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为什么N-甲基-DL-丙氨酸在生命科学和药物化学中具有重要意义? 1

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蛋白质是生物有机体的重要组成部分,对生命现象起着关键作用。而氨基酸是蛋白质的重要组成部分,近年来对氨基酸及其衍生物的研究不断增加。氨基酸是生命机体的重要营养物质,而N-甲基氨基酸作为氨基酸的一种重要修饰,在生命体内的物质代谢调控和信息传递中扮演重要角色。随着对生物体内生理机能和代谢活动的了解,近几十年来,在研究、开发和应用N-甲基氨基酸方面取得了重大进展。

氨基酸及其衍生物在食品工业、农业、畜牧业、医药等领域有广泛应用。丙氨酸是构成蛋白质的基础物质,同时也是重要的营养物质。而N-甲基-DL-丙氨酸作为手性丙氨酸的一种重要修饰,因其独特的物理性能和化学稳定性备受研究者关注。因此,在生命科学、药物化学、精细化学和材料化学领域,研制N-甲基-DL-丙氨酸具有重要意义。它不仅是不对称合成领域合成手性试剂的重要来源,还在药物合成、外消旋体拆分等领域有广泛应用。

如何应用N-甲基-DL-丙氨酸?

N-甲基-DL-丙氨酸可用于制备一种含有碱性成纤维细胞生长因子的药物组合物。通过添加其他药剂学上可接受的辅料,可以制备成粉针剂、水剂、脂质体。每一单位制剂含有碱性成纤维细胞生长因子0.1-2万U,以及N-甲基-DL-丙氨酸1-20mg。这种药物组合物能更有效地保护神经功能,促进神经功能恢复,适用于治疗继发性脊髓损伤。

如何制备N-甲基-DL-丙氨酸?

以光学活性的α-溴乙酸为原料,通过亲核取代反应可以制取N-甲基丙氨酸。过量的甲胺在0℃下,从反方向亲核取代α-溴乙酸中的溴原子,得到N-甲基丙氨酸。

主要参考资料

[1] CN201510724377.6碱性成纤维细胞生长因子组合物及其在制备治疗脊髓损伤的药物中的应用

[2] 手性N-甲基丙氨酸的合成工艺研究

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