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不同剂型的盐酸环苯扎林该如何制备? 1

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了解不同剂型的盐酸环苯扎林的制备方法,对于个体化治疗方案的制定以及患者的用药便利性都具有重要意义。


1. 盐酸环苯扎林舌下片

专利CN 107519142 B涉及一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法,属于药物制剂领域。该发明的盐酸环苯扎林舌下片优选包含盐酸环苯扎林25%,稀释剂40%,崩解剂20%,矫味剂3%,该发明采用特殊的重量比为3:2:5的蔗糖、乳糖和甘露醇作为稀释剂,以及微晶纤维素10?20%和羧甲基纤维素钙C 10?20%作为崩解剂,按比例称取稀释剂蔗糖、乳糖和甘露醇,将其混合均匀,过80目筛;将配制好的稀释剂与盐酸环苯扎林、崩解剂微晶纤维素和羧甲基纤维素钙、矫味剂糖精钠、橙子香精以及防腐剂山梨酸混合均匀,加入蒸馏水造粒,加入润滑剂,压片即得。由此制备的舌下片崩解能够满足时限要求,采用舌下片的新颖形式,在服用时至于口腔使其崩解服用,配合优选的薄荷香精,能够增强消费者的用药感受,质量稳定,效果显著。


2. 盐酸环苯扎林缓释微丸

专利CN 115554274 A提供了以盐酸环苯扎林为活性成分的口服缓释微丸及其制备方法和制剂,盐酸环苯扎林缓释微丸由内到外结构为:含药丸芯、隔离包衣层和缓释包衣层,所述盐酸环苯扎林缓释微丸采用挤出滚圆法制备。该发明用挤出滚圆法制备含药微丸,替代空白丸芯上药工艺,制备过程不使用任何有机溶剂,相比空白丸芯上药工艺,生产周期至少缩短50%,并且所用辅料价格低廉。缓释层包衣溶剂为90%乙醇水溶液替代98%丙酮溶液,无需溶剂回收,解决了丙酮污染环境问题和安全隐患问题。


3. 盐酸环苯扎林缓释胶囊

专利CN 116172976 A发明涉及一种盐酸环苯扎林缓释胶囊,所述缓释胶囊的内容物包括缓释包衣微丸,所述缓释包衣微丸由空白丸芯和含药缓释包衣层制成,所述含药缓释包衣层包括盐酸环苯扎林和缓释材料,所述缓释包衣微丸包衣过程中使用的包衣溶剂不含有乙醇或水。该发明制备得到的盐酸环苯扎林缓释胶囊不仅具有与原研制剂相似的体外释放度,而且化学稳定性良好,保障了临床用药的安全性和有效性。


4. 盐酸环苯扎林缓释片剂

专利CN 116327717 A发明涉及了一种盐酸环苯扎林缓释片剂及其制备方法,所述盐酸环苯扎林缓释片由盐酸环苯扎林、填充剂、缓释骨架材料、助流剂和润滑剂制成,所述环苯扎林缓释片采用粉末直压工艺制备,将原料与辅料混合后直接压片得到,无需制粒、干燥,制备工艺简单易行,成品收率高,省时节能,显著降低生产成本,制备的盐酸环苯扎林片剂药物稳定性好,适用于商业化生产。具体特征有:


1)配料工序:用三维混合机将盐酸环苯扎林和二氧化硅混合;混合过筛工序;将微晶纤维素、盐酸环苯扎林二氧化硅混粉、羧甲基纤维素钠混合,过筛后将混粉再混合;将混合过筛工序中得到的混粉与硬脂酸镁混合;压片工序;使用压片机压片。

2)所述配料工序中,用三维混合机将盐酸环苯扎林和二氧化硅混合1530分钟;

3)所述混合过筛工序中,将原辅料加入三维混合机的顺序为微晶纤维素、盐酸环苯扎林二氧化硅混粉、羧甲基纤维素钠的混合时间为510分钟;混粉过筛使用的筛网孔径为1.02.4mm;再混合1030分钟;加入硬脂酸镁混合时间为13分钟。

4)所述压片工序中,采用PG65高速旋转式压片机,模具规格为Φ7.0mm圆形浅凹;按混粉中盐酸环苯扎林含量计算理论片重,压片速度为1020万片/小时,平均压片主压力15.0KN,片重范围:理论片重±7%,平均硬度60100N,整片的片重差异、脆碎度、崩解时限均符合规定。


参考文献:

[1] 山东新时代药业有限公司. 一种盐酸环苯扎林缓释片及其制备方法:CN202111599401.X[P]. 2023-06-27.

[2] 南通联亚药业股份有限公司. 一种盐酸环苯扎林缓释胶囊及其制备方法:CN202211691406.X[P]. 2023-05-30.

[3] 山东新时代药业有限公司. 一种盐酸环苯扎林缓释微丸及其制备方法:CN202110747597.6[P]. 2023-01-03.

[4] 正大制药(青岛)有限公司. 一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法:CN201710736021.3[P]. 2021-02-26.


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