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引言: 4-碘苯甲酸乙酯,在许多工业和实验室环境中被广泛使用,然而其潜在的危害性也备受关注。了解其危害并采取有效的应对措施,是保护人员和环境安全的关键一步。 1. 4-碘苯甲酸乙酯是什么? 对碘苯甲酸乙酯,英文名称: Ethyl 4-iodobenzoate,CAS:51934-41-9,分子式:C9H9IO2,外观与性状:淡黄色油状,闪点:>230 °F,折射率:n20/D 1.5880(lit.)。4-碘苯甲酸乙酯是一种用于科学研究的多功能化合物。由于其独特的性质,它提供了广泛的应用,如药物合成和有机转化。 2. 应用 ( 1) 有机合成中间体 由于存在酯基和碘苯基, 4-碘苯甲酸乙酯可作为合成其他有机化合物的有用中间体。利用4-碘苯甲酸乙酯可生成联苯衍生物,根岸交叉耦合反应涉及将其转化为有机金属中间体,然后与另一个有机片段反应形成所需的联苯分子 。 4-碘苯甲酸乙酯作为对甲氧基苯基溴化镁制备的起始原料,该多功能有机金属试剂在复杂分子的合成中起着构建单元的作用。 ( 2) 生物有机化学研究工具 通过成熟的方法,碘苯基可以很容易地被其他官能团取代。这使 4-碘苯甲酸乙酯成为通过在生物分子中引入标记物或探针来研究生物过程的潜在有价值的工具。 ( 3)生物活性 初步研究表明, 4-碘苯甲酸乙酯可能对某些细菌和真菌菌株表现出抗菌活性。然而,需要进一步的研究来证实这些发现并了解其作用机制。 3. 4-碘苯甲酸乙酯的危害 根据 2012年OSHA危害沟通标准(29 CFR 1910.1200),该化学品被认为是有害的。以下是与4-碘苯甲酸乙酯相关的一些危害: ( 1)皮肤刺激 4-碘苯甲酸乙酯可引起皮肤刺激、发红和肿胀。 ( 2)眼睛刺激 4-碘苯甲酸乙酯可引起严重的眼睛刺激,包括流泪、发红和疼痛。 ( 3)呼吸道刺激 吸入 4-碘苯甲酸乙酯会刺激呼吸道,引起咳嗽、喘息和呼吸短促。 4. 个人防护 ( 1)工程措施 确保足够的通风,特别是在密闭的区域。通风系统。确保清洗站和安全淋浴间靠近工作地点。 ( 2)眼部和面部防护 按照 29 CFR 1910.133 或欧洲标准 EN166 中 OSHA 眼部和面部防护法规的规定,佩戴适当的防护眼镜或化学安全护目镜。 ( 3)皮肤和身体保护 佩戴适当的防护手套和衣物,防止皮肤暴露。 ( 4)呼吸防护 在正常使用条件下不需要防护设备。 ( 5)卫生措施 按照良好的工业卫生和安全规范处理。 5. 安全处理程序和预防 5.1 预防 ( 1)处理后彻底清洗脸、手和任何暴露的皮肤 ( 2)佩戴防护手套/防护服/护眼/面罩 ( 3)避免吸入灰尘/油烟/气体/薄雾/蒸气/喷雾 ( 4)只能在室外或通风良好的地方使用 5.2 处理 避免接触皮肤和眼睛。避免接触皮肤和衣物。再次使用前,应将被污染的衣物和手套,包括里面的衣物和手套脱下并清洗。避免吸入蒸汽或雾气。不要吞食。如果吞食,立即寻求医疗救助。处理后要彻底清洗。 5.3 存储 保存在干燥、阴凉、通风良好的地方。保持容器密封。不兼容材料。强氧化剂。 6. 急救措施 ( 1)眼睛接触 立即用大量的水小心冲洗几分钟。摘掉隐形眼镜,如果有并且容易做到的话。如果眼睛刺激持续存在 :求医。 ( 2)皮肤接触 立即用肥皂和大量的水冲洗,同时脱掉所有被污染的衣服和鞋子。 ( 3)吸入 远离暴露,躺下。移到空气新鲜的地方。 ( 4)摄入 不要催吐。不要给昏迷的人口服任何东西。多喝水。如果可能的话,之后喝牛奶。 ( 5)医生须知 对症治疗 7. 结论 在处理 4-碘苯甲酸乙酯时,关键的安全注意事项包括认识到其潜在危险性、采取预防措施以降低风险,并遵守相关法规。强调对这一化合物的风险意识和进行适当的培训是至关重要的。持续保持警惕,严格遵守安全准则可以有效预防事故发生,确保实验室和工作场所的安全环境。我们应最大程度地降低与4-碘苯甲酸乙酯相关的潜在风险,确保工作和实验过程的安全性和可持续性。 参考: [1]https://cfpub.epa.gov/ecotox/ [2]https://www.fishersci.com/store/msds?partNumber=AC249640250&countryCode=US&language=en [3]https://www.smolecule.com/ [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/142891 ...
