康普瑞汀（Combretastatin A4, CA4）是一种与秋水仙碱结构相似的新型血管抑制剂。它通过靶向微管蛋白，抑制其聚合，并选择性破坏肿瘤组织血管内皮细胞，从而导致肿瘤组织血管闭合，使肿瘤缺乏氧气和养分，从而发挥抗肿瘤作用。康普瑞汀具有广谱的抗癌细胞活性，对多种癌细胞具有很强的细胞毒性，包括结肠癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、小鼠白血病细胞以及人类恶性B淋巴细胞。因此，康普瑞汀被认为是一种新型的抗肿瘤药物。然而，康普瑞汀的水溶性很差，只有11.8μg/mL，这导致了口服生物利用度较低，也减弱了其抗肿瘤活性，从而限制了其临床应用。 【理化性质】 康普瑞汀的外观与性状是结晶粉末，其蒸气压为3.09E-10mmHg（25°C），折射率为1.607，闪点为250.3°C，熔点为84.5-85.5°C，沸点为490.3°C（760 mmHg），密度为1.184 g/cm3。 【药理作用】 康普瑞汀具有抑制血管生成、抑制肿瘤生长和抗癌的作用。 【作用机理】 康普瑞汀在体内通过靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而发挥抗肿瘤作用。它对正常细胞的影响较小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤缺氧和乏氧。 【制备方法】 图1展示了康普瑞汀的合成路线1。 图2展示了康普瑞汀的合成路线2。 【用途】 康普瑞汀可用于含量测定、鉴定和药理实验等。 ...

三氟化氮（NF3）是一种用途广泛的化学物质，主要用于氟化氢－氟化气高能化学激光器的氟源。它可以释放出约25%的激光辐射能量，因此在HF-OF激光器中被广泛应用。此外，三氟化氮还是微电子工业中一种优良的等离子蚀刻气体，用于硅和氮化硅的蚀刻。与其他混合气体相比，三氟化氮具有更高的蚀刻速率和选择性，并且对表面无污染。特别是在薄集成电路材料的蚀刻中，三氟化氮表现出非常优异的性能，能够完全清洗蚀刻物表面而不留下任何残留物。随着纳米技术和电子工业的发展，对三氟化氮的需求将不断增加。 三氟化氮（NF3）的主要生产方法有哪些？ 目前三氟化氮的工业化生产主要有两种方法。一种是合成法，通过加热氟化氢铵在镍制反应器中，氟气、氮气和氨直接进行氟化反应。另一种是电解法，通过电解熔融的氟化氢铵，在一定温度下进行电解，阳极产生三氟化氮，阴极产生氢气。我国的三氟化氮生产厂家主要采用这两种方法。 三氟化氮（NF3）的制备方法有哪些？ 三氟化氮的制备方法主要分为直接化合法和电解法。直接化合法包括气-气反应、气-液反应和气-固反应。然而，气-气反应的收率较低且工艺难以控制，因此工业上主要采用气-液反应和气-固反应来生产三氟化氮。国内外企业在中国申请或授权的关于三氟化氮制备方法的专利有14项。 三氟化氮（NF3）的电解法生产过程是怎样的？ 工业上电解法生产三氟化氮主要是通过电解熔融的氟化氢铵。电解过程中，阳极产生氟气，为了降低氟气和氢氟酸的挥发量，电解液中氟化氢铵的比例需要过量，通常为1.1～1.5。电解温度约为100～120℃，电解电压为6.7～7.2V，电流密度为0.01～0.32A/mm2。为了提高电流效率，可以向阳极底部鼓入惰性气体，促使电解液的流动，从而提高电流效率。 三氟化氮（NF3）在哪些领域有应用？ 三氟化氮在半导体工业中作为气体清洗剂，逐渐取代了对环境有害的全氟烃。它还被广泛应用于液晶显示器（LCD）的蚀刻和清洗。随着需求的增长，全球各生产商都在积极扩大生产能力。此外，三氟化氮还在太阳能电池制造行业中被广泛使用。 ...

