托拉塞米 是一种在制药领域中被广泛使用的药物成分。它具有特殊的化学性质和药理特性，使其适合用于特定类型的药物剂型设计。那么，托拉塞米适合生产哪种类型的药物剂型呢？让我们一起来了解一下。 首先，托拉塞米适合用于生产口服固体剂型的药物。口服固体剂型包括片剂、胶囊和颗粒等形式。托拉塞米作为一种可溶性药物成分，可以方便地制备成固体剂型，并提供给患者进行口服。这种药物剂型设计可以确保药物的稳定性和准确的剂量控制，方便患者服用。 其次，托拉塞米也适合用于生产注射剂剂型的药物。注射剂剂型是将药物以液体形式注射到患者体内的形式。托拉塞米的溶解性和稳定性使其成为制备注射剂的理想选择。注射剂可以提供快速、准确的药物输送，特别适用于急需药物治疗的情况，如急性心力衰竭等。 此外，托拉塞米还可以用于生产口腔制剂剂型的药物。口腔制剂剂型包括口服溶液、口腔喷雾剂和口腔凝胶等形式。托拉塞米的溶解性和药物释放特性使其适合用于口腔制剂，以便药物可以在口腔内迅速发挥作用。这种剂型设计常用于口腔炎症、牙龈问题等口腔疾病的治疗。 综上所述， 托拉塞米 适合用于生产口服固体剂型、注射剂剂型和口腔制剂剂型的药物。它的化学性质和溶解性使其成为制药领域中药物剂型设计的重要组成部分。通过合理利用托拉塞米的特性，制药公司能够生产出多种适合患者需求的药物剂型，提供更好的治疗选项。...

噻菌灵俗称特克多、涕必灵、硫苯唑、噻苯咪唑、噻苯哒唑，是一种高效、广谱、国际上通用的杀菌剂。其具内吸向顶传导性能，但不能向基传导。 特点 噻菌灵持效期长，与苯并咪唑类杀菌剂有交互抗性，对子囊菌、担子菌和半知菌有抑制活性，用于防治多种作物真菌病害及用于果蔬防腐保鲜。 用途 噻菌灵可防治农作物、经济作物由真菌引起的各种病害。工业防霉剂，可用于饲料防霉，涂料防霉，作为纺织品、纸张、皮革、电线电缆和日常商业制品的防霉、防腐。人、畜肠道的驱虫药剂。 作保鲜剂，我国规定可用于水果保鲜，最大使用量为0.02g/kg。农业上可用于土豆、粮食和种子的防霉，也用于治疗某些癣病。 制备方法 一种低毒性杀菌剂噻菌灵的制备方法，其特征在于，步骤如下： (1)将溴溶解于乙醇中，得溶液A； (2)将丙酮酸加入浓硫酸中，加热至45～55℃，然后加入步骤(1)制得的溶液A，反应1.5～2h，得混合物I； (3)将P2S5和甲酰胺加入2-甲基四氢呋喃中，在45～55℃条件下反应1～2h，得溶液II； (4)将步骤(2)制得的混合物I加入到步骤(3)制得的溶液II中，升温到65～75℃，反应3～5h，冷却至室温，静置10～16h，过滤取沉淀，经50～65℃烘干，得噻唑-4-羧酸乙酯； (5)向多聚磷酸中加入邻苯二胺和步骤(4)制得的噻唑-4-羧酸乙酯，混匀后在氮气的保护下加热至140～160℃，反应0.5～1.5h；再加热升温至200～240℃，反应3～5h，冷却至100℃以下，与水混合后，调pH大于8，过滤、烘干，得噻菌灵粗品； (6)将步骤(5)制得的噻菌灵粗品溶于无水乙醇，加入活性炭，加热回流15～30min，过滤，滤液冷却至室温，过滤，干燥沉淀，即得噻菌灵。 毒性 噻菌灵属于低毒性杀菌剂。原药大鼠急性经口LD50为6100毫克/公斤，对兔眼睛有轻度刺激作用，对皮肤无刺激作用。在试验剂量下无致癌、致畸、致突变作用，对鱼类有一定毒效，蓝锶鱼LC50为18.5毫克/升(48h)。 ...

布他磷可提高动物体内胰岛素的浓度，刺激动物食欲，提高采食量，从而促进生长；其参与必需氨基酸和蛋白质的生物合成，促进红细胞的发育和成熟；调节钙镁代谢平衡，协助动物肌肉运动系统恢复疲劳，降低应激反应；促进肝脏功能，提高解毒排毒能力，增强动物的非特异性免疫功能，提高机体的抗病能力和抵抗能力。 作用机制 布他磷是一种矿物质补充药。以单纯的物理刺激模式增进机体各部位的同化作用。布他磷可以促进肝脏功能；帮助肌肉运动系统恢复疲劳；降低应激反应。 功效作用 布他磷是兽用矿物质元素补充剂，是新陈代谢促进剂和免疫增强剂，用于动物急、慢性代谢紊乱疾病。 1、急性代谢失调：如母畜产后无力、疾病后活力降低等； 2、慢性代谢失调：如幼畜早期患病及管理不当、营养不良、生长发育受阻； 3、一般代谢失调：如管理不妥、营养不平衡所引起的食欲缺乏、泌乳减少、各种应激、虚弱过劳； 4、因虚弱引发贫血、衰竭、战栗引起的强直症； 5、增强健康动物的抵抗力，促进幼畜生长； 6、增强比赛、劳役及繁殖动物的肌肉功能和体能。 ...

香芹酮天然存在于许多精油中。 它有两种旋光异构体，l-香芹酮和d-香芹酮。其中左旋香芹酮在各种留兰香精油中含量丰富，右旋香芹酮在香菜油中含量丰富。外观呈无色至淡黄色透明液体。 左旋香芹酮主要用于制备食品的薄荷香精和日用化学品的香精制剂. 应用 左旋香芹酮可用于香水； 用于日用品的香精配方，尤其是牙膏、香皂和洗涤剂； 用于食品和饮料香精，尤其是口香糖和糖果； 用作杀虫剂的活性成分。 合成工艺 一种以烯为原料合成左旋香芹酮的工艺方法是采用苧烯经亚硝酰氯加成物的合成反应过程，其特征在于该反应中是以在水中溶解度较小的醇为溶剂，例如丁醇、异丁醇、戊醇-1、戊醇-2、己醇、苄醇、辛醇等。 该反应中用水中溶解度较小的醇代替常规反应所用的异丙醇作溶剂，使反应在两相中进行，再用普通工业品盐酸代替高浓度盐酸，使成本降低，反应收率提高，溶剂用量减少并可以直接蒸馏回收使用，适于工业化生产采用。 参考文献 CN1092402A...