近期针对 三氧化二砷 的剂型研究不断深入,旨在提高药物的溶解性、生物利用度和患者便利性,为其应用带来更多选择和优势。 背景: 砷( As)是一种非金属元素,是元素周期表中第33号元素。砷有-3、0、+3和+5四种价态,可以形成两种氧化物:As2O3和As2O5。其 中, As2O3(白砒)是一种剧毒品,口服0.1g可致人死亡,长期接触可致癌。As2O3在农业、医药、工业及新兴工业都有一定的应用。农业方面,可用作杀虫剂、杀菌剂和干燥剂等。医药方面,可用来制造医药品,如三氧化二砷、亚砷酸在临床上可用于肿瘤的治疗。工业方面,可用在玻璃工业中的玻璃澄清剂和脱色剂,以及陶瓷工业中陶釉的乳浊剂等。新兴电子工业,可用于半导体砷化镓的制备。三氧化二砷还可以用作高纯砷制品的原料。 剂型: 制药工业和新型给药系统的发展为优化 As2O3的剂型,实现As2O3增效减毒带来新的变革和机遇,近些年来涌现出大量As2O3制剂的创新研究。 ( 1)普通脂质体 张旭等学者利用超声薄膜分散法成功制备了 As2O3脂质体,相较于单室脂质体制备方法更为简便。与生理盐水对照组相比,As2O3使大鼠的中位生存期从20天延长至23天,而As2O3脂质体组中第一只动物的死亡时间延长至58天。因此,As2O3脂质体显著延长了携带胶质瘤的大鼠的生存期。刘春秀等采用醋酸铜梯度法制备As2O3脂质体(ATO-Cu-L),其包封率可达83.54%。ATO-Cu-L与As2O3注射液相比,ATO-Cu-L的血浆半衰期从(3.08±0.66)h延长至(7.01±0.77)h(P<0.05),AUC0-12h从(15093.66±1565.20)μg·h·L?1增加至(248538.53±16069.90)μg·h·L?1(P<0.05),血浆清除率显著降低。 ( 2) 纳米微球 周洁等人采用交联固化方法成功制备了白蛋白纳米微球,并对制备技术进行了优化。所得到的 As2O3纳米微球在几个理化指标上均优于单纯的As2O3,包括微球的尺寸分布百分比(96.1%)、载药量(6.55%)和药物包封率(85.11%)。释药实验结果显示,As2O3蛋白微球在体外能够缓慢释放As2O3,延长对肿瘤的作用时间,减少对正常细胞的毒性作用。此外,肿瘤细胞对蛋白微球的内吞作用可提高肿瘤细胞内As2O3的浓度,从而增强治疗效果。 ( 3)聚乳酸纳米粒 王琪等以聚乳酸、聚乙二醇修饰的聚乳酸为载体材料采用复乳溶剂挥发法制成 2种As2O3纳米粒(arsenictrioxide-loadedpolylacticacidnanoparticle,As2O3-PLA-NP;arsenictrioxide-loadedpolylacticacid-polyethyleneglycolmethoxynanoparticle,As2O3-mPEG-PLA-NP)。这2种纳米粒在给药2h内均无突释。与As2O3生理盐水组相比,As2O3-PLA-NP的T1/2为As2O3生理盐水组的1.52倍,AUC为其1.42倍,而As2O3-mPEG-PLA-NP体内长循环效果更显著,T1/2为As2O3生理盐水组的2.53倍,AUC为其2.20倍。这2种纳米粒在循环系统中的滞留时间均明显延长,药物清除率降低,具有一定的缓释作用。 ( 4) 口服制剂 As2O3的口服制剂由于其使用简便,较容易被患者所接受。中国香港大学的研究员团队于2000年成功研发了As2O3口服制剂,于2003年申请专利,并已经应用于临床。口服制剂与普通注射剂相比更安全,并且患者耐受性良好。常规的As2O3给药方案可诱发心律失常,甚至猝死,而口服给药吸收较慢,血浆峰浓度较低,可能减轻心脏毒性作用风险。刘文生等还采用高效液相色谱-氢化物生成-原子荧光光谱测定血浆中砷代谢物的含量,以阐明口服As2O3的药动学特性。该研究发现,口服As2O3在给药后迅速达到最大血药浓度,绝对生物利用度为81.03%,大鼠体内总砷分布趋势为全血>肾>肝>心脏。口服As2O3可被快速吸收,耐受性良好,且砷代谢物的生物积累具有器官特异性和剂量特异性。 ( 5)膏剂 中医指膏状制剂,用水或植物油将药物煎熬浓缩而成,分为内服和外用两类。 As2O3一般制成外用的膏剂,加以辅料改善其难溶性与渗透性,对皮肤或粘膜起局部治疗作用。《疡科遗编》记载有瘿瘤膏,由白砒、甘遂、大戟、芫花制成,甘遂利水消肿,大戟消肿散结,芫花泻水逐饮,有助于提高As2O3疗效,减少As2O3用量,减轻毒性,可用于治疗一切痰瘤。 参考文献: [1]朱新悦,袁一超,许杭俊等.不同剂型三氧化二砷增效减毒作用的研究进展[J].中草药,2023,54(08):2698-2704. [2]廖润锐,石春鹏,付文琪等.三氧化二砷新剂型的研究进展[J].中国现代应用药学,2023,40(03):414-420.DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2023.03.022. [3]石靖,易宇,郭学益.含砷废水制备三氧化二砷的工艺研究[J].金属材料与冶金工程,2015,43(04):17-24. ...
