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引言: 四唑具有重要的化学结构特点和广泛的应用领域。四唑化合物在医药、材料科学等领域具有重要的意义,其独特的结构和性质使其成为许多研究和应用的焦点。四唑的合成方法多样,通过不同的合成途径,可以合成出具有不同结构和性质的四唑衍生物,为各个领域的研究和应用提供了更多的可能性。本文将介绍四唑的合成方法,探讨不同的合成方法和其在四唑化合物研究中的意义,希望通过深入了解四唑的合成过程,能够更好地认识和应用这一类化合物,推动相关领域的发展和创新。 1. 什么是四唑? 四唑是一类人工合成的有机杂环化合物,由 4个氮原子和1个碳原子组成5元环。四唑这个名字也指化学式为CH2N4的母体化合物,其三种同分异构体可以组成。化学式为CH2N4的母体化合物的结构如下图所示: 四唑是一类由 1个碳原子和4个氮原子组成的双不饱和五元环芳香族杂环。它们在自然界中不存在。有趣的是,它们在稳定的杂环中具有最多的氮原子,因为五唑即使在低温下也是高度易爆的化合物1885年,瑞典化学家J. a. Bladin在乌普萨拉大学首次报道了四唑衍生物的合成。他观察到,二氰苯基肼和亚硝酸的反应形成了一种化合物,他后来为这种新的环结构命名为“四唑”。根据取代基的数量,四唑可以分为非取代基、单取代基、二取代基和三取代基。具有6π电子的5-取代四唑可能以I或II的互变异构体形式存在(如下图)。在溶液中,1 H 互变异构体是主要形式,但在气相中, 2H互变异构体更稳定。 四唑衍生物是杂环的主要类别,对药用非常重要化学和药物设计不仅因为它们对羧酸的生物等分体 酸和酰胺部分,以及它们的代谢稳定性和有益的理化性质。有超过 20个 FDA 批准的药物含有1H-或 2H-四唑取代基。 2. 四唑是如何形成的? 四唑通常是通过有机腈和叠氮化钠 (NaN3)在催化剂的作用下反应而形成的。下面是这个过程的一个分解: ( 1)腈激活:催化剂,如碘或二氧化硅负载的亚硫酸氢钠,为反应准备腈分子。它使腈中的碳氮三键更容易被电子吸引,为下一步做准备。 ( 2)叠氮化物攻击:随着腈的激发,叠氮化物离子(N3),像亲核试剂(亲电子)一样,攻击腈中带正电荷的碳原子,形成一个新的键。 ( 3)环形成(环化):生成的中间体发生环化反应。想象一下叠氮化物基团的末端氮向后延伸并与连接到另外两个氮的碳原子成键。这就产生了具有四个氮和一个中心碳的标志性五元四唑环。 ( 4)质子化:最后一步涉及一个质子(H+)从水分子或酸连接到四唑环。这种质子化完成了四唑分子的形成,通常是一个5-取代的1H-四唑。 3. 了解四唑合成机理 合成四唑的最常见途径是叠氮化物与腈、异氰化物和亚胺基官能团等合成子之间的环加成反应。在这些方法中,将酰胺转化为四唑是必不可少的方法之一,因为酰胺是市售的,也可以毫无困难地制备。以前的大多数酰胺报告都有一些缺点,例如分离酰胺酰氯、叠氮化前去除酰氯以及使用昂贵的试剂,如四氯化硅和叠氮化硅烷。 R Sribalan等人的报道中,专注于改进方法,无需分离中间体,并使用更便宜的试剂从酰胺原位合成四唑。在此基础上,提出了四氮唑形成的合成机理,如下图所示: 最初,在 POCl3存在下,酰胺可以像Bischler Napieralski反应一样,在消除氯化氢的情况下转化为腈中间体。叠氮化物与氮离子的亲核性加成得到中间体2,随后分子内环化生成四唑3。根据提出的机理,我们了解到选择性取决于叠氮-四唑平衡。随着叠氮化钠的化学计量量的增加,平衡向四氮唑3的形成转移。同时,减少叠氮化钠的用量可能不利于四氮唑的生成。合成四唑的一般程序如下: ( 1)热方法 在双颈圆底烧瓶中分别添加苯甲苯胺 (1.01 mmol)、三氯氧磷(10.15 mmol)和叠氮化钠(4.06 mmol)。烧瓶的一个颈部与带保护管的回流冷凝器连接,另一个颈部与氮气入口连接。在80℃下在氮气氛下将反应混合物搅拌9 h。然后将它冷却,用冰水小心地淬灭,用饱和的碳酸氢钠溶液中和。用乙酸乙酯(75 mL)萃取产物,用水(2 × 75 mL)和盐水(75 mL)洗涤。分离有机层并且经无水Na2SO4干燥并且在低压下浓缩。 ( 2)微波照射法 在 10 mL双颈RB烧瓶中添加苯甲苯胺(1.01 mmol)、三氯氧磷(10.15 mmol)和叠氮化钠(4.04 mmol)。然后将烧瓶的一个颈部与带保护管的回流冷凝器连接,另一个颈部与氮气入口连接。将反应混合物中的氮气吹扫10 min。然后移除氮气入口并且用塞子突然关闭。反应装置固定在微波合成器中(较好地避免了密封管的微波照射)。将反应混合物在120 W、80℃下进行6 min的微波辐照。然后使反应混合物达到室温。在冷却时,将反应混合物用碎冰淬火并用碳酸氢钠溶液中和。用乙酸乙酯(75 mL)萃取产物,用水(2 × 75 mL)和盐水(75 mL)洗涤。分离有机层并且经无水Na2SO4干燥并且在低压下浓缩。 4. 探索四唑合成的名称反应 合成四唑没有一种特定的反应,因为制造五元杂环的方法有很多种。然而,一些常见的方法包括 : ( 1)Curtius重排:该反应涉及酰基叠氮化物的热分解,其重排形成异氰酸酯,然后环化形成四唑。 ( 2)施密特反应:该反应涉及醛或酮与腙酸(HN3)处理,形成中间亚胺,然后环化形成四唑。 ( 3)Hantzsch反应:该反应涉及腈、叠氮钠(NaN3)和氯化铵(NH4Cl)在酸性条件下缩合形成四唑。 ( 4)使用铜催化点击化学:该方法使用有机叠氮化物和末端炔来形成具有高区域选择性和产率的1,5-二取代四唑。 5. 纯四唑合成的实用方法 腈 (10 mmol),NaN3(12 mmol,0.78g),和Py·HCl(10mmol,1.15g)在20mL DMF中的溶液加入50mL圆底烧瓶中。反应混合物在110℃下加热8h,剧烈搅拌。采用高效液相色谱法和薄层色谱法监测转化情况。将反应混合物冷却至室温,溶解于4mLNa0H水溶液(5 M)中,搅拌30 min。通过去除DMF和Py,在减压下对溶液进行浓缩;将反应残渣溶解于10ml水中。用HCI(3M,10 mL)调节pH值为1,形成沉淀。然后过滤沉淀,用2x10m的3M盐酸洗涤,在80℃下干燥过夜,得到纯四氮唑,为白色固体(1.23g)。产率 84%(熔点 216-218℃)。 6. 结论:拥抱四唑的潜力 通过本文对四唑的合成进行探讨,我们不仅了解了四唑化合物的意义和重要性,还深入探讨了其在各个领域中的广泛应用。四唑的合成方法多样化,为研究人员提供了更多的选择和可能性。四唑化合物的独特结构和性质为各行业带来了新的机遇和挑战,促进了相关领域的发展和创新。鉴于四唑化合物的潜力和重要性,我们呼吁研究人员继续深入探索四唑的化学特性和应用领域,拥抱其潜力,推动科学技术的进步,为人类社会的发展做出更大的贡献。让我们共同努力,拓展四唑的应用领域,开创更加美好的未来。 参考: [1]Sribalan R, Lavanya A, Kirubavathi M, et al. Selective synthesis of ureas and tetrazoles from amides controlled by experimental conditions using conventional and microwave irradiation[J]. Journal of Saudi Chemical Society, 2018, 22(2): 198-207. [2]Zhou Y, Yao C, Ni R, et al. Amine Salt–Catalyzed Synthesis of 5-Substituted 1 H-Tetrazoles from Nitriles[J]. Synthetic Communications®, 2010, 40(17): 2624-2632. [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Tetrazole [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/67519 [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6376451 ...
本文将介绍合成 2,6- 二羟基萘的具体步骤和操作技巧,通过深入探讨合成过程中的关键因素,旨在为读者提供合成 2,6- 二羟基萘的指导和参考。 背景: 2,6- 二羟基萘,又名 2,6- 萘二酚,片状白色晶体或者灰白色粉末,熔点 223-225℃ ,溶于甲醇、乙醇等低级脂肪族醇、酮和醚等有机溶剂中,不溶于水和苯,化学结构高度对称。 2,6- 二羟基萘在纤维、薄膜、电子元件、包装容器 以及染料医药等领域具有广泛的应用,是制备各种聚酯材料和液晶聚酯树脂的重要中间体。 合成: 1. 方法一: 以便宜的 2 , 6- 萘二磺酸钠为原料,通过一步混合碱高温碱熔法合成高纯度 2 , 6- 二羟基萘。 N2 气保护下,添加苯酚或抗氧剂 1010 防止过度氧化焦油的产生,能显著提高 2 , 6- 二羟基萘收率。较佳反应条件为 :2 , 6- 萘二磺酸钠与混合碱的质量比 1∶3 ,混合碱中氢氧化钠和氢氧化钾质量比 2∶1 ,使用 0.5 g 苯酚或抗氧剂 1010 ,反应温度 345℃ ,反应时间 2 h ,碱熔收率达到 86.3% 。经过甲醇 - 水混合溶剂精制, 2 , 6- 二羟基萘纯度能达到 99% 。具体步骤如下: ( 1 )合成 在反应釜中加入 30 g 96% 氢氧化钠和 15 g 98% 氢氧化钾及 10 m L 蒸馏水,搅拌加热至 160℃ 左右,逐渐加入 33.2 g 2 , 6- 萘二磺酸钠 ( 质量分数 50%) 及一定量的抗氧剂。通 N2 气,升温至反应温度,常 压下进行碱熔反应。一定时间后,降温至 220℃ ,出料至 150 m L 冰水中稀释。降温后,用硫酸中和至微 酸性,析出白色沉淀,过滤,滤饼用 100 m L 沸水溶解。加入 2 g 活性炭搅拌脱色 10 min ,热过滤,滤液冷 却 15℃ 以下,过滤,真空干燥。 ( 2 )精制 向 10 g 2 , 6- 二羟基萘中加入 20 m L 的甲醇,水浴加热,在 50 ~ 60℃ 保温,完全溶解后,缓慢加入 50 m L 水,降低 2 , 6- 二羟基萘在混合溶剂中的溶解度,然后在低于 10℃ 下静置 3 h ,过滤,降温析出晶 体,过滤,真空干燥得产品, 2 , 6- 二羟基萘纯度达到 99% ,熔点为 214 ~ 215℃ 。 