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2,4-二氯 -5- 硝基嘧啶作为一种重要的化学物质,在化学合成领域都有着广泛的应用。 简述: 2 , 4- 二氯 -5- 硝基嘧啶,英文 2 , 4-Dichloro-5-nitropyrimidine ,外观与性状:黄色固体, CAS:49845-33-2 ,是一种医药中间体。 应用: 1. 合成羰基蝶啶类衍生物 靶向治疗是现代肿瘤治疗的重要手段, VEGF R (Vascular Endothelial Growth Factor R eceptor) 是该类靶向治疗药物的代表性靶点。其结构主要为平面刚性 ( 如 Lenvatinib) 或相对柔性 ( 如 Sorafenib) 结构,而半刚性平面扭曲结构母核较为欠缺。进一步分析发现,喹唑啉母核 N 原子与 VEGF R受体有氢键作用,吲哚酮羰基结构与亚胺结构均可与 VEGF R受体形成氢键。有文献报道 “ 蝶啶 -7(8H)- 酮 ” 母核对多肿瘤细胞系有一定的抑制作用。 郭婷婷等人以 2 , 4- 二氯 -5- 硝基嘧啶为原料,经多步反应合成了 8 个羰基蝶啶类衍生物 (TM1 ~ TM8) 。合成路线如下: 其中, 2a ~ 2b 以 2 , 4- 二氯 -5- 硝基嘧啶为原料合成,具体步骤如下:以 2a 为例。在- 25℃ 冷阱中,将 2 , 4- 二氯 -5- 硝基嘧啶 (1)5.00 g(25.9 mmol) 溶于 THF(50 mL) 中,加 入 DIPEA 10 m L(51.8 mmol) 搅拌均匀后,加入环丙胺 1.50 g(26.7 mmol) ,搅拌 1 h(TLC 检测 ) 。过滤反应液中的白色固体,滤饼用乙酸乙酯洗涤 (3×15 mL) ,滤液减压浓缩,加入乙酸乙酯 (3× 200 mL) 和水 (150 m L) 萃取,有机层以饱和 NaCl 水溶液 (150 m L) 洗涤,无水硫酸钠干燥,减压浓缩后,残余物经硅胶柱层析[洗脱剂 :V( 乙酸 乙酯 )/V( 石油醚 )=1/20 ]纯化得黄色固体 2a 3.70 g ,收率 65% 。 2.合成 ECO-4601 类似物 随着科技的发展,越来越多的天然产物被发现。天然产物复杂多样的化学结构和潜在的生物效能,在药物发现中起到重要作用。对天然产物的结构修饰和改造是药物发现的有效手段之一。 ECO-4601 ( 10- 法尼基 -4 , 6 , 8- 三羟基 -5 , 10- 二氢二苯并 [b , e][1 , 4] 二氮杂卓 -11- 酮)是在真放线菌株,小单孢菌属 (DPJ12;046ECO-11) 的二次代谢产物中分离得到的一种新型法尼基化二苯二氮杂卓酮化合物。 ECO-4601 在微摩尔浓度下能够抑制 60 余种肿瘤细胞系的生长,表现出广谱抗肿瘤作用。 续元元等人以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经氨基保护,与 2 , 4- 二氯 -5 硝基嘧啶亲核取代,硝基还原、成环,脱保护后与侧链亲核取代或直接与侧链相连接,制备嘧啶并苯并二氮杂卓酮系列化合物。研究发现,部分化合物具有一定的抗肿瘤侵袭活性, 3. 合成嘌呤 -8- 酮衍生物 张自鹏等人以 2 , 4- 二氯 -5- 硝基嘧啶为起始原料,通过多步反应制备了一系列新型嘌呤 -8- 酮衍生物。采用四甲基偶氮唑盐 (MTT) 法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果表明:部分目标化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中四个化合物抑制人子宫颈癌细胞 (Hela) 、人急性淋巴母细胞白血病细胞 (MOLT-4) 和白血病细胞 (K562) 的活性相当或优于阳性对照药 R-Roscovitine 。 参考文献: [1] 续元元 . ECO-4601 类似物的合成及抗肿瘤活性研究 [D]. 山东 : 山东大学 ,2013. DOI:10.7666/d.Y2331225. [2] 郭婷婷 , 胡锦 , 朱双圆 , 等 . 羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性 [J]. 合成化学 ,2021,29(11):905-911. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21011. [3] 张自鹏 , 杨新颖 , 方浩 . 新型嘌呤 -8- 酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 [J]. 有机化学 ,2017,37(6):1479-1486. DOI:10.6023/cjoc201611031. ...