本文将探讨邻溴三氟甲苯的应用领域及其在相关领域中的作用,旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景:邻溴三氟甲苯是一种有机溴化合物,具有广泛的应用领域。它在医药、化工、农药等领域中被广泛应用。由于其独特的化学结构和物理性质,邻溴三氟甲苯在合成新型化合物、制备高效农药、制备医药中间体等方面具有重要的作用。 应用: 1. 合成 2-(2,2- 二氟乙氧基 )-6- 三氟甲基苯磺酰氯 五氟磺草胺是美国陶氏益农公司开发的一 种磺酰胺类除草剂,其作用机制同目前的磺胺脲类及咪唑啉酮类一样均为乙酰乳酸合成酶 (ALS) 抑制剂。五氟磺草胺用于水稻田及秧田等多种杂草的高效防治,残留的五氟磺草胺易被光解及 微生物降解。由于五氟磺草胺的低毒、高效、环境友好受到研究人员的极大关注。 2-(2,2- 二氟乙氧基 )-6- 三氟甲基苯磺酰氯是合成五氟磺草胺的关键中间体之一。 以邻溴三氟甲苯为原料,经混酸硝化、溴化、硝基还原、重氮化脱氨基、格氏交换甲硫基化、乌尔曼醚化、氯气氧化等步骤合成 2-(2,2- 二氟乙氧基 )-6- 三氟甲基苯磺酰氯。该路线反应条件避免了丁基锂的使用,使其工业化生产更加安全、经济。 其中, 2- 溴 -3- 三氟甲基 -5- 硝基 - 溴苯以邻溴三氟甲苯为原料合成,具体步骤如下: 将带有搅拌的 250 mL 四口瓶中,加入 78 g 邻溴三氟甲苯 (0.35 mol) , 24 g 发烟硝酸,然后滴加 52 g 浓硫酸,滴毕升温至 50~60 ℃ ,保温约 4 小时。取样用 GC 检测起始原料转化完毕后,降温至室温加入液溴 33.6 g(0.21 mol , 0.6 eq.) 。升温至 70~80 ℃ ,保温 10 小时。 GC 检测中间体转化完全后,降温至室温将其倒入 500 mL 冰水中,用 3*100 mL 氯仿萃取后脱溶得 116 g 2- 溴 -3- 三氟甲基 -5- 硝基 - 溴苯,收率 96 % 。 2. 合成比卡鲁胺 比卡鲁胺是捷利康公司所研究开发出的一种抗雄激素类药物,它的商品名称是康士得 (Casodex) 。比卡鲁胺可以与一种促黄体激素释放激素类似物,例如亮丙瑞林 (Leuprorelin) 或者戈舍瑞林 (Goserelin) 等一起使用,其疗效比较适用于晚期阶段的前列腺癌的联合治疗。可以邻溴三氟甲苯为原料合成,合成路线如图所示: 以邻溴三氟甲苯为起始原料,经过第一步硝化反应得到 2- 溴 -5- 硝基 三氟甲苯( 7 ),经过第二步氰基化反应得到 4- 硝基 -2- 三氟甲基苯甲腈( 8 ), 经过第三步还原反应得到中间体 4- 氨基 -2- 三氟甲基苯甲腈( 3 ),再经过第四步 里面的甲基丙烯酰氯( 2 )的酰基化反应可以得到 N-[4- 氰基 -3-( 三氟甲基 ) 苯基 ]-2- 甲基丙烯酰胺( 4 ),经过第五步里面的烯烃的环氧化反应可以得到 N-[4- 氰基 -3-( 三氟甲基 ) 苯基 ]-2- 甲基 -2- 环氧丙酰胺( 5 ),经过第六步里面的对氟苯硫酚的 缩合反应可以得到 N-[4- 氰基 -3-( 三氟甲基 ) 苯基 ]-3-[(4- 氟苯基 ) 硫 ]-2- 羟基 -2- 甲基 丙酰胺( 6 ),最后经过第七步里面的硫醚的氧化反应可以得到 N-[4- 氰基 -3-( 三 氟甲基 ) 苯基 ]-3-[(4- 氟苯基 ) 磺酰基 ]-2- 羟基 -2- 甲基丙酰胺( 1 )。 参考文献: [1]黄成美 , 徐海鹏 , 徐小雨等 . 2-(2,2- 二氟乙氧基 )-6- 三氟甲基苯磺酰氯的合成新路线 [J]. 广东化工 , 2020, 47 (06): 15-16. [2]李云龙 . 比卡鲁胺的合成及工艺改进 [D]. 武汉工程大学 , 2017. [3]李云龙 , 冯菊红 , 葛燕丽等 . 比卡鲁胺的合成工艺改进 [J]. 化学与生物工程 , 2017, 34 (04): 39-41+46. ...
