乌苯美司是一种具有抗菌和免疫增强作用的小分子二肽化合物？ ¹

乌苯美司是从网状橄榄链霉菌培养液中发现的一种具有抗菌作用和免疫增强作用的小分子二肽化合物。它具有抑制肿瘤细胞表面氨基肽酶和亮氨酸氨基肽酶的作用，可以诱导肿瘤细胞凋亡和促进宿主免疫功能，从而具有直接和以宿主为中介的抗肿瘤活性作用。

药理作用

乌苯美司具有明确的抗肿瘤活性。早期认为，它主要通过对免疫活性因子的降解灭活来实现抗肿瘤免疫反应的激活，激活免疫细胞巨噬细胞、活化粒细胞和NK细胞等。然而，后来的研究发现，在不含有免疫细胞的条件下，乌苯美司仍然可以抑制多种肿瘤细胞的生长并促进凋亡。

Lohn等的研究表明，CD13和CD26可以促进T细胞和单核细胞的DNA合成。乌苯美司对慢性白血病细胞株具有抗增殖和诱导凋亡的作用，抗增殖作用与细胞周期蛋白D1表达下降有关，而诱导凋亡机制是通过半胱天冬酶-3信号途径和PI3K-GSK信号途径实现的。

国内林茂芳等的研究也证实了乌苯美司通过激活Caspase-3诱导人白血病HL60细胞凋亡。

适应症

乌苯美司可用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，以及老年性免疫功能缺陷等。它可以与化疗、放疗联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后的治疗。

用法用量

成人每日口服30mg（3粒），可一次空腹服用或分3次服用；儿童酌减。症状减轻或长期服用时，也可每周服用2～3次，每个疗程为10个月。

副作用

剂量超过200mg/日时，可能会导致T细胞减少。偶尔会出现皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿以及一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别患者可能会出现一过性轻度AST升高，但一般在口服过程中或停药后会消失。