6-氯色酮是一种常用的医药合成中间体。在处理6-氯色酮时，需要采取相应的安全措施。如果吸入6-氯色酮，请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触到6-氯色酮，应立即分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食了6-氯色酮，应立即漱口，但不要催吐，并立即就医。 制备方法 下面是制备6-氯色酮的步骤： 步骤1：制备3-（2-羟基苯基）-1-（1-哌啶子基）-3-氧代丙烯 将反应物和哌啶混合物在乙醇中回流加热3小时，然后用水稀释。将沉淀的固体过滤、干燥，并从氯仿/轻质石油醚中结晶得到化合物8c。 第2步：通过水解EnaminoKetones84-氧代-4H-[1]苯并吡喃（6-氯色酮） 将化合物8在80%乙醇中加入浓硫酸，回流1小时。蒸馏一部分醇，用水稀释混合物，使其缓慢结晶。通过重结晶进一步纯化得到6-氯色酮。 主要参考资料 [1]Heterocyclicsystems；10.Defunctionalizationof4-oxo-4H-[1]benzopyran-3-carboxylicacidsand-3-carboxaldehydes ...

蛋白质是生物有机体的重要组成部分，对生命现象起着关键作用。而氨基酸是蛋白质的重要组成部分，近年来对氨基酸及其衍生物的研究不断增加。氨基酸是生命机体的重要营养物质，而N-甲基氨基酸作为氨基酸的一种重要修饰，在生命体内的物质代谢调控和信息传递中扮演重要角色。随着对生物体内生理机能和代谢活动的了解，近几十年来，在研究、开发和应用N-甲基氨基酸方面取得了重大进展。 氨基酸及其衍生物在食品工业、农业、畜牧业、医药等领域有广泛应用。丙氨酸是构成蛋白质的基础物质，同时也是重要的营养物质。而N-甲基-DL-丙氨酸作为手性丙氨酸的一种重要修饰，因其独特的物理性能和化学稳定性备受研究者关注。因此，在生命科学、药物化学、精细化学和材料化学领域，研制N-甲基-DL-丙氨酸具有重要意义。它不仅是不对称合成领域合成手性试剂的重要来源，还在药物合成、外消旋体拆分等领域有广泛应用。 如何应用N-甲基-DL-丙氨酸？ N-甲基-DL-丙氨酸可用于制备一种含有碱性成纤维细胞生长因子的药物组合物。通过添加其他药剂学上可接受的辅料，可以制备成粉针剂、水剂、脂质体。每一单位制剂含有碱性成纤维细胞生长因子0.1-2万U，以及N-甲基-DL-丙氨酸1-20mg。这种药物组合物能更有效地保护神经功能，促进神经功能恢复，适用于治疗继发性脊髓损伤。 如何制备N-甲基-DL-丙氨酸？ 以光学活性的α-溴乙酸为原料，通过亲核取代反应可以制取N-甲基丙氨酸。过量的甲胺在0℃下，从反方向亲核取代α-溴乙酸中的溴原子，得到N-甲基丙氨酸。 主要参考资料 [1] CN201510724377.6碱性成纤维细胞生长因子组合物及其在制备治疗脊髓损伤的药物中的应用 [2] 手性N-甲基丙氨酸的合成工艺研究 ...

乙基硫代乙酸是一种常用的医药合成中间体。如果吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医。 制备方法 制备(乙基硫代)乙酸的过程可以分为以下两步： 1）在0℃下，将烷硫醇钠（32）（1当量）溶解在无水DMF（10mL）中，然后在5分钟内加入溴代烷基羧酸酯（31）（1当量），在室温下搅拌15小时。通过薄层色谱（TLC）监测反应进程。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，并用饱和NaHCO3溶液洗涤。将有机层用无水Na2SO4干燥，得到烷硫基醚羧酸酯（33），通过硅胶柱色谱法纯化。 2）将乙基硫醚醚乙酸酯（33）（0.1摩尔，1当量）的乙醇溶液中加入2N水溶液。滴加NaOH（1.5当量）到反应混合物中，在室温下搅拌30分钟。反应完成后，浓缩反应混合物，冷却后用冰浴。用1NHCl中和，然后用乙酸乙酯萃取产物。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，得到纯的(乙基硫代)乙酸（14）。 （n=1，R14=CH2CH3） 主要参考资料 [1] WO2013102195 COMPOSITIONS, SYNTHESIS, AND METHODS OF USING PHENYLCYCLOALKYLMETHYLAMINE DERIVATIVES ...

