研究苄基三甲基溴化铵的合成方法和具体应用，有助于深入了解这一化合物的性质及其在相关领域的潜在应用价值。 简述：苄基三甲基溴化铵，英文名称： Benzyltrimethylammonium Bromide，CAS：5350-41-4，分子式：C10H16BrN， 折射率：1.596。苄基三甲基溴化铵作为一种有效的相转移催化剂已被广泛应用于多种有机反应。 1. 合成： 分别称取 60 mmol（3.5466 g）的三甲胺溶液（30 %）和20 mmol（3.4206 g）的苄基溴置于250 ml 圆底烧瓶中，加入约60 ml乙腈将其溶解。然后将圆底烧瓶置于油浴锅中，在45 ℃ 下反应 24 h后将得到的混合物在50 ℃ 下进行旋蒸，得到的粉末样品即为苄基三甲基溴化铵（ BTAB）。 2. 应用举例： 2.1 制备有机膨润土 膨润土因其资源丰富及特殊的层状结构、物化性质从而作为一种吸附剂材料在废水处理中有着很大的应用潜力 ,由于天然膨润土极强的亲水性,限制了其在废水处理中的应用范围,研究表明改性后的膨润土各种物化性质均得到了改善,其吸附性能也随之提高,所以改性膨润土在焦化废水处理中有着良好的应用前景。 （ 1） 高俊芳 等人 采用苄基三甲基溴化铵为插层剂 ,多孔无机膨润土为原料,制备多孔有机膨润土,用X光衍射(XRD)、红外光谱(FT-IR)、热失重分析(DTA-TG)等手段,对多孔有机膨润土进行结构表征,结果显示膨润土层间距由0.9608nm扩大至1.4914nm,表明苄基三甲基溴化铵已有效进入多孔无机膨润土层间。用该有机膨润土对0.03%的藏青色颜料进行脱色研究,表现出良好的脱色协同效应。 （ 2）李静等人 采用传统机械搅拌法将两种有代表性的阳离子表面活性剂长碳链表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵 (CTMAB)和短碳链带苯环的表面活性剂苄基三甲基溴化铵(BTMAB)改性钙基膨润土(Ca-Bent),得到有机改性土CTMAB-Bent及BTMAB-Bent并将其应用于吸附模拟一级处理后焦化废水中的酚类化合物(苯酚、对硝基苯酚、邻甲基苯酚及邻氯苯酚),在详细探讨单一酚类吸附条件及规律的基础上研究了四种酚类化合物的混合吸附,考察其对四种酚的总吸附率及吸附质之间的相互作用。 将制备的CTMAB-Bent及BTMAB-Bent进行XRD、BET表征分析并在相同条件下应用于模拟一级处理后焦化废水中四种酚类的吸附,结果表明：CTMAB及BTMAB均插层到了膨润土的层间,CTMAB-Bent及BTMAB-Bent与Ca-Bent相比层间距增大,比表面积减小,孔体积减小；由于BTMAB-Bent的层间距较小且有着紧密和较大的苯环骨架阻止了酚类化合物的进入从而使得CTMAB-Bent对四种酚的吸附效果较好。 2.2 制备 2,7-二氨基-6-氰基-5-芳基-4-羰基-3H-吡喃并[2,3-d]嘧啶类化合物 李胜辉 等人 以苄基三甲基溴化铵为催化剂 ,丙二腈、2-氨基-4,6-二羟基嘧啶和芳香醛为原料在水溶液中加热回流合成一系列2,7-二氨基-6-氰基-5-芳基-4-羰基-3H-吡喃并[2,3-d]嘧啶类化合物的方法 。 该方法反应条件温和、操作简单、收率高 .而且水作为反应溶剂具有廉价、安全、无污染、产物易于分离的优点 。合成路线如下： 2.3 改善钙钛矿薄膜的成膜及发光性能 李京海 等人 在 CH3NH3PbBr3钙钛矿前驱体溶液中引入具有阴、阳离子“双重钝化作用”的苄基三甲基溴化铵,制备了基于苄基三甲基溴化铵钝化的CH3NH3PbBr3钙钛矿电致发光器件,器件的最大亮度由4050 Cd/m2提升到10821 Cd/m2,最大电流效率由0.27 Cd/A增加至0.96 Cd/A。SEM、AFM以及XRD等测试表明,相比于溴化钠,苄基三甲基溴化铵对钙钛矿薄膜覆盖率以及结晶度的提升幅度更大。PL、EL以及EIS等测试也证明了苄基三甲基溴化铵的添加可以有效提高载流子在钙钛矿层中辐射复合的效率和速率,使器件效率得到显著提高。 2.4 合成相变化合物 王艳宁 等人 为了探索新型的调控带隙的方法 ,以苄基三甲基溴化铵(BTAB)及其衍生物为有机配体,与SbCl3发生反应得到了四种新型的有机-无机杂化化合物(BTAB)3Sb2Cl9(1)、(4-Br-BTAB)3Sb2Cl9(2)、(4-Cl-BTAB)3Sb2Cl9(3)和(4-F-BTAB)3Sb2Cl9(4)。化合物1结晶于P21/c空间群中。通过差示扫描量热法(DSC)确定化合物1、3和4分别在470.8 K/461.8K、469.3 K/401.8 K和471.2 K/388.5 K发生了可逆的高温相变,这种相变行为的产生与卤素(Br、Cl、F)电负性的增强有关。通过紫外-可见漫反射光谱的测试得到化合物1-4带隙值分别为2.933 eV、2.898 eV、2.856 eV和2.788 eV,表现出良好的半导体行为。晶体结构的分析得到化合物1-4的Sb-Cl-Sb的键角分别为82.76°、79.42°、79.28°和78.41°。研究表明有机阳离子中Br、Cl、F原子取代使无机阴离子[Sb2Cl9]3-的Sb-Cl-Sb键角逐渐减小从而实现了带隙调控。 参考文献： [1]王艳宁. 基于苄基三甲基溴化铵配体相变化合物的合成及其性质研究[D]. 江苏科技大学, 2023. DOI:10.27171/d.cnki.ghdcc.2023.000190. [2]李京海. 钙钛矿薄膜的缺陷钝化和LED器件性能研究[D]. 武汉理工大学, 2018. [3]李静. 有机膨润土的制备、表征及其对废水中酚类化合物的吸附研究[D]. 太原理工大学, 2013. [4]高俊芳,梁成刚. 阳离子有机膨润土的制备及其脱色研究 [J]. 阴山学刊(自然科学版), 2009, 23 (04): 47-48+58. [5]李胜辉,高娜,李记太. 水中吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物的洁净合成 [J]. 有机化学, 2009, 29 (03): 466-469. ...

