如何合成罗沙司他中间体5-溴苯酞? ¹

4-溴-2-甲基苯甲酸是合成罗沙司他中间体5-溴苯酞的原料。罗沙司他是一种用于治疗肾性贫血的药物，它是全球首个小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。通过模拟脯氨酰羟化酶的底物酮戊二酸，罗沙司他抑制了脯氨酰羟化酶的活性，从而影响了红细胞生成素的生成和降解速率，达到纠正贫血的目的。

如何合成罗沙司他中间体5-溴苯酞？

方法一

将4-溴-2-甲基苯甲酸和N-溴代丁二酰亚胺反应，经过一系列步骤，最终得到纯度为98.5%的5-溴苯酞。

方法二

除了合成罗沙司他中间体，4-溴-2-甲基苯甲酸还可以用于合成Fluralaner的中间体4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯。具体合成步骤包括合成第一中间体化合物和第二中间体化合物，最后得到目标产物4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910713780.7 一种合成罗沙司他中间体的方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201811570775.7 一种4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯的制备方法