3-溴-5-氟-4-甲基吡啶是一种有机化学中间体，可用于有机化学反应。下面介绍了一种制备3-溴-5-氟-4-甲基吡啶的方法。 制备步骤 首先，在一个250mL圆底烧瓶中，将LDA，2.0M的庚烷/ THF /乙苯（9.4ml，18.8mmol，Eq：1.10）与THF（15ml）混合，得到橙色溶液。然后将混合物冷却至-78℃。接下来，用10分钟的时间滴加3-溴-5-氟吡啶（3g，17.0mmol，Eq：1.00）的THF（15ml）溶液。将反应混合物在-78℃下搅拌30分钟。然后，在5分钟内滴加碘甲烷（3.63g，1.6ml，25.6mmol，Eq：1.5）的THF（15.0ml）溶液。继续在-78℃下搅拌30分钟。移除冷却并继续搅拌1小时。小心地加入饱和氯化铵水溶液，然后加入乙酸乙酯。分离乙酸乙酯层，水层用乙酸乙酯萃取2次。合并有机层，用硫代硫酸钠水溶液洗涤，用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速色谱法（硅胶，120g，0％至5％EtOAc的己烷溶液）纯化粗物质。合并并蒸发得到3-溴-5-氟-4-甲基吡啶。产量为1.69克（52％）。无色油1HNMR（氯仿-d）δ：8.53（s，1H），8.35（s，1H），2.41（d，J = 2.1Hz，3H）。LC-MS（ES）计算值为C6H5BrFN，190.02。实测值m / z：189.7 [M + H] +。 应用领域 3-溴-5-氟-4-甲基吡啶可作为起始原料制备2-（5-氟-4-甲基 - 吡啶-3-基）-5-（6-甲磺酰基-4-甲基 - 吡啶-3-基）-1H-吲哚。该化合物对Jurkat细胞的IC 50值为29nM。由于其对T细胞和B细胞的作用，3-溴-5-氟-4-甲基吡啶被认为是免疫应答的重要调节剂，可用于炎症、肿瘤进展和造血等领域。此外，3-溴-5-氟-4-甲基吡啶还可以影响其他细胞因子的产生，如TNAα，TNFβ，IFNγ。 主要参考资料 [1] U.S. Pat. Appl. Publ., 20130109720 ...

概述 [1][2] 尼泊尔鸢尾异黄酮是葛花苷的水解产物，具有扩张血管和降低胆固醇等作用。 制备 [1-2] 一种制备水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮的方法是将尼泊尔鸢尾异黄酮与乙醇按比例混合，加入氢氧化钠溶液，调节pH值后过滤得到淡黄色结晶性粉末。 另一种制备方法是将野葛花粉末与水加热回流提取，经过多次提取和萃取后得到尼泊尔鸢尾异黄酮纯品。 药理作用 [1] 水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮能延长小鼠耐缺氧的存活时间，减轻大鼠脑缺血引起的脑水肿，并增强机体耐缺氧的能力。此外，它还可以减少急性心肌缺血的阳性率。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200910305161.0 水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮的制备方法 [2] [中国发明] CN200410026271.0 野葛花中尼泊尔鸢尾异黄酮的提取分离及其磺化物制备方法和药物用途...

质子泵抑制剂（PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相关疾病的治疗。雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，三种药物有哪些区别？ 一、作用机制 H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中，是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物），然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。 二、作用特点 奥美拉唑主要经CYP2C19代谢，个体差异大；埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，经CYP3A4和CYP2C19代谢，抑酸作用强于其它PPIs；雷贝拉唑主要为非酶代谢途径，不依赖于CYP2C19，抑酸作用强，起效更快。 三、服药时间 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶片，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。 四、与氯吡格雷的相互作用 奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用，应避免与氯吡格雷合用；雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显，可与氯吡格雷合用。 五、根除幽门螺杆菌方案 目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢，中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。 用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。 六、特殊人群用药 1、妊娠期和哺乳期妇女： 国内未批准PPIs用于妊娠期和哺乳期妇女。 若妊娠期妇女必须使用，可选用雷贝拉唑（B级）、慎用埃索美拉唑（C级）和奥美拉唑（C级）；若哺乳期妇女必须使用，可选埃索美拉唑（L2）和奥美拉唑（L2），慎用雷贝拉唑（L3）。 2、儿童： 国内，三种PPI因尚缺乏儿童安全性研究资料和临床用药经验，不推荐使用。 国外，奥美拉唑和埃索美拉唑口服可用于1岁以上儿童胃食管反流以及食管糜烂的治疗。 3、老年人： 老年人使用奥美拉唑、埃索美拉唑无需调整剂量；雷贝拉唑主要通过肝脏代谢，一般老年人肝功能低下，应密切监测副作用。 4、肝肾功能障碍患者 肾功能损害患者，雷贝拉唑、埃索美拉唑均无需调整剂量；肝功能损害患者，可选用埃索美拉唑，慎用雷贝拉唑。 七、不良反应 PPIs常见不良反应（1~10%）为胃肠道不良反应，如腹痛、腹泻、恶心、便秘等，这些反应可能没有剂量相关性。PPIs可引起神经系统不良反应，常见头痛，偶见（＜1%）睡眠障碍、罕见可逆性精神错乱、攻击和幻觉等。...