背景及概述 诺华开发的重磅降压抗心衰新药LCZ696(商品名Entresto)是一种双效血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，结合了诺华的高血压药物缬沙坦(Valsartan)和沙库比曲(Sacubitril)，用于射血分数降低的心力衰竭患者的治疗，疗效显著而且副作用低，具有广阔的市场前景。LCZ696中间体的制备工艺对于该药物的生产至关重要。 制备 LCZ696中间体的制备以BOC-D-酪氨酸甲酯为起始物料[1]。 图1 LCZ696中间体合成反应式 实验操作： 1)三口烧瓶中加入BOC-D-酪氨酸甲酯 (29.53g ,100mmol)、二异丙基乙胺(19.39g,150 mmol)和二氯甲烷(148mL)，搅拌均匀后冷却至0～5℃，缓慢滴加入对甲苯磺酰氯(22.88g,120 mmol)的二氯甲烷(50mL)溶液，滴加完毕后缓慢升温至室温反应。反应结束加入水(148mL) 分液，水相再用二氯甲烷(74mL)萃取2次，合并有机相饱和食盐水洗1次(148mL)，硫酸钠干燥，过滤浓缩，加入石油醚打浆，过滤、干燥得中间体 (41.59g，纯度96.2％，收率：89％)。 2)三口烧瓶中加入中间体 (44.95g,100mmol)和四氢呋喃(225mL)，搅拌溶解后冰盐浴冷却，真空切换氮气3次，加入双(三苯基膦)二氯化镍(654mg,1.0mmol)和三苯基膦(525 mg,2.0mmol)，滴加1.0M苯基溴化镁的四氢呋喃溶液(105mmol，105mL)，?10～0℃搅拌30分钟后缓慢升温至室温反应，反应结束加入稀盐酸(2mol/L,112mL)淬灭反应，混合液用乙酸乙酯(112mL)萃取3次，合并有机相水洗2次(112mL)，硫酸钠干燥，过滤，浓缩后，加入乙酸乙酯和石油醚混合溶剂打浆得中间体 (30.53g，纯度97.8％,收率：84％)。 3)三口烧瓶中加入中间体 (35.54g,100mmol)和四氢呋喃(178mL)，搅拌均匀后加入硼氢化钾(5.39g,100mmol)，加热至45～50℃，缓慢滴入甲醇(36mL)，滴完后保温反应过夜。反应结束冷却至10～15℃加入0.5mol/L稀盐酸(178mL)淬灭反应，水相加入乙酸乙酯(178 mL)萃取2次，合并有机相饱和食盐水洗2次(178mL)，硫酸钠干燥，浓缩后用乙醇石油醚混合溶剂打浆，过滤，干燥，得(R)?叔丁基(1?([1,1'?联苯]?4?基)?3?羟基丙烷?2?基)氨基甲酸酯Ⅳ(30.03g，纯度99.2％,收率：91％)。 参考文献 [1] CN 109053495 B ...

背景及概述 [1] 辛可卡因是一种局麻药物，也被称为可卡因、地布卡因、纽白卡因、沙夫卡因和盐酸辛可卡因。它的化学结构类似于酯族局麻药物，但可以被血浆胆碱酯酶水解。辛可卡因的局麻效果比普鲁卡因大22～25倍，持续时间更长，但毒性比普鲁卡因大15～20倍。一旦中毒，抢救需要4～8小时才能逆转。辛可卡因在组织中相对稳定，因此麻醉作用持续时间更长（约为普鲁卡因的3倍）。它适用于硬膜外麻醉和腰麻，并且易于通过粘膜使用，也可用于表面麻醉，但由于其毒性较大（约比普鲁卡因高15倍），在浸润麻醉中使用较少。 合成 [1-2] 报道一、 报道一中，辛可酰胺的合成方法如下： 在室温下，将2-羟基-4-喹啉羧酸200g加入到3000ml的三口瓶中，然后滴加氯化亚砜158g，升温至75℃反应2小时。降温至25℃后，减压浓缩，再加入500ml甲苯，继续减压浓缩至干燥。将得到的产物加入到5000ml的三口瓶中，然后加入N,N－二乙基二乙胺100g，升温至70℃搅拌，反应完全后降至室温，加水搅拌30分钟，分液，用水洗涤有机层两次，用饱和食盐水洗涤一次，然后用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液旋干，得到2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺即辛可酰胺274g，收率为85％。 报道一中还介绍了辛可卡因的合成方法： 将辛可酰胺200g、正丁醇550ml和正丁醇钠300g加入到3000ml的反应瓶中，逐渐升温至回流3小时后，降温至室温，加入纯化水1000ml，搅拌30分钟，静置分层30分钟，将水层弃去，有机层加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩，然后加入500ml甲苯并升温至60℃搅拌30分钟，静置分层，上层甲苯层降温析晶，得到精制的辛可卡因146g，收率为65％，纯度为99.7％。 报道二、 报道二中，辛可卡因的合成方法如下： 在2升的反应瓶中加入720g正丁醇，搅拌下，分批加入金属钠27.0g，控制温度不超过50℃，待金属钠完全溶解后，将300g2?氯?N?(2?二乙氨基乙基)?4?喹啉甲酰胺加入到反应瓶中，升温到内温63～67℃之间反应6～8小时；冷却到20～30℃之间，往反应液中加入水900g，搅拌约10～20分钟，静置，分液，分出上层有机相，直接浓缩，得到油状物约430g，再加入900g石油醚，搅拌析晶，大量固体析出后，再放置于冰柜中冷却3～4小时，过滤，烘干得到辛可卡因粗品，烘干后得275g，HPLC纯度为98.88％。 参考文献 [1][中国发明]CN201710404596.5一种盐酸辛可卡因的制备方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201210077229.6一种高纯度盐酸辛可卡因的制备方法 ...

