对氨基苯甲磺酰吡咯烷是合成阿莫曲普坦的重要中间体，其合成方法对制备阿莫曲普坦至关重要。 背景：阿莫曲普坦（ Almotriptan，商品名Almogran）是由西班牙Almirall-Prodesfarma公司研发的药物，于2000年9月首次在西班牙上市，2001年获得美国FDA批准，是第五个上市的曲普坦类药物。作为一种经过结构改造开发的新型第二代选择性5-HT1B/1D受体激动剂，阿莫曲普坦对颅内血管的5-HT1B/1D受体具有高度选择性的亲和力，其对冠状动脉的致痉作用较其他曲坦类药物较小。相较于第一代曲坦类药物如舒马曲坦，阿莫曲普坦克服了某些不良反应，特别是明显降低了胸痛发作率。其对人脑动脉的作用比舒马曲坦强25倍，是一种针对成人中重度急性偏头痛发作的最新有效治疗药物。 中间体合成： 对氨基苯甲磺酰吡咯烷 (1)是合成阿莫曲坦的重要中间体，其合成主要以氯苄为起始原料经过硝化、磺化、氯化、氨解、还原硝基得到。具体实验步骤如下： （ 1） 对硝基氯苄的制备 将 12毫升的发烟硝酸和15毫升的发烟硫酸分别取出，混合后在冰水浴中冷却备用。在一个带有机械搅拌器的100毫升三口瓶中，加入氯苄（30毫升，0.26mol），并将冰浴冷却至0摄氏度。在强烈搅拌的情况下，将上述混合酸缓慢滴入氯苄中，滴加过程中保持温度低于10摄氏度。完成滴加后，继续搅拌2小时，然后倒入150毫升碎冰中，立即析出淡黄色固体。经过过滤和用无水乙醇重结晶处理后，得到了17.5克白色针状晶体，产率为39.2%，熔点为70～71摄氏度。 （ 2） 对硝基苯甲磺酸钠的制备 亚硫酸钠 (8g，6.3mmol)与30ml水混合， 搅拌加热溶解；再加入甲醇 20ml， 立即有白色固体出现。然后一次性加入对硝基氯苄 (10g，6.3mmol)， 外温 95℃左右反应6h，TLC检测反应完全。冷却，析出固体， 抽滤得 12.2g白色针状晶体，产率87.5%，mp>300℃。 （ 3） 对硝基苯甲磺酰氯的制备 对硝基苯甲磺酸钠 (8.5g，3.76mmol)与PC15粉末(8.5g，4.1mmol)加至甲苯40ml中，慢慢升温至回流， 反应 1.5h。冷却至室温，过滤除去不溶物，减压蒸出溶剂，得棕褐色油状物。冰箱中放置， 得黄色针状晶体 6.5g， 产率 78%，mp：90～91℃。产物直接用于下一步反应。 （ 4） 对硝基苯甲磺酰吡咯烷的制备 对硝基苯甲磺酰氯 (6g，2.51mmol)加至二氯甲烷40ml中， 室温下滴加吡咯烷 (4.5g，6.33mmol)， 加完后继续反应 10h，得酒红色清液。水洗， 有机相用无水 Na2SO4干燥，蒸去溶剂得淡黄色固体，用无水乙醇重结晶， 得白色片状晶体 6g， 产率 86%。熔点：169～170℃。 （ 5） 对氨基苯甲磺酰吡咯烷的制备 对硝基苯甲磺酰吡咯烷 (3.2g，1.17mmol)于乙醇40ml中， 加入 10%Pd/C1g成悬浊液， 升温至 50℃，强烈搅拌下通入氢气， 常压下进行催化氢化约 30h。反应毕，抽滤，减压蒸馏去除溶剂，得淡黄色固体， 用 50%乙醇重结晶， 得淡黄色针状晶体 2.5g， 产率为 85%，mp：173～175℃。 参考文献： [1]王尊元,王钟瑾,王国强. 对氨基苯甲磺酰吡咯烷的合成 [J]. 齐鲁药事, 2007, (02): 106-107. [2]何进,刘皋林. 阿莫曲普坦对偏头痛的治疗作用 [J]. 世界临床药物, 2003, (03): 136-140. ...

