本文将介绍 4-氯吡咯［2，3-d］嘧啶的合成方法，旨在为2，4，5-三氟苯甲酸的合成提供参考依据。 简述： 4-氯吡咯［2，3-d］嘧啶 是许多抗菌药、抗肿瘤药和抗锥虫药的重要前体，在医药领域具有广泛应用。作为一种重要的生物内源物质，嘧啶杂环存在于生物体内并参与生命活动，因此在医药和农药研究开发中，嘧啶类杂环化合物发挥着重要作用。 合成： 以氰乙酸乙酯为起始原料，与溴乙醛缩二乙醇在氢化钠作用下得到 α-氰基-α-（2，2-二乙氧基乙基）乙酸乙酯，再与硫脲环合，接着在镍催化下消除巯基，酸性条件下水解，最后用三氯氧磷取代得到4-氯吡咯［2，3-d］嘧啶。具体如下： 1. 合成路线 2. 实验步骤 （ 1） α-氰基-α-（2，2-二乙氧基乙基）乙酸乙酯（1）的合成 将 13.56克（0.12摩尔）氰乙酸乙酯和2.88克（0.12摩尔）氢化钠溶解在100毫升N，N-二甲基甲酰胺中，加入250毫升的三颈瓶中，升温至80摄氏度反应15分钟。随后滴加9.70克（0.10摩尔）溴乙醛缩二乙醇，进行2小时回流反应。冷却至室温后过滤，对滤液进行减压蒸馏，收集120～122摄氏度（266.64帕）的馏分，获得15.10克无色液体，产率为65.9％。 （ 2） 2-巯基-6-氨基-5-（2，2-二乙氧基乙基）-4-羟基嘧啶（2）的合成 将 0.46克（0.02摩尔）金属钠和10毫升无水乙醇加入100毫升的三颈瓶中，回流直至钠完全溶解，然后加入4.58克（0.02摩尔）化合物1和2.40克（0.04摩尔）硫脲，进行2.5小时的回流反应。冷却至室温后，使用乙酸调节pH至6.0，进行过滤，将固体干燥，得到4.67克白色固体，产率为90.2％。 （ 3） 6-氨基-5-（2?2-二乙氧基乙基）-4-羟基嘧啶（3）的合成 向 50mL三颈瓶中加入12.95g（0.050mol）化合物2，12.00g镍（湿重含水50％），26mL30％氨水， 回流 3h。冷却过滤， 干燥得白色固体 9.98g， 产率 87.9％。m．p．185～187℃。 （ 4）4 -羟基吡咯［2，3-d］嘧啶（4）的合成 向 50mL圆底烧瓶中加入2.27g（0.01mol）化合物3，23mL2mol／L盐酸， 回流反应 1h。蒸去溶剂，过滤， 干燥得浅黄色固体 1.28g， 产率 94.8％。m．p．336～338℃。 （ 5） 4-氯吡咯［2?3-d］嘧啶（5）的合成 将 1.35克（0.010摩尔）化合物4和14毫升三氯氧磷加入50毫升的三颈烧瓶中，进行3小时回流反应。冷却至室温后，蒸去三氯氧磷，将残留物倒入冰水中，使用10％NaOH水溶液调节pH至6.0，随后进行乙酸乙酯提取（每次10毫升×3），合并提取液，蒸发乙酸乙酯，得到黄色产物，再用乙酸乙酯重结晶，得到1.31克白色固体，产率为85.3％，熔点为189～190摄氏度。 参考文献： [1]未本美,张智勇,戴志群,等.4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的合成[J].化学试剂,2007,(05):301-302.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2007.05.016. ...