背景及概述 [1] 4-吡啶巯基乙酰氯盐酸盐是一种常用的医药合成中间体。 制备 [1] 制备4-吡啶巯基乙酰氯盐酸盐的方法如下: 1)制备4-吡啶基巯基乙酸:将氢氧化钠和水置于装有冷凝器的烧瓶中,搅拌后加入巯基乙酸和4-氯吡啶盐酸盐。在回流温度下加热混合物,然后加入脱色炭。过滤后酸化溶液并冷却,收集固体。 2)制备4-吡啶巯基乙酰氯盐酸盐:将7-氨基头孢菌素酸在二氯甲烷中浆化,然后加入三乙基氨基和4-吡啶基巯基乙酰氯盐酸盐。反应后冷却并过滤固体。 主要参考资料 [1] JPS5121995 WERKWIJZE TER BEREIDING VAN CEFALOSPORANZUUR-DERIVATEN ...
FMOC-L-天冬氨酸是一种可用于有机合成反应的化合物。Fmoc固相肽合成是一种温和且方便的肽合成方法,自1970年代末以来得到广泛应用。与Boc方法相比,Fmoc方法可以在更酸性的条件下去除氨基酸的侧链保护基,因为Fmoc基团对碱性较不稳定。然而,对于长肽而言,Boc方法仍然是一种有竞争力的选择。Boc方法基于两种对酸敏感的保护基的组合:对I/-保护的临时性叔丁氧羰基(Boc)和对亲核氨基酸侧链的半永久保护基,通常是(取代的)苄基酯或醚(Bzl,2-CI-Bzl,2,6-二-Br-Bzl),苄氧羰基(Z)及其衍生物,例如2-氯苄氧羰基(2-CIZ)和具有可比的酸稳定性的其他基团,例如对Arg的对甲苯磺酰基(甲苯磺酰基,Tos)。在Boc方法中,每个肽延长循环中的Boc基团通过中等强度的酸(通常为三氟乙酸(TFA))以10-100%的浓度除去。其他保护基团必须相对具有TFA抗性,以防止氨基酸侧链过早暴露引起的副反应。 FMOC-L-天冬氨酸的制备方法 FMOC-L-天冬氨酸的制备方法如下: 将两毫克的氨基酸衍生物称入旋盖玻璃小瓶(1cm3)和1cm3的HFIP中的0.1N(约0.37%w/v)盐酸中(10μl约37%HCl水溶液)加入每990μlHFIP)。将溶液静置,然后通过RP-HPLC分析。从三苯甲基阳离子的强烈黄色的外观判断,HFIP中0.1NHCl从Fmoc-Asp(OtBu)-OH中去除/V-Trt基团几乎是瞬间的。反应10分钟后,通过HPLC无法辨别痕量的起始原料,得到FMOC-L-天冬氨酸。 主要参考资料 [1] WO2014033466 - METHOD AND COMPOSITIONS FOR REMOVING ACID-LABILE PROTECTING GROUPS ...
白酒的香气主要来自于香精香料。酯类是白酒香气的主要成分,其中包括己酸乙酯、乳酸乙酯、乙酸乙酯、丁酸乙酯、戊酸乙酯等。乙酸乙酯是一种无色透明液体,具有芳香气味。目前,乙酸乙酯的生产方法主要有四种:酯化法、乙醛缩合法、乙烯加成法和乙醇脱氢法。 1、酯化法: 酯化法是国内生产乙酸乙酯的主要工艺路线,是一种传统的方法。该方法使用乙酸和乙醇作为原料,以硫酸作为催化剂,通过酯化反应、脱水和分馏等步骤得到乙酸乙酯。然而,这种方法存在生产成本高、设备腐蚀严重、反应废液处理困难、食品消耗大等问题。 2、乙醇脱氢法: 传统工艺需要通过乙醇氧化脱氢生成乙醛,再将乙醛氧化生成乙酸,最后通过酯化反应得到乙酸乙酯。而新工艺直接使用乙醇在催化剂的作用下一步氧化生成乙酸乙酯。这种方法的特点是生产成本低,适用于没有甲醇法制醋酸的地区。虽然该工艺简单易操作,基本无腐蚀和废液排放,但产品质量不如酯化法,不适合用于食品、酒类增香等行业。 3、乙醛缩合法: 乙醛在乙醇铝的催化下生成乙酸乙酯。通过连续加入乙醛、乙醇铝等原料,在0-20进行反应,最后通过蒸馏得到乙酸乙酯。这种工艺的优点是反应在常压低温下进行,工艺条件较为温和。然而,铝基催化剂不能回收,蒸馏废液中的乙醇铝会与水生成氢氧化铝,造成环境污染。国外多数采用此法生产乙酸乙酯,国内也有人在进行研发。 4、乙烯与乙酸直接酯化法: 乙烯在水蒸气存在下发生水合反应生成乙醇,然后与乙酸发生酯化反应生成乙酸乙酯。这种工艺依赖乙烯资源,只有在乙烯和醋酸资源丰富且价格低廉的地区才能经济地生产。 ...
