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西司他丁怎样?

想做西司他丁,一开始看到步骤很多,觉得没戏,后来想想如果能买到那个手性中间体应该可行,不知道同行有没有做的,进展如何?我们这边倒是有一家伙做出来了,要高价卖给我们公司,老板不买帐,说自己做,这不就摊到俺头上了。诸位,有啥心得俺洗耳恭听![em08][br][br]-----------------------------------------[br]本贴已奖励 用户操作:金钱1, 操作者:godsfather
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共31个回答
也不是很难![em01]
以下是引用newfellow在2005-2-21 16:14:42的发言: < >[em04][em04][em04]

< >不好意思,虚度多年光阴,现在想起来用上了锈的脑子去学有机了。

< >有空教教我,没问题吧

[em02]
呵呵,您谦虚了,像你这样既洞化学又懂销售的,还用我教么:)
活到老,学到老嘛。等我做出来卖给你哈,哈哈:)
以下是引用sdliupf在2005-2-18 9:06:13的发言:
< >newfellow,据我所知,亚安培南合成要比西司他定容易

< >你大错特错了,西司合成只是一些化学反应,而亚胺要做好,没有几年工夫花下去不可能的。我想你也不会只是小试做样品而已。

< >发多了一次,麻烦办竹山掉吧

[此贴子已经被作者于2005-2-18 17:15:43编辑过]
我干过,可惜拆分的时候我们这里的分析条件太水,根本没有分析仪器,做到腈而搁浅了!
< >西司他丁项目简介:

西司他丁 是一种新型的广谱β-内酰胺抗菌素,具有极强的抑制细胞壁合成的能力,可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌。适用于多种细菌的联合感染和需氧/厌氧菌的混合感染,以及在尚未确定病原菌前的早期治疗。对由敏感细菌所引起的下列感染是使用西司他丁治疗的指征:腹腔感染、泌尿生殖道感染、妇科感染、败血症、下呼吸道感染、骨与关节感染、皮肤和软组织感染、心内膜炎。西司他丁还适用于污染手术或可能污染之手术的术前预防及防止已存在的手术后感染向严重发展。其主要用于亚胺培南西司他丁钠,用量很大。
工艺介绍.工艺共分六步完成,西司他丁的主链合成有二种方法,即 (1)以 xlww为原料,二步合成卤代酮酸酯,然后与scpa对接,水解,再与L半胺酸盐酸盐对接,精制后得到西司他丁,该路线的收率较高,路线短且得到的合格产品。(2)以Exww为原料,两步合成溴代酮酸酯,然后水解得到溴代酮酸 ,再与scpa对接,该法能够得到产品,就是析晶困难,得到的产品颜色还是黄色。我们采用(1)法得到合格产品。



知识产权情况:无专利和行保。
三废情况:甲醇,甲苯回收套用,其他费液送环保处理。
生产情况:无厂家生产。
南京医药工业研究院——王崴 weiwang88888888@yahoo.com.cn

< >西司没有一年的工夫一般不可能做成,我们研究了一年半的时间有成熟技术,价格面仪,亚胺我们质量还差一点,估计年底会做好,到时再转让给你们,行吗?

[此贴子已经被作者于2005-4-29 14:31:00编辑过]
< >做西司他定可能很简单,你卖给谁?

< >西司他定必须与亚安培南合用,生产无菌制剂,二者的无菌粉混合的技术也是非常高难的,掌握这种技术的公司寥寥无几,你知道该怎么办了吧?

[em07] [此贴子已经被作者于2005-2-17 20:18:16编辑过]
< >我们最近对亚胺培南/西司他丁进行了比较详细的调研

< >1。亚胺培南合成难度不大,国内都能合成,成本也有优势,但是成品稳定性差,全球每年的量在20吨左右。默沙东在天津的工厂进口在500-600公斤左右。在中国的制剂销售在2个亿左右。整个生产线的投资在5000万左右(3吨/年的产能),

< >2。西司他丁合成有难度,现在韩国用的西司他丁也是买日本的粗品,然后自己精制。

< >3。两者混合是需要特定的技术,该技术封锁较严,一般的途径很难找到正确的方法。

西司他丁!我们公司已经2004年合成出来!本人主刀!主要是相关杂质难合格!我们已经完全usp28标准合格!你们估计三两年够呛作合格的!!有意可以联系!0531-88912806
< > synchem97 , 我联系了几家公司,好象有卖的,目前处于起步阶段,我了解的不是很多,不知道你那里的价钱怎样,回头详聊。

< >newfellow,据我所知,亚安培南合成要比西司他定容易,而且国内好象已经有做出来的,属于6类药。至于无菌制剂嘛,gmp制剂车间应该能够达到要求。我做过别的输液,无菌的标准完全可以达到,不知道西司他定/亚安培南的要求是不是高?粉混合不可以做成制剂混合么?

国内供应商(70家)
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