原料药分为高溶解性高渗透性,高溶解性低渗透性,低溶解性高渗透性,低溶解性低渗透性。重点谈论一下
润滑剂崩解剂等在上述不同BCS药物的应用,对溶出的影响,撇开剂型进行讨论吧
比如:
硬脂酸镁在亲水性药物和疏水性药物的应用情况
对于高溶解性高渗透性药物(亲水性药物),硬脂酸镁可增加主药和辅料与水的接触角,导致主药不易被水浸湿,因此用量多了造成崩解困难或者难以分散开来溶出,导致溶出下降。
对于低溶解性低渗透性药物(疏水性药物),加入一定量的硬脂酸镁后,崩解虽然变慢(可以用崩解剂多加点平衡掉),但是主药在崩解前充分被水浸湿,崩出的颗粒较细,溶出好,不会出现那种片子崩解过快,主药漂浮在溶液上,导致溶出下降的现象。 有时候即使飘在上面,与不加硬镁相比,加的时候漂在上面的也会慢慢溶解。
相信各位都有使用心得,请多多交流,或者也可以说是如上述硬脂酸镁是理论之外的应用现象。