圆柚甲烷是一种具有清新苦味的化合物，与柑橘香型相配非常好。它被广泛应用于香水制造中，尤其是古龙水的关键原料。圆柚甲烷具有圆柚皮的香气，并带有乙酸香根酯的韵调。 香水的制备方法 根据CN201410507682.5的专利公开，一种富含多种精油的香水的配方如下：茉莉精油（4-6%）、檀香精油（1-2%）、桦木精油（1-2%）、雪松精油（2-4%）、花梨木精油（1-4%）、甜橙精油（3-4%）、莱姆精油（2-4%）、酸橙精油（1.5-2%）、熏衣草精油（2-6%）、薄荷精油（1-2%）、甘油（2-4%）、绿花芬（0.01-0.02%）、艾薇醛（0.01%）、圆柚甲烷（0.04%）、乙基麦芽酚（0.1%），其余成分为酒精。这种香水不含对皮肤刺激的化学物质，留香时间长达2至3天，同时具有消炎抑菌和抗氧化等功效，且安全无毒，不添加任何色素，不会污染衣物。 另外，根据CN201610525722.8的专利公开，一种长效留香果香花香型香水的制备方法包括以下步骤：1）按照质量比例称取各反应物质；2）制备果香花香型香精，将甜橙油、柠檬油、圆柚油、蒎烯、月桂烯、水芹烯、柠檬烯、圆柚甲烷等多种精油均匀混合；3）在容器中加入改性糊精和去离子水，搅拌均匀得到改性糊精分散液；4）将果香花香型香精滴加到改性糊精分散液中，继续搅拌使香精均匀分散，并使改性糊精包覆香精分子，得到长效留香的果香花香型缓释香精；5）加入第一乙醇和抗氧剂，搅拌溶解，经过陈化、过滤得到长效留香的果香花香型香水。 参考文献 [1] CN201410507682.5一种富含多种精油的香水 [2]CN201610525722.8 一种长效留香果香花香型香水及其制备方法...

甲基异噻唑啉酮是一种新型杀菌剂，被广泛使用于各类微生物的生长繁殖的抑制。与其他类型的杀菌剂相比，它具有作用效果明显、作用速度快等优势。 甲基异噻唑啉酮的应用领域有哪些？ 甲基异噻唑啉酮是一种广泛应用于工业冷却水、油田回罐水、造纸行业、管道、涂料、油漆、橡胶以及化妆品、感光胶片及洗涤用品等工业的杀菌防腐剂。它无毒无污染，易于混合在各类配方中，pH使用范围广，稀释使用浓度后容易被生物降解为无毒无污染物质。 甲基异噻唑啉酮的制备方法是什么？ 甲基异噻唑啉酮可以通过以醋类为溶剂直接氯化法制备。具体方法是将N,N一二甲基二硫代二丙酞胺分散到乙酸丁醋中，然后通入335克氯气，经过环化反应后，用甲醇重结晶得到纯度较高的甲基异噻唑啉酮盐酸盐。 甲基异噻唑啉酮的使用条件有哪些限制？ 甲基异噻唑啉酮在化妆品中的最大允许浓度为0.01%，且仅限作为防腐剂使用。根据《化妆品安全技术规范》（2015年版）的规定，甲基异噻唑啉酮可作为化妆品允许使用的防腐剂，但最大允许浓度也为0.01%。 ...

