五氟吡啶（ C5F5N）是一种含氟的有机化合物，主要用于制药和材料科学领域。由于其独特的化学性质，五氟吡啶在合成化学和催化剂中发挥着重要作用。 简介:什么是五氟吡啶？ 含氟、杂环、手性是现代农药和医药领域新药合成的三大特征。含氟杂环化合物的种类非常多，由于受合成技术的限制，目前应用最多的是吡啶类含氟化合物。吡啶含氟化合物具有含氟、含氮杂环两种特性，它们与一些手性中间体结合形成的具有含氟、含氮杂环、手性三大特性的化合物近几年在农药和医药领域研究和应用非常广泛。五氟吡啶是一种重要的农药、医药中间体，具有重要的科研价值 。氟是电负性较强的元素，由于其强吸电子能力可降低材料的氧化速率，这使得含有氟原子取代的有机材料分子在航空航天工业和生物医学中通常具有很好性能和应用前景。 1. 五氟吡啶分子式和结构 五氟吡啶 :英文名字:Pentafluoropyridine； 分子式 :C5F5N； 分子量 :169； 沸点 :84℃； 结构式 : 2. 五氟吡啶分子的几何结构分析 李多多等人 利用 B3LYP，M062X和SA-CASSCF(8，8)等方法结合6-311G*基组对基态S0态的几何结构进行了优化，如下图所示。计算结果表明，在不同的方法下优化获得的基态的几何结构相似， 都是具有 C2v对称性的平面结构。在不同计算水平下， 五氟吡啶分子 S0态的C—C键和C—F键的键长分别在1.38—1.39?和1.31—1.33?范围。 而五氟吡啶分子 S0态的C—N键的键长都是1.31 ?， 略短于 C—C键的键长。 研究利用量子化学计算研究了五氟吡啶分子的激发态非绝热弛豫路径中一些关键点的分子结构和能量。计算确定了五氟吡啶分子基态及两个最低激发态的结构和相应电子态的垂直和绝热激发能， 其中基态是具有 C2v对称性的平面结构， 而激发态结构为平面外畸变的半船型结构 .同时确定了3个锥形交叉S2/S1，S1/S0，S2/S0的拓扑结构和能量.在分支空间中， 锥形交叉 S2/S1，S1/S0，S2/S0的结构都是尖峰不对称结构，分别为船型、半船型和椅式结构， 其能量分别为 6.39，5.16和8.51 eV。 计算结果表明五氟吡啶分子的非辐射弛豫主要是 S2态上的波包经锥形交叉S2/S1快速内转换到S1态， 再通过 S1/S0弛豫到基态的路径， 而直接通过 S2/S0衰减到基态的概率较小。 3. 应用举例 （ 1）高度功能化杂环和大环的合成 五氟吡啶是一种合成的多功能、多能的 “构建单元”，它与多种亲核试剂依次反应，提供一系列聚取代吡啶和大环衍生物，具有生命科学和超分子领域的潜在应用。 （ 2）合成 不同取代基的吡啶衍生物 H. Benmansour等人 以五氟吡啶为原料，制备了一系列具有 5 个不同取代基的吡啶衍生物。在这种情况下，描述了通过亲核芳香族取代、钯催化偶联和溴锂化过程序列合成五官能吡啶系统。 （ 3）制备改性肽系统中的应用 全氟异芳烃试剂五氟吡啶已被证明是一种高反应性亲电试剂，在温和条件下，在一系列亲核肽侧链（即半胱氨酸、酪氨酸、丝氨酸和赖氨酸）存在下发生 SNAr 芳基化反应。此外，D. Gimenez等人还展示了使用全氟异芳烃的一步肽修饰如何在药物相关肽（如催产素）中提供增强的蛋白水解稳定性。 （ 4）酰胺的合成 William D. G. Brittain等人报道了五氟吡啶（一种廉价的市售试剂）在羧酸脱氧氟化为酰氟化物中的应用。酰氟可以在温和的条件下由一系列酸形成。研究 还证明 五氟吡啶可以通过原位生成酰基氟来用于单锅酰胺键形成。这种一锅脱氧氟化酰胺键形成反应可直接获得酰胺，产率为 ≤94%。 （ 5） 在聚合物中的应用 20 世纪 70 年代末，Johncock、Hewins 和 Cunliffe首次报道了使用 PFPy 合成聚合物材料。作者希望将 五氟吡啶 用于聚合物，以获得具有增强的结构和氧化稳定性、低玻璃化转变温度 ( Tgs) 和弹性体的氟聚合物，使其成为适用于航空航天工业的材料。利用 五氟吡啶 对亲核取代具有反应性且具有双功能性的知识，作者采用 Williamson Ether 合成法制备新的基于 PFPy 的氟聚合物。在一个例子中，作者首先将 五氟吡啶 与 2，2，3，3，4，4，4-七氟-1-丁醇的钠盐反应，得到聚合物前体1。前体1进一步与2，2，3，3，4，4-六氟-1-5-戊二醇钠盐反应，得到 五氟吡啶 基聚合物（如下图)。 （ 6） 用于气相色谱 -质谱分析 Sanka N Atapattu等人 报道了一种使用五氟吡啶作为衍生试剂测定四种内分泌干扰化学物质 (EDC) 4-叔丁基苯酚、4-叔辛基苯酚、双酚 A 和 17β-雌二醇的简单、低成本、快速且灵敏的方法。这些 EDC 是通过固相分析衍生化 (SPAD) 技术中的同时萃取和衍生来测定的，无需任何相转移催化剂 (PTC) 或离子对机制的帮助。该方法具有分析速度快、试剂用量少和衍生化特异性高等优势。 4. 建议 五氟吡啶凭借其独特的化学特性和广泛的应用前景，已成为制药和材料科学领域中不可或缺的重要化合物。其优异的性能使其在催化剂和合成反应中表现出色，推动了相关技术的发展。为了深入了解五氟吡啶的更多应用和采购信息，您可以在 Guidechem 上查找五氟吡啶的供应商。 参考： [1]Sandford G. Highly functionalized heterocycles and macrocycles from pentafluoropyridine[M]. 2005. [2]Brittain W D G，Cobb S L. Carboxylic acid deoxyfluorination and one-pot amide bond formation using pentafluoropyridine (PFP)[J]. Organic Letters，2021，23(15): 5793-5798. [3]Benmansour H，Chambers R D，Hoskin P R，et al. Multi-substituted heterocycles[J]. Journal of Fluorine Chemistry，2001，112(1): 133-137. [4]Atapattu S N，Rosenfeld J M. Solid phase analytical derivatization of anthropogenic and natural phenolic estrogen mimics with pentafluoropyridine for gas chromatography–mass spectrometry[J]. Journal of Chromatography A，2011，1218(51): 9135-9141. [5]Gautam R，Geniza I，Iacono S T，et al. Perfluoropyridine: discovery，chemistry，and applications in polymers and material science[J]. Molecules，2022，27(5): 1616. [6]李多多,张嵩. 五氟吡啶激发态非绝热弛豫过程中的分子结构 [J]. 物理学报, 2024, 73 (04): 125-132. [7]钟旭辉. 多氟吡啶合成催化剂的研发与应用[D]. 湘潭大学, 2009. [8]张伟,徐杰,孙志强,等.卤代吡啶类化合物的合成及应用[J].精细化工中间体,2006,(04):1-6.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2006.04.001. ...

