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西曲瑞克 是一种被广泛应用于制药行业的药物,常用于治疗各种疾病和症状。了解西曲瑞克的制备过程以及所需的药物和生产要求对于确保其质量和有效性至关重要。 在西曲瑞克的制备过程中,需要使用以下关键药物: 1. 洛沙普胺:洛沙普胺是西曲瑞克的主要成分之一。它是一种抗胆碱能药物,用于缓解胃肠道痉挛和消化不良等症状。 2. 辅助成分:除了洛沙普胺外,制备西曲瑞克的过程中还需要使用一些辅助成分,如惰性填充剂、稳定剂和溶剂等。这些辅助成分有助于保持药物的稳定性和可靠性。 在生产西曲瑞克时,需要满足以下生产要求: 1. 质量控制:制药过程中的质量控制是至关重要的。每批西曲瑞克都需要经过严格的质量检查,包括原材料的检验和产品的成品检验。这确保了产品的质量和一致性。 2. 生产设备:生产西曲瑞克需要使用专业的制药设备和容器。这些设备必须符合卫生标准,并具备良好的清洁性能,以防止交叉污染。 3. 生产环境:生产西曲瑞克的工厂必须符合卫生要求,并设立严格的操作规程。这包括对空气质量、温湿度和灭菌控制的监测和管理。 4. 记录和文档:在生产过程中,需要详细记录每个步骤的操作和结果。这些记录和文档非常重要,用于追溯和验证生产过程的合规性。 通过遵循正确的制备过程和满足相关的药物和生产要求,可以确保 西曲瑞克 的质量和安全性。这有助于提供高效的治疗方案,并确保患者获得优质的药物治疗。 ...
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硫酸铜是一种盐,化学式为CuSO4,由铜离子(Cu2+)和硫酸根离子(SO42-)组成,呈现蓝色。它具有吸水性,可形成晶体,稳定性较高。在农业生产、化工、电子等领域有广泛用途。 主要用途: 硫酸铜被广泛应用于农业生产中的杀虫剂、穴肥、叶肥、病害药剂等方面。此外,它还用于制造合成橡胶、合成纤维、塑料、医药、农药、染料、汽车和电器工业等领域。 除此之外,硫酸铜还用于化工制造、染料生产、涂料工业、电镀工业、选矿工业、电子制造、食品级和饲料级防腐、农业杀菌等多个领域。 ...
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简介 氯前列烯醇钠是一种具有特殊生物活性的化合物,属于前列腺素类物质,具有调节生殖、促进子宫收缩、控制发情周期等多种生理功能。它的发现和研究为现代生殖医学和畜牧业的发展提供了有力支持。 图1氯前列烯醇钠的性状 理化性质 氯前列烯醇钠为白色或类白色结晶性粉末,易溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚,微溶于植物油,几乎不溶于水。具有较高的热稳定性,但在高温或强酸强碱条件下可能会发生分解或失活。 用途 在医药领域,氯前列烯醇钠主要用于妇产科和生殖医学,促进子宫收缩、调节女性生殖系统功能、治疗某些妇科疾病。在畜牧业领域,可促进家畜同期发情、提高受孕率、治疗生殖系统疾病。在其他领域如化妆品和农业也有应用。 参考文献 [1]李泽廷,吴海青,苏少锋,等.利用氯前列烯醇钠诱导乏情期母驴发情的研究[J].当代畜禽养殖业, 2022(004):000. [2]黄利权,刘海峰.应用氯前列烯醇钠诱导母犬流产[C]//中国畜牧兽医学会兽医产科学分会第五届全体会议第十次学术研讨会论文集.2009. [3]陈新宇,柏秀波,朱觉武,等.乏情后备母猪用氯前列烯醇钠催情的研究实验[J].中国畜牧兽医文摘, 2018, 34(5):1. [4]黄爱民,陈保国,周晚亮,等.用氯前列烯醇钠控制母猪白天产仔的试验[J].黑龙江畜牧兽医:下半月, 2014. ...
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简介 1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮是一种具有特定分子结构的有机化合物,具有独特的双环结构,赋予其特殊的化学性质和潜在的应用价值。该化合物可以通过化学合成方法制备,合成过程需要精确控制反应条件和原料比例。 1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮的性状 理化性质 物理性质:1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮在常温下通常为白色或类白色固体,具有一定的熔点和沸点。其溶解度受溶剂种类和温度的影响较大,通常可溶于有机溶剂如乙醇、丙酮等。 化学性质:1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮具有较强的还原性和亲核性,可以与多种试剂发生反应,如与酸反应生成相应的盐类,与碱反应生成相应的醇类。同时具有一定的稳定性,在常温下不易分解或变质。 用途 药物研发:1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮在药物研发领域具有潜在的应用价值,可作为药物分子的合成中间体或活性成分,用于制备具有特定生物活性的药物。 有机合成:作为重要的合成原料或中间体,参与多种有机合成反应,为合成复杂有机分子提供途径。 科学研究:可作为模型化合物用于研究嘧啶类化合物的化学性质和反应机制,也可用于制备新型功能材料和器件。 参考文献 [1]陈建军,项兆邦,洪道送,等.1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮制备方法研究[J].化学工程与装备, 2013(6):2. [2]罗维,徐运启,苑丽红,等.1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮及其衍生物的合成[J].化学试剂, 2017, 39(2):5. [3]王璇,李慧,韩潇,等.1,5-二氢嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4,6,8-(3H,7H)-四酮的设计,合成及体外抗肿瘤活性[J].合成化学, 2021, 29(5):9. ...