1H-吡唑-4-甲酸是一种重要的农药和医药中间体，被广泛用于制备新型杀虫剂。 合成方法 目前，1H-吡唑-4-甲酸的合成方法备受关注。传统的合成方法使用4-甲基吡唑为原料，经过高锰酸钾氧化反应，但该方法的原料难以获得且价格昂贵。另一种方法使用4-溴吡唑为原料，在-78℃与正丁基锂反应，但反应条件较为苛刻。贾云宏等人提出了一种新的合成路线，使用氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料，通过Claisen酯缩合、合环、脱氨基和水解等步骤，合成1H-吡唑-4-甲酸，产率达到97.1%。这种新路线的原料易得，过程简化，非常适合工业化生产。 1、如何合成2-氰基-3-乙氧基-2-丙烯酸乙酯(3)？ 在250 mL三口圆底烧瓶中，装有Vigreux分馏柱，依次加入氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酸酐和氯化锌硅藻土催化剂。加热至110℃回流1小时后，继续加热升温至128℃，分4次再加入乙酸酐，并从分馏柱上口蒸除乙醇。停止加热后，室温放置过夜，析出结晶，过滤并用少量乙醇洗涤，得到淡黄色结晶。 2、如何合成3-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯(4)？ 将水合肼和2-氰基-3-乙氧基-2-丙烯酸乙酯在95%乙醇中室温下搅拌16小时，过滤，滤液减压蒸除乙醇，残渣在0℃用异丙醚重结晶，得到淡黄色晶体。 3、如何合成1H-吡唑-4-甲酸乙酯(5)？ 将3-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯加入冰醋酸中，滴加盐酸和亚硝酸钠溶液，反应混合物在0℃搅拌30分钟，加入无水乙醇回流1小时，减压蒸除乙醇，残渣用水洗，过滤，水溶液用二氯甲烷提取，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，减压浓缩得到米色固体。 4、如何合成1H-吡唑-4-甲酸(6)？ 将1H-吡唑-4-甲酸乙酯和10%氢氧化钠溶液加热回流1小时，冷却至室温后，调节pH值至4，黄色固体析出，用冰水洗涤，干燥，得到黄色的固体，经重结晶得到淡黄色晶体。 主要参考资料 [1]贾云宏,马玉梅,王立冬,蔡东.1H-吡唑-4-甲酸的合成[J].农药,2011,50(02):100-101. ...

背景及概述 [1][2] 2-乙酰芴是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到2-乙酰芴时，应采取相应的应对措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。如果食入，应漱口，禁止催吐，并立即就医。 应用 [1][2] 2-乙酰芴在医药化工合成中间体中具有广泛的应用。以下是一些应用举例： 1. 制备光引发剂硫杂蒽酮乙酰芴。 硫杂蒽酮类化合物具有吸光性能，在激发态与助引发剂发生作用，产生活性自由基，然后引发聚合反应，得到固化膜。与传统的紫外光引发剂不同，硫杂蒽酮类光引发剂可以通过分子修饰，使其吸收近紫外光，具备能量高、对基材和人体损害小、穿透能力强等优点。 2. 制备黄色磷光Cu(I)配合物发光材料。 磷光材料的研究和开发对象一般是金属-有机配合物小分子材料。有机过渡金属配合物由于金属重原子诱导的自旋耦合作用较强，可获得高的内在发光效率和长的激发态寿命。研究人员通过Cu(I)离子与有机配体溶液配位反应，制备了发光性能和热稳定性良好的Cu(I)配合物发光材料，将2-乙酰芴引入配合物体系中，能够改善配合物的光学特性，降低产品成本。 主要参考资料 [1] CN201410677520.6 光引发剂硫杂蒽酮乙酰芴及其制备方法 [2] CN201810209241.5 一种黄色磷光Cu(I)配合物发光材料及其制备方法 ...

苍耳属植物广泛分布于全球。这类植物含有丰富的化学成分，主要是叶黄内酷类倍半菇物质。本文作者首次研究了意大利Sierra地区的植物苍耳Xanthiumeathar-itum，该植物在意大利民间被用作利尿剂、催吐剂和泻药，并且对前列腺疾病有一定的疗效。 实验结果表明，苍耳的根和地上部分的甲醇提取物具有一定的抗菌活性，对枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用，并且对白色念珠菌也具有抗菌活性。苍耳的根和地上部分的甲醇提取物中含有不同的化学成分，其中地上部分提取物中发现了三种新的叶黄内酷类成分，主要是叶黄制菌素Ⅴ、叶黄制菌素Ⅶ和叶黄制菌素Ⅷ。研究结果表明，叶黄制菌素是苍耳的有效成分。 苍耳是一种无色扁平针状结晶，可溶于乙醚、丙酮和乙醇，微溶于热水，不溶于石油醚、5%氢氧化钠和5%盐酸。 叶黄制菌素 将苍耳(Xanthiumstrumarium)的地上部分进行冷冻干燥，然后放入索氏提取器中，使用95%乙醇进行提取4小时，提取液经浓缩后得到180g提取物。粗乙醇提取物经过二氯甲烷处理后，通过硅胶柱层析，使用己烷和二氯甲烷的混合溶剂进行洗脱，得到28个组分。通过细胞毒活性测试，发现组分21-28具有活性。收集21-28组分后，再次进行层析分离，得到34个组分。组分29-34中仅含有叶绿素和另一种化合物。收集组分29-34后，经过处理和结晶，得到纯化合物1，经光谱数据分析，确定为叶黄制菌素。 通过细胞毒活性试验，研究了苍耳乙醇提取物、二氯甲烷提取物、组分21-28、组分29-34和叶黄制菌素的体外细胞毒活性，并与标准品6-琉基嚓吟进行了比较。此外，还研究了叶黄制菌素和6-琉基嚓吟对少、支气管表皮样瘤NSCL-N6的体外细胞毒活性。在小鼠腹水白血病P-388细胞株中，检验了叶黄制菌素的体内细胞毒活性。结果显示，在体外试验中，叶黄制菌素对P-388、L-1210和NSCL-N6细胞株具有较高的细胞毒活性，IC 50 分别为0.018、0.009和3μg/ml。在体内试验中，叶黄制菌素呈现出较弱的细胞毒活性。 主要参考资料 [1]李宗友. (1995). 苍耳的粗提取物及叶黄制菌素的细胞毒活性. 国际中医中药杂志. [2]马雪梅. (1992). 从苍耳中分出新的倍半萜类成分. 现代药物与临床(4)....

