本文将探讨 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉的具体应用旨在为相关研究人员提供参考依据。 简述： 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉，英文名称： chloroxine ， CAS ： 773-76-2 ，分子式： C9H5Cl2NO ，外观与性状：黄褐色结晶粉末。 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉是 Cioquinol 的杂质， Cioquinol 是一种抗真菌和抗原虫药物。 应用： 1. 合成喹啉生物碱锌配合物 以具有生物活性的化合物为配体，具有特殊生 物活性的金属离子为配位中心进行配位结合，是寻 找新型抗肿瘤药物的一种有效的手段。周宁等人以 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉为原料，选择具有潜在药理活性的锌金属离子， 采用溶剂热法合成了金属配合物。实验操作如下： 称取 0.9611g 的 Zn(NO3) 2·6H2O 和 0.6421g 的 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉置于 50mL 圆底烧瓶中，加入 10mL 无水甲醇和 5mL 三氯甲烷作溶剂，溶剂加完后溶液呈黄绿色。将其置于水浴锅中回流搅拌 8h ，停止加热时溶液为黑褐色。静置，待其冷却至室温，过滤，收集滤液于 25mL 小烧杯中，保鲜膜封口后用针扎 20 个小孔，于室温下缓慢挥发。待液体全部挥发后，即得。 2. 合成 2-(5,7- 二氯 / 二溴 -8- 喹啉氧甲基 )-4- 苯基喹啉 -3- 羧酸乙酯 双喹啉是具有两个喹啉核的化合物，由共价脂肪族或芳香族键结合，其骨架存在于极少数天然化合物中。由于双喹啉类化合物具有强大的抗疟活性，因此对双喹啉类化合物的合成兴趣得到了激发。 高文涛等人在 K2CO3 作为碱、乙腈作为溶剂的条件下 , 将 2- 氯甲基 -4- 苯基喹啉 -3- 羧酸乙酯 (3) 分别与 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉 (4a) 和 5,7- 二溴 -8- 羟基喹啉 (4b) 发生 Williamson 反应 , 以高收率得到结构新颖的二氯或二溴取代的双喹啉类目标化合物 2-(5,7- 二氯 / 二溴 -8- 喹啉氧甲基 )-4- 苯基喹啉 -3- 羧酸乙酯 (2a,2b) 。合成路线如下： 3. 合成金属 -8- 羟基喹啉衍生物配合物 叶剑清等人以 8- 羟基喹啉和 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉为配体 , 合成了一系列金属配合物 , 用元素分析和热重分析确定了其组成 , 红外吸收光谱分析证实了配合物的生成 , 测定了配合物的紫外吸收光谱和光致发光光谱 , 证实了它们都有良好的热稳定性和优良的光致发光性能。 4. 合成 6- 氯 -2-( 喹啉 -8- 氧甲基 )-3- 喹啉甲酸衍生物 喹啉类化合物是一种有机含氮杂环化合物，大多存在于生物碱中，由于其表现出特殊的生物活性及药理活性，因此在药物化学中占有十分重要的地位。由其衍生出的 6- 氯喹啉类化合物明显的继承了喹啉类化合物的活性，而且 6- 氯喹啉类化合物的应用已经远远超出了医药领域，在有机配体、农药等方面也有广泛应用。 以 6- 氯 -2- 氯甲基 -3- 喹啉甲酸乙酯 (1) 为起始化合物，在乙腈作为溶剂、无水碳酸钾作为缚酸剂的条件，与苯酚及取代苯酚 4a-4o 反应经 “ 两步一锅法 ” 成功地得到了 6- 氯 -2- 苯氧甲基 -3- 喹啉甲酸衍生物 5a-5o ；与 8- 羟基喹啉 (4p) 及 5,7- 二氯 -8- 羟基喹啉 (4q) 在相同的反应条件下成功地合成了 6- 氯 -2-( 喹啉 -8- 氧甲基 )-3- 喹啉甲酸衍生物 5p, 5q 。 参考文献： [1] 周宁 , 冉思妍 , 张鹏 , 等 . 喹啉生物碱锌配合物的合成研究 [J]. 化工技术与开发 ,2021,50(8):27-29,35. DOI:10.3969/j.issn.1671-9905.2021.08.007. [2] 高文涛 , 赵宾宾 . 2-(5,7- 二氯 / 二溴 -8- 喹啉氧甲基 )-4- 苯基喹啉 -3- 羧酸乙酯的便捷合成 [J]. 化学研究 ,2014,25(2):128-132. DOI:10.3969/j.issn.1008-1011.2014.02.004. [3] 叶剑清 . 金属 -8- 羟基喹啉衍生物配合物的合成、光致发光及电致发光研究 [D]. 广东 : 中山大学 ,2002. [4] 符鑫博 . 基于 6- 氯 -2- 氯甲基 -3- 喹啉甲酸乙酯为底物的反应研究 [D]. 渤海大学 ,2017. ...

2-氟-4-羟基苯甲酸是一种具有显著酸性的白色结晶固体，常用作有机合成和医药化学中间体。它可以在碱性条件下与烷基卤化合物发生亲核取代反应，生成相应的酯类衍生物。此外，它还可以与醇在酸性催化剂的作用下发生酯化反应，生成苯酚酯衍生物。 图1 2-氟-4-羟基苯甲酸的酯化反应 为了制备2-氟-4-羟基苯甲酸，可以将2-氟-4-羟基苯甲酸溶解于甲醇中，并加入催化量的浓硫酸。将反应混合物加热至回流并搅拌反应约20小时。反应结束后，通过冷却处理和有机溶剂的蒸发，得到目标产物分子。 2-氟-4-羟基苯甲酸的应用 2-氟-4-羟基苯甲酸可用作有机合成和医药化学中间体，可参与多种生物活性分子和药物分子的结构修饰与合成。已有文献报道该物质可用于制备治疗代谢紊乱的GPR40调节剂。 参考文献 [1] Knezevic, Anamarija; et al Liquid Crystals (2021), 48(5), 756-766. ...