2. 方法二: 以 2,6- 二异丙基萘为原料,在过氧化氢的氧化下,经过酸解得到 2,6- 二羟基萘。过氧化氢和 2,6- 二异丙基萘摩尔比例 ≥1.8:1 ;酸解过程中使用的酸性催化剂,如硫酸,强酸性离子交换树脂, 硅胶,氯乙酸等,溶液酸浓度为 0.5-10% ;反应温度控制在 80-100℃ ,反应转化率达到 99% ,收率为 90% 及以上。 由 2,6- 二异丙基萘氧化,酸解制备目标产物 2,6- 二羟基萘。加入一种芳烃用来萃取并除去副产物,余下的溶液用活性炭处理。 在由 2,6- 二异丙基萘氧化后得到的过氧化 2,6- 二异丙基萘及副产物中加入甲基异丁基酮,从混合物中得到分离的有机相。该有机相用作进一步酸解反应。之后,加入一种芳烃(苯或异丙苯),用来萃取副产物,并析出粗产品。粗产品在加热下 溶于水和丙酮的混合溶剂中,用活性炭处理后,冷却结晶得到纯的目标化合物。 目标产物纯度可以达到很高的水平。 3. 方法三: 以 6- 甲氧基 -2- 萘酚为原料。 6- 甲氧基 -2- 萘酚为白色至粉红色固体,熔点为 148-152℃ ,为重要的有机合成中间体。有报道显示,在微波和离子液共同作用下,催化 6- 甲氧基 -2- 萘酚经脱甲基化反应得到 2,6- 二羟基萘,收率为 85% 。但是反应可控性差,相似副产物很多。反应方程式如下: 参考文献: [1]宋良 . 高纯度 2,6- 二羟基萘的合成及精制 [D]. 天津大学 , 2017. [2]李彬 , 宋良 , 张天永等 . 高纯度 2,6- 二羟基萘的合成及精制 [J]. 现代化工 , 2017, 37 (02): 102-106. DOI:10.16606/j.cnki.issn0253-4320.2017.02.023 [3]张天永 , 李淑宁 , 李彬等 . 高纯度 2,6- 二羟基萘的制备工艺 [J]. 应用化学 , 2015, 32 (02): 166-170. [4]李淑宁 . 2,6- 二羟基萘的合成与精制研究 [D]. 天津大学 , 2014. ...
胆甾醇是一种化合物,也被称为"胆固醇"或"胆甾-5-烯-3β-醇"。它是一种针状结晶,可以溶解于乙醚、苯、氯仿和乙酸,但难溶于己烷、十六烷和石蜡油,几乎不溶于-38℃的液氨。胆甾醇最早从胆石中分离出来,但在脑髓和神经组织中的含量较高。它在无水、无氧的条件下对日光、紫外线和X射线稳定,在减压加热时可以得到胆甾-4-烯,常压下在二氧化碳气流中加热可以得到胆甾-4-烯和胆甾-4-烯-3-酮;在300℃加热时可以得到二胆甾醇的醚。它还可以通过与N-溴代丁二酰亚胺和乙酸在丙酮中反应得到3β,5-二羟基-5α-胆甾烷-6-酮;在乙酸中通过铬酸氧化可以得到6β-羟基胆甾-4-烯-3-酮和胆甾-4-烯-3,6-二酮等。此外,它还可以通过与环己酮和兰尼镍共沸在甲苯中得到胆甾-4-烯-3-酮,也可以通过铂、钯或兰尼镍催化氢化为3β-胆甾烷醇,在氯仿中与乙酸酐和浓硫酸反应,最初呈红色,后来变为蓝色,最后变为绿色。 如何制备胆甾醇硫酸盐? 胆甾醇硫酸盐的制备方法如下: 将70mg胆固醇溶解于2ml氯仿中,然后在氩气流下加入86mg三氧化硫·吡啶复合体(奥德里奇公司,Aldrich),在室温下搅拌一天。将上述反应液酸化,加入2N盐酸溶液并稀释乙基醋酸盐20ml,经水洗涤后,用硫酸镁干燥并过滤。对滤液进行真空蒸镀,然后用二氯甲烷/甲醇(7:1)的混合洗脱液对残渣进行硅胶柱色层法,以获得胆甾醇硫酸盐。1H-NMR(300MHz,CDCl3):5.28(m,2H),5.06(m,1H),3.70-3.50(m,5H),3.52(s,3H),3.43(s,3H),3.39(s,3H),3.17(t,1H,J=9.0Hz)2.26-0.84(m,41H),0.65(s,3H)。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201080048983.6新型血管渗漏阻断剂 ...
2,4,6-三(4-氨基苯基)-1,3,5-三嗪是一种杂环有机物,可用作医药合成中间体。 制备方法 有两种制备2,4,6-三(4-氨基苯基)-1,3,5-三嗪的方法: 方法1:将氨基苯甲腈与二氯甲烷溶解后,加入三氟甲磺酸并在冰浴中反应24小时。反应结束后,调节溶液的pH值并进行过滤、洗涤、烘干,最终得到产物2,4,6-三(4-氨基苯基)-1,3,5-三嗪。 方法2:将2,5-吡啶二甲醇和二氧化硒混合于1,4-二氧六环溶液中,回流状态下剧烈搅拌反应6小时。反应结束后,通过柱层析分离得到2,5-二甲酰基吡啶。然后将对氨基苯腈与三氟甲磺酸在氮气保护下反应并调节溶液的pH值,最终经过洗涤和烘干得到2,4,6-三(4-氨基苯基)-1,3,5-三嗪。 主要参考资料 [1] CN201810684208.8一种螺旋体结构亚胺铁配合物 [2] CN201811373603.0一种共价有机骨架材料及其制备方法和在受阻胺类合成中的应用 ...
