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薄荷呋喃是一种常用的制药原料,具有独特的产品特点和优势。下面我们来了解一下 薄荷呋喃 的特点和优势。 1. 天然来源:薄荷呋喃是从薄荷植物中提取得到的天然化合物。它具有天然的香气和味道,并且被广泛用于食品、饮料和口腔护理产品等领域。作为天然来源的成分,薄荷呋喃更受消费者的青睐,符合现代人对天然和健康产品的追求。 2. 清凉感和舒缓效果:薄荷呋喃具有清凉的感觉,可以给人带来清爽和舒适的体验。它在口腔护理产品中常被用作口气清新剂和舒缓剂,能够有效减轻口腔不适和提供长时间的清新口气。此外,薄荷呋喃还被用于皮肤护理产品中,具有舒缓皮肤和缓解痒痛的效果。 3. 抗菌和抗炎作用:薄荷呋喃具有一定的抗菌和抗炎作用,可以用于制备抗菌和抗炎药物。它对某些细菌和真菌有抑制作用,可以帮助预防和治疗一些与微生物感染相关的疾病。此外,薄荷呋喃还可以减少炎症反应,缓解炎症引起的不适和症状。 4. 味觉增强剂:薄荷呋喃具有味觉增强的效果,可以用于改善产品的口感和风味。它在食品和饮料制造中常被用作调味剂,能够增添食物的清新和凉爽感,并提升食品的口感和口味。薄荷呋喃的味觉增强作用使其成为许多食品和饮料产品中不可或缺的成分。 综上所述,薄荷呋喃具有天然来源、清凉感和舒缓效果、抗菌和抗炎作用以及味觉增强的优势。作为一种常用的制药原料, 薄荷呋喃 在口腔护理产品、皮肤护理产品、药物制剂和食品饮料中发挥着重要的作用。其独特的特点使其成为产品中受欢迎的成分之一,为消费者提供了舒适、清新和健康的体验。 ...
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背景及概述 四氢帕马丁,又称罗通定,是一种中枢性镇痛药物,具有镇痛、镇静作用。与阿片受体兴奋剂不同,其作用机制是多巴胺受体阻断剂。临床上主要用于治疗内脏性疼痛、头痛、月经痛等疼痛症状,也可用于镇咳、抗心律失常等。 图1 四氢帕马丁性状图 药理机制及临床应用 四氢帕马丁主要通过阻断多巴胺受体发挥镇痛作用,同时能抑制咳嗽反射过程。其在临床上被广泛应用于治疗各种疼痛症状。 不良反应 四氢帕马丁的常见不良反应包括恶心、眩晕、乏力等,剂量过大时可能出现椎体外系症状。严重不良反应较少见,但仍需引起重视。 参考文献 [1] 王云娇, 李武毅, 张永云. 罗通定片镇痛、镇静作用的实验研究[J]. 中药材, 2006, 29(7): 713-714. ...
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DOPO外观呈白色结晶粉末或颗粒,易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、氯仿、DMF等有机溶剂,几乎不溶于水、正己烷。分子量216,熔点117~119℃,具有较高的热稳定性,抗氧化性和优良的耐水性,是反应型和添加型阻燃剂。 DOPO的合成方法是怎样的? CN105949242B公开一种9,10-二氢-9-氧-10-磷杂菲-10-氧化物的合成方法,其特征在于:将三氯化磷滴加到过量邻苯基苯酚中,在90℃~105℃温度下进行酯化反应,得到亚磷酸三邻苯基苯酯;在所述亚磷酸三邻苯基苯酯中加入ZnCl2催化剂,升温至160℃~210℃后,滴加三氯化磷进行酰化反应,得到6-氯-(6氢)-二苯并-(c,e)-氧磷杂己环;所述6-氯-(6氢)-二苯并-(c,e)-氧磷杂己环依次进行水解反应和环化反应,即得; 所述的酯化反应过程中三氯化磷与邻苯基苯酚的摩尔比为1:3.0~5.0; 所述的酯化反应时间为2~3h; 所述的酰化反应过程中三氯化磷与亚磷酸三邻苯基苯酯的摩尔比为2.0~3.0:1; 所述的酰化反应过程中三氯化磷在1~3h内滴加完,待所述三氯化磷滴加完后,再进行酰化反应2~4h。 ...
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甘草素(LQG)又称7,40-二羟基黄烷酮,是一种来源于甘草的天然类黄酮,表现多种生物活性。天然存在于豆科、石蒜科、天门冬科和大蒜科等可食用植物大类中。 功效作用 甘草素具有抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗氧化和保护肝脏免受重金属毒性等特性。同时,它也是雌激素受体Erβ亚型的雌激素激动剂和部分ERα的激动剂。此外,甘草素是生产甘草甙、甘草酮、加班唑和异黄酮类化合物的重要平台前体。因此在食品、医药等行业有着广泛的应用,具有很高的药用价值和商业价值。 甘草素对3T3-L1脂肪细胞脂质积累的影响和调控机制。结果表明,LQG可明显降低3T3-L1脂肪细胞甘油三酯水平,下调CCAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)等转录因子的表达。 此外,LQG降低了参与脂肪生成的固醇调节原件结合蛋白1C(SREBP1C)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和脂肪酸合酶(FASN)的表达。LQG调控了轻链3B(LC3B)、自噬相关蛋白7(ATG7)和p62的蛋白表达水平,导致自噬抑制。 另外,LQG激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的磷酸化,抑制其后,自噬相关蛋白的表达恢复。用mTOR抑制剂预处理后也能使一些参与脂质合成的基因或蛋白的表达恢复。 这些结果表明LQG通过mTOR介导的自我吞噬抑制3T3-L1白色脂肪细胞的脂质积累,LQG可作为一种潜在的天然生物活性成分,用于膳食补剂预防肥胖。 ...