背景及概述 [1] 腺嘌呤硫酸盐，又称为1H-嘌呤-6-胺硫酸盐，具有植物激动素作用，可用于粒性白血球减少症等疾病的治疗。此外，它还可以应用于组织培养、生化试剂和合成药物的制备，如维生素B4和嘌呤类药物。同时，它也被广泛用于生化和药物分析领域。 1H-嘌呤-6-胺的制备方法 [1] 在带有搅拌和回流装置的烧瓶中，将6-氨基-7-乙酰基嘌呤和氢氧化钠水溶液反应，经过脱色和中和等步骤，最终得到1H-嘌呤-6-胺。该方法制备简单，收率高。 应用 [2-3] 应用一、利用SILAC标记大肠杆菌蛋白质组的方法及其专用培养基 一种利用SILAC标记大肠杆菌蛋白质组的方法及其专用培养基已经被公开。该培养基包含多种营养成分，其中包括1H-嘌呤-6-胺硫酸盐。该培养基为标记大肠杆菌蛋白质组的研究提供了条件。 应用二、改良双相血培养瓶 一种改良的双相血培养瓶已经被公开。该培养瓶的固相和液相配方中均包含1H-嘌呤-6-胺硫酸盐。该改良双相血培养瓶能够提高细菌的培养效果，对于临床诊断和治疗具有重要意义。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210255181.3 一种6-氨基嘌呤的制备方法 [2] CN201210276080.4一种利用SILAC标记大肠杆菌蛋白质组的方法及其专用培养基 [3] CN201210476323.9一种改良双相血培养瓶 ...

背景及概述 [1] 三异丙基硅基乙炔是一种无色透明油状液体，可用于制备贝那他汀J的中间体。 制备方法 [1] 通过一系列步骤，可以制备三异丙基硅基乙炔。 首先，将具有滴液漏斗、Dimroth冷凝器和旋转器的2000 ml四口烧瓶进行熄灭处理，并用氩气吹扫。然后向烧瓶中加入200ml的THF。在冰浴中鼓泡乙炔气体后，滴加预先制备的EtMgBr，滴加过程耗时较长。在搅拌过程中，需要改变浴的温度。最后，通过分离液体收集有机相，并用无水MgSO4干燥，再通过蒸馏和分馏得到三异丙基硅基乙炔。 应用 [2] 三异丙基硅基乙炔可用于合成贝那他汀J的中间体16，从而进一步合成贝那他汀J。 合成贝那他汀J的方法包括将式15化合物与其他试剂在特定条件下反应，最终得到式16化合物。 参考文献 [1] From Jpn. Tokkyo Koho, 4392721, 06 Jan 2010 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201810104793.X 一种合成贝那他汀J的方法 ...

硫酸镁的起源 硫酸镁最早起源于埃普索姆，后来从海水中提取。近代，硫酸镁是从矿物质中提取的。 硫酸镁的农业用途 硫酸镁在农业中被用作肥料，特别适用于缺镁的农作物。它溶解度高，常用于盆栽植物和一些作物如番茄、马铃薯和玫瑰。 硫酸镁的医药用途 硫酸镁在医药领域被用来治疗指甲内翻，并作为泻药使用。 硫酸镁在有机化学中的应用 无水硫酸镁是有机合成中常用的干燥剂。当有机相中的硫酸镁饱和后，可以通过过滤或移注去除硫酸镁。除了硫酸镁，还有其他无机盐也可用作干燥剂，如硫酸钠和硫酸钙。 硫酸镁的其他用途 硫酸镁也可用作浴盐。 硫酸镁的不良反应 硫酸镁可能引起一些不良反应，如静脉注射时的潮红、出汗、口干等症状。在肾功能不全患者中使用大剂量时，可能导致血镁积聚和呼吸、心律失常等问题。此外，还可能引起便秘、血钙降低、新生儿高血镁症等反应。 硫酸镁的相互作用 硫酸镁与某些药物可能发生相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素和草药等。在与硫酸镁同时使用这些药物之前，请咨询医生。 硫酸镁的禁忌 妊娠期妇女和哺乳期妇女禁用硫酸镁导泻。 ...