除草醚是一种二苯醚类触杀性除草剂,化学名称为2,4-二氯苯基-4′-硝基苯基醚。它是一种淡黄色针状结晶固体,几乎不溶于水,但易溶于乙醇、甲醇、醋酸、丙酮和苯类。除草醚主要通过位差选择除草的方式起作用。药剂形成药层于土壤表层,当杂草出芽时,胚芽接触到药层并中毒。除草醚只有在光照下才能发挥作用,在黑暗中无活性。它干扰植物的呼吸作用,抑制ATP的生成。除草醚的活性与温度有关,温度低于20℃时效果较差。它适用于水稻、棉花、花生、小麦、大麦、蔬菜、果树、桑树和茶园,可以防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草。 除草醚的结构式 除草醚的应用 除草醚有25%可湿性粉剂和40%、50%粉剂两种剂型。它在稻田除草中效果显著,适用于多种土壤和气温条件。除草醚容易被土壤吸附,扩散能力较小,药效在表土上可维持20~30天。除草醚是一种触杀型除草剂,只有在光照和温度在25℃以上时才能发挥出较高的药效。它是一种广谱杀草剂,可以防除稻田的稗草、三棱草、节节草等杂草,也适用于棉花、花生、甘蔗、油菜和桑园等旱地除草。 除草醚中毒的诊断要点 除草醚中毒的表现包括恶心、呕吐、腹部不适以及高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、发绀和黄疸等症状。 除草醚中毒的处理原则 对于口服中毒者,应进行催吐、洗胃和导泻等处理。对于发绀者,可以使用美蓝治疗,按照1~2mg/kg的剂量加入25%葡萄糖溶液中缓慢静脉注射。对于出现溶血性贫血的患者,应及早使用足量的肾上腺皮质激素。口服碳酸氢钠可以碱化尿液,预防血红蛋白在尿中聚集。此外,还需要注意防治肝、肾衰竭,并进行对症和支持治疗。 主要参考资料 [1] 农业大词典 [2] 中国成人教育百科全书·化学·化工 [3] 实用中毒急救数字手册 ...
铁铵矾是一种化学试剂和媒染剂,化学式为(NH4)2SO4·Fe2(SO4)3·24H2O,呈无色或淡紫色晶体,密度为1.71g/cm3。它在230℃时会失去结晶水,可溶于水但不溶于乙醇。铁铵矾的制备方法是将硫酸铁与硫酸铵溶液混合后进行浓缩和结晶。 铁铵矾的应用 1. 铁铵矾在合成乙酸仲丁酯中的催化作用 在合成乙酸仲丁酯的过程中,将固定量的冰乙酸与仲丁醇按一定的酸醇比例加入烧瓶中,加入环己烷作为带水剂,然后加入铁铵矾作为催化剂。通过回流加热一定时间后,反应结束。最后,经过洗涤、干燥和蒸馏等步骤,得到产品。 2. 铁铵矾指示剂法测定氯化物 目前常用的测定水中氯化物的方法是铬酸钾指示法,但该方法不适用于含有其他能与Ag+生成沉淀物质的水样。而锅水中的干扰物质含量较高,特别是在锅内加药处理时,测定氯离子的误差更大。因此,研究人员通过实验发现,在酸性条件下,采用铁铵矾作为指示剂进行沉淀滴定,可以消除干扰,得到更准确的测定结果。 参考资料 [1] 中学教师实用化学辞典 [2] 铁铵矾为催化剂对合成乙酸仲丁酯的影响研究 [3] 铁铵矾指示剂法测定氯化物 ...
背景及概述 [1] 地尔硫卓是一种重要的药物,它属于选择性钙通道阻滞剂。合成地尔硫卓的关键中间体是(2S-cis)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮。目前,合成地尔硫卓的方法主要是通过N-烷基化和O-乙酰化两步反应得到最终产品。 制备 [1] 制备地尔硫卓的关键中间体的方法如下: 在1L反应瓶中加入L-薄荷醇、N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)和二氯甲烷,搅拌溶解。然后加入碳酸钠和氯乙酰氯,控制温度进行反应。反应结束后加入水,分离有机层并干燥,得到中间产物1。 将中间产物1与甲醇钠和大茴香醛在低温条件下反应,得到中间产物3。 将中间产物3与邻氨基苯硫酚在高温条件下反应,得到中间产物4。 将中间产物4与氢氧化钠水溶液反应,调节pH值后得到中间产物5。 最后,将中间产物5与甲磺酸在高温条件下反应,得到地尔硫卓的最终产品。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201511010934.4 地尔硫卓手性中间体的选择性合成方法 ...