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介绍 4-溴-3-甲氧基苯酚是一种化学物质,其分子式为C7H7O2Br,中文名是4-溴-3-甲氧基苯酚,外文名为4-Bromo-3-methoxyphenol。它在化学结构上具有一个溴原子在4号位置,一个甲氧基在3号位置,并且是一个苯酚的衍生物。 图一 4-溴-3-甲氧基苯酚 合成 4-溴-间苯二酚(17.75克,0.0896摩尔)和碳酸钾(K2CO3,80.0克,0.58摩尔)在丙酮(1L)中在氩气下搅拌。加入对甲苯磺酰氯(17.12克,0.0896摩尔),加热回流约20小时。将混合物冷却至室温,加入甲基碘(CH3I,34.20克,15.00毫升,0.24摩尔)。冷却至环境温度,然后用乙醚(800mL)稀释并通过硅藻土过滤。浓缩得到31.70g半固体,转移到装有乙醇(1L)的3L烧瓶中,加入8%氢氧化钾水溶液(1L。在氩气下继续加热2小时,并在环境温度下在氩气下搅拌过夜。在冰浴中用HOAc(100 mL)酸化反应混合物,然后用乙醚(3*400 mL)萃取。用盐水洗涤乙醚提取物,分离,用MgSO4干燥并过滤。将所得黄色液体在真空下浓缩过夜,得到18.0g(99%)的蜡状固体4-溴-3-甲氧基苯酚[1]。 图二 4-溴-3-甲氧基苯酚的合成 将装有磁力搅拌棒的烘干 50mL 圆底烧瓶用橡胶隔膜密封,然后抽真空并用氮气回填(三个循环)。在烧瓶中加入底物6-二溴-1-甲氧基环己烯酮(1.00mmol,1.00equiv)、六甲基磷酰胺(HMPA,435μL,448mg,2.50mmol,2.50equiv)和干THF(5mL),然后在冰/水浴中冷却至0°C。在3min内滴加LiHMDS(1.00M的THF,3.00mL,3.00equiv)溶液。搅拌混合物1h后,将反应体系冷却至-78°C。 在THF溶液(3.0mL,然后用1.0mL冲洗小瓶并加入反应中)中滴加10min。在-78°C下30min后,在1min内滴加LiHMDS(1.00M的THF,1.00mL)溶液。当添加完成后,将混合物加热至室温超过20min,此时TLC表示完全消耗二卤化中间体(Rf~0.3 in 4:1 己烷/EtOAc,用对苯醛染色观察)。反应用饱和NaCl溶液(10mL)淬灭,然后加入EtOAc(20mL)。分离相,然后用EtOAc(3×10mL)萃取水相。合并的有机相用盐水(1×20mL)洗涤,用anhyd Na2SO4,通过棉花过滤,真空浓缩。残留物在硅胶上通过快速色谱法纯化,以获得所需的产品4-溴-3-甲氧基苯酚[2]。 图三 4-溴-3-甲氧基苯酚的合成2 参考文献 [1]Jones D W ,Ciske L F ,Dinerstein J R , et al.Alkyloxyamino substituted fluorenones and their use as protein kinase-C inhibitors[P].US19970844209,1999-12-21. [2]Xiaohong C ,Xiaoguang L ,S. J M , et al.Practical regioselective halogenation of vinylogous esters: synthesis of differentiated mono-haloresorcinols and polyhalogenated resorcinols[J].Tetrahedron,2016,72(26):3653-3665. ...
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引言: 碘化钾作为一种重要的化学物质,在多个行业中发挥着关键作用。本文将探讨碘化钾的主要用途和在不同应用领域中的实际应用情况。 简介: 碘化钾 (KI) 是一种由 76% 的碘和 23% 的钾组成的盐,呈透明或白色六面体晶体。它具有感光性,略带吸湿性,易溶于水。其溶解度极限因所用溶剂而异。一克 (1 g) 溶质可溶于 0.7 mL 水、0.5 mL 沸水、22 mL 酒精和 2 mL 甘油。该溶液具有中性至碱性。 1. 碘化钾的作用机制 关于其作用机制的各种假设证明了碘的治疗多功能性,它有助于在核事故或腺体疾病中保护甲状腺,与免疫系统细胞相互作用并直接对抗传染性病原体。其中一些如下所述。 发病机制涉及中性粒细胞作用的疾病对碘反应良好。已证明,碘和氨苯砜一样,能够抑制多形核细胞产生有毒氧中间体,从而发挥其抗炎作用。它还能抑制中性粒细胞趋化性,当口服碘化钾 15 mg/kg/天,连续三天时,可在体内外周血中观察到这种趋化性。据推测,碘参与了髓过氧化物酶的卤化反应,而髓过氧化物酶是吞噬细胞作用的基础。这种机制也有助于部分理解这种药物对抗传染病的有效性。 局部使用时,碘化物可作为消毒剂和防腐剂。碘化钾直接杀灭微生物的能力仍在推测之中。尽管药理学文献指出碘化钾在体外不具有抗真菌活性,但一项研究表明,当申克孢子丝菌酵母通过溶酶体酶的释放暴露于浓度不断增加的药物时,会发生细胞裂解。