大豆是一种营养丰富的食物，可以制作成多种美味的食品。但是，你了解“大豆肽”这个名词吗？它与大豆有什么关系？又有哪些对健康有益的功效呢？ 什么是大豆肽？ 要了解这些问题，首先需要了解“肽”的概念。肽是一类介于氨基酸和蛋白质之间的化合物，是构成肽和蛋白质的基本组成部分。一般来说，含有超过50个氨基酸残基的化合物被称为蛋白质，少于50个的被称为肽。大豆肽是以大豆、豆粕或大豆蛋白为主要原料，通过酶解或微生物发酵等处理得到的由3~6个氨基酸组成的低聚肽混合物，其中还包括一些游离氨基酸、糖类、水分和灰分等。 大豆肽的优势 大豆肽的组成几乎与大豆蛋白相同，具有氨基酸比例平衡、含量丰富的特点。相比大豆蛋白，大豆肽具有许多优势。首先，大豆肽没有豆腥味，不会在酸性环境下沉淀，加热时不会凝固，容易溶于水。其次，大豆肽在肠道中的吸收率较高，消化吸收性比大豆蛋白更好。最后，大豆肽含有与钙及其他微量元素有效结合的活性基团，可以形成有机钙多肽络合物，提高溶解性、吸收率和输送速度，促进钙的被动吸收。 大豆肽的健康功效 研究表明，大豆肽对人体具有多种健康功效。 1.抗氧化作用：大豆肽具有一定的抗氧化能力，可以帮助人体对抗自由基的损伤。 2.降血压作用：大豆肽能抑制血管紧张素转换酶的活性，从而防止末梢血管收缩，起到降血压的作用。 3.抗疲劳作用：大豆肽可以延长运动时间，提高肌糖原和肝糖原的含量，减少血液中乳酸的积累，缓解疲劳。 4.降血脂作用：大豆肽能促进胆汁酸化，增加胆汁酸的排泄量，有效降低血脂和血胆固醇浓度。 5.减肥作用：大豆肽可以降低体内胆固醇和甘油三酯的含量，增加饱腹感，调节机体摄食量。 大豆肽还具有调节免疫力、降血糖等作用。 以下几类人群适合食用大豆肽： 1.压力大、体质差、身心透支的白领人群。 2.减肥人群，尤其是想塑身的人。 3.体质较弱的中老年人。 4.住院手术恢复较慢的患者。 5.运动人群。 6.消化功能较差的人群。 ...

吡啶环是一类具有广泛应用价值的结构单元，在许多领域中都有重要的应用。其中，2-羧酸吡啶环衍生物具有广泛的药理活性，被广泛应用于治疗各种疾病。6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸甲酯作为重要的医药中间体和精细化工原料，具有广阔的市场前景。 图1 6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸甲酯的结构式 制备方法 6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸甲酯可以通过甲醇钠存在下的甲酯化反应来制备。 实验操作： 方法一： 在装有搅拌器、温度计、滴加漏斗及冷凝器的500mL四口瓶中加入28％甲醇钠200g(1.04mol)，在10～15℃间滴加6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸的100mL甲醇溶液，滴完后在此温度下保温反应6h，减压蒸出甲醇，滴加冷水200mL，搅拌洗涤抽滤，滤饼用冷水洗涤1次，抽滤，烘干得6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸68.0g。 方法二： 在250mL三颈瓶中加入80mL甲醇，6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸，室温下缓慢滴加1.0mL浓硫酸，滴毕，回流反应30h(TLC跟踪)。反应毕，浓缩至30mL后倒入60mL水中，用20mL乙醚萃取2次，乙醚层用5%碳酸钠溶液洗涤1次，再水洗至中性，无水硫酸镁干燥后，蒸去乙醚得到6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸。 参考文献 [1] WO2006/100461 A1 ...

洁净室是一种特殊的净化空间，用于控制室内的空气质量和微生物水平，以满足特定的生产或实验要求。在医药、电子、食品等行业中，洁净室的应用非常广泛。为了确保洁净室的净化效果，提供洁净室系统的公司需要具备一系列的资质。 首先，公司需要拥有质量管理体系证书，例如ISO9001质量管理体系证书。这证明公司具备完善的质量管理体系，能够确保产品和服务的质量。 其次，公司需要具备环境工程专业承包资质，以保证洁净室系统的设计和施工质量。这项资质证明公司在环境工程领域拥有专业的技术和经验，能够提供高质量的服务。 此外，公司还需要具备建筑装修装饰工程专业承包资质，以确保洁净室系统的建设安全可靠。这项资质证明公司在建筑装修装饰领域拥有专业的技术和经验。 最后，公司需要获得卫生许可证，以满足洁净室系统在医药、食品等行业中的卫生安全要求。这证明公司符合相关的卫生安全要求，能够提供安全、卫生的服务。 综上所述，提供洁净室系统需要具备多项资质，这些资质证明公司在质量管理、技术实力、卫生安全等方面具备能力和水平。在选择洁净室系统提供商时，需要注意是否具备相关资质，以保证净化效果和服务质量。 ...

在日常生活中，许多人在选择药物时可能会遇到一些治疗误区，因为他们对药物了解不多。因此，在使用药物时，我们需要注意药物的说明书。伊沙佐米胶囊对某些人群有一定的治疗作用，特别是多发性骨髓瘤患者。那么，伊沙佐米胶囊到底是什么？我们来了解一下。 1. Ixazomib是一种口服的高选择性蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤。建议每周一次，在28天的治疗周期的第1、8、15天，口服4mg的ixazomib。来那度胺的推荐起始和终止剂量为每天一次的25mg，在28天的治疗周期的第1-21天。地塞米松的推荐起止剂量为每次40mg，在28天的治疗周期的第1、8、15、22天。在治疗过程中，需要根据药物标签的说明调整剂量，以确保患者的安全。 2. 伊沙佐米是首个口服蛋白酶体抑制剂，具有准确的疗效和快速的见效。它克服了高危体细胞生物学因素，不良反应安全可控，且发生PN的概率较低。它的口服方便，可以确保患者长期服用，从而实现对多发性骨髓瘤的长期控制。对于高风险患者，ixazomib的PFS与总体人群和高风险体细胞生物学人群呈负相关，并且比对照实验增加了近10个月。 3. Ixazomib的起效速度也非常快。在安全性方面，与对照实验相比，ixazomib组的不良反应没有持续增加。在蛋白酶体阻滞剂特异性PN的发生率方面，ixazomib组的PN发生率没有持续增加，3级PN的发生率没有差异，也没有发生4级PN。 4. 在我国，多发性骨髓瘤的治疗选择仍然有限，尤其是新型蛋白酶体抑制剂药物只有硼替佐米。由于硼替佐米需要静脉注射，患者需要多次住院治疗，而多发性骨髓瘤患者多为老年人，交通和护理费用较高。此外，治疗相关的毒性，尤其是PN，通常会导致治疗中断并需要额外治疗。 ...