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介绍 鲨肝醇是一种动物体内固有物质,化学名称为3-(十八烷氧基)-1,2-丙二醇,化学式为C2H4403。它主要存在于鲨鱼鱼肝油和动物黄骨髓中。 鲨肝醇 应用 鲨肝醇具有促进白细胞增生、抗放射线作用的特点,可用于治疗固苯中毒和放射性药物引起的白细胞减少症。 合成 以往合成的缺点 目前市场上的鲨肝醇产品主要合成方法存在溶剂残留量高、毒副作用大的问题。 新合成方法 陈梦琦提出了一种合成高纯度鳖肝醇的方法,通过简单快捷的合成路线,生产出杂质含量小于0.3%的鳖肝醇成品。 参考文献 [1]陈梦琦,侯珂兰,张添程,等.合成高纯度鲨肝醇的方法[P].江苏:CN201810660652.6,2018-12-14. ...
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研究背景 2-氨基-5-溴吡嗪是一种化学式为C 4 H 4 BrN 3 ,分子量174的化学物质,常温常压下表现为黄色粉末状固体。作为2-氨基吡嗪衍生物的一种,2-氨基-5-溴吡嗪是许多药物的关键中间体[1]。 应用 2-氨基-5-溴吡嗪是常见的有机合成中间体,特别是反应生成其他吡嗪衍生物。 (1)6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯的合成。以2-氨基-5-溴吡嗪,DMF-DMA,溴乙酸乙酯为原料,2-氨基-5-溴吡嗪和DMF-DMA二者物质的量之比为1:0.95-2.2,2-氨基-5-溴吡嗪与溴乙酸乙酯物质的量之比为1:1.2-3.0,在适当的溶剂中,于碱的作用下,于50-130℃连续反应4-13个小时生成6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯粗产品,经提纯后得到6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯纯品。上述方法原料比较易得,价格合理,同时制备反应中没有使用重金属和腐蚀性气体,反应温和,对反应设备没有特殊的要求,普通的耐腐蚀设备即可生产[2]。 (2)2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪的合成。以2-氨基-5-溴吡嗪和N-氯代丁二酰亚胺为原料,在适当溶剂作用下,反应生成2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪,然后经重结晶得到纯品2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪。相关合成原料价廉易得,反应温和,反应收率高,纯度高[3]。 有关研究 为了探究吡嗪类缓蚀剂对铜的缓蚀机理,对比研究4种缓蚀剂的吸附性能。采用基于密度泛函理论(DFT)的量子化学方法,研究了4种吡嗪类缓蚀剂分子的反应活性及其在Cu(111)面的吸附行为。结果表明:4种缓蚀剂分子的前线轨道均分布在吡嗪环上,且吡嗪环上的N原子为分子的反应活性中心,4种吡嗪类缓蚀剂分子均能与Cu原子发生化学吸附形成共价键,且吸附强度排序为2-氨基吡嗪(AP)>2-氨基-5-溴吡嗪(ABP)>2-甲基吡嗪(MP)>吡嗪(PY)。另外,缓蚀剂分子也可以通过静电相互作用与金属表面发生物理吸附[4]。 参考文献 [1]姜卫东.2-氨基吡嗪衍生物的合成研究[D].湖北工业大学[2024-08-22].DOI:CNKI:CDMD:2.1017.700157. [2]耿宣平,来超,来子腾,等.6溴咪唑并[1,2a]吡嗪3羧酸乙酯的制法:CN201611016019.0[P].CN106632351A. [3]耿宣平,程伟,谈平忠,等.一种2氨基3氯5溴吡嗪的合成方法.2017. [4]石鑫,姜云瑛,王洪博,等.4种吡嗪类缓蚀剂及其在Cu(111)面吸附行为的密度泛函理论研究[J].化工学报, 2017, 68(8):7.DOI:10.11949/j.issn.0438-1157.20170151. ...
