这篇文章将介绍 3,5- 二甲基吡唑及其衍生物的合成方法，我们希望通过本研究为 3,5- 二甲基吡唑及其衍生物的制备提供新的见解和有效的方法。 背景： 3,5- 二甲基吡唑是一种多用途化合物，主要用于制造涂料、油漆、农药和医药产品。目前已有的 3,5- 二甲基吡唑制备方法存在一些缺点。首先，现有方法采用间歇操作，无法连续生产，操作相对繁琐。其次，制备过程中需要滴加乙酰丙酮或水合肼，而水合肼具有较大的毒性，已被列为剧毒品，存在潜在的安全风险，不利于操作。因此，必须采用密闭自动化控制操作。另外，反应时间长，工作效率低，高温条件下容易发生副反应，影响产品质量。 1. 合成优化：有研究报道了一种连续化制备 3,5 -二甲基吡唑的方法，包括以下操作步骤： (1) 选择适合的水合肼，含量要求 20 -80％，乙酰丙酮，要求无色液体，含量 99 ％以上； (2) 选择微通道反应器，可以升降温的带壳管式反应器，各种材质的模块反应器均可，推荐使用不锈钢管式反应器，两台计量泵，要求可以控制流量大小，一台低温循环槽用来控制温度。该连续化制 3,5 -二甲基吡唑的方法，适合连续化生产，产物选择性高，几乎没有副产物，原料乙酰丙酮转化率达到 100 ％，反应时间大大缩短，由 3 小时缩短至 10 秒内，适合工业化放大生产，带来更好的使用前景。 管式反应器的持液量为 30mL ，乙酰丙酮和水合肼的流速均为 10 ～ 100mL/min 。水合肼的含量在 20 -80％之间，而乙酰丙酮的含量需高于 99 ％。乙酰丙酮与水合肼的摩尔比为 1:1.05 ～ 1.15 。在管式反应器中，温度可设定为 10 ～ 20℃ ，反应时间为 5 -20秒。当乙酰丙酮与水合肼的摩尔比为 1:1.15 时，管式反应器中的温度设置为 20℃ ，反应时间为 5 秒，乙酰丙酮的转化率达到 100 ％，反应液中 3,5 -二甲基吡唑的含量为 99.45 ％。若乙酰丙酮与水合肼的摩尔比为 1:1.1 ，管式反应器中的温度设定为 10℃ ，反应时间为 10 秒，乙酰丙酮的转化率达到 100 ％，反应液中 3,5 -二甲基吡唑的含量为 99.59 ％。当乙酰丙酮与水合肼的摩尔比为 1:1.05 ，管式反应器中的温度设置为 15℃ ，反应时间为 10 秒，乙酰丙酮的转化率同样达到 100 ％， 3,5 -二甲基吡唑的含量为 99.72 ％。 2. 3,5-二甲基吡唑衍生物的合成：伍勇等人通过取代肼与乙酰丙酮在室温下反应直接合成了 3 种 3 ， 5 －二甲基吡唑衍生物 a ～ c ，收率分别为 45.6 ％～ 65.8 ％。 2.1 3,5-二甲基吡唑（ a ）的合成 向 250ml 四口烧瓶中加入 10mmol 水合肼， 室温条件下，将四口烧瓶置于 500ml 水中（该反应过程释放大量热，水浴可减低温度），在 1200r ／ min 搅拌下，缓慢滴加 10mmol 乙酰丙酮，滴加完毕继 续搅拌 30min 后停止反应，得白色晶体，用石油醚 （沸程： 60 ～ 90℃ ）冲洗，得 3 ， 5 －二甲基吡唑（ a ），白 色晶体，产率 65 ． 5 ％。 2.2 3， 5 －二甲基－ 1 －羟乙基吡唑（ b ）的合成 向 250ml 四口烧瓶中加入 10mmol 羟乙基肼，室温条件下，将四口烧瓶置于 500ml 水中，在 1200r ／ min 搅拌下，缓慢滴加 10mmol 乙酰丙酮，滴加完毕继续搅拌 30min 后停止反应，得无色液体，静置冷却 1h 后得大量白色晶体，用石油醚（沸程： 60 ～ 90℃ ）冲洗得 3 ， 5 －二甲基－ 1 －羟乙基吡唑 （ b ）。 2.3 3， 5 －二甲基－ 1 －苯基吡唑（ c ）的合成 向 250ml 四口烧瓶中加入 10mmol 苯肼，室温条件下，将四口烧瓶置于 500ml 水中，在 1200 r ／ min 搅拌下，缓慢滴加 10mmol 乙酰丙酮，滴加完毕继续搅拌 30min 后停止反应，得棕红色液体，硅胶柱层析（ GF254 硅胶 48 ～ 74nm ，洗脱剂［ V （甲 醇） ∶V （二氯甲烷）＝ 1∶25 ］分离得 3 ， 5 －二甲基－ 1 － 苯基吡唑（ c ）。棕红色液体，产率 45 ． 6 ％。  参考文献： [1] 伍勇 , 黄春花 , 徐静 . 3,5- 二甲基吡唑衍生物的合成与抑菌活性 [J]. 化学世界 ,2021,62(9):559-561. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.20201101. [2] 潍坊润安化学科技有限公司 . 一种连续化合成 3,5- 二甲基吡唑的方法 :CN202210614264.0[P]. 2022-08-05. ...