本文将介绍 2 ， 6- 二氟 -4- 羟基苯甲睛的合成方法，这对于理解该化合物的制备过程以及在材料等领域的应用具有重要意义。 背景： 2 ， 6- 二氟 -4- 羟基苯甲睛 (DFCP) 是一种新型液晶面板用材料，适用于高级 TN 、宽温 TN 和 STN-LCD 的液晶材料。相较于传统的 CRT 材料，这类液晶材料具有价格低廉、易制备大面积平板型宽视角、节能和无闪烁等特点。此外， DFCP 也可作为医药中间体使用。 合成： 以 3 ， 5- 二氟苯胺为原料，经溴化、重氮化水解和氰化合成 2 ， 6- 二氟 -4- 羟基苯甲腈。重氮化水解步骤的最佳反应条件为 :n(4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺 ):n( 水 )=1:30 ， n(4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺 ):n( 磷酸 )=1:6 ， n(4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺 ):n( 五水硫酸铜 )=1:1.0 。该法生产成本低廉，反应条件温和，适合于工业化生产。产物含量为 99% ，摩尔产率为 21.7% 。具体步骤如下： （ 1 ） 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺的合成 在干燥的 2000 mL 四口烧瓶中加入 200 mL DMF 和 40.0 g(0.310 mol)3 ， 5- 二氟苯胺，搅拌使其溶解，分批慢慢投入 55.6 g(0.313 mol)NBS ，控制反应温度在 25~30 ℃，得到棕黄色透明液体。加完 NBS 后即取样分析，此时原料 3 ， 5 二氟苯胺的含量 <1.5%(GC) ，结束反应。向烧瓶内倒入 1000 mL 的水，搅拌，用饱和碳酸氢钠水溶液调节溶液的 pH 值至 8~9 ，将析出的白色晶体抽滤，水洗，烘干，得白色固体粉末 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺 62.4 g ，产率为 96.8%( 以 3 ， 5- 二氟苯胺计 ) ，含量为 98.846%(GC) 。 （ 2 ） 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯酚的合成 在一个 500 毫升的四口烧瓶中，首先加入 70 毫升水和 160 毫升 85% 工业磷酸，搅拌均匀后加入 41.6 克（ 0.20 摩尔）的 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺。将温度升至 85℃ 保温成盐 30 分钟，然后降温至 5℃ 以下。接着滴加由 14.4 克亚硝酸钠（ 0.208 摩尔）溶解于 25 毫升水中形成的溶液。在滴加过程中，需保持反应温度不超过 5℃ ，并且不应有大量红棕色二氧化氮气体冒出。随着亚硝酸钠溶液的滴入， 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺的磷酸盐固体逐渐生成米黄色浑浊液体。滴加完毕后，继续保温 0.5 小时，得到黄色半透明带泡沫黏稠的重氮溶液，可低温保存备用。 在另一个 500mL 四口烧瓶中加入 120mL 水和 80 mL 85% 的工业磷酸，搅拌下加人 0.20mol(51.0g) 五水硫酸铜，升温至 105 ℃回流，滴加上述重氮液，同时利用水蒸气蒸馏馏出油层。调节重氮液的滴加速度，使之和馏出液馏出的速度基本一致。当重氮液滴完时，体系的回流温度会上升至 140 ℃。放出分水器中收集到的油层和浑浊的水溶液，用冰水浴缓慢降温后析出结晶，抽滤得滤饼。滤液用 1 ， 2- 二氯乙烷萃取 (3X20mL) ，减压脱溶后将析出的固体与上述滤饼混在一起烘于，得类白色片状结晶 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯酚 20.1g ，产率为 48.1%( 以 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯胺计 ) ，含量为 99 ， 433%(GC) 。 （ 3 ） 2 ， 6- 二氟 -4- 羟基苯甲睛的合成 在干燥的 500mL 的四口烧瓶中投人 120mLNMP ， 100 mL 的甲苯和 626 g(030 mol)4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯酚，升温至约 110 ℃回流带水约 30min 。带水完成后升温蒸出甲苯，再投入 33.0g(0.36 mol) 氰化亚铜。继续升温到 150~160 ℃反应 5.5 h 至 GC 跟踪检测原料基本转化完全。 确定反应结束后，降温至 60 ℃以下，把上述混合液倒入 2000mL 的烧杯中，加人 250mL 水和 250mL 醋酸乙酯，搅拌 30 min 后抽滤，分别分出水层、油层和滤饼待用。在该油层中补加入新鲜的醋酸乙酯共计 500 mL 用来浸洗滤饼并升温回流 10 min ，然后趁热抽滤，弃去滤饼。用此时分出的油层萃取前面分出的水层，弃去水层。用水 (2X500mL) 洗涤油层后，再用无水硫酸钠干燥脱水，负压脱溶后缓慢降温析出晶体，得到 28.0g 粗品。用 50 mL 无水乙醇进行重结晶，得淡黄色针状结晶 2 ， 6- 二氟 -4- 羟基苯甲睛 21.7g ，产率为 46.7%( 以 4- 溴 -3 ， 5- 二氟苯酚计 ) ，含量为 98.991%(HPLC) 。 参考文献： [1]赵昊昱 , 陈溶 , 张裕萍 .2,6- 二氟 -4- 羟基苯甲腈的合成 [J]. 精细石油化工 ,2010,27(01):61-64. ...