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本文将介绍高效合成 3- 硝基 -4- 甲基吡啶的方法,希望能够为 3- 硝基 -4- 甲基吡啶的合成提供新思路和新方法。 背景: 3- 硝基 -4- 甲基吡啶( 1 )是化工及药物中间体。可由 4- 甲基吡啶通过 N2O5 硝化制得,也可由 3- 硝基 -4- 甲基吡啶 -2- 甲酸在 210℃ 高温脱羧制得。 合成: 从常见的工业品 2- 氨基 -4- 甲基吡啶( 2 )作为起始原料,经过混酸硝化制备得到 3- 和 5- 硝基取代的混合物( 3 )。接着,将 2- 氨基基团重氮化为 2- 羟基,然后使用 POCl3 和 PCl5 作为卤代试剂进行氯化得到 5 。最后,在酸性介质中,在苯甲酸的存在下,利用铜粉进行脱氯反应,最终得到产物 1 ,总收率为 60 %。具体实验操作如下: ( 1 ) 2- 氨基 -4- 甲基 -3 ( 5 ) - 硝基吡啶( 3 ) 将 950 克( 9.5 摩尔)浓硫酸加入到 1000 毫升的四口烧瓶中,并在搅拌的情况下分批加入 2 ( 108 克, 1.0 摩尔)。在 10℃ 以下滴加 108 克( 1.1 摩尔)浓硝酸,滴加完毕后,在室温下反应 12 小时,然后在 95℃ 下反应 2 小时。冷却至室温后,将混合物转移到 1000 毫升的冰水中,使用浓氨水调节至 pH7 ,然后进行过滤以得到 3 ,该产物可直接用于下一步的反应。 ( 2 ) 2- 羟基 -4- 甲基 -3 ( 5 ) - 硝基吡啶( 4 ) 于 3000ml 四颈烧瓶中加入如上所得 3 、水( 2L )及浓硫酸( 260g , 2.6mol ), 10℃ 以下滴加 NaNO2 ( 83g , 1.2mol )的水( 240ml )溶液,滴毕,保温反应 1h , 10℃ 以下过滤,滤饼于 80℃ 干燥,得淡黄色固体 4 [ 131g , 85 %(以 2 计)]。 ( 3 ) 2- 氯 -4- 甲基 -3 ( 5 ) - 硝基吡啶( 5 ) 于 1000ml 四颈烧瓶中加入 4 ( 108g , 0.7mol )、 PCl5 ( 21g , 0.1mol )和 POCl3 ( 200g , 1.3mol ),回流反应 6h 。常压回收 POCl3 后将反应混合物缓慢倒入冰水( 700ml )中,静置,分出有机层,水相用 CHCl3 ( 100ml×4 )萃取,合并有机相和萃取液,用无水硫酸钠干燥。过滤后常压回收溶剂,残液减压蒸馏,收集 110 ~ 120℃ / 4.0kPa 馏分,得淡黄色液体 5 ( 115g , 95 %)。产品通过 GC-MS 测定,在 10.7 和 11.1min 处出现两个峰,含量分别为 38.6 %和 61.3 %,其 m / z 均为 172 ( M +)。 ( 4 ) 4- 甲基 -3- 硝基吡啶( 1 ) 于 1000ml 四颈烧瓶中加入 5 ( 69g , 0.4mol )和苯甲酸( 122g , 1.0mol ),在 150℃ 下分批加入活化铜粉( 64g , 1.0mol ),加毕保温反应 30min ,冷却后加入 20 % Na2CO3 水溶液( 400ml ),水蒸气蒸馏,馏出液用氯仿( 100ml×3 )萃取,用无水硫酸钠干燥。过滤后常压回收溶剂,残液减压蒸馏,收集 145 ~ 155℃ / 4.0kPa 馏分,得淡黄色液体 1 ( 41g , 74 %)。 参考文献: [1]孙楠 , 莫卫民 , 胡宝祥等 .4- 甲基 -3- 硝基吡啶的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ,2003,(12):7-8. ...
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7-溴-2-醛基9,9-二甲基芴是一种常用的医药合成中间体。它可以通过以下步骤制备:在30mLTHF中,并在N2气氛下冷却至-76℃。将n-BuLi(10.0mmol)逐滴加入溶液中并在该温度下保持0.5小时,然后将混合物在0℃保持0.5小时。然后,在0℃下将无水N,N-二甲基甲酰胺(12.0mmol)滴加到该溶液中。4小时后,用去离子水淬灭反应,处理后,用硅胶分离残余物,然后重结晶,得到最终产物7-溴-2-醛基9,9-二甲基芴,油状液体(产率35%)。 制备好的7-溴-2-醛基9,9-二甲基芴可以应用于医药合成中间体。将其溶解在30mLTHF中并在N2气氛下冷却至0℃。将NaBH4(11.0mmol)溶解于10mL四氢呋喃中,缓慢滴加入溶液中,在该温度下保持0.5小时。在后处理(缓慢淬灭,相分离,蒸馏等)后,将反应混合物溶解在N,N-二甲基甲酰胺中并再次冷却至0℃。在0℃下将NaH(11.0mmol)缓慢加入溶液中。在0℃下将碘代甲烷(11.0mmol)滴加到溶液中。薄层色谱(TLC)用于监测反应结果。反应完成后,用去离子水淬灭反应,处理后,用硅胶分离残余物,得到最终产物2-溴-7-(甲氧基甲基)-9,9-二甲基-9H-芴(两步产率70%)。1HNMR(400MHz,CDCl3,ppm):7.65-7.67(d,J=7.6Hz,1H),7.56-7.58(m,2H),7.42-7.47(m,2H),7.30-7.32(d,J=7.6Hz,1H),4.53(s,2H),3.45(s,3H),1.49(s,6H)。LC-MS-ESI(m/z):C17H17BrO计算值316.05,实测值(M+1)+317.0363。 有关7-溴-2-醛基9,9-二甲基芴的主要参考资料 [1] WO2019090462POLYMERIC CHARGE TRANSFER LAYER AND ORGANIC ELECTRONIC DEVICE COMPRISING THE SAME ...