酵母提取物，又称酵母抽提物，是一种由酵母细胞中的营养物质提取而成的加工制品，具有改善食品风味的作用。酵母提取物富含蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质和多糖类物质，对人体健康有益处。在正常情况下，酵母提取物对人体无害，但长期大量摄入可能增加胃肠道负担，对过敏体质和特定疾病患者需谨慎使用。酵母提取物的成分丰富多样，对免疫力、矿物质补充等方面有积极影响。 酵母提取物的成分与应用 酵母提取物含有多种活性成分，主要包括：蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质和多糖类物质。食用酵母中的蛋白质含量较高，且含有人体所需的必需氨基酸和丰富的维生素B。矿物质和多糖类物质也对人体健康有益处。 酵母提取物对人体健康的影响？ 酵母提取物对大多数人体无害，但不宜长期大量摄入，避免增加胃肠道负担。过敏体质和特定疾病患者应慎重使用，以免引发不良反应。酵母提取物的成分对免疫力、矿物质补充等方面有积极影响。 ...

介绍 溴代环己烷（Bromocyclohexane）别名环己基溴、溴环己烷、六氢溴(代)苯、一溴环己烷、六氢溴苯、溴环己烷，分子式为C6H11Br，外观为无色至微黄色液体，有刺激性气味。它溶于乙醇和乙醚，不溶于水. 溴代环己烷 应用 溴代环己烷是重要有机合成中间体及溶剂，可用来合成光敏引发剂山、格氏试剂、环氧合酶抑制剂，同时也可作为外部重原子微拢剂及烷基化试剂的链转移剂. 合成 现有合成技术的缺点 目前，已报道的制备溴代烷烃的方法主要有氢溴酸法、溴单质法、相转移催化法和微波快速合成法等.但以上方法存在溴代原料不易保存、催化剂价格昂贵、生产成本高、难以工业化等问题.研究发现以固体溴化钾为溴源与环己醇反应，水为溶剂，在浓硫酸存在的条件下，无需相转移剂，合成溴代环己烷取得了较好的结果.反应结束后，水相经生石灰处理，冷却结晶后可得到副产品硫酸钾和硫酸钙，排放达到环保要求，属绿色合成.产品结构经折光率、红外和氢核磁进行表征. 新合成方法 可以通过环己醇发生溴原子的取代反应来制备溴代环己烷，具体步骤如下: 将0.1mol的溴化钾和一定量的环己醇、去离子水加入到带有回流冷凝管的磨口三角瓶中，在磁力加热搅拌器上加热，搅拌下缓慢滴加浓硫酸，20min滴加完毕.回流反应至一定时间后，停止加热，从冷凝管口加入30mL水，使反应瓶中生成的盐全部溶解于水中，将反应瓶中的物料倒入分液漏斗中分液，有机相用饱和碳酸氢钠溶液洗涤后，再用水洗涤至中性，得粗产品，经气相色谱分析无任何副产物；粗产品用无水硫酸镁干燥，收集166℃~167℃的馏分，得到浅黄色液体产品溴代环己烷. 参考文献 [1]王敏,宋志国,向刚伟,等.溴代环己烷的合成研究[J].盐业与化工,2008,(01):15-17. ...

介绍： Flavopiridol是一种被广泛研究和应用于癌症治疗的药物，具有抗肿瘤和抗炎症等多种药理作用。其独特的化学结构和作用机制使其成为重要的药物候选物质，受到科学家和医药研究者的关注。本文将就Flavopiridol的用途和功效进行介绍，探究其在医学领域中的重要性和实际应用，以便更好地了解这种药物在癌症治疗中的作用机制和临床应用价值。通过深入了解Flavopiridol的用途，有助于我们认识到这种药物在癌症治疗中的潜在优势和未来发展方向。 1. 什么是 Flavopiridol及其作用原理？ Flavopiridol是一种天然产物的类似物。植物产生细胞毒性物质来保护自己免受捕食者的侵害，这些物质抑制正常细胞中最重要的细胞功能。 Flavopiridol作为CDK抑制剂进行 临床前和临床研究。 Flavopiridol是一种合成的黄酮，从印度土生植物阿莫拉(Amoora rohituka)和双生木(Dysoxylum binectariferum)的叶子和茎中分离出的生物碱中提取。1992年，人们发现Flavopiridol可引起细胞周期阻滞。 随后，研究表明黄吡醇抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2)和CDK1，从而解释了G1 和 G2阻滞。研究 表明 Flavopiridol是一种泛cdk抑制剂。在临床前研究中，Flavopiridol对大多数癌细胞系有效，并能抑制动物肿瘤生长。此外，黄吡醇与大多数抗癌药物具有协同作用。在I期临床试验中，临床前模型中周期蛋白依赖性激酶抑制所需的Flavopiridol浓度(200至400 nM)是安全的。 Mariko Mihara的研究中，发现Flavopiridol不仅可直接抑制CDKs，还可抑制CDKs活化通路，激活Bcl-x凋亡通路。 Flavopiridol的结构如下图所示： 2. Flavopiridol的详细介绍 （ 1） 化学和作用机理 Flavopiridol 是一种半合成的黄酮类化合物，是 cdk1,2,4 - 7、PKC、PKA和PDGF的选择性抑制剂，可引起细胞周期阻滞。它还可能通过抑制CDK9/TEFb，导致McI-1、BIRC4、cyclin D1和p21CIP1表达下调。 （ 2） 吸收和排泄 Flavopiridol是94%的蛋白质结合并由UDP葡糖醛酸基转移酶同工酶代谢。其半衰期随输注持续时间而变化，范围为3.5小时(1小时输注)~ 27小时(72小时输注)。 （ 3） 准备和管理 : Flavopiridol以10 mg/mL黄绿色溶液形式供应于5 mL小瓶中。内容物可在5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中稀释，使终浓度为0.09 ~ 1?mg/mL。如果通过外周静脉给药，则认为低于0.5?mg/mL的浓度可减少血栓并发症。 （ 4） 毒性 发生 4级中性粒细胞减少和3级淋巴细胞减少，且在输注持续时间较短的患者中更为常见。血小板减少症少见。分泌性腹泻是一种剂量限制性毒性，可持续长达3天。直立性低血压是常见的。72小时输注时间组的血栓形成发生率远高于较短输注时间组。据报道，疲劳率接近75%。其他毒性包括胸膜炎性胸痛、高胆红素血症和恶心。 （ 5） 潜在的药物相互作用 : 紫杉醇联合 flavopiridol与重度剂量限制性中性粒细胞减少症相关。 （ 6） 血液学治疗指征 : Flavopiridol在治疗中的地位仍在评估中。在血液系统恶性肿瘤，包括MCL、白血病和MM中有活性和应用。与其他药物联用可能引起潜在的实体瘤。FDA已批准用于治疗AML患者的flavopiridol为orphan drug。 3. flavopiridol药物 的作用是什么 ? （ 1） Flavopiridol 在癌症治疗中的应用 细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdks)是细胞周期进展的主要调节因子，随着cdks的发现和克隆，一些研究者得以设计出cdk活性的新型调节剂。Flavopiridol (HMR 1275, L86-8275)是一种来源于印度本土植物的黄酮类化合物，在体外实验中表现出对所有cdks的有效和特异的抑制作用(cdks 1, 2, 4和7)，并在G1/S和G2/M边界上明显阻滞细胞周期进程。此外，临床前研究表明，flavopiridol具有诱导程序性细胞死亡、促进分化、抑制血管生成和调节转录事件的能力。后者的作用与cdk抑制之间的关系尚不清楚。在早期临床人体试验中，输入flavopiridol的初始测试显示，在一些非霍奇金淋巴瘤、肾癌、前列腺癌、结肠癌和胃癌患者中有活性。主要副作用是分泌性腹泻和与低血压相关的促炎综合征。在接受输注flavopiridol的患者中，很容易达到flavopiridol的生物活性血浆浓度(约300 ~ 500 nM)。静脉输注flavopiridol治疗几种肿瘤、其他治疗方案以及联合标准化疗的2期试验正在评估中。总之，flavopiridol是第一个进入临床试验的cdk抑制剂。尽管重要的问题仍有待解答，但这一积极的经验将刺激开发用于癌症治疗的新型cdk调节剂。 （ 2） Flavopiridol 的其他医学应用 虽然大多数关于 flavopiridol的研究都集中在癌症上，但也有对其用于其他疾病的潜力的初步调查: 抗炎作用 :Flavopiridol可能具有减轻炎症的特性，但需要更多的研究。 抗病毒、抗真菌和抗寄生虫特性 :一些研究提示了这些可能性，但它们还处于非常早期的阶段。 需要注意的是，Flavopiridol仍在研究中，尚未被批准用于任何疾病的治疗。临床试验已经显示出显著的副作用，包括腹泻和疲劳，需要进一步开发来管理这些影响。 4. 常见问题解答 （ 1）Flavopiridol 有什么作用？ 早期研究提示， flavopiridol可能对某些癌症特别有效，尤其是那些依赖于短期抗凋亡蛋白的癌症。这些蛋白质帮助癌细胞逃避细胞死亡。因为flavopiridol会干扰它们的产生，所以它可能是治疗这些癌症的一种很有前景的方法。 （ 2） Flavopiridol是一种有前途的转录抑制剂吗？ Flavopiridol具有抑制转录的作用，是一种具有前景的药物。这种抑制是通过靶向关键酶正性转录延伸因子b (P-TEFb)实现的，而正性转录延伸因子b负责使RNA聚合酶ⅱ完成转录过程。通过阻碍P-TEFb, flavopiridol有效地停止了新RNA转录本的产生，影响了多种细胞功能。 5. 结论 作为一种潜在的抗癌药物， Flavopiridol具有广泛的研究和临床应用前景，对于治疗多种癌症类型具有潜在的价值。如果您对Flavopiridol的具体用途或相关治疗方面有疑问或需要进一步的咨询，请咨询专业医生或药剂师，以获取个性化的建议和指导。希望通过本文的介绍，能够为读者提供有益的信息，帮助更多人了解和认识Flavopiridol这一重要的药物，以及其在癌症治疗领域中的潜在应用及意义。 参考： [1]https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543784.9.12.2903 [2]https://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.4161/cc.3.12.1278 [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/B9780323357623000573 [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665481/ ...