隔离器在制药领域中扮演着重要的角色，能够有效提高产品的质量。本文将探讨隔离器在制药过程中对产品质量的提升效果。 隔离器在制药过程中具有多个方面对产品质量的正向影响。首先是隔离器的应用可以有效防止交叉污染。在制药生产中，不同的药物或原料可能存在交叉污染的风险，这可能导致产品质量下降或产生不良反应。通过使用隔离器，可以将不同的工艺步骤或材料隔离开来，从而防止交叉污染的发生，确保产品的纯度和质量。 其次，隔离器可以有效控制环境条件，提供更优越的制药环境。在制药过程中，温度、湿度、空气质量等环境条件对产品的质量和稳定性有重要影响。隔离器可以提供相对封闭的环境，减少外界的干扰和污染，并且可以对环境参数进行精确控制，确保制药过程的稳定性和一致性，从而提高产品的质量和可靠性。 另外，隔离器还可以有效管理和控制制药过程中的危险物质。在某些制药过程中，可能涉及到有毒或有害物质的处理和操作。隔离器可以提供安全的操作环境，将危险物质隔离并防止其对操作人员和产品造成潜在危害，从而确保产品的质量和安全性。 此外，隔离器还能够提供更好的生产效率和可重复性。通过使用隔离器，可以对制药过程进行更好的控制和管理，提高生产效率和一致性。隔离器提供了更清晰的工作区域和操作界面，有助于操作人员更好地进行工艺控制和监测，从而减少人为因素对产品质量的影响，提高产品的一致性和可重复性。 综上所述，隔离器在制药过程中可以提高产品质量的多个方面，包括防止交叉污染、控制环境条件、管理危险物质以及提高生产效率和可重复性。通过合理应用隔离器技术，可以有效提升制药产品的质量和可靠性，从而满足严格的药品质量标准和要求。 ...

痛风病在民间被称为"富贵病"，是由尿酸排泄减少引起的高尿酸血症和相关的关节病。患者常常出现急性关节炎、痛风石和尿酸性结石等症状，需要及时处理。美洛昔康片是一种治疗类风湿性关节炎和疼痛性关节炎的药物，那么它是否适用于治疗痛风呢？下面将根据相关资料为大家进行整理和介绍。 一、美洛昔康片的基础知识 通用名称：美洛昔康片； 商品名称：则立、宏强、莫比可等； 适应症： 类风湿性关节炎的症状治疗； 疼痛性骨关节炎的症状治疗（包括关节病和退行性关节病等）。 二、美洛昔康片的药理作用 美洛昔康片的主要成分是美洛昔康。 美洛昔康是一种非甾体抗炎药，具有解热、镇痛和消炎的作用。然而，在使用期间，应避免与甲氨蝶呤、口服抗凝剂、溶栓剂以及环孢素和保钾利尿药等制剂合用，以免发生药物间的相互反应。 三、美洛昔康片的适用/禁忌人群 1、适用人群： 类风湿性关节炎患者； 疼痛性骨关节炎患者。 2、禁忌人群： 孕妇以及哺乳期妇女； 严重肝功能不全患者； 严重的未控制心衰患者； 非透析性严重肾功能不全患者； 对于美洛昔康片任一成分过敏者； 脑出血、胃肠道出血以及其他出血证患者； 活动性消化性溃疡患者或有消化性溃疡再发作史的患者。 四、常见用药疑问解答 1、痛风患者可以使用美洛昔康片吗？ 痛风患者在发病时常常出现关节不适和损伤。美洛昔康具有消炎、镇痛和退热的作用，可以用于痛风引起的关节型疼痛。然而，此药属于处方药物，需要在医师的指导下使用。 2、使用美洛昔康片时会有什么不良反应发生吗？ 据报道，在使用美洛昔康片期间，部分患者可能会出现轻微的头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、贫血、瘙痒和皮疹等常见的不良反应。如果出现严重的毒副反应，建议患者停药并咨询医师处理。 五、温馨提示 一般而言，原发性痛风因缺乏病因，无法达到根治的目的。治疗痛风的主要原则是通过控制病情发作和预防复发，提高患者的生活质量为主。 ...