背景信息 大鼠S100蛋白(S-100)ELISA试剂盒是一种用于检测S100蛋白浓度的实验工具。该试剂盒利用纯化的抗体包被微孔板,制成固相载体。在实验过程中,我们依次向包被抗体的微孔中加入标本或标准品、生物素化的抗体、HRP标记的亲和素,并经过彻底洗涤后用底物TMB显色。TMB在过氧化物酶的催化下转化成蓝色,并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅与样品中的S100蛋白浓度呈正相关。我们可以使用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),从而计算样品的浓度。 大鼠S100蛋白(S-100)是S100蛋白质家族的一员,含有2个EF手钙结合基序。该蛋白质主要存在于大量细胞的细胞质和/或细胞核中,并参与多种细胞过程的调控,如细胞周期进程和分化。S100基因包括至少13个成簇排列在1q21号染色体上的成员,但该基因位于21q22.3。该蛋白可能在神经突延伸、黑色素瘤细胞增殖、Ca2+通量的刺激、PKC介导的磷酸化、星形胶质细胞增多和轴突增殖以及微管组装的抑制中发挥作用。该基因的染色体重排和表达的改变与多种神经系统疾病、赘生性疾病和其他类型的疾病有关,包括阿尔茨海默氏病。 应用领域 大鼠骨髓基质细胞向Schwann细胞分化的研究 本研究旨在探究大鼠骨髓基质细胞在体外条件下向Schwann细胞分化的基础知识。我们从成年SD大鼠的股骨和胫骨中分离培养MSCs,并利用MTT法检测细胞的活力,FCM检测细胞周期和CD分子等方法研究MSCs的特性。结果表明,在体外环境中,MSCs易于扩增,经过1-8代的传代,细胞增殖能力无明显变化。未经诱导的MSCs大部分处于G0/G1期,G0/G1期的细胞所占百分比平均高于80%。骨髓基质细胞表达CD29(+)、CD11b(-)、CD90(+)等特征。 本实验采用复合诱导因子BME、RA、FSK、bFGF、PDGF、HRG体外连续诱导MSCs向Schwann细胞样细胞分化。诱导分化后,我们采用免疫荧光细胞化学染色、流式细胞仪、Western Blot、ELISA和逆转录PCR等方法检测Schwann细胞的标记蛋白S100蛋白及其mRNA的表达。结果显示,诱导分化后的MSCs在形态上发生了类似Schwann细胞的变化。MSCs在诱导过程中S100的mRNA表达呈上升趋势;通过免疫荧光方法观察到诱导后MSCs表达S100蛋白增强;通过Western Blot和流式细胞仪进一步定量检测到MSCs表达S100蛋白增高。此外,我们还通过基因组学方法分析了MSCs诱导过程中基因谱的表达变化。 参考文献 [1] Mercedes Zurita, Jesús Vaquero, Santiago Oya, Miriam Miguel. Schwann cells induce neuronal differentiation of bone marrow stromal cells. NeuroReport. 2005(5). [2] Francis Burrows, Hong Zhang, Adeela Kamal. Hsp90 Activation and Cell Cycle Regulation. Cell Cycle. 2004(12). [3] Asim Mahmood, Dunyue Lu, Michael Chopp. Marrow Stromal Cell Transplantation after Traumatic Brain Injury Promotes Cellular Proliferation within the Brain. Neurosurgery. 2004(5). [4] Adeela Kamal, Marcus F Boehm, Francis J Burrows. Therapeutic and diagnostic implications of Hsp90 activation. Trends in Molecular Medicine. 2004(6). [5] 李文婷. 大鼠骨髓基质细胞在体外条件诱导下向Schwann细胞分化的基础研究[D]. 中国协和医科大学, 2006. ...
金葡萄球菌(Staphylococcus aureus)是一种常见的病原菌,广泛存在于人体和环境中。它是一种球形细菌,通常呈现为黄色的菌落。金葡萄球菌可以引起多种感染,从皮肤感染到严重的败血症和肺炎。此外,金葡萄球菌还是耐药菌的代表之一,对多种抗生素具有抗性,使得感染治疗越来越困难。 一、金葡萄球菌的特征 金葡萄球菌是一种革兰氏阳性细菌,主要通过空气飞沫和接触传播。它的菌落通常呈黄色,因此被称为“金”葡萄球菌。金葡萄球菌是一种好氧菌,喜欢在富含氧气的环境中生长。它可以在温度为20-45摄氏度的环境中生长,但最适宜的温度是37摄氏度。 金葡萄球菌是一种嗜盐菌,可以在高盐度的环境中生长。这使得它可以在人体的皮肤和黏膜上繁殖,成为一种常见的共生菌。在正常情况下,它不会引起感染。但是,当人体免疫系统受到损伤时,金葡萄球菌就会利用这个机会感染人体。 二、金葡萄球菌引起的感染 金葡萄球菌可以引起多种感染,包括皮肤感染、蜂窝组织炎、骨髓炎、关节炎、心内膜炎、肺炎、败血症等。其中,皮肤感染是最常见的一种。金葡萄球菌可以引起疖、痈、疱疹、脓疮等病症。这些病症通常表现为疼痛、红肿、脓液等症状。 金葡萄球菌还可以引起医院感染。在医疗机构中,金葡萄球菌是一种常见的细菌,因为它可以在医疗设施的表面上存活长达数日。当严格的消毒和卫生措施没有得到执行时,金葡萄球菌可以通过接触传播在医院中传播。 三、金葡萄球菌的耐药性 金葡萄球菌是一种耐药菌的代表之一。它可以对多种抗生素产生抗性,使得感染治疗变得越来越困难。金葡萄球菌的耐药性主要是由于其产生的酶和蛋白质可以破坏抗生素的作用。此外,金葡萄球菌还可以通过基因突变来获得抗药性。 金葡萄球菌的耐药性已经成为医疗界面临的一个严峻问题。许多病人在感染治疗中无法得到有效的治疗,导致病情加重和死亡。因此,寻找新的治疗方法和预防措施已经成为当前医学研究的重要方向。 四、金葡萄球菌的预防和治疗 预防金葡萄球菌感染的最好方法是保持良好的个人卫生习惯。勤洗手、勤换衣服、避免与患者接触等都是预防感染的有效措施。此外,医疗机构应该加强消毒和卫生措施,减少金葡萄球菌在医院中的传播。 对于金葡萄球菌感染,抗生素是最常用的治疗方法。但是由于金葡萄球菌的抗药性,很多抗生素已经失去了效力。因此,寻找新的治疗方法已经成为当前医学研究的热点。一些新的抗生素、免疫疗法和基因治疗已经被提出并在实践中得到一定的效果。 总之,金葡萄球菌是一种常见的病原菌,可以引起多种感染。它的耐药性已经成为医疗界面临的一个严峻问题。预防金葡萄球菌感染的最好方法是保持良好的个人卫生习惯和加强医疗机构的消毒和卫生措施。对于金葡萄球菌感染,寻找新的治疗方法已经成为当前医学研究的热点。 ...