近年来，离子液体作为一种新型的对环境友好的反应介质，在合成方法学的研究中得到了广泛的应用。本文将讲述如何在离子液体中合成 6-羟基-2(1H)-喹啉酮的方法，旨在为6-羟基-2(1H)-喹啉酮的绿色合成提供参考思路。 简述：喹啉酮是一种重要的结构单元 ,有明显的生理活性,广泛存在于各种生物碱和具有不同药理作用的药物分子结构中。其环上引入不同的取代基或侧链,可产生不同的药理活性,具有杀菌、抗菌、抗高血压、抗精神失常、抗血小板聚集、抗肿瘤、抗溃疡和抗过敏等作用。6-羟基-2（1H）-喹啉酮及其衍生物具有抗菌和正性肌力活性，是合成强心、降压、治疗糖尿病、促进脑循环、抗哮喘和抗溃疡药物的重要中间体。 合成： 袁加程 等人报道了对甲氧基苯胺经溴化、酰化和 Heck反应在离子液体中合成6-羟基-2(1H)-喹啉酮的方法，具体实验过程如下： （ 1）离子液体[bmim]Br3的制备 将 1-甲基咪唑0.3 mol和甲苯90 mL加入到250 mL的三口烧瓶中， 在搅拌下滴入 1-溴丁烷0.3 mol， 加热回流 12 h。冷却， 将甲苯层分出 ,用乙酸乙酯和氯仿洗涤， 于 80 ℃减压干燥48 h， 得到离子液体溴化 1-丁基-3-甲基咪唑 ([bmim]Br) 。在上述离子液体[bmim]Br中滴加溴素0.3 mol， 室温搅拌反应 2 h。用60 mL乙酸乙酯洗涤两次，减压干燥， 得到离子液体三溴化 1-丁基-3-甲基咪唑 ([bmim]Br3)。 （ 2）2-溴-4-甲氧基苯胺的合成 在三口烧瓶中加入 20 mmol对甲氧基苯胺 (PMOA) 和20 mmol离子液体[bmim]Br3， 于 20 ℃搅拌反应30 min。反应完毕， 用乙醚萃取 ,蒸去乙醚，残余物用二氯甲烷重结晶，干燥， 得到白色固体 2-溴-4-甲氧基苯胺3.97 g， 收率 98.2%， 熔点 62～63 ℃。反应完成后的[bmim]Br用V (乙醚) ∶V (乙酸乙酯) =1∶1的混合液洗涤两次， 真空干燥后用于 Heck反应。 （ 3）N- (2-溴-4-甲氧基苯基) 丙烯酰胺的合成 在一个三口烧瓶中，将 2-溴-4-甲氧基苯胺10 mmol、碳酸氢钠12 mmol和甲苯2 mL混合，启动搅拌器后缓慢滴加丙烯酰氯10.2 mmol，滴液时间为30分钟。在50℃条件下继续搅拌反应2小时。反应结束后，用饱和NaCl水溶液洗涤反应液，随后用水洗涤，最后经无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩，得到白色固体N-(2-溴-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺（NBPA）2.45 g，收率为95.7%，熔点为127-128℃。 （ 4）6-羟基-2 (1H) -喹啉酮的合成 在三口烧瓶中加入 4 mmol NBPA，0.2 mmol醋酸钯，0.3 mmol 1，3-双 (二苯基膦) 丙烷 (DPPP) ，0.5 mmol碳酸钾和4 mmol离子液体[bmim]Br， 于 110 ℃搅拌反应8 h，冷却，用甲苯萃取，饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，回收甲苯， 粗品用甲醇重结晶得到白色固体 6-羟基-2 (1H) -喹啉酮0.59 g， 收率 91.5%， 熔点 300～301 ℃。反应完成后的[bmim]Br用20 mL乙酸乙酯洗涤2次， 真空 2 (1H) -喹啉酮0.59 g， 收率 91.5%， 熔点 300～301 ℃。反应完成后的[bmim]Br用20 mL乙酸乙酯洗涤2次， 真空干燥后与等量的溴素在室温反应 2 h， 得到离子液体 [bmim]Br3，可以重复使用。 参考文献： [1]唐世刚. 喹啉酮类化合物绿色化学合成技术的研究[D]. 浙江工业大学, 2013. [2]袁加程,刘长春. 离子液体中6-羟基-2(1H)-喹啉酮的合成 [J]. 精细化工, 2010, 27 (06): 597-600. DOI:10.13550/j.jxhg.2010.06.013. [3]孙莉,孙会,吕雪皓等. 在离子液体中6-羟基-2(1H)喹啉酮的合成及反应性研究 [J]. 有机化学, 2007, (12): 1577-1581. ...