N-甲基-L-丙氨酸是一种神秘的氨基酸衍生物，其独特的结构和功能引发了科学界的广泛关注。究竟这种化合物在生物体内扮演着怎样的角色，它的潜在应用又有哪些呢？ 简介： 什么是 N-甲基-L-丙氨酸？ N-甲基-L-丙氨酸是一种化学物质 ，化学式为 C5H11NO，分子量为101.15。 许多具有生理活性的天然产物的重要组成部分是光学纯的 N-甲基-L-丙氨酸， 尤其是 N-甲基-L-丙氨酸对多肽分子的构象与生理活性信息都产生了重要作用。N-甲基化作用可以通过限制多肽分子骨架的灵活性，从而减少异构体的形成数目； 这种结构修饰作用不仅影响到了多肽分子与受体的相互作用，而且与非 N-甲基化的多肽相比也明显增强了其生物活性； 同时，含有 N-甲基-L-丙氨酸的多肽及其类似物对于蛋白酶具有更强的抗降解性。N-甲基-L-丙氨酸还能够抑制病毒增殖，抑制肿瘤细胞增长，增强免疫力。此外，该化合物已被确定为生物产品并且可以通过酶合成。 1. N-甲基-L-丙氨酸的用途 （ 1） 工业应用 聚合 N-甲基氨基酸系列产品是绿色化学产品 。低分子聚全 N-甲基氨基酸可广泛用于洗洁精、显影药水和其他各种工业用途。它们的共同特点是在自然环境中可自动降解，无公害，可取代传统的化学清洗剂与化学显影药水。还有可用于化妆品的氨基酸系列产品，它们对皮肤无刺激性可取代化妆品中的化学基质。总之，N-甲基氨基酸产品已广泛用于个多种工业行业，而且是人们的生产生活中的绿色化学产品。 （ 2） 在生物化学和医学中的作用 在医药领域， N-甲基氨基酸及其氨基酸衍生物作为药物用于临床研究目前已相当活跃，无论是在治疗肝性疾病、心血管疾病，还是溃疡病、神经系统疾病、消炎等方面都已广泛使用。目前用于制药的N-甲基氨基酸及其氨基酸衍生物已不下数百种。N-甲基氨基酸及其氨基酸衍生物还可作为抗生素和抗菌增效剂。 N-甲基-L-丙氨酸是一种非蛋白质氨基酸，具有非极性侧链，其中 L-丙氨酸的一个氨基氢被甲基取代。它已被确定为陨石中存在的氨基酸之一。N-甲基-L-丙氨酸用于制备血管紧张素 II、和麻黄碱的医疗目的。 （ 3） 补充剂中的 N-甲基-L-丙氨酸 婴幼儿用 N-甲基氨基酸输液是根据婴幼儿旺盛生长期体内保留氮及能量极少，婴幼儿肾功能尚未发育完全，肝脏等组织对营养处理能力较差这一特点,选用高含量的支链N-甲基氨基酸和N-甲基精氨酸，并配合适量葡萄糖、维生素和电解质等。再如肾病用N-甲基氨基酸输液，不产生或仅产生极少氮，改善患者的营养和代谢状况，减轻患者尿毒症症状，获得正氮、正钾平衡、提高血清蛋白含量达到改善肾功能效果。 （ 4）神经毒性和生化影响 该化合物的一种变体 β-甲基氨基-l-丙氨酸 （BMAA） 是一种非蛋白原性氨基酸，可诱导成年啮齿类动物短时暴露后的长期认知缺陷，以及成年啮齿类动物海马体和长期暴露后长尾猴脑中的神经退行性和细胞内原纤维形成增加。它还被认为与人类神经退行性疾病的病因有关。 研究 表明， BMAA 可以干扰人神经母细胞瘤细胞中参与神经传递的代谢途径。 2. N-甲基-L-丙氨酸的毒性和安全性 根据 2012年《职业安全与健康管理局（OSHA）危害沟通标准》（29 CFR 1910.1200），该化学品被归类为非危险品。然而，处理N-甲基-L-丙氨酸时仍需谨慎。应避免灰尘的产生、摄入和吸入，同时避免直接接触皮肤、眼睛及衣物。应配备适当的个人防护设备，并确保工作区域有良好的通风。如果化学品接触到皮肤，应立即用大量清水冲洗至少15分钟。如皮肤刺激症状持续存在，应及时就医。 3. 建议 N-甲基-L-丙氨酸在生物化学和药物开发中展现出重要的应用潜力，尤其是在调节神经传递和促进细胞功能方面。我们鼓励您进一步探索这一化合物的多种用途，并通过Guidechem平台查找可靠的N-甲基-L-丙氨酸供应商，以满足您的采购需求。 参考： [1]李月. 手性n-甲基丙氨酸的合成工艺研究[D]. 山东:青岛科技大学,2015. DOI:10.7666/d.Y2774129. [2]https://baike.baidu.com/item/N-%E7%94%B2%E5%9F%BA-L-%E4%B8%99%E6%B0%A8%E9%85%B8 [3]https://www.fishersci.com/store/msds [4]Neeman E M, Leon I, Alonso E R, et al. The effect of N-methylation on the conformational landscape of alanine: the case of N-methyl-l-alanine[J]. Physical Chemistry Chemical Physics, 2018, 20(46): 29159-29165. [5]Engskog M K R, Ersson L, Hagl?f J, et al. β-N-Methylamino-l-alanine (BMAA) perturbs alanine, aspartate and glutamate metabolism pathways in human neuroblastoma cells as determined by metabolic profiling[J]. Amino Acids, 2017, 49: 905-919. ...

