如何合成6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈? ¹

背景及概述^[1]

稠杂环化合物具有显著的生理活性，近年来备受研究关注。吡唑并吡啶类化合物是其中一类研究较多的稠杂环，具有杀菌、抗炎、治疗肿瘤、哮喘等多种疗效，因此具有很高的研究价值。吡唑并吡啶类衍生物中，吡唑[1,5-a]吡啶是研究最多的一类化合物。在该类化合物中，6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈是一种非常有用的合成片段，可以方便快速地合成一些具有药理活性的有机分子。

应用^[1]

下面介绍了合成6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的方法：

步骤1、2,4,6-三甲基苯磺酸3-溴-5-甲氧基吡啶胺盐的制备：

将3-溴-5-甲氧基吡啶溶于二氯乙烷，然后加入2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺溶液，经过反应和处理得到类白色固体。

步骤2、6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的制备：

将2,4,6-三甲基苯磺酸3-溴-5-甲氧基吡啶胺盐与2-氯丙烯氰溶于二甲基甲酰胺中，经过反应和处理得到浅黄色固体。

这个方法使用了便宜易得的原料，经过两步反应得到6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈。整个反应路线短，操作简单，原料成本低，非常适合大规模工业化生产。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810556694.5 一种6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的合成方法