本文旨在探讨利用 2- 氯 -6- 甲氧基吡啶合成 2- 甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 [1,5] 萘啶的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景： 2- 氯 -6- 甲氧基吡啶，英文名为 2-Chloro-6-methoxypyridine ，分子式为 C6H6ClNO ， CAS 号为 17228-64-7 ，外观与性状为淡黄色液体，是一种重要的中间体，可用于合成 2- 甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 [1,5] 萘啶。 合成 2- 甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 [1,5] 萘啶： 2-甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 [1,5] 萘啶是合成新型萘啶类抗菌素的关键中间体。以 2- 氯 -6- 甲氧基吡啶为起始原料，经硝化、 Stile 偶联、亲电氟代、烯胺合成、还原环化反应以及溴代反应 6 步反应，可合成 2- 甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 [1,5] 萘啶。具体步骤如下： （ 1 ） 2- 氯 -3- 硝基 -6- 甲氧基吡啶 (17) 的合成 在 500 mL 三口瓶中加入 2- 氯 -6- 甲氧基吡啶 (24)(42.9 g,0.3 mol) 、质量分数为 98% 的浓硫酸 (280 mL) 、硝酸钾 (60.6 g, 0.6 mol) ，缓慢升温至 75 ℃，反应 4 小时。 TLC 检测反应完全，反应液冷至室温后，倒入装有碎冰 (2000 g) 的烧杯中，析出大量黄色固体，抽滤，滤饼水洗至中性，干燥得浅黄色固体粗品 49.8g 。粗品经无水乙醇重结晶、干燥后得浅黄色固体 (17)46.8g ，纯度 99.6% ，收率 83.0% 。 （ 2 ） 2-[1-( 乙氧基 ) 乙烯基 ]-3- 硝基 -6- 甲氧基吡啶 (19) 的合成 将 2- 氯 -3- 硝基 -6- 甲氧基吡啶 (17)(25.0g ， 133.0mmol) 双三苯基膦氯化钯 (1.4g,2.0 mmol) 和二噁烷 (175 mL) 加入到 500 mL 四口瓶中，然后在氮气保护下升温至 66 ℃， 2 小时内滴加 1- 乙氧基乙烯基三丁基锡 (18)(52.6 g,141.3 mmol) 。滴加完毕后同温反应 4 小时，然后降温至室温，反应过夜。剧烈搅拌下加入 10% 氟化钾水溶液 160mL ，搅拌 1 小时后抽滤，滤饼用二噁烷洗涤 (2x100 mL) 。分出有机相，浓缩至约 125 mL 。浓缩液中加入环己烷 (320 mL) 乙酸乙酯 (40 mL) 和柱层析硅胶 (50.0g ， 400 目 ) 搅拌 1.5 小时后过滤，滤液浓缩得到 29.4 g 橙黄油状产物 (19)( 冰箱中冷藏后得到橙黄色固体 ) ，纯度 97.3% ，收率 98.6% 。 （ 3 ） 1-[(3- 硝基 -6- 甲氧基 )-2- 吡啶基 ] 2- 氟乙酮 (20) 的合成 在氮气保护下将 Selectfluor(69.5 g ， 196.2 mmol) 、 ACN(140 mL) 和水 (50 mL) 加入到 500 mL 三口瓶中。然后用冰水浴控温至 15 ℃以下，滴加由化合物 (19)(40.0g,178.4mmol) 和 ACN(130 mL) 组成溶液。滴加完毕后允许自动升至室温，搅拌过夜。 次日，加入饱和碳酸氢钠溶液 (125 mL) ，搅拌 30 分钟。浓缩至 160 mL ，得黄色悬浊液。向该悬浊液中加入乙酸乙酯 (250 mL) 和水 (50 mL) ，搅拌 15 分钟后分层，水相再用乙酸乙酯 (4x50 mL) 萃取 ; 合并乙酸乙相，依次用水 (50 mL) 和饱和食盐水 (50 mL) 各洗涤一次，无水硫酸钠干燥后浓缩得 37.8g 橙黄色产物 (20)( 冷藏后成固体 ) ，纯度 98.1% ，收率 98.9% 。 （ 4 ） (2z)-1-[(3- 硝基 -6- 甲氧基 )-2- 吡啶基 ]-2- 氟 -2- 丙烯基 -3-( 二甲氨基 )-1- 酮 (21) 的合成 在氮气保护下依次将化合物 (20)(34.9g ， 163.0 mmol) 、甲苯 (175 mL) 和 DMFDMA(75.0g,629.4 mmol) 加入到 500 mL 四口瓶中，然后于 65-70 ℃下反应 3 小时。 TLC 检测至反应终点，然后降至室温，加入环已烷 (280 mL); 再用冰水浴降温至 10 ℃以下，搅拌 1 小时。过滤，滤饼用环己烷与乙酸乙酯混合溶剂洗涤 (105 mL,V:V=1:1) ，真空干燥后得黄色固体 (21)37.3g ，纯度 97.4% ，收率 85.0% 。 （ 5 ） 3- 氟 -4- 羟基 -6- 甲氧基 -[1,5] 萘啶 (23) 的合成 在 500mL 四口瓶中加入化合物 (21)(60.8g ， 2258mmol) 和 AcOH(300 mL) ，在氮气保护下升温至 55 ℃ , 然后停止加热。分批加入还原铁粉 (38.0g,678.6 mmol) 控制还原铁粉加入速度，以维持反应温度在 70-80 ℃之间。加完后在 80 ℃ 继续反应 2 小时。 TLC 检测反应终了后，在硅藻土的助滤下热滤，并依次用 ACOH(150mL) 、 DCM (250 mL) 洗涤滤饼。滤液浓缩至 180 mL 后倒入水 (2700 mL) 中，搅拌 1 小时；再降温至 5-10 ℃下，搅拌 2 小时；过滤，滤饼再用水 (1350 mL) 打浆，并用固体碳酸氢钠调节 pH=6-7; 再次过滤、水洗、真空干燥后得 42.0 g 灰褐色固体产物 (23) ，纯度 99.4% ，收率 96.1% 。 （ 6 ） 2- 甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 [1,5] 萘啶 (1) 的合成 在氮气保护下将化合物 (23)(19.4 g ， 100.0 mmol) 和 DMF(180 mL) 加入到 500mL 四口瓶中，然后冰水浴降温至 5 ℃以下 ; 滴加三溴化磷 (32.4 g, 120.0 mmol), 控制滴加温度在 0-5 ℃。滴加完毕后，不再控温，允许其自动升温至室温，反应 2 小时。 HPLC 检测反应终了后，在低于 30 ℃以下，滴加水 (250 mL); 然后剧烈搅拌下分批加入 26g 固体碳酸调节 pH 至中性。 ( 起泡厉害，可以加少量乙醚消除。 ) 过滤干燥得土褐色产物 (1)24.8 g ，纯度 99.8% ，收率 96.5% 。 参考文献： [1]寿其生 . 新一代抗菌素药物中间体 2- 甲氧基 -7- 氟 -8- 溴 -[1 ， 5] 萘啶的合成 [D]. 复旦大学 ,2012. ...