三甲基一氯硅烷是一种有机硅化合物,其化学式为(CH3)3SiCl。它由一个硅原子与三个甲基基团和一个氯原子连接而成。 三甲基一氯硅烷具有以下特点: 它是一种无色液体,具有刺激性气味。 它具有良好的溶解性,可溶于多种有机溶剂,如苯和醇。 三甲基一氯硅烷具有较高的热稳定性和化学稳定性。 三甲基一氯硅烷在多个领域具有广泛应用,包括但不限于以下几个方面: 有机硅合成:三甲基一氯硅烷是许多有机硅化合物的重要中间体,可用于制备硅烷、硅醚、硅橡胶等。 表面处理剂:三甲基一氯硅烷可作为表面处理剂,涂覆在材料表面形成硅烷膜,提供防水、耐磨、抗污染等性能。 功能性材料:三甲基一氯硅烷可用于制备各类功能性材料,如光学材料和电池材料。 化学试剂:三甲基一氯硅烷还可作为重要的化学试剂,在合成化学和分析化学中起到催化、保护和试剂的作用。 在使用和储存三甲基一氯硅烷时,需要注意以下事项: 三甲基一氯硅烷具有刺激性气味,避免长时间暴露于其蒸气中,以免对呼吸系统造成伤害。 使用时应戴好防护眼镜、手套和防护服,以保护皮肤和眼睛。 存储时应放置于阴凉、通风、干燥的地方,远离火源和氧化剂。 在使用三甲基一氯硅烷时,应遵循安全操作规程,并参考相关材料的安全数据表格。 ...
2-碘苄醇是一种有机中间体,可通过还原邻碘苯甲酸甲酯的酯基得到。据报道,它可以用于制备2-碘苄碘。苄碘及其衍生物是一类重要的有机化合物,因其高反应活性而被广泛应用于烷基化反应、醚化反应、酯化反应、交叉偶联反应和有机金属化合物制备等多种化学反应中。 制备方法 在100mL的玻璃瓶中,按顺序加入2-(二苯膦基乙基)-(5,6,7,8-四氢喹啉基)胺钌配合物、NaBH 4 、邻碘苯甲酸甲酯和溶剂,然后将反应体系放入高压反应釜中。通过置换氢气和加热搅拌反应,最终得到2-碘苄醇溶液。 应用 2-碘苄醇可用于制备2-碘苄碘。具体方法如下: 在氮气保护下,将硼氢化钠、2-碘苄醇和1,4-二氧六环加入反应器中,加热反应后冷却,然后加入碘粒并密封反应器进行反应。反应结束后,通过水和乙酸乙酯的萃取和干燥,最终得到纯度大于99%的2-碘苄碘。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201510748129.5一种催化氢化羧酸酯还原制备醇的方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201811381110.1一种苄碘及其衍生物的制备方法...
糖尿病患者往往容易合并高尿酸血症,必须采用低嘌呤饮食,以避免痛风的发生。那么,高尿酸患者应该选择哪些食物呢? 一、常见食物嘌呤含量表(每百克) 不同食物嘌呤含量不同,整体嘌呤高低排序如下: 1. 果蔬类 果蔬类包含水果和蔬菜两大类,其嘌呤含量极低,对高尿酸朋友非但没有危害,反而能促进尿酸的排出,鼓励多吃! 2. 谷薯类 谷薯类即主食类,以提供能量为主,嘌呤含量相对较低。 3. 畜禽类 畜禽类包含猪、牛、羊、鸡、鸭等,其中鸭肉嘌呤含量最高,其他嘌呤含量适中,均在100~150mg范围。 4、鱼类 鱼类包含淡水鱼和海鱼,其嘌呤含量和鱼种类有关。整体上,鱼类嘌呤含量略高于禽畜肉类。 其中,尤为注意的是沙丁鱼、凤尾鱼和秋刀鱼,在鱼类中嘌呤含量最高,危险性最大,是要禁止食用! 5. 虾贝类 虾贝类主要是带壳的水产或海产类,如蛤蜊、基围虾、扇贝等。大家看看草虾,它的嘌呤含量甚至高达719mg。 整体上,虾贝类嘌呤含量要高于鱼类,所以我们常说吃海鲜容易得痛风主要是指虾贝类摄入过多。 6. 内脏类 内脏类主要是指肝、肾、心、脑等。内脏类除了胆固醇和甘油三酯严重超标外,其嘌呤含量往往也很高。因此,内脏类食材是需要严格控制的! 7. 干货类 干货类包括干豆及脱水后的菌菇类,如干黄豆、干紫菜等。食物脱水后,嘌呤含量往往都异常的高,这类食物也是需要避免的。 不过,需要注意的是,黄豆(218.2mg)嘌呤虽然很高,但其制品通过加工或稀释后,嘌呤含量会大幅度降低,如豆腐(20mg)、豆浆(22mg)等完全是可以放心食用的。 ...