乙醇，化学式为C2H5OH，是一种常见的有机化合物，也是一种重要的饮料成分。除了作为饮料外，乙醇也被广泛用于化学工业，如溶剂、燃料等。乙醇具有丰富多彩的化学性质和反应性质。 一、物理性质 1. 外观：乙醇是一种无色、透明的液体，具有特殊的酒精气味。 2. 密度：乙醇的密度为0.79g/cm3，比水略轻。 3. 沸点：乙醇的沸点为78.5℃，比水低很多。 4. 熔点：乙醇的熔点为-114.1℃，比水的熔点低很多。 5. 溶解性：乙醇可以在水中溶解，而且与水的混合物比较稳定。乙醇还可以溶解许多有机化合物，如醚、酯等。 二、化学性质 1. 酸碱性：乙醇是一种弱酸，可以与强碱反应生成盐和水。 2. 氧化性：乙醇可以被氧化剂氧化为乙醛、乙酸等。 3. 还原性：乙醇可以被还原剂还原为乙烯、乙烷等。 4. 加成反应：乙醇可以与许多化合物发生加成反应，如与HCl、HBr、HI等发生加成反应生成相应的卤代烃。 5. 酯化反应：乙醇可以与酸反应生成酯。 三、反应性质 1. 燃烧反应：乙醇可以与氧气燃烧，生成二氧化碳和水。 2. 蒸发性：乙醇蒸发时会吸收很多热量，因此可以被用作冷却剂。 3. 麻醉性：乙醇可以影响中枢神经系统，使人产生麻醉作用。 4. 毒性：乙醇在一定浓度下对人体有毒性，长期大量饮用会对肝脏、神经系统等产生不良影响。 总之，乙醇是一种重要的有机化合物，具有丰富多彩的化学性质和反应性质。在工业生产和生活中都有广泛的应用。但是，我们也要注意乙醇的毒性，合理饮用，才能享受到它带来的好处。 ...

Tris缓冲液是一种由三羟甲基氨基甲烷制成的溶液，虽然看起来普通，但其作用非常重要。它被广泛应用于生物实验和医药中间体，并受到医学界的青睐。然而，由于其广泛的应用领域，对于Tris缓冲液的储存条件有着更高的要求。 作为一种常用的生物缓冲液，Tris属于化学试剂而不是危险品。尽管其储存条件没有危险品那样苛刻，但了解化学品的常规储存条件和注意事项仍然是必要的。 首先，Tris对铜、铝等金属物质具有轻微的腐蚀性和刺激性，因此需要分类存放，避免与其他物质混放。 其次，Tris易溶于水和乙醇，因此在储存时需要密封保存，避免吸潮导致变色和变质。 此外，不同厂家销售的Tris规格和包装也有所不同，购买后需要检查内袋的密封情况，以及储存期间是否有漏粉现象。 大多数厂家生产的Tris都有保质期，选择现在生产和销售的厂家可以获得更长的保质期。 Tris放置一段时间后可能会发生颜色变化，这是由于阳光直射或存放温度过高造成的。因此，在使用时必须在室温下密封保存，避免暴露在空气中。 最后，Tris的正常储存条件为2-8摄氏度，如果用量大，可以长期存放于阴凉处，并保持通风良好的状态。 ...

ON 01910 钠盐，也称为Rigosertib，是一种PLK1的非ATP竞争性抑制剂，具有高度的特异性活性。它的CAS号是1225497-78-8。 1）体外活性 ON 01910 钠盐对PLK1的抑制作用非常强，其IC50为9 nM。此外，它还能抑制PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src和CDK1等多种蛋白激酶。在HeLa细胞中，ON 01910 钠盐在浓度为100-250 nM时能够诱导纺锤体变异和细胞凋亡。然而，在正常细胞中，如HFL、PrEC、HMEC和HUVEC等，当ON 01910 钠盐浓度低于5-10 μM时，没有明显的效果。此外，在94种不同的肿瘤细胞系中，ON 01910 钠盐具有使细胞死亡的活性，其IC50为50-250 nM。 在DU145细胞中，ON 01910 钠盐在浓度为0.25-5 μM时能够抑制细胞周期并激活凋亡通路，使细胞停留在G2/M期。在A549细胞中，ON 01910 钠盐在浓度为50 nM-0.5 μM时可以诱导存活力的丧失和caspase 3/7的激活。对于多重耐药的肿瘤细胞系，如MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM和CEM/C2a等，ON 01910 钠盐的抑制作用也非常显著，其IC50为50-100 nM。 2）体内活性 在携带BT20细胞的鼠移植瘤模型中，ON 01910 钠盐以200 mg/kg的剂量能够有效抑制肿瘤生长。在携带Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型中，250 mg/kg的ON 01910 钠盐也能够明显抑制肿瘤生长。 我们已经了解了ON 01910 钠盐的生物活性，接下来介绍一下如何进行活性实验。一般来说，有以下三种方法： 1）细胞实验：将肿瘤细胞以适当的密度接种到培养皿中，加入不同浓度的ON 01910 钠盐，经过一定时间后测定细胞计数。 2）动物实验：使用Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型进行实验。 3）激酶实验：通过体外酶测定来研究ON 01910 钠盐对PLK1的抑制作用。 综上所述，ON 01910 钠盐是一种高效的PLK1抑制剂，具有广泛的生物活性。通过细胞实验、动物实验和激酶实验等方法，可以进一步研究其作用机制和应用价值。 参考文献： 1. Gumireddy K, et al. Cancer Cell, 2005, 7(3), 275-286. 2. Reddy MV, et al. J Med Chem, 2011, 54(18), 6254-6276. 3. Chapman CM, et al. Clin Cancer Res, 2012 18(7), 1979-1991. ...