此外,考虑到碘化物在体内的免疫作用,它可能对感染原有直接影响。然而,需要更多的研究来证实这些作用机制。 该药物的免疫调节特性证明了其与其他炎症和免疫介导疾病有关的作用机制。然而,碘化物在这些疾病中起作用的复杂免疫途径的确切目标尚不清楚。制药行业对这种古老且无利可图的药物缺乏兴趣,这可能是该领域缺乏科学研究的原因。 2. 碘化钾在人体内有什么作用? 作为药用产品,碘化钾对人体有多种作用: ( 1) 保护甲状腺 ( 2) 抗炎作用 ( 3) 祛痰作用, ( 4) 有助于治疗孢子丝菌病,一种皮肤真菌感染(碘化钾对致病真菌申克孢子丝菌有破坏作用)。 过量服用碘化钾会对人体产生不利影响:它会引起肿胀、恶心和过敏反应,甚至抑郁症。因此,在开始碘化钾治疗之前,必须咨询医生或药剂师。 3. 碘化钾有什么作用? 3.1 在医学中的应用 ( 1) 膳食补充剂 碘化钾是动物饲料和人类饮食中的营养补充剂。在人类中,它是用于 “碘化”食盐(一种公共卫生措施,旨在防止食用海鲜较少的人群出现碘缺乏症)的最常见添加剂。碘化物的氧化会导致碘盐中碘含量在暴露于过量空气中时缓慢流失。碱金属碘化物盐随着时间的推移以及暴露于过量氧气和二氧化碳中,会缓慢氧化为金属碳酸盐和元素碘,然后蒸发。碘酸钾 (KIO3) 用于碘化某些盐,这样碘就不会因氧化而流失。通常会将葡萄糖或硫代硫酸钠添加到碘化食盐中以稳定碘化钾,从而减少挥发性化学物质的损失。 ( 2) 甲状腺疾病 这是治疗经验中最经典和最先出现的适应症。碘对甲状腺的新陈代谢至关重要,它能维持激素作用所致的体内平衡。在缺乏碘导致甲状腺功能减退和甲状腺肿大的情况下,补充碘很重要。当存在激素分泌的孤立性热结节时,甲状腺功能亢进也可以用放射性碘消融术治疗。放射性碘消融术也可用于治疗毒性多结节性甲状腺肿。一些格雷夫斯病病例也可以用这种方式治疗,特别是在对抗甲状腺药物有抵抗力的病例中。碘也用作甲状腺闪烁显像中的放射性示踪剂。 ( 3) 呼吸道疾病 碘化钾浓度为 2% (20mg/mL),可用作祛痰糖浆,用于治疗呼吸道传染病或因解剖学变化而导致排痰功能受损的肺部疾病,如肺气肿和囊性纤维化。它是一种“刺激性”祛痰剂,其作用机制是通过直接刺激呼吸道粘膜腺体而发生的。 ( 4) 核事故 碘化钾已用于在发生核事故(如切尔诺贝利核电站发生的事故)时通过受体饱和来阻止甲状腺吸收放射性碘。它降低了放射性碘诱发的甲状腺癌和甲状腺功能减退症的风险。它以药片形式给药,通常在辐射暴露几小时后单次服用,其剂量根据年龄而变化。 ( 5) 阴道镜检查 碘也用于阴道镜检查等诊断测试。席勒试验中使用的碘溶液或卢戈氏溶液会染色富含糖原的区域。在肿瘤细胞中,细胞质较小,因为细胞核的大小因 DNA 复制增加而增加。因此,碘阴性区域将显示要进行活检的部位。 ( 6) 碘化钾的副作用 碘化钾有什么副作用?常见的副作用包括呕吐、腹泻、腹痛、皮疹和唾液腺肿胀。其他副作用包括过敏反应、头痛、甲状腺肿和抑郁。虽然在怀孕期间使用可能会伤害婴儿,但在辐射紧急情况下仍建议使用。 3.2 碘化钾家庭用途 如今,碘化钾在许多行业中应用非常广泛。它主要用于生产药物、消毒液等。有研究报道碘化钾直接杀灭微生物的能力。碘化钾常见于清洁剂、多功能 /多表面清洁剂、霉菌去除剂、室内清洁剂、马桶清洁剂、硬水污渍/矿物质去除剂漂白剂、氯清洁剂、消毒剂 3.3 工业应用 KI与硝酸银一起用于制造碘化银(AgI),这是胶片摄影中的重要化学物质。KI是一些消毒剂和头发护理化学品的成分。KI还用作生物医学研究中的荧光猝灭剂,这种应用利用了碘离子对荧光物质的碰撞淬灭。然而,对于几种荧光基团,以 μM-mM 浓度添加 KI 会导致荧光强度增加,并且碘化物充当荧光增强剂。 碘化钾与碘一起是染料敏化太阳能电池 ( DSSC) 电解质中的一种成分。 碘化钾在有机合成中最重要的应用主要是在桑德迈尔反应中制备芳基碘化物,从芳基胺开始。芳基碘化物又用于通过亲核取代将芳基连接到其他有机物上,碘化物离子作为离开基团。 4. 结论 碘化钾作为一种多功能化学品,具有广泛的应用和重要性。在医药领域,它用于药物活性成分 ;在家庭中,用作防腐剂和消毒剂;在工业中,用于制造光学材料和电子器件。我们鼓励您访问 Guidechem网站,探索更多关于碘化钾的详细信息和相关产品。 参考: [1 ]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3754371/ [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Potassium_iodide [3]https://www.ewg.org/cleaners/substances/4783-POTASSIUMIODIDE/ [4]https://www.products.pcc.eu/en/blog/what-is-potassium-iodide-and-what-is-it-used-for/ [5]https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=429 [6]https://www.webmd.com/ ...