引言： L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的合成方法是有机化学领域中的重要课题之一。该方法涉及丙氨酸与异丙醇及盐酸的反应制备过程。 简介： L-丙氨酸异丙酯盐酸盐，又称为丙氨酸异丙酯盐酸盐，是一种常用于有机合成领域的化合物。它是一种白色结晶粉末，可溶于水和乙醇。该化合物主要作为各种药物和农药的生产中间体使用。其化学式为C6H14ClNO2，分子量为167.64 g/mol。该化合物是丙氨酸的衍生物，丙氨酸是一种人体内自然存在的非必需氨基酸。L-丙氨酸异丙酯盐酸盐是通过丙氨酸与异丙醇及盐酸反应制备而成。该化合物用于生产多种药物，包括抗精神病药物、抗组胺药物和肌肉松弛剂。它还用于合成除草剂和杀虫剂。L-丙氨酸异丙酯盐酸盐被认为是有效的手性辅助剂，可以用来控制反应的立体化学。总之，L-丙氨酸异丙酯盐酸盐是药物和农药行业中的一种宝贵化合物。它在各种药物和化学品生产中的立体化学控制能力使其成为重要的中间体。 L-丙氨酸异丙酯是一种丙氨酸衍生物。氨基酸和氨基酸衍生物已被商业化用作增能补充剂。 背景： 索非布韦作为治疗慢性丙肝的新药，该药物是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。临床试验证实针对 1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%。自上市以来应用广泛取得了良好的临床效果。 L-丙氨酸异丙酯盐酸盐作为索非布韦的关键中间体，目前有较为成熟的合成方法，一般采用二氯亚砜将丙氨酸酰氯化后再与异丙醇反应，但是该方法需要使用大量的二氯亚砜和异丙醇，一般需要4倍量以上的二氯亚砜和8倍量的异丙醇，反应结束后，两者混合后无法有效的分离，因此会造成原料的大量浪费，同时二氯亚砜作为强刺激性强腐蚀原料，大量使用也造成操作难度增加，三废处理的成本偏高，同时对设备也有较大的损耗。 1. L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的合成工艺 1.1 方法一 以 L-丙氨酸为原料，与三光气反应闭环，在酸性条件下通过异丙醇进行开环，进行成盐，得到L-丙氨酸异丙酯盐酸盐。具体步骤如下： （ 1） 4-甲基-2,5-二酮恶唑烷（Ⅱ）的制备 在反应器中加入 L-丙氨酸（89g，1.0mol），1,2-二氯乙烷（890g），搅拌均匀后再在必要的冷却措施下分批加入固体光气（148g，0.5mol），加入过程保持混合物温度不超过60℃，加毕后撤去冷却装置，保温60±5℃反应12小时，反应结束后，自然冷却至室温，过滤除去不溶物，滤液常压蒸除大部分溶剂后，加入正己烷（445g），搅拌1小时，过滤收集析出的白色或灰白色固体，为4-甲基-2,5-二酮噁唑烷（Ⅱ）粗品，干燥后得到101.3g，收率约88.1%。经HPLC检测含量大于95%，产品不需要经过进一步纯化可直接用于下一步反应。 （ 2） L-丙氨酸异丙酯盐酸盐（Ⅰ）的制备 在反应器中加入 4-甲基-2,5-二酮噁唑烷（Ⅱ）（115g，1.0mol），甲苯（575g），3-甲基-1-乙基咪唑硫酸氢盐（46g）和催化剂强酸性阳离子树脂（23g），搅拌均匀后加入异丙醇（72g），加毕后加热至50℃，搅拌反应20小时，反应结束后冷却至室温，过滤除去不溶物，滤液脱色后在必要的冷却措施下通入干燥的氯化氢气体，直至析出的固体不在增加，停止通入气体后搅拌30分钟，过滤收集析出的白色固体，为L-丙氨酸异丙酯盐酸盐（Ⅰ）粗品，经异丙醇重结晶后得到精品L-丙氨酸异丙酯盐酸盐（Ⅰ），干燥后得到139.4g，收率约83.2%。 1.2 方法二 将异丙醇与少量氯化亚砜混合，加入 L- 丙氨酸，在氧化铝的催化下进行反应，室温搅拌，升温反应；在获得的溶液中逐滴加入 2N HCl，调节pH至酸性，升温反应，浓缩，降至室温，加入乙醚，结晶离心即得到中间体L-丙氨酸异丙酯盐酸盐。具体步骤如下： 将 90ml异丙醇与4.36ml氯化亚砜加入反应容器中搅拌5min，加入89g L- 丙氨酸(1mol)，在5g氧化铝的催化下进行反应，20℃下搅拌，保持温度40℃反应24小时；在获得的溶液中逐滴加入2N HCl，调节pH至5.5，升温至45℃反应，浓缩，降至25℃，加入100ml乙醚搅拌，在3000r/min条件下结晶离心6min即得到中间体L-丙氨酸异丙酯盐酸盐。(得到产品L-丙氨酸异丙酯盐酸盐质量为153.89g，纯度为99.1％，收率为90.85％)。 2. 合成反应 L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的合成可能涉及以下两个步骤： （ 1）酯化作用：L-丙氨酸在酸催化剂存在下与异丙醇反应生成L-丙氨酸异丙酯。 （ 2）盐的形成：然后将L-丙氨酸异丙酯与盐酸（HCl）反应，将其转化为盐酸盐L-丙氨酸异丙酯盐酸盐。 盐酸盐形式可提高其在水中的溶解度，使其更易于在生物研究中常用的水溶液中使用。 参考： [1] 浙江金伯士药业有限公司. 一种L- 丙氨酸异丙酯盐酸盐的制备新方法 . 2017-03-22. [2] 南京红杉生物科技有限公司. 中间体L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的合成方法. 2021-08-13. [3]https://patents.google.com/patent/CN109467515B/en [4]https://patents.google.com/patent/CN106518694A/en [5]https://www.clearsynth.com/product-details/ [6]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ ...

1,4,5,8-萘四羧酸作为一种重要的化合物，在化学合成领域具有广泛的应用。 简述： 1,4,5,8-萘四羧酸，英文名称：1,4,5,8-Naphthalenetetracarboxylic acid，CAS：128-97-2，分子式：C14H8O8，外观与性状：淡黄色固体，折射率：1.765。1,4,5,8-萘四羧酸是合成染料、颜料的重要原料。 应用：合成稀土配位聚合物。 1,4,5,8-萘四羧酸配体具有柔性、对称性、多配位等特点，用于构筑结构新颖的MOFs材料提供可能，并潜存在发光、磁性及吸附方面的应用。 选择具有多羧酸的 1,4,5,8-萘四羧酸为配体，在水热条件下成功构筑了3个配位聚合物[Ln(nta)Na2(H2O)4(OH)]n(H4nta=Naphthalene-1,4,5,8-tetracarboxylic acid，Ln=Gd(21)、Tb(22)、Dy(23))。X-射线单晶衍射结构显示，配位聚合物为异质同晶，属于正交晶系，Cmca空间群；氮气吸附-脱附测试结果表明，配位聚合物22的氮气吸附-脱附等温线呈现类似于第Ⅳ类等温线，具有介孔结构；磁性测试显示，配位聚合物21表现出反铁磁耦合作用，而配位聚合物22和23则呈现铁磁耦合作用；交流磁化率测试揭示配位聚合物22表现出场诱导的慢磁弛豫行为。配合物的合成步骤如下： （ 1） 配位聚合物 [Gd(nta)Na2(H2O)4(OH)]n（21）的合成 将 1,4,5,8-萘四甲酸（304 mg，1 mmol）与NaOH（160 mg，4 mmol）混合后加入10 ml的去离子水搅拌1 h，后加入 Gd(NO3)3·6H2O（226 mg，0.5 mmol）继续在常温条件下搅拌30 min中，再转移至23 ml 的聚四氟乙烯反应釜中置于电热恒温鼓风干燥箱，温度经12 h缓慢升温至170℃，恒温3天，再经12 h缓慢冷却至室温，得到黄色粒状晶体，经无水乙醇浸泡数小时用微波震荡清洗3次，干燥即得目标产物，产率约为25%（以GdⅢ计）。 （ 2） 配位聚合物 [Tb(nta)Na2(H2O)4(OH)]n（22）的合成 合成方法与配位聚合物 21相似，不同之处即把Tb(NO3)3·6H2O（227mg，0.5 mmol）替换成Gd(NO3)3·6H2O。产物为黄色粒状晶体，产率约为24%（以TbⅢ计）。 （ 3） 配位聚合物 [Dy(nta)Na2(H2O)4(OH)]n（23）的合成 合成方法与配位聚合物 21相似，不同之处即把Dy(NO3)3·6H2O（228mg，0.5 mmol）替换成Gd(NO3)3·6H2O。产物为黄色粒状晶体，产率约为23%（以DyⅢ计）。 参考文献： [1]卢小能.基于手性席夫碱/萘羧酸稀土配合物的构筑及性质研究[D].江西理工大学,2016. ...