防风是一种伞形科植物，其学名为Saposhnikoviadivaricata(Turcz.)Schischk.，是传统中药之一。它具有解表散风、胜湿止痛、祛风止痉的功效，被列为上品药材。本文报道了防风中的化学成分的分离和结构鉴定，其中包括了18个新的化合物。这些化合物中，有一种叫做5-甲氧基-7-(3，3-二甲基烯丙氧基)香豆素，它是防风的主要化学成分之一，也可以用作医药合成中间体。 制备5-甲氧基-7-(3，3-二甲基烯丙氧基)香豆素的方法如下：首先，将干燥的防风粗粉用甲醇超声提取，然后将提取液减压回收溶剂，得到油状浸膏。接下来，将油状浸膏悬浮在水中，用环己烷、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取。最后，通过反复的硅胶及SephadexLH-20柱色谱和HPLC分离纯化，得到5-甲氧基-7-(3，3-二甲基烯丙氧基)香豆素。 主要参考资料 [1]防风化学成分的研究 ...

背景及概述 [1][2] 依曲替酯，又称为Tigaso或Tegison，是一种第二代维甲酸类药物。与维生素A相比，该药物的结构中的环系统被苯、杂环和环戊烯等取代，属于单芳香维甲酸类药物。 理化性质及结构 [1] 依曲替酯的化学名称为三甲基甲氧苯维A酸乙酯。作为人工合成的第一个芳香性维A酸，它在严重银屑病和其他皮肤病的治疗中具有重要突破。口服后易被吸收，生物利用度约为40％。原药及其主要代谢物依曲替酸与血浆蛋白结合率达98％。 药理作用方面，依曲替酯对银屑病及角化不良症具有抑制表皮细胞增生的作用，同时也可抑制细胞溶酶体释放和中性粒细胞趋化性。临床上主要用于治疗严重银屑病和其他皮肤病，但不能根治，停药后常有复发。不良反应较轻，部分病例可出现肝功能异常、血脂升高，停药后均可恢复。此外，依曲替酯还具有致畸作用。 依曲替酯 应用 [3] 依曲替酯对治疗慢性难治性的角化性疾病如银屑病、毛囊角化病、掌跖角化病及毛发红糠疹等具有显著疗效。 作用机理 依曲替酯对皮肤病的治疗机理主要包括以下几个方面： (1) 通过调节表皮细胞的终末分化，依曲替酯具有抗角化作用，并使银屑病表皮角蛋白的多肤量恢复正常。 (2) 依曲替酯能减轻银屑病患者皮损部和无皮损部表皮细胞的增生，对无皮肤病者则刺激表皮细胞增生，显示了依曲替酯的激素样活性。 (3) 聚胺参与细胞增生的调节，依曲替酯可降低形成聚胺的鸟氨酸脱梭酶的活性，减少患者皮肤和尿中聚胺含量。 (4) 依曲替酯能抑制中性白细胞活动性和向皮肤内游走，同时也能抑制花生四烯酸酶，减少皮肤中花生四烯酸及其代谢产物，从而抑制中性白细胞产生的白三烯。 (5) 依曲替酯能增加皮肤中朗格罕细胞的数量，对细胞免疫功能具有刺激或抑制作用，并具有免疫调节活性。 (6) 合成维甲酸类药物能增强生理性细胞的自身修复能力，从而使癌变停止。因此，依曲替酯的抗肿瘤作用不是通过细胞抑制或细胞毒性实现的，而是通过优先促进正常表皮细胞分化和抑制发育异常的表皮细胞实现的。 禁忌 (1) 凡有妊娠可能的妇女均禁用，服药期间应避孕及停药后继续避孕。 (2) 授乳的母亲。 (3) 肝肾功能不全、维生素A过多症、对本药过敏者及血清脂质过高等。 制备 [2] 在100ml烧杯中加入乙腈15g，钯炭0.09g，三苯基膦0.63g，充分搅拌使三苯基膦溶解。将配好的钯炭复合催化剂加入按实施例1制得的混合物中，升温至75℃反应4h，过滤，回收钯炭。然后在滤液中加入氢氧化钾溶液60g(氢氧化钾18g，水介质42g)，保温水解反应2h。结束后降温至30℃，用冰乙酸调节pH值至5.0，加入纯化水480g，升温至60℃，抽滤，滤饼转入500ml三口瓶中，搅拌下加入丙酮450g，升温至55℃，保温3h。抽滤，干燥得到依曲替酯17.8g，收率69.3％，含量为99.5％。 主要参考资料 [1] 王家璧, & 马东来. (1998). 依曲替酯治疗银屑病和角化性疾病的回顾性研究. 中国新药杂志(2), 105-107. [2] 范志莘. (1990). 依曲替酯的药理及临床应用. 中国新药与临床杂志(4), 235-238. [3] 忻祥法. (2000). 芳香维A酸(依曲替酯)治疗银屑病研究进展. 上海医药(11), 32-32....

