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交流辅料在不同溶解性和渗透性药物的应用,对溶出的影响?

原料药分为高溶解性高渗透性,高溶解性低渗透性,低溶解性高渗透性,低溶解性低渗透性。重点谈论一下润滑剂崩解剂等在上述不同BCS药物的应用,对溶出的影响,撇开剂型进行讨论吧
比如:
硬脂酸镁在亲水性药物和疏水性药物的应用情况
对于高溶解性高渗透性药物(亲水性药物),硬脂酸镁可增加主药和辅料与水的接触角,导致主药不易被水浸湿,因此用量多了造成崩解困难或者难以分散开来溶出,导致溶出下降。
对于低溶解性低渗透性药物(疏水性药物),加入一定量的硬脂酸镁后,崩解虽然变慢(可以用崩解剂多加点平衡掉),但是主药在崩解前充分被水浸湿,崩出的颗粒较细,溶出好,不会出现那种片子崩解过快,主药漂浮在溶液上,导致溶出下降的现象。 有时候即使飘在上面,与不加硬镁相比,加的时候漂在上面的也会慢慢溶解。
相信各位都有使用心得,请多多交流,或者也可以说是如上述硬脂酸镁是理论之外的应用现象。
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共10个回答
这是个好话题,可惜我不是搞这一方面的。
也说两句个人体会,润滑剂就不提了,说说崩解剂,如今新药各个都像石头,基本都是难溶性药物,如果溶出过程出现问题溶出情况更差,比如有一药物片剂溶出为溶蚀型,崩解剂采用PVPP或CCNa能达到要求,当原料药性质发生变化时,溶蚀困难,溶出不完全,自然跟处方有关系,经过研究实验,其它没怎么动,换了L-HPC作为崩解剂,溶出时现象为崩解且3min内崩解,最终获得了较好的溶出度,这就跟崩解剂的崩解原理有关,PVPP、CCNa等崩解性能非常好,通常能解决大部分问题,在此失利,是因为其崩解作用发生在较短的时间内,在随后作用基本消失,而L-HPC的崩解作用是缓慢持续的,在此例子中,药物、填充剂等因素与崩解剂共同影响了溶出,没有哪有成分是万能的,需根据实际情况,并深入了解各个辅料的性质,才能很好的解决问题,这才是关键。
学习了…

看了一个原研的,红色片剂里掺杂一些大小不一的白色颗粒,崩解时呈较均匀小块脱落状,而自己的是一层层的粉脱落下来,导致5min在pH6.8介质中与原研相比溶出量相差较大,咨询下各位朋友,有没有可能原研是将崩解剂单独制成较大颗粒与其他原辅料混合后单独压片(工艺为干法制粒),此想法有理论依据吗?
低溶解性低渗透性,我们现在在考虑用来做植入剂的载体。但在筛选中。有什么建议,希望大家交流一下
现在做新药就得都学习

也说两句个人体会,润滑剂就不提了,说说崩解剂,如今新药各个都像石头,基本都是难溶性药物,如果溶出过程出现问题溶出情况更差,比如有一药物片剂溶出为溶蚀型,崩解剂采用PVPP或CCNa能达到要求,当原料药性质发生变化时,溶蚀困难,溶出不完全,自然跟处方有关系,经过研究实验,其它没怎么动,换了L-HPC作为崩解剂,溶出时现象为崩解且3min内崩解,最终获得了较好的溶出度,这就跟崩解剂的崩解原理有关,PVPP、CCNa等崩解性能非常好,通常能解决大部分问题,在此失利,是因为其崩解作用发生在较短的时间内,在随后作用基本消失,而L-HPC的崩解作用是缓慢持续的,在此例子中,药物、填充剂等因素与崩解剂共同影响了溶出,没有哪有成分是万能的,需根据实际情况,并深入了解各个辅料的性质,才能很好的解决问题,这才是关键。
对于药用辅料懂一些,不是很深,还是参与一下
对于难溶性药物在溶出时,原料药重新聚集成颗粒,导致溶出过缓,可以适当加入微粉硅胶或更换崩解剂为交联聚维酮可以很好的抑制此种现象的发生,祝大家固体制剂溶出曲线比较做得顺畅。
对辅料了解不深,学习中
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