核苷是由结合于核糖或脱氧核糖的碱基如嘌呤或嘧啶组成的糖基胺。核苷类似物被广泛用作抗病毒剂和抗癌剂,因为它们在RNA或DNA合成中能够用作反转录酶抑制剂或链终止剂。核苷磷酸化酶是广泛分布于哺乳动物细胞和细菌中并在核苷代谢补救途径中起关键作用的转移酶。核苷的制备方法如下: 制备 6-巯基嘌呤核苷如前述进行制备。将1ml转糖基活性约为12个单位/ml细胞裂解物的催化剂(细胞裂解物)加入至150ml溶液中,所述溶液在80℃下-5mM6-巯基嘌呤,和-30mM磷酸钾缓冲液,pH7。该测定使用上文所述的条件在作为共溶剂的10%(v/v)DMSO中进行。在80℃下5小时后,应用具有3000-Da截留值的Amiconultra-4CentrifugalFilterDevices(Millipore,Bedford,MA)通过在4℃以2000×g离心30分钟将所述反应混合物过滤,并回收滤液。所述反应的生物转化产率高于50%。将得到的6-巯基嘌呤核苷(6-巯基嘌呤核糖核苷和6-巯基嘌呤脱氧核糖核苷)通过HPLC进行分析。 主要参考资料 [1] (CN102770532) 用于核苷合成的热稳定生物催化剂结合物 ...
杀螨蝗是一种杀螨剂,化学名称为2,4-二氯苯基苯磺酸酯;2,4-Dichlorophenybenzenesulfonate。它是一种黄褐色蜡状固体,具有稍带苯酚气味。它几乎不溶于水,但可以溶于大多数有机溶剂。它的蒸汽压为36mPa(30℃)。在酸性和中性介质中,它是稳定的,但在碱性条件下会水解成2,4-二氯酚盐和苯磺酸盐。它的毒性较高,对大鼠的急性口服LD50值为1400±420mg/kg(雄性)和1900±240mg/kg(雌性),对兔子的急性经皮LD50值大于940mg/kg。然而,该物质在国内尚未登记和生产。 杀螨蝗的作用方式是什么? 杀螨蝗主要通过胃毒作用发挥作用,具有一定的触杀作用,但没有内吸性。 杀螨蝗适用于防治哪些对象? 杀螨蝗适用于防治棉花、果树等作物上的螨类,对幼螨和成螨均有效。 如何使用杀螨蝗? 使用50%乳油将杀螨蝗稀释500~600倍后喷雾。 杀螨蝗的制备方法是什么? 杀螨蝗可以通过苯磺酰氯与2,4-二氯苯酚反应制备而成。 杀螨蝗还有其他应用吗? 杀螨蝗还可以用作医药合成中间体,例如制备2,4-二氯-5-硝基苯酚。制备方法如下:在一个装有温度计和搅拌器的三颈瓶中,加入500毫升95wt%硝酸(6.7g,0.1mol)。然后,在15℃下,将苯磺酸2,4-二氯苯酚酯(34.6g,0.1mol)滴加到浓硝酸中。滴加完毕后,继续在30℃下搅拌7小时,直到原料消失(HPLC跟踪)。然后,直接加入水(67g,67ml),加热至95℃进行水解反应。加热搅拌5小时后,水解反应完成(HPLC跟踪)。冷却至室温后,通过过滤得到产物2,4-二氯-5-硝基苯酚,它是一种黄色固体,产率为82%,纯度为98.9%(HPLC)。 主要参考资料 [1] 农药商品大全 [2] CN200710045695.55-硝基-2,4-二卤代苯酚类化合物的制备方法 ...
1,2-联苯甲酰乙烷是一种有机中间体,可以通过一步法从消旋烯丙基仲醇制备得到。这个方法已经在文献中有所报道。 制备方法 有两种报道的制备方法: 报道一: 以消旋烯丙基仲醇为原料,在手性联萘酚钾盐催化作用下,在有机溶剂中反应得到手性烯丙基仲醇和1,2-联苯甲酰乙烷。反应条件经过优化,反应时间为3小时。 报道二: 将苯甲酰溴和羟基甲烷亚磺酸钠二水合物溶解在DMF中,经过反应和洗涤等步骤,最终得到1,2-联苯甲酰乙烷。 应用 1,2-联苯甲酰乙烷可以用于制备多取代吡咯,这是一种常见于具有生物活性的天然产物和药品中的关键结构。 例如,可以通过将1,2-联苯甲酰乙烷和乙酸铵在乙酸中反应得到2,5-二苯基-1H-吡咯。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201910287141.9一种合成手性烯丙基仲醇的方法 [2]FromOrganicLetters,21(17),6972-6977;2019 ...
