禾草灵作为一种重要的植物保护剂，在农业生产中发挥着重要的作用。了解禾草灵的作用机制对于有效地利用该化学品进行农作物防治具有重要意义。 简介： 禾草灵 是一种苯基磺酰胺类除草剂，化学名称为 2，4-二氯苯基-3-甲基-2，6-二硝基苯基磺酰胺，商品名有精喹禾灵、禾草灵、精喹禾灵乳油等。禾草灵是一种选择性除草剂，主要用于防治小麦、玉米、大豆、棉花、花生、甜菜、油菜等阔叶作物田里的禾本科杂草，如稗草、萹蓄、雀稗、看麦娘、野燕麦、狗尾草、早熟禾、一年生看麦娘等。禾草灵的结构如下： 禾草灵的商品规格为 10%精喹禾灵乳油。禾草灵的用法用量为：每亩用药量为75-150毫升，兑水稀释后均匀喷洒在作物行间，或用无人机喷洒。 1. 作用机理 禾草灵，作为一种芳氧苯氧丙酸类除草剂，属于内吸传导型抑制剂。目前，主要有两个模型用以解释其除草作用特点。其中之一是乙酰辅酶 A羧化酶抑制机理。一旦禾草灵被杂草茎叶吸收，迅速水解为DC，并传导到顶端以至整个植株，并积累于植物体的分生组织区。这会抑制乙酰辅酶A羧化酶(ACCase酶)，导致脂肪酸合成停止，膜系统含脂成分的生成受阻，最终引起细胞结构的破坏。另一个模型则是膜效应。禾草灵穿过质膜进入细胞质后，迅速水解为其游离酸形式，游离酸释放出一个质子，去质子化的阴离子再穿过质膜重新质子化，如此循环，降低质子梯度，导致质膜去极化。 2. 抗性机制 目前，对于杂草抗性种群形成的原因存在两种主要观点。一种观点认为，长期接触除草剂导致杂草的基因编码部位发生突变或基因表达发生改变，使杂草增强了对除草剂的解毒能力或降低了除草剂与其结合位点的亲和力。这种变异特性会被遗传给后代，从而形成抗性种群。另一种观点则认为，耐药杂草个体在自然界中逐步发展，最终形成具有耐药性或抗药性的种群。总的来说，杂草抗性的形成基本上是抗性基因被选择的过程。一般来说，杂草对以 ACCase酶为靶标的除草剂，如禾草灵，产生抗性的机制大致包括以下几点。 2.1 吸收与转运差异 植物的表皮细胞壁外层覆盖着一层表面光滑或形成乳突、皱褶、颗粒等纹理的角质膜，有些植物的角质膜外还沉积有蜡质，形成各种形式的蜡被。这些蜡被对于外界化合物的入侵具有疏水性分子屏障的作用。不同形态和微结构的蜡被会产生不同程度的阻碍效果。通过对瑞士黑麦草对禾草灵的抗性生物型 R1和敏感性生物型S的扫描电镜图像分析，发现R1的叶表皮角质层蜡密度较S型大。因此，禾草灵穿透叶表皮进入生物体内的量相对较少，导致R1的敏感性相对于S型较弱。 禾草灵在植物体内的转运能力对于抗性大小也有一定的影响。 DC作为禾草灵在植物体内的主要存在形式，其在植物体内各组织中的转运是由非原质体与共质体间的pH差所驱动的。而抗性高的植物对非原质体的酸化能力的减弱抑制了DC的转运，这可能增强了其对禾草灵的抗性。 2.2 作用靶标的改变 植物抗药性的产生不仅是因为对除草剂的吸收及转运能力的改变，还由于除草剂与其的作用部位发生了变化。 一部分杂草通过改变靶标酶 ACCase来降低与除草剂的亲和性以获得抗性。例如，瑞士黑麦草的抗性部分源于ACCase基因的突变，而玉米对精喹禾灵的抗性也归因于ACCase的突变降低了其与除草剂的亲和性。禾草灵与ACCase的作用位点是羧基转移酶(CT)结构域。晶体结构研究表明，在CT结构域的二聚体界面上，禾草灵与活性位点相互作用时，若干残基发生显著的构象变化，形成一个高度保守的疏水囊深入二聚体核心，与活性位点结合。这些残基的相互作用破坏了CT结构域的结构，这些作用位点的变化直接导致了杂草抗药性的形成。 参考： [1]刘维屏,金美青,蔡喜运,等. 禾草灵的作用机制及环境生态效应研究进展 [J]. 农药学学报, 2008, 10 (04): 383-391. [2]孙乐茂,胡宏云,刘小林. 10%精(口恶)唑禾草灵乳油防除小麦田禾本科杂草药效试验 [J]. 现代农业科技, 2006, (07): 93-94. ...