异丁烷是一种重要的化工品生产原料，被广泛应用于各种工业领域。在异丁烷的上下游产业链中，涉及到多种关联产品。 一、异丁烷的上游关联产品 天然气 异丁烷主要来源于天然气。天然气中含有大量的甲烷、乙烷、丙烷、异丁烷等烃类气体。通过分离和提纯技术，可以从天然气中获得高纯度的异丁烷。 石脑油 石脑油是石油炼制过程中的一种副产品，主要成分是碳氢化合物。通过裂解石脑油，可以获得包括异丁烷在内的各种轻质烃类气体。 二、异丁烷的下游关联产品 甲基叔丁基醚（MTBE） 甲基叔丁基醚是一种无色透明的液体，具有优异的汽油添加性能。它可以通过异丁烷与甲醇在酸性催化剂的作用下反应制得。甲基叔丁基醚可以提高汽油的辛烷值，改善汽油的燃烧性能，减少汽车尾气中的有害物质排放。 丁烯 丁烯是一种重要的化工原料，可用于生产各种化学品，如丁二烯、丁醇、丁酸等。异丁烷可以通过脱氢反应转化为丁烯。 异丁烯 异丁烯是一种不饱和烃，可用于生产各种化学品，如甲基丙烯酸甲酯、异丁醛等。异丁烷可以通过脱氢反应转化为异丁烯。 丙烯 丙烯是一种重要的化工原料，可用于生产各种聚合物、化学品等。异丁烷可以通过裂解反应转化为丙烯。 总之，异丁烷在化工品生产原料领域中具有重要的地位，其上下游关联产品广泛应用于各个工业领域。通过了解异丁烷的上下游关联产品，可以更好地理解异丁烷在化工产业链中的作用和价值。 ...

背景 1-溴代异戊烷是一种无色液体，是一种广泛应用于精细化工产品的化合物。它在日用化工和医药合成方面具有重要作用。目前已有多种制备溴代烷的方法被报道，包括溴代氢气体法、Henry Giman法、溴素法、相转移催化合成法和固体强酸催化合成溴戊烷等。然而，这些方法存在一些缺陷和不良情况。 合成方法 合成1-溴代异戊烷的方法如下：在一个四颈烧瓶中，装有搅拌器、回流冷凝管、分水器、温度计和滴定漏斗。首先加入准确计量的异戊醇和预先称量好的催化剂。通过升温控制搅拌速度，慢慢滴加氢溴酸，开始反应。滴加完成后，继续让氢溴酸反应一段时间（约2小时），然后结束反应。过滤分离催化剂，进行减压蒸馏，并收集沸点为118～124℃/11～14Kpa的馏分。使用醋酸-呲啶法测定游离醇的含量，采用劳歇尔法（改良的斯切潘诺夫法）分析产品中的溴含量。经沸点测定得到产品的沸点为118～120℃，折光率为1.4410，比重为1.200，确认得到1-溴代异戊烷。 改性镍钼粉作为催化剂催化合成1-溴代异戊烷具有工艺简单、催化剂制备容易、可重复使用、对设备无害、不产生环境污染、产品收率高等优点。采用改性镍钼粉的催化剂用量为异戊醇质量的4%，反应时间为2小时，反应温度为105℃，在反应过程中良好控制反应温度是关键。当热力学控制与动力学控制反向时，产率较低。当热力学控制与动力学控制同向时，产率增加。通过实践可以得出结论，反应温度并非越高越好，而是有一个适宜的温度范围。同时，较高的温度会增加能耗，因此选择100～110℃的反应温度较为合适。 通过改性镍钼粉作催化剂，用异戊醇和氢溴酸为原料，催化合成1-溴代异戊烷，该合成方法解决了固体催化剂制备困难，如固体超强酸催化剂的制备最后要在500℃的温度下处理2小时后才能催化的理想效果。解决了用硫酸做催化剂带来的不良情况，如硫酸对设备腐蚀，对环境产生污染，容易产生副反应，产品带有色泽而影响了产品的质量等，其产率比常规方法高出十个百分点，达到90%。 参考文献 [1]邹贵田,范颖.改性镍钼粉催化合成1-溴代异戊烷[J].贵州师范大学学报(自然科学版),2002(01):87-89. ...