3-甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇是一种重要的化学合成中间体，其合成方法一直备受研究和探索。本文将介绍 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇的合成方法，揭示其在化学合成中的重要性和应用潜力。 背景：低渗性非离子型造影剂碘普罗胺具有出色的耐受性，被广泛用于各种造影，包括 CT 增强、数字减影血管造影、静脉尿路造影、静脉造影、动脉造影和体腔造影等。它被认为是继碘海醇以来最优秀的非离子造影剂之一。 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇是生产碘普罗胺的重要原料，其含量的高低直接影响最终产品的质量。产品中杂质含量过高将直接影响临床医疗效果，尤其是可能引发肢体急性肿胀、缺血、头痛、恶心、呕吐、休克、惊厥、昏迷、重度喉头水肿或支气管痉挛、肾功能衰竭甚至死亡等不良反应。在医药生产中，用于生产非离子型造影剂碘普罗胺的 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇的纯度要求达到 99.5% 。 合成： 1. 方法一： 以 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇和一甲胺为原料，选用载有三乙胺的固体碱作催化剂合成 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇。具体步骤如下： （ 1 ）固体碱催化剂的制备 将 超细二氧化硅先用乙醇充分浸泡 10 h 后过滤，过滤得到的二氧化硅在不低于 180℃ 烘箱中干燥 12 h 。三乙胺基三乙氧基硅烷与氨丙基三乙氧基硅烷按质 量比 5∶1 准确称量后，溶解于适量无水二甲苯中，然后加入已干燥好的二氧化硅，开动搅拌并加热，加热到 110 ～ 130℃ ，保温 8 h ，过滤，将二氧化硅放入真空干燥器，在温度不低于 90℃ 、真空度大于 0.08 MPa 的条件下干燥 10 h 。趁热将干燥好的样品 ( 超细粉末固体 ) 置于四口瓶中，在不高于 40℃ 下用乙醇充分浸泡 10 h ，过滤 ; 将滤出的二氧化硅放入真空干燥器，在温度不低于 80℃ 、真空度大于 0.085MPa 的条件下干燥 12 h ，得到固载有三乙胺的固体碱催化剂。该催化剂使用时需先进行活化处理。活化处理方法 : 在 30 ～ 40℃ 下置于乙醇中，搅拌 1 h ，过滤 ; 将滤出的催化剂放入真空干燥器，在温度 80 ～ 100℃ 、真空度大于 0.080 ～ 0.096 MPa 的条件下干燥 3 h ，冷却至室温使用。 （ 2 ） 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇的合成 在 2 L 高压反应釜中，先加入已计量好的质量分数为 40% 的一甲胺，再加入 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇及自制的固体碱催化剂 ; 加料完成后，开启搅拌装置，并向夹套电热棒通电，开始加热。调节并控制反应压力、反应温度，记录反应时间。一甲胺与 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇反应生成 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇，从 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇分子上脱掉的 HCl ，与原料一甲胺反应生成一甲胺盐酸盐。反应完成后，将 2 L 高压反应釜内物料转入四口磨口玻璃瓶内，蒸出未反应的一甲胺、水，收集一甲胺回用。一甲胺蒸出后，继续蒸水至四口瓶内有盐分析出时，趁热过滤除去盐分，采用真空减压蒸馏，收集真空度 0.099 MPa 以上， 88 ～ 90℃ 馏分为合格产品。 2. 方法二： 以环氧氯丙烷为起始原料，经水解、氨化得产物，二步反应总收率为 41.3 ％；实验表明，当反应温度为 80℃ 、甲胺／ 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇摩尔比为 4.5 时， 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇收率最高，为 56.3 ％。具体步骤如下： （ 1 ） 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇的合成 反应瓶中加水 200 mL 、环氧氯丙烷 240 g （ 2.71 mol ），搅拌下加入硫酸 3 mL 升温至回流，反应 1 .5 h ，减压蒸除溶剂及前馏分，收集 bp128 ～ 132℃ ／ 1 .32 kPa 馏分，得产物约 220 g 。 （ 2 ） 3- 甲胺基 -1 ， 2- 丙二醇的合成 压力反应容器中加 26 ％（质量分数）甲胺水溶液 2504 mL 、 3- 氯 -1 ， 2- 丙二醇 497g （ 4.5 mol ）， 80℃ 反应 5 h ， 100℃ 减压蒸除过量的甲胺及溶剂，残留物加甲醇 1500 mL 溶解，冰水冷却下加氢氧化钠 167g ，滤去不溶物，减压蒸馏，收集 bp136 ～ 140℃ ／ 0.66 kPa 馏分，得产物约 268g 。 参考文献： [1]张恭孝 , 杨荣华 , 陈玉新等 . 固体碱催化合成 3- 甲胺基 -1,2- 丙二醇 [J]. 精细化工 , 2015, 32 (10): 1175-1180. DOI:10.13550/j.jxhg.2015.10.018 [2]张中法 , 郭学阳 , 丁爱梅等 . 3- 甲胺基 -1,2- 丙二醇生产新工艺 [J]. 贵州化工 , 2010, 35 (02): 21-23. [3]谢敏浩 , 罗世能 , 何拥军等 . 3- 甲胺基 -1,2- 丙二醇的合成 [J]. 化学世界 , 2001, (09): 475-476. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2001.09.010 ...

膨胀四氟乙烯密封带是一种采用纯聚四氟乙烯分散树脂制成的密封材料。它通过压条和高温拉伸的工艺制成，具有多种优点。首先，它具有极低的摩擦系数，能够减少能量损耗。其次，它能够耐受化学腐蚀，保持良好的密封性能。此外，膨胀四氟乙烯密封带可以在极端温度范围内使用，适用于反应釜、汽输发电机以及各种异形口罐和桶的密封。 膨胀四氟乙烯密封带可以方便地粘贴在法兰密封面上，几乎没有浪费。在中低压力下的法兰密封部位，它是一种经济实用的密封材料。 与聚四氟乙烯相比，膨胀四氟乙烯密封带保留了耐化学腐蚀的性能，并具有柔韧性、压缩回强性和优良的抗蠕变和冷流特性。此外，它还具有较高的抗拉强度，能够在各种应力环境下保持稳定。 ...