(Z)-6-壬烯-1-醇，也被称为cis-6-Nonen-1-ol，是一种无色透明液体，在常温常压下存在。它可以溶解于常见的有机溶剂，但在水中溶解性较差。这种化合物属于不饱和烯烃类化合物，具有强烈的甜瓜香味，因此被广泛应用于食品加工生产过程中作为食品添加剂。此外，它还可以作为有机合成试剂，用于制备功能化的顺式壬烯类有机分子。 结构性质 (Z)-6-壬烯-1-醇的结构中含有一个不饱和双键和一个活性羟基单元，这使得它具有丰富的化学转化活性。顺式双键单元可以在钯碳加氢的反应条件下发生氢化反应，从而得到相应的烷基醇衍生物。它还可以在氧化剂的作用下发生环氧化反应，生成相应的环氧类有机分子。此外，烷基链末端的羟基单元也可以参与多种亲核取代反应，包括酯化反应和醚化反应。 氧化反应 由于(Z)-6-壬烯-1-醇的结构中含有独特的顺式双键单元，将其羟基转变为醛基单元时通常需要使用斯文氧化（swern oxidation）来保护其双键单元。斯文氧化是一种利用二甲亚砜（DMSO）作为氧化剂和有机碱（如三乙胺）在低温下与草酰氯协同作用的反应，可以将一级醇或二级醇氧化成相应的醛和酮。 图1 (Z)-6-壬烯-1-醇的氧化反应 在-78°C下，将二甲基亚砜（3.75 mL，52.8 mmol，2.0 当量）在5分钟内滴加到草酰氯（2.76 mL，31.7 mmol，1.2 当量）在CH2Cl2（264 mL）中的溶液中。然后，在-78°C下搅拌5分钟，在10分钟内缓慢加入(Z)-6-壬烯-1-醇（2.44 克，19.0 毫摩尔）在CH2Cl2（50 毫升）中的溶液。将所得的无色溶液在-78°C下再搅拌5分钟。通过注射器缓慢加入Et3N（14.6 mL，106 mmol，4.0 当量），将反应混合物在2小时内缓慢升温至-40°C。反应结束后，可以通过蒸馏或柱层析进行提纯。 参考文献 [1] Snyder, Scott A.; et al Journal of the American Chemical Society (2011), 133(40), 15898-15901. ...

(S)-苄氧甲基环氧乙烷是一种手性有机合成试剂，可用于多种手性有机功能分子的结构修饰与合成过程中。它具有极高的化学反应活性，对酸性物质和碱性物质都不稳定。在酸性条件下，它容易被亲核试剂进攻得到开环官能团化的衍生物。在碱性条件下，它容易受到氢氧根离子的亲核进攻得到相应的醇类衍生物。这些反应条件下，(S)-苄氧甲基环氧乙烷的手性中心将会保留。由于手性中心的存在，开环官能团化反应或生成醇类衍生物时，产物将保留手性。这使得(S)-苄氧甲基环氧乙烷在手性有机合成中具有重要的应用价值。 化学转化 图1 (S)-苄氧甲基环氧乙烷的开环官能团化反应 往一个装有冷凝器和滴液漏斗的三颈烧瓶中装入镁粉和干燥的四氢呋喃。将(4-溴丁-1-炔基)三甲基硅烷溶液滴加到干燥的四氢呋喃中，用碘化钾活化镁后将反应混合物加热至回流。将悬浮液在60 ℃下搅拌反应30 min。通过一个套管将混合物转移到另一个烧瓶中，将反应混合物冷却至-40 °C，然后向反应混合物中加入碘化亚铜。将所得的反应混合物继续搅拌反应15 min，将市售的(S)-苄氧甲基环氧乙烷溶解于干燥的四氢呋喃中，将该溶液缓慢地滴加到上述棕色悬浮液中，反应体系在-40 ℃下反应30分钟。用TLC点板监测反应进度，反应结束后用饱和的氯化铵水溶液和水在-10 ℃下淬灭反应，将两相混合物分离后，用乙醚萃取水相三次。分离出有机层并将其用盐水洗涤合并的有机层。将有机层在无水MgSO4上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩。所得的残余物通过硅胶柱色谱法分离纯化即可得到目标产物分子。 应用 由于环氧乙烷的高化学反应活性，(S)-苄氧甲基环氧乙烷常用作手性有机合成中间体和手性原料，可以引入手性元素，控制产物的立体化学性质，并合成具有特定手性的化合物，可用于多种手性医药中间体的合成。它可以被亲核试剂如醇、胺等进攻开环，形成一个新的官能团。这个开环反应是一个重要的转化步骤，在手性有机合成中经常被使用。需要说明的是该物质在进行开环官能团化反应或生成醇类衍生物的过程中，它的手性性质将保持不变，这种手性保留对于手性有机合成非常重要，可有效地帮助合成带有特定构型的手性分子。 储存条件 鉴于(S)-苄氧甲基环氧乙烷的高化学反应活性，该物质需要在冷藏条件下储存，通常在2-8摄氏度范围内。此外，该物质对酸性物质或者碱性物质都较为敏感，因此它也需要避免与酸性或碱性物质接触，以防止可能的反应或分解。 参考文献 [1] Sommer, Stefan; et al Advanced Synthesis & Catalysis (2008), 350(11+12), 1736-1750. ...

2-(甲基)氨基-5-硼酸酯是一种医药中间体，可以通过5?溴?2?氯?嘧啶作为起始物料，经过两步反应制备得到。 制备步骤 制备5?溴?N?甲基?嘧啶?2?胺 将5?溴?2?氯?嘧啶 (1.93g，10mmol)溶解于14mL甲胺中，使用微波加热至130℃，搅拌反应40分钟。反应液减压浓缩，加入20mL水和20mL二氯甲烷，进行萃取分液，使用二氯甲烷进行水相萃取(10mL×3)，将有机相合并，用饱和氯化钠溶液洗涤(10mL×2)，然后使用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压浓缩，得到粗品5?溴?N?甲基?嘧啶?2?胺 (1.20g，白色固体)，产物不经纯化直接进行下一步反应。质谱 m/z(ESI)：189.9[M+1] 制备2-(甲基)氨基-5-硼酸酯 将粗品5?溴?N?甲基?嘧啶?2?胺 (1.20g，6.38mmol)，双戊酰二硼(2.40g， 9.60mmol)，1，1′?双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯(260mg，0.32mmol)和醋酸钾(1.57 g，16mmol)溶解于20mL二氧六环中，加热至115℃，搅拌反应16小时。冷却至室温，过滤，滤液减压浓缩，使用硅胶柱色谱法以洗脱剂体系B纯化所得残余物，得到2-(甲基)氨基-5-硼酸酯(1.30 g，白色固体)，产率：86.6％。质谱 m/z(ESI)：236.1[M+1] 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201110314450.4 杂环并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用 ...

