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在化妆品领域,十二烷基没食子酸酯扮演着重要的角色,其作为一种常见的抗氧化剂,被广泛用于护肤品、彩妆和个人护理产品中,为其提供了良好的稳定性和质地。 1. 什么是十二烷基没食子酸酯? 没食子酸十二酯,也被称为没食子酸十二酯,是一种存在于一些食品和化妆品中的化合物。它是十二醇和没食子酸的酯。它可以在植物中自然发现,如Alchornea glandulosa,但也可以在商业上合成生产。其常作为抗氧化剂,这意味着它有助于防止变质和延长产品的保质期。作为食品添加剂,被美国食品和药物管理局(FDA)认定为安全(GRAS),并被欧盟批准用于食品中。其上市编号为E312。你可以在植物油、脂肪、奶酪和土豆泥等食物中找到它。 2. 十二烷基没食子酸酯的抗氧化活性 酚类抗氧化剂的分子结构如图所示。与其他酚类一样,烷基没食子酸酯、叔丁基对苯二酚(TBHQ)、BHA和BHT的抗氧化作用主要依赖于它们清除自由基的能力。与生育酚、抗坏血酸和其他抗氧化剂相比,这些酚衍生物的抗氧化特性在烹饪过程中不会丧失。根据FDA的规定,这些抗氧化剂可以单独或两种或两种以上的抗氧化剂组合添加到食品中,根据食品中脂肪或油含量的重量,添加量可达0.02%。 十二烷基没食子酸酯具有有效的断链和预防抗氧化活性。邻苯三酚部分负责这两种活动。十二烷基(十二烷基)没食子酸酯防止黄嘌呤氧化酶产生超氧化物自由基,这种活性来自于其抑制黄嘌呤氧化酶的能力。根据Lineweaver - Burk图,发现十二烷基没食子酸酯是非竞争性的超氧阴离子生成抑制剂。没食子酸十二酯也能抑制尿酸的形成。Lineweaver - Burk图分析了抑制动力学,发现没食子酸十二酯是这种氧化的竞争性抑制剂。铁(III)?腺苷5′-二磷酸/还原性烟酰胺腺嘌呤二核苷酸诱导的线粒体脂质过氧化作用被十二烷基没食子酸酯抑制,而其母体没食子酸没有表现出这种抑制活性。没食子酸十二酯保护线粒体功能和人体红细胞免受氧化应激,但没食子酸几乎没有作用。疏水十二烷基主要与预防抗氧化活性有关。 3. 十二烷基没食子酸酯在化妆品中的好处 (1)十二烷基没食子酸酯的抗衰老特性 作为一种抗氧化剂,十二烷基没食子酸酯可以对抗自由基,这种不稳定的分子会破坏皮肤细胞,导致皱纹和细纹。通过中和这些自由基,十二烷基没食子酸酯有助于保护你的皮肤,促进光滑,更年轻的外观。但研究仍在进行中。 (2)对抗痤疮 具有抗菌特性,有助于减少堵塞毛孔并导致痘痘的细菌。十二烷基没食子酸酯除了具有有效的抗氧化活性外,还具有对革兰氏阳性细菌的特异性抗菌活性。时间杀伤曲线研究表明,该两亲性没食子酸酯对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有杀菌活性。十二烷基(十二烷基)没食子酸酯抑制全细胞耗氧和NADH在膜制备中的氧化。这种没食子酸酯的抗菌活性部分来自于它抑制膜呼吸链的能力。就烷基没食子酸酯而言,它们的抗菌光谱和效力部分取决于分子的疏水部分。 此外,没食子酸十二酯可以调节皮脂的产生,皮脂是一种油性物质,当皮脂分泌过多时会导致痤疮。 4. 十二烷基没食子酸酯在化妆品中的应用 (1)保湿霜和精华液中的十二烷基没食子酸酯 没食子酸十二酯有助于延长油性保湿霜和精华液的保质期,防止它们变质。这确保了产品的功效,并防止潜在的皮肤刺激。此外,一些研究表明,十二烷基没食子酸酯可能提供温和的抗菌特性,可能有助于防止这些产品中的细菌生长。 (2)彩妆产品中的没食子酸十二酯 没食子酸十二酯可以在一些化妆品中找到,尤其是像口红和面霜这样的油性产品。它起到抗氧化剂的作用,防止化妆品因氧化而分解或变色。随着时间的推移,这有助于保持产品的一致性、颜色和整体质量。 (3)抗衰老霜中的十二烷基没食子酸酯 虽然研究仍在进行中,但一些研究表明,没食子酸十二酯可能对抗衰老面霜有潜在的好处。它的抗氧化特性可能有助于清除自由基,而自由基会导致皮肤老化。然而,需要更多的研究来证实这些效果,并确定局部应用的最佳浓度。 5. 十二烷基没食子酸酯用于化妆品安全吗? 没食子酸十二酯在化妆品中用作抗氧化剂的成分。它有助于防止产品中的油脂变质。虽然总体上是安全的,但有一些事情需要考虑: (1)潜在过敏原 没食子酸十二酯可引起某些人的过敏性接触性皮炎。这是一种接触该物质后可能出现的皮疹。过敏性接触性皮炎的症状包括发红、瘙痒、肿胀和起泡。如果你在使用含有没食子酸十二酯的化妆品后出现任何这些症状,请停止使用并去看医生。 (2)有限的研究 关于没食子酸十二酯的安全性的研究有限,特别是在化妆品中使用时。需要更多的研究来确定接触这种成分的长期影响。 (3)注意事项 没食子酸十二酯通常在化妆品中以极低浓度使用。如果你是敏感皮肤,你可能更容易对没食子酸十二酯产生反应。如果你担心没食子酸十二酯或任何其他化妆品成分,你可以在全身使用之前,在皮肤的一小块区域进行贴片测试。要做斑贴试验,将少量产品涂抹在前臂内侧,等待24小时。如果您有任何发红、瘙痒或灼烧感,请停止使用该产品。 6. 十二烷基没食子酸酯还在哪里发现? (1)食品中的十二烷基没食子酸酯 没食子酸十二酯是一种许可的食品添加剂,它的作用是抗氧化剂和防腐剂,特别是在油基食品中。以下是它的作用: 防止变质:十二烷基没食子酸酯延缓食物中脂肪和油的氧化,延长其保质期,防止它们变质。