在有机合成领域中， 5- 甲氧基吲哚是一种重要的化合物，因其广泛的生物活性而备受关注。本文将介绍四种传统的合成方法，为研究人员提供了多样化和可靠的制备途径。 简介： 5- 甲氧基吲哚是重要的有机化工原料尤其是一些药物合成的关键中间体。可用来合成染料、香料、一些药物 , 以及吲哚衍生物如 5- 甲氧基色胺和脑白金等。 脑白金直接作用于下丘脑，具有促进睡眠，调节内分泌，增强免疫力等多种主要生理功能，主要由 5- 甲氧基吲哚合成。 合成：主要有四种合成途径。 1. 间甲酚路线 以间甲酚为原料经五步化学反应制备出 5- 甲氧基吲哚，第一步间甲酚先亚硝化，再氧化以引人硝基，此法比用硝酸直接硝化收率提高一倍，而且不需要后处理，可直接投人下一步反应，酯缩合反应为可逆反应， 一般收率较低，通过除去溶剂中微量的水分，并调整反应温度，使收率有所提高，但反应步骤较多，故最终产品收率仍很低。 2.三哌啶（ TMP ）路线 将 153.3 g(1.80 mol) 的哌啶、 133.4 g(0.9mol) 的原甲酸三乙酯和 3.6g(0.06mol) 冰醋酸加人到 500mL 的三口烧瓶中 . 配上加热器和冷凝管 , 升温回流 , 初始温度为 112 C, 持续反应 29.5 h, 终点加热温度为 144 ℃ . 降温 , 放置一夜 . 减压蒸馏浓缩。粗品用高真空蒸馏 , 得 N- 甲基哌啶和 69.6 g(43.7%) 三哌啶甲烷 (TMP) 。 将 5- 甲氧基 -2- 硝基甲苯 (2 mol) 和 TMP(3mol) 混合搅拌 , 接水冲泵尾所吸收系统 . 升温至 120 ℃ , 保温反应 4h. 通过核磁共振检验反应进行程度，反应结束降温过滤得粗品 5- 甲氧基 -2 一硝基 -β- 哌啶苯乙烯 . 将其溶解于 6mI 甲苯 - 醋酸溶液 (5:3) 中，在室温下将 2 g 铁粉和 5 g 的硅胶加入到 26 mL 甲苯 - 醋酸液 (5:3) 中。将上述两溶液混合搅拌 , 通人氩所升温回流 1h, 然后冷却到 25 ℃ , 用 50mL 的稀释 , 过滤 . 滤饼用 CH 2 Cl 2 , 淋洗。滤液用焦亚酸钠溶液和 10% Na 2 CO 3 , 溶液洗涤 ( 直到水层呈碱性 ). 油层减压蒸馏 , 余留物用硅胶柱以 CH 2 Cl 2 /n-C 6 H 14 为展开剂进行柱分离 , 得到 FMI, 收率达 81% 。 3. 反式 -β- 二甲胺基 -5- 甲氧基苯乙烯路线 向 500mL 的三口烧瓶中加入 11.1g 反式 -β- 二甲胺基 -5- 甲氧基苯乙烯和 250mL 苯 , 再加入 230mg10% 碳钯粉 , 密封通入 H 2 , 加压至 354.64 kPa, 振荡反应直到氢器气吸收完毕为止 , 然后抽滤，用苯淋洗几次分离出催化剂。滤液用 2x100mL 1 mol ?L -1 H 2 SO 4 和 100mL 水洗涤 , 收集苯层 , 用无水 Na 2 SO 4 , 干燥 , 减压蒸除溶剂 , 得 5.26g 微黄色液体 (72%) ，冷却重结晶得浅白色晶体。 4. 5-溴吲哚 (FBI) 路线 (1)合成 : 将 3.5mL 蒸馏过 DMF,644 mg(3.38 mmol)CatA 和 311 mg(1.69 mmol)FBI 投入溶有 89 mg(16.9 mmol) 甲醇钠的 4mL 甲醇中 , 再加入 3.5 mL 的 DMF, 升温回流 ( 油浴 120℃)6h, 同时通入氩气所保护 , 反应结束。沉淀物补滤掉 , 滤液减压蒸馏 , 用 2%NaOH 液碱洗 , 再用苯萃取 , 苯层用饱和 NaCl 液洗涤 , 用无水 Na 2 SO 4 干燥后 , 蒸除溶剂 , 得深褐色油状物。 (2)后处理 : 所得油状物用硅胶柱以苯 / 正己烷为展开剂分离纯化 , 得 196mg(79%) 的 5- 甲氧基吲哚 (FMI), 用环已烷重结晶得到无色针状晶体。 5. 以上介绍的合成方法各有优缺点 : (1)方法一，以间甲酚为原料 , 原料易得 , 但反应路线太长 , 同时收率太低 , 只有 28.68%, 不适宜于工业化。 (2)方法二以硅胶辅助还原制备 FMI, 虽然收率较高达 81%, 但其原料 TMP 不易得到 , 若自制 , 不易分离 , 同时该步收率太低 , 生产成本太高。 (3)方法三用催化剂在加压条件下成环 , 再用氢氧化还原制得 FMI, 虽然原理简单 , 反应不复杂，但反式 -β- 二甲基胺基 -5- 甲氧基苯乙烯制备困难 , 同时生产中要用到加压设备 , 增加了操作的危险性。 (4)方法四反应原理简单 , 操作方便 , 原料 FBI 易得 . 收率可达 79%, 但要用到硅胶柱进行分离纯化 , 操作略显复杂。 参考文献： [1]. 5-甲氧基吲哚. [2]. 何志勇与范必友. 5-甲氧基吲哚的合成研究. in 第二届全国精细化工药物（医药、农药、兽药）中间体学术交流会. 2005. 中国南京. [3]. 李学良与戴昭斌, 药物合成中间体5-甲氧基吲哚的DFT研究. 贵州化工, 2005(04): 第9-11页. ...

