缬更昔洛韦是一种抗病毒药物,主要用于治疗免疫功能缺陷患者因巨细胞病毒感染引起的视网膜炎。它能够抑制病毒感染,但无法完全治愈,需要长期使用。
缬更昔洛韦主要用于治疗免疫功能缺陷患者巨细胞病毒感染所致的视网膜炎。
缬更昔洛韦口服后的生物利用度约为60%,摄入脂肪类食物可以显著提高其生物利用度和在血浆、组织中的药物浓度。
缬更昔洛韦的药物达到峰值的时间为2小时,主要通过尿液排出,半衰期为4小时。
缬更昔洛韦的静脉注射可能导致2%的患者出现血清丙氨酸氨基转移酶短暂性轻中度升高。通常这种酶的升高不会伴随症状,并且具有自限性。巨细胞病毒感染本身也会导致肝酶含量升高,因此这也是使用缬更昔洛韦患者出现异常肝功能的原因之一。目前尚无明确证据表明缬更昔洛韦和临床症状明显的肝损伤有关。此外,缬更昔洛韦也对乙型肝炎病毒有作用,治疗过程中乙型肝炎病毒DNA水平下降,但在治疗中止后可能会出现反弹,引起急性乙型肝炎发作,伴有临床症状,且较为严重。
缬更昔洛韦在病毒感染细胞内代谢,几乎不经过肝脏代谢,大部分以药物原形通过肾脏排出,这可能是缬更昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因之一。停止使用缬更昔洛韦后,乙型肝炎可能会复发,原因可能是治疗中止后乙型肝炎病毒复制迅速回升,引起免疫反应。
常见的副作用包括腹痛、头痛、失眠、恶心、发热以及血球数量不足。其他副作用包括不孕和肾功能衰竭。动物在怀孕期间使用该药可能导致生育缺陷。缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酰酯,到达肠道和肝脏后会分解为更昔洛韦。