本文将探讨如何合成 2'R)-2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基脲苷的方法，使读者将能够更全面地了解该化合物的制备过程。 背景 : 索非布韦（ sofosbuvir ， 1 ）是一种抗丙肝病毒药物，化学名为 2-{(S)- ［ ((2R ， 3R ， 4R ， 5R)-5-(2 ， 4- 二氧代 -3 ， 4- 二氢嘧啶 -1(2H)- 基 )-4- 氟代 -3- 羟基 -4- 甲基四氢呋喃 -2- 基 ) 甲氧基］ -( 苯氧基 ) 磷酰基氨基 } 丙酸异丙酯，是由美国制药企业 Pharmasset 研制，美国 Gilead 公司开发上市的。 索非布韦的合成通常是通过将 (2'R)-2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基脲苷（ 2 ）与苯氧基磷酰胺基丙酸异丙酯的磷酰氯或磷酸酯进行磷酰化反应得到。因此，化合物 (2'R)-2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基脲苷是合成索非布韦的关键中间体，研究该化合物的合成具有重要意义。 合成： （ 1 ） N4- 苯甲酰基胞嘧啶 (5) 的合成 在 0℃ 条件下，将 111.0 g(1.0 mol) 胞嘧啶 悬浮于 1.5 L 吡啶中，机械搅拌下滴加 141 mL(1.5 mol) 苯甲酰氯， 1 h 滴加完毕后继续搅拌 7 h ，加入 20 mL 甲醇淬灭，过滤，水洗 (200 mL×3) 、乙醇洗涤 (100 mL×2) ，干燥后得 196.1 g 白色固体 5 ，收率 91.2% ， m.p ．＞ 300℃ 。 （ 2 ） (2'R)-N- 苯甲酰基 -2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基 胞苷 -3' ， 5'- 二苯甲酸酯 (10) 的合成 将 43.0 g(0.2 mol) 化合物 5 、 1.0 g 硫酸铵悬浮在 100 mL 六甲基二硅胺烷 (HMDS) 中，加热回流 1 h 左右得到均相溶液，减压回收 HMDS ，加入 50 mL 氯苯共蒸馏后，得到浅黄色油状物 N-(2- (( 三甲基甲硅烷基 ) 氧基 ) 嘧啶 -4- 基 ) 苯甲酰胺 (6) ，加入 100 mL 氯苯溶解，留做下一步反应。 将 64.5 g(0.2 mol)(2R)-2- 脱氧 -2- 氟 -2- 甲基 -D- 赤式戊糖酸 -γ- 内酯 3 ， 5- 二苯甲酸酯 (7) 溶于 300 mL 无水 THF 中，冷却至－ 20℃ ，快速称取 53.2 g(0.21 mol) 三叔丁氧基氢化铝锂溶于 200 mL 无水 THF ，滴加到化合物 7 的溶液中，保持在－ 10℃ 下反应， TLC 显示原料消失后，停止反应， 50 mL 饱和氯化铵溶液淬灭反应，减压回收 THF ， 乙酸乙酯萃取 (200 mL×3) ，有机相经饱和食盐水洗涤 (100 mL×3) ，无水硫酸钠干燥后过滤，减压蒸除乙酸乙酯，得到浅黄色油状物 ((2R ， 3R ， 4R)-3-( 苯甲酰氧基 )-4- 氟 -5- 羟基 -4- 甲基四氢呋 喃 -2- 基 ) 苯甲酸甲酯 (8) 。将化合物 8 溶于 150 mL 二氯甲烷中， 0℃ 下缓慢滴加 43.5 mL(0.6 mol) 二氯亚砜，滴加完毕后室温搅拌 16 h ， TLC 显 示原料消失后，停止反应，减压浓缩除去大部分溶 剂和二氯亚砜，缓慢加入 50 mL 水，继续水解残留 的二氯亚砜，随后加入 300 mL 二氯甲烷稀释，有 机相分别用饱和柠檬酸溶液 (100 mL×2) 、饱和 KOH 溶液 (100 mL×2) 洗涤，无水硫酸钠干燥，过 滤，减压蒸除二氯甲烷，得到黄色油状物 ((2R ， 3R ， 4R)-3-( 苯甲酰氧基 )-5- 氯 -4- 氟 -4- 甲基四氢 呋喃 -2- 基 ) 苯甲酸甲酯 (9) ，加入 100 mL 氯苯溶解，待用。 将以上得到的化合物 6 和化合物 9 的氯苯溶液混合后，加入 29.3 mL(0.25 mol) 四氯化锡，在 70℃ 下加热搅拌 10 h ，冷却至室温，加入 200 mL 二氯甲烷稀释，转移至 100 mL 二氯甲烷悬浮液中 ( 其中含 35.0 g 碳酸氢钠、 50.0 g 硅藻土 ) ，缓慢加入 10 mL 水，除去四氯化锡，过滤，饱和食盐水洗涤 (100 mL×2) ，有机相无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸除二氯甲烷和大部分氯苯，直到油浴达到 90℃ 停止。在 0℃ 下重结晶，过滤得到化合物 10 的粗品，再经 650 mL 异丙醇重结晶得到 71.2 g 白色固体，收率 62.3% ， m.p ． 240 ～ 242℃ 。 （ 3 ） (2'R)-2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基尿苷 3' ， 5'- 二苯甲酸酯 (11) 的合成 将 114.2 g(0.20 mol) 化合物 10 悬浮于 1.5 L(80%) 的醋酸水溶液中，加热回流 20 h ， TLC 显示原料消失后，减压浓缩溶剂至体积为原来的 1/3 ，加入 1 L 冰水，有大量的白色固体析出，过滤，干燥，得 86.2 g 白色固体，收率 92.3% ， m.p ． 256 ～ 258℃ 。 （ 4 ） (2'R)-2'- 脱氧 -2'- 氟 -2'- 甲基脲苷 (2) 的合成 将 93.6 g(0.20 mol) 化合物 10 悬浮于 1.3 L (7 mol/L) 氨甲醇溶液中， 0℃ 下搅拌 3 h ，逐渐恢复至室温，继续搅拌 16 h ，减压蒸干溶剂，加入 200 mL 乙醚，搅拌 1 h ，将固体过滤，甲醇洗涤，干燥，得到 46.9 g 白色固体，收率 90.2% ， m.p ． 236 ～ 238℃ 。 参考文献： [1]黄敏 , 樊印波 , 曹宇等 . 索非布韦的合成工艺改进 [J]. 沈阳药科大学学报 , 2016, 33 (05): 355-357+363. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2016.05.004 [2]王治国 , 王磊 , 王志刚 . 索非布韦中间体的合成 [J]. 化学试剂 , 2016, 38 (03): 287-290. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2016.03.024 ...