背景及概述 [1] 二氢胸腺嘧啶是一种白色晶体，具有熔点在264-265℃之间。它可以溶于热水，但难溶于冷水和乙醇。由于其特殊的性质，二氢胸腺嘧啶在生化研究中有着广泛的应用。 结构 应用 [2-3] 1) 二氢胸腺嘧啶在结直肠癌标志物的研究中具有重要作用。研究发现，结直肠癌患者的血浆中二氢胸腺嘧啶的含量相对于正常人群升高。因此，通过检测血浆中二氢胸腺嘧啶的含量，可以进行结直肠癌的诊断、药物治疗的有效性评估以及预后情况的判断。 2) 二氢胸腺嘧啶还可以用于制备具有抗传染性病毒活性的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。这些化合物可以用于治疗HIV和HCV等传染性病毒感染。 主要参考资料 [1] CN201811449897.0基于二氢胸腺嘧啶代谢物的组合在结直肠癌诊断及预后预测中的应用 [2] CN200480040974.7具有HIV和HCV抗病毒活性的4''-取代的卡波韦-和阿巴卡韦-衍生物以及相关化合物 ...

3-辛烯-2-酮是一种直链α,β-不饱和甲基酮，广泛存在于自然界中，并被广泛应用于浆果和果香型香精中。 制备方法 传统的合成方法是在酸性或碱性条件下，将丙酮与相应的醛进行缩合反应，然后脱水得到目标产物。然而，这种方法容易产生自身缩合反应和副产物，同时生成的α,β-不饱和甲基酮也容易继续发生缩合反应。此外，脱水过程还容易导致聚合和异构化等副反应，因此选择性差，收率低。 CN201410143032.7提供了一种改进的制备方法，该方法包括在特定化合物的存在下，将特定化合物和丙酮进行缩合反应，然后脱胺得到目标产物。 3-辛烯-2-酮的制备操作类似于3-癸烯-2-酮的制备，只是将正庚醛替换成正己醛。 具体操作为，在2000mL的四口反应瓶内，加入丙酮、DIMCARB，然后以特定速度滴加正庚醛和丙酮的混合液，保温反应15小时。然后在适当温度下减压除去丙酮。除去丙酮后，降温至30℃，缓慢滴加乙酸水溶液，搅拌1小时后分离水相。调节有机相的pH值，然后进行精馏，得到目标产物。 检测结果显示，3-辛烯-2-酮的纯度为97.8%，收率为85.1%。 主要参考资料 [1] CN201410143032.7 一种α,β不饱和甲基酮的制备方法 ...

托利咪酮是一种可以用来制备一系列具有生物活性的物质的化合物。 制备方法 托利咪酮的制备可以分为以下几个步骤： 步骤A：在一个配有压力滴液漏斗的3升3颈烧瓶中，加入99.1g（1.5mol）85％KOH粒料和170.0g（1.5mol）间甲酚。将烧瓶加热并保持在90-100℃的温度下，得到钾-间苯二甲酸盐和水的溶液。然后向溶液中加入375g氯乙醛二乙基缩醛。 继续蒸馏直至蒸馏蒸气达到140-150℃。在冷却时，共沸物分离成水层和缩醛层，并且缩醛可以再加入反应混合物中。然后将混合物加热6小时，分离出固体氯化钾。 步骤B：将无水DMF和磷酰氯混合，并加热回流。然后加入间甲基苯氧基乙醛缩二乙醇，继续回流2小时。冷却反应溶液并调节pH值。 步骤C：将2-（间甲基苯氧基）-3-二甲基氨基丙烯醛与乙酸钠溶液和尿素混合，搅拌5小时。然后加热溶液并使其结晶。 最终得到的产物是白色结晶固体，即5-（间甲基苯氧基）-2（1H）嘧啶酮（托利咪酮）。 主要参考资料 [1]US3922345Pyrimidinones and hydroxy pyrimidines ...

