盐酸马尼地平适用于治疗高血压，特别适用于低肾素型高血压患者。它也适用于肾功能已受损的患者。 盐酸马尼地平的作用机制是什么？ 盐酸马尼地平属于钙通道阻滞剂，属于二氢吡啶类药物，可以抑制钙离子进入细胞。这种作用导致心脏和外周血管中的血管肌肉松弛，从而降低血压并增加血流量。与马尼地平同类的钙通道阻滞剂通常不会影响心脏收缩的力度或改变心率。除了治疗高血压，钙通道阻滞剂还可以用于治疗心绞痛、偏头痛、高血压或肺动脉高压。 盐酸马尼地平的不良反应有哪些？ 根据国外资料显示，盐酸马尼地平片对7例肾功能正常的原发性高血压患者进行了研究，结果显示盐酸马尼地平片在血液中可以检测到原形药和无活性的代谢物。盐酸马尼地平片的达峰时间为Tmax3.6±1.4小时，峰药浓度为Cmax7.1±3.5ng/ml，分布相半衰期为T1/2α1.52±0.27小时，消除相半衰期为T1/2β7.25±2.32小时，药物时曲线下面积为AUC42.9±18.5ng·h/ml。 另外，对于10例肾功能损害的患者，盐酸马尼地平片的结果表明其血液中药物浓度的变化与肾功能正常的原发性高血压患者的结果相似。对于14例肾功能正常的原发性高血压患者和10例肾功能损害的患者，盐酸马尼地平片的结果在尿液中未检测到盐酸马尼地平的原形物，只有代谢物。在盐酸马尼地平片给药后的24小时内，尿液中具有吡啶结构的代谢物的排出率为2%至5%。 盐酸马尼地平的不良反应与硝苯地平类似，偶尔会出现肝功能或肾功能异常、白细胞减少等情况。 ...

1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮及其衍生物因其独特的化学结构和性质而受到广泛关注。它们具有良好的生理活性和抗菌活性，并且在萃取剂和鳌合剂方面也具有显著功能。例如，1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮与丙氨酸等物质反应制成的单、双席夫碱作为配体与稀土等金属形成的配合物具有良好的抑菌活性。因此，多年来人们对1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮及其衍生物进行了大量研究，并不断开发新的衍生物。 1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮的英文名称为1-(4-Chlorophenyl)-3-Methyl-2-Pyrazolin-5-One，中文别名为1-(4'-氯苯基)-3-甲基吡唑啉酮。它的CAS号为13024-90-3，分子式为C10H9ClN2O，分子量为208.644。外观为淡黄色结晶粉末，密度为1.306 g/cm3，沸点为325.9°C at 760 mmHg，熔点为167-171°C。 制备方法 1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮可以通过三种方法合成：使用Mannich碱与芳香肼缩合，使用α、β-不饱和酮与芳香肼缩合，以及对氯苯肼与乙酰乙酰胺缩合闭环得到。具体操作步骤如下：将对氯苯肼盐酸盐加入缩合锅中，加入乙酰乙酰胺并加热，缩合后降温并用水洗至中性或酸性，最后干燥得到成品。 图1 1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮的合成反应式 实验操作 在装有温度计和回流管的250ml三口烧瓶中加入4-氯苯肼和无水乙醇，搅拌后加入乙酰乙酸乙酯，使用浓盐酸调节pH值为2.5，加热回流12小时后，加入30%氢氧化钠溶液调节pH值为13左右，冷却后抽滤，用正丙醇重结晶得到产品，最后干燥并称重，即可得到1-(4-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮。 参考文献 [1]US6034099 A1 ...

