5-乙酰基-2-氟苯硼酸的医药合成中间体及应用？ ¹

5-乙酰基-2-氟苯硼酸是一种常用的医药合成中间体，可用于制备多种化合物，例如5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯。该化合物不仅可以作为除草剂，用于控制有害植物，还可以用于控制不希望的植物生长。

制备方法

5-乙酰基-2-氟苯硼酸的制备方法如下：将5-溴-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯、5-乙酰基-2-氟苯硼酸、K₂CO₃和PdCl₂dppf混合物溶解在脱气乙腈和脱气水的混合物中，然后在氮气保护下加热反应20小时。冷却后，加入水和二氯甲烷，分离各相并将有机相在Na₂SO₄上干燥。通过过滤和减压浓缩得到目标产物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯。

该制备方法的产率为66％。

参考文献

[1] CN107205392 - 除草的苯基嘧啶类