引言: 氯乙酰氯是一种有机化合物,通过氯乙酸和氯化亚砜反应制得。它在有机合成领域有广泛的应用,但由于其高毒性,也被视为潜在的危险物质。本文将详细分析氯乙酰氯的性质、应用和安全性。 一、氯乙酰氯的性质和化学性质 物理性质:氯乙酰氯是一种无色至淡黄色的液体,具有刺激性气味。 化学性质:氯乙酰氯是一种强酸性化合物,与水反应生成氯乙酸。它还可以与许多亲核试剂发生取代反应,生成氯代化合物。 二、氯乙酰氯的应用领域 有机合成:氯乙酰氯是一种常用的酰化试剂,对合成酯类化合物和羧酸衍生物起重要作用。 医药领域:氯乙酰氯是某些药物合成的重要中间体,如抗癌药物和杀虫剂。 表面活性剂:氯乙酰氯可用于制备丙烯酸酯聚羧酸表面活性剂,具有良好的乳化和分散性能。 染料和颜料:氯乙酰氯可用作染料和颜料的合成中间体,用于制备多种有机染料。 三、氯乙酰氯的安全性分析 毒性评估:氯乙酰氯具有较强的刺激性,对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激作用。长期暴露或吸入高浓度的氯乙酰氯可能对呼吸系统、肝脏和中枢神经系统造成损害。 安全操作:在使用氯乙酰氯时,应严格遵守安全操作规程,佩戴适当的个人防护装备,避免接触皮肤和眼睛。在通风良好的地方进行操作,避免吸入氯乙酰氯的气味。 应急处理:如在使用氯乙酰氯时发生事故,应立即停止操作,迅速撤离现场,并寻求专业人员的帮助。同时,注意用大量清水冲洗受污染的部位。 结论: 氯乙酰氯是一种广泛应用的有机化合物,在有机合成、医药、表面活性剂、染料和颜料等领域发挥重要作用。然而,由于其高毒性,使用时必须采取严格的安全操作,避免对人体和环境造成危害。在使用过程中,应密切注意个人防护和安全措施,并及时处理意外事故。 ...
背景及概述 [1] 2-甲氧基-4-(2-氨基乙基)苯酚盐酸盐是一种常用的医药合成中间体,可以通过香草醛和硝基甲烷的反应制备。它在预防和治疗多种疾病中具有一定的用途,包括高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、肝脂肪变性、II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症和代谢综合征。 制备 [1] 制备过程如下:首先将香草醛A(30.4,200mol)和硝基甲烷(16.1ml,300mmol)依次加入甲醇中,然后加入33%甲胺醇溶液(1.5ml)。在50℃下搅拌反应2小时,溶液逐渐从无色变为深棕色,1.5小时后出现大量黄色固体。通过TLC检测反应是否完全后,将溶液冷却并抽滤,得到黄色固体B(33.6g,172.3mmol)。将B(33.6g,172.3mmol)加入1,4-二氧六环(500mL)中,强烈搅拌,形成浑浊液备用。然后在茄形瓶中依次加入乙醇(75mL)、1,4-二氧六环(300mL)和NaBH 4 (32.0g,845.9mmol),并滴加备用的悬浊液,约1小时内完成。在室温下搅拌过夜,溶液逐渐变为橘红色。第二天加入冰水250ml,用冰醋酸将体系调为弱酸性,然后转移至分液漏斗中,用乙酸乙酯进行萃取,然后用饱和食盐水洗涤。通过减压除去乙酸乙酯,得到棕红色油状物C(32.0g,162.4mmol)。将C(8g,40.6mmol)加入乙酸乙酯中,加入浓盐酸,加热至70℃,然后缓慢加入活化锌粉(35.0g,546.5mmol)。加料完毕后,缓慢降温至50℃,反应3小时,并保持剧烈搅拌。通过TLC检测,确认反应完全后,冷却至室温,过滤,除去过量锌粉。将滤液通过无水硫酸钠干燥,并再次过滤收集。通过浓缩滤液,得到油状物4(6.7g,40.0mmol)。将油状物4加入4M/L盐酸-甲醇溶液中,振摇,放置于-20℃冰箱冷冻2小时,然后析出固体,抽滤,得到2-甲氧基-4-(2-氨基乙基)苯酚盐酸盐6g(反应产率约为72%)。HNMR(400MHz,DMSO)δ9.02(s,1H),6.85(d,J=8.2Hz,1H),6.69(d,J=2.0Hz,1H),6.62(dd,J=8.1,2.0Hz,1H),3.73(s,3H),2.95–2.91(m,2H),2.76–2.72(m,2H)。 参考文献 [1]CN201410475835.2四氢巴马汀衍生物及其应用 ...
3-溴-5-硝基苯甲酸甲酯是一种常用的医药中间体,可以通过一系列步骤来制备。首先,可以通过将3-硝基苯甲酸与N-溴代琥珀酰亚胺在硫酸的存在下反应制备3-硝基-5-溴苯甲酸。然后,将3-硝基-5-溴苯甲酸与甲醇和氯化亚砜反应,最终得到3-溴-5-硝基苯甲酸甲酯。 制备步骤 步骤一、3-硝基-5-溴苯甲酸的制备 在低温条件下,将3-硝基苯甲酸溶解于浓硫酸中,然后缓慢加入N-溴代琥珀酰亚胺。反应完全后,将反应液转移到高温油浴中进行反应。反应结束后,将反应液倒入冰水中进行处理,得到白色固体产物。 步骤二、3-溴-5-硝基苯甲酸甲酯的制备 将3-硝基-5-溴苯甲酸溶解于甲醇中,然后在低温条件下逐滴加入氯化亚砜。反应结束后,缓慢加入饱和的碳酸氢钠溶液,并继续搅拌。然后进行乙酸乙酯的萃取和干燥,最后通过柱层析得到目标产物。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811022031.1 3-酰胺基苯甲酸衍生物、其制备方法及医药用途 ...