本研究旨在探讨一种合成与检测 1 －萘酚－ 4 －磺酸的方法，以期揭示其合成途径以及可能存在的杂质成分。 背景： 1 －萘酚－ 4 －磺酸又名 NW 酸、尼文酸、 4 －羟基 － 1 －萘磺酸，英文名称 :1 － Naphthol － 4 － sulfonic acid 、 Neville and Winter's acid 等。 1 －萘酚－ 4 －磺酸主要作为偶氮染料中间体，用于制备食用色素以及直接铜蓝 BR 和 2R 、酸性红 B 和酸性媒介枣红 B 等染料。工业品 1 －萘酚－ 4 －磺酸为白色透明片状结晶，熔点 170℃( 分解 ) 。易溶于水、碱溶液 , 遇三氯化铁呈蓝色，其钠盐易溶于水及乙醇。目前国内 1 －萘酚－ 4 －磺酸有两种生产工艺，一种是以 1 － 萘酚为原料，经过磺化制得 ; 另一种是以 1 －萘胺－ 4 －磺酸钠为原料，经过布赫雷尔反应 (Bucherer re action) 制得。两种生产工艺由于其所使用的原料不同，使得产品中杂质的种类和含量也有差异。通常来说，使用 1 －萘酚为原料生产的 1 －萘酚－ 4 －磺酸产品中，会含有 1 －萘酚－ 4 －磺酸的异构体、 1 －萘 酚的二磺化产物以及残留的少量 1 －萘酚，但是不会含有 1 －萘胺－ 4 －磺酸。而使用 1 －萘胺－ 4 －磺酸钠为原料的产品中，会含有 1 －萘胺－ 4 －磺酸，但不会含有 1 －萘酚。 检测： 1－萘酚－ 4 －磺酸的传统检测方法是采用偶合法测定其含量。偶合法是一种经典的化学分析方法，具有较高的准确度和稳定的实验条件，检测数据可靠。然而，操作繁琐且耗时较长。因此，许多生产企业选择了其他更为便利的化学检测方法。目前，不同的生产企业采用不同的方法来测定 1 －萘酚－ 4 －磺酸的含量，包括碘代法和亚硝化法。碘代法利用亲电取代反应，以碘标准溶液滴定样品，终点用淀粉变蓝指示来计算 1 －萘酚－ 4 －磺酸的质量分数。亚硝化法则是以亚硝酸钠标准溶液滴定样品溶液，以淀粉－碘化钾试纸变蓝指示终点，根据消耗的亚硝酸钠标准溶液量计算 1 －萘酚－ 4 －磺酸的质量分数。 季浩等人建立了 1 －萘酚－ 4 －磺酸的高效液相色谱 (HPLC) 分析方法。以甲醇、四甲基溴化铵水溶液为流动相 ( 体 积比为 50∶50) ，流速为 1.0 m L/min ，使用波长 230 nm 进行检测，峰面积外标法和峰面积归一化法定量。 1 －萘 酚－ 4 －磺酸的精密度为 0.39% 。 合成： 叶良梅等人报道了一种 1- 萘酚 -4- 磺酸的生产工艺，将 4- 氨基磺酸钠加入溶解锅，加入水，升温加入液碱，搅拌全溶后，再将溶液打入搪瓷反应锅内，在密封系统内循环，升温通入 SO 进行水解反应；将液碱置于放氨浓缩锅内，升温至 100℃ ，压入水解液，调节溶液 pH ，升温驱尽氨气，再打入上一批次酸析全部母液，浓缩，过滤去除杂质；滤液用蒸汽吹开，打入酸析釜，趁热加盐酸调节到溶液 pH ，过滤取滤饼，鼓风吹干，得到尼文酸进行包装。该工艺以 SO 为原料使 4- 氨基磺酸钠的转化率得到很大程度提高，高达 100 ％；同时可以节约约 50 ％的硫资源，生产成本降低而且环境污染减小。 参考文献： [1]季浩 ; 肖洋 ; 蒲爱军 ; 付强 ; 陆益 ; 胡亚东 . 1- 萘酚 -4- 磺酸的高效液相色谱分析方法研究 [J]. 染料与染色 , 2016, 53 (06): 38-42. [2]季浩 ; 蒲爱军 ; 付强 ; 陆益 ; 胡亚东 . 1- 萘酚 -4- 磺酸的高效液相色谱分析方法研究 [C]// 中国化工学会染料专业委员会 ; 全国染料工业信息中心 ; 染料产业技术创新战略联盟 . 第十四届染料与染色学术研讨会暨信息发布会论文集 . 沈阳化工研究院有限公司 ; 九江常宇化工有限公司 ; 常州春港化工有限公司 ; 常州华达化工有限公司 ;, 2016: 4. [3]叶良梅 . 一种 1- 萘酚 -4- 磺酸的环保生产新工艺 :CN201410341427.8[P]. 2015-06-24. ...

4-氯 -2- 硝基甲苯是一种重要的有机化合物中间体，在农药和医药领域有着广泛的应用。本文将介绍一种可行的方法，帮助读者了解如何高效地合成4-氯 -2- 硝基甲苯。 背景： 4- 氯 -2- 硝基甲苯即 2- 氯 -4- 硝基甲苯，是一种重要的有机化合物中间体，在农药和医药领域具有广泛应用。目前，主要采用对硝基甲苯经氯化反应来生产 2- 氯 -4- 硝基甲苯。具体工艺如下：将熔融的对硝基甲苯投入反应器中，并加入催化剂三氯化铁，然后在 50~60℃ 条件下通入与对硝基甲苯等摩尔量相符的氯气。随后通过热水洗涤和碳酸钠中和处理后，将反应混合物放入冰水中，搅拌析出结晶，经过滤和阴干即可得到 2- 氯 -4- 硝基甲苯成品。 该生产工艺采用水洗、中和和冷却结晶的方法进行氯化液的后处理。水洗和中和步骤旨在去除其中的催化剂三氯化铁和反应产生的氯化氢。然而，这种工艺会产生大量含铁和含氯废水，每吨产品约产生 5 吨废水。由于这些废水的处理难度较大，对环境造成严重污染。此外，采用冷却结晶来析出 2- 氯 -4- 硝基甲苯产品，但其产品收率较低、质量较差，收率约为 90% ，而纯度一般在 95-98% 之间。这些问题亟需解决，以提高生产工艺的效率和环保性。 合成：专利 CN 103435491A 发明了一种合成 2- 氯 -4- 硝基甲苯的方法，以对硝基甲苯为原料 ,4A 型或 13X 型沸石分子筛为催化剂 , 通入与对硝基甲苯等摩尔量的氯气进行氯化反应 , 再采用真空精馏对氯化液进行精制提纯 , 得到 2- 氯 -4- 硝基甲苯成品 ; 轻组分氯化氢用水吸收副产氯化氢 , 未反应的原料对硝基甲苯回氯化器回收利用 , 重组分作为固废进行处理 ; 具体步骤如下 : （1）将熔融的对硝基甲苯和 4A 型或 13X 型沸石分子筛投入氯化反应器中,对硝基甲苯与沸石分子筛的质量比为 1:0.04,控制温度 60~ 100℃,通入与对硝基甲苯等摩尔量的氯气,进行氯化反应; （ 2 ）将氯化反应结束后的氯化液转入精馏塔中 , 在真空状态下对氯化液精馏得 2- 氯 -4- 硝基甲苯成品 , 精馏过程中温度控制在 160~200 ℃ , 压力控制在 -0.08~-0.095MPa; （ 3 ）轻组分氯化氢用水吸收副产氯化氢 , 未反应的原料对硝基甲苯回氯化器回收利用重组分作为固废处理。 该发明具有以下优点 :(1) 氯化液后处理采用真空精馏精制工艺 , 生产过程中不产生废水 , 解决了水洗、中和后处理方式产生大量的难以处理的含氯、含铁废水的缺点 ;(2) 产品收率和产品质量高 , 收率可达 95% 以上 , 含量可达 99% 以上。 新领域应用： 2 －硝基－ 4 －氯甲苯可用于制备 2B 油。 2B 油是一种重的有机颜料中间体，主要用于合成有机颜料红 PR48 系列及其他有机合成，该颜料广泛应用于油漆、 涂料、彩色油墨、橡胶和塑料着色等。有实验对 2 －硝基－ 4 －氯甲苯液相加氢制备 2B 油工艺进行了研究。考察了催化剂用量，反应温度，反应压力对反应收率的影响。研究表明， 1.2 MPa 下，反应温度 70℃ ，催化剂含量 5% ，产物的综合效益最高。 参考文献： [1]朱永健 , 杨阿三 , 孙勤等 .2- 硝基 -4- 氯甲苯催化加氢反应研究 [J]. 化工时刊 ,2012,26(04):16-18. [2] 淮安嘉诚高新化工股份有限公司 . 2- 氯 -4- 硝基甲苯的生产方法 :CN201310366480.9[P]. 2013-12-11. ...