烟草微量生物碱是烟草和卷烟烟气中最重要的化学成分之一，微量生物碱的含量能够影响卷烟的香气量、浓度和刺激性。同时，烟草微量生物碱还是烟草特有亚硝胺(TSNAs)的前体物质。美国FDA已将如N-亚硝基降烟碱(NNN)、4-(甲基亚硝胺基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮(NNK)、N-亚硝基新烟碱(NAT)和N-亚硝基假木贼碱(NAB)等4种TSNAs列入有害成分名单。卷烟抽吸过程中，卷烟滤嘴会截留部分烟草微量生物碱和TSNAs，准确测定抽吸过的卷烟滤嘴中烟草微量生物碱和TSNAs的含量水平可用于指导滤嘴的研发，对于保证卷烟的抽吸品质和降低抽烟危害性具有较为重要的意义。 如何进行卷烟滤嘴中微量生物碱和亚硝胺的测定？ 一种卷烟滤嘴中微量生物碱和亚硝胺的测定方法包括以下步骤： a)取使用完毕的卷烟滤嘴，纵向剪切，然后加入萃取溶剂和氘代同位素内标，采用加速溶剂萃取法进行萃取，收集萃取液； b)将所述萃取液加入QuECHERS试剂盒并漩涡混合1min～3min，以9000rpm～11000rpm的速度离心3～7min，得上清液； c)采用UPLC-HR-MS对所述上清液中的微量生物碱和烟草特有亚硝胺进行定量分析。 本方法可同时测定卷烟滤嘴中7种微量生物碱(二烯烟碱、假木贼碱、降烟碱、麦斯明、可替宁、尼可替林和N-甲酰基降烟碱)和4种特有亚硝胺(NNN、NNK、NAT和NAB)，检出限在0.05～5ng/mL之间，定量限在0.165～16.5ng/mL之间，加标回收率介于85.1％～117％，RSD均小于10％，灵敏度和准确度高。 如何制备N-甲酰基降烟碱？ N-甲酰基降烟碱的制备方法如下：通过N,N-二甲基甲酰胺和3-(吡咯烷-2-基)吡啶合成N-甲酰基降烟碱，收率约92%。 主要参考资料 [1] CN201711463901.4一种卷烟滤嘴中微量生物碱和亚硝胺的测定方法 ...

乙二醇是一种无色无臭、有甜味的液体，也被称为甘醇。它是最简单的二元醇，具有毒性，人类致死剂量约为1.6 g/kg。乙二醇可以与水、丙酮互溶，但在醚类中溶解度较小。它被广泛用作溶剂、防冻剂以及合成涤纶的原料。此外，乙二醇的高聚物聚乙二醇（PEG）也被用作相转移催化剂和细胞融合剂。 乙二醇的用途 乙二醇的用途非常广泛。它主要用于聚酯产品、防冻液、润滑剂、增塑剂、表面活性剂、涂料、炸药、油墨等领域。聚酯类产品约占乙二醇消费量的90%，其中又有85%用于涤纶的生产，而涤纶主要用于纺织服装。 乙二醇在汽车消费领域中也有重要的应用，主要用于制造防冻液。 乙二醇的生产方法 乙二醇的生产方法主要有乙烯法和煤基合成气草酸酯法两种。 乙烯法可以通过石脑油裂解制乙烯、乙烷裂解制乙烯和MTO法制甲醇再制取乙烯来获得乙二醇。而煤基合成气草酸酯法主要在中国使用，大部分厂家采用煤质合成气，少数厂家利用电石炉尾气中的CO作为合成气。 根据2017年的数据，我国乙烯法制乙二醇占比约为70%，煤基合成气草酸酯法占比约为30%。由于我国资源结构以煤为主，煤基合成气法被视为中国特色的乙二醇生产方法，但相对而言，这种方法对环境污染较严重。 现状分析 供给端： 1、生产成本与利润分析 乙二醇的生产成本与原油价格密切相关。当价格跌至成本价附近时，原油价格对乙二醇成品价格的影响度增强。近期，OPEC组织决定将减产计划延长到明年，并且成员国的减产执行意愿和力度较强，这为下半年的原油价格提供了支撑。 因此，原油价格的回升将对乙二醇价格起到一定的支撑作用。 ...