目前世界上苯乙烯的生产方法主要包括乙苯脱氢法、环氧丙烷-苯乙烯(PO/SM)联产法和裂解汽油抽提法(C8抽提法)等。 全球苯乙烯的主流工艺是乙苯脱氢法,这种方法占全球产量份额的80%以上。乙苯脱氢法通过将纯苯和乙烯反应生成苯乙烯,通常每吨苯乙烯需要0.79吨苯和0.29吨乙烯。乙苯脱氢工艺包括乙苯催化脱氢法和乙苯氧化脱氢法,其中乙苯催化脱氢法有Fina/Badger工艺、ABB LUMMUS/UOP工艺和BASF(巴斯夫)工艺,乙苯氧化脱氢法有SMART工艺。 环氧丙烷-苯乙烯(PO/SM)联产法由Halcon公司开发,美国Shell等公司对其完善,目前占全球产量的12%左右。联产法通常每3.2吨乙苯和0.8吨丙烯生成2.6吨苯乙烯和1吨环氧丙烷。 裂解汽油抽提苯乙烯法(C8抽提法)是指从石脑油、柴油和液化石油气为原料的蒸汽裂解至乙烯装置生产的裂解汽油中约含4-6%的苯乙烯,然后采用抽提方式将其中的苯乙烯分离出来。这种方法成本较低,但产品色度一般较高,含硫且波动较大。根据交易所苯乙烯交割质量标准,该工艺生产的苯乙烯不能作为交割产品。 ...
枸橼酸阿尔维林胶囊(Alverine Citrate)是一种用于治疗多种痉挛性疼痛的药物,商品名为使疼乐。它适用于肠易激综合征、肠痉挛、腹痛、憩室炎引起的疼痛、胆道痉挛,以及痛经、子宫痉挛等疾病。此外,它还可以缓解泌尿道结石或感染引发的痉挛性疼痛、下泌尿道感染引起的尿频、膀胱痉挛及其他痉挛性疼痛。 用法和用量 成人每次服用1-2粒,每日3次;6-12岁儿童每次服用1粒,每日3次。 禁忌症 禁用于麻痹性肠梗阻患者。 副作用 过量服用可能会导致中枢神经系统兴奋的症状和低血压。 注意事项 在妊娠的前3个月慎用。 药物相互作用 枸橼酸阿尔维林属于三环类抗抑郁药及类似药物,与普鲁卡因胺或其衍生物、H1抗组织胺药物的联合使用可以增强其疗效。全身性胆碱能药物可能会降低枸橼酸阿尔维林的疗效。 ...
5-羟色胺是一种重要的神经递质,对大脑的功能起着关键作用,使我们能够感受到快乐和幸福。它参与调节记忆、认知、情感、学习和成瘾性等多种生理功能,而其失调可能导致抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛等精神类疾病的发生。了解5-羟色胺受体的分子结构和功能机制,将为这些疾病的治疗带来新的希望。 5-羟色胺的性别差异 通过SPECT扫描图像显示,低水平的5-羟色胺与大脑中负责担忧和情绪中枢的过度活跃存在相关性。 有趣的是,男性的5-羟色胺水平普遍较高,而女性大脑合成5-羟色胺的速率仅为男性的一半,男性产生的5-羟色胺比女性多52%。 这也解释了为什么女性更容易患抑郁症,而且更容易忧心忡忡,而男性的忧虑普遍较少。临床上也发现,提升5-羟色胺水平的抗抑郁药对男性的疗效并不太好。 5-羟色胺是用来传递信号的物质,当其数量减少时,信号传递就会受阻。在这种情况下,整个脑部的神经元都处于一种消沉状态,人的反应变慢,记忆力下降,更容易发怒。 由于雌激素对女性脑中的5-羟色胺发挥最佳作用,尤其有帮助。然而,随着年龄增长,雌激素水平持续下降,尤其是围绝经期的女性。这种突然的激素波动常常会导致各种更年期综合症,严重时甚至会出现抑郁症和躁怒行为。 随着年龄增长,5-羟色胺作用通路的工作效率会下降,因为活化5-羟色胺的受体减少了。据研究显示,60岁与30岁的人相比,大脑中5-羟色胺特异受体的数目已减少了60%。由于5-羟色胺的效力下降,随年龄增长患抑郁症的可能性增加。 然而,过高水平的5-羟色胺也会影响我们的积极性,造成动力不足,凡事不急不慌。 5-羟色胺的药理作用 5-羟色胺作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统中5-羟色胺的含量和功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。 5-羟色胺必须通过相应受体的介导才能产生作用,已发现7种5-HT受体亚型。5-羟色胺通过激动不同的5-HT受体亚型,可具有不同的药理作用。 5-羟色胺在脑组织中的浓度较高,它是调节神经活动的一种重要物质。某些药物作用于机体组织时,可以释放出5-羟色胺。例如,一个利血平分子可以使受作用的组织释放出几百个5-羟色胺分子,从而产生利血平的一系列生理作用。 一些抗抑郁药通过提高脑内5-羟色胺水平发挥作用。然而,科学家们已认识到问题远没有这么简单,神经递质缺乏并不是唯一的原因。 新的研究关注于神经细胞的受体数量和敏感程度是否足以正常结合和处理神经递质。如果受体活性不足,信息将无法传递,那么大脑中有多少游离的神经递质都是徒劳的。 5-羟色胺还能增强记忆力,并能保护神经元免受“兴奋神经毒素”的损害。因此,充足的5-羟色胺确实能在老化过程中防止脑损害的发生。 ...