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在合成医药中间体和农药领域中,N-甲基咪唑是一种重要的原料。它被广泛用于制备洛沙坦、硝唑芬酮、1-甲基咪唑-5-甲酰氯盐酸盐和盐酸萘甲咪唑等药物。此外,N-甲基咪唑还可以用于合成杀菌剂、植物促生长剂和离子液体等。它还在环氧树脂和胶黏剂等领域有广泛应用。 如何制备N-甲基咪唑? 一种连续化制备N-甲基咪唑的方法是使用Hβ分子筛作为催化剂,在管式反应器中进行气相催化反应。该方法的具体步骤如下: (1) 在管式反应器中加入Hβ分子筛催化剂,并将混氨和混醛加热汽化后连续通入管式反应器。经过气相催化反应后,冷凝得到N-甲基咪唑粗产品。 (2) 将步骤(1)得到的N-甲基咪唑粗产品加入减压侧线精馏塔进行精馏分离。控制减压侧线精馏塔的压力为0.20MPa,从减压侧线精馏塔的侧线出料中得到纯度≥99.0wt%的N-甲基咪唑。减压侧线精馏塔的塔顶得到纯度在99.0wt%以上的水,塔底出料为含有微量N-甲基咪唑的高沸点混合物。 (3) 将减压侧线精馏塔的塔顶得到的纯度在99.0wt%以上的水加入精馏塔进行精馏分离。精馏塔的塔顶得到混氨和混醛的水溶液,可作为原料循环使用。塔底出料为水。 如何检测N-甲基咪唑的含量? 一种检测咪唑类离子液体中N-甲基咪唑含量的方法是采用UV紫外-可见光谱分析法。该方法使用CuCl2?2H2O的无水乙醇溶液作为显色指示剂,其中CuCl2浓度为0.05mol/L。咪唑类离子液体标样的乙醇溶液浓度为0.1mol/L。根据光谱吸收峰的大小,可以实现对N-甲基咪唑的定性和定量分析。 参考文献 [1][中国发明]CN201610181460.8一种N-甲基咪唑的连续化制备方法 [2][中国发明]CN201710529294.0一种咪唑类离子液体中N-甲基咪唑含量的检测方法 ...
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六水氯化镁是一种常见的无机化合物,化学式为MgCl2·6H2O,也被称为海盐酸镁。它是一种白色结晶体,易溶于水,具有广泛的应用领域。 六水氯化镁的制备方法有多种,其中最常见的是通过镁和盐酸反应得到。反应式为Mg+2HCl→MgCl2+H2。制备过程中需要注意控制反应温度和反应时间,以保证产物的纯度和产量。 六水氯化镁的应用领域非常广泛。首先,它是一种重要的化学原料,可以用于制备其他化合物,如氯化镁、氧化镁等。其次,它还可以用于制备防冻剂、消毒剂、染料、纤维素等。此外,六水氯化镁还可以用于制备铝、钛等金属的精炼剂,以及制备高纯度的镁金属。 除了以上应用领域,六水氯化镁还有一些医疗应用。它可以用于治疗镁缺乏症、高血压、心律失常等疾病。此外,它还可以用于制备一些药物,如镁剂、镁盐等。 六水氯化镁的使用需要注意一些安全问题。首先,它是一种腐蚀性物质,接触皮肤和眼睛会引起刺激和灼伤。因此,在使用过程中需要戴上防护手套和护目镜。其次,它是一种易燃物质,遇到火源会引起爆炸。因此,在存储和使用过程中需要注意防火防爆。 总之,六水氯化镁是一种重要的无机化合物,具有广泛的应用领域。在使用过程中需要注意安全问题,以保证人身安全和产物质量。 六水氯化镁和氯化镁是两种常见的化学物质,它们在生产和应用中都有着广泛的用途。虽然它们都含有氯化镁,但它们之间还是存在一些区别的。本文将从化学结构、物理性质、应用领域等方面来探讨六水氯化镁和氯化镁的区别。 六水氯化镁和氯化镁的区别 一、化学结构 六水氯化镁的化学式为MgCl2·6H2O,它是一种六水合物,也就是说,每个氯化镁分子周围都包裹着六个水分子。而氯化镁的化学式为MgCl2,它是一种无水物,即不含水分子。 二、物理性质 1.外观 六水氯化镁为白色结晶体,氯化镁为白色粉末。 2.溶解性 六水氯化镁在水中溶解度较高,而氯化镁在水中溶解度较低。 3.熔点 六水氯化镁的熔点为118℃,氯化镁的熔点为714℃。 三、应用领域 1.六水氯化镁 六水氯化镁主要用于制备其他化学品,如氯化钾、氯化铵等。此外,它还可以用于制备防冻剂、染料、纤维素等。 2.氯化镁 氯化镁主要用于制备金属镁、钾镁肥料、医药、食品添加剂等。此外,它还可以用于水处理、防腐剂、防滑剂等。 四、安全性 六水氯化镁和氯化镁都是化学品,需要注意安全使用。六水氯化镁在高温下会分解产生有毒气体,应避免与强氧化剂接触。氯化镁也有一定的刺激性,应避免直接接触皮肤和眼睛。 综上所述,六水氯化镁和氯化镁虽然都含有氯化镁,但它们之间还是存在一些区别的。六水氯化镁是一种六水合物,溶解度较高,主要用于制备其他化学品;而氯化镁是一种无水物,溶解度较低,主要用于制备金属镁、钾镁肥料等。在使用时,需要注意安全性。 ...