3-乙腈环丁胺盐酸盐是一种常用的医药合成中间体。 制备方法 方法1：通过以下步骤可以制备3-乙腈环丁胺盐酸盐： 将化合物BB-30-1(0.200g，1.10mmol)溶于二氯甲烷(2mL)，然后加入氯化氢二氧六环溶液(1mL，4M)。在20℃下搅拌2小时。反应液浓缩后得到目标化合物BB-30和BB-30a(白色固体，0.130g，收率：99％)，可以直接用于下一步合成。质谱(ESI)m/z：83[M+H]+。质谱(ESI)m/z：101[M+H]+。 方法2：通过以下步骤可以制备3-乙腈环丁胺盐酸盐： 向一个50mL的烧瓶中加入1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-甲腈(500mg，2.01mmol)和1，2-二氯乙烷(8.9mL)。加入1-氯乙基氯甲酸酯(285μL，2.61mmol)并将反应混合物在70°C下搅拌1.5小时。冷却至室温后，加入甲醇(8.9mL)并将反应混合物在70°C下搅拌1.5小时。将反应混合物浓缩至干。将粗品混合物在戊烷中研磨得到黑色固体(250mg，定量的)。 应用 3-乙腈环丁胺盐酸盐可用于制备叔丁基3-氰基氮杂环丁烷-1-甲酸酯： 将氮杂环丁烷-3-甲腈盐酸盐(250mg，2.01mmo)和三乙胺(1.12mL，8.04mmol)的二氯甲烷(10.2mL)溶液中在5°C下分批加入二碳酸二叔丁酯(482mg，2.21mmol)。在室温下搅拌16小时，将反应混合物用0.5NHCl和盐水洗涤然后用硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂并将粗品混合物用柱色谱纯化(洗脱剂：戊烷/EtOAc95/5至4/1)得到无色油状标题化合物(190mg，52％)。HNMR(CDCl 3 ，300MHz)：δ(ppm)：4.29-4.05(m，4H)，3.48-3.29(m，1H)，1.44(s，9H)。 主要参考资料 [1] CN102656158 - 新的杂环丙烯酰胺类化合物及其作为药物的用途 [2] CN201610070866.9作为NS4B抑制剂的苯并呋喃类似物 ...

格列美脲是治疗II型糖尿病的重要药物，而3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮则是其关键中间体。本文介绍了一种制备格列美脲中间体的方法，避免了传统工艺中的瓶颈环节和安全隐患。 背景及概述 格列美脲是治疗II型糖尿病的重要药物，3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮是它的重要关键中间体。传统制备方法中的氰化和萃取精制环节存在诸多问题，如劳动强度大、反应时间长、产物分解等。因此，开发一种新的制备方法具有迫切的研究价值和工业应用潜力。 制备方法 本文提出的制备方法包括以下步骤： (1) 以乙酰乙酸乙酯为原料，在强碱乙醇钠存在下，经溴乙烷取代反应，生成2-乙基-3-氧代丁酸乙酯。 (2) 2-乙基-3-氧代丁酸乙酯在氰化反应釜中经用NaCN/硫酸氰化体系反应生成2-乙基-3-羟基-3-氰基丁酸乙酯，使用专用设备进行反应。 (3) 2-乙基-3-羟基-3-氰基丁酸乙酯在催化剂存在下进行加氢环合反应，生成3-乙基-4-甲基-1-乙酰基-3-吡咯啉-2-酮。 (4) 3-乙基-4-甲基-1-乙酰基-3-吡咯啉-2-酮经碱性水解反应生成3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮。 (5) 3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮经乙酸乙酯萃取和重结晶精制得产品。 主要参考资料 [1] CN201611241519.4一种格列美脲中间体的制备方法 ...

邻苯二甲酸氢钾的特点和用途 邻苯二甲酸氢钾（KHP）是一种有机酸盐，具有高纯度、稳定性和可重复性等优点。它广泛应用于化学实验室中，用于制备标准物质和标准溶液。此外，它还在药品、染料、化妆品和食品添加剂等领域有着重要的应用。 邻苯二甲酸氢钾的物理化学性质 1.分子式：C8H5KO4 2.分子量：204.23 g/mol 3.外观：白色结晶粉末 4.密度：1.636 g/cm3 5.熔点：295℃ 6.溶解度：可溶于水和醇类溶剂 7.pH值：4.2 邻苯二甲酸氢钾的制备方法 邻苯二甲酸氢钾的制备方法主要有两种，一种是通过邻苯二甲酸和氢氧化钾反应得到，另一种是通过邻苯二甲酸酐和氢氧化钾反应制备。 邻苯二甲酸氢钾在化学实验中的应用 1.邻苯二甲酸氢钾的用途 邻苯二甲酸氢钾在化学实验室中被广泛用作标准物质和标准溶液的制备。它可以用于酸度测定、碱度测定、氧化还原反应等。 2.邻苯二甲酸氢钾的应用案例 （1）酸度测定：将KHP溶解在蒸馏水中，加入酚酞指示剂，用NaOH标准溶液滴定，计算出KHP浓度，从而计算出待测液体的酸度。 （2）氧化还原反应：将KHP溶解在蒸馏水中，与还原剂反应，利用氧化还原反应计算出还原剂的浓度。 邻苯二甲酸氢钾的安全性研究 邻苯二甲酸氢钾的安全性在化学实验室中受到广泛关注。在使用过程中，需要注意存放、溶液保存、接触、吸入和食用等安全事项，以确保实验的顺利进行和人身安全。 ...