备受欢迎的备铝碳酸镁,俗称达喜,你是否了解它的特点呢?这种略带甜味的铝碳酸镁其实有一定的讲究。 铝碳酸镁是一种抗酸药,它是一种不溶于水的结晶性粉末,口服后不会被吸收,直接覆盖在黏膜表面,起到阻止胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的伤害作用。它还可以吸附胆汁,临床研究表明,服用铝碳酸镁后,体内不会积累各种成分,经过每日6克剂量服用28天后,血清中的铝、镁、钙和其他矿物质仍然保持在正常范围内。因此,铝碳酸镁的使用效果温和而持久。 铝碳酸镁主要适用于哪些疾病? 铝碳酸镁主要适用于以下疾病: 急慢性胃炎 胃、十二指肠溃疡 反流性食管炎 与胃酸有关的不适症状,如胃痛、胃灼热、酸性嗳气、饱胀等 可以预防非甾体抗炎药引起的胃黏膜损伤 如何正确服用铝碳酸镁? 以下是一些通用的服用方法: 一般在饭后1-2小时服用,或者在睡前或胃部不舒服时服用。因为饭后1-2小时时胃酸分泌较多,而睡前服用可以充分利用夜间胃液分泌较多的特点。 剂量为每次1-2片,每日3-4次。治疗胃和十二指肠溃疡时,每次2片,每日4次。 咀嚼片:嚼碎后用温开水吞服。 颗粒剂:直接口服或用水冲服。 混悬液:使用前摇匀。 服用铝碳酸镁需要注意的事项有哪些? 在服用铝碳酸镁时,需要注意以下几点: 每天服用的总剂量不得超过6克。 对于急性症状,应首先就诊于医院,经过诊断确定后再服用。 严重心、肾功能不全者、高镁血症、高钙血症者慎用。 长期服用铝碳酸镁片可能导致血清电解质变化。铝碳酸镁是一种发挥局部作用的抗酸药,几乎不被吸收进入血液中,特别是药物中的铝离子不容易被吸收。长期大量服用碳酸铝镁片后,可能在肠道内沉积大量不溶性磷铝化合物,导致磷酸盐从粪便中丢失,进而引起钙流失,甚至可能发生铝中毒。 在服药期间不要过量饮水,因为过量饮水会稀释药液,减弱保护胃黏膜的作用。 常见的不良反应包括大剂量服用可导致软糊状便、大便次数增多,偶尔可能出现便秘、口干等症状,但一般较轻微。 总之,保持规律的饮食和作息习惯,选择低脂饮食对胃部健康非常重要。无论是暴饮暴食还是长期熬夜导致的胃不舒服,我们都应该思考是否因为自己的不良生活习惯所致。 来源:药剂科 ...
