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如何制备2-溴-3-氨基吡啶并应用于医药生物化工中间体的制备? 1

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2-溴-3-氨基吡啶是一种重要的医药生物化工中间体,可以通过NBS溴代3-氨基吡啶来制备。该化合物可用于制备2-羟基-1,5-萘啶,这是一种淡黄色晶体。

制备方法

报道一

将3-氨基吡啶溶于CH2Cl2中,然后加入NBS进行溴代反应。反应完成后,通过水相萃取和旋干,可以得到2-溴-3-氨基吡啶。

报道二

利用N-溴代-琥珀酰亚胺(NBS)对3-氨基吡啶进行处理,然后进行重结晶,得到目标化合物。

应用

2-溴-3-氨基吡啶可以用于制备2-羟基-1,5-萘啶。具体方法是将2-溴-3-氨基吡啶与丙烯酸丁酯、醋酸钯、N,N-二异丙基乙胺和三叔丁基膦四氟硼酸盐在异丙苯中反应,然后经过乙酸乙酯萃取和钠乙醇溶液处理,最后进行重结晶得到2-羟基-1,5-萘啶。

参考文献

[1] [中国发明] CN201210500191.9 一种2-羟基-1,5-萘啶的合成方法

[2] [中国发明] CN02828173.X 作为5-羟色胺-6配体的氮杂吲哚基烷基胺衍生物

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