3-溴-5-硝基苯甲酰胺是一种多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，具有抗肿瘤的潜力。本文将介绍两种制备3-溴-5-硝基苯甲酰胺的方法。 方法一 步骤1：制备3-腈基-5-硝基苯胺。 在一个500ml三口烧瓶中，加入21.6g(0.1mol)3- 溴 -5-硝基苯胺、氰化亚铜10克(0.12mol)，200mlDMF，搅拌，升温至60℃反应5h，TLC点样检测，显示反应完毕，冷却至室温，蒸馏，去除溶剂，得到残留物，乙酸乙酯提取(20ml×3)，减压蒸馏，乙醇重结晶，得到微红色固体14.5g，收率：70.2％。 MS(+1)：164。1HNMR：d(ppm，CDCl3)，8.19(s，1H)，7.64-7.65(d，1H)，6.92-6.93(d，1H)，4.237-4.24(br，2H)。 步骤2：制备3-溴-5-硝基苯腈(化合物III)。 将32.6g中间体II(0.2mol)加入一2L三口瓶中，加入540mL蒸馏水和50mL浓盐酸，机械搅拌，冰浴降温至0-5℃，反应液为黄色浆状。将20.7g亚硝酸钠(0.3mol)溶于230mL水中，缓慢滴加入上述反应体系中，控制体系内温度0-5℃，继续搅拌加毕，控温反应3h。抽滤，得到黄色固体和滤液，将滤液转至3L三口瓶中。将66g溴化钾(0.4mol)溶于148mL水中，缓慢滴加到反应体系中，产生大量气泡加毕，继续搅拌2h，抽滤，得橙红色滤饼，于60℃鼓风干燥至恒重，得橙红色固体47.6g，收率86.8％。 MS(+1)：275。1HNMR：d(ppm，CDCl3)，8.21(s，1H)，8.02-8.03(d，1H)，7.67-7.68(d，1H)。 步骤3：制备3-溴-5-硝基苯甲酰胺。 在一个250ml三口烧瓶中，加入27.5g(0.1mmol)化合物III、200ml浓盐酸，搅拌，升温至80℃反应5h，TLC点样检测，显示反应完毕，冷却至室温，析出固体，抽滤，真空干燥，得到白色固体3-溴-5-硝基苯甲酰胺26.3g，收率：90.1％。 MS(+1)：293。HNMR：d(ppm，CDCl3)，8.65(s，1H)，8.11-8.12(d，1H)，8.08-8.09(d，1H)，6.12-6.13(s，2H)。 方法二 将3.7g3-溴-5-硝基苯甲酸甲酯、30mL甲醇投入反应瓶中，35℃搅拌，通氨气，TLC监测反应进程，展开剂体积比为乙酸乙酯:石油醚＝1:1。反应完成后，将反应液蒸干得3.3g黄色固体粗品。粗品用19.8mL乙醇重结晶，抽滤，得黄色晶体，真空干燥得3.0g3-溴-5-硝基苯甲酰胺，HPLC纯度99.75﹪，收率85.2﹪。 主要参考资料 [1] 孟凡德, & 李明霞. (1999). N—（4—乙氧基—3,5—二乙氨基）苯基—对硝基苯甲酰胺的合成. 华西药学杂志, 14(6), 362-363. [2] 秦伟艳, 刘波, 由君, 马静, 李香, & 吕程程. (2012). “一锅法”合成2-氨基-n,3-二甲基-5-卤代苯甲酰胺. 有机化学, 32(5), 896-899. [3] 许良忠, 韩宗岭, 石营, 刘羽, 傅海丰, & 高树坤等. (2013). 含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性测试. 农药, 52(1), 15-18. ...

云母是一种铝代硅酸盐天然矿物，具有柔软而富有弹性的薄片，厚度为0.01～0.03mm。它具有高电气绝缘强度、耐热、耐腐蚀和耐电晕性能。常见的云母有白云母和金云母。白云母的电气绝缘性能优于金云母，而金云母的耐热性优于白云母。此外，还有人工合成的氟金云母，它的耐热性、耐热冲击性和电气绝缘性能均优于天然云母。 云母的应用领域 由于优质天然云母蕴藏量少且加工过程中损失率高，粉云母技术得到了发展。粉云母是通过煅烧天然云母碎片后进行酸处理、制浆、抄纸等过程制成，或者通过高压水粉碎天然云母后经水洗、抄纸等过程制成。粉云母不仅厚度均匀、性能良好，还大大提高了云母矿料的利用率，降低了成本。 云母片可以直接用作绝缘材料，但更常见的是将云母片或粉云母与胶粘剂、补强材料一起制成各种云母制品，包括云母带、云母板和云母箔等。此外，还有一种由云母粉与低软化温度的硼铅玻璃经热熔、模压、成型制成的云母玻璃，可用作高压电器的耐弧、耐高温绝缘材料。 另外，还有一种电机用复合绝缘导电杆，它采用云母箔层、电工薄膜层和上胶玻璃布层组成的复合绝缘层包覆于金属导电杆上。这种复合绝缘导电杆克服了使用塑料绝缘或层压绝缘时影响产品机械强度、耐老化性能和使用寿命的缺陷。它适用于交、直流电机及交流电机的集电环上使用，尤其适合风力发电机和执行特殊任务的电机产品，具有高运行可靠性和长使用寿命的特点。 主要参考资料 [1] 汉语倒排词典 [2] 黄河文化百科全书 [3] 中华神秘文化辞典 [4] 中国电力百科全书·电工技术基础卷 [6] 地学辞典 [7] CN201120024036.5电机用复合绝缘导电杆 ...