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2, 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸是一种重要的有机合成中间体,具有广泛的应用前景。本文将详细介绍该化合物的合成方法,为实验室或工业生产中制备 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸提供实用的操作指南。 简介:联吡啶及其衍生物是重要的化工合成中间体 , 可与多种金属形成具有共轭电子系统的金属配合物 , 并呈现出优良的光、电、热、磁学功能和催化特性 , 因而在光电催化及光敏等方面显现出了重要价值。因其与金属离子有很强的配合能力 , 这类配体已成为配位化学中应用最广泛的螯合配体之一。这类化合物有很广泛的应用 , 如太阳能转换、药物、杀虫剂、电致发光等。其中 2,2’- 联吡啶 -4,4’- 二甲酸是合成染料敏化太阳能电池 (DSSC) 的明星染料分子如 N3,N719 等的重要原料在染料敏化阳能电池中扮演着重要色,因而引起了研究者的广泛关注。 合成: 1. 专利 CN102321017A 涉及一种制备 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸的方法。该发明通过将反应物 4 , 4’- 二甲基 -2 , 2’- 联吡啶在冰醋酸和水的混合溶剂中用高锰酸钾进行氧化,得到较高产率的 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸。该方法相对已有技术具有反应条件温和,操作安全简便,产物易分离,产率较高等特点。 具体步骤为 : 将 4 , 4’- 二甲基 -2 , 2’- 联吡啶与一定量的冰醋酸混合 , 控制在一定温度下 , 缓慢滴加到一定量的高锰酸钾水溶液中 , 反应 4-8 小时后降至室温 , 抽滤反应物 , 滤液酸化即可析出产物 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸。 2. 专利 CN102199120A 发明涉及一种 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸的合成工艺。该发明 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸的合成工艺包含五步反应过程,具有使用原料成本低,反应条件温和,污染小的特点。运用此方法合成 2 , 2’- 联吡啶 -4 , 4’- 二甲酸,可降低生产成本,可扩大到工业生产。包括以下步骤: (1) 将异烟酸与甲醇酯化生成 4- 吡啶甲酸甲酯; (2) 将 4- 吡啶甲酸甲酯与双氧水和醋酸反应生成氮氧化物吡啶甲酸甲酯; (3) 将氮氧化物吡啶甲酸甲酯与三卤氧磷生成 2- 卤 -4- 吡啶甲酸甲酯; (4) 将 2- 卤 -4- 吡啶甲酸甲酯在催化剂条件下生成 2 , 2′- 联吡啶 -4 , 4′- 二甲酸甲酯; (5) 将 2 , 2′- 联吡啶 -4 , 4′- 二甲酸甲酯水解生成 2 , 2′- 联吡啶 -4 , 4′- 二甲酸。 3. 专利 CN103183636A 公开了一种合成 2,2’- 联吡啶 -4,4’- 二甲酸的新方法,它以 2- 氯异烟酸为原料、钯碳为催化剂、无机碱和丙三醇为还原剂体系、水为溶剂,先通过超声分散预处理使所述催化剂均匀分散在反应体系中,然后在水热反应釜中发生还原偶联反应,反应结束后分离出产物中的催化剂而得到滤液,用无机酸调节滤液的 pH 而得到产物 2,2’- 联吡啶 -4,4’- 二甲酸。本发明方法大大提高了反应速率和选择性,减少催化剂的使用量。该发明方法为 2,2’- 联吡啶 -4,4’- 二甲酸的工业化生产提供了一条可操作的合成途径,具有很好的现实意义和经济价值,非常有望应用于 DSSC 染料的大规模生产应用中。 参考文献: [1] 天津工业大学 . 一种 2,2’- 联吡啶 -4,4’- 二甲酸的制备方法 :CN201110190107.3[P]. 2012-01-18. [2] 聊城大学 . 一种 2,2'- 联吡啶 -4,4'- 二甲酸的合成方法 :CN201110081946.1[P]. 2011-09-28. [3] 浙江大学 . 一种合成 2,2’- 联吡啶 -4,4’- 二甲酸的新方法 :CN201310115079.8[P]. 2013-07-03. ...
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对甲苯亚磺酸是一种亚磺酸衍生物,具有显著的酸性。它在水中有一定的溶解性,其中的硫原子是正四价,容易被氧化剂氧化成正六价磺酸。对甲苯亚磺酸常用作有机化学反应中的酸性催化剂,并在基础化学研究中有一定的应用。此外,它还可用作灌浆材料的固化剂。 理化性质 对甲苯亚磺酸在水中溶解并以离子形式存在,发挥其酸性催化作用。它可以与碱发生酸碱中和反应,生成相应的金属盐产物。在化学转化反应中,对甲苯亚磺酸容易被氧化剂氧化成砜结构,有较好的应用价值。 图1 对甲苯亚磺酸和烯烃的加成反应 将对甲苯亚磺酸(2.0 毫摩尔)加入一个烘干后的 Schlenk 管中,通过侧臂连接到 Schlenk 管的干燥空气充满的气球。依次往反应瓶中将吡啶(0.92 毫摩尔)、取代苯乙烯(0.2 毫摩尔)和 CHCl3(4.0 毫升)加入反应管中,使用磁力搅拌。在 60°C(油浴温度)下搅拌反应混合物 80 分钟。反应结束后将反应混合物冷却至室温,然后将其在硅胶柱上以石油醚和乙酸乙酯为洗脱剂进行柱层析分离纯化,即可获得1-邻甲基-2-对甲苯磺酰基乙醇。[1] 应用 对甲苯亚磺酸是一种多功能的有机化合物,在有机合成、基础化学研究和工业生产中发挥重要作用。它广泛应用于有机反应中的酸性催化剂,并在工业领域中扮演一定的角色。在工业生产中,对甲苯亚磺酸可用作灌浆材料的固化剂,帮助灌浆材料获得所需的硬度和耐久性。 参考文献 [1] Lu, Qingquan; et al Angewandte Chemie, International Edition (2013), 52(28), 7156-7159. ...