甲基丙烯酸甲酯(Methyl methacrylate,简称MMA)是一种常见的有机化合物,具有独特的结构和性质。它被广泛应用于各个领域,具有重要的意义。 甲基丙烯酸甲酯的特性 甲基丙烯酸甲酯具有多种物理和化学性质,包括: 物理性质 外观:无色液体 密度:约为0.94 g/cm3 沸点:约为100-101°C 闪点:约为10°C 化学性质 甲基丙烯酸甲酯易溶于醇、醚和有机溶剂,不溶于水。 甲基丙烯酸甲酯在高温下分解,生成甲烯和二甲基亚砜。 与氧气反应生成过氧化物并发生燃烧。 甲基丙烯酸甲酯的应用领域 甲基丙烯酸甲酯在多个领域具有广泛的应用,包括但不限于以下方面: 1. 建筑与装饰 甲基丙烯酸甲酯的透明度和耐候性使其成为建筑材料和装饰品的理想选择。 2. 医疗器械 甲基丙烯酸甲酯是生物相容性较好的材料,广泛应用于医疗器械领域。 3. 汽车工业 甲基丙烯酸甲酯在汽车工业中具有广泛的应用,用于制作多种零部件。 4. 印刷与包装 甲基丙烯酸甲酯在印刷与包装行业中发挥重要作用,用于制作多种产品。 甲基丙烯酸甲酯的环境和健康影响 甲基丙烯酸甲酯的使用可能对环境和个人健康产生一定的影响,需要引起重视: 1. 挥发性有机化合物排放 甲基丙烯酸甲酯的挥发性可能对空气质量产生影响,需要控制排放。 2. 废弃物处理 甲基丙烯酸甲酯的废弃物需要进行合理处理,以避免对土壤和水体造成污染。 3. 生产过程中的安全问题 甲基丙烯酸甲酯的生产过程中存在一定的危险性,需要采取有效的安全措施。 4. 生态风险 甲基丙烯酸甲酯可能对生态系统造成风险,需要谨慎使用并遵守环保法规和标准。 5. 个人健康影响 甲基丙烯酸甲酯可能对人体健康产生影响,需要采取适当的防护措施。 结论 甲基丙烯酸甲酯具有广泛的应用前景,但在使用过程中需要注意其对环境和健康的影响,并采取相应的措施以保护环境和个人健康。 ...
邻甲苯胺,又称邻甲基苯胺或邻氨基甲苯,是一种浅黄色易燃液体。它在空气和日光中暴露后会变成红棕色。邻甲苯胺微溶于水,但可溶于乙醇和乙醚。它被广泛应用于染料、农药、医药和有机合成中间体的生产。 邻甲苯胺的合成方法 邻甲苯胺可以通过还原邻硝基甲苯来合成。还原反应可以使用铁粉作为还原剂,也可以在铜催化剂存在下进行加氢反应。工业生产的邻甲苯胺含量在99%以上,每吨产品消耗邻硝基甲苯1300kg和氢气940m 3 。 另一种制备方法是通过催化加氢还原邻硝基甲苯得到。反应条件因加氢催化剂的不同而有所差异,可以使用铜催化剂或镍催化剂。 邻甲苯胺的精制方法类似于苯胺的精制方法,但是由于其他甲苯胺的存在,使用蒸馏方法难以分离。首先将粗制邻甲苯胺蒸馏两次,然后溶解于乙醚中,加入草酸乙醚溶液。过滤除去生成的对甲苯胺草酸盐,然后重结晶多次并用碳酸钠溶液处理,最后经过减压蒸馏得到纯品。 还有一种合成方法是将邻硝基甲苯在稀酸介质中用铁粉还原,然后分离得到邻甲苯胺。 邻甲苯胺的用途 邻甲苯胺广泛用于制备偶氮染料、三苯甲烷染料、硫化促进剂和糖精等。它也被用作分析试剂和染料中间体。 在有机合成中,邻甲苯胺也是一种重要的原料。它用于制备硫化蓝、硫化淡黄GC、硫化黄棕5G、色酚AS-D、红色基RL、大红色基G、枣红绝基GBC、酸性桃红3B、还原桃红R、碱性品红和碱性桃红T等。在医药工业中,它用于制备邻氯青霉素、安眠酮、必嗽平和若丁等药物。在农药工业中,它用于合成杀虫脒。此外,邻甲苯胺还用于合成硫化促进剂DT、BG和PR等。 作为染料中间体,邻甲苯胺在有机合成和合成糖精等方面发挥重要作用。 邻甲苯胺的毒理学数据 邻甲苯胺具有一定的急性毒性。大鼠经口LD50为940mg/kg,兔经皮LD50为3250mg/kg。邻甲苯胺生成的高铁血红蛋白对神经系统有强烈的影响,并且可以直接刺激膀胱,引起严重的膀胱炎、膀胱出血和血尿。此外,邻甲苯胺可以通过皮肤吸收导致中毒,因此应避免与皮肤接触。 ...