丹曲林钠 英文名称：Dantrolene sodium 剂型及规格：胶囊剂：25mg（国内已上市），50mg,100mg(国内未上市）；注射剂：20mg（美国） 专利情况：无 适应症：用于各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态，如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等；也可用于其它一些非损伤因素所致的骨骼肌强直性收缩，例如恶性高热、恶性症候群 产品优势介绍：丹曲林钠是一种肌肉松弛剂，不同于一般的肌松剂，它通过抑制肌浆网释放钙离子来抑制肌肉收缩，从而改善病人的运动技能，增加关节活动范围，减轻运动困难的症状，促进功能恢复。丹曲林钠还能缓解局限性硬皮病的后遗效应，提高患者的生活质量。FDA已将丹曲林钠认定为治疗恶性高热的孤儿药，有望成为该疾病的临床新标准。目前，中国大陆的恶性高热发病率逐渐增加，但尚无丹曲林钠注射剂上市，导致医院和患者无法获得该药物。 国内市场情况：目前只有少量国产制剂上市，竞争状况良好，我司可提供优质进口原料。 拓展资料：恶性高热（Malignant Hyperthermia，MH）是一种罕见病，是唯一可由常规麻醉用药引起围手术期死亡的遗传性疾病。它是一种亚临床肌肉病，即患者平时无异常表现，在全麻过程中接触挥发性吸入麻醉药和去极化肌松药后出现骨骼肌强直性收缩，导致体温迅速升高。每20000~100000人中就有1人可能出现MH，儿童的发生率为1/15000，成人为1/50000。MH的发生十分危险且迅速，早期诊断和特殊治疗至关重要。 原料产地及备案状态：印度，计划备案中 ...

背景及概述 [1] N-芳基咔唑是一类常见于药物、农药、有机光电材料中化合物，其中4，4'-二(9-咔唑)联苯还是一种OLED器件的关键化学组份。传统的制备方法是应用铜催化的Ullmann反应，但反应条件苛刻，催化剂用量大，后处理困难，产品纯度往往不能达到光电材料的要求。上个世纪末，Buchwald和Hartwig发展起来钯催化的C-N键偶联反应，也称作Buchwald-Hartwig偶联胺化反应，广泛应用于卤代芳烃的胺化反应中，但有关钯催化的咔唑与卤代芳烃的偶联反应的文献报道也不多见。 制备 [1] 惰气气氛下，往一个干燥的50mLSchlenk瓶，加入搅拌子，加入咔唑（0.368g，2.2mmol）和二甲苯（3mL），冷却到5℃，通过注射器滴加甲基氯化镁（3.0MinTHF，2.3mmol，0.77mL）(约1.5min)，加毕搅拌反应15min，转移到手套箱中备用。在手套箱中，往一个耐压管加入4，4'-二氯联苯（0.223g，1.0mmol）、络合物[2，6-双(2，4，6-三异丙基苯基)苯基-二环己基膦](烯丙基-)氯化钯(II)(0.86mg，0.001mmol)、2，6-双(2，4，6-三异丙基苯基)苯基-二环己基膦(0.68mg，0.001mmol)和0.13mL十二烷（作为GC分析的内标）溶于1mL二甲苯中。在室温下将Schlenk瓶反应液转移到耐压管中，密封，油浴145℃下反应3h。用硅胶和硅藻土过滤反应液，滤液减压浓缩，残余物硅胶柱层析分离提纯(石油醚:乙酸乙酯=10:1)，得白色固体4，4'-二(9-咔唑)联苯0.47g，产率98%。 1 HNMR(400MHz，CDCl 3 )δ:8.22(d，J=7.7Hz，4H)，7.92(d，J=8.4Hz，4H)，7.73(d，J=8.4Hz，4H)，7.56(d，J=8.2Hz，4H)，7.53–7.45(m，4H)，7.37(dd，J=10.9，3.9Hz，4H). 13 CNMR(101MHz，CDCl 3 )δ:140.9，139.3，137.3，128.5，127.5，126.1，123.5，120.4，120.2，109.9. 参考文献 [1]CN201811198751.34，4'-二(9-咔唑)联苯的制备方法 ...

乳糖是一种碳水化合物，存在于哺乳动物乳汁中，是婴幼儿生长发育的重要营养物质之一。 乳糖具有以下几个作用和优势： 1. 促进钙吸收：乳糖能够促进钙、铁、锌等营养元素的吸收。 2. 改善便秘：乳糖能够调整肠道，预防婴儿便秘和上火。 3. 提供能量、帮助神经发育：乳糖能够为身体提供能量，对婴幼儿生长发育和神经系统发育至关重要。 4. 口感好，宝宝更喜欢：乳糖口感微甜，能够增加配方奶粉的奶香味。 针对乳糖不耐受，可以采取以下改善方式： 1. 益生菌：服用益生菌可以减少肠道有害菌的比例，促进肠道产生乳糖酶，缓解乳糖不耐受。 2. 乳糖酶：直接分解乳糖为半乳糖和葡萄糖，提供可被人体吸收利用的营养。 3. 腹泻奶粉：使用无乳糖或低乳糖配方奶粉，减少乳糖对肠道的刺激，待肠道恢复后逐渐转奶。 对于部分孩子有蛋白过敏的情况，需使用深度水解无乳糖配方奶粉，待情况好转后再进行转奶。 ...

