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多非利特的副作用有哪些? 1

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引言:

本文将深入探讨多非利特的副作用,帮助人们了解这种药物可能带来的潜在风险。尽管多非利特在管理某些心律失常方面具有有效性,但深入探索多非利特的负面影响,理解其副作用的全貌至关重要。通过全面了解多非利特的潜在副作用,个人可以在治疗方面做出明智的决定,并减轻与其使用相关的风险。


1. 什么是多非利特?

多非利特是一种具有III类(心脏动作电位持续时间延长)特性的抗心律失常药物,用于维持正常的窦性心律。多非利特以可预测的、浓度依赖的方式增加单相动作电位持续时间,主要是由于延迟复极。在覆盖几个数量级的浓度下,多非利特只阻断IKr,而没有相关的阻断其他重极化钾电流(例如ikk, IK1)。在临床相关浓度下,多非利特对钠通道(与I类相关)没有影响。多非利特的结构如下:

2. 多非利特作用机制

多非利特通过选择性阻断延迟整流外向钾电流(IKr)的快速成分发挥作用。这导致心房组织的不应期增加,因此其治疗心房颤动和心房扑动的有效性。

多非利特不影响dV/dTmax(第0相去极化上升支斜率)、传导速度和静息膜电位。

QT间期和校正QT间期(QTc)有剂量依赖性增加。因此,许多从业人员只会在接受遥测监测或者可以对QT和QTc进行连续心电图测量的患者中开始多非利特治疗。


3. 多非利特有哪些副作用?

1)>10%

头痛 11%)


2)1-10%

胸痛 10%)

头晕 8%)

失眠 4%)

呼吸道感染 7%)

呼吸困难 6%)

皮疹 3%)

流感样综合征 4%)

背痛 3%)

室性心动过速 3-4%)

尖端扭转型室性心动过速(心衰患者为 3%,近期心肌梗死患者为 0.9%)

恶心 5%)

腹泻 3%)


3)频率未定义

房室传导阻滞、QTc 间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常

睡眠困难

肝损伤

咳嗽

感觉异常

血管性水肿

这不是副作用的完整列表,可能会发生其他副作用。致电您的医生以获取有关副作用的医疗建议。


4. 多非利特的严重副作用

尖端扭转型室性心动过速是多非利特治疗最严重的副作用。尖端扭转型室性心动过速的发生率为 0.3-10.5%,与剂量相关,剂量越高,发生率增加。大多数尖端扭转型室性心动过速发作发生在初始给药的前三天内。患者应在开始使用多非利特后的前三天住院并接受监测。

在开始治疗时采取预防措施,例如让患者住院至少三天进行连续肌酐测量、连续遥测和心脏复苏,可以降低诱发尖端扭转型室性心动过速的风险。


5. 多非利特相互作用

80%的单剂量多非利特通过尿液排泄,其中约80%以未改变的多非利特形式排泄,其余20%由无活性或最低活性代谢物组成。肾脏消除包括肾小球滤过和肾小管活性分泌(通过阳离子转运系统,这一过程可被西咪替丁、甲氧苄啶、丙氯拉嗪、甲地孕酮、酮康唑和多替拉韦抑制)。对人肝微粒体的体外研究表明,CYP3A4可以代谢多非利特,但它对这种同工酶的亲和力很低。已知以下药物列表通过抑制肾脏消除与多非利特具有显着的相互作用:

西咪替丁

维拉帕米

酮康唑

甲氧苄啶单独使用或与磺胺甲噁唑联合使用

丙氯拉嗪

甲地孕酮

多替拉韦

氢氯噻嗪单独使用或与其他药物联合使用

使用本药时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。葡萄柚和葡萄柚汁可能会改变这种药物在体内吸收的量。

除非与您的医生讨论过,否则不要服用其他药物。这尤其包括钾补充剂或含钾的盐替代品,或某些利尿剂(如阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶)。

其他药物可能与多非利特相互作用,包括处方药和非处方药、维生素和草药产品。告诉每位医务人员您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。


6. 长期服用多非利特有什么作用——风险和注意事项

多非利特是一种长期用于维持正常心律(窦性心律)和防止心房颤动或心房扑动等不规则心跳再次出现的药物。在你服用多非利特的过程中,医生会密切监测你的情况,因为这种药物有可能引起一种叫做尖端扭转型室性心动过速的严重副作用,这是一种异常的心跳。以下是关于长期使用多非利特需要考虑的其他几点:

1)多非利特需要服用多长时间取决于您的个人情况和药物对您的疗效。

2)你的医生可能需要定期做血液检查,检查你的电解质和肾功能,因为这些会影响多非利特在你体内的工作。

3)告诉你的医生你正在服用的所有其他药物是很重要的,包括非处方药和补充剂,因为一些药物会与多非利特发生相互作用。


如果您对长期服用多非利特有任何疑问或担忧,请务必咨询您的医生。


7. 多非利特的常见问题解答

1)多非利特是高危药物吗?

由于多非利特的潜在副作用,尤其是称为尖端扭转型室性心动过速的不规则心跳,因此可能是一种高危药物。这就是为什么它通常是在医院进行监测。


2)多非利特会引起焦虑吗?

焦虑不是多非利特常见的副作用。然而,头晕,一个列明的副作用,有时会被误认为焦虑。如果服用多非利特期间出现焦虑,请咨询医生。


3)多非利特会产生胀气吗?

肠胃胀气是多非利特较少见的副作用。


4)多非利特会导致肝损伤吗?

暂不清楚,但肝损伤不是多非利特报告的副作用。


5)胺碘酮和多非利特哪个更好?

这取决于个人情况。胺碘酮和多非利特都是治疗心律不齐的有效药物,但它们的副作用和作用方式不同。医生会根据具体需求和病史来决定哪种药物最适合。


8. 结论

总的来说,多非利特作为一种抗心律失常药物,虽然在治疗心房纤颤和心房扑动等心律失常疾病中具有显著的疗效,但也存在一些潜在的副作用和风险。一些常见的多非利特副作用包括心律失常加重、头晕、乏力等,严重的副作用可能包括心脏停跳或心脏骤停等。在使用多非利特时,患者应密切注意身体反应,并及时向医生报告任何不适症状。如果出现严重副作用或不良反应,应立即就医并寻求专业医生的建议和指导。在治疗心律失常时,与医疗专家密切合作是至关重要的。如果您有任何关于多非利特副作用的疑问或需要进一步了解,请务必咨询您的医生。


参考:

[1]https://www.cigna.com/knowledge-center/hw/medications/dofetilide-d04459a1

[2]https://labeling.pfizer.com/

[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK459154/

[4]https://go.drugbank.com/drugs/DB00204

[5]https://reference.medscape.com/drug/tikosyn-dofetilide-342298

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