这可以防止变质脂肪带来的异味和潜在的健康风险。 保护味道和颜色:氧化可以改变食品的味道和颜色。十二烷基没食子酸酯有助于保持所需的风味轮廓和视觉吸引力的食物含有脂肪和油。 (2)没食子酸十二酯在某些食品中有特殊用途 奶酪:奶酪中的十二烷基没食子酸酯有助于防止高脂肪奶酪的变色和风味变化。 土豆泥:没食子酸十二酯可以用来防止土豆泥随着时间的推移而变褐。 人造黄油:在一些国家,十二烷基没食子酸酯被批准用于人造黄油,以保持其质量和防止氧化。 (3)探索没食子酸十二酯在各行业中的多功能性 没食子酸十二酯的抗氧化特性使它的用途超越了化妆品和食品: 药品:可在某些药物中用作抗氧化稳定剂。 工业应用:没食子酸十二酯可以作为抗氧化剂在各种工业产品中,如塑料和橡胶,防止氧化降解。 7. 十二烷基没食子酸酯与其他成分相比 十二烷基没食子酸酯是化妆品和食品中使用的大量抗氧化剂中的一种成分。与其他抗氧化剂相比,没食子酸十二酯具有独特的优势。一个关键的优势是它的有效性。没食子酸十二酯在防止变质和保鲜方面表现优异。此外,与一些刺激性防腐剂相比,它可能会提供更温和的效果,潜在地减少对皮肤的刺激。然而,一些研究表明有潜在的过敏反应,强调需要进一步研究其利弊。 8. 没食子酸丙酯对身体有什么作用? 没食子酸丙酯、没食子酸辛酯和十二烷基没食子酸酯都是自 1947 年以来使用的抗氧化剂,用于防止可能导致产品变色和异味的不饱和脂肪酸变质。根据 Hausen 和 Beyer 的说法,十二烷基没食子酸酯具有最大的致敏潜力,没食子酸丙酯是化妆品行业中最常用的没食子酸酯。没食子酸丙酯是一种常见的食品添加剂,具有抗氧化剂的作用。这意味着它有助于防止脂肪和油变质。虽然人们普遍认为它是安全的,但一些研究表明,它可能对身体有复杂的影响。没食子酸丙酯在肠道中被吸收,并以各种方式与我们的系统相互作用,但需要更多的研究来充分了解其长期影响。 9. 结论 十二烷基没食子酸酯在化妆品中的广泛应用展现了其在美容产品中的重要性和多功能性。作为一种稳定性高、质地细腻的成分,它为化妆品的质量和效果提供了可靠的支持。然而,对其潜在的环境和健康影响仍需持续关注和研究,并寻求更加环保和安全的替代品。通过不断的创新和监管,我们可以确保化妆品行业在保障消费者需求的同时,也能保护环境和健康。 参考: [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12033824/ [2]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/dodecyl-gallate [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Dodecyl_gallate [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Dodecyl-gallate ...
现今社会中存在着众多药品,针对不同症状,药品的使用方法存在显著差异。然而,在使用药品之前,咨询医生并进行全面检查是明智之举。现在,让我们来了解一下 利福平 的用法用量和注意事项。 医学研究表明,利福平,又称利发霉素,是一种广泛应用的抗生素。它对结核杆菌具有强大的抑制作用,同时也能够预防阴性细菌对身体的刺激和伤害。此外,利福平还具备抗菌杀菌的功效,能够消灭体内的细菌和病毒,改善亚健康状况。对于患有脑膜炎和咽喉肿痛的患者,利福平的使用可以改善症状。成年人每天建议服用0.45克,最好避免空腹服用,以免对肠胃造成刺激和伤害。对于未成年儿童,应根据体重进行用量计算。 利福平可能引起一些副作用,如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等症状。有些患者在使用后可能出现大小便呈橘红色、白细胞减少、头痛、血液和视力障碍等症状。对于过敏体质的患者,使用后可能引发过敏反应,甚至导致肝功能疾病。 在服用利福平期间,酒精中毒和肝功能疾病患者不得使用。孕妇和哺乳期妇女也不宜服用,以免影响胎儿的正常生长和发育,甚至引发其他疾病。 ...
背景及概述 二氟尼柳是一种抗炎镇痛药,由美国Merck sharp&Dohme公司开发并于1975年上市。该药物已经在全球70多个国家上市,并被多个药典收录。二氟尼柳是默克公司销售额超过1亿美元的重要产品之一。 制备 二氟尼柳的制备方法主要包括以2,4-二氟苯甲酰氯或间苯二胺盐酸盐为起始原料,经过一系列反应步骤得到最终产品。本文采用2,4-二氟苯胺为原料,通过偶合、已酰化、氧化、水解、羧化等步骤合成了二氟尼柳。该方法操作简便,成本低廉,适合工业化大规模生产。 图1 二氟尼柳的合成反应式 实验操作: 将2,4-二氟苯胺、三氯乙酸、铜粉、亚硝酸异戊酯和苯加入反应瓶中,进行反应得到黄色结晶2,4-二氟联苯。随后,通过一系列反应步骤得到最终的二氟尼柳产物。 光谱鉴定 通过红外光谱、核磁共振和质谱等方法对二氟尼柳进行鉴定。红外光谱显示了该化合物的特征吸收峰,核磁共振谱和质谱谱图进一步证实了其结构。 参考文献 [1] Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 21, p. 1093 - 1100 ...