☆ 酒石酸托特罗定片是一种竞争性M胆碱受体阻滞剂，用于治疗因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状。 哪些人不适合服用酒石酸托特罗定片？ ☆ 使用本品出现过皮疹、瘙痒或脸部、嘴唇、舌头肿大、呼吸困难等过敏症状。 ☆ 患有尿潴留（不能排尿）、胃滞纳（胃食物不能及时排空）、没有得到有效治疗的窄角型青光眼、重症肌无力、严重的溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠病的病人。 如何正确服用酒石酸托特罗定片？ ☆ 通常一日2次，用温水整片吞服，饭前、饭中或饭后均可。建议每日在同一时间服用，可达到更好的治疗效果，也不容易漏服。 ☆ 医生会根据您的年龄、病情、全身状况以及用药后的反应，制定个体化给药方案，请遵医嘱用药，并定期复诊。 酒石酸托特罗定片可能引起哪些常见副作用？ ☆ 常见的副作用有：口干、头晕、头痛、腹疼、便秘、皮肤干燥、思睡、感觉异常、排尿困难、尿储留、疲乏和外周水肿等。 在服药期间，您应该注意哪些事项？ ☆ 一要：由于本药可引起头晕、视力模糊，请您在用药后避免突然起床或由坐姿转为站立；如有头晕、头重脚轻等感觉，请坐立或卧床休息片刻以免摔倒，如果上述症状不能改善或者加重，请立即就医。 ☆ 二要：若出现以下症状，可能是严重副作用的前兆，请您立即咨询就医： ? 尿痛或排尿困难； ? 视力模糊、头晕、幻觉； ? 抽搐； ? 心悸或心跳加快。 ☆ 三要：患有肝脏或肾脏功能受损，或者患有胃肠道梗阻性疾病、心脏病的病人，请在医生指导下谨慎用药，密切观察身体的异常变化，按要求复诊。 ☆ 一不要：请您避免饮酒或咖啡，多吃水果，少食油腻食品；控制体重，戒烟；避免憋尿，避免久坐久站和剧烈运动，适当运动，改善便秘等。 ☆ 二不要：服药后若出现头晕、疲倦或视力模糊，请您停止从事驾驶和机械操作等需集中注意力的活动。...

背景及概述 [1] 硫代乙醇酸钠是一种具有白色结晶的化合物，具有潮解性和微有特殊气味。它的熔点高于300℃，可溶于水，微溶于乙醇。当暴露于空气中或与铁接触时，会发生颜色变化，如果变黄或变黑，则表示已经变质，不可使用。 应用 [1-3] 应用一、 CN201810861140.6公开了一种储能铅酸电池增寿液及其制备方法。该增寿液的配方包括乙磷铝、二硫苏糖醇、二烯丙基二甲基氯化铵、硫代乙醇酸钠、氯化铬、壬二酸和水。采用这种增寿液制备的电池具有循环寿命长、容量衰减速度低、充电接受能力强等优点，具有较好的社会价值和经济价值。制备方法简单，有利于实现工业化生产。 应用二、 CN201310368942.0报道了一种厌氧增菌培养基及其配置方法。该培养基包含蛋白胨、酵母浸粉、脑心浸液肉汤、葡萄糖、硫代乙醇酸钠、氯化血红素、维生素K1、抗凝剂、厌氧指示剂和蒸馏水。通过特殊的配比，可以制备出能够促进厌氧细菌大量繁殖的培养基。该培养基在临床上用于厌氧病原菌的培养，可以提高厌氧病原菌的阳性检出率。 应用三、 CN202010912802.5报道了一种用于分离计数丁酸梭菌的培养基。该培养基包括胰酪蛋白胨、牛肉膏粉、酵母浸粉、氯化钠、L-半胱氨酸盐酸盐、硫代乙醇酸钠、木糖、溴百里香酚蓝、琼脂粉、纯化水、D-环丝氨酸、硫酸卡那霉素和卵黄。相比现有技术，该培养基通过针对丁酸梭菌的生理特征进行配方组合与调整，可以使丁酸梭菌与其他细菌在肉眼观察上明显区分，从而实现对丁酸梭菌的分离和计数目的。该培养基效果显著，直接有效，成本低廉。 ...