随着科技的进步，表面活性剂已经成为生产和生活中不可或缺的一部分。表面活性剂是一类具有疏水和亲水性的分子，可以降低液体表面的表面张力，从而使液体能够更好地分散、乳化和稳定。目前，表面活性剂主要分为四类：阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂。其中，非离子表面活性剂因其温和、环保、低毒、高效的特点，逐渐成为了表面活性剂领域的研究热点。 非离子表面活性剂的基本性质 非离子表面活性剂是一种由疏水基团和亲水基团组成的分子，其分子结构中不含有离子基团。非离子表面活性剂可以分为两类，即脂肪醇类和聚氧乙烯醇类。脂肪醇类非离子表面活性剂是以长链脂肪醇为主要原料，经过氢化、氧化、酯化等反应得到的，具有高度的可溶性、稳定性和低泡性。而聚氧乙烯醇类非离子表面活性剂则是以聚乙烯醇为主要原料，通过聚合反应得到的，具有高度的亲水性和可溶性，可广泛应用于医药、食品、化妆品等领域。 非离子表面活性剂的应用 1. 非离子表面活性剂在化妆品领域的应用 非离子表面活性剂在化妆品领域中具有广泛的应用。聚氧乙烯醇类非离子表面活性剂可作为化妆品中的乳化剂、稳定剂、增稠剂等。同时，非离子表面活性剂具有较高的渗透性，可使化妆品中的营养成分更好地渗透到皮肤中，起到更好的保湿、滋润作用。 2. 非离子表面活性剂在医药领域的应用 非离子表面活性剂在医药领域中也有着广泛的应用。聚氧乙烯醇类非离子表面活性剂可作为药物的载体，在药物输送中起到重要的作用。此外，非离子表面活性剂还可用作口服药物的溶剂、胶囊涂层等。 3. 非离子表面活性剂在食品领域的应用 非离子表面活性剂在食品领域中也有着广泛的应用。非离子表面活性剂可作为乳化剂、稳定剂、抗氧化剂等，应用于乳制品、食品添加剂、调味品等领域。 4. 非离子表面活性剂在印染领域的应用 非离子表面活性剂在印染领域中也有着广泛的应用。聚氧乙烯醇类非离子表面活性剂可作为印染助剂，具有良好的分散性、渗透性和染色性能。 非离子表面活性剂的发展趋势 1. 优化配方 随着科技的不断进步，非离子表面活性剂的配方也在不断地优化和改进。优化配方可以提高非离子表面活性剂的稳定性、表面活性、低泡性、生物相容性等性能，使其更好地适应不同领域的需求。 2. 提高生物相容性 生物相容性是非离子表面活性剂应用于医药领域的重要指标。目前，研究人员正在探索提高非离子表面活性剂的生物相容性的方法，以更好地满足医药领域的需求。 3. 实现可持续发展 随着人们对环境保护的重视，非离子表面活性剂的可持续发展已经成为了一个热门话题。研究人员正在探索利用可再生资源制备非离子表面活性剂、降低非离子表面活性剂的毒性和环境污染等方法，以实现非离子表面活性剂的可持续发展。 非离子表面活性剂具有多种优异的性质，广泛应用于化妆品、医药、食品、印染等领域。随着科技的发展，非离子表面活性剂的应用也在不断地推进和改进。未来，随着环保意识的提高和技术的不断进步，非离子表面活性剂有望成为表面活性剂领域的重要发展方向。 ...

三氟化氮（NF3）是一种无色、无臭、有毒的气体。它在常温下会形成白色晶体，具有特定的熔点和沸点，以及特定的密度。三氟化氮是一种强氧化剂，具有引起燃烧和爆炸的特性。 三氟化氮的合成 三氟化氮最早是由Karl O. Christe等人于1970年合成出来的。他们通过将氟化钠与氮气在高温下反应，产生三氟化氮和氧化钠。 目前，三氟化氮的主要生产方法是通过电子轰击法或者热分解法。电子轰击法是将氮气和氟气通入反应室内，然后利用电子束轰击反应物，产生三氟化氮和氟化氢。热分解法是将氮气和氟气通入热分解反应器内，经过加热分解，产生三氟化氮和氮气。 三氟化氮的应用 三氟化氮在电子工业、半导体工业、液晶显示器制造等领域有广泛的应用。它是一种非常重要的氟化物，具有许多优点，如低毒性、高稳定性和高化学活性。 在电子工业中，三氟化氮主要用于电容器制造和电子器件制造。它可以作为氟离子注入剂，提高电容器的电性能；在金属薄膜制造中，三氟化氮可以用作氟化剂，提高薄膜的附着性和稳定性。 在半导体工业中，三氟化氮主要用于清洗半导体材料和制造氮化硅薄膜。在清洗半导体材料时，三氟化氮可以去除表面的有机和无机污染物，提高半导体材料的质量和纯度；在制造氮化硅薄膜时，三氟化氮可以作为氮源，并与硅源反应，形成氮化硅薄膜。 在液晶显示器制造中，三氟化氮主要用于清洗液晶屏幕和制造液晶分子，提高液晶显示器的清晰度和亮度。 安全措施 三氟化氮是一种有毒气体，具有刺激性和腐蚀性。在使用三氟化氮时，必须采取严格的安全措施，如佩戴呼吸器和防护服，保持通风良好等。在储存和运输三氟化氮时，必须遵守相关规定，确保其安全性。 三氟化氮是一种非常重要的氟化物，具有广泛的应用前景。随着电子工业、半导体工业和液晶显示器制造等行业的发展，三氟化氮的用途将会更加广泛。同时，我们也需要加强对三氟化氮的研究，探索其更多的应用领域，为人类创造更多的财富和福祉。 ...