氢化钠是一种常见的化学物质，在制药领域有广泛的应用。它可以以多种状态存在于药品中，并发挥不同的作用。 首先，氢化钠可以以固体形式存在于药品中。固体氢化钠常用作药品的原料或辅助剂。它可以调节药物的pH值，从而改变药物的稳定性和吸收性。此外，固体氢化钠还可以在一些特定的制药反应中作为催化剂或还原剂使用，促进药物的合成过程。 其次，氢化钠也可以以溶液形式存在于药品中。溶液状态的氢化钠通常被用作药物的溶剂或稳定剂。它可以提供适当的溶解度，促进药物的溶解和释放，以便更好地发挥其治疗效果。此外，氢化钠溶液还可以在一些特定的制药工艺中用作反应介质或中和剂，调节药物的酸碱平衡。 此外，氢化钠还可以以气体形式存在于药品中。氢化钠气体通常用于一些特殊的制药工艺，如气相色谱法。它可以作为检测和分析药物中化学成分的工具，帮助确定药物的纯度和质量。 综上所述，氢化钠在制药中以固体、溶液和气体的不同状态存在，并在药品中发挥着不同的作用。作为固体，它可以用作原料、辅助剂、催化剂或还原剂；作为溶液，它可以用作溶剂、稳定剂、反应介质或中和剂；作为气体，它可以用于特殊的分析工艺。这些不同状态的应用方式使得氢化钠在制药中具有广泛的用途，为药物的研究、开发和生产提供了重要的支持。...

2014年，美国FDA是否批准了百时美施贵宝与辉瑞两家公司的抗凝剂药物阿哌沙班的新适应症，用于治疗腿及肺部血栓。这款药物还被批准用于降低腿部深静脉血栓和肺部深静脉血栓的复发风险。 批准过程 腿部血栓如果不进行治疗会运行至心脏、肺部和大脑，导致心脏病发作和中风。肺部血栓会阻碍血液流动，与高死亡率有关，需要立刻治疗。 阿哌沙班通过抑制参与凝血过程的Xa因子而发挥作用，这款药物已被批准用来预防有不规则心跳（房颤）患者的中风。这意味着阿哌沙班将是华法林的一种替代药物，华法林是一种比较老的产品，它可引起严重出血事件，使用时有严格的饮食限制，并且需要进行频繁地血液检测。 在大规模的腿部及肺部血栓患者参与的临床试验中，进行五天治疗时，阿哌沙班与标准血栓预防药物依诺肝素相比，显示导致更少的大出血事件。阿哌沙班与标准疗法有同样的疗效。 百时美施贵宝与辉瑞希望阿哌沙班新适应症的批准能显著提高阿哌沙班的市场需求，但这款药物自2012年底上市以来，其销售业绩令人非常失望。今年第二季度，这款药物仅实现了1.71亿美元的销售额。这与强生同类药物利伐沙班及德国制药商勃林格殷格翰不同类的直接凝血酶抑制剂达比加群酯的巨额销售相比显得黯然失色。 阿哌沙班是一种新型抗凝（NOAC）药，在预防中风和减少出血并发症方面其优于华法林，但一些临床注意事项仍不可忽视。Kato教授在BMJ Case Reports杂志刊登了如下一则病例报道。 用药注意 患者男性，58岁，由于近期心肌梗死而导致充血性心力衰竭收入院治疗。既往有糖尿病、高血压、持续性房颤和肾功能不全等病史。否认肝炎病史，既往有嗜酒史。 采用第二代药物洗脱支架行经皮冠状动脉介入治疗术，术后开始口服阿司匹林100 mg、氯吡格雷75 mg和阿哌沙班5 mg。其充血性心力衰竭、高血压、糖尿病和血管事件（CHADS2 VASc）评分分数为4。 4个月后，患者自诉头晕3周再次就诊。神经系统症状除头晕外未见其他表现。头部MRI显示右颞叶亚急性脑梗死伴出血（图1 A，B），CT未见血肿（图1 C）。HAS-BLED评分为1（抗血小板药）。 然而，在使用阿哌沙班之前经过仔细评估提示凝血酶原时间轻度延长。由于血小板数量减少，故怀疑肝功能不全。完善CT检查显示肝脏体积缩小，提示肝癌。充血性心力衰竭常伴有肝功能异常。 尽管新型抗凝药物致颅内出血风险很小，但在随访时，对于不明显的轻微神经功能缺损症状也需仔细评估。综合考虑药物风险和获益，最终决定继续联合应用阿哌沙班与阿司匹林，停用氯吡格雷。 ...