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了解不同剂型的盐酸环苯扎林的制备方法,对于个体化治疗方案的制定以及患者的用药便利性都具有重要意义。 1. 盐酸环苯扎林舌下片 专利 CN 107519142 B 涉及一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法,属于药物制剂领域。该发明的盐酸环苯扎林舌下片优选包含盐酸环苯扎林 25 %,稀释剂 40 %,崩解剂 20 %,矫味剂 3 %,该发明采用特殊的重量比为 3:2:5 的蔗糖、乳糖和甘露醇作为稀释剂,以及微晶纤维素 10 ?20%和羧甲基纤维素钙 C 10 ?20%作为崩解剂,按比例称取稀释剂蔗糖、乳糖和甘露醇,将其混合均匀,过 80 目筛;将配制好的稀释剂与盐酸环苯扎林、崩解剂微晶纤维素和羧甲基纤维素钙、矫味剂糖精钠、橙子香精以及防腐剂山梨酸混合均匀,加入蒸馏水造粒,加入润滑剂,压片即得。由此制备的舌下片崩解能够满足时限要求,采用舌下片的新颖形式,在服用时至于口腔使其崩解服用,配合优选的薄荷香精,能够增强消费者的用药感受,质量稳定,效果显著。 2. 盐酸环苯扎林缓释微丸 专利 CN 115554274 A 提供了以盐酸环苯扎林为活性成分的口服缓释微丸及其制备方法和制剂,盐酸环苯扎林缓释微丸由内到外结构为:含药丸芯、隔离包衣层和缓释包衣层,所述盐酸环苯扎林缓释微丸采用挤出滚圆法制备。该发明用挤出滚圆法制备含药微丸,替代空白丸芯上药工艺,制备过程不使用任何有机溶剂,相比空白丸芯上药工艺,生产周期至少缩短 50 %,并且所用辅料价格低廉。缓释层包衣溶剂为 90 %乙醇水溶液替代 98 %丙酮溶液,无需溶剂回收,解决了丙酮污染环境问题和安全隐患问题。 3. 盐酸环苯扎林缓释胶囊 专利 CN 116172976 A 发明涉及一种盐酸环苯扎林缓释胶囊,所述缓释胶囊的内容物包括缓释包衣微丸,所述缓释包衣微丸由空白丸芯和含药缓释包衣层制成,所述含药缓释包衣层包括盐酸环苯扎林和缓释材料,所述缓释包衣微丸包衣过程中使用的包衣溶剂不含有乙醇或水。该发明制备得到的盐酸环苯扎林缓释胶囊不仅具有与原研制剂相似的体外释放度,而且化学稳定性良好,保障了临床用药的安全性和有效性。 4. 盐酸环苯扎林缓释片剂 专利 CN 116327717 A 发明涉及了一种盐酸环苯扎林缓释片剂及其制备方法,所述盐酸环苯扎林缓释片由盐酸环苯扎林、填充剂、缓释骨架材料、助流剂和润滑剂制成,所述环苯扎林缓释片采用粉末直压工艺制备,将原料与辅料混合后直接压片得到,无需制粒、干燥,制备工艺简单易行,成品收率高,省时节能,显著降低生产成本,制备的盐酸环苯扎林片剂药物稳定性好,适用于商业化生产。具体特征有: ( 1 )配料工序:用三维混合机将盐酸环苯扎林和二氧化硅混合;混合过筛工序;将微晶纤维素、盐酸环苯扎林二氧化硅混粉、羧甲基纤维素钠混合,过筛后将混粉再混合;将混合过筛工序中得到的混粉与硬脂酸镁混合;压片工序;使用压片机压片。 ( 2 )所述配料工序中,用三维混合机将盐酸环苯扎林和二氧化硅混合 15 ~ 30 分钟; ( 3 )所述混合过筛工序中,将原辅料加入三维混合机的顺序为微晶纤维素、盐酸环苯扎林二氧化硅混粉、羧甲基纤维素钠的混合时间为 5 ~ 10 分钟;混粉过筛使用的筛网孔径为 1.0 ~ 2.4mm ;再混合 10 ~ 30 分钟;加入硬脂酸镁混合时间为 1 ~ 3 分钟。 ( 4 )所述压片工序中,采用 PG65 高速旋转式压片机,模具规格为 Φ7.0mm 圆形浅凹;按混粉中盐酸环苯扎林含量计算理论片重,压片速度为 10 ~ 20 万片 / 小时,平均压片主压力 15.0KN ,片重范围:理论片重 ±7 %,平均硬度 60 ~ 100N ,整片的片重差异、脆碎度、崩解时限均符合规定。 参考文献: [1] 山东新时代药业有限公司 . 一种盐酸环苯扎林缓释片及其制备方法 :CN202111599401.X[P]. 2023-06-27. [2] 南通联亚药业股份有限公司 . 一种盐酸环苯扎林缓释胶囊及其制备方法 :CN202211691406.X[P]. 2023-05-30. [3] 山东新时代药业有限公司 . 一种盐酸环苯扎林缓释微丸及其制备方法 :CN202110747597.6[P]. 2023-01-03. [4] 正大制药 ( 青岛 ) 有限公司 . 一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法 :CN201710736021.3[P]. 2021-02-26. ...
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每年夏季是蚊虫繁殖的高峰期。许多消费者因皮肤娇嫩,容易被蚊虫叮咬。在这种情况下,使用避蚊胺可以杀虫并防止细菌病毒入侵。然而,在使用时需要正确掌握方法和用量。 避蚊胺使用后可以防止皮肤叮咬,并减少皮肤敏感症状的发生。临床实验表明,使用该药品不会对肌肤造成刺激和影响,还可以改善皮肤红肿和瘙痒。在使用过程中,适量使用是最好的选择。此外,使用避蚊胺时不应与同类型产品同时使用,以免发生药物相互作用。在外出前最好涂抹防晒霜和喷洒防虫产品。对于过敏性和敏感性肌肤的消费者,建议先进行过敏测试后再使用。 避蚊胺在使用后对健康有何影响?上述内容已经有所介绍,感兴趣的消费者可以私下了解更详细的内容。这款产品对环境造成较大污染,特别是放置在水中,会影响鱼类和浮游生物的正常生长和发育。因此,建议消费者在处理时选择集中处理的方法。 ...