4-溴-3-氟苯甲醚是一种淡黄色液体,属于苯甲醚类衍生物,可用于有机合成与医药化学中间体的制备,以及药物分子、激素和生物活性分子的合成。 合成方法 图1 展示了4-溴-3-氟苯甲醚的合成路线。 合成方法为将乙腈、3-氟苯甲醚和N-溴代丁二酰亚胺加入反应瓶中,在室温下搅拌反应16小时,反应结束后用水淬灭反应,然后用乙酸乙酯萃取反应混合物,洗涤后得到目标产物。 图2 展示了另一种合成路线。 该方法是将四丁基溴化铵、2-氟-5-甲氧基苯甲酸和磷酸钾加入反应瓶中,在适温下搅拌反应16小时,然后进行后续处理得到目标产物。 应用 4-溴-3-氟苯甲醚主要用于有机合成与医药化学中间体的制备,可用于药物分子和生物活性分子的合成。在有机合成转化中,它可以参与Suzuki偶联反应和苯硼酸的生成反应。此外,它还可以通过脱甲基化反应得到苯酚产物。 参考文献 [1] Mills, L. Reginald et al Journal of the American Chemical Society, 143(27), 10422-10428; 2021 [2] Quibell, Jacob M. et al Chemical Science, 9(15), 3860-3865; 2018 ...
吲哚乙酸,也称为生长素,是一种常见的植物生长调节剂。它具有促进开花、诱导果实发育和延迟果实成熟的作用。 合成方法 吲哚乙酸广泛存在于植物的叶芽和嫩叶等分生组织中。植物细胞使用色氨酸来合成吲哚乙酸。 此外,吲哚乙酸也可以通过化学方法合成。将吲哚和乙醇酸在碱的存在下反应,可以得到吲哚乙酸。 生物功效 吲哚乙酸具有多种生物功效,包括促进细胞伸长和细胞分化,从而促进植物的生长和发育。为了满足园艺上的需求,人们合成了更便宜且代谢更稳定的生长素类似物,如吲哚-3-丁酸(IBA)和1-萘乙酸(NAA)。 吲哚乙酸的研究在19世纪40年代为氯苯氧基类除草剂的快速发展带来了契机。典型的氯苯氧基类除草剂包括2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)和2,4,5-三氯苯氧乙酸(2,4,5-T)。与吲哚丁酸和α-萘乙酸类似,这些除草剂在代谢和环境方面更稳定。然而,当这些除草剂喷洒到双子叶植物表面时,它们会导致植物生长过快且失去控制,最终导致植物死亡。这些除草剂最早应用于1946年,并在20世纪50年代中期得到广泛应用。 使用方法 1、浸泡 (1)浸花:在西红柿盛花期,使用3000毫克/升的吲哚乙酸药液浸泡花朵,可以诱导西红柿结实和坐果,形成无籽果实,提高坐果率。 (2)浸根:可以促进苹果、桃、梨、柑橘、葡萄、猕猴桃、草莓、一品红、石竹、菊花、月季、木兰、杜鹃、茶、水杉、杨树等作物的生根和不定根的形成,加快营养繁殖速度。一般使用100-1000mg/L的浓度浸渍插条基部,对于容易生根的种类可以使用较低浓度,对于不易生根的种类可以使用略高浓度。浸泡时间约为8-24小时,浓度高时浸泡时间较短。 2、喷施 对于菊花(在9小时光周期下),可以使用25-400mg/L的吲哚乙酸药液进行喷洒,可以抑制花芽的出现,延迟开花。 ...
4-溴代联苯是一种重要的中间体,广泛应用于激光染料、液晶材料、农药、医药等精细化工产品的制备中。它可以作为制备烷基联苯、环己基联苯以及联苯氰类液晶化合物的关键原料。 应用领域 在未来十年,TFT-LCD仍将主导平板显示技术,而TFT液晶材料是TFT-LCD器件的关键光电子材料之一。由于不同的显示方式对液晶材料的性能要求不同,因此需要调制混合液晶以获得综合性能良好的材料。4-溴代联苯作为电子中间体,可以衍生出多种系列产品,因此在液晶材料领域具有重要的应用价值。 此外,4-溴代联苯还被广泛应用于激光染料、农药、医药等领域,是许多精细化工产品的关键原料。 制备方法 4-溴代联苯的合成通常采用有机合成方法。一种常用的合成方法是通过对溴苯胺进行Gomberg反应,经过重氮化、还原等步骤得到目标产物。然而,这种方法存在使用大量强酸和强碱、产生副产物等问题。 近年来,研究人员提出了一些新的制备方法,如在极性溶剂中直接溴化、在非极性溶剂中直接溴化等。这些方法可以提高产率并减少副产物的生成。 质量检测 4-溴代联苯的外观可以通过目测法进行测定。水分含量可以按照国家标准进行测定,而4-溴代联苯含量和熔程可以通过气相色谱法和熔点测定仪进行测定。 参考文献 [1] 孟令启, 陈进利, 张延武. 等. 4-溴联苯生产用尾气吸收装置: 中国, CN218107243U[P] 2022-12-23. [2] 孟令启, 陈进利, 张延武. 等. 一种高纯度4-溴联苯的绿色制备工艺: 中国, CN218107243U[P] 2022-12-30. [3] 王兵波, 张森, 王伟等. 一种4 -溴联苯的合成方法: 中国, CN 114195617 A [P] 2022-03-18. [4] 杨春彬, 孙彤江吴, 永红. 等. 一种4-溴联苯的制备方法: 中国, CN 101376619A [P] 2009-03-04. ...