富马酸二甲酯（DMF）是一种在有机合成、医药、涂料、塑料等领域广泛应用的重要有机合成中间体。本文将介绍富马酸二甲酯的化学性质、合成方法、应用领域以及安全性问题。 一、富马酸二甲酯的化学性质 富马酸二甲酯是一种无色透明的液体，具有强烈的刺激性气味。它的分子式为C5H8O2，分子量为100.12 g/mol，密度为1.03 g/cm3，沸点为153℃，熔点为-61℃。富马酸二甲酯的化学结构如下图所示： 富马酸二甲酯具有良好的溶解性，在水中几乎不溶，在有机溶剂中（如乙醇、乙醚、苯等）均可溶解。它在常温下稳定，但在高温下会分解产生甲醇和富马酸。 二、富马酸二甲酯的合成方法 目前，富马酸二甲酯的合成方法主要有三种：甲醇氰化法、二氧化碳甲基化法和酯交换法。 1. 甲醇氰化法 该方法是将甲醇和氰化钠在催化剂的存在下反应生成氰化甲醇，再将氰化甲醇和富马酸反应得到富马酸二甲酯。 2. 二氧化碳甲基化法 该方法是将甲醇和二氧化碳在催化剂的存在下反应生成甲醇碳酸酯，再将甲醇碳酸酯和富马酸反应得到富马酸二甲酯。 3. 酯交换法 该方法是将富马酸一级酯和甲醇在催化剂的存在下反应生成富马酸二甲酯。 三、富马酸二甲酯的应用领域 1. 有机合成 富马酸二甲酯是有机合成中的重要中间体，可用于合成多种有机化合物，如氨基酸、酰胺、酰基氯、酸酐等。其中，富马酸二甲酯与胺反应可以得到N,N-二甲基甲酰胺（DMF）。 2. 医药 富马酸二甲酯是一种优良的溶剂，可用于制备多种药物。例如，DMF可以用于制备抗癌药物多西他赛（docetaxel）、紫杉醇（paclitaxel）等。 3. 涂料 富马酸二甲酯是高性能涂料的重要成分之一，可提高涂料的耐水性、耐化学性、硬度等性能。同时，DMF还可以用作涂料的分散剂和增塑剂。 4. 塑料 富马酸二甲酯可以作为合成纤维、聚酰胺、聚酯、聚氨酯等塑料的中间体。例如，DMF可以用于制备聚酰胺纤维（尼龙）。 安全性问题 富马酸二甲酯具有一定的毒性和刺激性，对人体有一定的危害。长期接触富马酸二甲酯会引起对皮肤和眼睛的刺激，呼吸道刺激等。因此，在使用富马酸二甲酯时，应注意安全操作，必要时应佩戴防护设备。 富马酸二甲酯作为有机合成中的重要中间体，具有广泛的应用前景。通过对其化学性质、合成方法、应用领域和安全性问题的介绍，我们可以更好地了解这种化合物的特点和使用方法，为其在相关领域的应用提供参考和指导。 ...

背景及概述 [1] 1-氯-2-碘乙烷是一种常用的医药合成中间体，可在医药、农药、化妆品等行业中广泛应用。它可以用于制备多种1-(卤烷氧基)-2-烷氧基-5-硝基苯类化合物。 制备 [1] 制备1-氯-2-碘乙烷的步骤如下： 首先将碘化钠（30.0g，200.0mmol）放入索氏抽提管中，然后在21小时内用冷凝液从1，2-二氯乙烷和丙酮（200mL）沸腾混合物（500mL）的蒸气中萃取。接着从反应混合物中蒸馏出丙酮，并用饱和NaHCO 3 洗涤2次。将洗涤后的溶液用Na 2 S 2 O 5 水溶液（500mL）处理，然后用MgSO 4 干燥并过滤。最后，通过分馏得到1-氯-2-碘乙烷，它呈棕色液体。产率为m＝15.387g（80.8mmol），约为40％。沸点为133摄氏度。 应用 [2] 1-氯-2-碘乙烷可用于合成1-(卤烷氧基)-2-烷氧基-5-硝基苯类化合物。在碱性物质的水溶液中，加入2-烷氧基-5-硝基苯酚或其盐类化合物、卤代烷烃类化合物及相转移催化剂，经过烷氧基化反应即可得到1-(卤烷氧基)-2-烷氧基-5-硝基苯类化合物。最佳的卤代烷烃类化合物包括1-氯-2-溴乙烷、1-氯-2-碘乙烷、1，2-二溴乙烷、1-氯-3-溴丙烷、1-氯-3-碘丙烷、1，3-二溴丙烷、1-氯-4-溴丁烷、1-氯-4-碘丁烷、1，4-二溴丁烷、1-氯-5-溴戊烷、1-氯-5-碘戊烷、1，5-二溴戊烷、1-氯-6-溴己烷、1-氯-6-碘己烷或1，6-二溴己烷。其中，1-氯-3-溴丙烷或1-氯-4-溴丁烷是较佳的选择，尤其是1-氯-3-溴丙烷。 参考文献 [1] Boudou, Marine, Enders, Dieter. Asymmetric synthesis of trisubstituted isoindolines and tetrahydropalmatine via tandem 1,2-addition-cyclisation[J]. Rwth Aachen, 2005. [2] CN200610119369.X 1-(卤烷氧基)-2-烷氧基-5-硝基苯类化合物的合成方法 ...

