃取。最后用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并浓缩，得到7-溴-5-甲氧基-1H-吲唑。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2009009411, 15 Jan 2009 ...

1-丁烯，又称正丁烯，是一种有机化合物，其化学结构式为CH3CH2CH=CH2。它是一种高度易燃的可压缩气体，难溶于水，但易溶于醇、醚等有机溶剂。 1-丁烯的反应特性 1-丁烯在单独储存时是稳定的，但在适当条件下能自发聚合。它主要用作聚乙烯生产的共聚单体，用于调节聚合物的机械性质，例如生产线性低密度聚乙烯。此外，它还可以作为生产环氧丁烷和丁酮的原料。 1-丁烯的生产方法 1-丁烯可以通过分离石油催化裂化的C4组分获得，也可以通过乙烯的二聚反应产生。产物经过蒸馏提纯。据估计，全球2011年的1-丁烯产量约为1200万吨，其中大部分是含有异丁烯的混合物。 ...

背景及概述 [1] 异硫氰酸异丙酯是一种重要的有机合成中间体，可用于合成多种含氮、含硫的杂环化合物。这些化合物在农药和医药领域具有广泛的应用，如抗菌、杀虫、除草和抗癌等。异硫氰酸酯还可作为衍生化试剂，用于测定肽和蛋白质中氨基酸的顺序，以及作为荧光素标记物。近年来，研究发现一些天然存在的异硫氰酸酯具有抗癌活性，推动了该类化合物的研究和开发。 制备 [1] 制备异硫氰酸异丙酯的方法如下： （1）在反应釜中加入30%质量分数的液碱（NaOH水溶液），然后加入适量的水稀释。启动搅拌后，加入二硫化碳、异丙胺，控制温度在20℃～25℃之间。保温1小时后，将反应温度提高至60℃～80℃，反应2小时，得到混合溶液A，其中主要物质为N,N’-二异丙基硫脲盐。 （2）将另一个反应釜预热至90℃～100℃，同时将混合溶液A与双氧水加入反应釜中。恒温反应2小时至3小时，期间N,N’-二异丙基硫脲盐氧化为异硫氰酸异丙酯。然后将混合溶液B在120℃～125℃蒸馏，分离得到异硫氰酸异丙酯油相粗品。 应用 [1] 异硫氰酸异丙酯可用于制备N,N’-二异丙基碳二亚胺（DIC），这是一种重要的精细化工产品。DIC具有较大的分子量、较高的沸点和较低的蒸汽压，是一种稳定的有机试剂。异硫氰酸异丙酯与二氯甲烷和异丙胺反应，经氧化和蒸馏得到N,N’-二异丙基碳二亚胺成品。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201110110800.5一种异硫氰酸酯的制备方法 ...