Ｄ-异亮氨酸是一种重要的有机手性源，在医药领域应用日益广泛。它在手性化合物的不对称合成过程中起着不可替代的作用，主要用于制备手性药物、手性添加剂、手性助剂等。同时，它也是合成抗菌、抗肿瘤、新型广谱抗生素的重要中间体、医药增补剂等。 制备方法 酶法拆分制备Ｄ-异亮氨酸的步骤如下： 1. 乙酰-ＤＬ-异亮氨酸的制备 将58.3g（0.44mol）DL-异亮氨酸和100mL的去离子水加入1000mL的三口瓶中，搅拌后加入90ml（0.54mol）6mol·L -1 的NaOH溶液，使其完全溶解。将溶液冷却至0~10℃，滴加70ml乙酸酐，约30~40分钟滴加完毕后继续搅拌。当反应完毕后，用6mol·L -1 的HCl调节溶液的pH值至2，结晶会析出。过滤并干燥得到67.8g白色结晶，收率为89.0%，熔点为150.3～150.9℃。 2. 酶拆分乙酰-DL-异亮氨酸 将65.0g（0.375mol）乙酰-DL-异亮氨酸和675ml去离子水加入500mL的三口瓶中，磁力搅拌后用55ml10mol·Ｌ -1 的氨水调节pH值在7.5~8.0之间。将溶液保持在37℃，加入5g氨基酰化酶，继续搅拌反应3天。将溶液加热至70～80℃，反应1小时后加入15g活性炭，继续搅拌30分钟后过滤。将滤液浓缩至150ml，然后加入150ml无水乙醇，放入冰箱冷却过夜。第二天抽滤并干燥，得到16.3gＬ-异亮氨酸，收率为66.3%。将过滤所得的母液用6mol·L -1 的HCl调节pH值在1~2之间，会有大量结晶析出。放入冰箱冷却1~2小时后过滤并干燥，得到27.9g乙酰-Ｄ-异亮氨酸，收率为85.0%。［α］＝-21.73（C=2，CH3CH2OH），熔点为157.1~157.9℃。 3. D-异亮氨酸的制备 将30.0g（0.173mol）乙酰-Ｄ-异亮氨酸和270ml6mol·L -1 的HCl溶液加入500ml的二口瓶中，加热升温至80℃，搅拌反应3小时。当TLC反应完毕后，降温、浓缩、蒸干后加入180ml无水乙醇，用三乙胺调节pH值至6.0，冷却后抽滤，并用少量无水乙醇洗涤，干燥得到22.1g D-异亮氨酸，收率为97.4%。［α］＝-36.68（C=1，6mol·L -1 HCl）。 主要参考资料 [1]王玉婷,吴刘洋.酶法拆分制备D-异亮氨酸的工艺研究[J].氨基酸和生物资源,2011,33(04):36-37+51. ...

