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谁做过哌嗪和酰氯,醋酸为溶剂的单酰化,为什么老失 ...?

<p>反应液点板碘熏发黄,<span style="FONT-SIZE: 14px">加水,经过调PH值,抽滤去沉淀,氯仿提取,水洗至中性,完事那点就没有了</span></p> <p><span style="FONT-SIZE: 14px"></span>&nbsp;</p> <p><span style="FONT-SIZE: 14px">貌似很简单,就是做不出来目标产物</span></p>
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共9个回答
QUOTE:
以下是引用kvelkotw在2009-6-1 21:07:00的发言:
看来水溶性不错啊

这话我爱听,能不能提出一点建设性的意见

哌嗪直接用它做溶剂,大过量试试
如果侧键有基团的话 ,可以的的先保护一个氨基 后接上后再置换反应
quote:
以下是引用hichem在2009-6-1 18:15:00的发言:
不管你在什么体系里做,是不可能全部单酰化的,没有这样好的选择性的.
恩,谢谢,你说的很对,但是文献报道单酰化为主要产物,经过处理后就剩下单酰化了,为什么我的不能一点点都没有吧.怎么就没了?
一看就知道是药物化学家的思维,不是合成化学的思维. 许多药物化学家都是这样设计路线的,晕倒, 如果你做得大的话,最好用单保护哌嗪酰化,少量做的话没所谓了,过柱就行. 很想请教楼上药物化学与合成化学的思维特点有什么区别。诚意求教!!!
有个心血管类的药物,名字我一下想不起来了,其中的一个中间体叫糠酰哌嗪或者四氢糠酰哌嗪(都是单的),应该是很成熟的产品了,网上有很多相关文献的,产品最后好象应该是蒸馏出来的,你自己搜索看看。
看来水溶性不错啊
一看就知道是药物化学家的思维,不是合成化学的思维. 许多药物化学家都是这样设计路线的,晕倒, 如果你做得大的话,最好用单保护哌嗪酰化,少量做的话没所谓了,过柱就行.
不管你在什么体系里做,是不可能全部单酰化的,没有这样好的选择性的.
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