背景 [1-3] ANTI-SOX9是一种多克隆抗体，具有特异性结合SOX9的能力，并广泛应用于免疫学实验中，如Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。 SOX9是一个重要的转录因子，编码的SOX9蛋白在人类男性生殖系统发育和大脑发育中发挥重要作用。 SOX9基因与FOXL2基因存在排斥关系，它们之间的启动与关闭相互影响。在男性体内，SOX9基因活跃，抑制FOXL2的活动，从而终止女性特征的发展。然而，在女性体内，FOXL2会首先被启动。FOXL2对女性维持女性特征和卵巢发育起着重要作用，但科学家并不预期SOX9基因会在卵巢中发挥男性生育功能。 抗原与抗体的特异性结合基于它们之间的结构互补性和亲和性。除了分子构型的互补性外，抗原表位和抗体超变区必须密切接触才能发生结合。 抗原抗体反应可分为两个阶段：第一阶段是抗原与抗体的特异性结合，这一阶段反应快速但不可见；第二阶段是可见反应阶段，抗原抗体复合物在适当的条件下会出现沉淀、凝集、细胞溶解和补体结合介导的肉眼可见的反应。 应用 [4][5] 骨关节炎患者软骨中SOX9和RUNX2的表达变化研究 研究发现，骨关节炎患者软骨在不同Outerbridge分级中，SOX9和RUNX2的蛋白表达水平存在显著差异。在男性患者中，随着Outerbridge分级的加重，关节软骨中SOX9的蛋白表达水平逐渐下降，而RUNX2的蛋白表达水平逐渐升高。在女性患者中，也观察到类似的趋势。这些结果表明，软骨退变随着Outerbridge分级的加重，SOX9的表达下降，而RUNX2的表达上升。 此外，研究还发现，软骨在不同Outerbridge分级中，SOX9的mRNA表达水平也存在显著差异。与蛋白表达结果一致，随着Outerbridge分级的加重，SOX9的mRNA表达量逐渐下降。 参考文献 [1]Magali Cucchiarini, Patrick Orth, Henning Madry. Direct rAAV SOX9 administration for durable articular cartilage repair with delayed terminal differentiation and hypertrophy in vivo. Journal of Molecular Medicine. 2013(5). [2]Stephen P Henry, Shoudan Liang, Kadir C Akdemir, Benoit de Crombrugghe. The postnatal role of Sox9 in cartilage. J Bone Miner Res. 2012(12). [3]Ji Sun Park, Han Na Yang, Dae Gyun Woo, Su Yeon Jeon, Keun-Hong Park. SOX9 gene plus heparinized TGF-β3 coated dexamethasone loaded PLGA microspheres for inducement of chondrogenesis of hMSCs. Biomaterials. 2012(29). [4]Ming Ding, Yaojuan Lu, Sam Abbassi, Feifei Li, Xin Li, Yu Song, Valérie Geoffroy, Hee‐Jeong Im, Qiping Zheng. Targeting Runx2 expression in hypertrophic chondrocytes impairs endochondral ossification during early skeletal development. J.Cell.Physiol.. 2012(10). [5]肖瑜. 骨关节炎患者软骨在不同Outerbridge分级中SOX9、RUNX2表达的变化[D]. 天津医科大学, 2016....

丙炔酸乙酯是一种重要的有机化工原料和医药中间体。现有技术中都是以丙炔醇为原料，通过氧化成丙炔酸后再酯化得到丙炔酸酯。 丙炔酸乙酯 有哪些应用领域？ （一）制备(E)-3-丙烯酸乙酯频呐硼酸： 在1L三口反应瓶中，加入右旋α-蒎烯(50g,0.37mol)和200mL无水四氢呋喃，氮气保护下，冷至0℃,缓慢滴加硼烷二甲硫醚络合物(17mL,0.17mol,10M in dimethyl sulfide)，加毕，将温度升至室温，反应4h,生成白色固体，然后将反应液冷至-40℃,缓慢滴加丙炔酸乙酯的四氢呋喃溶液(17.3g,0.17mol)，加毕，升至室温后，反应12h,加入无水乙醛(75g,1.7mol),加热至40℃反应17h,冷至室温，减压除去过量的无水乙醛，再加入频呐醇(20g,0.17mol)，于室温下搅拌6h,用旋转蒸发仪减压蒸出溶剂，生成黄色液体，再减压蒸馏收集78-80℃/1mmHg馏分，得到的无色液体32.4g，即为(E)-3-丙烯酸乙酯频呐硼酸酯，产率78％。1H NMR(CD3Cl)：6.70ppm,双峰(1H)；6.50ppm,双峰(1H)；4.71ppm,四重峰(2H)；1.21ppm,多峰(15H)。 （二）制备3-(4-溴苯胺)丙烯酸乙酯： 将28.51g(290.66mmol)丙炔酸乙酯在氮气保护下搅拌下加入到装有50g(290.66mol)4-溴苯胺和甲醇(500ml)的1L三口瓶中，加热到40℃，搅拌反应48h，TLC检测反应完成后，旋干溶剂，得到3-(4-溴苯胺)丙烯酸乙酯(78g，收率99％)。 有哪些制备方法？ 丙炔酸的合成主要有以下几种方法： 1、利用三氧化铬的硫酸溶液把丙炔醇氧化为丙炔酸。 2、用乙炔钠在高压釜中与二氧化碳反应，得到丙炔酸钠后酸化得到丙炔酸。 3、在4-羟基-TEMPO的催化下，使用次氯酸钠把丙炔醇氧化成丙炔酸。 4、通过丁炔二酸单钠盐脱羧得到丙炔酸。 综观上述四种方法，方法1会产生大量的硫酸铬废液，对环境造成污染；方法2需用金属钠，且在压力容器中进行，操作危险、安全性差；方法3反应体系复杂、收率低；方法4的原料成本高、没有竞争力。 现有技术中，丙炔酸乙酯都是由丙炔酸与乙醇在催化剂的作用下发生酯化反应得到，其中，催化剂有硫酸、三氟化硼乙醚等，前者由于使用大量硫酸，会对环境造成污染，而后者则存在成本高等问题。 具体制备方法： 在500mL反应瓶中，投入230ml二氯甲烷、56g丙炔醇、138g无水乙醇、360g冰醋酸及429g次氯酸钙及20g分子筛，室温搅拌。GC跟踪直到原料反应完全。反应结束后，加入300ml水和10g硫代硫酸钠搅拌半小时，慢慢加入固体碳酸氢钠调pH＝7～8。静置分层，水相用二氯甲烷萃取(每次50ml，三次)，合并有机层，饱和盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，先蒸馏除去二氯甲烷，后精馏得到73g丙炔酸乙酯，收率75.0％，bp116～118℃。 主要参考资料 [1] 刘有成, 王序昆, & 朱申杰. (1964). 硫醇对炔属化合物的加成反应——Ⅳ.苯硫酚对苯基丙炔酸、丙炔酸乙酯、丁炔-2-酸乙酯的加成. 化学学报, 30(3), 283-289. [2] 温燕梅. (2015). 新型芳基丙炔酸乙酯类化合物的合成. 合成化学(07), 603-605. [3] 邹贵祥, 陈智浩, & 刘宏元. (2010). 一种丙炔酸乙酯的合成方法. CN....

