5-氯-2-戊酮作为一种重要的化合物，在医药化工合成领域都有着广泛的应用。本文将探讨5-氯-2-戊酮的具体应用旨在为相关研究人员提供参考依据。
简述：5-氯-2-戊酮，英文名称：5-Chloro-2-Pentanone，分子式：C5H 9ClO，作为3，5-二氯-2-戊酮的类似物，也是一种重要的化工与医药中间体。可利用α-乙酰基-γ-丁内酯经水解制备或者脱除3，5-二 氯-2-戊酮分子中的活泼氯原子制备（见下图）。
应用：
1. 制备药物：
5-氯-2-戊酮工业上常被用于合成环丙胺（英文名称： Cyclopropylamine，分子式：C3H 5NH2），而环丙胺是生产环丙沙星、司帕沙星和乐伐替尼的重要原料。
（1）环丙沙星（英文名称：Ciprofloxacin，分子式：C17H18FN3O3，结构式见图）作为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具备广谱抗菌活性，杀菌效果好， 几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、 链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。在体内具有很强的渗透性，血药浓度高，毒性低，不易产生耐药性，并能很快分布至其他各器官。此药口服易吸收，肌注效果更佳。
（2）司帕沙星（英文名称：Sparfloxacin，分子式：C19H22F2N4O3，结构式见图）是第三代喹诺酮类抗菌药物，对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体属均有很强抗菌活性，具广谱、强效、长效特点。对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体、分枝杆菌等均具有强大抗菌活性。对金葡菌、 厌氧菌、肺炎支原体、及结核分枝杆菌的活性较环丙沙星强数倍。
（3）乐伐替尼（英文名称：Lenvatinib，分子式： C2 1H 19ClN 4O 4，结构式见图）是由日本卫材（Eisai）公司开发研制的一种用于治疗放射性碘难 治性分化型甲状腺癌（Radioactive Iodine Refractory Differentiated Thyroid Cancer，RRDTC）的药物，于 2015年2月13日获美国FDA批准上市。乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶（Receptor Tyrosine Kinase，RTK）抑制剂，可有效抑制血管内皮生长因子的激酶活性受体，具有增加抗血管生成和良好的抗肿瘤活性。
2. 制备水性聚氨酯交联剂
自乳化型水性聚氨酯(WPU)由于合成条件的限制,聚合物相对分子质量较低,分子侧链存在较多的亲水基团,致使其胶膜的力学性能及耐水性不好,这在一定程度上限制了其应用范围。近年来,大量研究结果表明,交联改性是提高WPU性能最直接、最有效的方法之一。
刘蕴慧等人以二乙醇胺和5-氯-2-戊酮为原料,合成了5-[二(β-羟乙基)胺基]-2-戊酮(BHAP)。将BHAP接枝到水性聚氨酯分子中,测试了交联改性聚氨酯胶膜的性能。实验结果表明,BHAP的适宜合成条件为以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂、Na2CO3为缚酸剂、NaI为催化剂、反应温度73℃、反应时间30h。在此条件下,BHAP收率达90.74%,产品纯度为89.66%。以BHAP为交联剂改性聚氨酯,当BHAP用量为7%(占改性聚氨酯胶膜的质量分数)时,与未交联的聚氨酯胶膜相比,交联改性聚氨酯胶膜的吸水率下降了64.70%,吸甲苯率下降了15.12%,拉伸强度提高了11.81MPa,凝胶质量分数增加了4.43%。BHAP的合成具体步骤如下：
在装有温度计、搅拌器、氮气导管和回流冷凝管的四口瓶中，加入30.00 g(0.25 mol)CPE、52.25 g (0.50 mol)DEA、一定量的Na2CO3 和NaI，在125 mL的溶剂DMF中于73℃下恒温反应30 h，得到含有BHAP的液态混合物。蒸馏除去DMF后加入 40 mL水，每次用25 mL氯仿连续萃取4次。氯仿层用无水硫酸镁干燥4 h，抽滤，蒸去氯仿及低沸点杂质，得到45.12 g黏性油状物BHAP。
参考文献：
[1]任亚宁,张怡,门靖. 3,5-二氯-2-戊酮合成方法及在药物制备中的应用 [J]. 化工与医药工程, 2019, 40 (02): 23-30.
[2]刘蕴慧,张庆思,李鹏等. 水性聚氨酯交联剂的合成、表征及其应用 [J]. 石油化工, 2011, 40 (08): 901-906.
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