4-(2-氨乙基)四氢吡喃是新药贝福普兰的主要原料之一，对贝福普兰的成本、规模和推广应用有直接影响。目前已有三种合成方法：方法1是使用吡喃酮和氰甲基磷酸二乙酯反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃；方法2是使用四氢-2H-吡喃-4-丙酸与叠氮化钠反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃；方法3是使用4-氯四氢吡喃与氰乙酸甲酯反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃。 制备方法 制备过程如下： 1）将4-氯四氢吡喃、氰乙酸甲酯和叔丁醇钾溶解在甲苯中，加热搅拌反应，反应完毕后用水洗涤有机相，减压浓缩得到2-氰基-2-（四氢-4-吡喃基）乙酸甲酯。 2）将2-氰基-2-（四氢-4-吡喃基）乙酸甲酯与水、氯化钠和二甲基亚砜反应，蒸馏后用乙醚萃取有机相，经水和食盐水洗涤、干燥脱色后蒸馏得到（四氢-4-吡喃基）-乙腈。 3）将（四氢-4-吡喃基）-乙腈与Pd/C和乙醇加入加氢釜中，加氢反应后过滤，减压蒸馏得到4-(2-氨乙基)四氢吡喃。 该方法合成的4-(2-氨乙基)四氢吡喃收率为76.1%，纯度为98.5%。 参考文献 [1]CN201610448526.5一种4-(2-氨乙基)四氢吡喃的合成方法 ...

乌苯美司是从网状橄榄链霉菌培养液中发现的一种具有抗菌作用和免疫增强作用的小分子二肽化合物。它具有抑制肿瘤细胞表面氨基肽酶和亮氨酸氨基肽酶的作用，可以诱导肿瘤细胞凋亡和促进宿主免疫功能，从而具有直接和以宿主为中介的抗肿瘤活性作用。 药理作用 乌苯美司具有明确的抗肿瘤活性。早期认为，它主要通过对免疫活性因子的降解灭活来实现抗肿瘤免疫反应的激活，激活免疫细胞巨噬细胞、活化粒细胞和NK细胞等。然而，后来的研究发现，在不含有免疫细胞的条件下，乌苯美司仍然可以抑制多种肿瘤细胞的生长并促进凋亡。 Lohn等的研究表明，CD13和CD26可以促进T细胞和单核细胞的DNA合成。乌苯美司对慢性白血病细胞株具有抗增殖和诱导凋亡的作用，抗增殖作用与细胞周期蛋白D1表达下降有关，而诱导凋亡机制是通过半胱天冬酶-3信号途径和PI3K-GSK信号途径实现的。 国内林茂芳等的研究也证实了乌苯美司通过激活Caspase-3诱导人白血病HL60细胞凋亡。 适应症 乌苯美司可用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，以及老年性免疫功能缺陷等。它可以与化疗、放疗联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后的治疗。 用法用量 成人每日口服30mg（3粒），可一次空腹服用或分3次服用；儿童酌减。症状减轻或长期服用时，也可每周服用2～3次，每个疗程为10个月。 副作用 剂量超过200mg/日时，可能会导致T细胞减少。偶尔会出现皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿以及一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别患者可能会出现一过性轻度AST升高，但一般在口服过程中或停药后会消失。 ...

特丁基对苯二酚（TBHQ）是一种常用的抗氧化剂，被添加到动植物油中。 长期大量食用TBHQ可能存在导致畸形和癌症的风险。然而，一些不道德的生产商为了保持食物长时间不变质，常常滥用化学添加剂并宣称其无毒。 据国外网站报道，服用1g的TBHQ可能引起食道刺激，导致耳鸣、恶心、呕吐、腹痛和虚脱。服用5g甚至可能致死。 研究还发现，TBHQ可能导致儿童多动症、哮喘、鼻炎和皮炎，并可能加重多动症的症状和烦躁不安。 实验动物研究显示，长期高剂量的TBHQ可能导致胃癌前体，并对DNA造成损伤。此外，研究还表明，TBHQ可能影响妇女体内的雌激素水平。长期接触TBHQ蒸气、粉尘或烟雾可能刺激皮肤、粘膜，并导致眼睛的水晶体混浊。 根据中国食品添加剂使用卫生标准GB2760-2014-15的规定，TBHQ适用于动植物脂肪和富脂食品，尤其适用于植物油，是色拉油、调和油和高烹油的首选抗氧化剂。 TBHQ具有高效、抑菌和经济等特点，广泛应用于油脂、食品、医药和饲料领域，被视为新一代的油脂抗氧化剂。 根据中华人民共和国食品添加剂使用卫生标准GB2760（0.4.007）的规定，TBHQ可用于食用油脂、油炸食品、干鱼制品、饼干、方便面、速煮米、干果罐头、腌制肉制品等。最大使用量为0.2g/kg，一般使用量为油脂总量的0.01～0.02%。 ...

