吡唑并吡啶类化合物的合成方法及应用？ ¹

背景及概述^[1]

稠杂环化合物因其显著的生理活性而受到广泛关注。吡唑并吡啶类化合物是一类研究较多的稠杂环化合物，具有杀菌、抗炎、治疗肿瘤、哮喘、骨质疏松、神经性疾病和老年痴呆症等方面的良好疗效，是一类具有高研究价值的化合物。吡唑并吡啶类衍生物主要包括吡唑[3,4-b]吡啶、吡唑[4,3-c]吡啶和吡唑[1,5-a]吡啶等几类。其中，吡唑[1,5-a]吡啶系列化合物是研究最多的。在该系列中，6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈是一种非常有用的合成片段，可以方便快速地合成一些具有药理活性的有机分子。

制备^[1]

步骤一：制备2,4,6-三甲基苯磺酸3-溴-5-甲氧基吡啶胺盐

将3-溴-5-甲氧基吡啶溶解于二氯乙烷，降温后加入2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺溶液，反应后过滤得到类白色固体。

步骤二：制备6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈

将2,4,6-三甲基苯磺酸3-溴-5-甲氧基吡啶胺盐与2-氯丙烯氰在二甲基甲酰胺中反应，然后加入碳酸钾和二氮杂二环，最后经水洗和结晶得到浅黄色固体。

参考文献

[1][中国发明]CN201810556694.5一种6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的合成方法