巯嘌呤是一种重要的化合物，在制药领域中具有广泛的应用。本文将介绍巯嘌呤的提取和生产过程，并探讨其所需的关键要求。 巯嘌呤的提取通常是从天然来源中进行。它可以从植物、动物或微生物中提取得到。首先，巯嘌呤可以从咖啡因中提取。咖啡因是一种含有巯嘌呤结构的天然化合物，可以通过溶剂提取、色谱分离等方法从咖啡豆、茶叶等植物材料中获得。此外，巯嘌呤还可以通过提取动物组织，如动物肝脏、肾脏等，或者通过微生物发酵生产得到。 在巯嘌呤的生产过程中，有一些关键要求需要满足。首先，提取和生产过程中需要注意纯度和质量的要求。巯嘌呤作为一种药物原料和中间体，其纯度对于后续药物研发和制造至关重要。因此，在提取和生产过程中，需要采取适当的分离和纯化技术，确保得到高纯度的巯嘌呤。 其次，巯嘌呤的生产还需要严格控制生产环境和条件。巯嘌呤的生产通常涉及化学合成或微生物发酵过程。在化学合成中，需要控制反应温度、反应时间和反应物比例等参数，以确保反应的高效性和产物的纯度。在微生物发酵过程中，需要选择适当的菌株、优化培养基组成和发酵条件，同时保证发酵过程的无菌性和控制发酵产物的质量。 此外，巯嘌呤的生产还需要满足环境友好和可持续性的要求。在制药工业中，越来越多的关注点放在环境保护和可持续发展上。因此，巯嘌呤的生产过程需要尽可能减少对环境的负面影响，采用环境友好的合成方法和可再生的原料。 综上所述，巯嘌呤的提取和生产需要满足一系列的要求。在提取过程中，需要选择适当的来源并采用合适的提取方法。在生产过程中，需要控制纯度和质量，严格控制生产环境和条件，并考虑环境友好和可持续性。这些要求的满足将确保巯嘌呤的高质量和可靠性，为制药领域的应用奠定坚实基础。...

苯基吡啶是一种重要的医药合成中间体，可以通过在苯基吡啶上进行邻位取代，并使用[RuCl2（对伞花烃）]2作为催化剂，进行间位磺化反应来制备二聚体化合物。2-(2-溴苯基)吡啶是其中的一种重要取代产物。 如果吸入2-(2-溴苯基)吡啶，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。 制备方法 2-(2-溴苯基)吡啶的制备方法如下： 1. 准备干净、干燥的转盘管，并向其中加入Cu（OAc）2（1mmol，0.182g）底物2-苯基吡啶（1mmol，0.143ml），C2Cl4Br2（2mmol，0.651g）和乙腈（5mL）。 2. 将反应加热至130℃并搅拌24小时，然后冷却至室温。 3. 将反应混合物用饱和NaHCO3洗涤。 4. 用二氯甲烷萃取NaHSO3层，通过硅藻土过滤，用MgSO4干燥并除去溶剂。 5. 通过柱色谱法纯化粗混合物，再通过快速柱色谱法纯化，用己烷//NEt3（4：1：0.01）洗脱，得到无色油状物标题化合物2-(2-溴苯基)吡啶（61％收率）。 6. 1HNMR（250MHz，CDCl3）8.73（ddd，J=4.9，1.7，0.9Hz，1H），7.76（td，J=7.7，1.8Hz，1H），7.69（dd，J=8.0，1.0Hz，1H）），7.61（d，J=7.9Hz，1H），7.55（dd，J=7.6，1.8Hz，1H），7.41（td，J=7.5，1.2Hz，1H），7.35-7.20（m，2H）。 主要参考资料 [1]letterSequentialChelation-AssistedAromaticC–HFunctionalisationviaCatalyticmetaSulfonation ...

阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是卫康制药(Vistakon Pharmaceuticals)开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂。阿卡他定 (Alcaftadine)是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物。有较好的临床应用前景。 阿卡他定的药理作用是什么？ 阿卡他定是一种H1受体拮抗剂，能够抑制肥大细胞组胺物质的释放，并降低嗜酸性粒细胞的趋化和活化作用。 阿卡他定的药代动力学特点是什么？ 阿卡他定在双眼局部给药后，血药峰浓度(Cmax)为60 pg/ml，达到最高浓度的时间(Tmax)中位值为15 min。给药3小时后，血药浓度低于定量检测下限(10 pg/ml)。阿卡他定的活性羧酸代谢物Cmax均值为3 pg/ml，给药约1小时达到最高浓度。给药12小时后，羧酸代谢物血药浓度低于定量检测下限(100 pg/ml)。阿卡他定及其活性代谢物的蛋白结合率分别为39.2%和62.7%。阿卡他定眼部给药的羧酸代谢物消除半衰期为2小时。阿卡他定主要以羧酸代谢物形式通过尿液排除。体外试验表明，阿卡他定及其羧酸代谢物不通过CYP450酶进行代谢。 阿卡他定适用于哪些临床病症？ 阿卡他定是一种外用滴眼液，适用于2岁及以上人群因过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒症。 结膜过敏原激发(CAC)研究评价的阿卡他定有效性研究显示，阿卡他定对过敏原导致的过敏性结膜炎患者眼部瘙痒的预防效果优于空白基质对照组，给药3分钟和16小时时均有效。一项为期6周以上的临床研究证实阿卡他定的安全有效性，共有909例患者参与。 阿卡他定的不良反应有哪些？ 阿卡他定最常见的眼部不良反应(发生率<4%)包括眼刺激、滴药时烧灼感或刺痛、眼红、眼睛痒。最常见的非眼部不良反应(发生率<3%)包括鼻咽炎、头痛以及流感样症状。 阿卡他定的制剂规格是什么？ 阿卡他定是一种0.25%(2.5 mg/mL)的滴眼液。 使用阿卡他定需要注意什么？ 阿卡他定只能作为局部眼用药使用。使用时需注意避免容器顶部与眼睑或周边区域接触而引起污染。不使用时，务必盖紧瓶盖。戴隐形眼镜时不得滴入阿卡他定，阿卡他定也不适宜用于治疗因佩戴隐形眼镜而出现的眼部过敏。然而，使用阿卡他定后不影响再次佩戴隐形眼镜。目前尚未明确阿卡他定对妊娠妇女的安全性和有效性评价，以及是否会通过乳汁分泌。对于2岁以下婴幼儿患者的安全性和有效性尚未确定。阿卡他定的安全性和有效性在老年患者与年轻患者之间没有显著差异。 主要参考资料 [1]H1受体拮抗剂阿卡他定(alcaftadine)[J].世界临床药物,2014,35(02):126. [2]杨千姣,赵临襄.阿卡他定[J].中国药物化学杂志,2011,21(01):77. ...