糠酸莫米松乳膏是一种软性激素，适用于儿童，具有良好的安全性。一项针对19例1至12个月龄（平均4.5个月）婴儿湿疹患者的研究显示，连续使用糠酸莫米松乳膏10天后，停药后随访7天，治疗后各项症状积分均有显著下降，且治疗过程中未出现任何不良反应。 糠酸莫米松乳膏的安全性 0.1%糠酸莫米松乳膏在局部使用时（包括儿童、面部及柔嫩部位），具有良好的安全性。一项多中心随机双盲平行对照研究纳入了48例年龄在6个月至12岁之间的过敏性皮炎患儿，皮炎面积均在15%以上，治疗持续6周。研究结果显示，未观察到皮肤萎缩等不良反应发生。我国的研究也表明，糠酸莫米松乳膏在局部使用时非常安全。一项研究纳入了121例年龄在1个月至79岁之间的柔嫩部位湿疹皮炎患者，其中包括91例面部皮炎、11例面部婴儿湿疹和6例双侧腋窝湿疹。治疗2周后，未发现全身及局部不良反应。 目前还没有报道使用0.1%糠酸莫米松乳膏导致HPA轴抑制的情况。然而，由于会增加药物吸收，不建议长期、大面积封包使用。 软性激素是指激素在全身吸收很少或在皮肤内被吸收后能迅速分解为无活性的降解产物，而在局部保留高度活性，从而大大减少了对HPA轴抑制及其他全身不良反应的影响，提高了治疗指数。软性激素适用于老年人、婴幼儿及较大面积使用。国内目前有糠酸莫米松和丙酸氟替卡松等软性激素。需要注意的是，软性激素并不是衡量皮肤局部安全性的唯一标准，提高外用激素的安全性，还应在症状可控的前提下，尽可能选择效能最低的激素制剂。 参考资料： 1）糠酸莫米松乳膏临床应用专家共识（2017年）； 2）规范外用糖皮质激素类药物专家共识（2015年） 来源：药学服务 ...

岩豆素，又称石吊兰素，是一种具有治疗淋巴结核、肺结核、骨结核等疾病的辅助治疗作用的化学物质。它也可以用于支气管炎的治疗。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和腹部不适。岩豆素是中国民间草药石吊兰中的有效成分之一，其化学式为C18H16O7。石吊兰素是一种黄色针状结晶，熔点为195～196℃，其结构为5，7-二羟基-4'，6，8-三甲氧基黄酮。石吊兰素在体外具有抑制结核菌的作用，临床上初步使用石吊兰素治疗颈淋巴结核患者时，未发现明显的副作用。 如何制备岩豆素？ 报道一 将吊石苣苔原料粉碎至20目，得到吊石苣苔原料粉末，并进行密封保存。然后配制质量分数为20%的碳酸钠溶液，将称取的10g吊石苣苔原料粉末加入碱溶液中，料液比为1g/18ml。在搅拌震荡下提取80分钟，提取温度为45℃。过滤碳酸钠提取液，用氯仿对滤液进行三次萃取，收集氯仿萃取液并进行减压蒸馏至干，减压蒸馏温度为40℃。将浓缩物用乙醇溶解，再进行二次减压蒸馏干燥，减压蒸馏温度为45℃，最终得到石吊兰素提取物，其含量为47.69%（质量分数）。 报道二 取吊石苣苔药材，挑拣去杂质后粉碎至20目，称量5kg投入超声提取罐中，加入25L5%碳酸钠溶液，开启500W功率，加热到40℃，进行超声提取2小时，共提取3次。提取液经过400目筛后，加入截留分子量为6000-10000的中空复合膜超滤，再加入截留分子量为200的复合纳滤膜，过滤压力不超过0.3MPa，温度不超过4℃。将浓缩液加入盐酸调节pH值为5，快速加入1L聚酰胺柱吸附，上柱流速为10L/h，吸附5次。吸附结束后，进行水洗中性处理，然后用50%乙醇溶液洗脱杂质，再用80%乙醇溶液洗脱石吊兰素，收集洗脱液回收乙醇至浓度为30%，放置结晶，滤出粗结晶物，用丙酮溶解过滤后浓缩至1/6体积结晶，再用氯仿溶解过滤浓缩至1/10体积结晶，最终得到34g石吊兰素，含量为99%。 岩豆素有哪些应用？ 岩豆素在预防和/或治疗与5-LOX相关的疾病或病症的药物中具有重要的应用。岩豆素对细胞的半数最大效应浓度EC50为1.484mg/ml，折合体系浓度为16.576μM，表明岩豆素能够很好地抑制胶质瘤细胞。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510863427.9 一种双水相萃取石吊兰素的方法 [2] [中国发明] CN201910398808.2 岩豆素在制备用于防治与5-脂氧合酶相关疾病的药物中的应用 [3] [中国发明] CN201010210763.0 一种石吊兰素的提纯工艺 ...