3-[2-(BOC-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐是一种在药物发现过程中广泛应用的合成片段。据报道，它可以有效抑制铜绿假单胞菌来源的弹性蛋白酶LasB。 该合成片段的应用 3-[2-(BOC-氨基)乙基]氮杂环丁烷盐酸盐可用于制备一种能抑制铜绿假单胞菌来源的弹性蛋白酶LasB的有效抑制剂。弹性蛋白酶LasB在生物膜形成中起着重要作用。LasB会降解宿主的许多免疫蛋白并引起组织损伤，因此与细菌性疾病病理有关。抑制LasB可以增强宿主对免疫攻击的应对能力。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880033802.9 作为抗生素的化合物 ...

丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil）是一种药物，通过抑制甲状腺内过氧化物酶系统的活性，阻止甲状腺内酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺激素的合成。 丙硫氧嘧啶的历史 丙硫氧嘧啶在1947年被美国食品及药物管理局批准为合法药物。除了作为药物使用之外，它还被用作研究不同人（超级尝味者）对苦味鉴别能力的基因差异。 丙硫氧嘧啶的作用方式 主要方式 丙硫氧嘧啶能抑制甲状腺过氧化物酶，阻断甲状腺激素合成过程中碘化物的添加。这种酶在合成甲状腺激素时起到重要作用。 需要注意的是，丙硫氧嘧啶并不会抑制囊细胞基底外侧膜上的钠依赖性碘转运。要抑制这一过程，需要使用竞争性抑制剂。 次要方式 丙硫氧嘧啶还能抑制5'-脱碘酶的活性，该酶将甲状腺激素从失活的T4形式转变为活性的T3形式。 丙硫氧嘧啶的药物动力学 口服丙硫氧嘧啶后，药物浓度在一小时内达到最高水平，并主要集中在甲状腺中。药物在血浆中的半衰期约为1小时，不会因病人的甲状腺病情差异而发生明显的改变。 药物在血浆中的70%会与蛋白结合，并在正常的生理pH值下被离子化。因此，几乎不会通过胎盘或母乳进入胎儿及婴儿体内。 丙硫氧嘧啶的副作用 丙硫氧嘧啶的副作用包括粒性白血球缺乏症、血小板减少症以及与皮肤相关的副作用。其他常见的副作用包括肿胀、恶心、呕吐、胃灼热、味觉丧失、关节或肌肉疼痛、麻木、头痛、过敏性反应以及头发变白等。 丙硫氧嘧啶对孕妇的影响 丙硫氧嘧啶被划分为D类孕妇用药，有明显证据证明其对人类胎儿有风险。然而，在可能危及孕妇生命的情况下，其可能的好处有可能比胎儿获得的风险要高。 长期使用丙硫氧嘧啶可能会导致胎儿甲状腺分泌减少，但通常在停药后几天内会得到解决。在使用丙硫氧嘧啶的案例中，约有12%的案例报告发现新生儿的甲状腺可能会肿大。 ...