背景及概述 [1] Boc-1-氨基环丁烷羧酸是一种有机中间体，可以通过1-氨基环丁基甲酸与二碳酸二叔丁酯反应制备得到。 制备 [1] 将1-氨基环丁基甲酸 (500mg，4.34mmol)搅拌下溶解于10mL 0.5M氢氧化钠溶液中，加入10mL 1，4-二氧六环和二碳酸二叔丁酯(1.42g，6.51mmol)，反应15小时。用乙醚萃取(20mL×2)，滴加1M盐酸至水相pH为4，用乙酸乙酯萃取(30 mL×3)，合并有机相，用饱和氯化钠溶液洗涤(20mL×2)，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩，得到标题产物Boc-1-氨基环丁烷羧酸(750mg，白色固体)，产率：80.6％。 应用 [1] Boc-1-氨基环丁烷羧酸可用于制备化合物4-[[7-[4-(1-氨基环丁基羰基)哌嗪-1-羰基]-2，3-二氢苯并呋喃-5-基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮。该化合物是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。 第一步 N-[1-[4-[5-[(4-氧代-3H-酞嗪-1-基)甲基]-2，3-二氢苯并呋喃-7-羰基]哌嗪-1-羰基]环丁基]氨基甲酸叔丁酯 将4-[[7-(哌嗪-1-羰基)-2，3-二氢苯并呋喃-5-基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮(397mg， 0.93mmol)搅拌下溶解于10mL N，N-二甲基甲酰胺中，依次加入Boc-1-氨基环丁烷羧酸(200mg，0.93mmol)，1-羟基苯并三唑(189mg，1.40mmol)， 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(268mg，1.40mmol)和三乙胺(0.4 mL，2.80mmol)，反应12小时。加入50mL水，用乙酸乙酯萃取(50mL×3)，合并有机相，依次用饱和碳酸氢钠溶液(20mL)、饱和氯化钠溶涤(50mL×2)，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩，得到标题产物N-[1-[4-[5-[(4-氧代-3H-酞嗪 -1-基)甲基]-2，3-二氢苯并呋喃-7-羰基]哌嗪-1-羰基]环丁基]氨基甲酸叔丁酯 (430mg，浅黄色固体)，产率：79.6％。MS m/z(ESI)：488.2[M-100+1]。 第二步 4-[[7-[4-(1-氨基环丁基羰基)哌嗪-1-羰基]-2，3-二氢苯并呋喃-5-基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮 将N-[1-[4-[5-[(4-氧代-3H-酞嗪-1-基)甲基]-2，3-二氢苯并呋喃-7-羰基]哌嗪-1-羰基]环丁基]氨基甲酸叔丁酯(430mg，0.73mmol)搅拌下溶解于10mL 2M氯化氢的甲醇溶液中，反应10小时。减压浓缩，加入20mL水，滴加氨水至反应液pH为8，用乙酸乙酯萃取(30mL×5)，合并有机相，用饱和氯化钠溶涤(30mL)，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩，用薄层色谱法以展开剂体系A纯化所得残余物，得到标题产物4-[[7-[4-(1-氨基环丁基羰基)哌嗪-1-羰基]-2，3-二氢苯并呋喃-5-基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮(310mg，白色固体)，产率：86.8％。MS m/z(ESI)：488.2[M+1]。1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ10.09(s，1H)，8.44-8.46(m，1H)，7.74-7.78(m，3H)，7.14-7.15(m，2H)，4.58(t，2H)，4.22(s，2H)，3.75-3.77(m，2H)，3.68-3.70(m，2H)，3.58-3.60(m，2H)，3.34-3.36(m，2H)，3.18(t，2H)，2.71-2.75(m，2H)，1.95-1.99(m，4H)。 参考文献 [1] [中国发明] CN201010249636.1 酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 ...

泊沙康唑和艾沙康唑是治疗侵袭性真菌感染的重要药物，它们属于三唑类抗真菌药。泊沙康唑在预防和挽救治疗中发挥着重要的作用，但其生物利用度较低且变异较大，这是临床上需要关注的问题。近年来，泊沙康唑治疗后突破性真菌感染或肝毒性等不良事件的发生成为临床治疗的挑战。因此，一些学者进行了关于转为艾沙康唑治疗的临床探索。 泊沙康唑预防后转为艾沙康唑治疗的疗效 由于吸收不良、药物相互作用、患者依从性差、宿主免疫应答和耐药等多种因素，使用三唑类药物预防后易出现突破性真菌感染。然而，在临床实践中，真菌对三唑类药物的耐药发生率较低。针对泊沙康唑预防后的突破性真菌感染，艾沙康唑显示出良好的疗效。 根据临床证据，32例接受泊沙康唑等其他三唑类药物预防后转为艾沙康唑治疗的患者中，应答率为63%。针对接受其他药物预防的突破性感染患者的研究显示，艾沙康唑治疗6周和12周的总临床应答率分别为40%和60%。 研究还证实，艾沙康唑治疗血液恶性肿瘤患者的突破性侵袭性真菌感染具有良好的疗效和安全性。 泊沙康唑肝毒性转为艾沙康唑治疗的疗效和安全性 一项回顾性研究针对23例成人白血病患者进行，这些患者停用泊沙康唑后48小时内转为艾沙康唑治疗，疗程超过7天。在泊沙康唑治疗前、转换治疗时和艾沙康唑治疗期间收集了与肝毒性相关的实验室检查结果。大多数患者病情危重，免疫功能严重受损。其中20例患者因肝功能异常升高停用泊沙康唑，3例患者因QT间期延长停用泊沙康唑。 研究结果表明，停用泊沙康唑后转为艾沙康唑治疗的患者对艾沙康唑表现出良好的耐受性，没有因毒性而停用艾沙康唑。 转为艾沙康唑治疗后的ALT水平 总结 泊沙康唑治疗侵袭性真菌感染的达标率较低，易发生突破性感染。转为艾沙康唑治疗泊沙康唑预防后的突破性感染或泊沙康唑不耐受的患者仍然具有良好的疗效和安全性。在临床实践中，应综合考虑患者情况和不同抗真菌药物的特性，当出现治疗相关不良事件或患者情况恶化时，应考虑转换抗真菌药物，以达到降低不良事件发生率、发挥药物活性和改善患者预后的目标。 ...