众所周知,购买污水处理药剂时,很多污水厂/企业喜欢比较不同商家的价格,选择最便宜的。为了在市场竞争中获得优势,一些商家在药剂生产成本上做了一些手脚。今天,我们来了解一下污水处理药剂行业中存在哪些潜规则。(PAC、PAM、乙酸钠、葡萄糖、片碱。) PAC的生产需要铝矿,国内聚合氯化铝的厂家大部分来自河南的巩义与焦作、广西、甘肃等地。巩义的聚铝在国内外都有一定的知名度。由于聚合氯化铝价格相对较低,生产商没有必要进行欺诈行为。目前市场上的PAC主要根据含量来区分,一般分为大货(20-22%)、普货25-26%、板框聚铝28%、喷雾聚铝30%、白聚铝30%。这几种含量的PAC从外观上看,颜色也不一样,大货的颜色较深,为深褐色,普货24-26%稍轻一些的褐色,而板框28%为黄色颗粒,喷雾30%聚铝则为黄色粉末,白聚铝则为白色。由于各个厂家生产成本相似,所以各种含量的聚铝在各厂家之间的价格差异不大。那么企业是如何在聚铝市场上竞争的呢? 市场上的公司通常会将低含量的聚铝当成高含量的出售,在报价时报高含量的货,实际发货却是低含量的。例如,客户需要26%含量的货物,药剂公司可以发大货,而需要28%含量的货物,药剂公司则发26%含量的货物。一般情况下,客户没有化验设备,也不会检测药剂的含量,而且使用起来也没有太大问题,只是需要使用更多的量,产生更多的泥浆。这种情况通常是销售公司采取的策略,而不是药剂生产厂家。通过这种方式,药剂销售公司可以获得更多的利润回报。 为了避免这种情况,首先需要确定自己需要哪种含量的聚铝,然后再决定购买哪种含量的聚铝。一般市政污水厂使用聚铝时,大货22/普货26的含量就足够了;板框28的适用于工业废水、循环水和给水,也可用于市政污水处理;30的聚铝一般用于生活饮用水。然后根据自己需要的含量,通过观察药剂的颜色进行简单判断,看商家是否发来了低含量的货物。如果需要更准确的判断,就需要通过拥有检测条件的化验室或第三方检测机构进行检测。 ...
2-溴-6-三氟甲基吡啶是一种具有广泛应用前景的吡啶化合物。吡啶作为含氮杂环,在医药、农药、染料、橡胶等领域有着广泛的应用。近年来,人们发现在分子中引入氟原子特别是三氟甲基,可以提高化合物的亲脂性和渗透性,因此三氟甲基吡啶类化合物成为研究的热点。 制备方法 制备2-肼基-6-三氟甲基吡啶 在反应瓶中加入水合肼和异丙醇,将2-氯-6-三氟甲基吡啶缓慢滴入混合液中,回流搅拌1小时后,蒸除溶剂得到目标产物。 制备2-溴-6-三氟甲基吡啶 在反应瓶中加入2-肼基-6-三氟甲基吡啶和氯仿,滴加溴素后回流搅拌1小时,蒸除溶剂得到目标产物。 应用领域 应用一 一种制备3-取代-2-溴-6-三氟甲基吡啶的方法被公开,通过简单的反应步骤得到目标产物,具有高收率和纯度,是一类重要的医药中间体。 应用二 一种6-三氟甲基吡啶-2-乙腈的合成方法被提供,通过引入三氟甲基改变药物分子的药理活性,为新药开发提供基础。 参考文献 [1]王思东,赵春深,乐意,赵煜.2-溴-6-三氟甲基吡啶合成的改进[J].广东化工,2014,41(17):14. [2] CN201410800200.5一种制备3-取代-2-溴-6-三氟甲基吡啶的方法 [3] CN201410262132.16-三氟甲基吡啶-2-乙腈的合成方法 ...
5-氯代戊酰氯是一种无色透明液体,属于酰氯类化合物。它在有机合成反应和医药化学中起着重要的作用,可用于修饰和衍生化药物分子、生物活性分子和农药分子。 应用转化 通过将5-氯代戊酰氯与其他化合物反应,可以得到各种有用的产物。具体的反应条件和步骤可以参考相关文献。 另外,还可以通过将5-氯代戊酰氯与氯化铝和烯丙基氯反应来得到目标产物。 溶解性 5-氯代戊酰氯在无水二氯甲烷、氯仿和乙酸乙酯中具有良好的溶解性,但遇水会发生水解反应。 储存条件 由于5-氯代戊酰氯的化学性质较为活泼,对水敏感,因此需要密封保存在室温且干燥的环境中。 危害性 5-氯代戊酰氯属于含卤酰氯类化合物,对皮肤有刺激作用。使用时应避免皮肤接触,并佩戴防护口罩以防止吸入盐酸酸雾。 参考文献 [1] Andersen, Claire et al Organic Letters, 21(7), 2285-2289; 2019 [2] Liu, Qiang-Qiang et al Tetrahedron, 77, 131765; 2021 ...