保泰松是一种药物的主要成分，市场上有一种药物的名称是保泰松，这是一种西药，对于类风湿性关节炎或者是风湿性关节炎，都是有一定治疗效果的，它能够促进尿酸的代谢，能够有效的治疗急性痛风问题，在使用这种药物之前，一起了解一下保泰松为成分的药物的说明书，包含的内容具体有哪些？ 保泰松为成分药物的说明书主要包含以下几个方面的内容，第一方面，药物的主要成分就是保泰松，药物的性状是一种片状的药物，药物的规格是0.1克，主要适合的症状是改善风湿性关节炎，或者是强直性，强直性脊椎炎，也可以应用治疗急性痛风所造成的关节疼痛，关节肿胀等等问题，第二方面，这种药物的服用方法一般是建议口服，如果是治疗关节炎的话，每一次只需要服用0.1克到0.2克即可，一般来说，一天需要服用三次，如果是急性痛风的话，那么使用的用量相对大一些，大概口服的时候，每一次的剂量是0.2克到0.4克之间，问题严重的话，在六个小时之后，需要再一次服用药物，第三方面，药物的不良反应主要是容易表现出来肝炎，黄疸或者是水肿以及肠道方面的问题，引起恶心呕吐等，还有可能造成眩晕，以及出现肠胃出血等，一般用量过大的情况下才会造成这一些不良的反应， 上述内容所介绍的就是保泰松为成分的药物说明书包含的内容，事实上说明书包含的内容，还有其他几个方面，比如说药物的使用注意事项和有效期等等，都是需要注意的，建议使用前再一次的阅读说明书。 ...

性能特点：含油纯四氟盘根是由经过特殊润滑处理的四氟线制成，具有低摩擦系数，适用于动密封泵类。因此，不建议在高线速度泵上使用。 适用设备：泵、阀、法兰。 适用行业：食品行业、医药、造纸、化纤、精细化工等对操作场合无污染要求的行业。 适用介质：适用于除熔融碱金属和游离氟离子以外的所有介质。 产品规格：3*3mm--50*50mm；特殊规格或各类非标准产品可根据客户要求定制。 具体参数： 温度范围：-150度至260度 压力范围：旋转泵15bar，往复泵100bar，阀150bar 线速度范围：0-12 m/s pH值范围：0-14 ...

乳化剂 是一种稳定剂，用于稳定乳浊液。它是一类表面活性剂，通过在分散质的表面形成薄膜或双电层，使分散相带有电荷，从而阻止小液滴的凝结，从而使乳浊液更加稳定。乳化剂常用于制备乳油等产品。常见的乳化剂有肥皂、阿拉伯胶、烷基苯磺酸钠等。 近年来，人们对乳化剂的安全性提出了更高的要求，开始研究无毒、生物降解性好的非离子 乳化剂 。新型乳化剂如山梨酸醇脂肪酸酯类、磷脂类、糖脂类乳化剂得到了广泛应用。 同时，人们对乳化剂的要求也越来越高，提出了多功能、高纯度、低刺激、高效率的要求，并开发出了更多的新型乳化剂。目前，乳浊液的种类已经扩大到多重乳浊液、非水乳浊液、液晶乳浊液、发色乳浊液、凝胶乳浊液、磷脂乳浊液和脂质体乳浊液等多种形式。 在PTFE分散聚合体系中，乳化剂的作用是增加TFE单体在水介质中的溶解度，并使不溶于水的聚合产物PTFE微粒从水相中沉淀出来，形成稳定的乳液。 乳化剂可以从来源上分为天然物和人工合成品两大类。根据其在两相中所形成的乳化体系性质，乳化剂又可分为水包油（O/W）型和油包水（W/O）型两类。 衡量乳化性能最常用的指标是亲水亲油平衡值（HLB值）。HLB值低表示乳化剂的亲油性强，易形成油包水（W/O）型体系；HLB值高则表示亲水性强，易形成水包油（O/W）型体系。因此，利用不同HLB值系列的乳化剂可以制备出不同类型的乳液。 根据乳化剂分子中亲水部分的特征，乳化剂可以分为三种类型。 ...

问： 聚四氟乙烯能够达到高硬度和耐磨的要求吗？是否可以进行抛光处理？ 答一： 聚四氟乙烯通常具有自润滑性和低摩擦系数，因此被广泛应用。然而，对于您提到的硬度要求，我不确定您的意思是什么。一般来说，聚四氟乙烯产品不需要进行抛光处理，而且很难实现这样的处理。 答二： 邵氏D硬度100~118的要求对于任何塑料来说都是不可思议的。无论是哪种塑料，都不可能达到如此高的硬度。 ...