生物缓冲液TAE是一种用于琼脂糖电泳的缓冲液，它含有Tris碱、乙酸和EDTA混合物。TAE的存在主要是为了稳定pH值。下面将详细介绍制备低熔点琼脂糖凝胶的方法。 材料：TAE缓冲液、琼脂糖粉、烧杯、搅拌棒、微波炉。 方法步骤： 将琼脂糖粉缓慢加入TAE缓冲液中，同时快速搅拌，避免结块。 让琼脂糖粉在溶液中水合几分钟，这样可以更快溶解并减少泡沫。 将溶解好的溶液放入微波炉加热，根据微波输出强度调整时间和功率。 将溶液煮沸至影响总溶解度，检查是否有未完全溶解的鱼眼状粉末。 从微波炉中取出，冷却至60°C，小心倒入凝胶盒中冷却，以防止气泡形成。 凝胶凝固后，注入缓冲液即得成品低熔点琼脂糖凝胶。 用该方法制备的低熔点琼脂糖凝胶可以冷藏数天，并且可以多次重熔凝固而不破损。一旦制备好成品，就可以批量使用。 ...

青霉素的使用可能会引发一些常见的副作用，包括但不限于： 过敏反应：可能会出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、喉咙肿胀、呼吸困难等症状。 消化系统不适：可能会导致恶心、呕吐、腹泻或腹痛等消化问题。 肝功能损伤：青霉素可能会对肝脏功能造成损害，表现为黄疸、恶心、食欲不振等症状。 神经系统反应：可能会引起头痛、眩晕、肌肉抽搐或昏迷等症状。 如果您服用青霉素后出现以下过敏反应，请及时就医： 皮疹、瘙痒或荨麻疹 喉咙肿胀、呼吸困难或哮喘 身体肿胀、面部肿胀或水肿 是的，青霉素可能会对肝脏功能产生不良影响。如果您服用青霉素后出现以下症状，请及时就医： 黄疸（眼睛和皮肤发黄） 恶心或呕吐 食欲不振或消瘦 如果您服用青霉素后出现恶心、呕吐、腹泻或腹痛等消化不适，请尝试以下方法： 请遵循医嘱，按时服药，不要跳过或过量服用。 饮食上尽量选择清淡易消化的食物，避免油腻和辛辣食品。 如果症状持续或加重，请咨询医生。 青霉素可能会导致头痛、眩晕、肌肉抽搐甚至昏迷等神经系统反应。 如果出现上述症状，请立即就医。 请注意，以上回答仅供参考，如果您有任何疑问或不适，请及时向医生咨询或就医。 ...

背景及概述 [1-2] 1-(2-羟基-6-甲氧基苯基)乙基-1-酮是一种有机中间体，可通过不同的方法合成，其中甲基化试剂可以选自硫酸二甲酯和碘甲烷。 制备 [1-2] 报道一、 将2,6-二羟基苯乙酮溶解于无水丙酮中，加入无水碳酸钾和硫酸二甲酯，进行回流反应并进行后续的提取和柱层析，最终得到1-(2-羟基-6-甲氧基苯基)乙基-1-酮。 报道二、 将碘甲烷滴加到2,6-二羟基苯乙酮和碳酸钾的溶液中，经过反应和后处理步骤，最终通过柱色谱法纯化得到1-(2-羟基-6-甲氧基苯基)乙基-1-酮。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510437232.8 具有5,2’-二羟基-4’-甲氧基-3-香叶基黄酮骨架的衍生物及其制备方法和用途 [2] From Journal of Medicinal Chemistry, 56(12), 5019-5032; 2013 ...