氯化钾是一种离子型化合物，化学式为KCl。它是一种无色晶体，味道咸，密度为1.984g·cm-3，熔点为770℃。工业上的氯化钾呈白色、淡黄色或带红色的细小晶粒。它可以溶于水，微溶于乙醇，稍溶于甘油，但不溶于浓盐酸、乙醚和丙酮。此外，氯化钾具有吸湿性，容易结块。 工业上，氯化钾可以从光卤石或含钾卤水中提取得到。在农业上，粗品的氯化钾可以用作钾肥，其含量以氧化钾计算为50～60%。氯化钾作为钾肥可以用作基肥和追肥，具有快速的肥效。然而，在盐碱地或对忌氯作物（如马铃薯、番茄、甜菜、烟草等）上不宜使用。精制的氯化钾是重要的化工原料，可用于制备各种钾的化合物，如氯酸钾、碳酸钾、氢氧化钾、硝酸钾等。在医疗上，氯化钾可以用于防治缺钾症和作为利尿剂。此外，氯化钾还可以用于冶金、电镀、照相等领域。 氯化钾具体的作用和用途包括： 用途一 制取其他钾盐，医药、金属热处理、照相和制金属镁等。可以用作电解质补充药，用于治疗低钾血症等。还可以作为营养增补剂、胶凝剂、代盐剂和酵母食料。 用途二 用作利尿药、电解质补充药，用于治疗低钾血症等。 用途三 用作营养增补剂、胶凝剂、酵母食料、代盐剂等。 用途四 用作农作物肥料。 用途五 用于制造碳酸钾等钾盐，生产G盐和活性染料。还可以用于照相、电镀、钢铁热处理，以及作为消焰剂。 用途六 用作分析试剂、基准试剂、色谱分析试剂和缓冲剂。 用途七 用作代盐剂、营养增补剂、胶凝助剂、酵母食料、调味剂、增香剂、pH控制剂和组织软化剂。 用途八 食用氯化钾可以用作营养增补剂、胶凝剂、酵母食料和代盐剂。与食盐一样，它可以用于农产品、水产品、畜产品、发酵、调味、罐头、方便食品等的调味剂，制成低钠产品。此外，它还可以用于强化钾的供应（供人体电解质用），以及配制运动员饮料。在医药上，氯化钾可以用作利尿剂和防治缺钾症的药物。 用途九 氯化钾是制造碳酸钾、氢氧化钾、氯酸钾、硝酸钾、硫酸钾和红矾钾等钾盐的基本原料。它还可以用作消焰剂（用于消除枪口或炮口发出的火焰）。在电解氯化镁制造金属镁时，氯化钾可以作为配制电解液的组分。在医药上，氯化钾可以用作利尿剂和防治缺钾症的药物。在染料工业中，它可以用于生产G盐和活性染料。此外，氯化钾还可以用于制造蜡烛芯、照相、电镀、钢铁热处理剂。在农业上，氯化钾主要用作钾肥。 用途十 氯化钾可以用于配制缓冲溶液，点滴分析测定铂，标定硝酸银标准溶液的基准，高纯分析，发射光谱分析，色谱分析，配制培养基，制药，感光材料，食品添加剂和医药保健品。 用途十一 氯化钾可以作为食盐的替代品，以降低钠含量过高对机体的不良影响。在我国，规定可以将氯化钾用于低钠盐，最大使用量为350g/kg。在低钠盐酱油中，最大使用量为60g/kg。在运动员饮料中，最大使用量为0.2g/kg。在矿物质饮料中，最大使用量为0.052g/kg。 ...

质子泵抑制剂（PPIs）是用于治疗消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相关疾病的药物。雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，它们有何区别？ 一、作用机制 H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中，是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物），然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。 二、作用特点 奥美拉唑主要经CYP2C19代谢，个体差异大；埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，经CYP3A4和CYP2C19代谢，抑酸作用强于其它PPIs；雷贝拉唑主要为非酶代谢途径，不依赖于CYP2C19，抑酸作用强，起效更快。 三、服药时间 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶片，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。 四、与氯吡格雷的相互作用 奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用，应避免与氯吡格雷合用；雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显，可与氯吡格雷合用。 五、根除幽门螺杆菌方案 目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢，中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。 用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。 六、特殊人群用药 1、妊娠期和哺乳期妇女： 国内未批准PPIs用于妊娠期和哺乳期妇女。 若妊娠期妇女必须使用，可选用雷贝拉唑（B级）、慎用埃索美拉唑（C级）和奥美拉唑（C级）；若哺乳期妇女必须使用，可选埃索美拉唑（L2）和奥美拉唑（L2），慎用雷贝拉唑（L3）。 2、儿童： 国内，三种PPI因尚缺乏儿童安全性研究资料和临床用药经验，不推荐使用。 国外，奥美拉唑和埃索美拉唑口服可用于1岁以上儿童胃食管反流以及食管糜烂的治疗。 3、老年人： 老年人使用奥美拉唑、埃索美拉唑无需调整剂量；雷贝拉唑主要通过肝脏代谢，一般老年人肝功能低下，应密切监测副作用。 4、肝肾功能障碍患者 肾功能损害患者，雷贝拉唑、埃索美拉唑均无需调整剂量；肝功能损害患者，可选用埃索美拉唑，慎用雷贝拉唑。 七、不良反应 PPIs常见不良反应（1~10%）为胃肠道不良反应，如腹痛、腹泻、恶心、便秘等，这些反应可能没有剂量相关性。PPIs可引起神经系统不良反应，常见头痛，偶见（＜1%）睡眠障碍、罕见可逆性精神错乱、攻击和幻觉等。 ...