炎症性肠病是克罗恩病和溃疡性结肠炎的总称,它们是由免疫系统过度活跃引起的消化道炎症。为了帮助控制这些疾病,我们使用硫唑嘌呤这种常用的免疫抑制剂。 为什么要考虑使用硫唑嘌呤? 如果您的医生建议您开始使用硫唑嘌呤,可能是因为您的疾病需要这种药物来维持缓解,或者您对激素治疗依赖性很高,无法停药,或者激素治疗无效,或者需要与其他药物联合使用以提高疗效。硫唑嘌呤的目的是缓解您的炎症性肠病。 在哪些情况下不能使用硫唑嘌呤? 1.对硫唑嘌呤过敏; 2.严重的感染,包括活动性病毒性肝炎; 3.结核; 4.肝功能严重受损或严重的骨髓造血功能障碍,严重的肾脏疾病; 5.未经治疗的恶性病; 6.既往有胰腺炎病史,或当前患有胰腺炎; 7.在过去四周内曾接种活疫苗(如卡介苗、黄热病疫苗、水痘疫苗等); 8.怀孕和哺乳期,请咨询医生的建议。 使用硫唑嘌呤可能出现的副作用有哪些? 1.骨髓抑制(白细胞减少,粒细胞缺乏,血小板减少,全血细胞减少)。 最常见的副作用是白细胞减少,可能只需要稍微调整药物剂量就能解决。由于药物会导致白细胞减少,我们需要密切监测您的白细胞数量。药物还会导致红细胞和血小板减少,因此需要在开始治疗后的1周进行血常规检查。白细胞过低可能增加感染风险。 2.恶心,呕吐,上腹痛。在开始使用药物时可能会出现这些症状,但通常会逐渐好转。如果出现恶心,可以在晚上临睡前服药。 3.机体抵抗力下降,易感染。由于药物抑制机体防御反应,加上基础病因素的影响,可能导致感染风险增加,特别是结核、肝炎等细菌和病毒感染。 4.胰腺炎,这是最严重但很少发生的副作用。大约5%的患者会出现胰腺炎,通常在开始用药后不久发生。胰腺炎的症状包括恶心、呕吐、上腹和/或后背疼痛。一旦出现这些症状,请立即告诉医生。 5.肝脏损伤,包括肝中毒、胆汁淤积性黄疸、结节再生性增生和紫癜。由于药物在肝脏中代谢,因此需要监测肝功能。在少数情况下,可能会出现黄疸。这种情况通常可以通过调整药物剂量来改善,但需要密切监测肝功能直到恢复正常。 6.其他少见副作用包括超敏反应、斑丘疹、血管炎、关节痛和肌痛。 7.肿瘤风险。在大剂量使用硫唑嘌呤进行抗排异和化疗时,可能会增加肿瘤的风险。但在炎症性肠病中使用的剂量非常小,因此肿瘤风险非常低。 8.其他未知的副作用。 ...
2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶是一种有机中间体,可以通过不同的方法制备。 方法1 使用以下步骤制备2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶: 首先,在0℃下将6-甲基吡啶-2-胺(10.80g,100mmol)溶解在50mL干DMF中,然后在20分钟内逐滴加入NCS(13.4g,100mmol)。将得到的棕黄色溶液在0℃下搅拌1小时,然后在室温下搅拌3小时。将反应混合物倒入300mL冰水中,用EtOAc萃取,用水和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥并浓缩。最后通过柱色谱纯化,得到2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶。 方法2 使用以下步骤制备2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶: 首先,将2-氨基-6-甲基吡啶(1.08g,0.01mol)与N-氯代琥珀酰亚胺处理,然后在室温下搅拌3小时。期间会形成白色固体。加入水(300ml),并在室温下搅拌1小时。将混合物过滤,并用水洗涤固体。最后将固体空气干燥,用EtOAc/己烷重结晶,得到2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶淡黄色固体。 2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶的应用 2-氨基-6-甲基-5-氯吡啶是一种有机中间体,可用于以下反应: 具体步骤如下:将2-氨基-5-氯-6-甲基吡啶(1.43g,0.01mol)、2,3,5-三氯苯甲醛(2.09g,0.01mol)和8-羟基喹啉(1.45g,0.01mol)在50ml绝对EtOH中混合,得到目标Betti缩合产物类白色固体。 主要参考资料 [1]FromPCTInt.Appl.,2013090271,20Jun2013 [2] (CN102811723) 靶向药物研发的方法和组合物 ...
环氧氯丙烷是一种重要的有机化学品,它在生产和应用中起着重要的作用。然而,由于其毒性和危险性,环氧氯丙烷的应用和安全性一直是人们关注的焦点。本文将从环氧氯丙烷的化学性质、应用及安全性三个方面进行探讨和分析,以期提高人们对环氧氯丙烷的认识和使用安全性。 一、环氧氯丙烷的化学性质 环氧氯丙烷是一种无色、有刺激气味的液体。它具有独特的化学性质,包括熔点、沸点、相对密度、折射率、闪点和溶解性等。此外,环氧氯丙烷还是一种强的烷基化试剂,可与芳香族和脂肪族化合物反应,生成相应的烷基化产物。 二、环氧氯丙烷的应用 环氧氯丙烷在许多领域有广泛的应用,包括氯丙醇的制备、氯代烃的制备、涂料和胶水的制备、金属表面处理以及其他领域。 三、环氧氯丙烷的安全性 由于环氧氯丙烷具有一定的毒性和危险性,使用和储存时需要注意一些安全事项,如避免与强氧化剂、酸、碱等物质混合,避免皮肤接触和吸入其蒸气,使用防爆设备等。 通过对环氧氯丙烷的化学性质、应用及安全性的探讨和分析,我们可以看出它在生产和应用中的重要作用,但同时也需要严格控制其安全性。希望通过本文的介绍,能提高人们对环氧氯丙烷的认识和使用安全性,减少其带来的危害。 ...