芳基硅烷是有机硅化学工业中常用的化合物，它可以通过多种方法合成。已知的合成方法包括使用芳族卤化物制备格氏试剂、芳基锂等与卤代硅烷进行偶联反应，使用钯催化剂使芳香族卤化物与氢硅烷反应，使用铑催化剂照射光以使芳香族烃与氢硅烷反应，使用铑催化剂使苯并三氟化物与氢硅烷反应，以及使用铂催化剂使苯与氢硅烷反应等。 制备方法 在手套箱中，将适量的过渡金属络合物、KOAc、NMP、碘代芳基和1，1，1，1，3，5，5，5，5-七甲基三硅氧烷放入旋盖小瓶中。将小瓶密封并从手套箱中取出，然后在室温下搅拌反应混合物16小时。反应完成后，用Et 2 O稀释混合物，用H 2 O洗涤以除去NMP，并用Na 2 SO 4 干燥。通过减压除去溶剂，并通过Kugelrohr蒸馏纯化产物，得到所需的1，1，1，3，5，5，5-七甲基-3-苯基三硅氧烷。产物通过 1 H和 13 CNMR表征，光谱和HRMS分析。实验结果表明，产物的化学式为C13H26O2Si3，分子量为298.1241。 参考文献 [1] Murata M , Ota K , Yamasaki H , et al. Silylation of Aryl Iodides with 1,1,1,3,5,5,5‐Heptamethyltrisiloxane Catalyzed by Transition‐Metal Complexes.[J]. ChemInform, 2007, 38. ...

溴化钯，又称溴化亚钯，是一种红棕色物质，化学式为PdBr 2 ，相对密度为5.173。它在受热时会分解，不溶于水，但可以溶于氢溴酸。 溴化钯的应用研究 邢爱萍等人的研究表明，溴化钯可以作为催化剂前体，与不同类型的配体制备络合物催化剂，应用于不对称酰胺羰化反应中。另外，李金恒的研究发现，在超临界二氧化碳介质中，溴化钯可以催化炔烃发生环三聚反应，生成含苯环芳香族化合物。 溴化钯的其他应用 除了上述应用研究外，还有一种方法利用溴化钯作为催化剂，在离子液体中进行酰胺羰基化反应，产物为N-乙酰基-α-氨基酸。这种方法不仅实现了催化剂与产物的分离，而且具有无环境污染的特点。 参考文献 [1]化学物质辞典 [2]邢爱萍,王来来,Kwok Waihim.溴化钯或乙酰丙酮羰基铑/手性配体催化醛与乙酰胺的不对称酰胺羰化反应研究[J].分子催化,2011,25(03):202-208. [3]李金恒.超临界二氧化碳介质中溴化钯催化炔烃环三聚反应[J].化学学报,2004(03):341-343. [4]CN200610052015.8离子液体中酰胺羰基化反应的方法 ...

目前，我国高性能有机颜料的品种和产量都在迅速增长。例如，我国年产量约为1500吨的颜料红122，它呈现出非常鲜艳的蓝光红色，接近品红色，具有优异的耐迁移性和热稳定性。颜料红122主要用于高档油漆、油墨、塑料、橡胶着色以及合成纤维的原浆着色。 如何制备颜料红122？ 报道一 （1）制备中间体DTTA：在压力反应釜中，按顺序加入甲醇、对甲苯胺、盐酸和DMSS，加热反应后加入NaOH，通入空气进行氧化，最后稀释、酸化和过滤得到DTTA。 （2）制备颜料红122：将多聚磷酸和DTTA加热反应后，稀释并过滤得到颜料红122。 报道二 颜料红122的合成工艺包括缩合反应、稀释、中和、耙式干燥、闭合反应、水解、颜料化和精品烘干等步骤。 参考文献 [1][中国发明]CN201210483864.4颜料红122的制备方法 [2][中国发明]CN201510480863.8颜料红122的合成工艺 ...

2-氟苯基碘化锌是一种医药中间体，据文献报道，它可以用于制备大麻素受体调节剂和雌激素受体β（ERβ）激动剂。 大麻素受体调节剂的应用 应用一 2-氟苯基碘化锌可以用于制备具有特定结构的大麻素受体调节剂。目前已经确认的大麻素受体有CB1和CB2受体，它们分别是与大麻素结合的受体。大麻素受体调节剂在治疗多发性硬化、疼痛和肝纤维化等疾病方面显示出良好的疗效。 应用二 2-氟苯基碘化锌可以用于制备具有特定结构的雌激素受体β（ERβ）激动剂。ERβ在保护免受神经退行性障碍（如阿耳茨海默病和帕金森病）以及创伤和心血管刺激引起的病症方面具有重要作用。选择性的ERβ激动剂在治疗前列腺癌和乳癌、自身免疫性疾病、结肠癌、免疫系统恶化、神经变性、心血管功能和骨功能方面显示出疗效。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2008118141, 02 Oct 2008 [2] From PCT Int. Appl., 2008033894, 20 Mar 2008 ...