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概述 [1][2] 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟药,具有抑制疟原虫裂殖体的核酸合成和干扰疟原虫生长繁殖的作用。它对疟原虫红内期裂殖体有高效杀灭作用,并且毒性较低。此外,磷酸氯喹还具有抗组织内阿米巴的作用。最新研究发现,它对新冠病毒肺炎也具有一定的抑制作用。 制备方法 [3] 磷酸氯喹的生产工艺包括盐基制备、成盐和精制。具体工艺如下: 盐基制备:在碱化锅中加入自来水,然后加入磷酸氯喹污粉和片碱,调节pH值。碱化后,加入甲苯进行抽提,然后用自来水和纯化水进行洗涤,将甲苯盐基液过滤至盐基浓缩锅,减压蒸馏甲苯。将盐基放入盐基保温计量罐中,测量含量并记录。 成盐:先向成盐锅中加入一半量的乙醇,开启搅拌器,将盐基压入成盐锅,再加入剩余的乙醇。待盐基完全溶解后,滴加硫酸,搅拌冷却析晶,离心机甩干后,用乙醇洗涤粗品。甩干后的物料测量干燥失重,并称重记录。 精制:将纯化水和粗品投入脱色锅内,加入活性炭进行脱色,然后通过压滤器压入浓缩锅。减压蒸水,降温后加入乙醇冷却结晶,离心机甩离成品。甩离干后,用乙醇洗涤成品,再甩干。将甩干后的成品进行干燥、粉碎、过筛、混合和包装,最终得到磷酸氯喹成品。 药理作用 [2] 磷酸氯喹与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。此外,磷酸氯喹还能抑制疟原虫的DNA与RNA的合成,干扰疟原虫的繁殖。实验证明,受感染的红细胞能够大量积聚氯喹,而氯喹浓集的部位主要是食物泡和溶酶体。氯喹的作用机理可能是通过消耗食物泡内的氢离子,提高食物泡的pH值,从而损失疟原虫消化血红蛋白的能力,导致疟原虫缺乏必需的氨基酸和核糖核酸。此外,磷酸氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。 近年来的研究表明,磷酸氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分铁原卟啉Ⅸ(FP)可以损害红细胞,并与磷酸氯喹形成复合物来介导磷酸氯喹的化疗作用。研究者推测,疟原虫体内可能存在一种或多种受体,即"FP结合物",可能是一种白蛋白,能够与FP结合形成无毒性的复合物,保护原虫生物膜免受FP的损害。磷酸氯喹的作用机理可能是将"FP结合物"与FP分开,并形成有毒性的磷酸氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。然而,由于受体的改变,疟原虫对磷酸氯喹产生了抗药性。 主要参考资料 [1]口腔临床药物手册 [2]磷酸氯喹片说明书 [3][中国发明]CN201710075305.2一种磷酸氯喹生产工艺...
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兰索拉唑(Lansoprazole)是一种质子泵抑制剂,具有抑制胃酸分泌的作用。本文介绍了一种制备兰索拉唑羟基物的方法,以提高产品质量。 制备方法 兰索拉唑羟基物的分离纯化方法如下: 将2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶粗品在减压下加热升华,加热温度为130摄氏度。 冷却凝华得到2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶一次分离纯化产物。 将分离纯化产物加入溶剂中,加入脱色剂后加热搅拌并滤去脱色剂。 进行冷却重结晶,滤取结晶物后加热干燥即得到兰索拉唑羟基物成品。 其中,甲醇水溶液中甲醇的体积浓度为30%。兰索拉唑羟基物一次分离纯化产物与溶剂、脱色剂的质量比为10:15:1。滤液重结晶时,将滤液冷却至10摄氏度并保持3小时,然后在70摄氏度下干燥2小时。 制备得到的兰索拉唑羟基物成品为白色,纯度为99.87%。经过高效液相色谱法检测,成品的各项指标符合规定。 主要参考资料 [1] CN201510264980.0兰索拉唑中间体2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶的分离纯化方法 ...
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引言 甲基苯乙烯(Methylstyrene)是一种含有苯环和乙烯基的有机化合物,具有广泛的应用和重要的化学性质。本文将介绍甲基苯乙烯的物理化学性质、自由基聚合反应、应用领域以及其对环境的影响。 一、物理化学性质 甲基苯乙烯是一种无色液体,具有独特的香味。它的密度为0.902 g/cm3,沸点为161-162℃,熔点为-34℃。甲基苯乙烯可溶于多种有机溶剂,如乙醇、二甲基甲酰胺等,但不溶于水。 二、自由基聚合反应 甲基苯乙烯可以通过自由基聚合反应制得聚甲基苯乙烯(Polymethylstyrene,PMS)。聚甲基苯乙烯是一种重要的合成塑料,具有优异的机械性能、热稳定性和耐化学品腐蚀性。它广泛应用于制备工业零件、塑料容器、电子封装材料等领域。 三、应用领域 1. 塑料工业:聚甲基苯乙烯在塑料工业中得到广泛应用,可用于制造电器外壳、医疗器械、日用品等。 2. 粘接剂:甲基苯乙烯可用作粘接剂的主要成分,可用于粘接金属、塑料、橡胶等材料。 3. 涂料和油墨:甲基苯乙烯可作为涂料和油墨的稀释剂和增塑剂,以提高产品的流动性和附着性。 4. 化妆品:甲基苯乙烯是常用的化妆品成分,可用于制造香水、香精、指甲油等。 四、环境影响 尽管甲基苯乙烯具有广泛的应用领域,但其对环境也存在一定的影响。以下是一些可能的影响: 1. 污染物排放:甲基苯乙烯的生产和使用过程中会产生废水、废气和废渣,其中可能含有有机溶剂、重金属离子等污染物。若处理不当,可能对环境造成污染。 2. 健康风险:长期接触高浓度的甲基苯乙烯可能对人体的神经系统、呼吸系统和消化系统等造成不良影响,存在一定的健康风险。 3. 生物毒性:一些研究表明,甲基苯乙烯可能对水生生物产生毒性影响,从而破坏水生生态系统的平衡。 结论 甲基苯乙烯是一种具有重要化学性质和广泛应用的有机化合物。通过自由基聚合反应可制备聚甲基苯乙烯,用于塑料制品、粘接剂、涂料和油墨等领域。然而,甲基苯乙烯的生产和使用也会对环境造成一定的影响,包括污染物排放和健康风险。因此,为了减少对环境的影响,需要采取适当的处理和管理措施。 ...