三氧化二锑（Antimony trioxide，化学式Sb 2 O 3 ）是一种重要的无机化合物，具有白色结晶粉末的形态。它在阻燃剂、塑料、橡胶、电子器件等领域有广泛应用。三氧化二锑的价格受多种因素影响，包括原材料价格、供需关系、国际经济形势等。近几年三氧化二锑价格整体呈现波动上升的趋势。 一、近五年三氧化二锑价格走势 根据市场数据，近五年三氧化二锑价格整体呈现波动上升的趋势。在2016年，国内三氧化二锑市场行情较为低迷，市场需求不旺，价格较为低廉。而进入2017年至今，随着国内产业结构升级和环保政策的推进，三氧化二锑的需求逐渐回暖，价格也随之上升。 二、受影响因素的具体分析 1. 原材料价格 三氧化二锑的主要原料是锑矿，锑矿的价格波动直接影响到三氧化二锑的成本，进而影响到市场价格。 2. 供需关系 供需关系是决定市场价格的重要因素之一。随着三氧化二锑在阻燃材料、塑料等领域的广泛应用，市场需求逐渐增加，而供应能力受制于锑矿开采和生产工艺等因素，供需关系的变化直接影响到价格的波动。 3. 国际经济形势 三氧化二锑是一种国际贸易品，受国际经济形势的影响较大。全球经济波动、国际贸易政策的调整等因素都可能对三氧化二锑价格产生影响。 三、三氧化二锑价格的影响因素分析 1. 相关产业的需求变化 随着阻燃材料、塑料等领域的不断发展，对三氧化二锑的需求也在不断增加。相关产业的需求变化将直接影响到三氧化二锑的价格。 2. 环保政策的调整 近年来，各国对环境保护的要求越来越高，三氧化二锑作为一种有毒化学物质，在生产和使用过程中可能对环境和人体健康产生一定影响。环保政策的调整将导致相关产业中对三氧化二锑需求的变化，进而影响到价格。 3. 国际市场供应情况 三氧化二锑是一种国际贸易品，国际市场供应情况对国内价格也有重要影响。国际市场上的供应能力和价格水平会直接影响到国内市场的价格。 四、总结 了解三氧化二锑价格走势及相关影响因素对相关产业的经营和发展具有重要意义。需要密切关注原材料价格、供需关系、国际经济形势、相关产业需求变化、环保政策调整以及国际市场供应情况等因素，及时调整生产和采购策略，以应对价格的波动。此外，政府、企业和消费者也应共同努力，推动相关产业的可持续发展，减少对三氧化二锑等有毒有害物质的依赖。 ...

胡萝卜籽精油是一种著名的美容产品，它主要产自法国。它是通过蒸馏的方式从胡萝卜籽中提取而来。胡萝卜籽精油具有修复肌肤的良好效果，可以防止自由基对组织的损害，并具有出色的抗氧化效果。 胡萝卜籽精油适用于哪些症状？ 胡萝卜籽精油可以保护肝脏和心脏，有助于消除血液、组织、肌肉和关节中的尿酸，对治疗水肿、关节炎、痛风等问题有帮助。此外，它还可以缓解胀气，改善消化。 胡萝卜籽精油的功效和作用是什么？ 胡萝卜籽精油具有修复肌肤的功效，这是因为其中的倍半萜醇在胡萝卜籽精油中起着重要作用。其中的胡萝卜烯醇和胡萝卜醇可以促进皮肤细胞和组织的再生，修复皮肤基底层。 此外，胡萝卜籽精油还是一种抗氧化剂，可以抑制活性氧自由基的活性，防止其对正常细胞的破坏，修复受损的皮肤并加速疤痕愈合。一些防晒产品中也添加了胡萝卜籽精油，因为研究表明它可以阻挡可能导致黑斑或晒斑的紫外线。 胡萝卜籽精油对肌肤的修复也反映了其安抚心理和平衡内分泌的作用。作为生长在泥土中的植物，它散发出大地之母的女性气息，让人感到安心舒适，能够缓解不安和紧张的情绪。当内心平静时，肌肤的状况也会得到改善。 从成分上分析，这与其中的单萜醇和酯类密不可分。温和稳定的单萜醇不仅对女性心理有照护作用，还可以调节荷尔蒙分泌，调整女性的身体机能，恢复失调的身体节奏。 如何使用胡萝卜籽精油？ 1、可以将胡萝卜籽精油与基础油混合，用作全身SPA按摩油，也可以按摩脾、肝、胃、胆经络。 2、可以将精油滴入浴缸中，泡澡15~20分钟。 注意事项 1、怀孕和哺乳期的人应避免使用胡萝卜籽精油。 2、胡萝卜籽精油是从野生胡萝卜中提取的，与一般使用的胡萝卜品种不同。 ...