4-氨基-6-羟基-2-甲基嘧啶是一种有机中间体，可以通过一步反应制备得到。 制备过程 首先，将金属钠分批加入无水甲醇中，搅拌使其完全溶解。然后，将盐酸乙脒和氰基乙酸乙酯溶于甲醇中，滴加到甲醇钠的溶液中，在70℃下回流2小时。接着，减压蒸干溶剂，加入温水，待其冷却后过滤掉不溶物。再加入水，调节pH值并静置过夜。第二天过滤得到白色固体产物，经水洗和干燥后得到化合物1，收率为80%。 应用领域 根据CN201010185021.7的报道，4-氨基-6-羟基-2-甲基嘧啶可用于制备小分子化合物N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺（简称为HK-156）。化合物HK-156通过作用于TAK1上游的靶点，抑制LPS诱导的TAK1的磷酸化，进而引起IKKβ磷酸化的降低，从而导致IκBα的磷酸化和降解，并导致随后的NF-κB转位入核及其与κB增强子序列的结合受到抑制。HK-156作为小分子核转录因子NF-κB信号通路抑制剂，能够抑制LPS诱导的炎症因子TNF-α和IL-1β等的转录和表达。在体内，它能够抑制LPS诱导的血清中TNF-α的产生，并能够降低高剂量LPS诱导小鼠的死亡率及延长其存活时间。因此，它有望开发为一种新的抗炎药物，可用于治疗多种急性和慢性炎性疾病，如类风湿性关节炎、炎性肠病、慢性阻塞性肺病、哮喘、多发性硬化症和败血症等。 主要参考资料 [1] CN201010185021.7 N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途 ...

2-甲基丙烯是一种重要的化工原料，用于合成聚异丁烯橡胶、异戊二烯的主要单体，也广泛用作医药、农药、抗氧剂、合成高级润滑油、汽油添加剂和其他精细化工产品的原料。 结构 制备方法 一种制备2-甲基丙烯的方法是通过叔丁醇脱水反应。在常压容器中加入催化剂或催化剂溶液，然后加入原料叔丁醇。在一定的反应温度下，叔丁醇发生脱水反应生成异丁烯。反应产生的水通过分水器分离，而异丁烯气体经过冷凝器后变为液体产品。 具体步骤如下：首先将0.1mol二乙醇胺与等摩尔浓硫酸混合，然后在120℃下搅拌反应2小时，最后真空干燥得到二乙醇胺硫酸盐，水分含量低于0.2wt%。接下来，在三口圆底烧瓶中加入20.0g二乙醇胺硫酸盐作为催化剂，再加入2000.0g叔丁醇，搅拌并升温至80℃，保持恒定反应温度进行回流反应。反应产生的水通过分水器分离，而2-甲基丙烯气体经过冷凝器后变为液体产品。反应结束后，冷却并蒸发未反应的叔丁醇，剩余物为催化剂和废料。取样进行气相色谱分析，叔丁醇的转化率为96.80%，2-甲基丙烯的选择性为97.21%，2-甲基丙烯的GC含量为99.90%，收率为94.1%。催化剂可重复使用。 主要参考资料 [1] CN201910222950.1一种叔丁醇脱水制备异丁烯的催化剂及方法 ...

马来酸维吖啶是一种常用的医药合成中间体。当吸入马来酸维吖啶时，应将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。 马来酸维吖啶的制备方法 马来酸维吖啶被用于治疗阿尔茨海默病，这种疾病的临床表征是记忆、认知、推理、判断和情绪稳定性的逐渐缺失，最终导致深度精神衰退和死亡。阿尔茨海默病是老年人逐渐精神衰竭(痴呆)的常见原因之一，也是美国导致死亡的第四大医学原因。马来酸维吖啶与基底前脑胆碱能神经元的变性有关，这些神经元在包括记忆在内的认知功能中起重要作用。认知和/或退行性脑功能障碍在世界上不同种族和族群中都有观察到，是一个重要的公共卫生问题。据估计，阿尔茨海默病仅在美国就影响着约200万至300万人，并且随着人类寿命的增加，这个数字还在增长。马来酸维吖啶具有低毒性，表现出与THA类似的生物化学和药理学特征，其毒性远低于人体，并且没有可测量的肝毒性。 此外，马来酸维吖啶可以与其他组分合用，制备胆碱脂酶抑制剂，也可以与具有5-HT6受体亲和力的化合物组合使用。 主要参考资料 [1] CN200780025116.9 胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT6受体亲和力的化合物的组合 ...

1964年，一种名为普萘洛尔又名心得安的药物面市，几年后一跃成为销售量最高的心脏药物，随着现代医学的发展，半个世纪以来，一代又一代的类普萘洛尔药物紧随其步伐进入临床，广泛运用于高血压、冠心病、心力衰竭及各种心律失常等疾病的治疗，挽救了成千上万人的生命。 普萘洛尔属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核；S-左旋体作用强，但R-构型体内反而竞争性取代S构型；临床上用外消旋体；对β1和β2受体均有阻断作用；主要在肝脏代谢，肝损害者慎用。脂溶性高，易产生中枢效应，有抑制心肌收缩力、引起支气管痉挛和哮喘的副作用。 普萘洛尔与血管瘤 2008年法国Bordeaux儿童医院的Leaute等应用普萘洛尔治疗其他心脏病的同时，发现患儿的血管瘤快速消退了。血管瘤(infantile haemangiomas，IH)是婴儿时期最常见的良性肿瘤之一，发病率在10%。随着我国二胎政策的放宽，以及保胎药的使用，我国婴儿血管瘤的患病人数逐渐上升。目前认为有50%左右的血管瘤可以自然消退，但对于暴露部位、面积较大的、特殊部位的血管瘤主张早期干预治疗。说到血管瘤的治疗，普萘洛尔以其显著而快速的疗效、轻微而易控制的不良反应，以及停药后血管瘤不会出现反弹性生长的优点，已被业界公认为治疗IH新的一线药物。 普萘洛尔作用机制 有研究结果表明，普萘洛尔可能是通过促进血管收缩、抑制血管新生、促进细胞凋亡或者多种因素共同作用的结果。普萘洛尔是一种β受体阻断剂，β受体通过激活腺苷酸环化酶发挥作用，普萘洛尔通过阻断该信号途径产生药理效应。 用药前应对患儿进行全面的体检，包括心肌酶、血糖、肝肾功能、心电图、心脏彩超、甲状腺功能、胸片等。治疗可由有经验医师指导下进行，由患儿家长对患儿服药后情况进行检测。服药期间定期复诊，服药后的前3个月4周复诊一次，3个月后可6~8周复诊一次，每次复诊应复查生化、心脏彩超及局部，服药疗程通常会超过1年，停药年龄经常会延续到15月龄以上。 ...