防腐材料是工业中常用的材料之一，下面将介绍10种常见的防腐材料及其适用介质和特点。 1、聚四氟乙烯PTFE（F4） 适用介质：强酸、强碱、强氧化剂、有机溶剂等。工作温度：≤180℃ 特点：具有优异的化学稳定性和耐热性、耐寒性；摩擦系数低，是自润材料；流动性差、热膨胀大。聚四氟乙烯被誉为"塑料王"，是世界上最耐腐蚀的材料。 2、可溶性聚四氟乙烯（PFA） 适用介质：强酸、强碱、强氧化剂、有机溶剂等。工作温度：≤180℃ 特点：类似于F46的一种新型含氟树脂，保持了聚四氟乙烯的优良性能。具有良好的机械、电绝缘性能，耐热性和低摩擦系数，难燃、低烟、耐大气性好。易于成型加工。 3、聚全氟乙丙烯FEP（F46） 适用介质：任何有机溶剂或试剂，稀或无机酸、醇、酮、芳烃、氯化烃等。工作温度：≤180℃ 特点：力学、电性能和化学稳定性与F4相似，但冲击韧性高，耐候性和辐射性好，易于成型加工。是为了克服聚四氟乙烯成型加工困难而发展的含氟树脂。 4、聚三氟氯乙烯PCTFE（F3） 适用介质：各种有机溶剂、无机腐蚀液（氧化性酸类）。工作温度：≤120℃ 特点：耐热性、电性能和化学稳定性仅次于F4，机械强度、抗蠕变性能、硬度优于F4。 5、聚偏二氟乙烯PVDF（F2） 适用介质：耐大多数化学药品和溶剂。工作温度：≤120℃ 特点：拉伸强度和压缩强度优于F4，耐弯折和冷流性好；耐候、耐辐射、耐光和抗老化等，最大特点是粘结力大、韧性好、易成型。 ...

问题： 有哪些管件和阀门的标准？ 回答： 以下是一些常见的管件和阀门标准： HG20537.1：奥氏体不锈钢焊接钢管选用规定 HG20553：化工配管用无缝及焊接钢管尺寸选用系列 HG/T21634：锻钢制承插焊管件 HG/T21635：碳钢、低合金钢元缝对焊管件 HG/T21631：钢制有缝对焊管件 HG/T21632：锻钢制承插焊、螺纹和对焊接管台 HG/T21637：化工管道过滤器 HG/T21577：快速特种接头 HG20592~20605：钢制管法兰(欧洲体系) HG20615~20626：钢制管法兰(美洲体系) HG20606~20612：钢制管法兰用垫片(欧洲体系) HG20627~20633：钢制管法兰用垫片(美洲体系) HG20613：钢制管法兰紧固件(欧洲体系) HG20634：钢制管法兰紧固件(美洲体系) SH3401：管法兰用石棉橡胶板垫片 SH3402：管法兰用聚四氟乙烯包覆垫片 SH3403：管法兰用金属环垫片 SH3404：管法兰用紧固件 SH3405：石油化工企业钢管尺寸系列 SH3406：石油化工钢制管法兰 SH3407：管法兰用缠绕式垫片 SH3408：钢制对焊无缝管件 SH3409：钢板制对焊管件 SH3410：锻钢制承插焊管件 JB/T74：管路法兰技术条件 JB/T75：管路法兰类型 JB/T79.1~79.4：整体铸钢管法兰 JB/T81：板式平焊钢制管法兰 JB/T82.1~82.4：对焊钢制管法兰 JB/T83：0.25、0.6、1.0、1.6、2.5MPa平焊环式松套钢制管法兰 JB/T84：4.0、6.3、10.0MPa凹凸面对焊环板式松套钢制管法兰 JB/T85：0.25、0.6MPa翻边式松套钢制管法兰 JB/T86.1~86.2：钢制管法兰盖 JB/4700～4703：压力容器用法兰 JB/T87~90：管路法兰用垫片 JB4704~4706：压力容器用垫片 GB12459：钢制对焊无缝管件 GB/T13401：钢板制对焊管件 GB/T14626：锻钢制螺纹管件 GB/T14382：管道用三通过滤器 GB/T14383：锻钢制承插焊管件 GB/T9112~9124：钢制管法兰 GB4622.1~3：管法兰用缠绕式垫片 ...

酒精中毒已成为发达国家，尤其是西方国家的一个严重社会问题。在我国，80年代前，酒精所致精神障碍在我国为数不多，仅在内蒙、云南、延边朝鲜族、黑龙江鄂伦春族酒依赖稍多见。盐酸硫必利已被用于急性酒精中毒，可迅速使酒精运动性兴奋、震颤、幻觉和谵妄缓解，他不会使病人嗜睡或迟钝，且经过正常的休息或睡眠后，病人即处于安静、意识清醒状态。病人在短时间内能自己进食，以补充水分、减少护理时间，也不影响病人的安全，不会使这些病人的血流动力学和呼吸功能降低。慢性酒精中毒性精神障碍是因长期大量饮酒，引起中枢神经系统严重中毒而产生慢性精神神经症状，如激越、幻觉、谵妄、震颤等，盐酸硫必利具有安全、高效、不会成瘾的特性，近年来已用于治疗慢性酒精中毒。 药理作用 盐酸硫必利属于苯酰胺类抗精神病药，对中脑边缘系统多巴胺D 2 受体有阻滞作用，具有抗精神病、镇静、镇痛、抗焦虑、镇吐作用，并可改善酒精中毒所致精神运动性症状。 适应证 盐酸硫必利可用于治疗舞蹈症、抽动-秽语综合征及老年性精神运动障碍。亦可用于顽固性头痛、痛性痉挛、坐骨神经痛、关节疼痛及乙醇中毒等。 不良反应 治疗量不良反应轻微，可能出现嗜睡、口干、头昏、乏力、便秘等。偶见锥体外系不良反应如震颤、静坐不能等。罕见暂时性闭经、溢乳。一般停药或减量均可自行消失。 禁忌 嗜铬细胞瘤、肾功能障碍、严重循环系统障碍、不稳定性癫痫及对本品过敏者禁用。 注意事项 1.癫痫发作、严重肝功能损害、白细胞减少或造血功能不良患者慎用。 2.本品对孕妇及哺乳期妇女作用尚不明确，应慎用。 3.本品会影响驾驶车辆和操作机器能力。 4.若出现锥体外系不良反应，必要时可用抗胆碱能药物如东莨菪碱治疗，可迅速缓解。 药物相互作用 1.本品能增强中枢抑制药的作用，可与镇痛药、镇静药、催眠药、安定药、抗忧郁药、抗震颤麻痹药及抗癫痫药合用，但在治疗开始时，应减少合用中枢抑制药剂量。 2.与锂盐合用，可能出现乏力、锥体外系症状加重、运动障碍、脑病和脑损害。 规格 片剂：100mg。 主要参考资料 [1] 盐酸硫必利注射液的临床应用前景 [2] CN201010181208.X盐酸硫必利注射液及其制备方法 [3] 新编临床药物学 ...