背景及概述 [1] (3,4-二氯苯基)甲烷磺酰氯是一种芳香烃类衍生物，常用于医药合成中间体。 结构 制备方法 [1] 制备(3,4-二氯苯基)甲烷磺酰氯的步骤如下： 步骤1：制备3，4二氯苯基甲磺酸钠盐 将3，4二氯苄基氯(0.68mL，5.0mmol)加入20mL水中，然后加入亚硫酸钠(630mg，5.0mmol)。将混合物加热回流过夜，然后通过旋转蒸发和真空干燥得到白色固体状3，4-二氯苯基甲磺酸钠盐。 1H NMR(400MHz，DMSO-D6)δppm 3.97(s， 2H)7.28(t，J＝7.83Hz，1H)7.49(m，2H) 步骤2：制备3，4-二氯苯基甲磺酸 将3，4-二氯苯基甲磺酸钠盐(5.0mmol)悬浮于50mL MeOH中，在50℃搅拌1小时，然后冷却到-10℃。通入HCl气体(鼓泡)数秒钟，得到白色悬浮液，在-10℃搅拌1小时。通过Celite过滤和蒸发，得到黄色半固体。用2∶1醚∶己烷洗涤，得到3，4-二氯苯基甲磺酸。 1H NMR(400MHz，DMSO-D6)δppm 3.96(s，2H)7.27(t，J＝7.83Hz，1H)7.49(m，2H) 步骤3：制备3，4-二氯苯基甲磺酰氯 将3，4-二氯苯基甲磺酸(260mg，1.0mmol)溶解于5mL无水THF中，冷却到0℃。加入少量DMF催化剂，然后加入草酰氯(0.44mL，5.0mmol)。让反应混合物回升到室温，通过Celite过滤和无水THF漂洗。蒸发滤液至约5mL，然后逐渐加入水并冷却。用EtOAc萃取，经过碳酸氢钠和食盐水洗涤，干燥(MgSO 4 )，过滤和蒸发得到黄色油状粗产物。使用硅胶色谱法得到白色固体状(3,4-二氯苯基)甲烷磺酰氯。 1H NMR(400MHz，CHLOROFORM-D)δppm 5.09(s，2H)7.25(t，J＝7.96Hz，1H)7.45(m，1H)7.53(dd，J＝8.08，1.52Hz，1H) 主要参考资料 [1] (CN1922136) 芳基－和杂芳基－烷基磺酰卤的制备方法...

3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷二盐酸盐是一种常用的医药合成中间体，可用于制备多种药物。 制备方法 3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷二盐酸盐的制备步骤如下： 1）首先制备3-苄基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛-2，4-二酮（化合物5）。 2）然后将3-苄基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛-2，4-二酮与SMEAH在甲苯中反应，得到3-苄基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷（化合物6）。 3）最后将3-苄基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷与无水乙醇和盐酸反应，得到3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷二盐酸盐（化合物DBO）。 主要参考资料 [1] Synthesis and antiproliferative properties of N3/8-disubstituted 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane analogues of 3,8-bis[2-(3,4,5- trimethoxyphenyl)pyridin-4-yl]methyl-piperazine ...

白芷油，又称白芷精油，是从中药白芷中提取的植物精华。它具有淡淡的中药香气，并具有解热抗炎、止痛止痉等重要作用。此外，白芷油还可以消炎杀菌、滋养肌肤。它在祛风止痒、消肿排脓等方面有着显著的功效。 白芷油的应用 一项中药组合及制备方法的专利公开了一种白芷油的应用。该中药组合包括白芷、紫草、白蜡叶、忍冬藤、冰片和香油等成分。制备方法简单，只需将药材碎片与熬开的香油混合，待油放凉后即可使用。该组合综合了多种中药的功效，可用于治疗和修复烧伤。 另一项配方药的专利公开了一种治疗疼痛的配方药，其中包含了白芷油等多种中药成分。该配方药可用于治疗颈肩上肢痛、下肢疼痛、胸痛等多种疼痛症状，且无副作用。 还有一项专利涉及妇科中药制品领域，提供了一种妇科炎症治疗液及其制备方法。该治疗液包含白芷油、芝麻油、黄柏粉、煅石膏粉、茶树叶油和蛋黄油等成分。该治疗液具有清热解毒、祛风止痒、滋阴补血等功效，对妇科病症效果明显，且无毒副作用。 主要参考资料 [1] 白芷油的功效与作用 白芷油的药用价值来源:果蔬百科作者:wangxue [2] CN201410451433.9一种白芷油的中药组合及制备方法 [3] CN201910051032.7一种治疗疼痛的配方药 [4] CN201410227641.0妇科炎症治疗液及其制备方法 ...

背景及概述 [1] 2-氨基蒽醌是一种常用的医药合成中间体。在使用过程中，如果吸入2-氨基蒽醌，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。 应用 [1-4] 1）制备一种2-氨基蒽醌改性氧化石墨烯锂离子电池负极材料。首先通过改进的Hummers法制备片层氧化石墨烯，将氧化石墨烯超声分散于N，N-二甲基甲酰胺溶液中；碳酰二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺用于活化氧化石墨烯上的羧基，将2-氨基蒽醌超声分散于DMF溶液并逐滴加入上述分散液中；将所得混合液充氮气反应后并用乙醇离心、洗涤、冷冻干燥后得到AQGO。所制得的AQGO具有高电导率和高比表面积的特点，用作锂离子电池负极材料时，具有较高的比容量及良好的循环稳定性。该制备方法工艺简单，成本低，具有广阔的应用前景。 2）制备一种锰渣轻质陶瓷砖坯体增强剂，由多种组分按重量比配比组成。该增强剂具有化学性质稳定、适用广、防锈效果好、金属表面洁净比高的优点。 3）制备C.I.还原蓝4的改进方法。该方法不仅提高了目标产物的收率，而且使制备C.I.还原蓝4的步骤更为简洁，是一种更具有商业价值的制备方法。 4）制备新型抗癌化合物-有机锗萘酚酯和有机锗蒽醌酰胺。这些化合物具有很强的抗癌活性，而且对脱氧核糖核酸(DNA)具有明显的相互作用和良好的选择性，可发展成为新的抗癌药物。 主要参考资料 [1] CN201810584384.4一种2-氨基蒽醌改性氧化石墨烯锂离子电池负极材料的制备方法 [2] CN201610401356.5一种锰渣轻质陶瓷砖坯体增强剂及其生产方法 [3] CN201610216392.4制备C.I.还原蓝4的改进方法 [4] CN200510016821.5有机锗萘酚酯或有机锗蒽醌酰胺化合物的合成方法 ...

奥美沙坦是一种被推荐用于治疗高血压的药物，属于沙坦类降压药之一。 一、奥美沙坦的主要作用是什么？ 奥美沙坦主要用于治疗高血压，可以起到舒张血管、降低血压的作用。 二、奥美沙坦为什么适用于高血压治疗？ 奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可以阻止血管紧张素Ⅱ的作用，从而降低血压。此外，奥美沙坦还具有一定的护肾作用。 三、哪些人适合服用奥美沙坦？ 奥美沙坦适合高血压伴有肥胖以及脑卒中等人群服用。对于服用普利类降压药后出现干咳的患者，也可以在医师指导下更换为奥美沙坦等沙坦类降压药。 四、长期使用奥美沙坦会有什么副作用？ 部分患者在使用奥美沙坦后可能会出现轻微的心律减慢、头晕头痛、支气管炎、咽炎、鼻窦炎、上呼吸道感染、肌痛、骨骼痛等不适反应。少数人可能会出现血糖和三酰甘油升高。需要注意的是，药物记录的副作用并非一定会在所有人身上出现，而且相比于这些可能的副作用，规律服用降压药的好处明显大于坏处，不必过于担心。 五、使用奥美沙坦期间需要注意什么？ 1.孕妇以及18岁以下患者不推荐使用奥美沙坦。 2.对于存在心力衰竭、低钠血症、近期加强利尿、肾透析、严重血容量或钠盐摄入不足的患者，使用奥美沙坦可能增加血压过低的风险，需要密切监测。 3.避免与甘草同时使用，可能会影响药效。 ...