苯磺酰氯是一种常用的磺化试剂,具有多种用途和反应。 一、一级胺的鉴定(Hinsberg法) 苯磺酰氯常用来鉴别一级胺,通过与一级胺反应生成苯磺酰胺,而二级胺和三级胺则不发生反应。 二、氨基的保护(磺酰胺的形成) 苯磺酰氯可以用来保护胺、吲哚以及其他含氮官能团,形成磺酰胺。 三、磺酸酯的形成 苯磺酰氯可以与醇和N-羟基化合物反应生成磺酸酯,生成的磺酸酯基是一个较好的离去基团。 四、不饱和键的加成 在适当的条件下,苯磺酰氯可以与烯烃、炔烃发生自由基加成反应。 五、与芳香烃反应 在适当的条件下,苯磺酰氯可以与芳香烃反应生成二芳基砜。 六、与苯硼酸反应 在适当的催化剂作用下,苯磺酰氯可以与苯硼酸直接反应生成二芳基砜。 参考文献 1. Blotny, G. Tetrahedron Lett., 2003, 44, 1499. 2. Padwa, A.; Lynch, S. M.; Mejia-Oneto, J. M.; Zhang, H.-J. J. Org. Chem., 2005, 70, 2206. 3. Surleraux, D. L. N. G.; Tahri, A.; Verschueren, W. G.; Pille, G.M. E.; de Kock, H. A.; Jonckers, T. H. M.; Peeters, A.; De Meyer, S.; Azijn, H.; Pauwels, R.; de Bethune, M.-P.; King, N. M.; Prabu-Jeyabalan, M.; Schiffer, C. A.; Wigerinck, P. B. T. P. J. Med. Chem., 2005, 48, 1813. 4. Bossart, M.; Fassler, R.; Schoenberger, J.; Studer, A. Eur. J. Org. Chem., 2002, 2742. 5. Carpino, L. A.; Xia, J.; Zhang, C.; El-Faham, A. J. Org. Chem., 2004, 69, 62. 6. Min, J.-H.; Lee, J.-S.; Yang, J.-D.; Koo, S. J. Org. Chem., 2003, 68, 7925. 7. Marquie, J.; Laporterie, A.; Dubac, J.; Roques, N.; Desmurs, J.-R. J. Org. Chem., 2001, 66, 421. 8. Bandgar, B. P.; Bettigeri, S. V.; Phopase, J. Org. Lett., 2004, 6, 2105. ...
氯虫苯甲酰胺是一种高效、低毒的杀虫剂,广泛用于鳞翅目害虫的防治。而3-氨基-4-甲基苯甲酸是合成氯虫苯甲酰胺的重要中间体,也在许多药物的合成中有应用。 传统的3-氨基-4-甲基苯甲酸合成方法使用3-硝基-4-甲基苯甲酸为原料,通过铁粉加活性炭催化水合肼还原法制得。然而,这种方法反应时间长,产生副反应,需要进行精制工序,成本较高,同时还会产生固体废物。 为了解决这个问题,我们提出了一种利用氨解法制备3-氨基-4-甲基苯甲酸的方法。该方法使用碘化亚铜和碘化钾作为催化剂,将3-氯-4-甲基苯甲酸、碱、催化剂和溶剂在高压反应釜中混合,然后充入氨气进行反应。经过一系列步骤,最终得到纯度为99.7%的3-氨基-4-甲基苯甲酸。 使用碘化亚铜作为催化剂和碘化钾作为助催化剂,有利于亲核反应的发生,降低了反应温度,提高了反应速率,同时反应收率在95%以上。这种方法不仅降低了生产成本,还避免了产生固体废物的污染问题,非常适合工业化推广。 实验操作: (1) 催化剂的制备:将0.034g碘化亚铜和0.034g碘化钾混合,使碘化亚铜溶解于碘化钾中。 (2) 将2.72g 3-氯-4-甲基苯甲酸、1.7g磷酸钾、步骤(1)中的催化剂和12mL N,N-二甲基乙酰胺加入到高压反应釜中,混合均匀后密封。然后进行一系列操作,最终得到纯度为99.7%的3-氨基-4-甲基苯甲酸。 参考文献 [1] Chemistry of Heterocyclic Compounds (New York, NY, United States), , vol. 16, # 3 p. 275 – 277 ...
光流体化学反应器作为流动化学研究中经济实惠的装置,为材料和化学合成的开发提供了直观灵活的流动反应器,该装置提供了一个通用的即插即用的装置,非常适合多相反应,尤其适合新开展流动化学研究人员使用,即刻开始试验。 光流体化学反应器的主要应用 光流体化学反应器主要用于研究气相、液相固相、流动体系在模拟紫外光、模拟可见光、特种模拟光照射下,是否负载TiO2光催化剂等条件下的光化学反应。 光流体化学反应器的优势 1.光流体化学反应器可单独提供,便于定制化反应的配置。 2.光流体化学反应器被证实能获得更高的产率。即使在大功率下也能保持优良性能,无需外部冷却,从而延长LED模块的使用寿命,并有效控制反应温度。 3.光流体化学反应器可进行长、短不同停留时间的反应。 ...
