康普瑞汀（Combretastatin A4, CA4）是一种与秋水仙碱结构相似的新型血管抑制剂。它通过靶向微管蛋白，抑制其聚合，并选择性破坏肿瘤组织血管内皮细胞，从而导致肿瘤组织血管闭合，使肿瘤缺乏氧气和养分，从而发挥抗肿瘤作用。康普瑞汀具有广谱的抗癌细胞活性，对多种癌细胞具有很强的细胞毒性，包括结肠癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、小鼠白血病细胞以及人类恶性B淋巴细胞。因此，康普瑞汀被认为是一种新型的抗肿瘤药物。然而，康普瑞汀的水溶性很差，只有11.8μg/mL，这导致了口服生物利用度较低，也减弱了其抗肿瘤活性，从而限制了其临床应用。
【理化性质】
康普瑞汀的外观与性状是结晶粉末，其蒸气压为3.09E-10mmHg（25°C），折射率为1.607，闪点为250.3°C，熔点为84.5-85.5°C，沸点为490.3°C（760 mmHg），密度为1.184 g/cm3。
【药理作用】
康普瑞汀具有抑制血管生成、抑制肿瘤生长和抗癌的作用。
【作用机理】
康普瑞汀在体内通过靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而发挥抗肿瘤作用。它对正常细胞的影响较小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤缺氧和乏氧。
【制备方法】
图1展示了康普瑞汀的合成路线1。
图2展示了康普瑞汀的合成路线2。
【用途】
康普瑞汀可用于含量测定、鉴定和药理实验等。
1