三氯乙烯是一种化合物,化学式为CICH=CCl2。它是乙烯分子中三个氢原子被氯取代的物质。这种无色液体难溶于水,但可以溶于乙醇和乙醚等溶剂。与其他氯代烃类似,三氯乙烯不能燃烧。它具有多种用途,可以用作萃取剂、杀菌剂、制冷剂和干洗剂等。 三氯乙烯对人体健康有一定的危害。它是一种蓄积性麻醉剂,对中枢神经系统有强烈的抑制作用,并可能对肝脏、肾脏和心脏造成损害。长期接触三氯乙烯还可能导致心脏功能障碍和神经病等慢性影响。在我国,职业性接触三氯乙烯被认定为法定职业病。 三氯乙烯的理化性质 三氯乙烯是一种无色液体,具有特殊的氯仿样气味。它不燃,具有低黏度。在潮湿的空气中,三氯乙烯可以缓慢分解生成盐酸。它的熔点为-73℃,沸点为87℃,相对密度为1.4642,折光率为1.4773。三氯乙烯可以与醇、醚和氯仿混溶,溶于丙酮和大多数油类,但几乎不溶于水。当遇到火焰时,三氯乙烯会生成光气,因此在贮存纯三氯乙烯时需要添加稳定剂。 三氯乙烯的制备方法有多种,其中一种是通过四氯乙烷在高温下与氯化钡或消石灰催化脱去氯化氢制得。另一种方法是通过乙炔和氯气催化合成1,2,2,2-四氯乙烷,再用石灰乳脱去氯化氢制得。还可以通过乙烯催化氯化生成1,2-二氯乙烷,再进一步氯化生成三氯乙烯和四氯乙烯。 三氯乙烯的用途 三氯乙烯主要用于金属脱脂、油脂和石腊的萃取剂。它也是橡胶、树脂的溶剂,以及冷冻剂、杀菌剂和农药的成分。此外,三氯乙烯还可以用作衣服干洗等。 三氯乙烯的健康危害 三氯乙烯可以通过呼吸道、消化道和皮肤吸收,并在体内转化为三氯乙酸和三氯乙醇等代谢产物。它对中枢神经系统有很强的抑制作用,具有类似于酒精的麻醉效果。长时间接触三氯乙烯可能对心脏、肝脏、肾脏和周围神经系统造成损害。皮肤长期接触三氯乙烯可能引起皮炎、湿疹或大疱。因此,在使用三氯乙烯时需要注意保护肝脏和肾脏,并避免与肾上腺素等物质同时使用。 ...
2-碘苯甲醛是一种有机中间体,可以通过不同的方法制备得到。 制备方法一 在烧瓶中,将2-碘苯甲醇(4g,17.09mmol)溶解于二氯甲烷(MC,85ml)中,然后加入氧化锰(MnO2,14.86g,170.92mmol)。反应混合物在回流条件下搅拌。反应完成后,将产物冷却至室温,然后用硅藻土过滤并浓缩,得到2-碘苯甲醛(3.6g,产率75~90%)。通过1H NMR(400MHz,CDCl3)可以验证产物的结构,化学位移为δ7.30~7.99(m,4H),10.10(s,1H)。 制备方法二 在-60℃下,将草酰氯(16.3g,128mmol,1.2eq)在225mL二氯甲烷中搅拌,然后将二甲基亚砜(21.7g,278mmol,2.6eq)在50mL二氯甲烷中的溶液缓慢加入到前述溶液中。10分钟后,缓慢加入溶解在50 mL二氯甲烷中的2-碘-苄基醇(25.0 g,107 mmol,1.0 eq),15分钟后,加入三乙胺(54.0 g,534 mmol,5.0 eq)。在-60℃下继续搅拌15分钟,然后温热至室温。加入300mL水并分离各相后,将水相用250mL二氯甲烷萃取三次。合并的有机相用500mL的3N HCl溶液和饱和NaHCO3溶液洗涤,用Na2SO4干燥。通过柱过滤法纯化(100g硅胶,石油醚:乙酸乙酯= 3∶1),得到淡黄色油状产物(24.6g,106mmol,99%)。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201480075508.6 用于预防或治疗癫痫的氨基磺酸酯衍生物 [2] Enantioselective Synthesis of Heterocycles through the Palladium-Catalyzed Heck Reaction with New Chiral Ligands,By Thede, Kai,From No pp.; 2000 ...