硫唑嘌呤是一种化学名称为6-[5-(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基)硫代]-1H-嘌呤的药物，主要用于治疗多种疾病，包括急慢性白血病、后天性溶血性贫血、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎以及原发性胆汁性肝硬变等。 硫唑嘌呤是一种免疫抑制剂，它是6-巯基嘌呤的咪唑衍生物，通过阻断SH组群的烷基化作用，抑制核酸的生物合成，防止细胞增生，并对DNA产生损害。临床上，硫唑嘌呤被广泛应用于多种疾病的治疗，包括急慢性白血病、后天性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬变、甲状腺机能亢进、重症肌无力、慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等。 硫唑嘌呤的制剂 报道一 一种硫唑嘌呤片的生产工艺，包括以下步骤： 步骤一、草酸二乙酯与一甲胺气体在无水乙醇中胺化得到乙酰二甲胺； 步骤二、乙酰二甲胺与五氯化磷环合、氯化后得5-氯-1-甲基咪唑混合液，再经氯仿萃取，减压蒸馏得5-氯-1-甲基咪唑； 步骤三、5-氯-1-甲基咪唑经硫酸和硝酸混酸硝化得5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑； 步骤四、5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑与6-巯基嘌呤在NaOH水溶液中缩合得硫唑嘌呤原料； 步骤五、对步骤四中的硫唑嘌呤原料依次进行过滤、结晶、离心、烘干、粉碎、混合； 步骤六、将步骤五得到的硫唑嘌呤经药品压片机压制得到硫唑嘌呤片。 报道二 硫唑嘌呤干混悬剂的制备方法，其各原料用量分别为： 硫唑嘌呤50g、山梨醇400g、聚乙烯吡咯烷酮75g、微粉硅胶3g、交联聚乙烯吡咯烷酮50g、体积分数为30％的乙醇的水溶液200g、阿斯巴甜0.5g。 制备方法包括以下步骤： 1)取50g硫唑嘌呤与120g山梨醇进行共粉碎，粉碎后过80目筛，得到A粉； 2)取剩余的280g山梨醇、50g交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶3g，均过60目筛，加入A粉，混合均匀后，加入200g体积分数为30％的乙醇的水溶液后，制成软材； 3)将所述软材过40目筛制成颗粒，60℃干燥后过30目筛得整粒； 4)将所述整粒与聚乙烯吡咯烷酮75g和0.5g阿斯巴甜混匀，得到所述硫唑嘌呤干混悬剂，然后平均分装多袋。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201710685951.0 硫唑嘌呤干混悬剂及其制备方法 [2] CN202110981022.0硫唑嘌呤片生产工艺及系统 ...

背景及概述 吡咯衍生物是一类重要的五元氮杂环化合物，作为精细化工产品的重要中间体，在医药、食品、农药、日用化学品等领域有着广泛的用途。本文介绍了一种制备4-溴-1H-吡咯-2-羧酸乙酯的方法。 制备方法 现有技术中4-溴-1H-吡咯-2-羧酸乙酯的合成方法有多种，本文以1H-吡咯-2-羧酸乙酯为起始物料，经溴代反应制备得到4-溴-1H-吡咯-2-羧酸乙酯。 实验操作： 方法一 取1H-吡咯-2-羧酸乙酯加入反应釜中，在光照条件下滴加纯溴，经由光溴化反应生成4-溴-1H-吡咯-2-羧酸乙酯，最终通过结晶、过滤、离心、干燥处理得到目标产物。 方法二 以1H-吡咯-2-羧酸乙酯为原料，利用NBS为溴代试剂，在四氯化碳溶液中发生自由基溴代反应得到4-溴-1H-吡咯-2-羧酸乙酯。 方法三 将1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶于乙腈中，加入三溴氧磷，升温回流15小时，经过多次提取和干燥处理得到4-溴-1H-吡咯-2-羧酸乙酯。 参考文献 [1] Bergauer, Markus; Gmeiner, Peter [J]Synthesis, 2002 , # 2 p. 274 - 278 ...

2-甲基-5-硝基三氟甲苯是一种有机合成的中间体，广泛应用于农药、医药和精细化工等领域。 制备方法 以往的制备方法存在操作繁琐、中间体需要处理干燥、硝酸属于管制品等问题。本文提供了一种新的制备方法，通过采用丙酸酐代替硫酸为脱水剂，减少废酸的产生。 具体操作步骤如下： 向反应瓶中加入2-甲基三氟甲苯，冰浴降温至-5℃。 滴入稀酸，控温低于0℃，搅拌反应2小时。 加入丙酸酐，缓慢升温至80℃，保温反应6小时。 降温至50℃，加入邻二甲苯，搅拌30分钟，静置分出上层有机相。 水洗、降温析晶得到纯品。 通过减压蒸馏回收丙酸酐，可以大大降低废酸的产生，实现2-甲基-5-硝基三氟甲苯的工业化生产。 具体的合成反应式如下图所示： 图1 2-甲基-5-硝基三氟甲苯的合成反应式 实验操作 根据上述步骤进行实验操作，最终可得到收率为90%的2-甲基-5-硝基三氟甲苯。 参考文献 J. Gen. Chem. USSR (Engl. Transl.), , vol. 33, # 9 p. 3031 - 3035,2957 – 2960 ...

