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beta-丙氨酸乙酯盐酸盐的合成与应用? 1

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beta-丙氨酸乙酯盐酸盐是一种重要的多肽合成原料和医药中间体,属于α-非蛋白氨基酸类产品。氨基酸是构成生物体蛋白质的基本物质,也在合成多肽类药物中起着广泛的作用。非天然氨基酸在药物合成中也具有不可替代的作用,目前已广泛应用于合成抗病毒、抗生素以及免疫抑制活性物质。

合成方法

图1 beta-丙氨酸乙酯盐酸盐的合成路线。

合成beta-丙氨酸乙酯盐酸盐的方法如下:将β-丙氨酸置于圆底烧瓶中,缓慢加入氯三甲基硅烷并搅拌,然后加入乙醇,悬浮液在室温下搅拌24小时。反应完成后,通过旋转蒸发器浓缩反应混合物,得到白色固体beta-丙氨酸乙酯盐酸盐。

应用领域

beta-丙氨酸乙酯盐酸盐是非天然氨基酸,是制备血管紧张素抑制剂类药物的重要原料。它是合成多种血管紧张素转化酶抑制剂和充血性心力衰竭药物的必不可少的手性中间体。这类药物能有效降低血压,延缓胰岛素依赖型糖尿病肾损害的进展。

由于这类药物在临床上的应用优势,预计beta-丙氨酸乙酯盐酸盐在国内市场前景广阔。随着非专利药物的使用比例逐年上升,血管紧张素抑制剂已成为治疗高血压的主要药物。如果价格能够降低,其市场需求将进一步增加。因此,对beta-丙氨酸乙酯盐酸盐的工业化生产和工艺路线的研究具有重要意义。

参考文献

[1] 杨静. L-高苯丙氨酸乙酯盐酸盐的合成研究[D].南京理工大学,2013.

[2] Rayan, Anwar; et al. Sequence specific double-stranded DNA/RNA binding compounds and uses thereof. United States, US20100284959 A1 2010-11-11.

[3] 光学活性L-高苯丙氨酸乙酯盐酸盐. 北京市,北京慧聚英力医药化学技术有限公司,2003-01-01.

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