蛋白酶是一类能够水解蛋白质内的肽键的酶。它们广泛存在于动物内脏、植物茎叶、果实和微生物中。微生物蛋白酶主要由霉菌、细菌、酵母和放线菌产生。 蛋白酶的分类 根据水解多肽的方式，蛋白酶可以分为内肽酶和外肽酶两类。内肽酶将蛋白质分子内部切断，形成较小的肽段。外肽酶从蛋白质分子的末端逐个水解肽键，释放氨基酸。根据活性中心和最适pH值的不同，蛋白酶又可分为丝氨酸蛋白酶、巯基蛋白酶、金属蛋白酶和天冬氨酸蛋白酶。根据最适pH值的不同，蛋白酶分为酸性蛋白酶、中性蛋白酶和碱性蛋白酶。工业上常用的蛋白酶主要是内肽酶。 蛋白酶广泛存在于动物内脏、植物茎叶、果实和微生物中。微生物蛋白酶主要由霉菌、细菌、酵母和放线菌产生。 蛋白酶是一类催化蛋白质水解的酶。常见的蛋白酶包括胃蛋白酶、胰蛋白酶、组织蛋白酶、木瓜蛋白酶和枯草杆菌蛋白酶等。蛋白酶对底物有严格的选择性，只能作用于特定的肽键。蛋白酶广泛分布于人和动物的消化道中，也在植物和微生物中丰富存在。由于动植物资源有限，工业上常利用枯草杆菌、栖土曲霉等微生物进行蛋白酶的生产。 胰蛋白酶的作用 胰蛋白酶能够水解细胞间的蛋白质，使细胞分散。不同组织或细胞对胰酶的作用反应不同。胰酶的活性受浓度、温度和作用时间的影响，在pH为8.0、温度为37℃时，胰酶的作用能力最强。使用胰酶时，需要控制好浓度、温度和时间，以免过度消化导致细胞损伤。胰酶的活性受Ca2+、Mg2+、血清和蛋白质的影响，因此在配制胰酶溶液时应选用不含Ca2+、Mg2+的溶液。终止消化时，可使用含有血清培养液或胰酶抑制剂来停止胰酶对细胞的作用。 制备胰蛋白酶的方法： 1. 称取胰蛋白酶粉剂，溶解于双蒸水或PBS(D-hanks)液中，搅拌混匀，置于4℃过夜。 2. 使用注射滤器(0.22微米微孔滤膜)对配好的胰酶溶液进行消毒过滤。然后将溶液分装到小瓶中，保存在-20℃。 胰蛋白酶能够催化特定肽键的水解，这个催化过程不需要能量，不会使酶失去活性，也不会改变酶的形状或导致自身水解。底物与酶的活性中心结合是可逆的，这种结合使得蛋白质的特定肽键变形并被活化，更容易受到水分子的攻击，从而断裂形成小分子多肽或氨基酸。不同的蛋白酶作用于不同的肽键，因此胰蛋白酶并不能作用于所有肽键。 ...

概述 [1] 二甲硝咪唑是一种抗生素类原料药，广泛应用于制药行业。它经历了环合、硝化等化学反应，通过多种有机化工原料的化学反应得到医药中间体和合成原料药。二甲硝咪唑可用于防治火鸡黑头病、鸽毛滴虫病及猪密螺旋体病(血痢)。此外，二甲硝咪唑-D3还可以作为扑草净同位素标记物。 制备 [1] 二甲硝咪唑的制备过程非常复杂，需要使用各类有机原料，并经过多步反应。在生产过程中产生的废水含有多种未完全反应的原料和反应产物，以及其他有机物和盐类污染物。直接排放废水会导致水体富营养化，产生有害气体，并且破坏水体的自净作用。此外，废水中的无机盐会改变水体的pH值，阻碍水体的自然缓冲作用，对细菌和微生物的生长产生不利影响，同时还会增加水的硬度，导致土壤盐碱化。 二甲硝咪唑-D3作为扑草净同位素标记物具有方便的检测和高灵敏度的特点。它可以用于研究二甲硝咪唑在体内的合成或分解情况，以及追踪二甲硝咪唑的作用部位和代谢过程。同位素标记是一种将分子中的某一原子用其同位素替代的方法，同位素具有相同的化学性质但质量不同。 主要参考资料 [1]兽医大辞典 ...