PTA(对苯二甲酸)是一种重要的化工原料,被广泛应用于聚酯纤维、塑料、涂料、树脂等行业。本文将从PTA化工原料的生产、使用以及应用领域进行探讨。 一、PTA化工原料的生产 PTA的生产通常采用PX(对二甲苯)和空气的氧化反应,产生PTA和水。PTA生产过程主要分为四步:氧化反应、精制、结晶和干燥。其中,氧化反应是最关键的步骤,需要高温高压和催化剂。反应产生的液体混合物需要通过精制来除去杂质,然后通过结晶和干燥获得PTA颗粒。PTA生产过程对能源和化学品的消耗较大,对环境有一定影响。 二、PTA化工原料的应用 PTA作为一种重要的化工原料,广泛应用于各个领域。 1. 聚酯纤维 PTA与乙二醇反应生成聚酯,通过纺丝工艺制成聚酯纤维。聚酯纤维在纺织、服装、家居等领域有广泛应用。 2. 塑料 PTA与其他化学品反应生成不同种类的塑料。例如,PTA和乙二醇反应生成PET,广泛应用于饮料瓶、食品包装等领域。 3. 涂料 PTA与其他化学品反应生成不同种类的涂料。例如,PTA和异丙醇反应生成IPA,广泛应用于涂料、油漆等领域。 4. 树脂 PTA与其他化学品反应生成不同种类的树脂。例如,PTA和乙二醇反应生成PET树脂,广泛应用于纤维、塑料、涂料等领域。 三、PTA化工原料的应用领域 PTA的应用领域非常广泛,主要包括纺织、包装、汽车和建筑等行业。 总之,PTA作为一种重要的化工原料,在各个行业都有广泛应用。随着科技的发展和创新的推进,PTA的应用领域还将不断拓展和完善。 ...
1. 简介 甲基苯,化学式C6H5CH3,是一种有机化合物,也称为甲基化苯。它是苯的甲基衍生物,具有独特的化学性质和广泛的应用。本文将介绍甲基苯的性质、用途以及与环境的关系。 2. 性质 甲基苯是一种无色液体,具有特殊的芳香气味。它的分子结构由苯环和一个甲基基团组成。甲基苯具有较低的沸点和相对较高的溶解度,可溶于大多数有机溶剂和一些无机溶剂。它的密度稍高于水。 甲基苯是一种相对稳定的化合物,不易被空气氧化。然而,在存在催化剂的条件下,甲基苯可以发生芳香族卤代反应、硝化反应和烷基化反应等。 3. 用途 由于甲基苯具有良好的化学稳定性和特殊的物理性质,它在许多领域都有广泛的应用。 3.1 工业用途 甲基苯是一种重要的工业原料,广泛用于染料、农药、药品和香料等化学工业。它是合成其他有机化合物的重要中间体,例如对甲苯二聚体(用于生产聚苯乙烯)和苯胺(用于生产染料和医药品)。 3.2 溶剂 由于甲基苯良好的溶解性能和挥发性,它常被用作溶剂,尤其是在油漆、涂料和清洁剂等领域中。它能够溶解多种有机化合物,有助于提高涂料的流动性和降低粘度。 3.3 芳香剂 甲基苯具有独特的芳香气味,常用于制造各种香水、香料和芳香剂。它能够为产品带来令人愉悦的香气,被广泛应用于个人护理产品和家居用品。 4. 环境影响 甲基苯的生产和使用对环境有一定的影响。以下是其中几个可能引起关注的环境问题: 4.1 水体污染 如果甲基苯未经正确处理而被排放到水体中,它可对水生生物产生毒性影响,破坏水生态系统的平衡。此外,若使用甲基苯作为溶剂未进行适当的废物处理,可能导致水体污染。 4.2 空气污染 甲基苯在高温下燃烧时会产生有害的烟雾和气体。如果未经处理的废气释放到大气中,将对空气质量造成负面影响,并可能形成有害的空气污染物。 4.3 人体健康 甲基苯的长期暴露与健康问题有关。它可能对呼吸系统、皮肤和消化系统产生刺激作用。此外,甲基苯被认为是潜在的致癌物质,长期接触可能导致癌症的发生。 5. 安全与防护 在生产和使用甲基苯时,应遵循适当的安全操作规程,并采取必要措施保护工作人员和环境。 工作场所应该提供充足的通风系统,以确保甲基苯的浓度维持在安全范围内。员工必须佩戴适当的防护设备,如防护眼镜、手套和防护服等。此外,应定期进行安全培训,使工作人员了解甲基苯的危害性和应急处理措施。 为减少对环境的影响,应采取有效的废物处理措施,确保甲基苯不会被随意排放到水体或大气中,同时对使用过的容器和包装物进行适当的处理和回收。 6. 结论 甲基苯是一种重要的有机化合物,具有广泛的应用。然而,它的生产和使用也带来了一些环境和健康问题。为了最大限度地减少其对环境和人体的影响,我们需要采取有效的措施,包括正确的废物处理、安全使用和适当的防护措施。...
二苯甲酮腙是一种重要的有机化合物,具有广泛的应用领域。它的结构中含有两个苯环和一个酮腙基团,这使得它具有独特的物理和化学性质。本文将对二苯甲酮腙的结构、合成方法以及应用进行综合介绍,并探讨其潜在的发展前景。 首先让我们来了解二苯甲酮腙的结构。二苯甲酮腙的分子式为C14H11NO,其分子量为209.25。它的分子式显示了它由苯环和酮腙基团组成的事实。苯环的存在赋予了它良好的溶解性和稳定性,而酮腙基团则使得它具有广泛的反应性。 二苯甲酮腙的合成方法 二苯甲酮腙的合成通常有两个主要的方法:一是通过苯甲酮的胺化反应,将苯甲酮与胺反应生成二苯甲酮腙;二是通过苯酚的氧化反应,将苯酚氧化生成苯醌,然后通过胺反应生成二苯甲酮腙。这两种方法都能高效地合成二苯甲酮腙,但选择哪种方法取决于具体实验条件和需要。 二苯甲酮腙的应用 二苯甲酮腙具有广泛的应用领域,特别是在有机合成和药物化学中。首先,二苯甲酮腙可以作为一种重要的中间体,参与到各种有机合成反应中。它的酮腙基团可以与多种官能团发生反应,例如亲核试剂和电子试剂,从而引入不同的官能团到分子中,扩展了化学反应的可能性。其次,二苯甲酮腙还具有抗菌、抗炎和抗肿瘤等生物活性,因此在药物化学中有着重要的应用潜力。许多二苯甲酮腙衍生物已经在抗肿瘤和促进生物活性方面展示出了良好的活性和选择性。 最后,让我们来探讨一下二苯甲酮腙的发展前景。随着有机合成和药物化学研究的不断深入,对多样性和选择性的需求也越来越高。二苯甲酮腙作为一个多官能团的化合物,具有很强的反应活性和分子适配性,因此具备广阔的应用前景。未来,我们可以进一步优化合成方法,提高产率和选择性;同时,应该探索更多的二苯甲酮腙衍生物,寻找具有更好生物活性的化合物。此外,二苯甲酮腙与能源转换、材料科学等领域也存在一些潜在的联系,未来还有很大的发展空间。 总而言之,二苯甲酮腙作为一种重要的有机化合物,在有机合成和药物化学领域具有广泛的应用前景。通过深入研究和开发,相信二苯甲酮腙将会为我们带来更多的机会和挑战,推动有机化学和药物化学的进一步发展。 ...