大蒜是一种原产于欧洲南部和亚洲西部的植物，后来逐渐遍及全球。大蒜含有丰富的活性硫化物，对心脏血管有保护作用。大蒜精油中含有140种天然活性物质，具有抑菌杀病毒、降血脂、预防动脉硬化、降血糖、降脂减肥等功效。 大蒜的化学成分 大蒜的化学成分非常复杂，其中大蒜素是主要组分。大蒜精油是在蒜氨酸酶的作用下形成的，其反应底物是葱蒜类作物中的一种非蛋白氨基酸一蒜氨酸类物质，化学成分为烷基硫代半氨酸及其亚佩类化合物。 大蒜精油的提取方法 传统的大蒜精油提取方法有水蒸气蒸馏法、溶剂浸提萃取法和超临界二氧化碳萃取法等，但存在提取耗时长、精油质量不稳定、大蒜素含量较低、产率低、色泽风味差或溶剂残留等缺陷。 一种优化的大蒜精油提取方法如下： (1) 将大蒜用水浸泡30分钟，去皮，剔除异物及腐烂大蒜，在超声波的作用下洗涤5-10分钟； (2) 将洗净后的大蒜碾碎成糊状，放入烘箱中烘6-8小时，烘箱温度控制在60-65℃； (3) 用粉碎机磨成粉，过80-100目筛，分别加入10-20克纤维素酶和100-200克脂肪酸钠水解，浸入中抽提10-12个小时； (4) 在水解后的上述物质中加入质量浓度为25%-35%的石油醚溶液浸泡10-12小时； (5) 将分离出的上层浸取液转入另一索氏抽提瓶中抽提3-6小时后，经浓缩即得大蒜素。 ...

2-甲氧基噻唑是一种有机药物化学中重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性。它可用作局麻药，具有抗惊厥、抗病毒、抗菌和杀虫等作用。那么，我们该如何制备这种化合物呢？ 制备方法 噻唑类化合物的合成方法有多种，以下是其中一种常用的制备方法： 首先，在1L干燥的带机械搅拌的三口烧瓶中将乙酮、溴化铜、乙酸乙酯和三氯甲烷混合，进行回流搅拌反应3小时。然后过滤滤液，加入硫脲，继续回流反应3小时。冷却析晶，抽滤，干燥，即可得到化合物。 接下来，在1L干燥的带机械搅拌的三口烧瓶中将二甲基亚砜加热到60℃，随后加入亚硝酸钠至完全溶解，再加入上述2-氨基噻唑溶解后，缓慢滴加40%溴化氢的二甲基亚砜溶液。进行薄层色谱点板跟踪实验，直至反应结束。随后加入大量冰水，产生固体，抽滤分出粗品。将所得溴代物加入甲醇溶解，0-5℃搅拌后分批加入金属钠，保持0-5℃反应1小时后，自然升温，室温反应过夜。再进行薄层色谱点板跟踪实验，直至反应结束。随后加入大量冰水，产生固体，进行乙酸乙酯萃取，分层。有机相依次用碳酸氢钠溶液、饱和食盐水溶液洗涤。分离有机层，无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂，即可得到2-甲氧基噻唑的粗品。最后，通过硅胶柱层析纯化，得到纯品。 实验操作： 1. 将乙酮、溴化铜、乙酸乙酯和三氯甲烷混合，回流搅拌反应3小时。 2. 过滤滤液，加入硫脲，继续回流反应3小时。 3. 冷却析晶，抽滤，干燥，得化合物。 4. 将二甲基亚砜加热到60℃，加入亚硝酸钠至完全溶解。 5. 加入2-氨基噻唑溶解后，缓慢滴加40%溴化氢的二甲基亚砜溶液。 6. 进行薄层色谱点板跟踪实验，直至反应结束。 7. 加入大量冰水，产生固体，抽滤分出粗品。 8. 将所得溴代物加入甲醇溶解，0-5℃搅拌后分批加入金属钠。 9. 保持0-5℃反应1小时后，自然升温，室温反应过夜。 10. 进行薄层色谱点板跟踪实验，直至反应结束。 11. 加入大量冰水，产生固体，进行乙酸乙酯萃取，分层。 12. 有机相依次用碳酸氢钠溶液、饱和食盐水溶液洗涤。 13. 分离有机层，无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂，得到2-甲氧基噻唑的粗品。 14. 最后，通过硅胶柱层析纯化，得到纯品。 参考文献 [1] Brown H. C. Hydrides of Boron. XI. The Reaction of Diborane with Organic Componds Containing a Carbonyl Group[J]. J. Am. Chem. Soc., 1939, 61: 673-680. ...

非泼罗尼是一种白色结晶性粉末，不溶于水，但可溶于丙酮、甲醇和玉米油，具有稳定的性质。 药理作用简介 非泼罗尼是一种广谱杀虫剂，对多种害虫具有优异的防治效果。它通过与昆虫中枢神经细胞膜上的γ-氨基丁酸受体结合，阻塞神经细胞的氯离子通道，从而干扰中枢神经系统的正常功能，导致昆虫死亡。它主要通过胃毒和触杀的方式发挥作用，并具有一定的内吸传导作用。 非泼罗尼主要用于犬、猫的跳蚤、犬蜱及其他体表寄生虫的防治。它是一种广谱杀虫药，对超过480种昆虫具有杀灭作用。它不仅通过胃毒和触毒作用发挥作用，还具有一定的内吸作用。相比有机磷酸酯和氨基甲酸酯，非泼罗尼的活性高出100倍，并且对对拟除虫菊酯和氨基甲酸酯有抗药性的昆虫也有很强的驱杀作用。其残效期一般为2～4周，最长可达6周。 用途及注意事项 非泼罗尼主要用于犬、猫体表的跳蚤、犬蝉及其他体表害虫的防治。 需要注意的是，非泼罗尼对人畜的毒性属于中等水平，并且对人体具有致癌作用。在使用时，应当注意防止污染河流、湖泊和鱼塘。 资料来源：兽药药理与处方技术 ...