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作为一种重要的有机合成中间体,N-苄基羟胺盐酸盐在硝酮化学中发挥了重要的作用。其与醛酮缩合或与C-C三键加成反应生成N-苄基硝酮,进而通过1,3-环加成反应构建异噁唑啉。这一高效的合成方法在药物合成中具有独特的应用,例如用于合成新型抗血小板药物替卡格雷的关键中间体。 制备方法 为了制备N-苄基羟胺盐酸盐,将100g二苄胺、500mL甲醇和3.0g钨酸钠二水合物加入1.0L的四口反应瓶中。在搅拌下,通过冰盐浴将温度降至0℃。然后缓慢滴加115mL双氧水,控制温度<5℃。滴加完毕后,在冰水浴下保温2小时,然后自然升温并在室温下搅拌反应过夜。将反应液缓慢加入到冰水中,抽滤后干燥得到91.4gC-苯基-N-苄基硝酮,收率为85.3%。 将91.4gC-苯基-N-苄基硝酮和455mLMTBE加入2.0L的单口瓶中。在搅拌下滴加29.8g盐酸羟胺的甲醇(320mL)溶液。完成滴加后,继续搅拌反应5小时。然后用旋转蒸发器浓缩反应液,再加入455mLMTBE进行搅拌和过滤,得到白色固体。将白色固体溶解在66mL甲醇中,滴加330mLMTBE,降温至室温,析出大量白色固体,过滤干燥得到50gN-苄基羟胺盐酸盐,收率为72.4%。 应用 一项发明公开了一种制备1,2-吗啉盐酸盐的方法,该方法以N-苄基-羟胺盐酸盐和1,4-二溴丁烷为原料,通过氢化钠做碱,四氢呋喃做溶剂,在室温下进行12小时反应制备N-苄基-1,2-环丁羟胺,然后经过钯催化加氢脱苄基得到1,2-吗啉盐酸盐。该方法解决了现有合成工艺中收率低、质量不稳定、操作繁琐等技术问题。制得的1,2-吗啉盐酸盐可作为许多药物合成的有用中间体或产品。 参考文献 [1][中国发明]CN201410778776.6一种合成N-苄基羟胺盐酸盐的方法 [2]CN201510671002.81,2-吗啉盐酸盐的合成方法 ...
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2-氯-5-碘吡嗪是一种有潜力的医药中间体,据文献报道,它可以用于制备雌激素受体共价拮抗剂和食欲素受体调节剂。 2-氯-5-碘吡嗪的应用领域 应用一:制备雌激素受体共价拮抗剂 2-氯-5-碘吡嗪可用于合成一类具有特定结构的四取代烯烃化合物,这些化合物是雌激素受体共价拮抗剂。这类化合物已被证明可以抑制MCF7ER-α(野生型)和MCF7ER-α(Y537S突变型)细胞的生长,而其他化合物如他莫昔芬、雷洛昔芬和氟维司群已被用于治疗乳腺癌。因此,这些由2-氯-5-碘吡嗪制备的化合物可能成为治疗表达ER-α的乳腺癌和表达Y537S突变型ER-α的乳腺癌的新药。 应用二:制备食欲素受体调节剂 根据CN201480027361.3的报道,2-氯-5-碘吡嗪还可用于制备一类取代的哌啶化合物。这些化合物可用于治疗由食欲素受体活性介导的疾病、障碍或病症。通过使用这些化合物,可以向患者施用本发明的药物来实现治疗。在某些实施例中,这些化合物对食欲素-1受体活性具有选择性,而在其他实施例中,它们对食欲素-1受体活性比对食欲素-2受体活性更具选择性。 参考文献 [1] [中国发明] CN201780084351.7 四取代烯烃化合物及其用于治疗乳腺癌的用途 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201480027361.3 取代的哌啶化合物以及它们作为食欲素受体调节剂的用途 ...
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头孢匹胺是一种半合成的第三代头孢菌素类抗生素,具有广泛的抗菌活性和杀菌力。它对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力,并且对β内酰胺酶相当稳定。头孢匹胺已广泛应用于临床治疗细菌感染,取得了良好的疗效,不良反应较少且轻微。 头孢匹胺对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有广谱抗菌活性。它还对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性。头孢匹胺的作用机制是与细菌细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBP)的1A、1B和3结合,从而发挥杀菌作用。 药品名称: 注射用头孢匹胺 包装规格: 1.0g/瓶,每小盒1瓶,每中盒10小盒 适应症: 头孢匹胺适用于由多种敏感菌引起的感染,包括败血症、烧伤、手术切口感染、咽喉炎、支气管炎、肺炎、肾盂炎、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎、脑膜炎等。 用法用量: 成人每天常用量为1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注。儿童按体重每天每公斤30~80mg,分2~3次静脉滴注。 给药方法及注意事项: 1. 静脉滴注头孢匹胺时,应加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中,并在30~60分钟内滴注完毕。 2. 头孢匹胺只能用于静脉给药,不得使用注射用水静滴用药。 3. 大剂量静脉给药时,应注意注射液的溶解、注射部位的选择和注射速度,以预防血管刺激症状和血栓性静脉炎的发生。 4. 溶解后应迅速使用,不应与其他药物在同一容器中混合点滴使用。 ...