背景及概述 [1] 1,4-二溴-2,3-丁二酮是一种常用的医药合成中间体,可以通过2,3-丁二酮与溴反应制备,并经过后处理得到纯化的产物。 制备方法 [1-2] 报道一、 将2,3-丁二酮(10g;116mmol)和20mL CHCl 3 加入带有回流冷凝器和滴液漏斗的250mL圆底烧瓶中。将溴(37g,12mL,232mmol)溶解在25mL CHCl 3 中,并缓慢滴加到反应混合物中。在50℃下反应,直到没有HBr析出。将粗混合物冷却过夜后,过滤沉淀产物。通过从CHCl 3 中重结晶,得到纯化的1,4-二溴-2,3-丁二酮。 报道二、 将2,3-丁二酮(5.000g,58.0mmol)的CHCl 3 (10mL)溶液缓慢滴入溴(18.560g,116.0mmol)的CHCl 3 (6mL)溶液中。反应在48℃下进行3小时。将混合物在冰浴中冷却2小时,然后过滤沉淀物并通过从CHCl 3 中重结晶来纯化产物。最终得到黄色固体的1,4-二溴-2,3-丁二酮。产量为9.112g(65%)。熔点为116-117℃。 1 HNMR(400MHZ,CDCl 3 ):δ4.33(s,4H,CH2)。 13 CNMR(100MHZ,CDCl 3 ):δ187.8(CO),28.4(CH2)。 参考文献 [1] Synthesis and electropolymerization of 3,4-substituted quinoxaline functionalized pyrrole monomer and optoelectronic properties of its polymer [2] NHC metal (silver, mercury, and nickel) complexes based on quinoxaline-dibenzimidazolium salts: synthesis, structural studies, and fluorescent chemosensors for Cu2+ by charge transfer ...
4-(三氟甲基)亚苯基肼是一种具有较好生物活性的化合物,可用于制备含羧酸肟脂的1,2,4-三唑类化合物,并在抑制柑橘溃疡病菌、烟草青枯病菌及水稻白叶枯病菌方面发挥作用。 制备方法 (1) 取无水丙酮、无水乙醇、无水碳酸钾和盐酸羟胺作为反应原料,在适当条件下反应得到白色针状晶体。 (2) 取丙酮肟、无水丙酮、无水碳酸钾和氯乙酰氯作为反应原料,在适当条件下反应得到淡黄色油状液体。 (3) 取苯甲酸、无水乙醇和浓硫酸作为反应原料,在适当条件下反应得到无色透明液体。 (4) 取苯甲酸乙酯、无水乙醇和水合肼作为反应原料,在适当条件下反应得到白色固体。 应用 4-(三氟甲基)亚苯基肼可用于制备丙烷-2-酮O-(2-(3-苯基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰基)肟,并在抑制柑橘溃疡病菌、烟草青枯病菌及水稻白叶枯病菌方面发挥较好的生物活性。 (1) 取4-(三氟甲基)亚苯基肼、无水乙醇、氢氧化钾和二硫化碳作为反应原料,在适当条件下反应得到白色固体。 (2) 取2-苯基-5-巯基-1,3,4-噁二唑、无水乙醇和水合肼作为反应原料,在适当条件下反应得到粉红色固体。 (3) 取3-苯基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑、无水乙腈、无水碳酸钾、氯乙酸丙酮肟酯和碘化钾作为反应原料,在适当条件下反应得到白色固体。 参考文献 [1]CN105837523-含羧酸肟脂的1,2,4-三唑类化合物、其制备方法及应用 ...
黄连素是一种临床常用药物,除了用于消化道细菌感染外,还有其他疾病的疗效。下面介绍15种新的应用方法。 1.治疗溃疡性结肠炎 将黄连素制成0.2%的水溶液,每次取100ml加入锡类散,加温至38℃,灌肠2小时以上,连续使用14天。 2.治疗复发性口腔溃疡 每次漱口后,将无味黄连素药膜敷在溃疡面上,每日使用3-4次,疗程不超过4天。或者将黄连素与冰片研细末,与猪胆调和匀外搽患处,早晚各1次。 3.治疗化脓性中耳炎 使用黄连素配制的滴耳液加入消痔灵注射液,每日滴耳5-6次,连续使用5-7天。 4.治疗脓疱疮 将黄连素溶解在水中,用来洗患处,每日使用2次,然后用黄连素溶液湿敷患处,每日使用2-3次,连续使用2-3天。 5.治疗痱子 将黄连素溶解在温水中,每日早晚洗浴1次,连续使用3-5天。 6.治疗小儿感染性腹泻 将黄连素研细末,加入适量清水调成糊状,外敷脐部,每日换药1-2次,连续使用1-2天。 7.治疗小儿痄腮 将黄连素研细末,加入大黄粉混匀,加入适量清水调成稀糊状,外敷双足心涌泉穴,每日换药1-2次,连续使用3-5天。 8.治疗小儿疖肿 将黄连素研细末,加入大黄粉、蒲黄粉、水飞硫磺混匀,加入适量清水调成稀糊状,外涂或敷患处,每日使用3-5次,连续使用3-5天。 9.治疗2型糖尿病 在生活方式控制的基础上,口服黄连素片0.4g/次,每日3次,连续使用14天,连续使用2个疗程。有效率为94.6%。 10.治疗心律失常 口服黄连素0.4-0.5克,每天4次,可以减少早搏次数,甚至使早搏消失。 11.治疗高血压 口服黄连素0.4-0.6克,每天3-4次,连续使用4周,可以降低血压。 12.治疗脑缺血和血栓 口服黄连素1.2克,每日分4次,连续使用4周,有效率达95%。 13.治疗充血性心力衰竭 口服黄连素0.4克,每天3次,可以改善病情。 14.治疗脚气 将黄连素捣碎成粉状,撒在脚趾缝中,可以止痒、抗菌。每天使用1-2次,连续使用2周左右。 15.治疗带状疱疹 将黄连素片剂研成细末,与蒸馏水调成稀糊状,涂于患处。对于面积小、病程短、症状轻者,每日使用2次。对于重症患者,可以加用其他药物治疗。 参考文献 [1]中西医结合杂志,1988,8(12):711 [2]中国药店,2002,7(16):73 [3]实用内科杂志,1985,5(11):587 [4]临床荟萃,1990,5(20):454 [5]临床荟萃,1993,8(17-18):859 [6]河北医药,1998,20(5):295 来源:基层医师公社 ...