食品安全一直是社会关注的焦点话题之一。人们越来越关注食品的质量和安全性，而食品级次氯酸钠正是在保障食品安全中起到重要作用的化学品之一。本文将对食品级次氯酸钠的生产厂家进行介绍，探讨其在保障食品安全中所起的作用。 1. 食品级次氯酸钠的定义和特性 食品级次氯酸钠是一种无色晶体粉末，化学式为NaClO2，可溶于水。它具有高效的杀菌和消毒能力，并且不会在一般使用条件下分解产生有害物质。因此，它被广泛应用于食品工业中，用于杀菌、防腐和漂白等工艺。 2. 食品级次氯酸钠的生产工艺 食品级次氯酸钠的生产通常经过以下几个步骤： （1）原料准备：选择高纯度的氯酸钠溶液作为原料。 （2）反应反应：将氯酸钠溶液与还原剂反应，生成次氯酸钠。 （3）分离和纯化：将得到的次氯酸钠溶液进行过滤和蒸发，以除去杂质和水分，提高纯度。 （4）干燥和包装：将纯化后的次氯酸钠溶液进行干燥，制成粉末状，并进行包装，以便于运输和使用。 3. 食品级次氯酸钠生产厂家的重要性 食品级次氯酸钠的质量和安全性关系到整个食品行业的形象和信誉。食品级次氯酸钠生产厂家的重要性主要体现在以下几个方面： （1）质量控制：食品级次氯酸钠的生产过程需要严格控制各个环节，确保生产出的产品符合食品安全标准。生产厂家需要具备先进的生产设备和技术，进行严格的质量检测，并建立质量管理体系。 （2）研发创新：食品行业不断发展变化，对食品级次氯酸钠的要求也在不断提高。生产厂家需要进行研发创新，根据市场需求和科研成果，改进生产工艺和技术，提高产品的质量和效能。 （3）合规合法：食品级次氯酸钠是属于特殊化学品，在生产和销售过程中需要遵守相关法规和政策。生产厂家需要申请相关的生产许可证和卫生许可证，并进行合规合法的运营，确保产品的合规性。 （4）供应保障：食品级次氯酸钠在食品行业的广泛应用，对生产厂家的供应能力提出了更高的要求。生产厂家需要建立稳定的供应链，确保产品能够及时供应到市场，满足食品生产企业的需求。 4. 食品级次氯酸钠生产厂家的选择 选择合适的食品级次氯酸钠生产厂家，对于食品生产企业具有重要意义。在选择厂家时，可以考虑以下几个因素： （1）资质认证：生产厂家是否具备相关的生产许可证和卫生许可证。 （2）生产设备和技术：生产厂家是否拥有先进的生产设备和技术，能够保证产品的质量和稳定性。 （3）产品质量：可以了解生产厂家的产品质量监控体系和历史产品质量数据，了解产品的质量标准和检测方法。 （4）服务能力：了解生产厂家的服务能力，包括售前咨询、售中技术支持和售后服务等。 食品级次氯酸钠生产厂家在保障食品安全中扮演了重要的角色。选择合适的生产厂家，既能保证食品行业的形象和信誉，又能保障产品的质量和安全。食品行业需要与生产厂家建立稳定的合作关系，共同推动食品安全工作的发展，为消费者提供安全、健康的食品。 ...

无外泌体胎牛血清适用外泌体研究，无支原体，无内毒素。胎牛血清（Fetal Bovine Serum, FBS）是大多数细胞培养重要的生长支持物。天然来源的FBS会含有大量的外泌体（exosome）等囊泡（Extracellular Vesicles）成分。由于FBS来源的外泌体会对研究结果产生巨大干扰，因此，外泌体研究时必须使用去除外泌体后的FBS进行细胞培养。 细胞在正常含血清的培养基中培养一定的时间后，细胞融合度约为 60%-70%时，移去原有含血清的培养基，换成新鲜的无外泌体胎牛血清，继续培养 48h 左右，细胞融合度达到80%-95%左右时收取上清,该上清液即可用于提取外泌体。 如何制备无外泌体胎牛血清？ 无外泌体胎牛血清的制备：用0.22um的滤膜过滤胎牛血清，滤液置于超高速离心管中，4℃，120000g超高速离心90min，收集上清液。 无外泌体胎牛血清的应用领域是什么？ 无外泌体胎牛血清可用于犬MSC来源外泌体的分离：用10％无外泌体胎牛血清、1％双抗、1％L-谷氨酰胺和88％DMEM基础培养基配制完全培养基，以制得的完全培养基传代培养MSC，取第3-5代收集上清在4℃，300g离心10min除去死细胞；收集上清后在4℃，16500g离心20min除去细胞碎片；收集上清后用0.22um的滤膜过滤；收集上清后在4℃，120000g超高速离心90min；去上清后，用生理盐水重悬沉淀，再次以4℃，120000g超高速离心90min；去上清后，用生理盐水重悬沉淀，收集悬液即为犬MSC外泌体制剂。 参考文献 [1]无外泌体胎牛血清使用说明 [2]CN201711449491.8一种犬MSC外泌体制剂及其制备方法...