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甲烷磺酸(2-二环己基膦)-3,6-二甲氧基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)是一种常用于Bulkward偶联反应的化合物。它可以通过以下步骤制备: 制备步骤 步骤一 首先,在一个300毫升圆底烧瓶中加入2-氨基-2'-甲砜基-1,1'-联苯和乙酸钯。将烧瓶抽空并用氩气回填,然后加入无水甲苯。在50℃下搅拌45分钟,直至混合物变为乳白色。冷却至室温后,过滤悬浮液并用甲苯和乙醚洗涤。最后,在真空下干燥24小时,得到甲烷磺酸(2-二环己基膦)-3,6-二甲氧基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)。 步骤二 然后,在一个试管中加入2-氨基联苯甲磺酸钯二甲酸酯二聚体和2-(二环己基膦)-3,6-二甲氧基-2'-4'-6'-三-I-丙基-11'-联苯。通过注射器加入THF或DCM,并搅拌15分钟至1小时。通过 31 P NMR监测反应进程,完成后将反应混合物转移至闪烁管形瓶中,并在室温下真空除去溶剂。最后,通过过滤分离得到的固体,并在真空下进一步干燥。 甲烷磺酸(2-二环己基膦)-3,6-二甲氧基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)的应用 甲烷磺酸(2-二环己基膦)-3,6-二甲氧基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)可用于Builward偶联反应。例如,它可以用于制备1-{2-[(E)-2-{4,7-二甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪-2-基}乙烯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-基}吡咯烷-2-酮。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2013184198, 12 Dec 2013 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201480065031.3 咪唑衍生物 ...
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氯化钯是一种重要的化学物质,广泛应用于制备催化剂、分子筛和非导体材料镀层等领域。传统的生产方法存在一些问题,如溶解液蒸发过程中产生有毒气体挥发和钯液溢出损失等。本文介绍了一种生产周期短、操作简便、成品率高、不产生有毒气体的氯化钯生产方法。 发明内容 本发明的目的是提供一种高效的氯化钯生产方法。方法如下:将纯度>99.95%的海绵钯粉放入5升烧杯中,加入海绵钯粉重量3-4倍的分析纯浓盐酸,加热溶解液至60-70℃,然后缓慢分批加入海绵钯粉重量1-2倍的分析纯过氧化氢,同时搅拌溶解液。将溶解液过滤浓缩后加热蒸发至稠状,放入烘箱内烘干,取出研磨成粉状,即可得到高纯度的氯化钯产品。 在烘干过程中,保持烘干箱温度在150℃以下,并间断搅拌。在取出烘箱前,使用氨水检验是否还有氯化氢气体挥发。 本发明的优点是使用过氧化氢代替硝酸作氧化剂,避免了溶解液中含有硝酸盐的问题,因此可以省略硝酸盐指标的检测。同时,生产过程中不产生氮氧化合物气体,无污染且收率高。 制备方法 取500克纯度>99.95%的海绵钯粉,放入5升烧杯中,加入1500克的分析纯浓盐酸,将溶解液在电热器上加热至65℃,然后缓慢分批加入750克的分析纯过氧化氢,加入时不断搅拌溶解液。将溶解液过滤浓缩后加热蒸发至稠状,放入100℃的烘箱1小时搅拌一次,直到烘干,取出研磨成粉状,即得氯化钯产品。但在从烘箱内取出前,需用氨水检验是否还有氯化氢气体挥发。最终产品为棕色粉术,可溶于盐酸、乙醇、丙酮和氢溴酸。 分析结果显示,产品中钯的含量为59.85%,其他元素的含量均在可接受范围内。 ...
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夏枯草(学名:Prunella vulgaris),又称麦穗夏枯草、铁线夏枯草、铁色草、乃东、燕面、白花草、六月干、大头花、棒槌草等,属于唇形目唇形科植物。它主要生长在疏林、荒山、田埂及路旁,花期在4-6月,果期在7-10月。夏枯草在台湾市场上常见的是全草使用,而在一般凉茶铺则常见夏枯草饮料的销售。 夏枯草的形态特征是什么? 夏枯草是一种多年生草本植物。它具有匍匐茎,茎上长有须根。茎直立,绿色或紫色,高约20-35厘米。叶子呈卵状长圆形或卵圆形,叶柄长约0.5-2.5厘米。花为顶生的假穗状花序,长约2-4厘米。花苞片宽心形,花萼呈钟状,花冠紫色、蓝色或红紫色,长约1.3厘米。果为小坚果,长圆状卵形,黄褐色,长约1.8毫米。 夏枯草有哪些医药用途? 夏枯草被中药学认为具有杀菌、收敛、促进伤口愈合及降血压的作用。它可用于治疗牙龈出血、咽喉疼痛、痔疮、月经过多等症状。夏枯草的花穗能激活肝、胆以治疗精神紧张、结膜炎等,果穗则具有散结、消肿、清火、明目的功效,可用于治疗口眼歪斜、目珠夜痛、目赤肿痛、头痛晕眩、乳痈肿痛及高血压等疾病。 夏枯草也是广东凉茶夏桑菊、王老吉凉茶的主要原料之一。 夏枯草有安全性问题吗? 多项研究表明夏枯草可能导致不良反应。夏枯草的乙醇提取液能抑制小鼠的免疫反应,长期或大量服用可能抑制机体的免疫功能。此外,服用夏枯草水提物可能对肝脏产生毒性作用。 ...
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羟基氟硅油是一种小分子量的氟硅油,具有硅氧键的主链和甲基和三氟丙基的侧链,以及两个羟基的低聚物。它的聚合度一般在3到15之间,粘度为3(Tl50MPa-S)的低粘度透明液体。 羟基氟硅油的用途是什么? 羟基氟硅油具有广泛的用途。它可以作为高分子量氟硅聚合物的中间体,用于热硫化硅橡胶和室温硫化硅橡胶的加工助剂,以及非极性体系的消泡剂。此外,它还可以用作其他高分子材料的改性剂和纺织织物的整理剂等。 羟基氟硅油的制备方法有哪些? 目前,羟基氟硅油的制备方法主要包括水解缩合制备法和开环缩合制备法。水解缩合制备法存在分子量分布宽、羟基不稳定易缩合、废水多、收率低等问题。改进的水解制备法可以缩小分子量分布,但会增加有机溶剂的使用和废水的产生。 开环缩合制备法是合成粘度稳定的羟基氟硅油的主要方法。早期的开环缩合制备法使用三氟丙基甲基环三硅氧烷为原料,酸或碱作为催化剂,减少了废水的产生。为了改进羟基的稳定性,后期采用了非酸非碱的催化剂,如离子交换树脂、酸性白土、有机氰和杂多酸等。这些方法改善了羟基的稳定性,但也增加了工艺步骤、反应时间和生产成本。 一种优化的羟基氟硅油的制备方法包括以下步骤: 步骤1、开环缩合:采用酸性白土和盐酸作为双重催化剂,使三氟丙基甲基环三硅氧烷、水和四氢呋喃在搅拌状态下进行开环缩合反应。反应完毕后停止搅拌,去除反应后液体中的四氢呋喃,然后静置分层,得到水层和油层。 步骤2、分离水洗:将水层与油层分离,然后滤除油层中的酸性白土并水洗至中性。 步骤3、提纯:将水洗后的油层脱除水分,得到羟基氟硅油。 ...