4-溴-2,6-二氟苯甲醛是一种黄白色的固体粉末，属于苯甲醛类衍生物。它具有刺鼻的醛气味，可用于有机合成和医药化学中间体。该化合物常用于药物分子的合成和生物活性分子的衍生化。此外，它的氟原子是弱氢键受体，可以通过与目标蛋白质上的氢键供体更强的相互作用来提高药效。 溶解性 4-溴-2,6-二氟苯甲醛是一种固体粉末，可以溶解于常见的有机溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、二氯甲烷和醇类有机溶剂。它在低极性的乙醚中也有一定的溶解性，但不溶于水。 合成方法 图1 4-溴-2,6-二氟苯甲醛的合成路线 在0-5℃下，向3,5-二氟溴苯（0.500克，2.590毫摩尔）在干燥的四氢呋喃中的冷溶液中缓慢地加入LDA（1.72克，3.108毫摩尔，二异丙基胺基锂），并将反应物搅拌30分钟。然后往反应混合物中慢慢地加入N,N-二甲基甲酰胺的四氢呋喃溶液，所得的反应混合物继续在0-5℃下搅拌反应3小时。反应结束后，在0℃下用乙酸淬灭反应物，然后用乙酸乙酯萃取反应混合物，分离出有机层并用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂并浓缩即可得到目标产品4-溴-2,6-二氟苯甲醛。 用途 4-溴-2,6-二氟苯甲醛可用于药物分子的合成与修饰。由于其结构中含有两个氟原子，氟取代基会降低相应药物的pKa值，使其酸性更强。例如，它可用于病毒聚合酶抑制剂喹唑啉酮衍生物的合成，该抑制剂可用于治疗丙型肝炎病毒感染。在有机合成化学中，其结构中的醛基单元可以进行Wittig反应生成相应烯烃产物，醛基也可以在还原剂的作用下转变为相应的羟基结构。此外，苯环上的溴原子可以在过渡金属的作用下进行各类衍生化转化反应，例如Suzuki偶联、Buchwald偶联反应等。 参考文献 [1] Xu, Jie et al Organic Process Research & Development, 26(3), 568-582; 2022 [2] Stammers, Timothy et al PCT Int. Appl., 2011032277, 24 Mar 2011 ...

氘代碘甲烷是一种无色液体，在常温常压下存在。它是碘甲烷中的甲基三个氢原子被氘原子取代的衍生物，具有类似的物理化学性质。该化合物可与常见的有机溶剂混溶，微溶于水，溶于乙醇、乙醚，常用于氘代甲基的前体化合物，可在药物分子或者活性分子结构中引入氘代甲基，多用于有机化学反应机理研究。 氘代碘甲烷的合成方法 氘代碘甲烷可以通过不同的合成方法制备，其中一种方法是通过氘代甲醇的碘化反应得到。 图1 氘代碘甲烷的合成路线 方法一：将红磷试剂、H2O和单质碘在低温下缓慢地与氘代甲醇反应，然后加热反应混合物并进行蒸馏，最终得到目标产物分子D3-碘甲烷。 方法二：在二氯甲烷中加入氘代甲醇和TMSI，经过搅拌反应后得到氘代碘甲烷。 氘代碘甲烷的应用 氘代碘甲烷是一种含有氘原子的有机化合物，可用于引入氘代甲基，多用于有机化学反应机理研究。此外，它还可作为核磁共振（NMR）光谱学中的重要标准物质之一，用于分析和表征有机化合物。 参考文献 [1] Tu, Yahui et al Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 59(13), 546-551; 2016 [2] Sasane, Amit Vijay et al Organic Letters, 24(28), 5220-5225; 2022 ...