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1、理化性质 嘧菌环胺是一种化学名称为N-(4-甲基-6-环丙基密啶-2-基)苯胺的物质。它呈米色粉末状,具有轻微气味,熔点为75.9℃,相对密度为1.21(20℃),蒸气压为5.1×10-4Pa(结晶A)和4.7×10-4Pa(结晶B)(25℃)。在不同pH值下,其KowKow lgP分别为3.9(pH5),4.0(pH7),4.0(pH9)。在25℃下,其溶解度为水0.02(pH5)、0.013(pH7)、0.015(pH9),乙醇160,丙酮610,甲苯440,正己烷26,正辛醇140。嘧菌环胺具有水解稳定性,其在pH4~9、25℃条件下的水解半衰期大于1年,光解半衰期为5~30天。 2、作用机理及防治谱 嘧菌环胺通过抑制病原菌细胞中蛋氨酸的生物合成和水解酶活性,干扰真菌生命周期,抑制病原菌穿透,破坏植物体中菌丝体的生长,从而对灰霉病和斑点落叶病等病害具有极佳的防治效果。 嘧菌环胺是一种内吸性杀菌剂,具有长效治疗和保护作用。它对灰霉病、斑点落叶病、黑星病、褐腐病等多种病害有良好的防效。对白粉病、黑斑病等病害也有一定的防治效果。 3、国内外登记与专利情况 3.1国外登记情况 嘧菌环胺(Cyprodinil)是由瑞士诺华公司(瑞士先正达作物保护有限公司)开发的,该产品有效成分目前已在多个国家如南非、美国、英国、新西兰、澳大利亚、加拿大、德国、丹麦、芬兰、匈牙利、葡萄牙等取得登记。 3.2国内登记情况 根据中国农药信息网的查询,截至2021年7月,嘧菌环胺在我国共有28个产品正式登记,其中包括原药4个、单剂11个和复配13个。 3.3专利情况 嘧菌环胺化合物的专利号为CN1017993B,专利名称为苯胺基密啶衍生物的制备方法,专利申请日为1988-09-28。专利权人为辛根塔参与股份公司,还有其他专利CN1032441A。 4、产品特点与市场前景 嘧菌环胺具有保护和治疗活性,能够在植物中被吸收、传导和分布。它具有优异的耐雨水冲刷性,能够防治多种病害,尤其对灰霉病和斑点落叶病效果最佳。嘧菌环胺具有独特的作用机制,与其他已知杀菌剂没有交叉抗性,非常适用于综合治理病害和防治对常用杀菌剂产生抗性的病原菌。 嘧菌环胺与三唑类、咪唑类、吗啉类、苯基吡咯类等杀菌剂没有交叉抗性。其复配制剂值得企业关注和研究。 5、优质配方推荐 ...
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甲基叔丁基醚是一种无色、低黏度液体,具有类似萜烯的臭味。它可以用作高辛烷值汽油的掺加组分,也可以作为有机合成原料,制备高纯度的异丁烯。此外,甲基叔丁基醚还可以用于生产其他化合物,如2-甲基丙烯醛、甲基丙烯酸和异戊二烯等,同时也可用作分析溶剂和萃取剂。甲基叔丁基醚的制备方法是以甲醇和含异丁烯的C4馏分为原料,在特定条件下进行催化醚化、分离和提纯。 乙二醇单甲醚是一种无色透明液体,具有令人愉快的气味,但有毒。它可以作为各种油脂类、硝酸纤维素、醇溶性染料和合成树脂的溶剂,也可以用于测定铁、硫酸盐和二硫化碳,以及珐琅和清漆的快干溶剂。此外,乙二醇单甲醚还可以用作涂层的稀释剂、染料工业中的渗透剂和匀染剂,以及配制密封剂的原料。乙二醇单甲醚的制备方法是将甲醇与环氧乙烷反应生成乙二醇单甲醚,然后通过中和和蒸馏来提取纯品。 甲基叔丁基醚和乙二醇单甲醚都具有一定的安全风险。在操作过程中,应戴防护用具,并注意防止接触眼睛和皮肤。此外,它们的贮存和运输也需要遵守相应的规定,如使用合适的容器和密封材料,标明易燃品,并按照有毒化学品的要求进行贮运。 ...
