阿贝西利是用于治疗哪种乳腺癌的药物? ¹

2020年12月，阿贝西利首次获批上市，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

阿贝西利的作用机制是什么？

阿贝西利是一种CDK4/6抑制剂，通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，加速细胞周期进程和细胞增殖。在体外，连续暴露于阿贝西利会抑制Rb磷酸化，并且阻断细胞周期从G1期向S期的进展，从而导致细胞衰老和凋亡（细胞死亡）。

阿贝西利适用于哪些病情？

1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。

2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。

3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。

4、它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。

阿贝西利的用法用量是多少？

（1）与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。（2）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次。

阿贝西利有哪些不良反应（副作用）？

最常见不良反应(发生率 ≥20%)为腹泻，中性细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，中性细胞减少，食欲减低，呕吐，头痛，和血小板减少。