1-戊烯-3-醇是一种无色油状液体,微溶于水,可溶于乙醇等有机熔剂。它的沸点为114~115℃,相对密度为0.839,折射率为1.4239。 天然来源 1-戊烯-3-醇存在于香蕉、甜瓜和绿茶等食物中。 感官特点 1-戊烯-3-醇具有果香、蔬菜香和辣根的气味。 应用建议 1-戊烯-3-醇可用于调配橙子、西红柿、辣根、黄瓜和其他蔬菜香精。 建议用量 在最终加香食品中的浓度约为2~8.8mg/kg。 安全管理 1-戊烯-3-醇的FEMA编号为3584,FDA编号为172.515,CoE编号为11717。根据中国GB 2760-1996的批准,它可以作为食品香料使用。 ...
噻吗洛尔是一种β肾上腺素受体拮抗药,其作用强度是普萘洛尔的8倍,但没有选择性和膜稳定作用,也没有直接抑制心脏作用。此外,噻吗洛尔还具有降低眼压的作用,主要是通过减少房水生成来实现。 噻吗洛尔的适应症 噻吗洛尔适用于治疗眼高压症或开角型青光眼患者的眼内压升高症状。 噻吗洛尔的用法用量 噻吗洛尔以滴眼的方式使用,初始剂量为每天上午一次,每次一滴。如果眼内压控制不佳,可以考虑与其他药物联合使用以降低眼内压。不建议同时使用两种β受体阻滞剂。 噻吗洛尔的副作用 噻吗洛尔最常见的副作用是眼烧灼感和刺痛。还可能引起泪液分泌减少、角膜知觉减退、浅层点状角膜病变、过敏性结膜炎等。滴眼液被吸收后,还可能出现心动过缓、心律失常、头晕、肌无力加重、感觉异常、嗜睡、失眠、支气管痉挛、呼吸衰竭、呼吸困难、鼻腔充血、咳嗽等症状。对于糖尿病患者,噻吗洛尔可能掩盖低血糖症状。 噻吗洛尔的禁忌 以下患者禁用噻吗洛尔: 1. 支气管哮喘患者 2. 具有支气管哮喘史的患者 3. 重度慢性阻塞性肺疾病患者 4. 窦性心动过缓 5. Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞 6. 明显心脏衰竭 7. 心源性休克 8. 对本品任一成分过敏者 噻吗洛尔的注意事项 1. 对于脑血管供血不足的患者,使用β-肾上腺素受体阻滞剂时要小心,如出现脑血量减少的迹象,应考虑选择性治疗。 2. 使用眼科产品的多剂量容器可能引起细菌性角膜炎,患有角膜疾病或眼表面上皮细胞损伤的患者要注意避免污染。 3. 使用抑制剂水溶液治疗的患者可能引起脉络膜脱落。 4. 在治疗闭角型青光眼时,不应单独使用噻吗洛尔,因其对瞳孔的收缩作用很小。 5. 使用β受体阻断剂时,过敏史或对过敏原有严重过敏反应的患者可能更易对过敏原发生反应。 6. β肾上腺素受体阻断剂可能引起肌肉无力或肌无力症状,噻吗洛尔很少增加重症肌无力患者的肌无力症状。 7. 使用噻吗洛尔时,患者应避免将眼药瓶口接触眼部或眼周,以防细菌污染。患者还应注意眼药瓶的清洁和正确使用方法。 8. 运动员在使用噻吗洛尔时要谨慎。 ...
二氯喹啉酸是一种广泛应用的除草剂,可用于稻田、大豆、高粱、小麦、玉米等作物田以及草坪、休耕地的杂草防治。它对禾本科杂草和一些阔叶杂草具有良好的防治效果。在亚洲、南美洲、北美洲以及欧洲稻区,二氯喹啉酸因其用药剂量小、有效期长、施用适期宽等优点而被广泛应用。 二氯喹啉酸的性质 二氯喹啉酸原药外观为淡黄白色晶体,具有一定的熔点和密度。它在不同溶剂中的溶解度不同,对一些溶剂几乎不溶。二氯喹啉酸对光和热较稳定,在一定的pH范围内不易水解,也不具有腐蚀性。 二氯喹啉酸的用途 二氯喹啉酸是一种激素型的喹啉羧酸类除草剂,主要用于稻田防治稗草。它还可以防治其他一些杂草,如雨久花、田菁、水芹、鸭舌草和皂角等。 使用二氯喹啉酸的注意事项 1. 使用二氯喹啉酸后,土壤中可能会残留较多的药物,对后茬作物可能会产生药害。后茬作物可以选择水稻、玉米、高粱等。 2. 一些作物对二氯喹啉酸比较敏感,如茄科、伞形花科、藜科、锦葵科、葫芦科、豆科、菊科和旋花科作物。在使用二氯喹啉酸时要注意避免对这些作物造成伤害。 3. 二氯喹啉酸可以与其他除草剂混用,如杀草丹、苄嘧磺隆、敌稗等。 二氯喹啉酸的药害和毒性 二氯喹啉酸可能会引起水稻叶色变暗、心叶卷曲等药害症状。对于水稻根系,长期接触二氯喹啉酸可能导致生长不良和根系活力下降。急性毒性方面,大鼠经口摄入一定剂量的二氯喹啉酸可能导致中毒甚至死亡。 解决二氯喹啉酸药害的措施 当水稻受到二氯喹啉酸药害时,轻微的药害可以自行恢复,可以适当增施肥料来促进恢复。如果药害较重,可以使用赤霉素和腐殖酸盐进行叶面喷施,或者使用芸苔?吲乙?赤霉酸可湿性粉剂进行喷施,这些方法都可以有效解除二氯喹啉酸药害。 ...