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二甲基砜(MSM)是一种地球硫循环中的化合物,它与甲基-硫-甲烷系列化合物有关。MSM的天然合成始于海洋微生物吸收硫酸盐,生成二甲基硫(DMSP),然后DMSP可以裂解生成二甲基硫醚(DMS)或经去甲基作用生成甲硫醇,甲硫醇可以转化为DMS。海洋中产生的DMS大约有1%–2%会挥发到大气中。 MSM的合成 大气中的DMS能够被氧化成DMSO或二氧化硫,这与臭氧、紫外线照射、硝酸盐(NO3)或羟基自由基(OH)等有关。DMSO和MSM在大气中的浓度与季节有关,春季/夏季浓度最高,而冬季浓度最低,这可能与温度有关。 DMS的氧化产物如二氧化硫,能够增加冷凝和云的形成,DMSO溶解于降水中,通过降水回到土壤中。在此过程中,DMSO和水发生歧化反应,生成DMS或MSM。 一旦进入土壤,DMSO和MSM会被植物吸收,或被共生的土壤细菌利用,以改善土壤条件。MSM广泛存在于多种水果、蔬菜和粮食作物中,但各种植物的MSM的富集程度会有所不同。 此时,MSM和其他硫元素的来源被当作植物产品吸收和排泄,以硫化物的形式作为植物呼吸作用的副产物释放,或最终随植物死亡而分解出来。非挥发性的硫来源可以被氧化为硫酸盐,形成矿物质,经过水土流失后返回海洋,从而完成硫循环。 另一条途径是,DMSO与过氧化氢(H2O2)发生氧化反应,经过结晶或蒸馏纯化后,合成生产MSM。尽管蒸馏需要消耗更多的能源,但它是公认的用于生产MSM的完美方法,已用于生产GRAS级别的OptiMSM(Bergstrom Nutrition,Vancouver,WA,USA)。 MSM的生物利用度 从生化方面来说,人工合成的MSM与天然形成的MSM在结构或安全性方面没有差异。由于食物中MSM的浓度较低(仅为0.01 ppm),合成生产的MSM使消费者能够以较低的剂量获得效果,而无需摄入大量食物。 外源性的MSM以膳食补充剂和食物的形式进入人体,如水果、蔬菜、谷物、啤酒、葡萄酒、咖啡、茶和牛奶。除了外源性补充的MSM,体内的微生物作用于体内的蛋氨酸、甲硫醇、DMS和DMSO,也促进了MSM在哺乳动物宿主体内的富集。饮食引起肠道菌群改变,能够影响大鼠和妊娠母猪血清中的MSM浓度。也就是说,易受饮食、运动或其他因素影响的肠道菌群,会影响机体对MSM的利用。 药代动力学研究表明,MSM能够在大鼠和人类体内被迅速吸收,吸收时间分别为2.1小时和1小时以内。类似实验在猴子体内对DMSO的利用也得到了类似的结果,灌胃给药后1-2小时内,DMSO能够快速转化为MSM。人体摄入DMSO后,在肝微粒体经NADPH2和O2的参与,约15%被氧化生成MSM。 最近进行的一项人体研究中,20名健康男性每天摄入3克MSM,为期四周。所有男性受试者在摄入MSM后,血清中的MSM水平升高,大多数男性受试者在第四周的血清MSM水平较第二周进一步增加。这些结果表明,口服MSM能够被健康成人吸收,并随着长期摄入而在体内逐渐积累。 ...
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6-溴-4-羟基-3-硝基喹啉是一种常温常压下为固体的化合物,它是一种喹啉类衍生物,具有一定的碱性。这种化合物在有机合成和农药化学中起着重要的中间体的作用,可以用于合成生物活性分子、药物分子和农药。 合成方法 为了合成6-溴-4-羟基-3-硝基喹啉,可以将其前体化合物酸和乙酸钾加入反应烧瓶中,然后加入乙酸酐,进行搅拌反应。反应结束后,通过冷却、过滤和洗涤等步骤,最终可以得到目标产物分子。 另一种合成6-溴-4-羟基-3-硝基喹啉的方法是将反应物6-溴-4-羟基喹啉加入丙酸中,加热搅拌反应后,再滴加硝酸进行反应。最后通过冷却、过滤和烘干等步骤,可以得到目标产物。 用途 6-溴-4-羟基-3-硝基喹啉主要用作有机合成和医药化学中间体,可以用于合成生物活性分子和农药分子。在有机合成转化中,它的羟基基团可以转变成相应的氯化产物。 实验中,可以通过将6-溴-4-羟基-3-硝基喹啉和POCl3混合物进行反应,然后进行中和、萃取和干燥等步骤,最终可以得到目标产物。 参考文献 [1] Qiao, Jingxin et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 29(18), 2595-2603; 2019 [2] Xiao, Zhen et al Archiv der Pharmazie (Weinheim, Germany), 351(6),; 2018 [3] Sun, Qi-Zheng et al Journal of Medicinal Chemistry, 60(14), 6337-6352; 2017 ...
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6-溴己酸是一种常温常压下为白色或浅黄色固体的化合物。它属于烷基酸类衍生物,具有明显的酸性,可用于有机合成和医药化学中间体。此外,它还可以用于药物分子和农药分子的修饰和衍生化。 溶解性如何? 6-溴己酸可以溶解于常见的有机溶剂,如N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和醇类溶剂等。它在低极性的醚类溶剂(如乙醚)中也有一定的溶解性,但微溶于水。 有哪些应用转化方法? 6-溴己酸可以通过草酰氯或二氯亚砜的作用转变为相应的酰氯产物。此外,它的溴单元可以在亲核试剂的进攻下发生脱溴官能团化反应。 图1 6-溴己酸的应用转化 在氮气环境中,将6-溴己酸在草酰氯中反应,可以得到目标产物酰氯化合物。 图2 6-溴己酸的应用转化 在干燥的环境中,将6-溴己酸和叠氮化钠在DMF中反应,可以得到叠氮化的目标产物分子。 如何储存6-溴己酸? 6-溴己酸化学性质较为稳定,正常情况下不会分解。但由于其吸湿性和酸性,需要避开碱性物质,密封保存在室温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Nayak, Rashmi Ashwathama et al Bulletin of Materials Science, 43(1), 188; 2020 [2] Berac, Christian M. et al Macromolecular Rapid Communications, 41(1), 1900476; 2020 ...