N-乙酰苯胺的合成方法有哪些? N-乙酰苯胺是一种重要的化工原料和化学试剂,广泛应用于药物、染料、化妆品和橡胶等行业。它可以作为止痛剂、退热剂、防腐剂以及双氧水的稳定剂等。那么,N-乙酰苯胺的合成方法有哪些呢? 图1 N-乙酰苯胺的合成路线 一种合成N-乙酰苯胺的方法是将Cu(OTf)2和苯基硼酸放入反应容器中,然后加入一系列反应物,如DCE、乙腈、BF3?OEt2和MesI(OAc)2等。在适当的温度下进行反应,最后通过纯化得到目标产物N-乙酰苯胺。具体的合成路线如图1所示。 图2 N-乙酰苯胺的合成路线 另一种合成N-乙酰苯胺的方法是将催化剂和K3PO4加入酰胺和芳基卤化物的甲苯溶液中,然后在适当的温度下进行反应。通过过滤和洗涤等步骤,最后通过柱色谱法纯化得到目标产物N-乙酰苯胺。具体的合成路线如图2所示。 参考文献 [1] 伊茂聪,毛武涛,王建辉.乙酰苯胺合成新方法[J].化学与生物工程,2011,28(12):56-58. [2] Hajipour, Abdol Reza; Karimi, Hirbod; Kohi, Afshin. Highly efficient and recyclable acetylation of phenols and alcohols by nickel zirconium phosphate under solvent-free conditions. Journal of the Iranian Chemical Society (2016), 13(1), 55-64. ...
农用聚磷酸铵(简称A-APP)是一种低氮高磷的聚合磷酸盐,旨在提高磷元素的有效利用率和节约用水。为了满足其功能性和复配使用的广泛性,农用聚磷酸铵需要满足一定的要求和限制,如聚合率、聚合度、溶解度、螯合能力以及重金属含量指标等。其化学通式为(NH4)n+2PnO3n+1。 根据聚合度的大小,APP可以分为低聚、中聚和高聚三种。聚合度越高,水溶性越小。通常情况下,当n<20时,APP具有水溶性,而n>20时则为水不溶性。目前,APP农用已作为一种新型肥料进入化肥领域,常用于配制高浓度液体复合肥料的基础磷肥。 环保高效的液体肥料 农用聚磷酸铵作为肥料,平均聚合度通常为2-18,短链全水溶,含有磷酸铵、焦磷酸铵、三聚磷酸铵和四聚磷酸铵等多种聚磷酸铵。聚合度更高、链更长的聚磷酸铵只存在于少量。 农用聚磷酸铵肥料具有以下优点: 一、氮、磷养分含量高,pH值近中性,不会导致次生盐渍化,安全使用于作物,EC值低; 二、溶解度大,可用于配置磷含量较高的液体肥料,结晶温度较低,生产使用方便; 三、对作物所需的微量金属元素离子具有螯合作用,可防止磷与金属杂质形成沉淀。在液体肥料中添加微量元素有利于制成高浓度高品质的液体肥料。磷素不易被土壤中的铁、钙等金属离子固定,可以络合水中的微量钙和镁。在水钙较高的硬水区域使用时,不会出现堵滴管喷头的现象; 四、施入土壤后,正磷酸盐能够立即为作物提供养分,其他聚合磷酸盐虽然不被植物直接吸收,但可以在土壤中缓慢水解成正磷酸盐,然后被植物吸收利用。因此,磷利用率相对较高,是一种长效肥料。 ...
对三联苯是一种由三个苯环构成的芳香族化合物,可作为有机闪烁剂和闪烁计数器的发光物。它还可以用作核电站的载热体,用于有机合成和制备液晶材料等。对三联苯闪烁晶体在辐射探测、微波激射和高能物理等领域具有广阔的应用前景。 图一 对三联苯 现有对三联苯的合成方法主要有两种,一种是通过联苯硝化、还原、乙酰化等步骤制得,但该方法工艺复杂、收率低。另一种是通过联多苯分离而得,但该方法操作繁琐且设备腐蚀严重。为了克服这些问题,研究人员提出了一种高效、低成本的对三联苯制备方法。 图二 对三联苯的合成 该方法通过一系列反应步骤,包括格氏反应和缩合反应,最终得到纯度为99%的对三联苯。该方法具有杂质少、收率高和生产成本低的优点。 参考文献 [1]马捷,许文斌. 一种对三联苯有机闪烁单晶体的制备方法[P]. 北京市:CN114959872A,2022-08-30. [2]郭建国,孙蔚晨,吴孝兰等. 一种对三联苯的制备方法[P]. 上海市:CN109503311A,2019-03-22. ...
 
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