利福平是一种广效性抗生素，也被称为立放霉素。它可以治疗多种疾病，包括结核病、痳疯病、沙眼和退伍军人症。除了用于预防B型流感嗜血杆菌和脑膜炎球菌外，利福平通常与其他抗生素合用。如果需要长期使用该药物，建议监测血球数量和肝脏酵素功能。利福平是一种红色或暗红色的结晶状粉末，不溶于水，可以通过口服、外用和静脉注射给药。 利福平的作用机理是什么？ 利福平通过抑制病原体DNA的RNA多聚酶，阻止病原体RNA合成的起始阶段，从而抑制细菌RNA的合成，进而阻止细菌DNA和蛋白的合成。 利福平有哪些副作用？ 常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和食欲降低。尿液、汗液和泪液可能会变成红色或橙色，这是正常现象。此外，利福平还可能导致肝脏损伤和过敏反应。虽然利福平常用于治疗罹患开放性肺结核的孕妇，但对胎儿的影响尚不清楚。利福平属于利福霉素，其作用机制是阻断细菌的RNA转录。 利福平的制备方法是什么？ 利福平的制备方法包括以下步骤： 步骤一：成盐反应 将利福霉素SV经氧化反应生成利福霉素S，然后用醋酸丁酯萃取得利福霉素S-醋酸丁酯料液作为起始原料。将料液浓缩至10-14万u/ml，取相当于50百万单位利福霉素S的浓缩料液，滴入6％碳酸氢钠水溶液100～150ml，在30～50℃下反应3～6小时。反应完毕后降温至不高于10℃，进行结晶抽滤，得到利福霉素S钠盐，回收母液待循环使用。利福霉素S与碳酸氢钠的摩尔比为1∶2～3。 步骤二：环合反应 将利福霉素S钠盐置于含有当量醋酸的二甲基甲酰胺溶液90～100ml中，搅拌30分钟使利福霉素S完全游离出来。然后加入二羟甲基特丁胺12～21ml，在40～50℃下进行环合反应1～2小时，得到N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素。环合反应完毕后，用其他亲水性溶剂使反应液重新溶解，再通过水析法分离出产品N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素。利福霉素S钠盐与二羟甲基特丁胺的摩尔比为1∶1.3～1.7。 步骤三：水解、缩合反应 将N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素加入135ml丁醇中溶解后滴加1-甲基-4-氨基哌嗪，在40～50℃下反应1～2小时进行水解、缩合反应。反应完毕后，采用共沸蒸馏法回收过量未反应的1-甲基-4-氨基哌嗪，然后用1％醋酸调节pH值为5.4-5.8，进行析出结晶、洗涤和抽干，得到粗品利福平。利福霉素与1-甲基-4-氨基哌嗪的摩尔比为1∶2.0～2.4。 步骤四：精制 将粗品利福平溶解于溶剂丁醇中，升温使其溶解，然后在80-85℃下加入吸附剂活性炭，搅拌20分钟，以去除微量杂质。趁热过滤后降温，得到精制成品利福平。精制母液待循环使用。 ...

缬更昔洛韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗免疫功能缺陷患者因巨细胞病毒感染引起的视网膜炎。它能够抑制病毒感染，但无法完全治愈，需要长期使用。 用途 缬更昔洛韦主要用于治疗免疫功能缺陷患者巨细胞病毒感染所致的视网膜炎。 药动学 缬更昔洛韦口服后的生物利用度约为60%，摄入脂肪类食物可以显著提高其生物利用度和在血浆、组织中的药物浓度。 缬更昔洛韦的药物达到峰值的时间为2小时，主要通过尿液排出，半衰期为4小时。 肝损伤 缬更昔洛韦的静脉注射可能导致2%的患者出现血清丙氨酸氨基转移酶短暂性轻中度升高。通常这种酶的升高不会伴随症状，并且具有自限性。巨细胞病毒感染本身也会导致肝酶含量升高，因此这也是使用缬更昔洛韦患者出现异常肝功能的原因之一。目前尚无明确证据表明缬更昔洛韦和临床症状明显的肝损伤有关。此外，缬更昔洛韦也对乙型肝炎病毒有作用，治疗过程中乙型肝炎病毒DNA水平下降，但在治疗中止后可能会出现反弹，引起急性乙型肝炎发作，伴有临床症状，且较为严重。 缬更昔洛韦在病毒感染细胞内代谢，几乎不经过肝脏代谢，大部分以药物原形通过肾脏排出，这可能是缬更昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因之一。停止使用缬更昔洛韦后，乙型肝炎可能会复发，原因可能是治疗中止后乙型肝炎病毒复制迅速回升，引起免疫反应。 副作用 常见的副作用包括腹痛、头痛、失眠、恶心、发热以及血球数量不足。其他副作用包括不孕和肾功能衰竭。动物在怀孕期间使用该药可能导致生育缺陷。缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酰酯，到达肠道和肝脏后会分解为更昔洛韦。 ...