煌焦油蓝染色液是一种用于网织红细胞活体染色的染色剂。网织红细胞是从晚幼红细胞到完全成熟的红细胞之间的过渡细胞，其细胞浆中含有嗜碱性的RNA物质。通过使用煌焦油蓝染色液进行活体染色，可以在胞浆中观察到浅蓝或深蓝色的网状结构。煌焦油蓝染色液主要用于科研领域，其染色结果具有明亮清晰的背景颜色，并且不受长时间过度染色的影响。 如何使用煌焦油蓝染色液进行活体染色？ 操作步骤如下： 1、将煌焦油蓝染色液与全血以1:1比例混合，然后静置至室温。 2、按照常规方法制作血液涂片。 3、在显微镜或油镜下观察，计数至少1000个红细胞中的网织红细胞数。 煌焦油蓝染色液在细胞核仁活体染色中的应用案例是什么？ 煌焦油蓝染色液还可以应用于医疗卫生单位和教学科研单位实验室中的细胞核仁活体染色。该方法的特点是，在细胞经煌焦油蓝染色液活体染色后，细胞核和细胞核膜的结构不可见，而核仁内的物质（RNA）被染成蓝色颗粒。这些颗粒可以呈点粒状致密排列或溶合成圆形团块状结构，越靠近团块中心，蓝色颗粒重叠得越密集。在核仁以外的细胞内，蓝色颗粒稀疏散布或由蓝丝相连成细索状。通过这种染色方法，可以明显区分核仁结构，主要用于识别细胞的成熟程度，以及鉴别恶性肿瘤细胞和急性白血病的类型。 主要参考资料 [1] 煌焦油蓝染色液说明书 [2] CN99117617.0细胞核仁活体染色法 ...

1-(1-萘基)乙胺有两种构型，即(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺和(R)-1-(1-萘基)乙胺。其中(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺是拆分氨基酸乙酰化衍生物的高效拆分剂，而(R)-1-(1-萘基)乙胺不仅可以作为拆分剂，还是重要的医药中间体。 目前制备光学纯1-(1-萘基)乙胺的方法主要包括以下几类：（1）不对称合成；（2）化学拆分法；（3）生物拆分法。 制备方法 固定化酶法拆分制备光学纯1-(1-萘基)乙胺的方法具有以下步骤： ①在5mL的正己烷溶剂中，加入5mg实例1制得的的交联酶聚集体、171.2mg的1-(1-萘基)乙胺消旋体（1.0mmol，以下简称为消旋体），将反应体系升温到40℃，在1.5h内向反应体系中加入5mL含有86mg乙酸乙烯酯（1.0mmol）的正己烷溶剂，滴完后在40℃的温度下再反应0.5h，得到(R)-1-(1-萘基)乙胺酯化物与(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的混合物。 ②将交联酶聚集体过滤分离后，减压蒸馏，得到浅黄色油状物。以石油醚和异丙醇（1∶1）为流动相，柱层析分离油状物，分别得到(R)1-(1-萘基)乙胺酯化物和83.0mg的(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺，收率为48.5%，e.e.值（对映体过量值）为99%。 参考文献 [1][中国发明] CN201510068884.9 固定化酶法拆分制备光学纯1-(1-萘基)乙胺的方法...

乙酰半胱氨酸是一种对人体健康起着重要作用的氨基酸。然而，过量摄入或合成异常都会对人体造成不良影响。本文将详细介绍乙酰半胱氨酸的危害性。 一、乙酰半胱氨酸对肝脏的危害 肝脏是人体重要的代谢器官，乙酰半胱氨酸在肝脏中被转化为谷胱甘肽，发挥抗氧化作用。然而，过量摄入乙酰半胱氨酸会导致肝脏负担过重，进而引起肝损伤和功能衰竭。 二、乙酰半胱氨酸对心血管的危害 乙酰半胱氨酸参与血管内皮层的损伤和炎症反应，促进动脉粥样硬化的发生。此外，乙酰半胱氨酸与低密度脂蛋白结合，形成危险的氧化低密度脂蛋白，增加心血管疾病的风险。 三、乙酰半胱氨酸对免疫系统的危害 免疫系统是人体重要的防御系统，乙酰半胱氨酸的异常合成和摄入会导致免疫系统紊乱。过量乙酰半胱氨酸抑制免疫反应，导致免疫力下降，易感染各种疾病。 四、乙酰半胱氨酸对神经系统的危害 乙酰半胱氨酸在神经系统中发挥重要作用，但过量摄入会导致神经系统毒性作用。乙酰半胱氨酸累积会引起脑功能障碍，如记忆力下降和认知功能受损。 五、乙酰半胱氨酸对骨骼系统的危害 乙酰半胱氨酸摄入和合成异常会导致维生素B6缺乏，影响骨骼系统健康。维生素B6是合成骨胶原的重要营养物质，缺乏会导致骨骼疏松和易骨折。 综上所述，乙酰半胱氨酸虽然对人体健康有重要作用，但过量摄入或合成异常都会对人体造成不良影响。因此，我们在日常饮食中需要注意合理搭配食物，避免过量摄入乙酰半胱氨酸。对于存在乙酰半胱氨酸合成异常的人群，应及时进行治疗，以避免不必要的危害。 ...

胆碱酯酶（ChE）是一种关键的酶类蛋白质，对人体的神经系统、免疫系统、消化系统和心血管系统等多个方面起着重要作用。了解胆碱酯酶的正常值范围对于保持身体健康至关重要。 一、胆碱酯酶的概述 胆碱酯酶是一种酶类蛋白质，主要存在于人体的神经系统、肝脏和胆囊等部位。它的主要功能是降解神经递质乙酰胆碱，维持神经系统的正常功能。此外，胆碱酯酶还参与肌肉收缩、胰腺分泌胰岛素以及调节免疫系统、消化系统和心血管系统等。 二、胆碱酯酶的正常值范围 胆碱酯酶的正常值范围是指在健康情况下，血液中胆碱酯酶的含量应处于的范围。一般成年人的胆碱酯酶正常值范围是3500-11500 U/L。然而，性别、年龄、体重和药物等因素可能会影响正常值范围，因此在进行检测时需要注意这些因素。 三、胆碱酯酶异常的可能症状 胆碱酯酶异常可能导致肌肉无力、头晕、恶心、心悸等症状，甚至皮肤发黄、疲劳、乏力、头痛等。及早发现异常症状并进行处理至关重要。 四、如何保持胆碱酯酶正常水平 为了保持胆碱酯酶的正常水平，我们可以采取合理饮食、适度运动、避免药物滥用和定期体检等健康生活方式。 总之，了解胆碱酯酶的重要性及其正常值范围对于保持身体健康至关重要。通过采取有效的健康生活方式，我们可以维持胆碱酯酶的正常水平，从而保持身体健康。 ...