甲维盐是一种高效低毒、低残留、无公害的生物杀虫剂，对多种害虫和害螨都有很好的防治作用，深受农民喜欢。然而，甲维盐的速效性差，害虫抗药性强，需要3～4天才能杀死害虫，这让许多农民误认为杀虫效果不好。但是，通过与高效氯氰菊酯的复配，可以解决这个问题。 甲维盐的杀虫机理 甲维盐以触杀和胃毒作用为主，能扰乱害虫的神经传导，导致不可逆转的麻痹，从而杀死害虫。甲维盐被作物吸收后，能长期在植物体内不失效，对害虫的防治效果持久。 高效氯氰菊酯的杀虫机理 高效氯氰菊酯是一种菊酯类杀虫剂，具有触杀和胃毒作用，能破坏害虫的神经系统，导致害虫不能取食，最终导致死亡。它具有速效性好、防治害虫范围广、价格便宜等特点。 高氯+甲维盐的主要特点 （1）速效性好：复配后能快速击倒害虫，当天即可杀死害虫。 （2）杀虫谱更广：复配后可以防治更多种类的害虫，尤其对一些常见害虫的防效突出。 （3）价格便宜：复配后不需要增加用量，可以显著提高防治效果，降低成本。 （4）持效期长：复配后不仅速效性提高，二次杀虫的特点也更好，持效期也更长。 适用作物 复配后的高氯+甲维盐安全性好，适用于多种作物，如白菜、甘蓝、花椰菜、萝卜、番茄、辣椒、苹果、梨树等。 使用方法 防治蔬菜上的菜青虫、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、小菜蛾等害虫，可使用4.5%高效氯氰菊酯乳油+5%甲维盐均匀喷雾。 防治果树上的食心虫、蚜虫等害虫，可使用4.5%高效氯氰菊酯乳油+5%甲维盐均匀喷雾。 说明：甲维盐还可以与其他多种农药复配，具有很好的增效作用，可以交替使用，提高防治效果。 ...

（一）为了保持硫酸亚铁的有效性，应当妥善密封保存，避免受潮氧化成不易被植物吸收的三价铁。 （二）不应一次制造大量矾水液以供长时间使用，因为长时间存放会导致黑矾氧化成不易被吸收的三价铁。 （三）施用量不宜过大，次数不宜过勤。每盆土掺加5克至7克硫酸亚铁，灌溉或喷施0.2％至0.5％的浓度。过量使用会导致植株中毒，根部变黑腐朽，并且会影响其他营养元素的吸收。 （四）制造矾水时应选择适合的水源，硫酸亚铁在石灰质碱性水中容易氧化成难以被植物利用的三价铁。最好使用雨水、雪水或凉开水。如果必须使用碱性水，可以在每10升水中加入1克至2克磷酸二氢钾，使其成为微酸性的“改进水”。在碱性水中加入3％的食醋也可以起到较好的效果。 （五）在碱性土壤中施用硫酸亚铁时，应同时施加适量的钾肥（不要使用草木灰），因为钾元素有助于铁在植物体内的移动，提高硫酸亚铁的有效性。 （六）水培花木施用硫酸亚铁液时应避免阳光直射，阳光会使含铁的营养液中的铁沉淀，降低其有效性。可以使用黑布或黑纸遮盖容器，或将容器搬到室内避光处。 （七）硫酸亚铁与腐熟的有机肥液混合施用效果很好，有机质分解产物对铁有络合效果，可以提高铁的溶解度。 （八）不宜与氨态氮肥以及与铁有拮抗效果的元素一起施用，氨态氮会破坏有机质与铁络合物，使二价铁氧化成不易被吸收的三价铁。钙、镁、锰、铜等元素对铁有拮抗效果，降低铁的有效性，因此在施用硫酸亚铁时应严格控制这些元素的用量，最好不要与含有这些元素的肥料一起使用。硫酸亚铁是用于调节酸碱度的，不是肥料，所以“宁稀勿浓”的说法是不正确的。另外，每盆土的酸碱度不同，每种花对酸碱度的需求也不同，因此用量不可能是一致的。最正确的方法是使用酸碱检测物如试纸，根据花的酸碱喜好度进行调整，通过适量计算得出正确的用量。家庭使用的方法可以根据经验来判断。一般来说，如果叶片发黄失绿，在排除其他因素的情况下，可以考虑是碱性过大，然后观察盆土，酸性土壤和碱性土壤是不同的。根据目测估量酸碱度，按照平时的用量加入硫酸亚铁，只要叶片恢复绿色，或者感觉盆土不再碱性，就可以几周不需要再添加了。 经验之谈：市面上出售的硫酸亚铁纯度较低，并且含水量较高，使用后要注意封好口，防止脱水和与空气接触导致氧化，出现类似楼主所说的情况。另外，硫酸亚铁不宜单独使用（主要是我们使用的纯度有问题），可以与少量食醋混合使用，避免生成氧化铁（我们使用的水中含有较高的钙镁盐）。通常使用橘子皮水处理酸度即可，每一两个月使用一次硫酸亚铁水，不需要太浓（通常自来水的酸碱度大多在7左右），另外每年更换盆土可以避免碱化和盐化问题。 ...

阿齐沙坦酯（Azilsartan medoxomil）是一种降血压药物，由日本武田制药公司（Takeda）研发并获得美国FDA批准。该药物的合成工艺一直备受关注。 过去的研究已经介绍过阿齐沙坦酯钾的合成工艺路线，其中存在一些问题，如第一步的收率较低以及某些步骤需要过柱纯化。 此外，在连接酯基侧链时，使用medoxomil alcohol容易产生杂质，纯化难度大，从而导致收率低。使用medoxomil chloride则会产生大量副产物，不适合工业化生产。 为了改进现有的工艺路线，研究人员进行了一系列优化。在第一步中，他们采用了50%羟胺水溶液/DMSO体系代替原先的盐酸羟胺/碱体系，从而提高了收率。随后，通过光气等价物DMC直接合成了目标产物，收率也得到了显著提高。 另外，本文还分享了另一种工艺路线，其中第一步仍然采用盐酸羟胺/碱体系，但通过优化后，收率得到了提高。随后，对得到的脒肟进行羟基的保护，并成功实现了阿齐沙坦酯的合成。 总的来说，通过优化工艺路线，研究人员成功改进了阿齐沙坦酯的合成方法，为其工业化生产提供了可行的方案。 ...