反-1,2-二氯乙烯是一种易挥发的无色液体,具有刺激性气味,易燃,其蒸气与空气可形成爆炸性混合物。它在空气中受热分解产生剧毒的光气和氯化氢气体,并能与氧化剂发生强烈反应。与铜及其合金接触可能生成具有爆炸性的氯乙炔。 反-1,2-二氯乙烯的性质 反-1,2-二氯乙烯是一种高度可燃性的无色液体,具有辛辣气味。 反-1,2-二氯乙烯的用途 与顺式1,2-二氯乙烯相比,反式1,2-二氯乙烯毒性较小且化学性质活泼。在工业上,它主要用作热敏性物质的萃取剂、某些高分子材料的溶剂以及有机合成的原料。此外,它还可用作脂肪、酚、樟脑等的溶剂。 反-1,2-二氯乙烯的健康危害 吸入高剂量的反-1,2-二氯乙烯会引起恶心、昏昏欲睡和疲劳,甚至可能导致死亡。动物吸入高剂量的反-1,2-二氯乙烯会对肝脏、肺脏和心脏造成损害。摄取极高剂量的顺式或反式1,2-二氯乙烯可能会导致死亡。较低浓度的顺式1,2-二氯乙烯会影响血液,如降低红血球数量,同时也会对肝脏产生影响。 目前尚不清楚长期暴露于低浓度的1,2-二氯乙烯对人类健康的影响。一项动物研究表明,暴露于1,2-二氯乙烯的胎儿可能无法像未暴露的胎儿那样快速成长。至于1,2-二氯乙烯对生育能力的影响,尚未有研究显示其会对人类或动物产生影响。 ...
碳酸胍是一种白色或灰白色结晶固体粉末,在水中有一定的溶解性。它在丙酮、苯和乙醚中几乎不溶。碳酸胍是一种广泛应用于有机合成和农药化学中间体的有机精细化工产品。它的两个氮原子具有配位能力,可以与金属离子发生络合反应,因此可用作金属离子的沉淀剂。 碳酸胍的应用 碳酸胍在工业生产中具有多种应用,例如作为抗氧剂、树脂稳定剂和氨基树脂的pH值调节剂。在化妆品和高分子树脂生产中也广泛使用。作为抗氧剂,碳酸胍可以延长聚合物、橡胶和油脂的使用寿命,防止它们在高温和紫外线辐射下的氧化和劣化。作为树脂稳定剂,碳酸胍可以保护聚合物树脂不受光、热、氧等环境因素的影响,延长其使用寿命。 图1 碳酸胍的应用 通过水浴超声将碳酸锰溶解在过量的次磷酸盐水溶液中,然后进行磁力搅拌并加热。向反应混合物中加入碳酸胍。搅拌反应混合物直至溶解。将溶液分成六份等分,放入五个蒸气扩散室,每个蒸气扩散室含有丙酮、乙醇、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜。在空气中加热一个等分试样过夜。丙酮和乙醇扩散到反应混合物中,降低溶解度,而反应混合物中的水扩散到其他溶剂中,增加浓度。将密封的溶液保持在室温下,直到晶体形成通常超过数天。最初发现单斜晶相的单晶体在丙酮蒸气扩散瓶中过夜,与其他两相一起生长。在烤箱中加热2小时。 碳酸胍的稳定性 碳酸胍的水溶液在高温下会发生水解反应,生成尿素和氨气。这是因为碳酸胍分子中的胍基和碳酸基的结构比较松散,容易被水分子攻击。 参考文献 [1] Wu, Yue; et al Journal of the American Chemical Society (2017), 139(47), 16999-17002 ...
背景及概述 2-氨基苯甲酰胺是一种有机化合物,化学式为C7H8N2O,分子量为136.1512。它是一种淡棕色至灰色-棕色的晶体粉末或片状物质,也被称为邻氨基苯甲酰胺。它可以用作非选择性高效荧光标记聚糖的荧光标记剂,但其荧光标记灵敏度略低于邻氨基苯甲酸。 应用 邻氨基苯甲酰胺类化合物在医药、农药、有机合成等领域具有重要的应用。在医药领域,它被广泛用作抗癌药、消炎镇痛药、舒缓神经药和降血脂药等。在农药领域,它被广泛用作杀虫剂和杀菌剂。在有机合成中,它可以用于合成一些具有重要应用价值的精细化学品,如喹唑啉酮、邻氨基苯甲酸酯、邻氨基苯甲腈和苯并三嗪酮等。 制备 根据国内外的发展动态,可以使用不同的方法合成2-氨基苯甲酰胺。一种方法是以邻氨基苯甲酸为底物,通过卤化剂和羧基反应生成酰卤,然后与有机胺经亲核取代反应生成目标产物。另一种方法是在缩合试剂的作用下,直接将邻氨基苯甲酸与有机胺缩合生成2-氨基苯甲酰胺。 另外,还有一种新方法是以N-烃基取代苯胺为起始原料合成邻氨基苯甲酰胺类化合物。该方法使用醋酸钯作为催化剂,CO作为羰基化试剂,醋酸铜和氧气作为氧化剂,在胺类化合物存在下经钯催化的N-取代苯胺邻位C—H键选择性活化氨羰化多组分反应直接制得2-氨基苯甲酰胺。该反应在常压、70℃条件下进行,反应条件温和,合成路线简短,操作方便。 图1 2-氨基苯甲酰胺合成反应式 参考文献 [1] Gurulingappa H,Amador M L,Zhao M,Rudek M A,Hidalgo M,Khan S R. Bioorg. Med. Chem. ,2004,14(9): 2213. ...
 
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