维罗非尼是一种靶向治疗药物,属于BRAF激酶抑制剂。它对BRAF基因发生变化或突变的癌细胞起到治疗作用。维罗非尼可以阻断特定细胞信号,从而抑制细胞生长。在使用维罗非尼之前,需要进行检测以确定患者是否存在BRAF V600基因突变。 维罗非尼的适应症是什么? 维罗非尼适用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移黑色素瘤患者。 维罗非尼的用法用量是怎样的? 1、推荐剂量:每日两次口服960mg(总量1920mg)。 2、两次服药时间间隔约为12小时,可以随餐或空腹服用,但不建议空腹服用。 3、应用一杯水完整吞服维罗非尼,不要咀嚼或压碎。 4、如果出现症状性不良药物反应,可能需要减低剂量、中断治疗或停止使用维罗非尼。不建议剂量低于480mg。 5、如果漏服一次剂量,可以在下一次剂量前4小时内服用,保持每日两次的方案。不要在同一时间服用两次剂量。 维罗非尼的不良反应有哪些? 维罗非尼治疗组最常见的不良反应包括关节痛、脱发、疲劳、皮疹、恶心、光敏反应、腹泻、皮肤角化病、皮肤鳞状细胞癌、皮肤瘙痒、头痛、皮肤乳头状瘤、皮肤干燥、发热、肢体疼痛、呕吐、食欲下降、周围水肿等。 维罗非尼治疗组最常见的严重不良反应包括皮肤鳞状细胞癌、皮疹、关节痛、光敏反应、γ-谷氨酰转移酶增加、斑状丘疹、疲劳、恶心、皮肤瘙痒、皮肤角化病、呕吐等。 维罗非尼治疗组最常见的严重实验室异常数据包括GGT升高、碱性磷酸酶升高、ALT升高、胆红素升高、AST升高等。 使用维罗非尼需要注意什么? 1、治疗开始前、治疗期间和治疗后每2个月进行皮肤学评估,因为有24%的患者可能发生皮肤鳞状细胞癌。如果出现严重超敏反应或皮肤学反应,应终止使用维罗非尼。 2、使用维罗非尼期间可能发生严重超敏反应和皮肤学反应,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。如果出现严重超敏反应或皮肤学反应,应终止治疗。 3、使用维罗非尼期间可能出现QT间期延长。如果QTc超过500ms,应暂停使用维罗非尼,纠正电解质异常,并控制其他QT延长风险因素。 4、使用维罗非尼期间可能出现肝功能异常。治疗开始前、治疗期间每月或根据临床指示监测肝酶和胆红素。 5、使用维罗非尼期间可能出现光敏性反应,建议患者避免阳光暴露。 6、使用维罗非尼期间可能出现严重眼科反应,包括葡萄膜炎、虹膜炎和视网膜静脉阻塞。 7、使用维罗非尼期间可能出现新原发性恶性黑色素瘤。继续治疗时不需要调整剂量,但需要进行皮肤学监测。 8、维罗非尼可能对胎儿造成危害,妊娠期间应告知妇女潜在风险。 9、为了选择适合使用维罗非尼的患者,应进行FDA批准的BRAF突变检查。在野生型BRAF黑色素瘤患者中,尚未研究维罗非尼的疗效和安全性。 ...
胶原蛋白是一种非常重要的蛋白质,主要存在于哺乳类动物的结缔组织中。它具有很强的伸张能力,是韧带和细胞外基质的主要成分。胶原蛋白使皮肤保持弹性,但随着年龄的增长,胶原蛋白的老化会导致皮肤出现皱纹。此外,胶原蛋白还是眼睛角膜的主要成分。 胶原蛋白无法被人体直接吸收,口服会被分解为氨基酸。它的名称来自希腊语,意思是“胶水”,因为早期人们从动物皮肤和肌腱中提取胶原蛋白来制作胶水。 胶原蛋白的构造是怎样的? 胶原蛋白的氨基酸序列具有特殊的特点。它富含甘氨酸和脯氨酸残基,并含有羟赖氨酸和羟脯氨酸等衍生物。胶原蛋白的氨基酸排列一般以-甘氨酸-脯氨酸-羟脯氨酸-三联交替的顺序出现。在空间结构上,胶原蛋白呈现出特殊的三股螺旋缠绕结构,这种结构保证了胶原蛋白的机械强度。 胶原蛋白通过羟醛缩合反应形成胶原微纤维,多个胶原微纤维横向堆积形成胶原纤维。胶原纤维是结缔组织的基本组成成分,具有机械强度和弹性。 胶原蛋白的类型有哪些? 目前已经发现了28种不同类型的胶原蛋白,但它们仍然具有三股螺旋缠绕的结构。人体中超过90%的胶原蛋白属于一型胶原蛋白,而软骨的主要胶原成分是二型胶原蛋白。 ...
帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药。它的药物形态是盐酸帕罗西汀,商品名为“赛乐特”(Seroxat)。在临床上,它常被用于治疗社交恐惧症、抑郁症和强迫症。 由于盐酸帕罗西汀的专利已过期,中国国内市场开始出现一些自主技术的盐酸帕罗西汀,如“乐友”、“舒坦罗”等。这些药物的价格只有赛乐特的40%。 帕罗西汀的药理作用是什么? 盐酸帕罗西汀是一种抗抑郁药物,它能选择性抑制5-羟色胺(5-HT)的再摄取,从而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,产生抗抑郁作用。它对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取只有微弱的抑制作用。此药不与肾上腺素α1、α2或β受体发生作用,也不与多巴胺D2或组胺H1受体结合,不抑制单胺氧化酶。 帕罗西汀的药代动力学是怎样的? 盐酸帕罗西汀口服后易被吸收,不受抗酸药物或食物的影响。口服30mg后,血药浓度达到峰值的时间为6.3小时,峰浓度为17.6ng/ml,半衰期为24小时,表观分布容积为3~28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。在7~14天内达到稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。它在肝脏代谢,约有2%以原型形式通过尿液排出,其余以代谢产物的形式从尿液中排出,只有少部分通过粪便排泄。 帕罗西汀适用于哪些疾病? 帕罗西汀适用于抑郁症的治疗。它也可以治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。 帕罗西汀的用法和用量是怎样的? 口服治疗抑郁症,每次20mg,每天1次。治疗强迫症,开始剂量为每天20mg,根据病情逐渐增加每周10mg,治疗剂量范围为每天20mg~60mg,分次口服。治疗惊恐障碍和社交焦虑障碍,开始剂量为每天10mg,根据病情逐渐增加每周10mg,治疗剂量范围为每天20mg~50mg,分次口服。 帕罗西汀有哪些不良反应? 帕罗西汀可能引起胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。还可能出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等症状。少见的不良反应包括过敏性皮疹和性功能减退。停药时可能出现撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。 帕罗西汀有哪些禁忌症? 对本品过敏者禁止使用。 ...
苉是一种多环芳香烃,化学式C22H14。它可以通过对泥炭焦油或石油蒸馏的残留物进行蒸馏至干,然后用对异丙基甲苯进行反复重结晶来制备。 苉是一种具有蓝色荧光的无色晶体,可以溶于浓硫酸溶液并呈现绿色。 在冰醋酸溶剂中,苉可以通过铬酸氧化得到苉醌,随着氧化的进行,苉会发生稠环断裂并最终生成邻苯二甲酸。 当将钾或铷掺入苉晶体层间并冷却至18K以下时,苉会表现出超导性。 苉是一种有荧光性的结晶体烃C22H14,可以从石油沥青质渣油或褐煤焦油中制备。 ...
二异丙胺 是一种无色透明易挥发液体,具有强碱性和氨臭味。它主要用于有机合成原料,例如合成农药、医药和染料等。此外,它还可以用作橡胶硫化促进剂、表面活性剂和洗涤剂等。 二丙胺 是一种无色透明液体,具有低毒性和氨臭味。它主要用于生产农药除草剂、医药和溶剂等。此外,它还可以用作锅炉防腐剂、发动机冷却剂和抗蚀润滑剂等。 这两种化合物可以通过不同的制备方法得到,例如丙酮催化氢化氨化法和正丙醇氨化法。 这两种化合物具有一定的安全风险,因此在操作时需要采取必要的防护措施。它们易燃,应贮存在阴凉通风处,远离火源和氧化剂。 总的来说,二异丙胺和二丙胺是重要的有机化合物,它们在农药、医药和化工等领域具有广泛的应用前景。...
当宝宝进入爬行阶段时,宝妈们通常会选择给孩子使用地垫,俗称为"爬爬垫"。这些地垫大多采用发泡材料制作,而甲酰胺是发泡材料中不可或缺的化学原料。甲酰胺是一种无色透明液体,分子式为CH3NO,常被用作还原剂和工业化学品。它能够使塑料发泡,增加塑料产品的柔韧性,从而使其不易断裂。然而,与甲醛一样,甲酰胺也存在着缓慢而长期的挥发过程。 甲酰胺对健康的危害 欧盟化学品管理局已将甲酰胺分类为具有生殖毒性的物质,对儿童造成伤害。甲酰胺的健康危害主要表现为对皮肤的轻微刺激和可能引起过敏反应。在高温下,甲酰胺容易挥发成蒸气或雾化,对人的眼睛和呼吸道粘膜有刺激作用,可能引发炎症。 甲酰胺的生殖毒性 根据欧盟法规EC No.1272/2008的规定,甲酰胺被归类为1B类生殖毒性物质,对儿童造成的伤害是不可逆的。研究表明,甲酰胺可以通过呼吸道、消化道和皮肤黏膜被人体吸收。动物实验显示,饮水中加入甲酰胺后,与对照组相比,雌鼠的怀孕率下降30%,产仔数量减少8%,幼仔存活率下降28%。此外,甲酰胺还会对动物的神经系统、血管系统和肝脏造成不同程度的损伤,降低动物的生殖能力和幼仔成活率。 甲酰胺对动物生殖能力的损害 除了儿童爬爬垫,其他儿童玩具部件、包装垫、床垫、沙发、汽车座椅/脚垫等物品中也可能存在甲酰胺超标的问题。 如何检测甲酰胺的标准 在购买产品时,我们可以要求商家提供完整的甲酰胺产品检测报告,报告上应有CANS/CMA等资质章,并标明具体的生产厂家和检测时间在两年内。同时,我们还需要验证报告的真实性。 权威检测报告的资质 一些企业为了节约成本,可能会违规使用回收材料生产塑料软垫,这会导致材料的主要成分发生变化,也会产生甲酰胺。因此,我们应选择正规的生产厂家,可以通过产品的检测认证报告来查询和获取相关信息,也可以通过浏览器检索该厂家以辨别其是否为正规工厂。 ...
 
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