背景及概述 [1] 3-碘-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶是一种有机中间体，可通过1H-吡咯并[3,2-b]吡啶碘代反应合成。该化合物可用于制备血浆激肽释放酶抑制剂。 制备 [1] 将1H-吡咯并[3,2-b]吡啶(3.0g，25.4mmol，1.0当量)溶解于THF(20mL)中，然后加入NIS(6.3g，27.9mmol，1.1当量)。在室温下搅拌过夜，形成沉淀。通过过滤收集沉淀物，并用少量THF洗涤。将得到的固体真空干燥，得到3-碘-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶(5.8g，93.5％)。 应用 [1] 3-碘-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶可用于制备血浆激肽释放酶抑制剂N-((6-氨基-2,4-二甲基吡啶-3-基)甲基)-1-((3-氯喹啉-6-基)甲基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酰胺。 制备方法如下： 将3-碘-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶(2.1g，10mmol，1当量)、3-氯-6-氯甲基-喹啉(2.9g，12mmol，1.2当量)和K2CO3(2.8g，20mmol，2当量)混合于DMF(60mL)中，在室温下搅拌过夜，然后浓缩。将残余物用水洗涤，并通过过滤收集沉淀物，得到3-氯-6-(3-碘-吡咯并[3,2-b]吡啶-1-基甲基)-喹啉(2.9g，69％)。 将3-氯-6-(3-碘-吡咯并[3,2-b]吡啶-1-基甲基)-喹啉(2.9g，6.91mmol，1当量)、Zn(CN)2(1.62g，13.8mmol，2当量)和Pd(PPh3)4(0.8g，0.69mmol，0.1当量)混合于DMF(50mL)中，在130℃、N2气氛下搅拌过夜。冷却至室温后，浓缩该混合物。将得到的残余物通过硅胶柱色谱法(PE/EA＝3/1至1/2，v/v)纯化，得到呈灰白色固体的1-(3-氯-喹啉-6-基甲基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈(0.8g，36.4％)。 将1-(3-氯-喹啉-6-基甲基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈(0.8g，2.5mmol，1当量)、水(2mL)、乙酸(2mL)和硫酸(2mL)混合于100℃下搅拌过夜。然后将混合物用水(50mL)稀释，用10％NaOH溶液调节至pH 4。通过过滤收集沉淀物，用水洗涤，并在120℃下干燥3h。将固体在EtOAc(50mL)中研磨，得到1-(3-氯-喹啉-6-基甲基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酸(144mg，17.1％)。 将1-(3-氯-喹啉-6-基甲基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酸(144mg，0.63mmol，1.0当量)、5-氨基甲基-4,6-二甲基-吡啶-2-基胺(105mg，0.47mmol，1.1当量)、HATU(194mg，0.51mmol，1.2当量)和TEA(0.24mL，1.7mmol，4.0当量)混合于DMF(4mL)中，在室温下搅拌过夜。将混合物浓缩，并将得到的残余物通过硅胶柱色谱法(DCM/MeOH＝14/1，v/v)纯化，得到N-((6-氨基-2,4-二甲基吡啶-3-基)甲基)-1-((3-氯喹啉-6-基)甲基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酰胺(118mg，59％)。LRMS(M+H+)m/z计算472.2，实测472.1。1H NMR(DMSO-d6,300MHz):δ8.85(d,1H),8.75(t,1H),8.53(d,1H),8.48(s,1H),8.42(d,1H),8.04(d,1H),8.02(d,1H),7.79(s,1H),7.68(d,1H),7.21(dd,1H),6.16(s,1H),5.80(s,2H) 参考文献 [1] [中国发明] CN201780055678.1 治疗性抑制化合物 ...

2020年12月，阿贝西利首次获批上市，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。 阿贝西利的作用机制是什么？ 阿贝西利是一种CDK4/6抑制剂，通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，加速细胞周期进程和细胞增殖。在体外，连续暴露于阿贝西利会抑制Rb磷酸化，并且阻断细胞周期从G1期向S期的进展，从而导致细胞衰老和凋亡（细胞死亡）。 阿贝西利适用于哪些病情？ 1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。 2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。 3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。 4、它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。 阿贝西利的用法用量是多少？ （1）与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。（2）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次。 阿贝西利有哪些不良反应（副作用）？ 最常见不良反应(发生率 ≥20%)为腹泻，中性细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，中性细胞减少，食欲减低，呕吐，头痛，和血小板减少。 ...

紫檀芪（Pterostilbene）是一种天然的膳食化合物，最早发现于紫檀芪，并存在于葡萄、蓝莓等水果中。与其他二苯乙烯类化合物相比，紫檀芪具有更高的生物利用度，动物研究表明其生物利用度可达80%。多项临床研究证明紫檀芪具有抗氧化活性，能够抗炎、抗氧化和抗衰老。 紫檀芪在人类和动物研究中已被证明可以预防多种神经、心血管、代谢和血液疾病，例如预防记忆丧失、高胆固醇、高血压和某些癌症。 作为甲基化二苯乙烯分子，紫檀芪与抗氧化剂白藜芦醇具有相似的结构，但紫檀芪具有更优越的生物利用度。因此，紫檀芪被认为比类似的植物营养素更容易被人体吸收和利用，这也是近年来健康研究人员关注的原因之一。 紫檀芪的许多积极作用包括： 对抗氧化应激，预防和治疗各种慢性疾病。 预防乳腺癌和结肠癌等癌症和肿瘤生长。 预防神经系统疾病，包括记忆力减退和痴呆。 对抗炎症，增强免疫系统。 保护心脏和血管。 自然对抗皮肤的细菌和真菌感染。 预防糖尿病、高胆固醇、高血压和代谢综合征。 ...