乳清酸是一种化合物，化学名称为1，2，3，6-四氢-2，6-二氧-4-嘧啶甲酸。它是一种白色针状晶体，能溶解于水和沸水中，但微溶于有机溶剂，不溶于醚。乳清酸被称为维生素家族中的新成员VB13，具有良好的保肝药效，对于黄疸性肝病、脂肪肝和一般肝功能障碍有治疗作用。此外，乳清酸还对心脏病有疗效，并被广泛应用于医药、化妆品、生物学和食品领域。乳清酸的市场前景广阔，随着应用的不断开发，需求量会进一步扩大。 目前国内已有许多厂家生产乳清酸，纯度已能达到各级要求，产品也大量出口。然而，在竞争激烈的市场中，如何降低生产成本、降低价格成为各厂家取胜的关键。 乳清酸的制备方法 乳清酸的制备可以通过以下方法： 将320克溴化钠溶解在1000毫升水中，加热并通入氯气。然后将158克马来酰脲和1200毫升水的混合物与溴化钠反应。反应时间约为5-10小时，过滤并洗涤得到固体乳清酸。该产品无需进一步干燥纯化，可直接用于下一步反应。收率为93%。 ...

5-单硝酸异山梨酯是一种新型抗心绞痛药物，具有血管扩张和缓解心绞痛的作用。它与硝酸甘油类似，但效果更显著且持续时间更长，还能增加冠脉流量和降低血压。该药物在德国首次上市，国内尚未有生产厂家。 制备方法 制备5-单硝酸异山梨酯的方法如下： 首先将山梨醇进行脱水，生成1,4,3,6-二脱水山梨醇。 然后进行酯化反应，生成2,5-二硝酸异山梨酯。 进一步进行还原反应，得到5-单硝酸异山梨酯。 该工艺使用浓硝酸代替发烟硝酸，降低了生产成本，并且产品质量符合药典要求。 图1 5-单硝酸异山梨酯的合成反应式 实验操作： 1) 将400 mL山梨醇和22 mL浓硫酸加入500 mL三口瓶中，加热蒸馏至140℃停止加热。冷却后，用50%氢氧化钠水溶液调至pH=7，继续减压蒸馏收集1,4,3,6-二脱水山梨醇。 2) 将100 mL浓硝酸和10 mL发烟硫酸加入200 mL三口瓶中，冰浴至0℃后加入1,4,3,6-二脱水山梨醇。然后将反应物加入冰水中，析出白色结晶，经过脱色、重结晶和干燥，得到2,5-二硝酸异山梨酯。 3) 将50 g 2,5-二硝酸异山梨酯和30 g锌粉加入250 mL三口瓶中，加入乙醇水溶液和冰醋酸进行反应。反应后，过滤混合物，浓缩滤液后加入二氯甲烷，过滤后加入水，得到5-单硝酸异山梨酯。 结论 通过山梨醇脱水、硝化反应和还原反应，使用浓硝酸代替发烟硝酸，可以高效低成本地制备5-单硝酸异山梨酯，且产品质量符合药典标准。 参考文献 [1] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1, #12, p. 1809 – 1810 ...