本文将探讨邻溴三氟甲苯的应用领域及其在相关领域中的作用，旨在为相关研究人员提供参考依据。
背景：邻溴三氟甲苯是一种有机溴化合物，具有广泛的应用领域。它在医药、化工、农药等领域中被广泛应用。由于其独特的化学结构和物理性质，邻溴三氟甲苯在合成新型化合物、制备高效农药、制备医药中间体等方面具有重要的作用。
应用：
1. 合成2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯
五氟磺草胺是美国陶氏益农公司开发的一 种磺酰胺类除草剂，其作用机制同目前的磺胺脲类及咪唑啉酮类一样均为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂。五氟磺草胺用于水稻田及秧田等多种杂草的高效防治，残留的五氟磺草胺易被光解及 微生物降解。由于五氟磺草胺的低毒、高效、环境友好受到研究人员的极大关注。2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯是合成五氟磺草胺的关键中间体之一。
以邻溴三氟甲苯为原料，经混酸硝化、溴化、硝基还原、重氮化脱氨基、格氏交换甲硫基化、乌尔曼醚化、氯气氧化等步骤合成 2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯。该路线反应条件避免了丁基锂的使用，使其工业化生产更加安全、经济。
其中，2-溴-3-三氟甲基-5-硝基-溴苯以邻溴三氟甲苯为原料合成，具体步骤如下：
将带有搅拌的250 mL四口瓶中，加入78 g邻溴三氟甲苯(0.35 mol)，24 g发烟硝酸，然后滴加52 g浓硫酸，滴毕升温至50~60 ℃，保温约4小时。取样用GC检测起始原料转化完毕后，降温至室温加入液溴33.6 g(0.21 mol，0.6 eq.)。升温至70~80 ℃，保温10 小时。GC检测中间体转化完全后，降温至室温将其倒入500 mL 冰水中，用3*100 mL氯仿萃取后脱溶得116 g 2-溴-3-三氟甲基-5- 硝基-溴苯，收率96 %。
2. 合成比卡鲁胺
比卡鲁胺是捷利康公司所研究开发出的一种抗雄激素类药物，它的商品名称是康士得(Casodex)。比卡鲁胺可以与一种促黄体激素释放激素类似物，例如亮丙瑞林(Leuprorelin)或者戈舍瑞林(Goserelin)等一起使用，其疗效比较适用于晚期阶段的前列腺癌的联合治疗。可以邻溴三氟甲苯为原料合成，合成路线如图所示：
以邻溴三氟甲苯为起始原料，经过第一步硝化反应得到2-溴-5-硝基 三氟甲苯（7），经过第二步氰基化反应得到4-硝基-2-三氟甲基苯甲腈（8）， 经过第三步还原反应得到中间体4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈（3），再经过第四步 里面的甲基丙烯酰氯（2）的酰基化反应可以得到N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2- 甲基丙烯酰胺（4），经过第五步里面的烯烃的环氧化反应可以得到N-[4-氰基 -3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺（5），经过第六步里面的对氟苯硫酚的 缩合反应可以得到N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)硫]-2-羟基-2-甲基 丙酰胺（6），最后经过第七步里面的硫醚的氧化反应可以得到N-[4-氰基-3-(三 氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺（1）。
参考文献：
[1]黄成美,徐海鹏,徐小雨等. 2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯的合成新路线 [J]. 广东化工, 2020, 47 (06): 15-16.
[2]李云龙. 比卡鲁胺的合成及工艺改进[D]. 武汉工程大学, 2017.
[3]李云龙,冯菊红,葛燕丽等. 比卡鲁胺的合成工艺改进 [J]. 化学与生物工程, 2017, 34 (04): 39-41+46.
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