简介 含磷化合物作为有机化合物中一类非常重要的化合物，在各个领域得到广泛应用，并受到了广泛关注。含磷化合物的合成和应用已成为有机化学研究领域的热点课题之一。2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯是含磷化合物中一类具有代表性的化合物，在药物分子设计合成中具有重要的应用，例如用于制备抗疟疾药物、抗菌杀虫活性的磷毒素III、二肽类抗病毒药物和抗氧化活性分子等。因此，2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯的合成研究备受关注。目前，合成2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯的经典方法是Pudovik反应，但该反应在过渡金属催化时存在限制。 合成 图1展示了2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯的合成路线。合成过程中，使用端盖具有IPDI过量的PFPE大分子二醇与异氰酸酯反应，形成NCO封端的预聚物。在DBTDL存在下，将PFPE二醇滴加到异氰酸酯中，通过傅立叶变换红外光谱仪监测反应。然后，向氟化预聚物中加入PETA，通过FTIR光谱监测反应，直到NCO基团完全消耗。最后，通过硅胶柱层析得到2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯。 用途 2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯及其衍生物具有各种结构新颖的特点，不断被开发和研究。它们丰富了含磷化合物的多样性，为筛选和开发更优异的含磷化合物提供了更多的化合物资源。由于2,4,6-三甲基苯甲酰基苯基膦酸乙酯在药物分子研究方面具有广泛的应用，因此开发新的催化合成方法具有重要意义。 参考文献 [1]李爱红. 苯基膦酸类金属配合物及复合材料的合成与催化性能研究[D].北京交通大学,2021.DOI:10.26944/d.cnki.gbfju.2021.000188. [2] De Marco, Carmela; et al. A New Perfluoropolyether-Based Hydrophobic and Chemically Resistant Photoresist Structured by Two-Photon Polymerization. Langmuir (2013), 29(1), 426-431. ...

盘状液晶（DLCs)具有独特的纳米结构和光电特性，特别是其中苯并菲基盘状液晶已经被用作相位补偿膜来改进液晶显示器的视角，也可作为潜在的一维电荷载体系统用于光导体、电导体、电致发光、光电太阳能电池、气敏元件和光学数据存储设备的研制，具广阔的应用前景。而2，3，6，7，10，11-六羟基苯并菲（下文中简称为HHTP)作为系列苯并菲基盘状液晶的最重要的中间体之一，其合成一直广受关注。 合成HHTP的方法基本有以下两种方法： 一步合成法。以邻苯二酚为原料，利用过渡金属化合物（如硫酸亚铁，氯化铁等）使邻苯二酚三聚得到HHTP (如JP2005104870，JP09301906, JP09118642等），或利用强氧化剂（如过硫酸铵）使邻苯二酚氧化三聚为HHTP(参见专利CN1871197)。然而使用该类方法都不容易得到高纯度的HHTP，收率都不高，产品外观都较黑，`颜色很难除去，对后续材料性能影响较大，前者需要过多的纯化步骤，后者反应较剧烈，在生产上不易控制，迄今还没有找到好的解决方法。基于此些不利因素，目前生产上基本都不采用一步合成法来合成HHTP。 两步合成法。即以邻苯二甲醚为原料，利用过渡金属化合物（如氯化铁）氧化三聚邻苯二甲醚为2，3，6，7，10，11-六甲氧基苯并菲（下文中简称HMTP)，后者脱去六个甲基后得到HHTP。两步收率都较高，产品外观和纯度都较好，从而保证了后续材料的性能，比一步合成法有明显的优势，为目前国内外HHTP的主要生产方法。二步合成法中第一步反应基本都以三氯化铁氧化三聚邻苯二甲醚，各报告工艺的收率和品质都大同小异，其难点在于第二步脱甲基。目前报道脱甲基的方法有HC1/Ac0H/H20体系（W02002002486)、HBr/Ac0H/H20体系(J. A. C. S. , 131 (22)，7662-7677; 2009)、HI/Ac0H/Ac20/H20 体系(JP2007277101)以及BfoVCH2Cl2 体系(J. Mat. Chem.，1992，2 (12)，1261-1266)等。其中，在无微波等外界能量的辅助下，前两种体系脱甲基均很不彻底，后两种体系脱甲基虽然较彻底，但由于HI和BBr3价格较贵，所需当量数又多，因而使得此步脱甲基反应的成本非常昂贵。 详细合成方法 依次向耐酸性高压釜中投入HMTP40. 8g，无水HBr/AcOH溶液（31%浓度)316g。体系密闭，升温，内温控制在110?115°C，压力控制在0.7?0. 8Mpa，7小时后反应结束。体系降温至20°C，过滤，滤液另行放置回收,滤饼用水50g漂洗后溶于400g丙酮，加3g活性炭，升温回流1小时后趁热过滤，滤液浓缩干后加甲基叔丁基醚40g热回流下打浆1小时，冷却至20°C下过滤烘干后得到27. 9g灰白色固体，HPLC纯度99. 4%，摩尔收率86%。 ...