1-BOC-3-羟甲基吡咯烷是一种在医药、农药和辅助剂领域中广泛应用的重要化合物。它是许多药物和化合物的合成原料，包括通道受体激动剂和受体调节剂，用于治疗疼痛、中枢神经系统疾病、神经性病变和炎症等疾病。近年来，市场对1-BOC-3-羟甲基吡咯烷的需求越来越大，因此需要一种高效的合成方法。 制备方法 以下是一种制备1-BOC-3-羟甲基吡咯烷的方法： (1) 将环氧氯丙烷、硫酸和氰化钠加入反应器中，在20℃下搅拌反应5小时。然后使用氯仿萃取，将有机层用去离子水洗涤至中性，并用无机硫酸钠干燥，去除氯仿，得到4-氯-3-羟基-丁腈。 (2) 将硼氢化钠和四氢呋喃加入烧瓶中，在0-10℃下滴加三氟化硼乙醚，滴加完毕后继续滴加4-氯-3-羟基-丁腈的四氢呋喃溶液，反应2.5小时。然后升温至75-85℃，恒温回流6小时。回流结束后降温至10℃以下，加入去离子水和碳酸钠，在60-70℃下反应15小时，制得3-羟基吡咯烷。 (3) 降温至20-30℃，滴加二碳酸二叔丁酯和四氢呋喃的混合溶液，反应3小时。然后使用氯仿萃取，将有机层用无水硫酸镁干燥，蒸发氯仿后加入石油醚，冷冻结晶，过滤得到1-BOC-3-羟基吡咯烷。 (4) 将1-BOC-3-羟基吡咯烷和氢氧化钠加入高压釜中，在氮气气氛下升温至200℃，反应4.5小时。然后通入二氧化碳，在210℃和6kgf/cm2压力下搅拌2小时。冷却后加入去离子水，升温至65℃，分液。在水层中加入硫酸析出结晶，过滤，用去离子水洗涤干燥，得到1-BOC-3-羧基吡咯烷。 (5) 在烧瓶中加入1-BOC-3-羧基吡咯烷和浓硫酸作为催化剂，升温至90-100℃，滴加甲醇，回流8小时。然后冷却至室温，使用有机溶剂萃取和真空蒸馏，得到1-BOC-3-甲酸甲酯吡咯烷。 (6) 在烧瓶中加入环戊基甲基醚作为溶剂，继续加入1-BOC-3-甲酸甲酯吡咯烷、氢化铝锂和Pt/C催化剂，反应5小时。过滤后，真空蒸馏除去环戊基甲基醚，得到1-BOC-3-羟甲基吡咯烷。 主要参考资料 [1] CN201610347613.1一种1-BOC-3-羟甲基吡咯烷的制备方法 ...

背景及概述 [1] 1-烯丙基环丙磺酰氯是一种有机中间体，可用于酰化反应，常用于制备磺酰胺产物。有文献报道1-烯丙基环丙磺酰氯可用于制备MEK抑制剂如1-烯丙基-N-(2-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-1，5-二甲基-6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基)环丙烷磺酰胺。 制备 [1] 步骤A：制备1-丁基环丙烷磺酸酯 将环丙烷磺酰氯溶于过量的n-BuOH并将反应混合物冷却至0℃，随后滴加吡啶。将该混合物加热并搅拌36小时。减压除去溶剂，并将所得固体溶于氯仿。用水、盐水清洗有机相，干燥后浓缩获得产物。 步骤B：制备1-烯丙基环丙烷-1-磺酸丁酯 在低温下，向1-丁基环丙烷磺酸酯的THF溶液中缓慢添加丁基锂。搅拌后，添加烯丙基碘化物的THF。反应混合物在低温下搅拌，并在室温下继续搅拌。减压蒸发挥发物，并使用二氯甲烷萃取残留物。用水清洗萃取物，干燥后除去溶剂。通过硅胶柱层析纯化残留物，获得无色油状产物。 步骤C：制备1-烯丙基环丙烷-1-磺酸钾 将含1-烯丙基环丙烷-1-磺酸丁酯和硫氰酸钾的二甲醚和水混合物加热回流过夜。用乙酸乙酯萃取混合物，并减压蒸发水相，得到粗产物。 步骤D：制备1-烯丙基环丙磺酰氯 将1-烯丙基环丙烷-1-磺酸钾溶液、亚硫酰氯和DMF溶液加热回流。减压蒸发挥发物，并缓慢添加水。用乙酸乙酯萃取混合物，用MgSO 4 干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶层析纯化残留物，获得产物。 参考文献 [1] [中国发明] CN200910146822.X 6-芳氨基吡啶酮磺酰胺和6-芳氨基吡嗪酮磺酰胺MEK抑制剂 ...