益母草被广泛应用于妇科领域，具有改善血液循环和活血祛瘀的功效。然而，长期以来，由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大，其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。朱依谆教授及其团队通过探索全新的合成路线和放大工艺，成功从益母草中提取到了有效单体化合物——益母草碱，也被命名为“SCM-198”。 朱依谆教授的研究发现，人体在缺血、缺氧等疾病状态下，细胞的基本元素之一“线粒体”会肿胀，导致细胞破裂，进而引发脑组织和心肌的坏死，最终导致死亡。此外，研究还发现，三磷酸腺苷是细胞正常生命活动所需的能量来源，细胞缺氧时，三磷酸腺苷的能量活性也会降低，导致细胞凋亡。而益母草碱SCM-198的作用机制，则是通过降低脑细胞耗氧量，抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡，并激发三磷酸腺苷的活性，阻止细胞的进一步坏死和凋亡，从而减少脑组织坏死。 《中风》杂志认为，“SCM-198”的成功研发，可能使益母草中的有效单体化合物成为未来临床上治疗脑中风的新型药物。 ...

螺内酯，又称安体舒通，是一种传统的保钾利尿剂，常用于治疗高血压等心血管疾病。除此之外，螺内酯还具有抗雄性激素的作用，近年来在治疗与雄性激素代谢相关的皮肤病方面取得了良好效果。 螺内酯的适应症 1、治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，对肝硬化和肾病综合征的患者有效，但对充血性心力衰竭的效果较差。通常与噻嗪类或髓袢利尿药合用，以增强利尿效果并预防低血钾。 2、作为原发性或继发性高血压的辅助药物，尤其适用于与排钾药物联合使用。 3、用于诊断和治疗原发性醛固酮增多症。 4、预防低钾血症，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效果并预防低钾血症。 5、治疗慢性心衰。 禁用和慎用 1、孕妇应在医师指导下短期使用。 2、老年人使用易导致高钾血症和利尿过度。 3、禁用于高钾血症患者。 4、慎用于无尿、肾功能不全、肝功能不全、低钠血症、酸中毒、乳房增大或月经失调者。 副作用 1、最常见的副作用是高钾血症，发生率可达8.6%～26%。 2、可能引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻，也有报道可导致消化性溃疡。 3、长期使用或大剂量使用可能导致男性乳房发育、阳痿、性功能低下，女性可能出现乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调和性功能下降。 4、长期或大剂量使用可能导致行走不协调、头痛等，还可能引发过敏反应等。 建议 1、在医生指导下使用。 2、与氢氯噻嗪或呋塞米同时使用。 3、定期检查电解质水平。 4、如发现尿量减少，及时进行检查。 5、如出现明显副作用，可减量或暂时停药。对于慢性心衰的治疗，一般建议根据体重或水肿观察利尿剂的使用，如果水肿得到有效控制，可逐渐减少利尿剂的剂量或暂时停用，以ACEI/ARB和β受体阻滞剂为主。 ...

5-硝基吡唑-3-羧酸是一种有机中间体，可通过氧化3-甲基-5-硝基噻唑得到。据报道，该化合物可用于合成MAP4K1抑制剂。 制备方法 将3-甲基-5-硝基噻唑（0.18 mol）溶解于浓硫酸（300 mL）中，然后滴加Na 2 Cr 2 O 7 ·2H 2 O（53 g，0.27 mol）到溶液中，保持温度在60-65°C。在该温度下反应8小时后，将反应混合物倒入冰中，用乙酸乙酯进行萃取。将有机层用水洗涤，经过MgSO 4 干燥，去除溶剂并从水中重结晶，得到产量为25g（88％）的3-硝基吡唑-5-羧酸。其熔点为174-175℃。 应用领域 根据WO2020070331的报告，5-硝基吡唑-3-羧酸可用于合成具有特定结构的化合物，这些化合物是MAP4K1抑制剂。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，属于MAP4K家族的成员。它与多种接头蛋白相互作用，如CARD11、HSI、HIP-55、GRB2家族、LAT、SLP-76家族、CRK家族和BAM32等，参与调控细胞增殖与凋亡、抑制TCR/BCR信号以及T/B/树突状细胞介导的免疫反应等过程，对于自身免疫性疾病、肿瘤和炎症反应具有重要作用。 参考文献 [1] From Russian Chemical Bulletin, 59(8), 1631-1638; 2010 [2] From PCT Int. Appl., 2020070331, 09 Apr 2020 ...