二氯二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)磷钯(II)是一种重要的工业原料，广泛应用于医药、农药、染料等行业。在合成药物方面具有独特的作用，因此在医药研究中备受关注。 合成方法 图1 展示了二氯二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)磷钯(II)的合成路线[1]。 方法一：将二烷基膦、溴代芳基、NaOtBu和Pd2dba3的甲苯或二甲苯溶液在适当温度下反应，经过过滤和浓缩得到目标化合物。 方法二：在适当温度下反应二叔丁基膦、溴化芳基和Pd2dba3的甲苯溶液，经过过滤和干燥得到目标化合物。 参考文献 [1] Guram, Anil S.; et al. New air-stable catalysts for general and efficient Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions of heteroaryl chlorides. Organic Letters (2006), 8(9), 1787-1789. ...

帕金森病是一种黑质纹状体多巴胺减少的疾病。为了补充多巴胺，左旋多巴成为了最常用的药物。然而，长期使用左旋多巴会导致效果减退和运动并发症的发生。为了解决这个问题，普拉克索应运而生。 普拉克索的特点 普拉克索是一种完全性非麦角类多巴胺受体激动剂，已经在临床上应用了24年。它不仅可以缓解震颤和改善运动症状，还可以改善非运动症状，如抑郁、淡漠、精神症状和不宁腿综合征。此外，普拉克索还可以减少运动并发症的发生。根据《中国帕金森病治疗指南（第四版）》，普拉克索被推荐用于帕金森病的治疗。 普拉克索的作用机制 普拉克索可以在没有多巴胺的情况下直接激活突触后膜多巴胺受体，从而改善临床症状。在年轻的帕金森患者中，普拉克索可以安全地代替左旋多巴治疗。与左旋多巴联合使用时，普拉克索可以减少左旋多巴的剂量。研究表明，推迟和小剂量使用左旋多巴可以降低运动并发症的发生风险。 普拉克索的剂型 目前市面上有盐酸普拉克索片和普拉克索缓释片两种剂型，分别是进口的森福罗和国产的恩悉。在使用普拉克索时，请遵循医生的建议，不要自行调整剂量。 ...