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近年来,关于α-酮戊二酸(Alpha-ketoglutarate,AKG)的抗衰老研究逐渐增多。去年,美国佛罗里达药物公司Ponce De Lon Health(简称PDL)公布了一项实验报告,声称服用该公司的含有AKG的药物可以使试验者的生理年龄平均降低8.5岁。这一消息引起了广泛关注,但是否有更加严谨的论文证明了AKG的抗衰老功效呢? 2020年发表于Nature子刊Nature Reviews Molecular Cell Biology的一篇论文"The ageing epigenome and its rejuvenation"从表观遗传的角度分析了主流延寿策略的作用原理,其中提到AKG可以激活两种去甲基化酶JMJD3和PHF8,从而延长线虫的寿命。 此外,2020年发表于Cell子刊Cell Metabolism的一篇论文"Alpha-Ketoglutarate, the Metabolite that Regulates Aging in Mice"研究发现,给小鼠喂食AKG可以降低系统性炎症细胞因子水平,改善小鼠的毛色、毛发状况、步态和脊柱后凸,并且有助于保持肌肉质量、步态和握力,同时减少肿瘤发生并改善眼睛健康。此外,AKG还可以延长小鼠的寿命。 AKG是三羧酸循环中的一个重要环节,不仅是代谢中间产物,还是多种氨基酸、维生素和有机酸的生物合成前体。动物实验显示,AKG口服安全性良好。相比于二甲双胍、雷帕霉素等主流抗衰老药物,AKG更易获得,因此抗衰老发烧友可以考虑使用。 需要注意的是,市面上的健身补剂中添加的是精氨酸-α-酮戊二酸,而Ponce De Lon Health公司所用的是α-酮戊二酸钙,大家在购买时要注意辨别。 参考文献: Zhang W, Qu J, Liu G H, et al. "The ageing epigenome and its rejuvenation." Nature Reviews Molecular Cell Biology, 2020, 21(3). Rhoads T W, Anderson R M. "Alpha-Ketoglutarate, the Metabolite that Regulates Aging in Mice." Cell Metabolism, 2020. ...
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新型3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑及其衍生物在酸性水溶液中具有选择性吸附和去除铅离子的能力。本文介绍了一种制备该化合物的合成路线,并探讨了其在金属腐蚀保护方面的应用。 合成方法 将氨基胍碳酸氢盐和硫氰酸铵与蒸馏水混合后,通过加热和真空蒸馏除去水分。随后加入盐酸和NaOH水溶液进行反应,最终通过过滤和结晶得到纯品。 将肼和氰化碳酰亚胺二硫酸钾在乙醇中反应,通过过滤和结晶得到目标产物。 应用领域 3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑在金属腐蚀保护方面具有良好的效果。研究结果表明,该化合物在NaCl介质中具有较高的保护效率,并能形成缓蚀膜提供腐蚀保护。此外,通过对其在铜上的吸附行为的研究,发现3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑在电分析化学、分子电子学和电致变色器件等领域具有潜在应用价值。 参考文献 [1] H. Ji, C. Xiong, C. Xue, X. Zhou, New 3-amino-5-mercapto-1,2,4-triazole derivative for selective adsorption and removal of lead ions in acidic aqueous solution, is prepared by cutting pomelo peel into small pieces and drying, and grinding to powder using small ball mill. [2] G. Rajkumar, M.G. Sethuraman, Electrochemical synthesis of poly-3-amino-5-mercapto-1,2,4-triazole on copper and its protective effect in 3.5 % NaCl medium, RESEARCH ON CHEMICAL INTERMEDIATES 41(11) (2015) 8041-8055. [3] Z. Fan, J. Shi, X. Bao, Synthesis and antimicrobial evaluation of novel 1,2,4-triazole thioether derivatives bearing a quinazoline moiety, Mol. Diversity 22(3) (2018) 657-667. [4] K. Tang, W. Xu, S. Zhou, Preparation and use of N, S-containing metal organic framework material, Hunan Institute of Science and Technology, Peop. Rep. China . 2022, p. 7pp. ...
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六氟苯是一种有机芳香化合物,分子式C6F6,是苯的六个氢原子均被氟取代的衍生物。它也被称为全氟苯,广泛应用于化工、医药以及液晶材料等领域。 六氟苯的用途 除了在有机化学中作为光化学反应的溶剂外,六氟苯还有以下用途: 作为F-19 NMR标定化学位移的基准物质; 用作C-13 NMR中的溶剂与基准物质; 作为1H NMR中的溶剂; 在某些研究中使用红外光谱溶剂; 由于六氟苯的紫外吸收系数非常低,可用于紫外光谱。 六氟苯的合成方法 六氟苯的合成方法如下: 将氟化钾与非质子极性溶剂混合得到混合液; 向混合液中加入反应底物、硝基苯及相转移催化剂,其中反应底物为氯代五氟苯,得到反应体系; 将反应体系置于高压釜中,排除釜内空气后密封,升温至220~250℃并保持25~40小时; 对产物进行蒸馏后精馏,得到六氟苯。 ...