背景及概述 [1-2] H-β-(2-吡啶)-DL-ALA-OH是一种氨基酸，也被称为2-氨基-3-(吡啶-2-基)丙酸。据文献报道，它被广泛应用于制备MMP-12抑制剂和甘氨酸B拮抗剂。 应用 [1-2] 应用一、 H-β-(2-吡啶)-DL-ALA-OH可用于制备具有下述结构的MMP-12抑制剂。老化皮肤和过早老化皮肤的一个主要特征是真皮基质的高度碎裂，其中已知MMP 在蛋白质降解(例如弹性蛋白和胶原蛋白的降解)中起主要作用，蛋白质降解继而影响真皮的结构完整性。因此，通过减少MMP来保护老化的或光老化的人体皮肤中的细胞外基质蛋白 (例如弹性蛋白和胶原蛋白)对于延缓皮肤老化的临床表现(例如皱纹、下垂和松弛)是至关重要的。 应用二、 H-β-(2-吡啶)-DL-ALA-OH还可以用于制备具有下述结构的甘氨酸B拮抗剂。NMDA受体拮抗剂可能具有广泛的治疗用途，对位于阳离子通道内的不同 识别区进行作用，可以实现NMDA受体功能的抑制，如：初级传导区、士的宁不敏感的甘氨酸区(甘氨酸B)、多胺区和苯环已哌啶区。受体的脱敏作用是一个生理过程，充当起一个内在的控制机制，阻止谷氨酸受体的长期神经毒性激活，但又允许短暂的生理性激活。对于NMDA 受体，助兴奋剂(co-agonist)甘氨酸作为内源配体，通过激活甘氨酸 B区能阻碍这种脱敏作用。令人感兴趣的是，局部缺血不仅增加了细胞外 的谷氨酸浓度，也增加了其甘氨酸的浓度，尽管后一种效应没有前者显著，但持续时间要长的多。因此，在类似情况下，一些良好的甘氨酸B拮抗剂 可以将NMDA受体强化脱敏至其生理水平，以恢复正常的突触传导。 参考文献 [1] Pickett S D , Green D V S , Hunt D L , et al. Automated Lead Optimization of MMP-12 Inhibitors Using a Genetic Algorithm[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011, 2(1):28-33. [2] From PCT Int. Appl., 2010037533, 08 Apr 2010...

许多人在工作中经常接触玻纤，但对玻纤的了解并不多。对于心肺功能和身心健康的人群来说，经常接触玻纤会对身体造成一定的伤害，尤其在肺功能检查方面。 肺功能测定FVC（用劲呼吸量）明显低于正常水平，但与石绵职工相比较不严重。对于接触玻纤的职工进行肺穿刺活检病理检查后发现，肺组织内存在玻纤尘体细胞灶、胶原轻微增生、肺癌和肺脓肿。即使在低浓度（2.5根/ml）的情况下长达20年，职工的肺功能检查变化也不大。而接触高浓度玻纤尘的职工则会出现呼吸道刺激症状和哮喘发作。病人的肺灌洗液中可以检测到0.5、0.7微米粗的玻纤。 此外，接触漂白剂土化学纤维、绿坡石、海泡石等职工的肺部CT显示信息具有不典型的黑影，肺穿刺活检显示细支气管炎、网状结构化学纤维增生、纤维灶等变化。 对于皮肤的伤害，接触玻纤的职工常常会出现接触性皮炎，但有些职工能够逐渐适应，形成所谓的"硬底化"状态。根据化学纤维的直径和表面光滑度，皮肤的危害程度有所不同。目前认为，只有化学纤维直径超过5微米时才具有明显的刺激效果。接触玻纤和岩棉板的职工中，有少数人出现皮肤过敏，但至今尚未确认这种化学纤维本身是否是过敏原。 接触玻纤对双眼和黏膜的伤害 接触玻纤等职工可能患上结膜炎和角膜炎，严重情况下可导致眼角膜浑浊和囊肿。病人眼内可以清洗出直径为3微米以下的化学纤维。眼部病理检查显示眼角膜鳞状上皮细胞增生、结膜炎液粘蛋白成分增加，说明是反射性刺激效应。临床实验证实了类似的病理学改变。 实验表明，当化学纤维的粒径和长度相似时，石绵代替品也可以产生类似石绵的毒副作用和致癌物质。 石绵代替品烟尘对动物和人体具有一定的分子生物学危害效应，虽然其分子生物学特异性和病理学效应不如石绵，但作为石绵的替代品，在生产和应用过程中对人体的伤害不可忽视。 石绵代替品的防护措施 由于石绵代替品的分子生物学效应与石绵类似，但其伤害程度较石绵轻，且在人体内的行为、迁移和消除与石绵类似，其致癌物质的作用机制也相似。因此，降低接触是预防石绵代替品职业病的根本防范措施。 关键的防护措施包括：密闭式尘源，即在生产机械设备中采用密闭式设计；工业除尘，通过安装排风系统将化学纤维烟尘收集并排出；湿式作业，事先将原材料湿润或使用喷雾器喷水，可以大大减少烟尘的产生；个人安全防护，在其他措施无法满足要求或无法采取有效措施时，应佩戴适当的防尘面具和防护衣。 ...

Ridgeback公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准了口服抗病毒化合物EIDD-2801的IND申请，使得Ridgeback能够在美国进行EIDD-2801的人体临床测试。 感谢FDA专员史蒂文·哈恩博士及其抗病毒部门的团队以前所未有的速度审查了申请，确保这种有前途的药物能够尽快进入临床开发，Ridgeback首席执行官Wendy Holman表示。此外，我们还要感谢备灾和响应助理部长（ASPR）提供的指导，包括在COVID-19首次出现前几个月进行的讨论，以帮助Emory / DRIVE尽快推动EIDD-2801的开发，解决全球新冠大流行问题。 埃默里药物研究所（EIDD）所长兼DRIVE首席执行官George Painter博士表示，FDA对我们IND的迅速批准使我们能够尽快启动EIDD-2801的人体测试。我们感谢合作者帮助我们快速组装此应用程序，并感谢FDA加快了这一过程。口服抗病毒药物将是对抗COVID-19的关键武器。 关于EIDD-2801 EIDD-2801是一种口服生物利用形式的高效核糖核苷类似物，可以抑制多种RNA病毒的复制，包括SARS-CoV-2（COVID-19的致病因子）。通过对两种不同冠状病毒（SARS-CoV1和MERS）的动物研究，证明EIDD-2801可以改善肺功能、减轻体重减轻并减少肺中的病毒量。此外，在实验室研究中，EIDD-2801还显示出对季节性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒和东部马脑炎病毒的活性。EIDD-2801的开发已经获得了美国国家过敏和传染病研究所（NIAID）联邦资金的部分资助。 ...