4-(2-氨乙基)四氢吡喃是新药贝福普兰的主要原料之一，对贝福普兰的成本、规模和推广应用有直接影响。目前已有三种合成方法：方法1是使用吡喃酮和氰甲基磷酸二乙酯反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃；方法2是使用四氢-2H-吡喃-4-丙酸与叠氮化钠反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃；方法3是使用4-氯四氢吡喃与氰乙酸甲酯反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃。
制备过程如下：
1）将4-氯四氢吡喃、氰乙酸甲酯和叔丁醇钾溶解在甲苯中，加热搅拌反应，反应完毕后用水洗涤有机相，减压浓缩得到2-氰基-2-（四氢-4-吡喃基）乙酸甲酯。
2）将2-氰基-2-（四氢-4-吡喃基）乙酸甲酯与水、氯化钠和二甲基亚砜反应，蒸馏后用乙醚萃取有机相，经水和食盐水洗涤、干燥脱色后蒸馏得到（四氢-4-吡喃基）-乙腈。
3）将（四氢-4-吡喃基）-乙腈与Pd/C和乙醇加入加氢釜中，加氢反应后过滤，减压蒸馏得到4-(2-氨乙基)四氢吡喃。
该方法合成的4-(2-氨乙基)四氢吡喃收率为76.1%，纯度为98.5%。
[1]CN201610448526.5一种4-(2-氨乙基)四氢吡喃的合成方法
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