1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶是一种无色透明液体，属于哌啶类衍生物，主要用于有机合成和农药化学中间体的制备。它可以用于合成生物激素和植物生长调节剂。 合成方法 图1 展示了1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶的合成路线。首先，将4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯和甲胺的甲醇溶液通过乙酸调节pH值为5-6的反应体系，然后在室温下搅拌反应1小时。接下来，将反应混合物冷却至0度，并慢慢加入NaBH3CN，继续在室温下搅拌反应12小时。反应结束后，通过真空蒸发甲醇，用NaOH调节pH值至9，然后用DCM萃取混合物，最后用硫酸钠干燥和真空蒸发除去溶剂，得到目标产物4-(甲基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁酯。 图2 展示了另一种合成1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶的方法。首先，将叔丁基-4-(苄基(甲基)氨基)哌啶-1-羧酸溶于甲醇，然后加入Pd/C和氢氧化钯，室温搅拌过夜。最后，用硅藻土过滤并在真空下减压浓缩，得到目标产物。 用途 1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶主要用于有机合成和医药化学中间体的制备。它可以用于合成生物活性分子和植物生长调节剂。在有机合成转化中，可以通过脱除Boc基团来获得相应的哌啶盐酸盐。此外，甲氨基中的氮原子具有一定的亲核性，可以在碱性条件下进行烷基化反应。 参考文献 [1] Ji, Dezhong et al Bioorganic & Medicinal Chemistry, 28(6), 115354pp.; 2020 [2] Andreev, Stanislav et al Molecules, 24(12), 2331; 2019 ...

对苯二甲酸二辛酯（DOTP）是一种有机化合物，分子式为C24H38O4。它是一种透明油状液体，不溶于水，但溶于一般有机溶剂。DOTP是聚氯乙烯（PVC）塑料的一种性能优良的主增塑剂。与常用的邻苯二甲酸二异辛酯（DOP）相比，DOTP具有耐热、耐寒、难挥发、抗抽出、柔软性和电绝缘性能好等优点，在制品中显示出优良的持久性、耐肥皂水性及低温柔软性。 DOTP的主要应用领域是什么？ DOTP是聚氯乙烯（PVC）塑料的一种性能优良的主增塑剂。由于其低挥发性，使用DOTP能完全满足电线电缆耐温等级要求，因此广泛应用于耐70℃电缆料（国际电工委员会IEC标准）及其他各种PVC软质制品中。除了用于电缆料和PVC的增塑剂外，DOTP还可用于人造革膜的生产。此外，由于其优良的相溶性，还可用于丙烯腈衍生物、聚乙烯醇缩丁醛、丁腈橡胶、硝酸纤维素等的增塑剂。它还可用于合成橡胶的增塑剂、涂料添加剂、精密仪器润滑剂、润滑剂添加剂，甚至可作为纸张的软化剂。 1. DOTP在PVC塑料电用线护套中可替代DOP，具有良好的耐电和热性能。此外，由于其优良的相容性，还可用于丙烯腈衍生物、聚乙烯醇缩丁醛、丁腈橡胶、硝酸纤维素等的增塑剂。它还能提高制品的硬度和变形性，在丁腈橡胶、氯丁橡胶、三元乙丙橡胶等制品中可用作软化剂。特别是在电缆料上，DOTP具有良好的增塑效果和低挥发性，广泛用于要求耐热、高绝缘的各种制品，是生产耐温70℃电缆料及其他要求耐挥发PVC制品的理想增塑剂。 2. DOTP可用于轿车内的PVC制品，解决玻璃车窗起雾问题。此外，DOTP还可用于高级家具和室内装饰的油漆、涂料及精密仪器的优质润滑剂或润滑添加剂，硝基清漆助剂，纸张软化剂，聚酯酰胺双向拉伸薄膜，膜塑工艺品，血浆储存袋等。 3. 由于DOTP的线型分子结构和DOS、DOA相似，其耐寒性也较好。 4. DOTP的体积电阻率较DOP高10-20倍，并且具有优异的耐迁移性。 5. 由于DOTP不含邻苯二甲酸盐，不在欧盟及其他国家限制使用的16种含邻苯二甲酸增塑剂范围内，因此，是一种优良的环保型增塑剂。 ...