阿霉素是一种蒽环类广谱抗肿瘤抗生素，其主要作用机制是与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。盐酸阿霉素不仅对实验性肿瘤有抗肿瘤作用，还可以抑制拓扑异构酶，因此适用于多种癌症的治疗，如急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌等。 阿霉素的制备方法 阿霉素的制备过程如下：首先将阿霉素发酵液与盐酸混合并进行酸化处理，然后经过过滤和预提纯得到溶液。接着，使用HP20树脂吸附预提纯的溶液，并用乙醇水溶液进行洗脱，最终得到洗脱液。通过减压浓缩和制备柱的处理，可以得到高纯度的阿霉素。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN200410041104.3阿霉素或盐酸阿霉素脂质体注射剂及其制备工艺 [2][中国发明,中国发明授权]CN201210480803.2一种制备高纯度阿霉素的方法【公开】/一种制备阿霉素的方法【授权】 ...

盐酸倍他司汀是一种组胺类药物，通用名为盐酸倍他司汀。它具有双胺氧化酶抑制剂的作用，能够激活组胺Hl受体和抑制H3受体，从而对脑血管和其他血管产生扩张作用。它还能改善血循环，增加耳蜗和前庭血流量，减轻内耳性胺晕、耳鸣和耳闭感。此外，盐酸倍他司汀还具有抗儿茶酚胺收缩血管、降低动脉压、抑制血小板凝集和延长血栓形成时间的作用。 在临床上，盐酸倍他司汀可用于治疗美尼尔式综合症、脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病以及高血压引起的体位性胺晕和耳鸣等症状。它易吸潮，在水中溶解度高，微溶于己醇，几乎不溶于丙丽。已上市的剂型主要有片剂和注射剂，但在原料药和固体制剂中可能存在晶型问题。 制备方法 本发明提供了一种N-甲基-2-化巧己胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。该晶型具有较好的稳定性和吸湿性，有利于原料药的存储和制剂的制备。制备方法简单，具有广泛的工业化前景。 具体制备方法可采用以下步骤之一：将N-甲基-2-化巧己胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，然后冷却析晶即可。 ...

杂环化合物是一类具有较强生物活性的小分子化合物，广泛应用在生物医药、农药、光电材料等领域。含氮杂环化合物作为重要的砌块骨架和药效基团一直是新药筛选与药物开发的研究热点。据统计，美国FDA批准上市的小分子药物中75％以上都含有氮杂环结构。咪唑并[1,2-A]吡嗪类化合物是含氮杂环化合物中药理活性较强的一种合成砌块，在大酪蛋白激酶（LCK1）抑制剂、α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑-丙酸受体（AMPARs）抑制剂、原肌球蛋白受体激酶（TRKS）抑制剂、极光激酶抑制剂、磷酸肌醇３-激酶（PI3K）抑制剂、腺苷受体（AR）拮抗剂、肉瘤病毒癌蛋白（KRAS-G12C）抑制剂、脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂等新药的研发工作中发挥巨大的作用，尤其是6-卤代咪唑并[1,2-A]吡嗪类活性小分子化合物更是各大制药公司的研究热点。6-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺英文名称：6-Bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine，中文别名：8-氨基-6-溴咪唑并[1,2-A]-吡嗪；6-溴-8-氨基咪唑并[1,2-a]-吡嗪；CAS号：117718-84-0，分子式：C6H5BrN4，分子量：213.035。 制备方法 6-溴咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺的合成方法目前报道的不多，本文以6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪为起始物料经氨解反应制备得到目标化合物6-溴咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺[1]。具体的合成反应式请参考下图： 图1 6-溴咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺的合成反应式 实验操作： 在15℃下将6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪加入氨水中，加料后保持此温度搅拌反应1小时，然后升温至50℃，保持pH值为8～9，收率80.26%。此方法是一般传统的方法。6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪与溶剂四氢呋喃在0℃下加入到氨水中，室温搅拌1小时，回流过程中除去溶剂THF，乙酸乙酯萃取，有机层浓缩后得到白色固体，收率93%。此方法虽然收率较高，但是工艺较为复杂，溶剂较贵。 参考文献 [1] Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 18 p. 3353 - 3358 ...