舍曲林是一种最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，由辉瑞公司研制。它是美国处方量最大的抗抑郁品牌药物之一。舍曲林在治疗抑郁症和焦虑障碍方面表现出显著的疗效，能有效减轻病人的抑郁症状、烦躁情绪、疲劳症状和焦虑状态。与其他药物相比，舍曲林具有更好的安全性和耐受性，是当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一。此外，舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。 舍曲林的药理作用是什么？ 舍曲林是一种神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂，在体外能增强动物体内的5-羟色胺效应。它对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取作用很小。舍曲林选择性地抑制5-羟色胺的再摄取，不增强其他神经介质的活性。它与其他受体没有亲和性。长期使用舍曲林可以使脑内去甲肾上腺素受体下调，与其他抗抑郁药物的作用相一致。 与三环类抗抑郁药物不同，舍曲林在临床研究中并不引起体重增加，甚至可能导致体重减轻。 舍曲林的药代动力学特性是怎样的？ 男性每日口服盐酸舍曲林一次200mg，舍曲林的药代动力学特性与年龄无明显差异。舍曲林的平均半衰期为22-36小时，每天给药一次，一星期后达到稳定态浓度。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。舍曲林主要通过肝脏代谢，其代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性较低。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中排泄。 食物对舍曲林的生物利用度没有明显影响。 使用舍曲林需要注意什么？ 使用舍曲林可能会出现恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等副作用，但副作用较少。对本品高度敏感者、严重肝功能不良者禁用。肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。使用舍曲林的人不应驾驶车辆或操作机器。不宜与MAOI合用。 ...

秋水仙碱，又称秋水仙素，是一种从植物秋水仙中提取的生物碱。它具有抑制纺锤丝形成的作用，从而延迟着丝粒的分裂，可用于阻断有丝分裂细胞于中期相或阻断减数分裂。在农业中，利用秋水仙碱的作用培植多倍体新品种。此外，秋水仙碱也被用作抗肿瘤药物。而gamma-光秋水仙碱则是秋水仙碱的代谢物。 秋水仙碱的结构 研究人员开发了一种在整体式反相色谱柱上分离秋水仙碱的方法。该方法可以快速分离包括秋水仙碱在内的所有生物碱，无需事先衍生化或络合。该方法具有出色的线性、精密度和低定量限，适用于提取物或含有秋水仙子提取物的药物制剂稳定性测试。分离条件为使用100毫米×4.6毫米的RP-18e色谱柱，流动相为甲醇和磷酸盐缓冲液。制备样品溶液的方法是将300.0mg秋水仙属干提取物制剂溶解在20.0ml甲醇/水1：1（v/v）中，并添加2.92gEDTA。 如何合成gamma-光秋水仙碱 gamma-光秋水仙碱可以通过秋水仙素的合成得到，具体合成过程如下： 主要参考资料 [1] Development and optimization of a stability indicating method on a monolithic reversed-phase column for Colchicum dry extract ...

酮类有机物(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮是一种医药中间体，可用于制备C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂。SGLT2是负责肾脏中90％葡萄糖重吸收的Na+/葡萄糖协同转运蛋白，而SGLT2抑制剂可以通过抑制肾葡萄糖的重吸收，使糖尿病患者的血糖水平达到正常范围，增加胰岛素的敏感性，并延缓糖尿病并发症的发展。 制备步骤 步骤一、制备5-碘-2-氯-4’-氟二苯甲酮 将5-碘-2-氯苯甲酸溶解在2.0M草酰氯的二氯甲烷溶液中，加入DMF溶液并反应，最后旋干溶剂得到类白色固体。 步骤二、制备(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 将5-碘-2-氯-4’-氟二苯甲酮溶解在四氢呋喃溶液中，加入(S)-3-羟基四氢呋喃和叔丁醇钾溶液并反应，最后经柱层析得到固体。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201611142602.6葡萄糖苷的二环衍生物及其制备方法和用途 ...

烹饪是一门将食材转化为美味佳肴的艺术，同时也是一门奥妙的科学。通过适当的加热、混合和调味等过程，食物中的不同化学成分发生了重要的变化。这些变化不仅改变了食物的味道和口感，还影响了我们身体内的化学反应。本文将探讨烹饪是如何改变食物的化学成分的，带您一起揭开美食烹饪的化学奥妙。 烹饪是如何改变食物的化学成分的第一部分：热传导和物质状态变化 烹饪中最基本的化学反应之一是热传导。通过适当的加热方法，食物中的分子开始获得能量，分子间的运动加快，从而实现能量的传递。煮沸、烤、煎、炸等不同的烹饪方法都会通过热传导带来不同的化学变化。 热传导引发了食物的物质状态变化。例如，当蛋白质受热时，它会凝固并变得更加固体。这就是为什么鸡蛋在煮熟后会转变成固体。蔬菜在加热过程中也发生了类似的变化。例如，当洋葱被烹调时，其中的硫化物会反应生成硫醇，从而赋予食物独特的香味。 烹饪是如何改变食物的化学成分的第二部分：蛋白质的变性和玻璃化 在烹饪中，蛋白质的变性是一个很重要的化学反应过程。当蛋白质受热或受其他外界因素刺激时，它的分子结构发生改变，从而改变了食物的特性。例如，蛋白质的变性是肉类煮熟和煎炸时所必需的。 蛋白质的变性不仅改变了食物的口感，还通过改变食物中的气味、颜色和形状等方面的特性，提升了整体的食欲。玻璃化是另一种蛋白质变性的过程，通过控制加热时间和温度，可以在食物中创造出各种各样的口感和质地。 烹饪是如何改变食物的化学成分的第三部分：食物中的化学反应和营养价值 烹饪不仅改变了食物的味道和质感，还对食物中的营养价值产生了重要影响。通过烹饪，食物中的维生素、矿物质和其他营养物质的活性也发生了变化。有些营养物质在加热过程中会流失，而另一些则会变得更易吸收。 例如，烹调过程中产生的酶和维生素C之间的化学反应降低了维生素C的含量。另一方面，叶绿素在热处理过程中会转化为β-胡萝卜素，从而提高了胡萝卜素的可利用性。了解这些化学反应，可以帮助我们更好地调整烹饪方法，以最大限度地保留食物中的营养价值。 烹饪是如何改变食物的化学成分的结论： 烹饪是一门将食材转化为美味佳肴的艺术，但从化学的角度来看，它也是一门奥妙的科学。通过适当的加热、混合和调味等过程，食物中的不同化学成分发生了重要的变化。食物的热传导、蛋白质的变性和玻璃化，以及食物中的其他化学反应，共同创造出丰富多样的口味和质地。同时，烹饪还对食物中的营养价值产生了重要影响，通过合理的烹调方法，我们可以最大限度地保留食物中的营养成分。烹饪是一门融合了艺术和科学的领域，它让我们不仅满足了味蕾，还满足了对美食的科学好奇心。 ...