依普利酮是一种高血压药物，属于高选择性醛酮受体拮抗剂。它通过竞争性抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合，从而降低血压。 合成路线1 参考文献： Ng JS, Wang PT, et al. 2001. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein. US 6180780 参考文献： Ng JS, Wang PT, et al. 2001. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein. US 6180780 合成路线2 参考文献： Ng JS, Wang PT, et al. 2001. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein. US 6180780 合成路线3 参考文献： Wuts PGML 2004. Processes for preparing 7-carboxy substituted steroids. US 2004087562 合成路线4 参考文献： Wuts PGM 2004. Processes for preparing 7-carboxy substituted steroids. US 2004087562 合成路线5 依普利酮合成的主要难点在于引入carbomethoxy取代基。下面是由Pharmacia&Upjohn制药厂开发的合成路线，通过furylation引入carbomethoxy取代基。 参考文献： Wuts PGM 2004. Processes for preparing C-7 substituted steroids. US 2004097475 合成路线6 参考文献 Pearloan BA, Padilla AG, et al. 2006. A new approach to the furan degradation problem involving oconoly-sis of the trans enediope and its use in cost-effective synthesis of eplerenone Org Lett, 8: 2111~2113 其他有关依普利酮合成的文献： Ng JS, Liu C, et al. 1998. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and their intermediates. WO 9825948 Ng JS, Wang PT, et al. 1997. Preparation of 7-carboxyl-9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein and a general process for the epoxidation of olefinic double bonds. WO 9721720 Wang S, Li J, et al. 2006. Synthesis of eplerenone from 11β-hydroxycanrenone. 发明专利申请公开说明书, CN 1749266 Wiecrorek JJ, Maisto KD, et al. 2005. An improved process for the preparation of 9,11-epoxy steroids. WO 2005092913 Ye W, Lu C, et al. 2006. Preparation of methyl 9α,11α-epoxy-17β-hydroxy 3-oxo-pregn-4-ene-7,21-di-carboxylate electone (eplerenone). 发明专利中请公开说明书, CN 1724557 来源：博普智库 ...

氧化锌在生活中有许多用途，尤其在涂料颜料中的应用广泛。 氧化锌的作用 氧化锌具有高折射率和吸收紫外光的能力，同时具有强大的着色力和遮盖力。它的颜色纯白，不会粉化，并且具有良好的耐光和耐热性能。 氧化锌能与涂料中的羧酸根离子形成配位化合物，从而降低涂膜对水的敏感性。因此，氧化锌可以提高涂膜的耐候性和抗粉化性能，特别适用于外墙涂料。 此外，氧化锌还具有防霉和抑制微生物真菌生长的作用。在陶瓷和罐桶涂料中，通常使用粒径较小、纯度较高的间接法氧化锌；而室内涂料和乳胶涂料则更多地使用针状的直接法氧化锌，以提高悬浮性能和吸油值。 氧化锌还能使涂膜柔韧、牢固、防水，从而防止金属锈蚀。然而，不宜与含有大量游离酸的基料混合，以免产生过多的锌皂，导致涂料黏稠难刷。 在防腐和船舶涂料中使用氧化锌，可以形成致密的锌钛化合物，减缓腐蚀介质的渗入速度，主要起到防锈的作用。 需要注意的是，氧化锌是碱性化合物，与微量游离脂肪酸反应会生成锌皂，使涂料变稠。而遇到无机酸或醋酸则会溶解。 涂料级氧化锌具有小粒径和大表面积，具有很强的附着力和遮盖力，从而提高了涂料颜料的效果。在使用过程中，涂料中的氧化锌最终会形成沉淀，具有一定的屏蔽紫外线的作用。 ...

作为萤火虫荧光素酶(Firefly luciferase )的作用底物，D-荧光素常被应用于哪些实验领域呢？ 1）体内活体成像In vivo imaging：通过将荧光素酶标记的肿瘤细胞、干细胞或传染疾病注射到研究动物模型中，可以实时、非侵入性地监测疾病进程和/或药效。 2）体外研究In vitro study：包括荧光素酶和ATP水平分析、报告基因分析、高通量测序和各种污染检测。 2.作用机制 荧光素酶和ATP的作用下，D-荧光素（底物）被氧化发光。荧光素酶浓度越高，产生的光量子数就越多。 在体内，荧光素酶（Luc）催化底物D-荧光素，利用ATP和Mg2+作为辅因子，在氧气存在下发射黄绿光，然后在37°C下转移到红光。 在体外，温度、pH或底物浓度等因素可能影响反应灵敏性。建议使用pH 7.8的缓冲液，并将所有试剂预热到室温。在反应缓冲液中添加过量的ATP和Mg2+可以达到最佳反应状态。 3.应用 D-荧光素（D-Luciferin）是荧光素酶（Luciferase）的常用底物，在整个生物技术领域广泛应用，尤其是体内活体成像技术。 通过转染携带荧光素酶编码基因（Luc）的质粒到细胞中，然后将细胞注入研究动物体内，再注入荧光素，通过生物发光成像技术（BLI）来检测光强度的变化，从而实时监测疾病发展状态或药物的治疗效果等。此外，也可以利用ATP对反应体系的影响，根据生物发光强度的变化来指示能量或生命体征。 ...