背景及概述 [1] 稠杂环化合物具有显著的生理活性，近年来备受研究关注。吡唑并吡啶类化合物是其中一类研究较多的稠杂环，具有杀菌、抗炎、治疗肿瘤、哮喘等多种疗效，因此具有很高的研究价值。吡唑并吡啶类衍生物中，吡唑[1,5-a]吡啶是研究最多的一类化合物。在该类化合物中，6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈是一种非常有用的合成片段，可以方便快速地合成一些具有药理活性的有机分子。 应用 [1] 下面介绍了合成6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的方法： 步骤1、2,4,6-三甲基苯磺酸3-溴-5-甲氧基吡啶胺盐的制备： 将3-溴-5-甲氧基吡啶溶于二氯乙烷，然后加入2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺溶液，经过反应和处理得到类白色固体。 步骤2、6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的制备： 将2,4,6-三甲基苯磺酸3-溴-5-甲氧基吡啶胺盐与2-氯丙烯氰溶于二甲基甲酰胺中，经过反应和处理得到浅黄色固体。 这个方法使用了便宜易得的原料，经过两步反应得到6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈。整个反应路线短，操作简单，原料成本低，非常适合大规模工业化生产。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810556694.5 一种6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的合成方法 ...

Rexulti口腔崩解片是一种能够在口腔中迅速崩解的药物剂型，对于那些因吞咽困难而无法服用常规片剂的患者来说，它是一种方便的治疗选择。 大冢制药（Otsuka）近日宣布，他们的抗精神病药物Rexulti口腔崩解片已经获得日本监管部门的批准。除了现有的常规片剂，Rexulti口腔崩解片提供了一种新的选择。这种药物剂型在口腔内迅速崩解，因此对于那些因吞咽困难而无法服用常规片剂的患者来说，它非常容易服用。Rexulti口腔崩解片已经在2018年获得日本批准用于治疗精神分裂症。 brexpiprazole是一种每日一次的口服抗精神病药物，属于第二代（非典型）药物。它由大冢制药发现，并与灵北合作开发。在美国市场，brexpiprazole被批准用于治疗重度抑郁症和精神分裂症，以及精神分裂症成人患者的维持治疗。在欧洲，它被批准用于治疗精神分裂症成人患者。 精神分裂症是一种严重的精神健康障碍，患者可能出现认知、情绪和行为方面的改变，其中妄想和幻觉是最常见的症状。这种疾病通常是慢性的，会反复发作、加重或恶化，部分患者最终可能出现衰退和精神残疾。然而，一些患者经过治疗后可以痊愈或基本痊愈。 关于brexpiprazole治疗重度抑郁症和精神分裂症的确切作用机制尚不明确。它可能通过激活5-HT1A受体和多巴胺D2受体的部分活性，以及拮抗血清素5-HT2A受体的活性来发挥疗效。此外，它还具有高亲和力针对去甲肾上腺素α1B/2C受体。 除了治疗精神分裂症，brexpiprazole还被研究用于治疗边缘性人格障碍（BPD）。一项2期临床试验的结果显示，brexpiprazole作为单药疗法治疗BPD成人患者时，虽然没有达到主要终点，但观察到了一些改善。该药物在BPD患者中的安全性和耐受性与在其他适应症中使用时一致。 总的来说，Rexulti口腔崩解片作为一种方便的治疗选择，为那些因吞咽困难而无法服用常规片剂的患者提供了一种容易服用的药物剂型。 原文出处：Otsuka Obtains Approval in Japan for Orally-Disintegrating-Dose Form of REXULTI Tablets ...

乙二胺四乙酸四钠是一种无色结晶粉末状物质，由乙二胺四乙酸和四当量的氢氧化钠（或其他钠碱）反应得到的有机酸盐。它的化学式为C10H12N2O8Na4，易溶于水。市售的乙二胺四乙酸四钠通常以水合物的形式（如Na4EDTA.4H2O）出售。它可以提供螯合离子EDTA4-，并且其1%水溶液的pH约为11.3。当乙二胺四乙酸四钠溶于中性水时，会部分水解，生成二氢阴离子H2EDTA2-。它可用于制备乙二胺四乙酸。 乙二胺四乙酸四钠的合成方法是什么？ 乙二胺四乙酸四钠可以通过氯乙酸钠和乙二胺按5:1的化学计量比在含氢氧化钠的水溶液中反应得到。 乙二胺四乙酸四钠的物理危险性是什么？ 乙二胺四乙酸四钠的粉末或颗粒与空气混合时，可能发生粉尘爆炸。 乙二胺四乙酸四钠的化学危险性是什么？ 乙二胺四乙酸四钠加热时会分解，生成含有氮氧化物的有毒烟雾。它还会与强碱和强氧化剂发生反应。 乙二胺四乙酸四钠对健康的危害是什么？ 乙二胺四乙酸四钠可通过吸入其气溶胶和食入被吸收到体内。短期接触乙二胺四乙酸四钠会刺激眼睛。当其扩散时，可较快地达到空气中有害颗粒物的浓度。 ...

