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帕罗西汀(Paroxetine)是一种怎样的抗抑郁药物? 1

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帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药。它的药物形态是盐酸帕罗西汀,商品名为“赛乐特”(Seroxat)。在临床上,它常被用于治疗社交恐惧症、抑郁症和强迫症。

由于盐酸帕罗西汀的专利已过期,中国国内市场开始出现一些自主技术的盐酸帕罗西汀,如“乐友”、“舒坦罗”等。这些药物的价格只有赛乐特的40%。

Paroxetine hydrochloride.png

帕罗西汀的药理作用是什么?

盐酸帕罗西汀是一种抗抑郁药物,它能选择性抑制5-羟色胺(5-HT)的再摄取,从而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,产生抗抑郁作用。它对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取只有微弱的抑制作用。此药不与肾上腺素α1、α2或β受体发生作用,也不与多巴胺D2或组胺H1受体结合,不抑制单胺氧化酶。

帕罗西汀的药代动力学是怎样的?

盐酸帕罗西汀口服后易被吸收,不受抗酸药物或食物的影响。口服30mg后,血药浓度达到峰值的时间为6.3小时,峰浓度为17.6ng/ml,半衰期为24小时,表观分布容积为3~28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。在7~14天内达到稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。它在肝脏代谢,约有2%以原型形式通过尿液排出,其余以代谢产物的形式从尿液中排出,只有少部分通过粪便排泄。

帕罗西汀适用于哪些疾病?

帕罗西汀适用于抑郁症的治疗。它也可以治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。

帕罗西汀的用法和用量是怎样的?

口服治疗抑郁症,每次20mg,每天1次。治疗强迫症,开始剂量为每天20mg,根据病情逐渐增加每周10mg,治疗剂量范围为每天20mg~60mg,分次口服。治疗惊恐障碍和社交焦虑障碍,开始剂量为每天10mg,根据病情逐渐增加每周10mg,治疗剂量范围为每天20mg~50mg,分次口服。

帕罗西汀有哪些不良反应?

帕罗西汀可能引起胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。还可能出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等症状。少见的不良反应包括过敏性皮疹和性功能减退。停药时可能出现撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。

帕罗西汀有哪些禁忌症?

对本品过敏者禁止使用。

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