甲基麦芽酚是一种白色晶状粉末，具有独特的焦奶油硬糖香气，稀溶液具有草莓样芳香味道。它可溶于水、乙醇和丙二醇。甲基麦芽酚是一种广谱的香味增效剂，具有增香、固香和增甜的作用。它广泛应用于食品、饮料、烟草、酿酒、化妆品和制药等行业，对改善和增强食品的香味具有显著效果，对甜食起着增甜作用，同时还能延长食品的储存期。甲基麦芽酚可根据不同的食品种类和用途添加适量，如软饮料、冰淇淋、巧克力涂层、肉制品等。 甲基麦芽酚的纯化方法 一种甲基麦芽酚脱色重结晶方法包括以下步骤： （1）首先，在粗结釜内加入酒精并搅拌，然后将冷冻后的粗品投入粗结釜中并加热至完全溶解。 （2）将溶解后的粗品送入第一脱色釜中，加入活性炭进行搅拌和脱色，然后通过过滤器将溶液送入第二脱色釜。过滤后的活性炭进行处理。 （3）在第二脱色釜中再次加入活性炭进行二次脱色，然后通过过滤器将无色透明的溶液送入冷冻釜进行冷冻。过滤后的活性炭进行处理。 （4）当釜温冷冻到一定温度后，将溶液离心甩干，得到甲基麦芽酚的湿成品。然后将湿成品进行烘干和包装。离心液体中的酒精进行回收。 甲基麦芽酚的分离方法 一种甲基麦芽酚的分离方法是将甲基麦芽酚与氢氧化钡或氧化钡反应生成甲基麦芽酚钡，经过水洗和离心过滤后，再与硫酸钠反应生成硫酸钡沉淀和甲基麦芽酚钠。通过离心过滤，可以得到甲基麦芽酚钠溶液和硫酸钡。甲基麦芽酚钠溶液经过酸化、结晶和离心过滤，可以得到甲基麦芽酚固体和硫酸钠水溶液。甲基麦芽酚固体经过重结晶和烘干后得到成品，硫酸钠溶液可以循环使用。这种方法避免了传统分离法中高温升华导致甲基麦芽酚的碳化和分解，提高了甲基麦芽酚的收率。 参考文献 [1] [中国发明] CN201310531652.3 一种甲基麦芽酚脱色重结晶方法 [2] CN201410545715.5 一种甲基麦芽酚的分离方法 ...

豌豆蛋白是从绿色和黄色豌豆中提取出来的，适合素食者作为蛋白来源，也适合对牛奶蛋白过敏或乳糖不耐受的人群。与其他豆科类蛋白一样，豌豆中的蛋氨酸含量偏低，而大米蛋白的蛋氨酸含量高，因此可以将二者混合以平衡氨基酸。 根据部分循证研究，豌豆蛋白富含精氨酸，有助于血管健康和降低高血压。此外，豌豆蛋白水解纯化产生的酶可以帮助降低血压，建议每天摄入20-30克。 豌豆蛋白还含有丰富的支链氨基酸，适合作为运动营养补充。 豌豆蛋白的来源和可能的缺乏 熟豌豆含有约8%的蛋白质，而豌豆蛋白提取物常用于蛋白粉、代餐粉和高蛋白营养棒的制作。豌豆蛋白产品一般分为豌豆蛋白浓缩粉（含大约60-70%蛋白）、分离蛋白（大约70-95%蛋白）和水解蛋白（大约90-95%蛋白）三种类型。 豌豆蛋白与营养或食物的关系 传统豌豆蛋白含有植酸，可能影响矿物质的吸收。但通过新加工工艺如超滤、水解等处理，可以降低植酸水平，避免不利作用。 目前尚未发现豌豆蛋白与药物的相互作用，但在使用时仍需注意使用说明书。 豌豆蛋白的安全注意事项 如果对花生、大豆或其他豆类过敏，不宜食用豌豆蛋白。新一代的超滤加工技术已经去除了豌豆蛋白中的寡糖化合物，因此不再引起胃肠道胀气的副作用。孕妇和哺乳妇女的安全性尚不明确，不建议食用豌豆蛋白。 ...

新戊二醇是一种有机化合物，化学式为C5H12O2，常用于合成化学纤维、涂料、润滑剂等。 性质 新戊二醇是白色无臭结晶状物质，具有吸湿性。它可以溶于水、低级醇类、酮、醚和芳烃等溶剂。此外，它具有低毒性，自燃点为399°C，升华温度为210°C。 制备 新戊二醇的制备可以通过甲醛与异丁醛在碱性催化剂存在下反应生成羟基叔丁醛，然后再与甲醛在碱性溶液中发生Cannizzaro反应，得到新戊二醇和甲酸钠。通过甲酸中和多余的碱，减压蒸馏脱水，分层萃取除甲酸钠，冷却、结晶、分离，最终得到新戊二醇成品。 用途 新戊二醇主要用于制取不饱和聚酯树脂、聚酯树脂、醇酸树脂、聚氨酯泡沫塑料与合成润滑油。此外，它还可以用作弹性体增塑剂、涂料、杀虫剂、药物、阻聚剂、稳定剂、润滑油添加剂和溶剂。在化纤生产过程中，添加新戊二醇可以增强纤维的耐热性能。 ...

