硼酸衍生物在有机合成中起着重要作用,可以用于碳-碳键的形成。5-氯-2-氟苯硼酸是一种硼酸衍生物,可以通过2-溴-4-氯-1-氟苯与硼酸三异丙酯反应制备得到。
在氮气氛下,在-70℃的条件下,将2-溴-4-氯-1-氟苯与2M的n-BuLi反应,然后逐滴加入硼酸三异丙酯。将反应混合物在低温下搅拌,然后温热至室温。通过TLC和H NMR监测反应的进行。反应结束后,用NaOH水解并萃取有机层,经过浓缩得到5-氯-2-氟苯硼酸。
5-氯-2-氟苯硼酸可用于制备取代的吡唑和吡咯化合物,这些化合物在治疗过度增生性疾病方面具有潜在应用价值。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201480075343.2 化合物和使用方法【公开】/氨基吡啶类化合物和使用方法【授权】
[2] CN201780085008.4使用被取代的吡唑和吡咯化合物以及治疗过度增生性疾病的方法