氟哌啶醇是一种白色或类白色的结晶性粉末状药物,没有气味和味道。它在氯仿中可以溶解,在乙醇中稍微溶解,在乙醚中微量溶解,在水中几乎不溶。氟哌啶醇主要用于治疗精神病。 氟哌啶醇的适应症是什么? 1.氟哌啶醇主要用于治疗各种急性和慢性精神分裂症以及躁狂症等疾病。 2.它也可以用于焦虑性神经症的治疗。 3.此外,它还可以用于儿童多发性抽动秽语综合征(Tourette综合征)的治疗。 氟哌啶醇的作用机制是什么? 氟哌啶醇通过阻断脑内多巴胺受体发挥作用,抑制多巴胺神经元的效应,并能加速多巴胺的转化。此外,它还可以阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体,产生相应的生理影响。 使用氟哌啶醇有哪些禁忌症? 1.对本药过敏者禁止使用。 2.重症肌无力患者禁止使用。 3.严重心脏病患者禁止使用。 4.帕金森综合征患者禁止使用。 5.严重中枢神经抑制状态者禁止使用。 6.骨髓抑制者禁止使用。 使用氟哌啶醇可能出现的不良反应有哪些? 1.血液方面:可能出现白细胞减少。 2.心血管系统:有报道出现心律失常、高血压或低血压、心跳骤停等症状。 3.精神神经系统:(1)常见的锥体外系反应,如肌张力障碍、迟发性运动障碍等。(2)可能引发癫痫发作。(3)可能出现静坐不能、烦躁不安、精神异常等症状。(4)可能导致认知功能障碍(意识模糊、记忆损害、定向力障碍、运动行为缓慢)及中毒性脑病。 4.代谢/内分泌系统:有报道出现低血糖、体重增加、高催乳素血症、男性乳腺发育、抗利尿激素分泌异常、高热、神经阻滞剂恶性综合征等症状。 5.胃肠道:常见的不良反应包括畏食、消化不良、恶心、呕吐、便秘、腹泻和唾液分泌过多,也有报道出现肠梗阻。 6.泌尿生殖系统:可能出现性功能障碍。 7.肝脏:有报道出现胆汁淤积性肝病。 8.呼吸系统:有报道出现急性喉部肌张力障碍。 9.皮肤:可能出现脂溢性皮炎、斑丘疹、痤疮型皮疹、红斑结节,也有个案报道出现光敏反应、斑秃。 10.肌肉骨骼系统:有报道出现重症肌无力、横纹肌溶解、髋关节骨折。 如果在使用氟哌啶醇过程中出现任何不适,请及时咨询医师或药师;如果不适严重或无法缓解,请及时就医。 ...
1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺是一种常温常压下为白色或者灰白色固体的有机合成和医药化学中间体。它可以用于修饰和衍生化医药分子和生物活性分子。此外,它还是一种磷脂酸乙醇胺 (PE) 脂质,可用于合成脂质体。 图1 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺的化学结构式 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺的溶解性如何? 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺可以溶于强极性的有机溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺等,并且在加热的情况下溶解性变好,但是其在低极性和非极性的醚类溶剂和石油醚中溶解性差。 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺有哪些应用转化? 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺可以用于合成脂质体。在有机合成转化中,它的氨基结构可以和琥珀酸酐反应,得到氨基酰化的目标产物分子;此外,氨基还可以和羰基化合物缩合生成亚胺单元,亚胺结构可以在还原剂的作用下得到氨基烷基化的衍生物。 图2 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺的应用转化 将1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺(15.0克)和羰基二咪唑(3.9克)溶解在70毫升的甲苯中,所得的反应混合物在100℃下搅拌反应1小时,然后向反应混合物中加入三乙胺2.0克。向溶液中滴加溶于甲苯的聚乙二醇(平均分子量;2,000)40.0克,在真空中蒸发溶剂,然后进行反应。将产品溶解在500毫升的丙酮中,过滤不溶性物质,所得的滤液在真空下蒸发溶剂,最后将残余物通过硅胶柱色谱法分离纯化即可得到目标产物分子。 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺的储存条件是什么? 1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺具有多个磷酸酯键,化学性质较为活泼。它需要密封保存在低温(-20度)且干燥的环境中。 参考文献 [1] Song, Yan-feng et al Scientific Reports, 5, 16125; 2015 [2] Kubo, Kazuhiro et al Eur. Pat. Appl., 1241172, 18 Sep 2002 ...
2,6-二氟吡啶是一种重要的农药中间体,可用于合成多种除草剂。传统的合成方法是通过二氯吡啶和氟化钾(或氟化铯)的亲核取代反应,在高温下进行反应。然而,这种方法存在溶剂回收困难、产物分离困难等问题。 近年来,室温离子液体作为一种“清洁”溶剂和新催化体系受到了化学工作者的关注。室温离子液体是一种液态的熔盐体系,具有优异的化学和热稳定性,低蒸汽压,能溶解多种有机无机化合物及金属配合物。 本实验方法利用室温离子液体1-丁基-3-甲基-咪唑六氟磷酸盐和1-丁基-3-甲基-咪唑四氟硼酸盐作为溶剂,将2,6-二氯吡啶和氟化钾(或氟化铯)在200℃左右进行亲核取代反应。实验结果表明,室温离子液体作为溶剂不仅具有相催化作用,而且产物产率较高,易于分离,溶剂可重复使用,整个反应过程对环境无污染。 图1 2,6-二氟吡啶的合成反应式 实验操作: 在一个100mL三口瓶中加入50mL离子液体,0.12mol KF,0.02mol CsF,0.06mol的2,6-二氯氯吡啶和0.5克碳酸钾,反应混合物在剧烈搅拌下加热升温至200℃,保持10~15个小时后,停止加热,冷却后用无水乙醚萃取,减压蒸去乙醚,柱层析,旋蒸除去溶剂得到产物2,6-二氟吡啶。 参考文献 [1]US4071521 A1, 1978 ; ...
