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什么是L-高苯丙氨酸? 1

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L-高苯丙氨酸是一种固态物质,常温常压下呈白色或灰白色。它是一种氨基酸类衍生物,广泛应用于生物化学研究、多肽类药物分子合成和精细化工生产等领域。

医药用途

L-高苯丙氨酸可以用于合成依那普利和地拉普利等药物分子。依那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压和心力衰竭。地拉普利主要用于治疗高血压和肾性高血压等疾病。

应用转化

L-高苯丙氨酸可用作有机合成和医药化学中间体,特别适用于多肽类药物分子的合成。它可以通过与醇缩合或重氮化、溴化等反应进行结构转化。

L-高苯丙氨酸的应用转化

图1 L-高苯丙氨酸的应用转化

通过将L-高苯丙氨酸与乙酰氯在甲醇中反应,可以得到目标产物。具体反应条件为冷却至0度后,在70度下回流反应18小时。反应结束后,通过减压浓缩溶剂并进行提取和干燥,最终得到目标产物。

L-高苯丙氨酸的应用转化

图2 L-高苯丙氨酸的应用转化

通过将L-高苯丙氨酸与亚硝酸钠在氢溴酸水溶液中反应,可以得到溴化的产物。具体反应条件为在-10度下搅拌反应3小时。反应结束后,通过萃取、洗涤和干燥等步骤,最终得到溴化的产物。

参考文献

[1] Amer, Mostafa M. et al Organic Letters, 20(24), 7977-7981; 2018

[2] Schwartz, Martin A. et al PCT Int. Appl., 2005032541, 14 Apr 2005

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