HRP山羊抗小鼠IGG1是一种多克隆抗体，能够特异性结合小鼠IGG1，并广泛应用于多种免疫学实验，如Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。 该抗体的检测原理是通过双抗体夹心法来测定样本中小鼠IGG1的水平。首先，在微孔板上包被纯化的小鼠IGG1抗体，形成固相抗体。然后，依次加入样本中的小鼠IGG1和HRP标记的小鼠IGG1抗体，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后，加入底物TMB进行显色反应。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，然后在酸的作用下转化成黄色。颜色的深浅与样品中的小鼠IGG1浓度呈正相关。最后，通过酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），并通过标准曲线计算样品中小鼠IGG1的浓度。 IgG亚类是指lgG1-lgG3与抗原形成免疫复合物，通过经典途径活化补体，发挥溶菌、溶细胞等作用。 人免疫球蛋白G有4个亚类，分别是免疫球蛋白G 1、免疫球蛋白G 2、免疫球蛋白G 3和免疫球蛋白G 4。而小鼠的免疫球蛋白G有4个亚类，分别是免疫球蛋白G 1、免疫球蛋白G 2a、免疫球蛋白G 2b和免疫球蛋白G 3。其中，免疫球蛋白G 3的γ3铰链区含有62个氨基酸残基，具有4个重复的γ1铰链区（15个氨基酸残基）的串连结构，重链间二硫键数量多，约10～15个，因此易被蛋白酶裂解，半衰期也较短。 HRP山羊抗小鼠IGG1的应用 TLR2-STAT3通路在过敏性炎症发病机制中的作用研究 该研究旨在通过建立小鼠致敏模型，观察TLR2基因敲除小鼠肺组织STAT3表达及炎症指标的改变，以探讨TLR2-STAT3通路在过敏性炎症发病机制中的作用。 实验中，将小鼠分为四组，分别进行致敏模型和对照模型的建立。通过HE染色观察肺组织细支气管周围炎症细胞浸润情况，并通过肺泡灌洗液细胞分类计数观察各类炎症细胞的变化。同时，采用ELISA检测外周血中的免疫球蛋白水平，以及采用Real-Time PCR检测肺组织中的IL-4、IL-5和IL-13 mRNA表达水平。此外，还通过免疫组化和免疫荧光方法检测肺组织中STAT3和NF-κB的蛋白表达水平。最后，观察CPT对致敏小鼠STAT3、NF-κB和IgG1表达以及肺组织炎症细胞浸润的影响。 实验结果显示，成功建立了小鼠致敏模型。致敏后，气道周围炎症细胞浸润明显增加，肺泡灌洗液中巨噬细胞比例下降，嗜酸性粒细胞比例上升。同时，肺组织中IL-4和IL-13 mRNA表达明显上调，血清中的免疫球蛋白水平也明显增加。以上差异均具有统计学意义。 参考文献 [1] Sang-Gyun Kang, Chiye Kim, Leonardo M. Cortez, María Carmen Garza, Jing Yang, Holger Wille, Valerie L. Sim, David Westaway, Debbie McKenzie, Judd Aiken. Toll-like receptor-mediated immune response inhibits prion propagation. Glia. 2016(6). [2] Ji Hyo Lyu, Bin Huang, Dae-Weon Park, Suk-Hwan Baek. Regulation of PHLDA1 Expression by JAK2-ERK1/2-STAT3 Signaling Pathway. J. Cell. Biochem.. 2016(2). [3] Lauffer, Ring. Target-oriented therapy: Emerging drugs for atopic dermatitis. Expert Opinion on Emerging Drugs. 2016(1). [4] Suprabhat Mukherjee, Subhajit Karmakar, Santi Sinha Babu. TLR2 and TLR4 mediated host immune responses in major infectious diseases: a review. Brazilian Journal of Infectious Diseases. 2015. [5] 李玉琴. TLR2-STAT3通路在过敏性炎症发病机制的作用研究[D]. 苏州大学, 2016....

活性碳酸钙是一种高填充量的高档填充剂，被广泛应用于多个行业，包括橡胶、塑料、塑钢门窗、PVC电缆料、高级涂料、管材、轮胎、鞋底、聚乙烯吹膜、密封胶条、玻璃钢制品、电缆包装布、造纸、建材、油墨、日用化工、纺织、饲料、食品添加剂等。 制备方法 报道一 报道一种制备活性碳酸钙的方法，该方法包括以下步骤：将碳酸钙与石墨烯、三元乙丙橡胶、柠檬酸三乙酯、液体环氧树脂、苯基缩水甘油醚、双聚氰胺、偶联剂和活化剂等组分加入高速搅拌机中进行搅拌加热，然后将混合物烘干并粉碎即可得到活性碳酸钙。 报道二 报道另一种制备活性碳酸钙的方法，该方法包括以下步骤：将粒径为0.04μm的碳酸钙浆料与硬脂酸钠、混合偶联剂等组分混合加热搅拌，然后过滤干燥粉碎即可得到活性碳酸钙。 应用 一项发明提供了活性碳酸钙在SBS沥青稳定剂中的应用方法，通过将活性碳酸钙与其他组分混合制备SBS沥青稳定剂，可以提高SBS沥青稳定剂在SBS改性沥青中的分散性和相容性，从而提高SBS改性沥青的稳定性。 参考文献 [1][中国发明]CN202010310302.4一种活性碳酸钙及其制备方法 [2][中国发明]CN201010226648.2一种活性碳酸钙的制备方法 [3][中国发明]CN201611029015.6一种活性碳酸钙在SBS沥青稳定剂中的应用 ...

盐酸巴尼地平是一种新型的二氢吡啶类钙拮抗剂，其特异性作用于细胞膜电位依赖性钙离子通道，从而抑制钙离子进入细胞内，选择性地使外周血管和冠状血管的平滑肌松弛。动物实验证实，该药具有持久、显著的降压作用，并能降低外周血管和冠状血管的阻力，增加重要器官的血流量，预防肾脏和血管的高血压病变形成。 盐酸巴尼地平的不良反应（副作用） 严重不良反应（发生率不明） 1.过敏样症状：偶尔出现过敏样症状（呼吸困难、皮肤发红、血管水肿、荨麻疹等），应进行充分观察，出现异常时应停药，并进行适当处置。 2.过度低血压：出现过度的血压降低时，应仔细观察，出现异常时应停止用药，并进行适当处置。 3.肝功能障碍、黄疸：偶发AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP升高等肝功能异常及黄疸，应仔细观察，出现异常时应及时停药等适当处置。 其他不良反应 盐酸巴尼地平的注意事项 1.有严重肝、肾功能低下的患者应慎重服用（本品经肝脏代谢，通常肾功能障碍者随血压下降有可能导致肾功能下降）。 2.因有报告称，有些患者突然停用钙离子拮抗剂病情加重，所以在停用本品时，应缓慢减量，并给予充分的观察。另外，患者应注意没有医生的指示，不能随便停药。 3.如引起血压过度下降，应中止给药，并进行适当的处理。 4.因为降压作用可能引起头晕等不适，所以从事高空作业、汽车驾驶等存在危险性工作的人，服用本品时应注意。 5.服用时请不要咬破或打开胶囊，因为药物的体内过程可能发生改变。 6.将药品交给患者时，应指导患者从PTP包装中取出胶囊后服用，因有误服PTP包装，被锐角刺破食管黏膜发生穿孔及纵膈炎的报道。 ...