邻苯甲酰苯甲酸是一种化学物质，具有分子式C 14 H 10 O 3 和分子量226.2274。它是2-苯甲酰苯甲酸的别名，英文名称为2-Benzoylbenzoic acid。该物质呈白色三斜针晶体，工业品为米黄色或白色颗粒。它可以溶于乙醇、乙醚，也可以溶于热苯和碱液，在酸中容易析出。含有1分子水的针状结晶从水中析出，熔点为95℃。在路易斯酸存在的条件下，可以通过酸酐化合物进行傅-克酰基化反应来合成邻苯甲酰苯甲酸。 合成方法 合成邻苯甲酰苯甲酸的实验所需试剂包括邻苯二甲酸酐、苯、无水氯化铝、浓盐酸、碳酸钠和活性炭。 合成步骤如下： 1、将5g邻苯二甲酸酐、25ml苯和10g无水氯化铝加入250ml烧瓶中，进行水浴加热反应。注意保持烧瓶和冷凝管内壁的干燥，并使用尾气吸收装置。理论上，反应一小时即可完成。 2、反应完成后，拆下装置，在烧瓶中滴加少量水，待剧烈反应停止后，加入20ml水和25ml浓盐酸（用于溶解铝盐），搭建蒸馏装置，插入温度计，蒸馏除去苯（沸点约为78°C）。 3、除去苯后，拆下装置，待冷却后抽滤取出晶体部分，然后用温水溶解（约150ml），加入5g碳酸钠（直到pH试纸呈碱性为止），加入活性炭进行脱色，加热至沸腾。 4、趁热过滤，取滤液冷却，加入浓盐酸调节pH为酸性，用玻璃棒搅拌使其结晶。建议这一步在烧杯中完成。 5、将产物抽滤并烘干，即可得到一水合邻苯甲酰苯甲酸。理论上的产量为8.24g，产率很高。 应用领域 邻苯甲酰苯甲酸是蒽醌类染料中间体的主要原料，用于制造蒽醌、苯绕蒽酮、1-氨基蒽醌等。在闭环反应釜中，将邻苯甲酰苯甲酸加热至表面水份蒸干，然后加入重量为邻苯甲酰苯甲酸重量1.3-1.8倍的含有16-24% SO 3 的发烟硫酸，进行1小时的闭环反应。随后将产物从闭环反应釜中移入离析反应釜中进行离析，再经过滤、水冼和干燥等步骤，即可得到干品蒽醌。 参考文献 [1]周干名,李菊仁.催化合成邻苯甲酰苯甲酸的研究[J].湖南化工, 1994, 24(2):32-35. [2]赵振国.一种由邻苯甲酰苯甲酸闭环合成蒽醌的方法:CN200410012233.X[P].CN1683305. ...

2-乙基苯胺是一种无色或浅黄色液体，具有显著的碱性。它是苯胺类衍生物，主要用于有机合成和农药化学中间体的制备。它在农药分子和有机配体分子的合成中有广泛的应用，例如在农药分子杀草胺的生产过程中。 化学性质 2-乙基苯胺不溶于水，但可溶于常见的有机溶剂。它具有碱性，可以与酸性物质结合成盐。它的氨基单元具有较强的亲核性，可以与酰氯反应得到酰胺类衍生物。它还可以与烷基卤化合物发生亲核取代反应得到N-烷基化产物。 图1 2-乙基苯胺的酰化反应 将特戊酰氯的二氯甲烷溶液缓慢加入到2-乙基苯胺和三乙胺的二氯甲烷溶液中，经过反应后得到目标产物分子N-(2-乙基苯基)特戊酰胺。 应用 2-乙基苯胺作为有机合成和农药分子中间体，可用于农药杀草胺的制备过程中。它与2-溴丙烷进行N-烷基化反应后，再用氯乙酸-三氯化磷直接酰化，可制得杀草胺。杀草胺主要用于防治水田、旱田杂草，对一些特定的杂草有较好的效果。2-乙基苯胺还可用于制造染料工业中的硫化耐晒蓝，适用于棉、麻、黏纤的染色，以及维棉混纺织物的染色。 参考文献 [1] Kong, Lingyu; et al Organic Chemistry Frontiers (2018), 5(10), 1600-1603. ...

我觉得编辑的口吻，应该是很认可，只是不适合现在这个期刊，改改可以直接投OE，希望应该很大的

离子色谱即可，都差不多。离子色谱代表性厂商是戴安（Thermo）和瑞士万通。

910874021@qq.com，兄弟给我也发下

可以从质粒和宿主两方面入手，改质粒：p'ET pETcoco质粒，pBAD质粒，表达更严谨。或者尝试pCold稳定一下mRNA，低温诱导表达。 ...

应该不会是打到玻璃上了吧，我用的片状测的

如果是伯胺或者仲胺不建议用EA 我主要想问的时极性选择的问题，酯类和胺类常温感觉没那么容易反应吧？？我就是想问先不管他是不是胺类，如果我用EA甲醇100比1过柱子是不是由于RF值很大造成分离效果差很容易得不到纯品 ？？？就像第一块板子一样可能前面3个点或者2个点随着柱子一起出来...

水提液容易长菌，不能直接给细胞，专家不认可的，醇提液可以直接给细胞

牛逼

不读博，考985/211/双一流，这种有头衔的高校。考研专业方向范围太大，具体还是看导师研究方向。例如:很多学校都有生物与医药的专硕，但是只有几个导师方向真正是医学，其他微生物，植物都有生物与医药。 ...