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随着半导体制造业的发展,ALD和CVD需要高k和金属栅材料前驱物。对于32nm技术节点,材料的挥发性、输运方式和纯度等问题变得至关重要。随着信息存储和获取量的增加,对更高K值材料的需求也在增加。选择合适的高K材料可以满足生产上的要求,如介电常数、热力学稳定性、栅极电极兼容性和界面层稳定性。 四(二甲胺基)钛是一种用于高K前驱体的化合物。它是一种液体,在常温下对空气和水汽非常敏感。它可以溶解于醇类、苯、四氯化碳等有机溶剂,具有较好的稳定性、较高的蒸汽压和相当高的反应性,因此在ALD研究领域备受关注。 如何合成四(二甲胺基)钛? 目前已报道了两种合成四(二甲胺基)钛的方法。一种方法是使用四氟化钛和Me3Si2在乙醚中反应制得,但由于乙醚的挥发性强且易燃,四氟化钛不易获得且价格昂贵,Me3SiWe2需要预先制备,制备过程复杂,成本高,因此这种方法不理想。另一种方法是先将丁基锂和二甲胺反应生成二甲胺的锂盐,然后再与四氯化钛反应制得目标产物,这种方法更可取、更合理。 但目前报道的方法中,多以乙醚作为丁基锂和二甲胺反应的溶剂,反应完成后需加入四氢呋喃为辅助溶剂溶解生成的二甲胺锂盐,同时再用甲苯作为下一步二甲胺锂盐和四氯化钛反应的溶剂,操作过程非常复杂,使用多种溶剂不仅浪费和污染,而且后处理蒸馏除去溶剂时增加了工作量。报道的方法多需要进行过滤,而生成的氯化锂盐颗粒非常细小,在体系中还很粘稠,过滤非常困难,耗时很长,给后处理操作带来很大麻烦。 CN103193818A公开了一种四(二甲胺基)钛的合成方法,包括以下步骤: 在惰性气氛保护下,在反应器中加入二甲胺和烃类溶剂,然后向体系中加入有机锂化合物,制得二甲胺的锂盐;向体系中加入四氯化钛;反应结束后进行蒸馏,得到四(二甲胺基)钛。这种合成方法不需要分步使用多种不同的溶剂,只使用简单的单一烃类作为唯一的反应溶剂,降低了成本和反应的毒性,具有更好的操作可行性,更有助于规模化生产。而且反应不需要经过过滤从体系中除去生成的氯化锂盐的过程,而是直接蒸馏得到目标化合物,从而简化操作。反应过程中的副产物相对较少,产率较高。 ...
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根茎作物中使用氯化胆碱可以提高叶绿素含量,增强光合作用,促进营养物质传输到根茎,从而促进根茎生长。每亩地可使用6-12g的氯化胆碱有效成分兑水30kg喷洒叶面。 一、氯化胆碱用在根茎作物 1、作用原理:氯化胆碱是一种植物光合作用促进剂,使用在根茎作物上后,可以提高作物叶片中的叶绿素含量,增强超氧歧化酶的活性,从而促进作物的光合作用,让整个植株生成更多的营养物质传输到根茎上,使得作物的根茎块部位变大,实现高产量。 2、使用方法:每亩地使用10-20ml的60%氯化胆碱水剂兑水30kg喷洒作物叶片,每隔10-15天喷洒一次,一共喷洒2-3次。 3、使用时间:甘薯在块茎刚刚形成或者刚刚进入膨大期时使用;山药、大蒜、洋葱、中药药材在膨大期初期时使用;生姜在三股权期(3苗)时使用;萝卜在7-9叶期时使用;马铃薯在刚刚开花时使用;花生在刚开花下针期时使用。 二、氯化胆碱对植物的作用 1、使用氯化胆碱,可以抑制作物的茎秆的生长,缩短茎秆上节点的节间距离,使植株矮小而又健壮,从而增强作物的抗倒伏能力。 2、可提高叶片中的叶绿素含量,促进作物的光合作用,改善作物品质。 3、可促进穗部分化,使穗粒变得饱满圆润,增加穗粒的重量以及数量,提高作物产量。 4、可促进作物果实的生长,增大果实体积;并且光合作用的增强,有利于作物果实内的营养物质和糖分的生成与积累。 5、拌种使用,可以促进种子的生根发芽,提高种子发芽率。 6、促进作物的根系部位生长,提高作物的吸收能力,同时可以提高根茎作物的产量。 使用技术和使用方法: 1、花生:于始见花蕾期(下针期)进行叶面喷施。每亩兑水30公斤待露水干后均匀常规喷雾。间隔10-15天喷施一次,连续施用2-3次。 2、大蒜:于大蒜头膨大初期进行叶面喷施。每亩兑水30公斤待露水干后均匀常规喷雾。间隔10-15天喷施一次,连续施用2-3次。 3、马铃薯:于始花期进行叶面喷施。每亩兑水30公斤待露水干后均匀常规喷雾。间隔10-15天喷施一次,连续施用2-3次。 4、山药:于块根膨大初期(山药蔓藤约长至1米左右时)进行叶面喷施。每亩兑水30公斤待露水干后均匀常规喷雾。间隔10-15天喷施一次,连续施用2-3次。 5、萝卜:于7-9叶期进行叶面喷施。每亩兑水30公斤待露水干后均匀常规喷雾。间隔10-15天喷施一次,连续施用2-3次。 6、甘薯:于块根、块茎开始形成或膨大初期进行叶面喷施。亩用本品15-20毫升兑水15-30公斤。间隔10-15天喷施一次,连续施用2-3次。 ...