无水碳酸镁是一种常见的矿物，其晶体结构中的镁离子和铁离子可以相互替换，形成不同含量的类质同象混合物。然而，天然菱镁矿中通常含有杂质，导致制备的产品纯度较低，品质较差。 无水碳酸镁可以作为添加剂应用于高级玻璃、精细陶瓷、防火涂料、日用品和医药制品等领域，具有补强、抗磨、阻燃等功能。特别是作为一种新型无机阻燃剂，无水碳酸镁在300-500℃分解产生大量CO2，吸热反应，能够隔绝空气并阻断氧源，具有良好的阻燃效果。 目前，无水碳酸镁的制备多集中在高温高压条件下，制备过程中存在反应环境苛刻、反应时间长以及晶体粒径较大的问题。因此，制备分散性好、粒径均一的无水碳酸镁成为研究的重要方向。 为了解决现有技术的不足，我们提出了一种基于水热碳化反应制备特殊形貌无水碳酸镁的方法。该方法工艺简单、条件温和，且制备的无水碳酸镁分散性好、形貌多样。 具体步骤如下： 调节抗坏血酸水溶液的pH值，加入镁盐并搅拌。 将混合物置于反应釜中，反应温度为120-250℃，反应时间为1-12小时。 经过后处理，得到纯相无水碳酸镁。 该方法无需额外通入CO2，条件温和，设备简单易操作，节能高效。在较短时间内可制备出分散性好、粒径均一、形貌多样的无水碳酸镁。 ...

环氧乙烷是一种易燃的无色气体，在室温下存在。它可以溶解于水和酒精。 环氧乙烷的化学性质 环氧乙烷具有活泼的化学性质，可以与微生物的蛋白质和核酸发生非特异性烷基化反应，使它们失去正常功能，从而实现灭菌效果。它对细菌、孢子、芽孢、病毒等具有广谱杀伤作用，是一种有效的灭菌剂。 环氧乙烷的用途 环氧乙烷是一种在化工生产设施中广泛产生的气体。它可以用于生产其他化学物质，这些化学物质又可以用于制造防冻剂、塑料、洗涤剂、粘合剂等常见产品。此外，它还可以用于对无法使用蒸汽或辐射消毒的设备进行消毒，如医疗和牙科设备。根据数据显示，大约50%的无菌医疗设备使用环氧乙烷进行消毒，每年约200亿件设备。此外，环氧乙烷还可用于对一些食品进行消毒，如香料、干香草、干菜、芝麻和核桃。 环氧乙烷的健康危害 环氧乙烷是一种中枢神经抑制剂、刺激剂和有毒致癌物质。由于它可以与蛋白质、DNA和RNA发生非特异性烷基化反应，残留在口罩上的环氧乙烷可能对身体健康造成危害。 长期暴露于环氧乙烷可能会危害健康 环氧乙烷是一种人类致癌物，长期暴露于环氧乙烷会增加患白细胞癌（包括非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤和淋巴细胞白血病）和乳腺癌的风险。一些设施将环氧乙烷释放到户外空气中，附近居民可能会暴露于环氧乙烷，暴露程度取决于释放量和居住地与设施的距离。长期居住在向空气中排放环氧乙烷的设施附近会增加患癌的风险。 ...

槲皮苷是一种黄色或浅黄色固体，属于黄酮类单体化合物。它在有机合成和医药化学中间体中具有重要的应用价值，可用于降血糖、降血脂等药物分子的修饰和衍生化。 溶解性 槲皮苷可溶于强极性有机溶剂，如二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺和醇类溶剂，但在低极性的石油醚和乙醚中溶解性较差，不溶于水。 生物活性 槲皮苷是合欢花的主要活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、降血糖、降血脂等多种药理作用。它可用于降血糖、降血脂类药物分子以及生物活性分子的修饰和衍生化。 合成方法 图1 槲皮苷的合成路线 槲皮苷的合成可以通过以下步骤进行： 步骤一：将槲皮素和Ph2CCl2在180度下反应10分钟，然后通过硅胶柱层析法分离纯化，得到槲皮苷前体化合物A。 步骤二：将槲皮苷前体化合物A与乙酰溴-α-D-葡萄糖和碳酸钾在DMF中反应10小时，然后用EtOAc萃取纯化，得到槲皮苷前体化合物B。 步骤三：将槲皮苷前体化合物B与炭上钯和EtOH在氢气氛围中反应24小时，然后纯化得到槲皮苷。 储存条件 槲皮苷具有一定的酸性和吸湿性，因此需要避开碱性物质，密封保存在低温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Biosci. Biotechnol. Biochem. 77(1) , 58-64, (2013) [2] Puah, Chum Mok et al PCT Int. Appl., 2007075145, 05 Jul 2007 ...