帕瑞昔布能够同时抑制中枢和外周COX-2的活性，从而实现抗炎镇痛（外周镇痛）和抑制术后痛觉超敏（中枢镇痛）的效果，这就是所谓的双重镇痛。然而，要实现双重镇痛，药物必须能够穿过血脑屏障进入中枢系统。 通过帕瑞昔布的药代动力学参数可以发现，它在肌注或静注后会经过肝脏酶水解转化为伐地昔布。而伐地昔布具有很强的脂溶性，并且在脑脊液中分布广泛。血浆和脑脊液的比例高达30:1，而同类的酮咯酸类药物的比例仅为1000:1。因此，帕瑞昔布的代谢产物可以进入脑脊液，从而发挥双重镇痛的效果。 为什么临床更推荐静注使用帕瑞昔布？ 根据帕瑞昔布的药代动力学参数，单次静注20mg的帕瑞昔布达到峰浓度的时间约为30分钟，而同样剂量的肌注则需要约1小时才能达到峰浓度。也就是说，静注可以更快地使帕瑞昔布达到峰浓度，从而更快地发挥药效。 为什么帕瑞昔布是一款长效的镇痛药？ 镇痛药的持续时间与其在血浆中的保留有密切关系。在药理学中，常用消除半衰期来表示体内血药浓度下降一半所需的时间。帕瑞昔布的消除半衰期为8小时，而氟比洛芬酯为5.8小时。因此，相对于其他非甾体消炎药，帕瑞昔布的镇痛效果更持久，大约可维持12小时。 为什么肾功能不全的患者可以使用帕瑞昔布钠？ 大部分非甾体消炎药同时通过肾脏和肝脏代谢，因此对于肾功能不全的患者可能会增加肾脏负担。然而，帕瑞昔布钠几乎只通过肝脏代谢，对肾功能损伤的患者使用后，帕瑞昔布会迅速从血浆中清除。即使在严重肾功能损伤或依赖透析的患者中，也没有发现伐地昔布清除率的改变。因此，轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量，而对于重度肾功能损伤或存在液体潴留的患者，应从最低剂量开始治疗，并密切监测肾功能。 ...

对叔丁基苯甲酸甲酯是一种重要的有机合成中间体和医药中间体，在化学合成、化妆品、药品、香精香料等行业广泛应用。由于市场对其的需求量非常大，因此对其合成方法的研究具有重要的价值。 物化性质 外观：无色至微黄色液体，低温易凝固，成白色固体； 沸点：122-124°C/ 9 mmHg、257.6°C/ 760 mmHg； 折光率：1.509-1.511（20 °C）； 比重：1.004-1.012（20 °C）； 相对密度：0.995 g/mL（25 °C）； 闪点：110 °C。 用途 对叔丁基苯甲酸甲酯是一种白色结晶粉末，广泛应用于化工合成、制药、化妆品、香料香精、药品的生产，主要用途之一就是用来生产防晒剂阿伏苯宗。 制备方法 一种制备对叔丁基苯甲酸甲酯的方法，其特征在于，将摩尔比为10:1的甲醇、对叔丁基苯甲酸的原料加入反应器中，再加入原料重量百分比为10%的聚苯乙烯磺酸树脂催化剂，加热，在反应温度100℃，反应压力1Mpa的条件下，搅拌，进行酯化反应；反应8h后，将反应液出料离心分离，所得上层产品即为对叔丁基苯甲酸甲酯、水和少量原料对叔丁基苯甲酸、甲醇的粗产品，将上层产品旋蒸先除去甲醇、水，然后再旋蒸获得目标产品对叔丁基苯甲酸甲酯。 其中所述磺酸树脂催化剂绿色环保、易与产品分离，能循环使用。本方法具有催化剂稳定性好、反应活性高、环境友好、无设备腐蚀、产物容易分离、催化剂可循环使用等诸多优点。 参考文献 CN107311868B ...

乙酸丙酯是一种常见的酯类化合物，也被称为醋酸正丙酯或醋酸丙酯。它可以在草莓、香蕉和番茄等天然食物中找到。乙酸丙酯是通过乙酸和1-丙醇进行酯化反应得到的产物，具有典型的酯类性质。它是一种无色透明的液体，在常温下具有特殊的水果香味，可以与乙醇、乙醚等物质互溶。 乙酸丙酯的物化性质 乙酸丙酯是一种无色液体，具有柔和的水果香味。它的熔点为-92.5℃，沸点为101.6℃，相对密度为0.8878，折射率为1.383-1.385。此外，乙酸丙酯具有闪点为14℃的特性，可以与醇、醚、酮、烃类等物质互溶，但在水中的溶解度较低。 乙酸丙酯的生产方法 乙酸丙酯的生产可以使用乙酸和正丙酯作为原料，在酸催化剂的作用下进行直接加热回流反应。常用的酸催化剂包括硫酸、固体酸和离子液体等。 乙酸丙酯的用途 乙酸丙酯广泛应用于涂料、油墨、硝基喷漆、清漆以及各种树脂的溶剂中，同时也在香精香料行业中得到应用。 乙酸丙酯对环境的影响 一、健康危害 乙酸丙酯可以通过吸入、食入和经皮吸收等途径对人体造成危害。它对眼睛和上呼吸道粘膜具有刺激作用。高浓度吸入时，可能引起恶心、眼部灼热感、胸闷、疲乏无力，并且可能导致麻醉。 二、毒理学资料及环境行为 乙酸丙酯属于微毒类物质。急性毒性方面，大鼠经口LD50为9370mg/kg，兔经口LD50为6640mg/kg，大鼠吸入LC50为9800mg/kg，人吸入最小致死浓度为1000mg/m3。乙酸丙酯对人体眼部的刺激浓度为400ppm。 乙酸丙酯具有易燃性，其蒸气与空气可以形成爆炸性混合物。遇到明火或高热能时，可能引发燃烧爆炸。它还能与氧化剂发生强烈反应。乙酸丙酯的蒸气比空气重，可以在较低处扩散到较远的地方，遇到明火可能引发回燃。乙酸丙酯燃烧时会产生一氧化碳和二氧化碳等物质。 ...