枸橼酸托瑞米芬是一种激素类药物，属于他莫昔芬衍生物。它可以与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用。这种作用的具体效果取决于疗程长短、性别、动物种类和靶器官的不同。 枸橼酸托瑞米芬的适应症是什么？ 枸橼酸托瑞米芬适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。 枸橼酸托瑞米芬的副作用有哪些？ 枸橼酸托瑞米芬的常见副作用包括面部潮红、阴道出血、皮疹、白带、多汗、疲劳、瘙痒、恶心、头晕以及抑郁。这些副作用通常较轻微，主要是由于托瑞米芬的激素样作用引起的。另外，由于枸橼酸托瑞米芬具有部分雌激素作用，可能会导致子宫内膜增厚，增加子宫内膜增生、息肉和肿瘤的风险。 枸橼酸托瑞米芬的用法用量是多少？ 推荐的剂量是每日一次，每次1片（60毫克）。对于肾功能不全的患者，无需调整剂量。对于肝功能损害者，应谨慎使用托瑞米芬。 使用枸橼酸托瑞米芬需要注意什么？ 在开始治疗之前，应进行妇科检查，仔细检查是否已经存在子宫内膜异常。治疗期间至少每年进行一次复查。对于附加子宫内膜癌风险较高的患者，如高血压或糖尿病患者、肥胖（体重指数＞30）患者或有雌激素替代治疗历史的患者，应密切监测。 曾经有血栓性疾病史的患者一般不适合接受枸橼酸托瑞米芬治疗。对于非代偿性心功能不全和严重心绞痛患者，应密切观察。骨转移患者在治疗初期可能出现高钙血症，因此需要密切监测。目前尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。对于驾驶和操作机械的人员，需要注意药物对其能力的影响。对于运动员没有影响。 ...

大豆油是一种由大豆籽制成的油，其中含有植物固醇，可以降低低密度脂蛋白胆固醇，常用于改善骨关节炎和防蚊虫。静脉给养中也会使用大豆油作为营养补给品。 大豆油的功效原理 目前尚缺乏足够的研究来证明大豆油的功效，但已知大豆油可以减少胆固醇的吸收，减轻身体负担。此外，大豆油中的不化皂物对关节有益。 使用注意事项与禁忌 在以下情况下，请咨询草药医师、药师或医师： 正值孕期或哺乳期 正在服用其他药物 对任何含有大豆油的物质过敏 本身患有其他疾病 对某些物质过敏 相较于药品，草药的规范较不严格，因此在使用前请确保益处大于风险，并咨询专业人士。 大豆油的安全性 大多数成年人食用食物中含有的大豆油或适量涂抹于皮肤上作为防蚊虫液是安全的。制药品质的大豆油作为静脉给养的营养补给品也是安全的。研究显示长期服用加工大豆油对人体无危害。 怀孕或哺乳期间食用大豆油一般是安全的，但超过一般食物中的摄入量的安全性尚不确定。 大豆油的潜在副作用 对花生、大豆或豆科植物过敏的人可能对大豆油过敏。然而，并非每个人都会产生这些副作用，如有疑虑，请咨询专业人士。 大豆油的潜在交互作用 大豆油可能与个人服用的药物或个人疾病产生交互作用，请在使用前咨询医师。 建议用量 本文不提供医疗建议，请在使用大豆油前咨询专业人士。 ...

均三嗪杀菌剂是一种高效的金属加工液用杀菌剂，具有水基、低毒、广谱的特点。它专门针对水基产品在潮湿环境下的细菌和真菌问题而开发，适用于全合成、半合成、微乳化及工作池边的日常维护。 均三嗪杀菌剂的杀菌机理是什么？ 均三嗪杀菌剂是一种水溶性杀菌剂和广谱性抗菌剂，能够抑制微生物的繁殖并推迟细菌作用产生的时间。它含有活泼的H原子，可以与-NCO反应，使抗菌分子成为大分子的一部分，从而赋予大分子抗菌效果。由于抗菌基团与大分子通过化学键连接，这些大分子具有长效的抗菌效果。 均三嗪杀菌剂的使用方法和用量是怎样的？ 均三嗪杀菌剂可以直接在研磨或调漆过程中边搅拌边加入，以确保混匀。也可以加入涂料池（槽）中，但需要充分混合才能达到防腐效果。一般情况下，投加量为0.5—2.0%，具体用量根据工况条件而定。 使用均三嗪杀菌剂需要注意哪些事项？ 1.操作者必须戴上防护衣、橡胶手套、眼罩和面具，避免接触皮肤、眼睛和粘膜。 2.如果不慎接触皮肤，应立即用大量清水和肥皂清洗。 3.如果不慎溅入眼中，应立即用大量清水和缓冲溶液清洗。 ...