羟基脲是一种具有核苷二磷酸还原酶抑制剂特性的药物，它可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，从而干扰嘌呤及嘧啶碱基的生物合成过程。与此同时，羟基脲还能选择性地阻碍DNA的合成，并直接对DNA造成损伤，但对RNA和蛋白质的合成没有阻断作用。作为一种周期特异性药物，羟基脲主要作用于细胞的S期，并能使部分细胞阻滞在G1和S期的边缘，因此可以用作使癌细胞部分同步化或放疗增敏的药物。 药代动力学方面，羟基脲口服后能够良好地被吸收，血药浓度在1-2小时达到峰值，然后迅速下降。其半衰期为3-4小时，6小时后从血液中消失。羟基脲还可以穿过血脑屏障，进入脑脊液，其在脑脊液中的峰值时间为3小时。大约20%的羟基脲在肝脏内发生代谢，80%通过尿液排出，4小时内可排出60%，12小时内可排出80%。 羟基脲的适应症有哪些？ 羟基脲具有对慢性粒细胞白血病（CML）有效的特点，并且可以用于对马利兰（白消安）耐药的CML的治疗。此外，羟基脲对恶性黑色素瘤、肾癌、头颈部癌也有一定的疗效，与放疗联合使用可以有效治疗头颈部及宫颈鳞癌。 目前，羟基脲在骨髓增殖性疾病的治疗中被广泛应用。尽管它可以在一定程度上缓解病情，但由于需要长期使用，不可避免地会出现副作用。根据临床病例反馈的数据统计，服用羟基脲的患者大多会出现以下不适症状。 羟基脲的副作用有哪些？ 首先，羟基脲片对消化系统的副作用较为常见，包括食欲减退、恶心、呕吐，以及少见的便秘。这些症状通常在用药后6-12小时出现。长期使用羟基脲还可能导致口腔黏膜炎、口腔溃疡等问题。 其次，羟基脲片对造血系统的副作用较为常见的是骨髓抑制，表现为白细胞减少、贫血或红细胞形态异常，以及血小板减少。部分患者由于白细胞减少还可能出现感染的症状，红细胞形态也可出现巨幼红样变，类似恶性贫血，但这种情况并非由于维生素B12或叶酸缺乏所致。 此外，羟基脲还可能对神经系统产生副作用。个别病例中偶有中枢神经系统症状和脱发的报告。羟基脲还有可能引起药物性发热，重复给药时可能再次出现。其他可能的副作用包括头痛、头晕、嗜睡、幻觉、惊厥等。 综上所述，羟基脲作为一种化疗药物，除了上述不良反应外，还可能出现其他并发症。在应用羟基脲时，血液病患者需要综合考虑药物的疗效和不良反应，并判断是否有必要使用。如果必要，建议配合针对性的调理治疗方案，以减少副作用，提高生存质量。 ...

旋覆花，又称金沸草、六月菊等，是一种菊科植物，其干燥头状花序可用于药用。采收时通常在夏季和秋季，经过除杂和干燥处理后，旋覆花呈扁球形或类球形，直径约为1～2cm。总苞由多数苞片组成，呈覆瓦状排列，苞片形状为披针形或条形，颜色为灰黄色，长约为4～11mm。总苞基部有时残留花梗，苞片及花梗表面覆盖着白色茸毛。旋覆花的舌状花为黄色，长约为1cm，常呈卷曲状，先端有3齿裂；管状花多数，颜色为棕黄色，长约为5mm，先端有5齿裂；子房顶端有多数白色冠毛，长约为5～6mm。有些旋覆花还会结出椭圆形的小瘦果。旋覆花的体轻，易散碎，气味微弱，味道微苦。 旋覆花的性味特点是什么？ 旋覆花具有苦味、辛味、咸味和微温的特点。 旋覆花属于哪些经络？ 旋覆花归属于肺经、胃经和大肠经。 旋覆花有哪些功效和作用？ 旋覆花具有消痰行水和降气止呕的作用。 它主要用于祛痰、平喘和止咳。特别适用于治疗痰多的咳嗽和气喘。旋覆花可以消除肺部的痰湿，同时具有一定的平喘作用。古代医书中还记载了它可以治疗胸部痰结、唾液如胶漆、咳嗽时痰多黏稠难以咳出的症状。因此，旋覆花的主要功效是祛痰。它的性质微温，适用于寒热病症。对于外感病症，可以根据具体情况配伍其他药物，如肺热配合黄芩和知母，寒痰配合清肺寒的药物。 此外，旋覆花还可以用于降逆止呕，即降低胃部气体上逆引起的恶心、呕吐、嗳气和呃逆等症状。不仅可以治疗痰浊阻塞、胃气上逆引起的噫气和呕吐，还可以配合代赭石、半夏和生姜等药物使用，如旋覆代赭汤。 此外，旋覆花还具有活血通络的功效，可以用于治疗胸胁疼痛，常与香附等药物一同使用。 旋覆花的用法和用量是多少？ 内服：煎汤(纱布包煎或滤去毛)，每次3-10g。 ...