四氢糠醇是一种优良的极性有机溶剂,同时它可以用作生产多种有机高分子的原材料,它的下游产品可取代多种石油化工产品。在石油资源不断减少,环境污染日益严重的今天,它可以代表人类的化工产业的未来。 它的绿色批量化生产可以缓解目前石油资源短缺和环境污染严重的问题。它可以用氢气和糠醛为原材料在催化剂作用下合成。而糠醛可以从数量巨大的玉米芯中提取,氢气可以用我国储量丰富的煤、天然气、页岩气与廉价的水在高温高压下大量制备。它的瓶颈在于催化剂的使用。 目前使用的催化剂对反应速率的改变效果不够理想,对反应条件要求较为严苛,而且含有铅,铋,镉,汞,铜等重金属元素。对环境并不友好,而且会让下游产品不可避免的被重金属元素污染。现在理想的解决办法是使用生物催化剂酶。酶的使用不仅让生产过程中反应条件变得温和,而且对环境更加友好,减少不必要的生产成本。但酶的合成十分困难,解决办法是从生物体内提取。大自然中植物体内多糖和杂环化合物的合成酶和不饱和化合物氢化酶是突破口。 其次,可以对原金属催化剂加以改良,用常见的铁和低毒的铬,锌等金属元素替换原先的镉,汞,镍等金属元素。例如用氧化锌替换原晶格中的氯化汞。这样可以减少重金属污染。还可以将糠醛溶解在高沸点有机溶剂中通入氢气加以氢化,这样可以减少电能的使用,让反应条件变得温和。 最后,四氢糠醇的绿色化生产可以缓解目前人类面临的环境恶化与石油短缺的问题,它的绿色化生产一定有更多的方法等待人类去探索发掘。 ...
强迫症(Obsessive-Compulsive Disorder,OCD)是一种以反复出现的强迫思维(obsessions)和强迫行为(compulsions)为主要症状的精神疾病。强迫思维指反复出现的侵入性的想法、画面及冲动,通常与焦虑相关。强迫行为往往被强迫思维驱动,指为了缓解强迫思维产生的焦虑所作出的重复、耗时的行为或心理习惯。罹患强迫症的人会陷入一种无意义、且令人沮丧的重复的想法与行为当中,一直希望结束却又无法摆脱这些强迫观念和行为。这些念头和行为严重影响了强迫症患者的生活质量,一些症状严重的患者甚至难以正常的工作和学习。作为一种致残性较高的疾病,强迫症当前的治愈率并不理想。 利鲁唑是否适用于强迫症的治疗? 利鲁唑已被FDA批准治疗肌萎缩侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis, ALS,即渐冻症)。利鲁唑是最早用于治疗强迫症的谷氨酸类药物之一,它能够减少突触前谷氨酸释放,并促进神经胶质细胞对突触外的谷氨酸进行再摄取来降低谷氨酸浓度,因而被学者尝试用于难治性OCD的增效治疗。 以下为一些相关的研究结果: (1)2005年,Vladimir Coric等人首次进行了一项开放性研究,纳入了13名难治性强迫症患者,在他们当前药物治疗基础上加用利鲁唑。结果显示,有7名患者的耶鲁布朗强迫量表(Y-BOCS)减分率>35%,且利鲁唑耐受性良好,无严重不良反应。 (2)2014年,一项双盲安慰剂随机对照研究纳入了60名难治性的强迫症儿童,在现有治疗方案的基础上随机接受利鲁唑或安慰剂。结果表明,尽管大多数患者耐受该药物,但是未能证明利鲁唑的疗效优于安慰剂。 (3)2015年,美国耶鲁大学医学院发表了一项纳入40名OCD受试者的随机双盲安慰剂对照实验,结果发现利鲁唑组患者的Y-BOCS得分改善优于安慰剂组,且门诊患者中,利鲁唑组达到至少部分缓解(>25%)的患者比例高于安慰剂组。 (4)2016年,Emamzadehfard等人进行的一项纳入了50名患者的双盲安慰剂随机对照研究表明,利鲁唑作为SSRI类药物氟伏沙明的增效剂,在中重度强迫症中取得了不错的增效作用。 综上,大部分研究已表明了利鲁唑在与SSRI类药物合用时对于强迫症的治疗具有一定的增效作用,因而利鲁唑作为强迫症治疗的增效药物这一证据被写入《中国强迫症防治指南2016版》,然因研究样本量较小故证据等级(3/C)偏弱,将来需要进一步的研究加以证实其疗效。 利鲁唑的局限性以及治疗新进展 利鲁唑对于强迫症的增效研究提示谷氨酸能的亢进与OCD的发病机制有关,然片剂的口服吸收差(生物利用度仅60%)、服药时间对血药浓度的稳定性以及疗效要求较高(需要空腹服用)、大剂量会导致肝损等不良特性限制了它在临床的广泛应用。 为了解决利鲁唑的局限性,Biohaven制药公司已开发出了一种利鲁唑的三肽前体的新药,名叫Troriluzole,Troriluzole通过血浆中的氨肽酶会迅速转化为利鲁唑,该药在生物利用度、药代动力学和给药剂量方面均比利鲁唑有优势,表现在:口服吸收效果更好、服药方便(顿服)且时间不受饮食的限制、药物对肝脏的影响小等。该药已完成了II期临床研究,结果发现,该药对肝肾功能的影响均较小,具有良好的安全性,耐受性良好;在疗效方面,初步的研究结果发现:经标准化治疗效果欠佳的OCD患者采用SSRI类等药物合并Troriluzole治疗的效果明显优于单用SSRI类药物,Troriluzole的增效作用明显,用于评估强迫症状严重程度的Y-BOCS评分改善明显,且令人惊喜的是,对于症状严重程度更重的患者改善更明显。 ...
 
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