塑料抗菌剂是一种添加剂，可以抑制或杀灭沾污在塑料表面上的细菌、真菌、霉菌、藻类及病毒等微生物的生长和繁殖，从而达到抑菌、抗菌的目的。 塑料抗菌剂通常分为无机、有机、天然和高分子抗菌剂等四大类。 1、无机抗菌剂 无机抗菌剂利用金属离子的抗菌能力，通过缓释作用达到长效抑菌的目的。无机抗菌剂耐热性好，抗菌谱广，有效抗菌期长，毒性低，不产生耐药性，安全性高。 主要品种有银沸石、银活性炭、银硅胶、银玻璃珠、银羟基磷灰基抗菌剂、磷酸钛盐、银/锌复合等。 无机银系抗菌剂居于无机抗菌剂的主导地位，根据载体的不同，已开发出不同种类的无机银系抗菌剂。 2、有机抗菌剂 有机抗菌剂主要以季铵盐类、双胍类、醇类、含氯类盐酸、(异)噻唑类、有机卤化物、有机金属化合物、酚类、吡啶类、咪唑类卤代烷基类、碘化物等为主成分。 有机抗菌剂具有杀菌速度快、杀菌能力强、部分抗菌剂无毒、加工方便、颜色稳定好等优点。 3、天然抗菌剂 天然抗菌剂主要来自天然植物或动物的提炼精制，以具有抗菌活性的物质为主成分。 天然抗菌剂安全无毒，但存在抗菌作用有限、耐热性较差、杀菌率低、加工困难等缺陷。 4、高分子抗菌剂 高分子抗菌剂可以作为抗菌高分子材料使用，也可以作为抗菌剂加入到其他塑料中。 高分子抗菌剂具有毒性低、杀菌效率高、杀菌时效性长的优点，且具有较好的耐热性和耐溶剂性。 ...

6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐是制备帕利哌酮、伊潘立酮等药物的重要中间体，它的CAS号为84163-13-3。 为了制备这种中间体，我们可以采取以下步骤：首先将(2,4-二氟苯基)-4-哌啶基甲酮盐酸盐、碱、盐酸羟胺、醇和水混合，然后加热反应。所用的醇可以是正丁醇、伯丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种。接下来，在反应液中加入碱，保温进行环合反应，然后过滤，分离有机相。在有机相中加入盐酸，使其反应成盐，即可得到6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐。 图1 展示了6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐的合成反应式。 这种制备方法采用一锅法合成6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑，无需控制水分含量小于0.5%，减少了所需试剂的种类，简化了工艺流程，同时降低了三废的排放，提高了产率，并且所得到的产品纯度高，杂质含量低。 实验操作： 将6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸10g和氢氧化钾2.1g加入到含水10%正丁醇100ml溶液中搅拌，然后加入盐酸羟胺6.6g，升温到70~80℃，保温反应2小时，取样中控原料含量为0.03%。降温到50℃后，加入氢氧化钾12.8g，升温至50~60℃，保温反应4小时，取样中控中间体肟残留小于0.01%。最后降温到室温，过滤分层，有机层滴加浓盐酸调节pH=2，析晶后过滤。烘干得到纯度为99.6%的产品7.5g，其中羟基杂质含量为0.08%，中间体肟含量为0.05%，甲氧基杂质和丁氧基杂质均未检出，总含量为98.7%。 参考文献 [1]WO2008/108957 A2, ; ...

异噻唑啉酮是一种由CMI和MI组成的化合物，通过断开细菌和藻类蛋白质的键而起杀生作用。它具有高效、广谱的杀菌和抑制作用，能与多种阴、阳离子及非离子表面活性剂相混溶。此外，异噻唑啉酮还具有降解性好、不产生残留、操作安全、配伍性好、稳定性强、使用成本低等特点。 异噻唑啉酮广泛应用于钢铁冶炼、油田注水、火力发电、造纸、炼油、化工、轻纺、工业清洗、切削油水性涂料、日化等领域。它对各种微生物如硫酸盐还原菌、淤泥成型菌、铁氧化菌、霉菌、酵母菌及藻类等都有很强的杀灭和抑制效果。 使用方法： 当异噻唑啉酮作为粘泥剥离剂时，投加浓度为150-300mg/l；作为杀菌剂时，每隔3-7天投加一次，剂量为80～100mg/L。它可以与氧化型杀菌剂如氯气同时使用，但不能用于含硫化物的冷却水系统。与季铵盐复合使用效果更佳。 在工业杀菌防霉剂中，异噻唑啉酮的一般浓度为0.05-0.4%。 安全防护： 由于异噻唑啉酮对皮肤有腐蚀性，会造成皮肤灼伤和过敏性皮炎，因此在操作时应配备防护眼镜和胶手套等劳保用品，严禁接触皮肤和眼睛。如果不慎接触皮肤，应立即脱去被污染的衣服和鞋子，用大量清水冲洗至少15分钟，并涂抹醋酸尿素软膏或烫伤膏，并立即就医。 ...