有机硼酸酯是一种在工业上应用广泛的化合物，其用途从早期的增塑剂和焊接增溶剂扩大到润滑油添加剂、防腐剂、聚合物添加剂等多个领域。本文将介绍一种名为1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯的有机硼酸酯，包括其制备方法和一些相关参考文献。 背景及概述 上世纪末以来，有机硼酸酯的应用得到了长足的发展，从早期的增塑剂和焊接增溶剂迅速扩大到作为润滑油添加剂、防腐剂、聚合物添加剂、橡胶金属粘合促进剂原料、还原剂原料及刹车液原料等在工业上的广泛用途。1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯是一种有机硼酸酯化合物，其具有多种应用领域。该化合物的英文名称为1-Methyl-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine，CAS号为454482-11-2，分子式为C12H22BNO2，分子量为223.120，密度为0.97g/cm3，沸点为256.7°C at 760 mmHg。 制备方法 在过去的几十年里，偶联反应已广泛应用于新型烷基化合物或芳香性杂环化合物的合成中。Suzuki偶联反应是一种常用的过渡金属催化偶联反应，其具有反应条件温和、适用于多种官能团、在空气中相对稳定以及相对较低的毒性等优点。因此，化学工作者对于新型硼酸类衍生物的合成及活性研究产生了浓厚的兴趣，这类化合物尤其是含氮杂环硼酸类化合物可用于药物化学研究中组合化合物库的建立。以1-甲基-4-[（三氟甲基磺酰）氧]-1,2,3,6-四氢吡啶为起始物料，经硼酸酯化制备1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯。 图1 1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯反应式 具体制备方法如下：在500 mL三颈瓶中加入1-甲基-4-[（三氟甲基磺酰）氧]-1,2,3,6-四氢吡啶，150 mL干燥四氢呋喃，在氩气保护下搅拌均匀，在5℃以下缓慢滴加40mL正丁基锂，滴毕后室温反应1小时，再降温至-80℃，滴加硼酸三甲酯15 mL，滴毕于-80℃搅拌0.5小时。缓慢升温至室温，滴加150 mL 15% 氯化铵溶液以中和反应液中的酸，然后于室温搅拌1小时。分出有机层，水层用乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸镁干燥。抽滤，滤液减压蒸干，得1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸粗品，用5倍体积的水重结晶。在250 mL三颈瓶中加入1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸纯品，100 mL干燥四氢呋喃，1.8 g（0.0153 mol）频哪醇，搅拌溶解后，加入分子筛，于室温搅拌反应2小时。过滤，滤液蒸干后用100 mL正己烷溶解，水洗有机相，用无水硫酸镁干燥。抽滤，滤液蒸干，得1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频那醇酯[1]。 参考文献 [1] Braisted C A，Oslob D J，Delano L W，et al. Discovery of a potent small molecule IL-2 inhibitor through fragment assembly［J］.J Am Chem Soc ，2003，125（13）：3714-3715...

五氧化三钛（Ti3O5）是一种利用先进真空烧结技术生产加工而成的光学镀膜材料。它具有高折射率、电阻小、附着力强、不容易喷溅等优点，适用于滤光片、冷光源涂层、增透膜等领域。 性质与应用 五氧化三钛（Ti3O5）晶体属于斜方晶系，具有类金属特性和很高的导电性。它可以用作电极材料来替代贵金属，价格低廉且耐酸碱腐蚀性强。目前，Ti3O5广泛应用于光电子器件的制造，如显示技术、成像技术和光输出器件等。T12膜层具有高折射率、良好的稳定性和牢固性。 生长Ti3O5晶体的方法 过去，人们主要使用T12膜料来蒸镀T12涂层，但这种膜料在加热和预熔过程中会释放大量氧气，导致溅射现象且难以得到均匀的膜层。随着研究的深入，人们发现T12膜料预熔后其化学组成约为Ti3O5，从而会释放大量氧气。因此，使用Ti3O5作为蒸镀材料可以避免这些问题，得到均匀且折射率稳定的高性能膜层。Ti3O5膜料已逐步取代T12膜料成为高折射率膜料的主要选择。 目前，用于制备T12涂层的Ti3O5膜料大多是多晶陶瓷。然而，多晶陶瓷Ti3O5容易引入杂质，形成气孔，并且难以保证成分和结构的均匀性，这对制备高质量的T12薄膜起着决定性的作用。因此，为了满足光电应用对高质量Ti3O5材料的需求，需要一种能够以较低成本生长Ti3O5晶体的方法，以便进行工业化生产。 一种生长五氧化三钛多晶的垂直温梯法生长方法包括以下步骤： (1)将T12和Ti按Ti3O5化学组成配料，混合均匀、压块； (2)将步骤(I)得到的压块料装入坩祸中，坩祸转移至垂直温梯炉内，对整个系统进行升温并抽真空至10—3-10—4Pa，当炉温达到1400-1700°C时充入惰性保护气体Ar气，继续升温至设定温度，设定温度在1800-1850°C的范围内； (3)炉温达到设定温度后，保温3-6小时，使原料充分熔化，然后以15-30°C/小时的速率缓慢降温，待晶体生长完毕后取出晶体。 ...